Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls22886/2008a příloha k sp.zn.: sukls70134/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Neloren

tvrdé tobolky

(lincomycinum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek Neloren a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Neloren užívat

3.

Jak se přípravek Neloren užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek Neloren uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK NELOREN A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Neloren patří do skupiny léků nazývaných antibiotika, které se používají k léčbě bakteriálních infekcí.

Přípravek Neloren je indikován k léčbě infekcí způsobených bakteriemi (stafylokoky a streptokoky), které jsou citlivé na linkomycin. Takové infekce se mohou vyskytovat v různých částech těla: infekce dýchacích cest, infekce kostí a pojivových tkání, infekce kůže a měkkých tkání.

Přípravek Neloren není účinný při léčbě virových infekcí, jako je nachlazení nebo chřipka.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK NELOREN UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Neloren:- jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na linkomycin nebo klindamycin nebo na kteroukoli další

složku tohoto léčivého přípravku.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Neloren je zapotřebí- jestliže máte (nebo jste měl/a) onemocnění trávicího traktu (zvláště se zánětem tlustého střeva)

nebo alergie.

- pokud dojde k reakcím přecitlivělosti nebo k výskytu průjmu, přestaňte tento přípravek užívat a

obraťte se na svého lékaře.

- jestliže máte vážně narušenou funkci ledvin nebo jater.

Pokud jste starší pacient/ka, proberte to se svým lékařem, protože riziko vzniku nežádoucích účinků může být zvýšeno.

Pokud přípravek Neloren užíváte delší dobu, má Váš lékař kontrolovat funkci jater a krevní obraz. Je také nutno věnovat pozornost možnému vzniku infekcí odolnými bakteriemi nebo houbami.

Téměř u všech antibakteriálních látek, včetně linkomycinu, byla hlášena pseudomembranózní kolitida, jejíž závažnost se pohybovala od mírné po život ohrožující. Proto je důležité, abyste svému lékaři hlásil/a výskyt průjmu. Pokud dojde k výskytu pseudomembranózní kolitidy, je třeba okamžitě přijmout opatření. V mírných případech obvykle postačí ukončení léčby. V těžkých případech je pacientovi nutno podat velké množství tekutin, elektrolytů, doplňků proteinů a antibiotikum k léčbě kolitidy zapříčiněné Clostridium difficille. Průjem, kolitida a pseudomembranózní kolitida se mohou objevit dokonce i několik týdnů po ukončení léčby linkomycinem.

Děti patří do skupiny pacientů, jimž lékař linkomycin předepisuje s mimořádnou péčí a za častějšího sledování krevního obrazu.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Zejména musíte se svým lékařem poradit, pokud užíváte některý z následujících léků:

-

makrolidy, klindamycin a chloramfenikol

-

periferní myorelaxancia (používají se při anestezii)

-

kaolin, pektin

-

antiperistaltika (léky ovlivňující činnost střev).

Užívání přípravku Neloren s jídlem a pitímPřípravek Neloren je nutno užít 1 až 2 hodiny před nebo po jídle, protože jídlo může snížit vstřebávání linkomycinu

Těhotenství a kojeníPokud jste těhotná (nebo máte za to, že byste mohla být), musíte o tom informovat svého lékaře.Přípravek Neloren je v těhotenství a kojícím matkám předepisovám pouze v případě, žepředpokládaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro dítě. Tento přípravek smíte užívat, pouze pokud Vám k tomu dal pokyn Váš lékař.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNejsou k dispozici žádné informace naznačující, že by linkomycin významně ovlivňoval duševní a/nebo tělesnou schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku NelorenPřípravek Neloren obsahuje barvivo amarant E123 a brilantní čerň BN E151, které mohou způsobit alergické reakce.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK NELOREN UŽÍVÁ

Užívejte tento lék přesně podle pokynů Vašeho lékaře. Neměňte dávky ani neukončujte léčbu, i když se cítíte lépe.

Příslušnou dávku a trvání léčby určí Váš lékař. Obvyklá dávka u dospělých a dětí starších 14 let je jedna 500mg tobolka třikrát denně. Při závažnějších infekcích se užívá jedna 500mg tobolka čtyřikrát denně.

Dávka u dětí je 30 mg na kg tělesné hmotnosti za den dělená do 3 až 4 dávek. Při závažnějších infekcích může lékař dávku zvýšit na 60 mg na kg tělesné hmotnosti za den rozdělených do 4 dávek.

Pokud jste pacient/ka s těžkou poruchou funkce ledvin, Váš lékař sníží dávku nebo prodlouží dávkovací interval.

Váš lékař Vám sdělí, jak dlouho má léčba trvat. Nepřestávejte tento lék užívat dříve, než Vám lékař předepsal, ani když se již budete cítit lépe. Pokud přestanete tobolky užívat před koncem léčebné kúry, mohou některé bakterie přežít a infekce se může vrátit.

Léčivý přípravek užívejte 1 až 2 hodiny před jídlem nebo 1 až 2 hodiny po jídle a zapíjejte jej sklenicí vody.

Jestliže jste užil/a více přípravku Neloren, než jste měl/a Jestliže jste užil/a více přípravku Neloren, než jste měl/a, ihned se obraťte na svého lékaře nebo lékárníka. Předávkování může způsobit především pocit nevolnosti a zvracení, a velmi vzácně poškození jater a ledvin.

Jestliže jste zapomněl/a přípravek Neloren užítJestliže zapomenete přípravek Neloren užít, užijte jej, jakmile si vzpomenete. S užíváním pak pokračujte, jak máte předepsáno. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NAŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Neloren nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem je průjem, který se vyskytuje u více než 10 % pacientů. Obvykle je mírný a vymizí během několika dní, i když se v léčbě pokračuje, nebo po ukončení léčby.Pokud se u Vás vyskytne mírný průjem, zvyšte příjem tekutin a obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka. Neužívejte žádné léky zastavující průjem, ledaže by Vám k tomu dal pokyn Váš lékař. Pokud máte těžký průjem nebo pokud se v něm vyskytuje krev nebo hlen, přestaňte tobolky užívat a ihned informujte svého lékaře. Takový průjem může vyústit do těžkého zánětu tlustého střeva, přičemž k tomu může dojít i několik týdnů po ukončení léčby linkomycinem. Neužívejte žádné léky proti průjmu.

Kromě průjmu se mohou v trávicím traktu vyskytnout další nežádoucí účinky: pocit nevolnosti, zvracení, bolesti žaludku, křeče, zánět tlustého střeva, nepříjemný pocit v jícnu a poruchy vnímání chuti.

Linkomycin může rovněž navodit točení hlavy, bolesti hlavy, ušní šelest, závratě, astma a bolesti ve svalech.

Žloutenka a zvýšení hladin jaterních enzymů ukazují na narušení funkce jater.

Nežádoucími účinky v ledvinách, obvykle vratnými, jsou: zvýšení proteinů v moči, snížené množství moči, zvýšení hladiny močoviny a jiných sloučenin s obsahem dusíku v krvi.

Může se vyskytnout pokles počtu krvinek, zvýšení sérové kreatinkinázy nebo kreatinfosfokinázy. Tyto změny vymizí bez jakékoli léčby po ukončení užívání léku.

Někteří jedinci jsou na antibiotika alergičtí. Může u nich dojít k otoku obličeje, rtů, úst, hrdla nebo jiných částí těla, což může způsobit potíže s polykáním nebo dýcháním. V takovém případě naléhavě potřebujete lékařské ošetření nebo hospitalizaci.

Rovněž se může vyskytnout vyrážka, kopřivka, svědění a další kožní reakce, jako je fotosenzitivita, exfoliativní dermatitida, vezikulobulózní dermatitida a erythema multiforme, případně připomínající Stevens-Johnsonův syndrom. Může se objevit i vážná systémová porucha, která může vést k vážným stvům a může skončit i fatálně. Symptomy mohou zahrnovat tvorbu puchýřů, horečku, kašel, malátnost a otok dásní, jazyka nebo rtů. Pokud se u Vás některý z těchto symptomů vyskytne, ihned vyhledejte lékařskou pomoc.

V důsledku superinfekce plísněmi se může vyskytnout zánět úst, jazyka a vaginální sliznice.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK NELOREN UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Uchovávejte při teplotě do 25°C.v dobře uzavřené lahvičce, aby byl léčivý přípravek chráněn před vlhkostí.Tento léčivý přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce/lahvičce za Použitelné do:/EXP:.Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Neloren obsahuje

Léčivou látkou je linkomycin ve formě lincomycini hydrochloridum monohydricum.

Jedna tvrdá tobolka obsahuje 500 mg linkomycinu ve formě lincomycini hydrochloridum monohydricum.

Pomocnými látkami jsou:Obsah tobolky: magnesium-stearátTobolka: želatina, oxid titaničitý (E171), amarant (E123), sodná sůl erythrosinu (E127), chinolinová

žluť (E104), brilantní čerň BN (E151), černý oxid železitý (E172).

Jak přípravek Neloren vypadá a co obsahuje toto baleníNeloren, tvrdé tobolky jsou černé/červené neprůhledné želatinové tobolky obsahující bílý až téměř bílý prášek.

Lahvička z hnědého skla, LDPE uzávěr, krabička

Velikost balení: 16 tvrdých tobolek.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobceLek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko.

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:Sandoz s.r.o., Praha, e-mail: office.cz@sandoz.com

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 29.12. 2010

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls22886/2008a příloha k sp.zn.: sukls70134/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Neloren, tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Lincomycini hydrochloridum monohydricum 567 mg, což odpovídá lincomycinum 500 mg v jedné tvrdé tobolce.Pomocné látky: amaranth, brilatní čerň.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky.Popis přípravku: Černé/červené neprůhledné tobolky obsahující bílý až téměř bílý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikaceNeloren (dále také „přípravek“) je indikován k léčbě závažných infekcí způsobených citlivými stafylokoky (jak vytvářejícími penicilinázu, tak penicilinázu nevytvářejícími) a streptokoky (svýjimkou Enterococcus faecalis a E. faecium)

infekcí kostí a kloubů;



infekcí dýchacího ústrojí;



infekcí urogenitálního ústrojí;



infekcí kůže a měkkých tkání.

Neloren byl používán při léčbě různých streptokokových (s výjimkou Enterococcus faecalis a E. faecium) a stafylokokových infekcí (jak vytvářejícími penicilinázu, tak penicilinázu nevytvářejícími) včetně pneumonie a endokarditidy.

Vzhledem k lékové formě lze přípravek Neloren podávat dospělým a mladistvým a dětem od 3 let věku.

Jelikož byly izolovány stafylokoky a streptokoky rezistentní vůči linkomycinu, je indikováno testování citlivosti, zejména pokud se linkomycin používá k léčbě infekcí způsobených Staphylococcus aureus a Streptococcus pneumoniae.

Linkomycin v terapeuticky účinných množstvích neprostupuje hematoencefalickou bariérou.

Při předepisování přípravku Neloren je nezbytné vzít v úvahu oficiální doporučení o správném používání antibakteriálních látek.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí, mladiství a děti starší než 14 let středně těžká infekce: 500mg tobolka třikrát denně,

těžké infekce: 500mg tobolka čtyřikrát denně.

Maximální perorální denní dávka u život ohrožujících infekcí je 8 gramů.



Starší pacienti

Biologický poločas, distribuční objem a clearance a rozsah absorpce po podání hydrochloridu linkomycinu nejsou ve vyšším věku změněny. Analýza dat z klinických studií neodhalila žádný nárůst toxicity související s věkem. U starších pacientů by tedy požadavky na dávku neměly být věkem samotným ovlivněny.



Porucha funkce ledvin/jater

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je nutno dávkovací interval linkomycinu prodloužit nebo snížit dávku. Pokud je clearance kreatininu mezi 10 a 50 ml/min, doporučuje se 12hodinový dávkovací interval. Pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, je nutno dávku podávat každých 24 hodin. V případě snížení dávky představuje příslušná dávka 25 až 30 % dávky doporučené u pacientů s normálně fungujícími ledvinami.

Linkomycin se nemá podávat pacientům s těžkou poruchou funkce jater. Pokud je podání linkomycinu potřebné, je indikováno snížení dávky a sledování sérových hladin.



Děti (od 1 měsíce do 14 let)

-

středně těžké infekce: 30 mg na kg tělesné hmotnosti denně podané ve třech až čtyřech jednotlivých dávkách.

-

těžké infekce: 60 mg na kg tělesné hmotnosti denně podané ve čtyřech jednotlivých dávkách.

Bezpečnost a účinnost linkomycinu u dětí mladších než 1 měsíc nebyla stanovena.

Trvání léčbyPři léčbě infekcí vyvolaných -hemolytickými streptokoky má být Neloren podáván po dobu alespoň 10 dnů, aby se snížila pravděpodobnost vzniku následné revmatické horečky nebo glomerulonefritidy.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku linkomycin nebo klindamycin nebo na ostatní složky přípravku (viz bod 6.1).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba linkomycinem byla spojena s těžkou kolitidou, která může mít fatální konec; proto je nutno jej vyhradit pro závažné infekce, kde méně toxická antibiotika nejsou vhodná. Pseudomembranózní kolitida byla hlášena téměř u všech antibakteriálních látek, včetně linkomycinu, přičemž může mít mírný až život ohrožující průběh. Je důležité, aby se na tuto diagnózu myslelo u pacientů, u kterých se po podání antibiotika vyskytne průjem. Průjem, kolitida a pseudomembranózní kolitida se mohou objevit několik dní po zahájení léčby antibiotikem, ale jejich nástup byl pozorován i po ukončení léčby linkomycinem (viz také bod 4.8.).

Linkomycin je nutno používat opatrně u pacientů s gastrointestinální chorobou v anamnéze (zejména kolitidou) a u pacientů s alergiemi v anamnéze.

Opatrně se musí používat i u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin.

Při dlouhodobé léčbě linkomycinem je nutno pravidelně provádět jaterní testy a sledovat krevní obraz, zvláště u dětí.

Pokud se v průběhu léčby objeví hypersenzitivní reakce nebo výrazný průjem, musí být linkomycin vysazen.

Linkomycin, stejně jako všechny ostatní antiinfekční látky, se smí používat pouze k léčbě infekcí, u nich je prokázáno nebo u nichž je silné podezření, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi. Dlouhodobé podávání linkomycinu může vést k nadměrnému růstu necitlivých bakterií nebo kvasinek, přičemž pacienty je nutno pečlivě sledovat s ohledem na výskyt superinfekce organismy rezistentními vůči linkomycinu.

Bezpečnost užívání linkomycinu u novorozenců nebyla stanovena. Linkomycin by se měl u dětí používat s extrémní opatrností.Starší pacienti s doprovodnou těžkou chorobou mohou průjem snášet hůře než mladší jedinci. Proto musí být geriatričtí pacienti léčení linkomycinem pečlivě sledováni s ohledem na vznik průjmu.

Přípravek Neloren obsahuje barvivo amarant (E123) a brilantní čerň BN (E151), které mohou způsobit reakce alergického typu, včetně astmatu. Alergické reakce jsou častější u jedinců přecitlivělých na kyselinu acetylsalicylovou.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání makrolidů, klindamycinu a chloramfenikolu s linkomycinem může navodit antagonismus, protože ty mají vyšší afinitu k ribosomální podjednotce 50S než linkomycin a mohou tak působit proti účinku linkomycinu na bakterie.

Linkomycin vykazuje inhibiční působení na neuromuskulární přenos, které může zvyšovat účinek myorelaxancií.

Linkomycin se nesmí podávat současně s kaolinem nebo pektinem, protože bylo prokázáno, že tyto látky inhibují absorpci perorálně podaného linkomycinu. Linkomycin je nutno podávat 3 až 4 hodiny před nebo 4 hodiny po podání kaolinu/pektinu.

Současnému použití linkomycinu a antiperistaltik je nutno zamezit kvůli zvýšené absorpci toxinu C. difficile ze střev.

4.6 Těhotenství a kojení

O použití linkomycinu u těhotných žen nejsou k dispozici odpovídající údaje. Studie na zvířatech jsou s ohledem na účinky na těhotenství a/nebo embryofetální vývoj a/nebo porod nebo postnatální vývoj nedostačující (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro lidi není známo. Proto se přípravek Neloren nesmí během těhotenství užívat, ledaže by to bylo jasně nezbytné.

Linkomycin se vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k možnosti vzniku závažných nežádoucích reakcí způsobených linkomycinem u kojených dětí je nutné rozhodnout, zda ukončit kojení nebo léčbu, a zvážit přínos pro matku a riziko pro dítě.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nejsou k dispozici žádné informace naznačující, že by linkomycin významně ovlivňoval duševní a/nebo tělesnou schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem je průjem, který se vyskytuje u více než 10 % pacientů. Je obvykle mírný a vymizí během několika dní, i když se v léčbě pokračuje, nebo po ukončení léčby.

Nežádoucí účinky klasifikované dle databáze MedDRA (třídy orgánových systémů)

Infekce a infestace Glossitis, stomatitis, vaginitis (mohou nastat v důsledku superinfekce Candidou)

Poruchy krve a lymfatického systému Přechodná leukopenie, neutropenie, eosinofilie, thrombocytopenie, agranulocytóza, thrombocytopenická purpura, aplastická anémie a pancytopenie.

Poruchy imunitního systému Hypersenzitivní reakce včetně angioedému, sérové nemoci, anafylaktických a anafylaktoidních reakcí

Poruchy nervového systému Bolesti hlavy, točení hlavy, vertigo a tinnitus.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyAstma

Gastrointestinální poruchy Průjem (velmi častý nežádoucí účinek, který se vyskytuje u více než 1 z 10 pacientů), nauzea, zvracení, bolesti břicha, křeče, kolitida, ezofageální ulcerace, poruchy vnímání chuti.

Kolitida může být spojena s Clostridium difficile a může se projevovat jako pseudomembranózní kolitida (viz také dále).

Poruchy ledvin a močových cest Azotémie, oligurie a proteinurie.

Poruchy kůže a podkožní tkáně Pruritus, makulopapulární nebo kopřivkovitá vyrážka, fotosenzitivní kožní reakce, exfoliativní a vezikulobulózní dermatitida, erythema multiforme, případně připomínající Stevens-Johnsonův syndrom.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáněMyalgie.

Poruchy jater a žlučových cest Přechodné zvýšení jaterních enzymů, žloutenka, hepatitida.

Vyšetření Přechodné zvýšení sérové kreatinkináza nebo kreatinfosfokinázy

Při léčbě linkomycinem byl hlášen těžký průjem, který může vyústit do pseudomembranózní kolitidy. Data z experimentálních studií a klinických hodnocení ukazují, že s antibiotiky související kolitida

může být způsobena toxiny produkujícími klostridii (zvláště Clostridium difficile) rezistentními vůči podávanému antibiotiku. Toxin vytvářený klostridii je jednou primární příčinou kolitidy související s antibiotiky. Tato choroba se obecně vyznačuje těžkým průjmem a křečemi v břiše. Může být doprovázena leukocytózou, horečkou a slizem nebo krví ve stolici. Diagnóza se obvykle provede podle klinických projevů, ale lze ji podložit endoskopickým průkazem pseudomembrán a dále potvrdit kultivací vzorku stolice na C. difficile a detekcí toxinu. Mírné případy pseudomembranózní kolitidy obvykle reagují na vysazení linkomycinu. U středně těžkých až těžkých případů je nutno zvážit aplikaci tekutin a elektrolytů, suplementaci proteinů a léčbu antibiotikem, které je klinicky účinné při kolitidě navozené C. difficile (např. perorálně podávaným vankomycinem). Pseudomembranózní kolitida se může objevit během několika dní po zahájení léčby, někdy 3 týdny po léčbě. Může trvat několik dní až několik týdnů.

4.9 Předávkování

Předávkování může navodit především nauzeu a zvracení a velmi vzácně poškození jater a ledvin. Indikováno je snížení dávky nebo vysazení léčby. Linkomycin se hemodialýzou neodstraňuje.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci,linkosamidyATC kód: J01FF02.

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Linkomycin je antibiotikum účinné proti grampozitivním aerobním a anaerobním bakteriím včetně Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, Staphylococcus aureus (včetně penicilin rezistentních kmenů), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, některým kmenům Clostridium sp. a Bacteroides fragilis.Linkomycin má spektrum antibakteriální aktivity podobné spektru makrolidových antibiotik.Linkomycin inhibuje bakteriální syntézu proteinů vazbou na ribozomální podjednotku 50S, kde narušuje proces iniciace peptidového řetězce.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Při perorálním podání se z gastrointestinálního traktu vstřebá 20 až 30 % dávky linkomycinu, pokud se užije nalačno.

Perorální podání jediné 500mg dávky linkomycinu dospělým nalačno, tj. 2 až 4 hodiny před nebo po jídle, vedlo k maximálním sérovým hladinám 3 μg/ml za 4 hodiny. Tato hladina, která je nad MIC pro většinu grampozitivních bakterií, přetrvává 6 až 8 hodin. Potrava může zpomalit absorpci linkomycinu a snížit ji až na 50 %. Rovněž dietní potraviny a nápoje obsahující cyklamáty mohou snížit absorpci o 62-85 %. Pro optimální absorpci se doporučuje nepožívat potravu nebo cyklamáty 1-2 hodiny před a po perorálním podání linkomycinu.

Podíl linkomycinu navázaného na plasmatické proteiny je závislý na plasmatické koncentraci léčiva a pohybuje se v rozmezí od 28 do 86 %, přičemž se se vzrůstající plasmatickou koncentrací léčiva snižuje. Velký podíl linkomycinu je navázán na alpha-1 kyselý glykoprotein.Linkomycin je rozsáhle distribuován do tělesných tkání a tekutin podobně jako penicilin. Koncentrace linkomycinu v kůži, tukové tkáni a chrupavce byly zjištěny 47, 26, respektive 22 % odpovídajících sérových koncentrací. Při osteomyelitidě bylo dosaženo tkáňových koncentrací linkomycinu dosahujících 55 % odpovídajících sérových koncentrací.

Linkomycin prostupuje do nezanícených meningů špatně a koncentrace v cerebrospinální tekutině jsou minimální, pokud jsou meningy zaníceny, pak byly hlášeny koncentrace v cerebrospinální tekutině dosahující 40 % odpovídajících sérových koncentrací. Linkomycin není proto indikován pro léčbu meningitidy, protože jeho hladiny v cerebrospinálním moku nedosahují koncentrací potřebných ke zvládnutí této infekce.

Linkomycin snadno prostupuje placentou; koncentrace linkomycinu v pupečníkové krvi a v amniové tekutině mohou být 10 až 63 % odpovídajících sérových koncentrací, koncentrace v mateřském mléku byly 30 až 100 % odpovídajících sérových koncentrací. Byla hlášena koncentrace linkomycinu v bronchiálním sekretu 8 až 10 % odpovídajících sérových koncentrací.

Koncentrace linkomycinu v pleurální tekutině a synoviální tekutině mohou být rovny sérovým koncentracím.

Distribuční objem linkomycinu se pohybuje od 22,9 do 38 litrů. Může být závislý na frakci navázané na proteiny nebo na saturovatelné vazbě na proteiny.

Biologický poločas linkomycinu je 5 hodin. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se biologický poločas linkomycinu prodlužuje na 10 a 13 hodin.U pacientů s poruchou funkce jater se biologický poločas linkomycinu prodlužuje na 9 hodin.

Linkomycin se vylučuje především do žluči a jistou měrou do moči. Hemodialýza a peritoneální dialýza linkomycin z těla významně neodstraňují, přičemž se nezdá, že by vedly ke zkrácení biologického poločasu linkomycinu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje založené na konvenčních studiích bezpečnostní farmakologie, toxicity při opakovaných dávkách a toxicity ohledně reprodukce a vývoje neodhalily žádné zvláštní riziko.

Informace ohledně genotoxicity a karcinogenního potenciálu linkomycinu nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Magnesium-stearát, želatina, oxid titaničitý (E171), amarant (E123), sodná sůl erythrosinu (E127), chinolinová žluť (E104), brilantní čerň BN (E151), černý oxid železitý (E172).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 rokyTento přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Léčivý přípravek uchovávejte mimo dosah dětí.Uchovávejte při teplotě do 25

oC v dobře uzavřené lahvičce, aby byl léčivý přípravek chráněn před

vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Lahvička z hnědého skla, LDPE uzávěr, krabička.

Velikost balení: 16 tvrdých tobolek.

.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/164/88-C.

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1.9.1988 / 29.12. 2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

29.12. 2010

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALUKrabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

NELORENlincomycinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Léčivá látka: lincomycini hydrochloridum monohydricum 567 mg, což odpovídá lincomycinum 500 mg v

jedné tvrdé tobolce.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: amarant, brilantní čerň.Úplný seznam pomocných látek viz příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

16 tvrdých tobolek

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25

oC v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko.Zastoupení v ČR: Sandoz s.r.o., Praha

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. číslo: 15/164/88-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Neloren

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

lékovka

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Neloren

lincomycinum

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Perorální podání.

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

16 tvrdých tobolek

6.

JINÉ

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko