Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls99452/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Naltrexone AOP 50 mg

potahované tablety

(naltrexoni hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je přípravek Naltrexone AOP 50 mg a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Naltrexone AOP 50 mg užívat 3. Jak se přípravek Naltrexone AOP 50 mg užívá 4. Možné nežádoucí účinky5. Jak přípravek Naltrexone AOP 50 mg uchovávat 6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK NALTREXONE AOP 50 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Naltrexone AOP 50 mg se používá jako součást léčebného programu, který Vám má pomoci při odvykání užívat opiáty.Naltrexone AOP 50 mg patří do skupiny léčivých přípravků, které se nazývají antagonisté opiátů. Blokují euforické pocity, které se u Vás mohou objevit po užití opiátů. Při odvykací léčbě snižuje abstinenční příznaky.

Přípravek Naltrexone AOP 50 mg, potahované tablety není návykový.

2. ČEMU

MUSÍTE

VĚNOVAT

POZORNOST,

NEŽ

ZAČNETE

PŘÍPRAVEK

NALTREXONE AOP 50 MG UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Naltrexone AOP 50 mg jestliže:-

jste alergický/á na naltrexon nebo na kteroukoli další složku přípravku (viz bod 6)

-

máte závažné problémy s játry

-

máte závažné problémy s ledvinami

-

užíváte stále opiáty

-

Vaše abstinenční příznaky po injekci naloxonu nebo testy v moči jsou pozitivní na opiáty.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Naltrexone AOP 50 mg je zapotřebí

Vaší léčbu má zahájit lékař zkušený s léčbou závislosti.-

Neužívejte opiáty, jestliže užíváte Naltrexone AOP 50 mg, potahované tablety. Přestože naltrexon bude normálně blokovat některé účinky (např.kopřivka), jestliže užíváte vysoké dávky opiátů, můžete mít dýchací potíže a problémy s krevním oběhem (otrava opiáty).

-

Neužívejte naltrexon jestliže jste stále závislý/á na opiátech, protože naltrexon může v této situaci vyvolat závažné abstinenční příznaky.

-

musíte informovat každého lékaře, který Vás léčí, že užíváte naltrexon. V závažné situaci, kdy se u Vás vyžaduje podání anestetik, nesmíte dostat anestetika s obsahem opiátů. Jestliže jste užíval/a opiáty obsahující anestetika, musíte dostat vyšší dávky než obvykle. Budete také citlivější na nežádoucí účinky (dýchací potíže a problémy s krevním oběhem).

-

nesmíte zkoušet obejít blokující účinek naltrexonu vysokými dávkami opiátů. Vzniká riziko, že opiáty mohou být stále ve Vašem organizmu , když účinky naltrexonu pominou. Pokud by k tomu došlo, mohlo by dojít k neúmyslnému předávkování se závažnými následky.

-

Naltrexon se vylučuje z organizmu játry a ledvinami. Problémy s játry jsou běžné u osob závislých na opiátech.Váš lékař bude pozorně sledovat testy jaterních funkcí před a během léčby.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedavné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předepisu.Některé běžně užívané léčivé přípravky obsahující opiáty by v případě, že užíváte naltrexon, nemusely správně působit. Měl/a byste informovat svého lékaře, jestliže potřebujete léky proti kašli nebo léky proti průjmu nebo proti bolesti, jelikož by tyto přípravky mohly obsahovat opiáty.

Užívání přípravku Naltrexone 50 mg s jídlem a pitímJídlo a pití nemají na naltrexon žádný vliv.

Těhotenství a kojeníNaltrexon by měl být podáván těhotným ženám pouze v případě, že prospěch pro matku je větší než možné riziko.Behem užívání naltrexonu se kojení se nedoporučuje.Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNaltrexon může způsobit, že se cítíte méně pozorný/á nebo ospalý/á. V těchto případech byste neměl/a řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku NaltrexoneTablety přípravku Naltrexone obsahují laktózu (určitý druh cukru). Pokud víte, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, obraťte se na svého lékaře dříve, než tento léčivý přípravek začnete užívat.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK NALTREXONE APO 50 MG UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Naltrexone přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Počáteční dávka přípravku Naltrexon je polovina tablety (25 mg) první den léčby. Potom se obvykle uživá jedna tableta denně (50 mg). Váš lékař Vám může stanovit jiné dávkování v závislosti na Vaší individuální potřebě.

O délce užívání rozhodne Váš lékař. Obvyklá doba léčby je tři měsíce. V některých případech však může být prospěšnější delší léčba.

Naltrexon se nesmí používat pro děti a mladistvé, mladší 18 let.

Jestliže jste užil/a více přípravku Naltrexone AOP 50 mg, než jste měl/aJestliže jste užil/a více přípravku Naltrexone, než jste měl/a, sdělte to ihned svému lékaři nebo lékárníkovi nebo kontaktujte nejbližší pohotovost.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Naltrexone AOP 50 mgPokud jste zapomněl/a vzít dávku, vezměte ji hned jakmile si vzpomenete. Nikdy si neberte najednou

vyšší dávku, než máte předepsáno.Jestliže jste přestala užívat přípravek Naltrexone AOP 50 mgPo ukončení léčby naltrexonem budete citlivější na účinky opiátů. Mohl/a byste neúmyslně předávkovat, i když užijete stejné množství, jako jste užíval/a předtím. To je proto, že jste si během užívaní opiátů vybudoval/a toleranci vůči opiátům a pokud jste náhle přestal/a, tolerance se ztratila. Jestliže berete vysokou dávku, může to mít závažné následky nebo v extrémních připradech až smrtelné.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Naltrexone 50 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Mezi nejzávažnější nežádoucí účinky patři depresivní stavy, sebevražedné myšlenky, sebevražedné pokusy a halucinace Ačkoliv jsou tyto účinky vzácné, pokud se u Vás objeví musíte okamžitě požádat lékaře nebo lékárníka o pomoc a radu.

Následující nežádoucí účinky přípravku Naltrexone jsou roztříděny podle četnosti výskytu:

Velmi časté

Postihují více než 1 uživatele z 10

Časté

Postihují 1 až 10 uživatelů ze 100

Málo časté

Postihují 1 až 10 uživatelů z 1 000

Vzácné

Postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000

Velmi vzácné

Postihují méně než 1 uživatele z 10 000

Není známo

Z dostupných údajů nelze určit

velmi častébolesti hlavy, poruchy spánku, neklid, nervosita, bolesti nebo křeče v břiše, pocit nevolnosti, bolest kloubů a svalů, pocit slabosti a ztráta energie.

časté pocit žízně, závratě, třes, zvýšené pocení, vertigo (točení hlavy), slzící oči, bolest na prsou, průjem nebo zácpa, potíže s močením, vyrážka, ztráta chuti, opožděná ejakulace, snížená potence, pocit strachu, zvýšená energie, malomyslnost nebo podráždění a kolísání nálad.

vzácné pocit deprese, sebevražedné představy, poruchy řeči, problémy s játry.

velmi vzácné snížený počet krevních destiček, což může způsobovat snadněji tvorbu modřin, vzrušení, halucinace, euforie, třes a kožní vyrážka.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK NALTREXONE 50 MG UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte přípravek Naltrexone AOP 50 mg po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Naltrexone 50 mg obsahuje

Léčivou látkou je naltrexoni hydrochloridum. Jedna potahovaná tableta obsahuje naltrexoni hydrochloridum 50 mg.

Pomocné látky jsou:monohydrát laktózy, celulózový prášek, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, magnesium-stearát, hypromelóza, oxid titaničitý, (E171) makrogol 4000, černý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172) .

Jak přípravek Naltrexone AOP 50 mg vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek Naltrexone AOP 50 mg jsou béžové potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách. Tablety lze dělit ve dvě stejné poloviny.

Přípravek Naltrexone AOP 50 mg je dostupný v balení po 7, 14, 28 a 56 potahovaných tabletách.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraciAOP Orphan Pharmaceuticals AG, Vídeň, Rakousko

VýrobceHaupt Pharma GmbH, Wolfratshausen, Německo

Tento léčivý přípravek je v členských státech EEA registrován pod těmito názvy:

Belgie

Naltrexone aop 50 mg filmomhulde tabletten

Česká republika

Naltrexone AOP 50 mg

Dánsko

Naltrexon ″AOP″ filmovertrukne tabletter

Finsko

Naltrexone AOP Orphan 50 mg tabletti, kalvopäällysteinen

Irsko

Naltrexone 50 mg film-coated tablets

Lotyšsko

Naltrexone aop 50 mg apvalkotās

Litva

Naltrexone aop 50 mg plėvele dengtos tabletės

Mad'arsko

Naltrexone aop řé mg filmtabletta

Německo

Naltrexon HCl aop 50 mg Filmtabletten

Nizozemsko

Naltrexon HCl aop 50 mg, filmomhulde tabletten

Porugalsko

Naltrexona Generis 50 mg comprimidos revestidos por película

Slovinsko

Naltrekson aop 50 mg filmsko obložene tablet

Velká Británie

Naltrexone hydrochloride 50 mg film-coated tablet

Tato přibalová informace byla naposledy schválena: 28.5.2012

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls205904/2009 a příloha k sp. zn. sukls178282/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKUNaltrexone AOP 50 mgpotahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍJedna potahovaná tableta obsahuje naltrexoni hydrochloridum 50 mg.Jedna potahovaná tableta obsahuje 126,8 mg monohydrátu laktózy.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMAPotahované tablety.Popis přípravku: oválné béžové potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách.Tablety lze dělit na dvě stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Používá se jako doplňková léčba v rámci programu komplexní terapie zahrnující také psychologické vedení u detoxikovaných pacientů, kteří byli závislí na opioidech (viz body 4.2 a 4.4).

4.2 Dávkování a způsob podání.

Léčba naltrexonem má být zahájena a sledována příslušně kvalifikovaným lékařem.

Užívání dospělými

Doporučená počáteční dávka naltrexon-hydrochloridu je 25 mg (půl tablety) následovaná 50 mg denně (jednou tabletou).

Aby se zlepšila spolupráce s pacientem, je možné upravit režim podávání na tři dávky v týdnu podle následujícího programu: podání dvou tablet (=100 mg naltrexon-hydrochloridu) v pondělí a ve středu a tří tablet (= 150 mg naltrexon-hydrochloridu) v pátek. Vynechanou dávku lze kompenzovat podáním jedné tablety denně každý den až do příští pravidelné dávky.

Podání naltrexonu osobám závislým na opioidech může způsobit život ohrožující abstinenční příznaky. U pacientů, u kterých je podezření, že užívají opioidy nebo jsou na nich závislí, je třeba provést naloxonový provokační test (viz bod 4.4), pokud nelze ověřit, že pacient neužil žádné opioidy 7-10 dnů před zahájením léčby naltrexonem (močový test).

Standardní délka trvání léčby není stanovena, jelikož naltrexon je přídatný lék a poněvadž úplné uzdravení je u pacientů závislých na opolidech individuálně variabilní, nemůže být stanovena délka trvání léčby; je možné uvažovat o počátečním období tří měsíců, avšak může být nutné i delší podávání.

Užívání dětmi a mladistvými Naltrexon se nedoporučuje k podávání dětem a mladistvím mladším 18ti let, poněvadž klinické údaje pro tuto věkovou skupinu nejsou k dispozici.

Užívání staršími osobamiÚdaje s podávání starším pacientům jsou limitovány.

4.3 Kontraindikace

* Přecitlivělost na naltrexon-hydrochlorid nebo na některou z pomocných látek.* Akutní hepatitida.* Závažná jaterní insuficience* Závažná renální insuficience* Pacienti závislí na opioidech, u kterých se nezdařila detoxikace pravděpodobně z důvodu akutního abstinenčního syndromu.* Pacienti s pozitivním screeningovým testem na opioidy nebo po selhání naloxonového provokačního testu.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podle národní směrnice má být terapie zahájena a sledována lékařem se zkušenostmi s léčbou pacientů závislých na opolidech..

Užití vysoké dávky opioidů v průběhu léčby naltrexonem může vést k život ohrožující otravě opioidy v důsledku zhoršení respirace a cirkulace. Pokud by byl naltrexon použit u pacientů závislých na opioidech, mohl by se abstinenční syndrom objevit rychle: první příznaky se mohou objevit za 5 minut, poslední po 48 hodinách. Léčba abstinenčních příznaků je symptomatická.

Pacienti musí být varováni aby během léčby naltrexonem neužívali opioidy (např. opinoidy v lécích proti kašli, opinoidy v systémových přípravcích pro léčbu běžného nachlazení, nebo opinoidy obsažené v protiprůjmových přípravcích atd.) (viz bod 4.3).

Během podávání naltrexonu se bolestivé stavy smějí léčit pouze neopioidními analgetiky.

Pokud pacient potřebuje v naléhavých případech léčbu opioidy, např. opioidní analgezii nebo anestezii, může být dávka opioidů potřebná k dosažení žádoucího terapeutického účinku vyšší než obvykle. V těchto případech bude deprese dýchání a vliv na cirkulaci hlubší a déle trvající. Symptomy podmíněné uvolňováním histaminu (pocení, svědění a další kožní a slizničněkožní projevy) se objevují snadněji. V těchto situacích pacient vyžaduje specifickou pozornost a péči.

Pokud nelze ověřit, že pacient nebral jakýkoliv opioid před 7-10 dny (močový test), musí pacienti podezřelí z užívání nebo ze závislosti na opinoidech podstoupit před zahájeniím léčby naltrexonem naloxonový provokační test Abstinenční syndrom vyvolaný naloxonem trvá kratší dobu než syndrom vyvolaný naltrexonem.

Doporučuje se následující postup:Intravenózní provokační test- Intravenózní injekce 0.2 mg naloxonu- Pokud nedojde po 30 vteřinách k nežádoucí reakci, je možné podat další i.v. injekci 0.6 mg

naloxonu.

U pacienta je třeba následujících 30 minut trvale sledovat jakékoli zjistitelné abstinenční příznaky.

Pokud se nějaké abstinenční příznaky objeví, nesmí být zahájena léčba naltrexonem. Je-li test negativní, lze léčbu zahájit. Pokud by vznikly jakékoliv pochyby, zda je pacient bez opioidů, je možné opakovat test dávkou 1,6 mg. Jestliže se ani po této dávce neobjeví žádná reakce, lze pacientovi podat 25 mg naltrexon-hydrochloridu.

Provokační test naloxon-hydrochloridu se nesmí provádět u pacientů s klinicky zřejmými příznaky abstinenčního syndromu a ani v případech pozitivního močového testu na opioidy.

Pacienty je třeba varovat, že pokusy o překonání blokády podáváním vysokých dávek opioidů mohou po skončení vlivu naltrexonu mít za následek akutní předávkování opioidy s možnými fatálními následky.

Po léčbě naltrexonem mohou být pacienti citlivější na přípravky obsahující opioidy.

Naltrexon je rozsáhle metabolizován v játrech a vylučován převážně močí. Proto musí být věnována obzvláštní péče při podávání tohoto přípravku pacientům s poruchou jater nebo s renální poruchou. Testy na jaterní funkci musí být prováděny před a během léčby.

Pacienti s vzácnými dědičnými problémy intolerance galaktózy, vrozenou deficiencí laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento připravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Klinické zkušenosti a a experimentální údaje zabývající se účinkem naltrexonu na farmakokinetiku jiných látek jsou v současné době omezené. Současná léčba naltrexonem a jinými léčivými přípravky musí být prováděna opatrně a pečlivě sledována. Nebyly prováděny žádné interakční studie.

Studie in vitro prokázaly, že ani naltrexon, ani jeho hlavní metabolit 6-ß-naltrexol nejsou metabolizovány enzymy CYP450. Je proto nepravděpodobné, že by farmakokinetika naltrexonu byla ovlivněna látkami inhibujícími nebo indukujícími enzymy CYP450.

Po současném podávání naltrexonu a thioridazinu bylo referováno o případech letargie a spavosti.

Doposud nebyly popsány žádné interakce kokainu s naltrexon-hydrochloridem.

Nejsou známy interakce mezi naltrexonem a alkoholem.

Interakce s léčivými přípravky obsahujícími opinoidy (viz bod 4.4).

4.6 Těhotenství a kojení

TěhotenstvíKlinické údaje týkající se užívání naltrexonu v těhotenství nejsou k dispozici. Údaje ze studií na zvířatech vykazovaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Tyto údaje však nejsou dostačující k prokázání klinické relevance. Potenciální riziko pro člověka není známo. Naltrexon by měl být podáván těhotným ženám pouze tehdy, jestliže ošetřující lékař usoudí, že prospěch převáží potenciální riziko.

KojeníKlinické údaje týkající se užívání naltrexonu v průběhu kojení nejsou k dispozici. Není známo, zda je naltrexon nebo 6- ß -naltrexol vylučován mateřským mlékem. V průběhu léčby se kojení nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Naltrexon má malý nebo středně silný vliv na schopnost řízení dopravních prostředků nebo obsluha stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující řazení nežádoucích účinků podle tříd orgánových systémů a jejich četnosti:

Velmi časté ( ≥ 1/10)Časté (≥1/100 až <1/10)Méně časté (≥1/1.000 <1/100)Vzácné (≥1/10.000 <1/1.000)Velmi vzácné (<1/10.000)Třídy orgánových systémů podle databáze MedDRA

Symptom

Poruchy nervového systémuVelmi časté

Bolest hlavyPoruchy spánkuNeklidNervozita

Časté

ŽízeňZávratěZimniceZvýšené pocení Vertigo

Vzácné

Poruchy řeči

Velmi vzácné

Tremor

Gastrointestinální poruchyVelmi časté

Bolest břichaKřeče v břišeNauzeaNucení na zvracení

Časté

PrůjemZácpa

Poruchy jater a žlučových cestVzácné

Jaterní poruchy

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáněVelmi časté

Bolesti kloubů a svalů

Celkové poruchy a reakce v místě aplikaceVelmi časté

Slabost

Časté

Nechutenství

Poruchy okaČasté

Zvýšené slzení

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyČasté

Bolest na hrudi

Poruchy ledvin a močových cestČasté

Retence moči

Poruchy kůže a podkožní tkáněČasté

Vyrážka

Velmi vzácné

Exantémy

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Časté

Opožděná ejakulaceSnížená potence

Psychiatrické poruchyČasté

ÚzkostZvýšená energieMalomyslnostPodrážděnostZměny nálady

Vzácné

DepreseSebevražedné myšlenkyPokusy o sebevraždu

Velmi vzácné

AgitovanostEuforieHalucinace

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné

Idiopatická trombocytopenická purpura

4.9 Předávkování

PříznakyKlinická zkušenost s předávkováním pacientů naltrexonem je velmi omezená. U dobrovolníků, kteří dostávali 800 mg denně po dobu sedmi dní, se nevyskytly žádné projevy toxicity.

LéčbaV případě předávkování by měl být pacient monitorován a symptomaticky léčen na oddělení s intenzívním dohledem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii závislosti na alkoholu ATC kód: N07BB04

Naltrexon je specifický opioidní antagonista s minimální agonistickou aktivitou. Působí stereospecifickou kompeticí s receptory, které jsou uloženy hlavně v centrálním a periferním nervovém systému. Naltrexon se kompetitivně váže na tyto receptory a blokuje přístup pro exogenně podávané opioidy.

Léčba naltrexonem nevede k fyzické nebo mentální závislosti. Nebyla pozorována žádná tolerance k opioidnímu antagonizujícímu působení.

Naltrexone 50 mg potahované tablety snižují riziko recidiv a podporují abstinenci od opioidů.

Léčba Naltrexonem AOP 50 mg, potahovanými tabletami nevyvolává odpor a nezpůsobuje reakce po požití opioidů. Proto nezpůsobuje reakce disulfiramového typu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je naltrexon rychle a úplně vstřebán ze zažívacího traktu.

Následuje metabolizace převážně v játrech (first-pass efekt) a nejvyšších plazmatických koncentrací je dosaženo přibližně během jedné hodiny.Naltrexon je hydroxylován na hlavní aktivní metabolit 6- ß-naltrexol a v menším rozsahu na 2-hydroxy-3- methoxy-6- ß-naltrexol.

Plazmatický poločas naltrexonu je asi 4 hodiny, průměrná hladina v krvi je 8,55 mg/ml, vazba na plazmatické proteiny obnáší 21%. Plazmatický poločas 6- ß -naltrexolu je 13 hodin.

Léčivá přípravek je vylučována primárně ledvinami. Asi 60% perorální dávky je vyloučeno během 48 hodin jako glukuronidovaný 6-beta-naltrexol a naltrexon.

U cirhotických pacientů byly pozorovány pět až desetkrát vyšší plazmatické koncentrace naltrexonu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje založené na konvenčních studiích bezpečnosti, farmakologie, toxicity opakované dávky, genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní nebezpečí pro člověka. Při zvyšující se dávce však byly zaznamenány případy hepatotoxicity, poněvadž u pacientů, kteří užívali terapeutické a vyšší dávky, byl zjištěn reverzibilní vzestup jaterních enzymů (viz bod 4.4 a 4.8).

Naltrexon (100 mg/kg) způsobil významný vzestup pseudobřezosti u potkanů. Došlo rovněž k poklesu počtu březostí u spářených samiček potkanů. Význam těchto pozorování ve vztahu k lidské fertilitě není znám.

Naltrexon, pokud byl podáván v dávkách příbližně 140x vyšších než je terapeutická dávka pro člověka, měl u potkanů a králíků embryocidní působení. Tento efekt byl prokázán u potkanů, kteří dostávali 100 mg naltrexonu/kg před a v průběhu březosti, a u králíků, kteří dostávali 60 mg/kg naltrexonu v období organogeneze.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tabletyMonohydrát laktózyCelulózový prášekMikrokrystalická celulózaKoloidní bezvodý oxid křemičitýKrospovidonMagnesium-stearát

Potahová vrstva: potahová soustava Opadry II 31F27245 béžová:Monohydrát laktózyHypromelózaOxid titaničitý (E171)Makrogol 4000Černý oxid železitý (E172)Červený oxid železitý (E172)Žlutý oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Balení: 7, 14 a 28 a 56 potahovaných tablet v PVC/PVC Al/PVC/PVDC blistru.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AOP Orphan Pharmaceuticals AG, 1160 Vídeň,Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

19/562/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

28.12.2005/14.06.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

13.4.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Naltrexone AOP 50 mgpotahované tabletynaltrexoni hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje naltrexoni hydrochloridum 50 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje mimo jiné monohydrát laktózy. Další údaje viz příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

7, 14, 28, 56 potahovaných tablet

5.

ZPUSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ , POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek ovlivňuje pozornost a schopnost soustředění.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C,v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKU NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKU, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AOP Orphan Pharmaceuticals AG, Vídeň, Rakousko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/A

19/562/05-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. Š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípraveku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Perorální podání.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Naltrexone AOP 50 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

Blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Naltrexone AOP 50 mgpotahované tabletynaltrexoni hydrochloridum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AOP Orphan Pahrmaceuticals AG

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

5.

JINÉ