Příloha č. 1 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn: sukls88523/2010

Příbalová informace: informace pro uživatele

NALOXONE WZF POLFA

naloxoni hydrochloridum

400 mikrogramů/ ml, injekční roztok

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci: 1.

Co je Naloxone WZF Polfa a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Naloxone WZF Polfa používat

3.

Jak se Naloxone WZF Polfa používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Naloxone WZF Polfa uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

Co je Naloxone WZF Polfa a k čemu se používá

Naloxon je silným antagonistou opioidních psychotropních látek. Přípravek Naloxone WZF Polfa se užívá při:

otravě opioidy, probouzení z anestézie navozené opioidy (po provedení celkové anestézie použitím opioidních

léčiv proti bolesti),

zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců, způsobeného podáním opioidních analgetik

rodičce během porodu,

diferenciální diagnostice (k vyloučení nebo potvrzení) při podezření na otravu opioidy.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Naloxone WZF Polfa používat

Nepoužívejte Naloxone WZF Polfa

jestliže jste alergický(á)/přecitlivělý(á) na naloxon nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6).

Upozornění a opatření

Během použití naloxonu je třeba zajistit možnost kyslíkové terapie a resuscitační léčby, jakož

i dostupnost vybavení k provádění resuscitace.

Osobám závislým na opioidech je nutno naloxon podávat s velkou opatrností vzhledem k riziku

vyvolání abstinenčních příznaků – viz bod 4. Možné nežádoucí účinky.

Opatrnosti je třeba při léčení dechového útlumu vyvolaného podáním buprenorfinu, protože

odpověď na podání naloxonu může být nedostatečná. V takovém případě je nutno použít mechanickou ventilaci.

U osob se srdečním onemocněním (např. s poruchami srdečního rytmu) se doporučuje zvýšená

opatrnost.

Protože délka účinku naloxonu je kratší než doba účinku opioidů, existuje riziko návratu

dechového útlumu.

Náhlé zrušení účinku opioidů po chirurgickém výkonu může vyvolat pocit na zvracení, zvracení,

pocení, třes, tachykardii (zrychlení srdeční činnosti) a jiné příznaky, viz bod 4. Možné nežádoucí účinky.

Je třeba se poradit s lékařem i v případě, že se výše uvedená upozornění týkají situací v minulosti. Další léčivé přípravky a Naloxone WZF Polfa Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete používat. Opatrnosti je třeba při podávání naloxonu osobám, u kterých je zřejmá fyzická závislost na opioidech nebo je u nich podezření na tuto závislost, jakož i novorozencům, jejichž matky mají závislost na opioidech v anamnéze. V těchto případech může náhlé a úplné zrušení účinku opioidů vyvolat akutní abstinenční syndrom. Zvláštní opatrnost u některých skupin pacientů Použití přípravku Naloxone WZF Polfa u pacientů s poruchami funkce ledvin a/nebo jater Během podávání přípravku pacientům s nedostatečností ledvin nebo s chorobami jater se doporučuje zvláštní opatrnost. Těhotenství a kojení Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek používat. Těhotenství Přípravek je možno podávat těhotným jen v případě nezbytné nutnosti. Naloxon je možno podávat ve druhé fázi porodu za účelem prevence útlumu dechového centra vyvolané použitím opioidů v porodnické anestézii. Kojení Během podávání přípravku kojícím ženám je třeba zachovat opatrnost. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Řídit vozidla a obsluhovat stroje je zakázáno. 3.

Jak se Naloxone WZF Polfa používá

Přípravek Naloxone WZF Polfa je možné podávat nitrosvalově, podkožně nebo nitrožilně. Dávka naloxonu i cesta podání závisí na stavu pacienta a na typu a množství použitého opioidu. Jestliže jste použil(a) více přípravku Naloxone WZF Polfa, než jste měl(a) Byl pozorován pocit nevolnosti, zvracení, zimnice a zrychlení dechu. Závažné příznaky vyžadují léčbu na jednotkách intenzívní péče. Nejsou známy případy akutního předávkování po užití naloxonu.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. V pooperačním období byly pozorovány snížený krevní tlak, zvýšený krevní tlak, komorová tachykardie (zrychlení srdeční frekvence) a fibrilace (míhání) komor, dušnost, edém (otok) plic, srdeční zástava. Uvedené nežádoucí účinky někdy zapříčinily encefalopatii (onemocnění mozku), kóma (bezvědomí) a úmrtí. Podání příliš vysokých dávek naloxonu pacientům po chirurgických výkonech může zrušit i analgetický účinek opioidů a vyvolat agitovanost (neklid). Náhlé zrušení dechového útlumu vyvolaného opioidy může vyvolat pocit na zvracení, zvracení, pocení, zrychlení srdeční činnosti, vzestup krevního tlaku, třes, křeče, komorovou tachykardii a fibrilaci, plicní edém a srdeční zástavu, která může vést k úmrtí. Náhlé zrušení účinku opioidů u osob fyzicky závislých na opioidech může vyvolat akutní abstinenční syndrom, který se projeví jako: pocit na zvracení, zvracení, průjem, slabost, zrychlení srdeční činnosti, vzestup krevního tlaku, horečka, sekrece z nosu, kýchání, naježení vlasů, chlupů – „husí kůže“ (piloerekce), pocení, zívání, nervozita, neklid, podrážděnost, třes, křečovité bolesti břicha, bolesti v různých částech těla. U novorozenců může vysazení opioidů způsobit také křeče, nadměrný pláč a zesílení reflexů. Vzácně byly po podání naloxonu pozorovány agitovanost (neklid) a parestézie (mravenčení a píchání). Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. 5.

Jak Naloxone WZF Polfa uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25° C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za Použitelné do:. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Pouze pro jednorázové podání. Část obsahu nepoužitá okamžitě po otevření musí být zlikvidována. Po otevření přípravek okamžitě spotřebujte. Po naředění přípravek okamžitě spotřebujte. Roztok se musí připravit těsně před podáním. Nespotřebovaný roztok pro infuzi musí být zlikvidován. Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

Obsah balení a další informace

Co Naloxone WZF Polfa obsahuje

Léčivou látkou je naloxoni hydrochloridum, 1 ml injekčního roztoku obsahuje 400 mikrogramů

naloxoni hydrochloridum ve formě naloxoni hydrochloridum dihydricum.

Pomocnými látkami jsou chlorid sodný, kyselina chlorovodíková 10% (na úpravu pH), voda

na injekce.

Jak Naloxone WZF Polfa vypadá a co obsahuje toto balení Vzhled přípravku: čirá, bezbarvá kapalina bez mechanických nečistot. Balení obsahuje 10 ampulek z bezbarvého skla v krabičce.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa, Polsko Tato příbalová informace byla naposledy revidována 28.11.2012 NÁSLEDUJÍCÍ INFORMACE JE URČENA POUZE PRO ZDRAVOTNICKÉ PRACOVNÍKY: Způsob podání Přípravek se podává intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně, nebo v intravenózní infuzi po předchozím naředění. Pouze pro jednorázové podání. Část obsahu nepoužitá okamžitě po otevření musí být zlikvidována. V případě intravenózní infuze se roztok naředí v 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku glukózy následujícím způsobem: 2 000 μg (5 ml roztoku obsahujícího 400 μg/ml naloxonu) v 500 ml rozpouštědla. Takto získaný roztok obsahuje 4 μg naloxonu v 1 ml. Roztok se musí připravit těsně před podáním. Nespotřebovaný roztok pro infuzi musí být zlikvidován. Důležité upozornění: Přípravek Naloxone WZF Polfa se nesmí podávat v jedné infuzi současně s jinými léky. Dávkování Dávka naloxonu i cesta podání závisí na stavu pacienta a na druhu a množství podaného opioidu. Intoxikace opioidy Dospělí Obvykle se intravenózně aplikuje počáteční dávka 400 až 2 000 μg. Podle potřeby je možno intravenózní dávku opakovat každé 2-3 minuty až do návratu vědomí a vyrovnaného pravidelného dýchání. Pokud po podání 10 mg nedojde k alespoň dočasnému zlepšení dýchání a návratu vědomí, příčinou těchto příznaků pravděpodobně není předávkování opioidy. Přípravek je možno podávat i intramuskulárně a subkutánně. V život ohrožujících stavech se přípravek podává intravenózně. Děti Obvykle se podává intravenózně úvodní jednorázová dávka 10 μg/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 μg/kg tělesné hmotnosti. Není-li možné podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulárně nebo subkutánně v rozdělených dávkách.

Probuzení z anestézie vyvolané opioidy (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik) Dospělí Obvykle se podá 100-200 μg intravenózně, tj. 1,5-3 μg na 1 kg tělesné hmotnosti. V některých případech, zvláště pokud byl použit opioid s déletrvajícím účinkem, může být nutné intramuskulární podání opakované dávky naloxonu během 1-2 hodin. Lék je možno podat také v intravenózní infuzi. Děti Intravenózně 10 μg/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 μg/kg tělesné hmotnosti. Není-li možno podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulárně nebo subkutánně v rozdělených dávkách. Lék je možno podat také v intravenózní infuzi. Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu Novorozenci V případě apnoe (zástavy dýchání) je třeba před podáním naloxonu prověřit průchodnost dýchacích cest. Intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně podat dávku 10 μg/kg tělesné hmotnosti. Podle potřeby je možno dávku opakovat po 2-3 minutách. Naloxon je také možné podat intramuskulárně v jednorázové dávce 200 μg (což je zhruba 60 μg/kg tělesné hmotnosti). Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidy Podání dávky 0,5 μg/kg tělesné hmotnosti umožní zjistit, zda zástava nebo útlum dechu nebo retence moči nejsou způsobeny opioidy. Poté je možné dávku naloxonu postupně zvyšovat, čímž se zabrání podání příliš vysokých dávek. Vysoké dávky zruší kompletně účinek opioidu včetně jeho analgetického působení a mohou také vyvolat podráždění sympatiku a kardiovaskulárního systému.

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn: sukls88523/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

NALOXONE WZF POLFA 400 mikrogramů/ml, injekční roztok 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 ml injekčního roztoku obsahuje 400 μg naloxoni hydrochloridum ve formě naloxoni hydrochloridum dihydricum. Pomocná látka se známým účinkem: obsahuje sodík 3,36 mg/ml. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok. Popis přípravku: čirá, bezbarvá kapalina bez mechanických nečistot. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Intoxikace opioidy. Probuzení z anestézie vyvolané opioidy (po provedení celkové anestézie použitím opioidních

analgetik).

Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce

při porodu.

Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidy.

4.2 Dávkování a způsob podání Dávka naloxonu i cesta podání závisí na stavu pacienta a na druhu a množství podaného opioidu. Intoxikace opioidy Dospělí Obvykle se intravenózně aplikuje počáteční dávka 400 až 2 000 μg. Podle potřeby je možno intravenózní dávku opakovat každé 2-3 minuty až do návratu vědomí a vyrovnaného pravidelného dýchání. Pokud po podání 10 mg nedojde k alespoň dočasnému zlepšení dýchání a návratu vědomí, příčinou těchto příznaků pravděpodobně není předávkování opioidy. Přípravek je možno podávat také intramuskulárně a subkutánně. V život ohrožujících stavech se přípravek podává intravenózně. Děti

Obvykle se intravenózně podává úvodní jednorázová dávka 10 μg/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 μg/kg tělesné hmotnosti. Není-li možné podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulárně nebo subkutánně v rozdělených dávkách. Probuzení z anestézie vyvolané opioidy (po provedení celkové anestézie použitím opioidních analgetik) Dospělí Obvykle se podá 100-200 μg intravenózně, tj. 1,5-3 μg na 1 kg tělesné hmotnosti. V některých případech, zvláště pokud byl použit opioid s déletrvajícím účinkem, může být nutné intramuskulární podání opakované dávky naloxonu během 1-2 hodin. Lék je možno podat také v intravenózní infuzi. Děti Podává se intravenózně v dávce 10 μg/kg tělesné hmotnosti. Pokud je třeba, je možné podat dalších 100 μg/kg tělesné hmotnosti. Není-li možno podat naloxon intravenózně, je možné jej aplikovat intramuskulárně nebo subkutánně v rozdělených dávkách. Lék je možno podat také v intravenózní infuzi. Zrušení útlumu dýchacího centra novorozenců vyvolaného podáním opioidních analgetik rodičce při porodu Novorozenci V případě apnoe je třeba před podáním naloxonu prověřit průchodnost dýchacích cest. Intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně podat dávku 10 μg/kg tělesné hmotnosti. Podle potřeby je možno dávku opakovat po 2-3 minutách. Naloxon je také možné podat intramuskulárně v jednorázové dávce 200 μg (což je zhruba 60 μg/kg tělesné hmotnosti). Diferenciální diagnostika při podezření na otravu opioidy Podání dávky 0,5 μg/kg tělesné hmotnosti i.v. umožní zjistit, zda zástava nebo útlum dechu, obtíže s močením nebo retence moči nejsou způsobeny opioidy. Poté je možné dávku naloxonu postupně zvyšovat, čímž se zabrání podání příliš vysokých dávek. Vysoké dávky zruší kompletně účinek opioidu včetně jeho analgetického působení a mohou také vyvolat podráždění sympatiku a kardiovaskulárního systému. Způsob ředění přípravku v případě jeho intravenózní aplikace – viz bod 6.6. 4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Osobám závislým na opioidech je nutno naloxon podávat s velkou opatrností vzhledem k riziku vyvolání abstinenčních příznaků. Subjektivní a objektivní abstinenční příznaky z vysazení opioidů u fyzicky závislých osob zahrnují mezi jinými: nauzeu, zvracení, průjem, slabost, tachykardii, zvýšení arteriálního tlaku, horečka, výtok sekretu z nosu, kýchání, piloerekce, pocení, zívání, nervozitu, úzkost, podrážděnost, třes, křečovité bolesti břicha, bolest v různých částech těla. U novorozenců může vysazení opioidů kromě toho vyvolat křeče, nadměrný pláč, zesílení reflexů.

Doba působení naloxonu je kratší než doba účinku opioidů, proto existuje riziko návratu dechového útlumu a nutnosti několikahodinového sledování pacienta. Může být nutné podání dalších dávek přípravku. Naloxon je neúčinný při léčbě dechového útlumu vyvolaného neopioidními přípravky. Zrušení dechového útlumu vyvolaného podáním buprenorfinu může být neúplné. Pokud je odpověď na podání přípravku nedostatečná, je nutno použít mechanickou ventilaci. Náhlé zrušení účinku opioidů po chirurgickém výkonu může vyvolat nauzeu, zvracení, pocení, třes, tachykardii, vzestup krevního tlaku, křeče, komorovou tachykardii i fibrilaci komor, edém plic a srdeční zástavu, která může končit fatálně. U pacientů po chirurgických výkonech se vyskytlo několik případů arteriální hypotenze, arteriální hypertenze, komorové tachykardie i fibrilace, plicního edému a srdeční zástavy, které v některých případech končily úmrtím, kómatem a encefalopatií. Nebyla jednoznačně prokázána souvislost mezi podáním naloxonu a výskytem poklesu nebo vzestupu krevního tlaku, poruch srdečního rytmu a akutního plicního edému. Přesto se u osob s kardiovaskulárním onemocněním doporučuje zvýšená opatrnost. V případě použití naloxonu je třeba zajistit možnost kyslíkové terapie a resuscitační léčby, jakož i dostupnost vybavení k provádění kardiopulmonální resuscitace. Klinické studie bezpečnosti a účinnosti naloxonu u pacientů s renální nedostatečností nebyly provedeny, proto se při podávání přípravku těmto pacientům doporučuje zvýšená opatrnost a monitorování. Bylo zjištěno, že po podání naloxonu pacientům s jaterní cirhózou byla jeho hladina v séru šestkrát vyšší než u osob bez onemocnění jater. Kromě toho bylo zjištěno, že naloxon u těchto pacientů působil diureticky. Proto se doporučuje opatrnost při podávání naloxonu pacientům s jaterními chorobami. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Naloxon je třeba s opatrností podávat pacientům, u nichž je jistota nebo podezření, že jsou fyzicky

závislí na opioidech, jakož i novorozencům, jejichž matky mají závislost na opioidech v anamnéze. V těchto případech může náhlé a úplné zrušení narkotických účinků vyvolat akutní abstinenční syndrom.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Podávání přípravku v těhotenství

Studie prováděné na zvířatech neprokázaly škodlivý vliv na vývoj embrya a plodu, průběh těhotenství

a vývoj v peri- a postnatálním období.

Náležitě zdokumentované studie účinku léku u těhotných žen nebyly provedeny. U těhotných žen se závislostí na opioidech nebo s podezřením na ni je třeba před podáním naloxonu zvážit poměr prospěchu a rizika, neboť závislost matky může být provázena závislostí plodu. V takovém případě je nutné monitorování novorozence z hlediska dechové frekvence a příznaků vysazení opioidů.

Přípravek je možno použít u těhotných žen výhradně v případě nezbytné nutnosti.

Použití přípravku během porodu

Naloxon je možno podat ve druhé fázi porodu za účelem zrušení dechového útlumu po použití opioidů

v porodní anestézii.

Použití přípravku v době kojení Není známo, zda naloxon proniká do mateřského mléka. Při použití u kojících žen je třeba zachovat

zvláštní opatrnost. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Řídit vozidla a obsluhovat stroje je pacientům zakázáno. 4.8 Nežádoucí účinky Psychiatrické poruchy Nervozita Neklid Podrážděnost Agitovanost Nervozita, neklid, podrážděnost a agitovanost se vyskytovaly u osob fyzicky závislých na opioidech po náhlém zrušení účinku opioidů a byly součástí akutního abstinenčního syndromu. Podání vysokých dávek naloxonu v pooperačním období může způsobit eliminaci analgetického účinku a vyvolat agitovanost. Poruchy nervového systému Třes Křeče Parestézie Pocení Piloerekce Encefalopatie Třes a křeče se objevovaly po náhlém zrušení útlumu způsobeném opioidy. Encefalopatie byla někdy zaznamenána v pooperačním období jako následek těžkých poruch kardiovaskulárního a dýchacího systému. Srdeční poruchy Komorová tachykardie Tachykardie Fibrilace komor Srdeční zástava Ke komorové tachykardii, fibrilaci komor, srdeční zástavě docházelo v pooperačním období a v případě prudkého zrušení útlumu vyvolaného opioidy. Cévní poruchy Arteriální hypotenze Arteriální hypertenze

Arteriální hypotenze, arteriální hypertenze a poruchy srdečního rytmu (včetně komorové tachykardie a fibrilace) se vyskytly především v pooperačním období a někdy měly za následek encefalopatii, bezvědomí a úmrtí. Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Sekrece z nosu Kýchání Dušnost Edém plic Sekrece z nosu, kýchání se vyskytly u osob fyzicky závislých na opioidech po náhlém zrušení účinků opioidů a byly součástí akutního abstinenčního syndromu. Edém plic byl zaznamenán u pacientů v pooperačním období a v případě náhlého zrušení útlumu způsobeného opioidy. Gastrointestinální poruchy Průjem Nauzea a zvracení Průjem se vyskytl u osob fyzicky závislých na opioidech po náhlém zrušení účinku opioidů a byl součástí akutního abstinenčního syndromu. Nauzea a zvracení byly zaznamenány u pacientů v případě náhlého zrušení útlumu vyvolaného opioidy a v případě akutního abstinenčního syndromu, jehož příčinou bylo náhlé zrušení účinku opioidů u osob fyzicky závislých na opioidech. Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Bolesti v různých částech těla Křečovité bolesti břicha Horečka Zívání Slabost Nadměrný pláč a zesílení reflexů Zrušení analgetického účinku Křeče, nadměrný pláč a zesílení reflexů bylo zaznamenáno u novorozenců po vysazení opioidů. Zrušení analgetického účinku bylo zaznamenáno po podání příliš velkých dávek naloxonu u pacientů po chirurgických zákrocích. 4.9 Předávkování Nebyly hlášeny žádné případy předávkování po použití naloxonu. Avšak po podání nadbytečně velké dávky byly pozorovány projevy nauzey, zvracení, zimnice a hyperventilace. Tyto případné projevy je třeba léčit symptomaticky (v podmínkách intenzívní péče). 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidota, ATC kód: V03AB15 Naloxon je antagonista opioidních receptorů bez agonistického účinku a bez jiných morfinu podobných vlastností typických pro jiné antagonisty opioidních receptorů. V případě nepřítomnosti opioidů nebo agonistického účinku smíšených agonistů-antagonistů na opioidní receptory prakticky nevykazuje žádnou farmakologickou aktivitu. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Účinek naloxonu nastupuje během 2 minut po intravenózním podání, a o něco později po podání intramuskulárním nebo subkutánním. Délka účinku naloxonu je závislá na dávce a cestě podání – po intramuskulárním podání je účinek delší než po podání intravenózním. Prodleva mezi dalšími dávkami naloxonu je také závislá na množství, typu a cestě podání opioidu, jehož účinek chceme zrušit. Rychlost podání přípravku je třeba přizpůsobit individuálně podle odpovědi pacienta na infuzi naloxonu a s přihlédnutím k dříve podaným jednorázovým dávkám. Po parenterálním podání se naloxon rychle v organizmu distribuuje. Naloxon je metabolizován v játrech, především konjugací s kyselinou glukuronovou, a následně je vylučován močí. U dospělých je střední biologický poločas v séru 64 +/- 12 minut. U novorozenců je střední biologický poločas v plazmě 3,1 +/-0,5 hodiny po aplikaci do pupeční žíly. U předčasně narozených je střední biologický poločas v séru 51,8 +/- 9,2 minut. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Studie na zvířatech na kancerogenitu naloxonu nebyly provedeny. V Amesově testu mutagenity a v testu chromozomálních aberací na lidských lymfocytech in vitro byly výsledky lehce pozitivní, a v testu mutagenity HGPRT in vitro na buňkách V79 křečka čínského a v testu chromozomálních aberací kostní dřeně potkana in vivo negativní. Studie vlivu na fertilitu provedené u myší a potkanů, kterým se podávala dávka 50krát vyšší než dávka obvykle užívaná u lidí (10 mg denně) neprokázaly poruchy fertility, přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na vývoj embrya, plodu, průběh březosti a vývoj v období perinatálním a postnatálním. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek Chlorid sodný Kyselina chlorovodíková 10% (na úpravu pH) Voda na injekci 6.2 Inkompatibility Přípravek Naloxone WZF Polfa se nesmí podávat v infuzi současně s jinými léky. Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6. 6.3 Doba použitelnosti

4 roky Po otevření přípravek okamžitě spotřebujte. Po naředění přípravek okamžitě spotřebujte. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. Podmínky pro uchovávání naředěného přípravku viz bod 6.3. 6.5 Druh obalu a obsah balení Ampulky z bezbarvého skla v krabičce. 10 ampulek o obsahu 1 ml 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Přípravek se podává intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně, nebo v intravenózní infuzi po předchozím naředění. Pouze pro jednorázové podání. Část obsahu nepoužitá okamžitě po otevření musí být zlikvidována. V případě intravenózní infuze se roztok naředí v 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku glukózy následujícím způsobem: 2 000 μg (5 ml roztoku o koncentraci naloxonu 400 μg /ml) v 500 ml rozpouštědla. Takto získaný roztok obsahuje 4 μg naloxonu v 1 ml. Roztok se musí připravit těsně před podáním. Nespotřebovaný roztok pro infuzi musí být zlikvidován. Všechen nepoužitý přípravek a odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa, Polsko 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

19/228/90-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 1. 10. 1990 Datum posledního prodloužení: 28.11.2012 10. DATUM REVIZE TEXTU 28.11.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU Kartonová krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

NALOXONE WZF POLFA 400 mikrogramů/ml, injekční roztok naloxoni hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 ml injekčního roztoku obsahuje 400 μg naloxoni hydrochloridum ve formě naloxoni hydrochloridum dihydricum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje chlorid sodný, kyselinu chlorovodíkovou 10% (na úpravu pH), vodu na injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok 10 ampulek po 1 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

i.v., i.m., s.c. podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek ovlivňuje pozornost a schopnost soustředění. (piktogram dopravní zákazové značky)

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

2

10.

ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ

PRO

LIKVIDACI

NEPOUŽITÝCH

LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa, Polsko (logo držitele registračního rozhodnutí)

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

19/228/90-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Přípravek je určen výhradně k ústavní léčbě. Podávejte pod přísným lékařským dozorem.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se - odůvodnění přijato EAN kód:

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU Ampulka

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

NALOXONE WZF POLFA 400 μg/ml, injekční roztok naloxoni hydrochloridum

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

i.v., i.m., s.c.

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. š.:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

1ml

6.

JINÉ

WZF Polfa S.A.