nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0003303	POR TBL NOB 250X100MG	Tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak NIDRAZID

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně

NIDRAZID^®

(Isoniazidum)

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Zentiva a.s., Praha, U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy , Česká republika

Složení

Léčivá látka: Isoniazidum 100 mg v 1 tabletě

Pomocné látky: Kukuřičný škrob, aluminiumpalmitostearát , sodná sůl karboxymethylškrobu, želatina, mastek

Indikační skupina

Antituberkulotikum

Charakteristika

Isoniazid, léčivá látka přípravku Nidrazid je lék působící proti původci tuberkulózy. Při léčení této nemoci se používá v kombinaci s jinými protituberkulózními léky, aby se tak zabránilo vzniku rezistence (ztrátě účinnosti) těchto léků. Léčení je dlouhodobé. V prevenci tuberkulózy se Nidrazid používá samostatně.

Indikace

Nidrazid se používá k léčbě všech plicních i mimoplicních forem tuberkulózy a k prevenci plicních forem.

Přípravek je určen pro dospělé a děti od 3 let věku.

Kontraindikace

Nidrazid se neužívá při vzniku přecitlivělosti na isoniazid, a u těžších poškození jater, výrazném sklonu ke krvácivosti, periferním zánětu nervů, epilepsii.

Přípravek se obvykle neužívá v těhotenství. Informujte proto svého lékaře ihned o případném těhotenství, aby mohl rozhodnout o jeho užívání .

Nežádoucí účinky

Vážné nežádoucí účinky se vyskytují ojediněle při vysokých dávkách. Může se objevit teplota, kožní vyrážky, bolesti kloubů při přecitlivělosti, zažívací obtíže ( nevolnost, nechutenství, nucení na zvracení, zvracení). Může být přítomna únava a malátnost, které provázejí poškození jater. Vzácně se mohou vyskytnout závratě, bolesti hlavy, křeče, psychické poruchy, zhoršení akné, výjimečně poruchy krvetvorby.

Při výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí uvědomte svého lékaře, ale léčbu sami nepřerušujte.

Interakce

Účinky Nidrazidu a jiných léků současně podávaných se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte, a to na lékařský předpis i bez něj. Bez porady s lékařem neužívejte současně s Nidrazidem žádné volně prodejné léky.

Jestliže Vám další lékař bude předepisovat nějaký jiný lék, informujte ho, že již užíváte Nidrazid.

Při léčbě vyššími dávkami Nidrazidu může dojít k nedostatku pyridoxinu (vitaminu B6) v organizmu a tím ke zvýšenému výskytu některých nežádoucích účinků, proto lékař může v některých případech doporučit současné užívání pyridoxinu. Závažnost nežádoucích účinků Nidrazidu zvyšuje alkohol. Léky používané při překyselení žaludku obsahující hliník snižují vstřebávání Nidrazidu, proto se doporučuje jeho podání 1 hodinu před požitím těchto léků.

Dávkování a způsob použití

Dávkování určuje vždy lékař, dodržujte přesně jeho pokyny. Jsou zavedeny různé dávkovací režimy, při každodenním podávání se užívají dávky nižší, dospělí obvykle 3 tablety najednou 1x denně, lze též užívat Nidrazid jen 2x týdně, jedna dávka nemá pak přesáhnout 9 tablet. Tablety se mohou užívat jak před jídlem, tak při jídle a dostatečně se zapijí tekutinou.

Dětem podáváme 5-l0 mg /kg tělesné hmotnosti/den až do celkové dávky 300 mg.

Léčba Nidrazidem je dlouhodobá.

Zapomenete-li si vzít dávku léku, co nejdříve si jí vezměte. Nicméně, pokud je čas pro další dávku, vynechanou neberte a pokračujte dále podle léčebného režimu. Neberte dvojitou dávku léku!

Upozornění

Během léčby se doporučuje nepít alkoholické nápoje pro nebezpečí poškození jater.

K prevenci nervových poruch užívejte tablety s obsahem pyridoxinu v dávce, kterou určí lékař.

Při předávkování nebo náhodném požití více tablet dítětem vyhledejte naléhavě lékaře.

Přípravek může při předávkování nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, ovládání strojů, práce ve výškách atd.)

Uchovávání

Uchovávat v suchu, při teplotě 10-25 °C, chránit před světlem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být ukládán mimo dosah dětí.

Balení

250 tablet

Datum poslední revize

6. 10. 2004

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1 NÁZEV PŘÍPRAVKU

N I D R A Z I D ^®

2 SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Isoniazidum 100 mg v 1 tabletě

3 LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Popis přípravku: bílé až slabě nažloutlé tablety s půlící rýhou na jedné straně, průměru 7 mm

4 KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Léčba všech plicních i mimoplicních forem tuberkulózy a profylaxe plicních forem.

Před nasazením přípravku doporučujeme provedení testu citlivosti.

Přípravek je určen pro dospělé a děti od 3 let věku.

4.2. Dávkování a způsob podání

Terapeutické dávky dospělým jsou 5 mg/kg tělesné hmotnosti/den s maximem 300 mg/den, dětem 5-10 mg/kg tělesné hmotnosti/den, s maximem 300 mg/den. Doporučuje se podávání 1x denně. Při podávání 2x týdně se zvyšuje denní dávka u dospělých i dětí na 15 mg/kg tělesné hmotnosti s maximem 900 mg 2x týdně. Při profylaktickém užívání se podává dospělým 300 mg/den, dětem 5-l0 mg /kg tělesné hmotnosti/den až do celkové dávky 300 mg.

Pro prevenci neuropatie se současně podává 10 mg pyridoxinu denně, při neuritis se tato dávka zvyšuje až na 50 mg denně.

Pacienti s omezenou funkcí ledvin nevyžadují snížení dávek, pokud hladina kreatininu v plazmě nepřekročí 6 mg/100 ml. Při anurii se podávají dávky poloviční.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na isoniazid, ethionamid, pyrazinamid a niacin, psychózy, těžší poškození jater, výrazný sklon ke krvácivosti, periferní neuritida, epilepsie, omezená funkce ledvin (clearance kreatininu pod 10 ml/min).

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zvýšeného dohledu vyžadují pacienti s epilepsií, psychózou, s výrazným sklonem ke krvácivosti, s neuritidami, s dřívějším jaterním poškozením, s AIDS, pacienti vysokého věku.

Vzhledem k možným nežádoucím účinkům se doporučuje kontrola jaterních testů zejména při subjektivních potížích.

Po dobu léčby Nidrazidem není vhodné pít alkoholické nápoje.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při léčbě vyššími dávkami Nidrazidu může dojít k nedostatku pyridoxinu (vitaminu B₆) v organizmu a tím ke zvýšenému výskytu některých nežádoucích účinků, proto doporučujeme současné užívání pyridoxinu. Pyridoxin snižuje toxicitu Nidrazidu.

Toxicitu isoniazidu zvyšuje alkohol. Isoniazid inhibuje metabolizmus léků v játrech a tím zvyšuje účinek a toxicitu, např. antiepileptik (fenytoin, primidon, karbamazepin, etosuximid), perorálních antikoagulancií, některých benzodiazepinových derivátů. Doporučujeme upravit dávku těchto souběžně podávaných léků. Rifampicin v kombinaci s isoniazidem zvyšuje incidenci hepatotoxicity (rifampicin jako silný induktor jaterních enzymů ovlivňuje metabolismus isoniazidu). Současné podání cykloserinu a disulfiramu zvyšuje výskyt nežádoucích účinků ze strany CNS. Současné podávání dalších antituberkulotik omezuje vznik rezistence mykobakterií na léčbu. Vstřebávání isoniazidu je sníženo antacidy s obsahem hliníku, proto doporučujeme podání isoniazidu 1 hodinu před požitím těchto antacid.

Silné induktory jaterních enzymů (např. barbituráty) mohou zvýšit rychlost odbourávání isoniazidu a tím snižovat jeho plazmatické hladiny. Proto se jejich podávání během léčby isoniazidem nedoporučuje.

Isoniazid může snížit serovou hladinu ketokonazolu.

Delší předoperační podávání isoniazidu může prodloužit dobu účinku alfentanilu inhibicí jaterních enzymů.

Zkřížená rezistence mezi isoniazidem a dalšími antituberkulotiky (rifampicin, ethambutol) neexistuje .

4.6. Těhotenství a kojení

U některých zvířat byl isoniazid embryocidní, nebyl však teratogenní. U lidí nebyly dosud žádné negativní vlastnosti pro plod pozorovány. Nidrazid je možné podávat i v těhotenství, i přes jeho snadný průnik placentou. U gravidních žen s tuberkulozou se doporučuje podávat isoniazid po celých 9 měsíců.

Nidrazid proniká do mateřského mléka, jeho koncentrace v mléku ale je tak nízká, že to nelze považovat za profylaxi či dokonce terapii kojence. Žádné problémy u kojenců nebyly pozorovány a podávání isoniazidu není důvodem k přerušení kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při doporučeném dávkování Nidrazidu nedochází k ovlivnění pozornosti, při předávkování však může dojít k nepozornosti způsobené bolestí hlavy a závratěmi.

4.8. Nežádoucí účinky

Nejčastěji bývá postižena nervová soustava a jaterní funkce. Výskyt nežádoucích účinků stoupá s výší dávky.

Centrální nervový systém: Nejčastějším postižením je periferní neuropatie projevující se paresteziemi horních a dolních končetin. Dále se může objevit cefalea, závratě, křeče, psychické poruchy, vzácně neuritis optického nervu, psychózy. Výskyt a závažnost účinků je závislá na velikosti podané dávky a je častější u nemocných v celkově špatném stavu (např. při podvýživě), s chorobami přeměny látek (např. u diabetes mellitus), při hypertyreóze, selhávání ledvin apod.

Vyšší incidence bývá u „pomalých acetylátorů“.

Zažívací ústrojí: Vyskytují se nauzea, zvracení a dyspepsie.

Jaterní poškození: Projevuje se zvýšením hladin transamináz v séru, bilirubinémií, rozvojem ikteru,vzácně až k různě závažné hepatitis. Nejčastější příznaky jsou anorexie, nausea, zvracení, únava a slabost. Mírné zvýšení serových hladin transamináz se vyskytuje u 10-20% pacientů užívajících isoniazid. Nejčastěji k zvýšení dochází během 4.-6. měsíce léčby, ale může se objevit kdykoli během terapie. Je přechodné a dochází k úpravě bez nutnosti vysadit medikaci.

Vzácně dochází k progresivnímu jaternímu poškození s odpovídajícími symptomy, někdy až s fatálním průběhem.

V těchto případech klinicky manifestní formy hepatitidy, provázené např. nauzeou, zvracením a únavou, je třeba další podávání přípravku okamžitě vysadit.

Incidence hepatotoxicity stoupá s věkem. Je vzácná u pacientů mladších 20 let a stoupá na 2,3% u pacientů nad 50 let věku.

Poruchy krvetvorby: výjimečně agranulocytosa, hemolytická sideroblastická nebo aplastická anemie, trombocytopenie, eozinofilie.

Reakce z přecitlivělosti: nejrůznější alergické kožní projevy (kopřivka, prurigo, ekzémy, exantémy, purpura, pelagroidní projevy), dále se může vyskytnout horečka, lymfadenopatie, lupus-like syndrom (vaskulitis) s úpravou po vynechání terapie.

Metabolické a endokrinní poruchy: Deficience pyridoxinu, pellagra, hyperglykemie, metabolická acidosa a gynekomastie.

4.9. Předávkování

Isoniazid snižuje hladinu pyridoxinu a následkem toho také GABA, což vede ke křečím. Ke klinickým projevům dochází během 30 minut až 3 hodin. U lehčích forem jde o nauzeu, zvracení, kožní vyrážky, u těžších forem postižení centrálního nervového systému s křečemi, závratí a ataxií, metabolickou acidózou a hyperglykemií.

Léčba předávkování zahrnuje výplach žaludku, podpůrnou léčbu a intravenosní podání pyridoxinu v dávce obdobné množství požitého isoniazidu. Ke zvládnutí křečí lze podat diazepam intravenosně, metabolická acidóza je korigována bikarbonátem sodným. U těžších případů je indikována hemodialýza (isoniazid je rychle odstraněn jak peritoneální dialýzou, tak hemodialýzou).

Specifické antidotum není známo.

5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA

Antituberkulotikum

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Isoniazid (hydrazid kyseliny isonikotinové) působí selektivně a baktericidně na extracelulární a intracelulární aktivně rostoucí Mycobacterium tuberculosis, u neaktivních forem působí bakteriostaticky. Vzhledem k relativně rychlému vzniku rezistence mykobakterií se isoniazid používá v kombinaci s ostatními antituberkulotiky (pouze při profylaktickém podání stačí samotná terapie Nidrazidem).

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se isoniazid rychle a skoro úplně vstřebává. Maximálních hladin v krvi dosahuje za 1-2 hodiny po podání. Dostupnost orálně podaného léku je 90%. Při současném podání potravy dochází ke snížení absorpce. Proniká snadno do všech tkání a tělních tekutin, likvoru (20% koncentrace plazmatické hladiny), mateřského mléka, výpotků, sputa i do faeces. Snadno prochází i placentární bariérou.V krvi se v nevelké míře váže na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem je 0.6-0.75 L/kg, plazmatická koncentrace 3-5 mcg/ml.V játrech je skoro úplně metabolizován, převážně acetylací. Tato okolnost však významně neovlivňuje účinnost přípravku. Metabolity jsou inaktivní a jsou vylučovány do moči. Biologický poločas je individuální, podle rychlosti acetylace 1,5-4 hodiny. Rychlost acetylace je geneticky podmíněná a signifikantně neovlivňuje účinnost isoniazidu. Pomalá acetylace může vést k vyšším plasmatickým hladinám isoniazidu a k vyššímu výskytu nežádoucích účinků. Během 24 hodin je močí vyloučeno (glomerulární filtrací) 70% orálně podané dávky. 4-14% podané dávky je vyloučeno v nezměněné podobě, zbytek se vylučuje ve formě metabolitů, malá část přechází do střeva.

Terapeutická hladina isoniazidu v séru je 0.5-12 mg/l.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita LD₅₀ u potkana p.o. je 650 mg/kg, u myši i.p. 151 mg/kg,

i.v. 149 mg/kg

Isoniazid působí plicní nádory u myší, ale u člověka se jeho tumorigenita neprokázala.

6 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek (kvalitativně)

Kukuřičný škrob, aluminiumpalmitostearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, želatina, mastek

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy

6.3. Doba použitelnosti

5 let

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

V suchu, při teplotě 10-25 ^oC, chránit před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: Skleněná lahvička (hnědá dražovka), uzávěr z plastické hmoty, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 250 tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci

Pro perorální užití

7 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva a.s., Praha, U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy , Česká republika

8 REGISTRAČNÍ ČÍSLO

42/120/75-C

9 DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1.7.1975 7.11.2001

10 DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

6. 10. 2004

---