Varianty

Příbalový létak NITROMINT 2,6 MG

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

NITROMINT 2,6 mg

(glyceroli trinitras)

retardované tablety

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

EGIS PHARMACEUTICALS PLC

1106 Budapešť, Keresztúri 30-38.

Maďarsko

Složení

Léčivá látka: jedna retardovaná tableta obsahuje glyceroli trinitras 2,6 mg (nitroglycerinum), ve formě ředěného nitroglycerinu s ß-laktózou.

Pomocné látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek, kyselina stearová, makrogol 6000, monohydrát laktózy, karbomer 934 P, kopovidon.

Indikační skupina

Vazodilatans.

Vazodilatační látka (látka rozšiřující cévy) pro srdeční onemocnění.

Charakteristika

Nitromint 2,6 mg, retardované tablety, jsou nitroglycerinové tablety s řízeným uvolňováním léčivé látky, které vyvolávají dlouhodobé rozšíření koronárních cév (tj. tepen zásobujích srdce krví). Tablety NEJSOU vhodné pro léčbu akutních (náhle vzniklých) záchvatů anginy pectoris (bolesti na hrudi srdečního původu).

Indikace

Tyto tablety Vám mohou být předepsány k předcházení záchvatů anginy pectoris.

Kontraindikace

NEUŽÍVEJTE tyto tablety, pokud:

• jste přecitlivělí na organické nitráty nebo na kteroukoliv přísadu uvedenou v kapitole "Složení";

• máte zvýšený intrakraniální tlak (tlak uvnitř lebky) z důvodu předchozího krvácení do mozku a úrazu;

• máte těžkou anémii (chudokrevnost).

Nežádoucí účinky

Během léčby přípravkem Nitromint 2,6 mg, retardované tablety, se u Vás může vyskytnout kterýkoliv z těchto nežádoucích účinků: bolesti hlavy, závratě, slabost, mírná žaludeční nevolnost. Lék je obvykle dobře snášen a vážné nežádoucí účinky se vyskytují zřídka.

Při případném výskytu jakýchkoliv neobvyklých reakcí, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, musíte informovat svého lékaře!

Interakce

Při podávání retardovaných tablet Nitromint 2,6 mg spolu s léky používanými na léčbu vysokého krevního tlaku (antihypertenzivy) nebo s léky působícími na centrální nervovou soustavu (na mozek a míchu), jako jsou například sedativa (utišující látky) nebo tricyklická antidepresiva (látky pro léčbu psychických depresí), je zvýšené riziko výskytu nízkého krevního tlaku. Dlouhodobá léčba diuretiky a retardovanými tabletami Nitromint 2,6 mg může mít za následek hypovolemii (snížení objemu krevní plazmy).

Proto vždy informujte svého lékaře o všech lécích, které již užíváte nebo se chystáte užívat včetně léků vydávaných bez lékařského receptu.

Dříve než začnete užívat některý z volně prodejných léků spolu s přípravkem Nitromint 2,6 mg, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Dávkování a způsob podání

Přesné dávkování by měl vždy určit lékař. Vždy užívejte přípravek Nitromint 2,6 mg přesně podle pokynů svého lékaře.

Pokud lékař nenařídí jinak, můžete lék užívat podle tohoto schématu. Tablety polykejte celé, nerozkousané.

Obvyklá dávka je jedna tableta před jídlem dvakrát denně (ráno a v poledne).

Pokud to lékař považuje za nutné, je možno zvýšit dávku na 2-3 tablety dvakrát denně.

Upozornění

Po dobu léčby nepožívejte žádné alkoholické nápoje.

Pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnění, poraďte se se svým lékařem. Před podáním léku v těhotenství je třeba pečlivě zvážit, zda prospěch převáží nad veškerými riziky.

Pokud pociťujete při užívání tablet na počátku léčby závratě, je důležité, abyste se vyvaroval(a) řízení dopravních prostředků, vykonávání práce se zvýšeným nebezpečím úrazu a obsluhy strojů. Je možné, že později v průběhu léčby budete moci tyto činnosti vykonávat. Poraďte se se svým lékařem.

Předávkování

Mdloba a výrazně nízký krevní tlak jsou příznaky předávkování. Měl(a) byste uvědomit osoby, s nimiž se často stýkáte, že se léčíte přípravkem Nitromint 2,6 mg, retardované tablety, a požádat je, aby při výskytů těchto příznaků ihned informovaly lékaře. V takovém případě nelze vyloučit Vaše přijetí do nemocnice.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v dobře uzavřené lahvičce, lahvičku uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Varování

Přípravek Nitromint 2,6 mg nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

Lahvička s 60 retardovanými tabletami uložená spolu s informací pro použití v papírové krabičce.

Datum poslední revize

14.5.2008

Strana 1 (celkem 2)

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

NITROMINT 2,6 mg

2.  KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Glyceroli trinitras (nitroglycerinum) 2,6 mg v jedné retardované tabletě (ve formě ředěného nitroglycerinu s β-laktózou).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety s řízeným uvolňováním.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Profylaxe a léčba námahové a variantní (vazospastické) anginy pectoris.

Lék není doporučován pro léčbu akutních záchvatů anginy pectoris.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování má být určeno individuálně podle citlivosti pacienta, závažnosti onemocnění a výskytu nežádoucích účinků. Tablety se polykají celé, nerozkousané.

Obvyklá dávka je jedna tableta před jídlem dvakrát denně (ráno a v poledne). V případě potřeby je možno zvýšit dávku na 2-3 tablety dvakrát denně. Užívání léku podle schématu ráno - v poledne - večer se nedoporučuje vzhledem k nebezpečí vzniku tolerance na nitráty (snížení účinku).

U námahové anginy pectoris se pro dosažení nejvyšší účinnosti doporučuje užívání přípravku v době maximálních potíží, tj. ráno a v poledne. U variantní anginy pectoris je možné podání na noc. Podávání přípravku dle uvedeného časového schématu může zajistit optimální prospěšnost léčby.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na organické nitráty, těžká anémie, zvýšený intrakraniální tlak způsobený krvácením do mozku a úrazem.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při stanovení dávkování je třeba vzít v úvahu široké individuální rozmezí citlivosti u jednotlivých pacientů.

Po dobu léčby je zakázáno požívání jakýchkoliv alkoholických nápojů.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Lék je třeba podávat se zvýšenou opatrností v kombinaci s antihypertenzivy, silnými sedativy, tricyklickými antidepresivy (nebezpečí zesílení hypotenzivního účinku!).

Dlouhodobé podávání v kombinaci s diuretiky může mít za následek hypovolemii.

4.6 Těhotenství a kojení

Před podáním léku v těhotenství je třeba pečlivě zvážit, zda prospěch převáží nad veškerými riziky.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pokud se u pacienta na počátku léčby při užívání tablet vyskytnou závratě, je důležité, aby se vyvaroval řízení dopravních prostředků, práci se zvýšeným nebezpečím úrazu a obsluze strojů. Později během léčby závisí omezení na individuální reakci pacienta.

4.8 Nežádoucí účinky

Bolesti hlavy, závratě, slabost, mírné gastrointestinální příznaky. Nežádoucí účinky jsou většinou mírné a nevyžadují přerušení léčby.

4.9 Předávkování

Synkopu a hypotenzi léčíme uložením pacienta do polohy vleže se sníženou hlavou. Při těžké otravě může být nutné podávání kyslíku a podpůrná respirace. Při výskytu methemoglobinemie podávejte methylenovou modř 1 mg na kilogram tělesné hmotnosti pomalou intravenózní injekcí. Oběh je možno udržovat infúzí plazmy nebo vhodných roztoků elektrolytů.

V případě těžké otravy velkým množstvím tablet k perorálnímu podání je třeba provést výplach žaludku a žaludek tak vyprázdnit.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vazodilatans, relaxans hladkých svalů, ATC kód: C01 DA02.

Nitroglycerin je relaxans hladkého svalstva. Působením na hladkou svalovinu cév rozšiřuje nitroglycerin periferní žíly a tepny, jakožto i koronární arterie. Snižuje tak preload a afterload a požadavky srdečního svalu na kyslík. Zlepšuje koronární oběh, okysličení ischemického myokardu, srdeční výkon a toleranci fyzické zátěže (cvičení).

Retardované tablety zajišťují plynulé řízené uvolňování léčivé látky, a umožňují tak navodit stálý účinek nitrátu na organismus při současném zvážení schopnosti organismu tolerovat nitráty.

MECHANISMUS ÚČINKU

Podle dostupných informací difundují lipofilní organické nitráty z endoteliálních buněk do buněk hladkého svalstva, kde reagují s thioly (R-SH). Tato reakce má za následek uvolnění oxidu dusnatého.

Oxid dusnatý aktivuje guanylát-cyklázu, následně vzniká cGMP z GTP. Mezi lipofilitou organických nitrátů a jejich koncentrací, která je nutná ke zvýšení průtoku krve koronárními arteriemi v izolovaném srdci morčete, je nepřímá lineární závislost.

Podle toho je možno považovat organické nitráty za donory oxidu dusíku, za exogenní analogy endoteliálního relaxačního faktoru (endothelium derived relaxation factor - EDRF) a zároveň za "prekurzory léků". Jsou zajímavým příkladem jevu, kdy na místě působení dochází k přeměně některých "prekurzorů léků" na účinné formy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

ABSORPCE A BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST

Dříve než se organické nitráty dostanou do systémového oběhu, jsou absorbovány do oběhu portálního. Biologická dostupnost při perorálním podání tvoří v důsledku silného účinku "prvního průchodu" pouze 1-2 % podané dávky. V systémovém oběhu je však možno zjistit vysoké koncentrace metabolitů.

Velké množství údajů dnes svědčí o tom, že farmakologická reakce může být vyvolána také perorální aplikací, je však nutno podávat mnohem vyšší dávky než při sublingválním podání.

METABOLISMUS A ELIMINACE

Přestože je již dlouho známo, že metabolismus nitroglycerinu probíhá převážně v játrech, nedávné studie prokázaly, že v metabolismu nitroglycerinu hrají důležitou roli také ledviny a tenké střevo. Dále je známo, že v erytrocytech je lék rychle metabolizován a dobře známa je též skutečnost, že je kumulován a metabolizován v krevních cévách. Zdá se, že tato skutečnost souvisí s působením glutathion-S-transferázy. Konečným produktem tohoto metabolismu je oxid dusnatý, který je nepostradatelný při aktivaci rozpustné guanylát-cyklázy. Tato metabolická cesta se zcela liší od metabolické cesty studované v játrech. Neexistuje však dostatek důkazů pro existenci stejné metabolické cesty v hladké svalovině cév.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie akutní toxicity

Po perorálním podání dávky 208 a 359 mg/kg myším došlo k uhynutí zvířat do 10 minut a studie prokázaly hodnotu LD₅₀ vyšší než 359 mg/kg.

V literatuře byly popsány tyto toxické příznaky: somnolence, ataxie, dyspnoe a hypotermie.

Po perorálním podání dávek 400 až 1200 mg/kg laboratorním potkanům došlo k uhynutí během 72 hodin při hodnotě LD₅₀ 880 mg/kg. Z literárních údajů jsou známy příznaky podobné příznakům pozorovaným u myší.

Chronická toxicita

Přesto, že je nitroglycerin v humánní medicíně používán od roku 1879, nejsou z literatury žádné údaje o chronické toxicitě známy.

Reprodukční toxicita

Získané údaje pocházejí ze studií provedených na laboratorních potkanech. Byly použity různé způsoby podání i široké rozpětí dávek. Při peritoneálním podání TDL₀ 11 mg/kg byla pozorována preimplantační mortalita a smrt zárodku, zatímco při podání 220 mg/kg byly zaznamenány malformace svalstva a skeletu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek, kyselina stearová, makrogol 6000, monohydrát laktózy, karbomer 934 P, kopovidon.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v dobře uzavřené lahvičce, lahvičku uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Skleněná lahvička, vata, polyethylenový uzávěr, papírová krabička.

Velikost balení: 60 tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

EGIS PHARMACEUTICALS PLC

1106 BUDAPEŠŤ, Keresztúri út 30-38.

MAĎARSKO

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/419/99-C.

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

16.6.1999/21.11.2007

10. DATUM REVIZE TEXTU

14.5.2008

Strana 1 (celkem 4)