Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls148132/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Nalbuphin OrPha, 10mg/ml injekční roztok

Nalbuphini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.- Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.- Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se některý z nežádoucích účinků zhorší nebo pokud zjistíte jakýkoli nežádoucí

účinek, který není uveden v této informaci, řekněte o tom, prosím, svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete1. Co je přípravek Nalbuphin OrPha a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Nalbuphin OrPha užívat3. Jak se přípravek Nalbuphin OrPha užívá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak se přípravek Nalbuphin OrPha uchovává6. Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK NALBUPHIN ORPHA A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Nalbuphin OrPha je léčivý přípravek který patří do skupiny léků tišících bolest (analgetika) s vlastnostmi opioidů.

Používá se ke krátkodobé léčbě středně silných až silných bolestí. Může se také použít před a po operaci.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK NALBUPHIN ORPHA UŽÍVAT

Neužívejte Nalbuphin OrPha- jestliže jste přecitlivělý/á (alergický/á) na nalbufin-hydrochlorid, nebo na kteroukoliv další

složku přípravku Nalbuphin OrPha (viz bod 6).

- jestliže trpíte závažnou poruchou ledvin- jestliže máte poruchu jater- jestliže užíváte jiné opioidy

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Nalbuphin OrPha je zapotřebí:- jestliže jste utrpěl/a úraz hlavy, nitrolební úraz, nebo trpíte již existujícím zvýšením

nitrolebního tlaku - účinek přípravku Nalbuphin OrPha by mohl být zvýšen. Je také

možné,

že použití přípravku Nalbuphin OrPha překryje u pacientů s úrazem hlavy

průběh onemocnění. Pokud trpíte poruchou funkce ledvin, dávkování přípravku musí být

sníženo.

- jestliže byl Nalbuphin OrPha podáván matce během porodu. Pokud byl přípravek

Nalbuphin OrPha podán, musí být novorozenci sledováni pro možný výskyt dechového útlumu a arytmií.

- jestliže trpíte poruchou dýchání nebo máte potíže při dýchání během léčby, Váš lékař Vás

musí pečlivě sledovat.

- jestliže máte srdeční poruchu, paralytický ileus (závažnou střevní neprůchodnost), bolesti

žlučníku, epilepsii nebo sníženou funkci štítné žlázy.

- zneužití přípravku Nalbuphin OrPha může vést k psychické a fyzické závislosti a k

návyku.

- jestliže jste závislý/á na heroinu, metadonu nebo jiných narkoticích, Nalbuphin OrPha

nemůže být v těchto případech používán jako náhražka, poněvadž akutní abstinenční příznaky mohou být značně zesíleny.Sdělte svému lékaři, jestliže se Vás některé z těchto upozornění týká nebo v minulosti týkalo.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyJiné léčivé přípravky mohou mít vliv na účinek přípravku Nalbuphin OrPha. Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu a to včetně rostlinných přípravků a přírodních produktů.

-

Užívání přípravku Nalbuphin OrPha v kombinaci se specifickými narkotiky (opioidy) není indikováno. Analgetický účinek (tišení bolesti) může být snížen.

-

Alkohol a léčivé přípravky obsahující alkohol musí být vynechány.

-

Užívání přípravku Nalbuphin OrPha v kombinaci s jinými léčivými přípravky snižujícími strach a úzkost (anxiolytika) nebo použití Nalbuphinu OrPha s narkotickými analgetiky, fenotiaziny (léky proti schizofrenii) nebo jinými sedativy, léky zlepšujícími spánek anebo s podobnými léky, které ovlivňují centrální nervový systém, může zhoršit nežádoucí účinky. Váš lékař musí přizpůsobit dávkování Nalbuphin OrPha nebo ostatních léčivých přípravků.

Těhotenství a kojeníNemáme dostatek údajů týkajících se škodlivých účinků u žen, užívajících Nalbuphin OrPhav těhotenství. Je-li Nalbuphin OrPha podáván matce během porodu, novorozenci by měli být sledováni pro možný výskyt útlumu dýchání a arytmií (viz bod 4 možné nežádoucí účinky).Nalbuphin OrPha se vylučuje do mateřského mléka. Po podání přípravku Nalbuphin OrPha by mělo být kojení na 24 hodin přerušeno.Poraďte se se svým lékařem nebo zdravotní sestrou dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNalbuphin OrPha snižuje schopnost rychle reagovat. Proto byste, v případě že užíváte Nalbuphin OrPha, neměl/a řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje. Ostatní nežádoucí účinky jsou uvedeny v bodě 4.

Důležité informace o některých látkách obsažených v přípravku Nalbuphin OrPhaTento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v l dávce.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK NALBUPHIN ORPHA UŽÍVÁ

Nalbuphin OrPha může být podáván pouze lékařem nebo sestrou.

DávkováníDospělíObvykle používaná dávka pro dospělé je 10-20 mg pro pacienty s hmotností 70 kg: nitrožilní, nitrosvalová nebo podkožní injekce. Tato dávka může být v případě potřeby opakována po 3 až 6 hodinách. Dávkování je třeba přizpůsobit síle bolesti a stavu pacienta.

Děti a mladistvíObvykle používaná dávka pro děti je 0,1 - 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti: nitrožilní, nitrosvalová nebo podkožní injekce. Dávka může být v případě potřeby opakována po 3 až 6 hodinách. Nejvyšší jednotlivá dávka byla stanovena na 0,2 mg nalbufin-hydrochloridu na kg tělesné hmotnosti.

Trvání léčbyTrvání léčby stanoví Váš lékař.

Jestliže máte pocit, že účinek Nalbuphin OrPha je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil/a více přípravku Nalbuphin OrPha než jste měl/aUžití vysoké dávky Nalbuphin OrPha způsobuje příznaky jako je útlum dýchání, ospalost nebo bezvědomí.Pokud dostáváte tento léčivý přípravek během hospitalizace, není pravděpodobné, že byste ho dostal/a příliš mnoho.

Máte-li nějaké další otázky týkající se užívání tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo sestry.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Nalbuphin OrPha nežádoucí účinky, které se však nemusí projevit u každého.

Možné nežádoucí účinky byly zařazeny podle jejich četnosti:

Velmi časté (více než 1z 10 osob)Časté (více než 1 ze 100 a méně než 1 z 10 osob)Méně časté (více než 1 z 1000 a méně než 1 ze 100 osob)Vzácné (více než 1 z 10 000 a méně než 1 z 1000 osob)Velmi vzácné (méně než 1 z 10 000 osob)

Mohou se objevit následující nežádoucí účinky:

Velmi často: zklidnění

Často: ospalost, pocení, závratě, sucho v ústech, bolest hlavy, zvracení, nevolnost, snížený

pocit štěstí.

Vzácné: lehká necitlivost hlavy, nervozita, třes, abstinenční příznaky, změna citlivosti kůže, dýchací potíže.

Velmi vzácné: Iluze, zmatenost, příznaky poruchy osobnosti, zpomalení srdeční činnosti, zrychlení srdeční činnosti, zadržování tekutin v plících (otok plic), zvýšený pocit štěstí, nízký krevní tlak, vysoký krevní tlak, slzení očí, rozmazané vidění, alergické reakce, bolest v místě vpichu, zarudnutí pokožky, kopřivka, útlum dýchání u novorozenců, zpomalený krevní oběh u novorozenců.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK PŘÍPRAVEK NALBUPHIN ORPHA UCHOVÁVAT

Uchovávejte přípravek mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte přípravek Nalbuphin OrPha po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte přípravek při teplotě do 25°C.Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byly chráněny před světlem.

Přípravek musí být použit okamžitě po prvním otevření.

Tento léčivý přípravek je určen pouze k jednorázovému použití. Nespotřebovaný roztok odložte do odpadu.

Nepoužívejte přípravek Nalpain 10 mg/ml, pokud si všimnete změny zabarvení, zákalu nebo částic v roztoku.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Nalbuphin OrPha obsahuje

- Léčivá látka je nalbuphini hydrochloridum.

1 ml roztoku obsahuje nalbuphini hydrochloridum 10 mg.1 ampulka se 2 ml roztoku obsahuje nalbuphini hydrochloridum 20 mg

- Pomocné látky jsou kyselina citronová, dihydrát citronanu sodného, chlorid sodný, kyselina

chlorovodíková 1 mol/l (k úpravě pH) a voda na injekci.

Držitel rozhodnutí o registraciOrpha-Devel Handels und Vertriebs GmbHWintergasse 85/1B3002 PurkersdorfRakousko

Výrobce:HIKMA ITALIA S.P.A.Itálie

G.L. Pharma GmbHRakousko

Tento léčivý přípravek je zaregistrován v členských státech Evropské unie pod těmito názvy:

Rakousko: NALPAIN 10 mg/ml InjektionslösungBelgie: PAINAFIN 10 mg/ml oplossing voor injectieČeská republika: Nalbuphin OrPha 10 mg/ml injekční roztokDánsko: NALPAIN injektionsvæske, opløsning 10 mg/mlNěmecko: NALPAIN 10 mg/ml InjektionslösungEstonsko: NALPAIN 10 mg/ml süstelahusFinsko: NALPAIN 10 mg/ml injektioneste, liuosFrancie: NALPAIN 20 mg/2 ml solution injectableŘecko: NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμαMaďarsko: NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekcióIrsko: LAPAINOL 10 mg/ml solution for injectionItálie: NALPAIN 10 mg/ml soluzione iniettabileLotyšsko: NALPAIN 10 mg/ml injekcinis tirpalasLitva: NALPAIN 10 mg/ml injekcinis tirpalasLucembursko: NALPAIN 10 mg/ml InjektionslösungNizozemsko: Nalbufine HCl OrPha 10 mg/ml oplossing voor injectiePolsko: NALPAIN 10 mg/ml roztwór do iniekcjiPortugalsko: NALPAIN 20 mg/2 ml solução injectávelŠvédsko: NALPAIN 10 mg/ml injektionsvätska, lösningSlovenská republika: NALPAIN 10 mg/ml injekční roztokSlovinsko: NALPAIN 10 mg/ml raztopina za injiciranjeŠpanělsko: NALPAIN OrPha 10 mg/ml solución inyectableVelká Británie: NALPAIN 10 mg/ml solution for injection

Tato příbalová informace byla naposledy schválena : 23.2.2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls148132/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nalbuphin OrPha, 10 mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 ml injekčního roztoku obsahuje nalbuphini hydrochloridum 10 mg1 ampulka 2 ml obsahuje nalbuphini hydrochloridum 20 mgPomocná látka: 1,6 mg sodíku v ampulce 2 ml.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztokRoztok je čirý a bezbarvý, pH = 3,0-4,2; osmolarita = 0,3 Osmol/kg

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Nalbuphin OrPha, injekční roztok, se podává ke krátkodobé léčbě středně silných a silných bolestí. Může být také používán pro před- a pooperační analgezii.

4.2 Dávkování a způsob podání

DospělíBěžně používaná dávka pro dospělé je 10 - 20 mg pro pacienty s hmotností 70 kg, což je ekvivalentní 0,1-0,3 mg/kg tělesné hmotnosti. Dávky se podávají intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně a mohou se, je-li to nutné, opakovat po 3 až 6 hodinách. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé nesmí přesáhnout 20 mg. Dávkování se musí přizpůsobit intenzitě bolesti a fyzickému stavu pacienta.

Děti a mladistvíBěžně doporučená dávka pro děti je 0,1 - 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti. Dávky se podávají intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně. Intramuskulární stejně jako subkutánní podání mohou být bolestivé a je třeba se jim u dětí vyhnout.Dávky se mohou, je-li to nutné, opakovat po 3-6 hodinách. Jednotlivá maximální dávka je pevně stanovena na 0,2 mg nalbufin-hydrochloridu na kg tělesné hmotnosti. Pro léčbu dětí mladších jednoho a půl roku nejsou dostupné žádné adekvátní údaje.

Starší pacientiVzhledem ke zvýšené biologické dostupnosti a snížené systémové clearance se doporučuje začít léčbu s nejnižší dávkou nalbufin-hydrochloridu.

Pacienti s poruchou jater/ledvinU pacientů se středně vážnou a mírnou poruchou ledvin se může při standardním dávkování objevit abnormální reakce. Proto se musí přípravek u těchto pacientů používat s opatrností. Nalbufin-hydrochlorid je kontraindikován u pacientů s poruchou jater a těžkou poruchou ledvin (viz bod 4.3 a 4.4).Přípravek Nalbuphin OrPha není vhodný pro dlouhodobou léčbu. Další informace viz bod 6.6.

4.3 Kontraindikace

- přecitlivělost na léčivou látku nebo některou jinou látku obsaženou v tomto přípravku- těžká porucha ledvin- porucha jater- současná léčba s µ-opioidními agonisty - např.morfinem a fentanylem (viz bod 4.5)

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v l dávce.

Závislost na opioidechNalbuphin OrPha, nesmí být používán jako náhražka heroinu, metadonu nebo jiných opioidůu závislých osob. Mohlo by dojít k výraznému zesílení abstinenčních příznaků. Abstinenční příznaky včetně zvýšení bolesti, se mohou také objevit u pacientů s chronickoubolestí léčených jinými µ-opioidními agonisty - např. morfinem a fentanylem.

Zneužívání přípravku Nalbuphin OrPha, může vést k psychické a fyzické závislosti. Před léčbou je třeba věnovat zvláštní pozornost emocionálně nevyrovnaným pacientům, nebo těm, kteří mají v anamnéze zneužití narkotik.

Úrazy hlavy a zvýšený nitrolební tlakJe možné, že silná analgetika mohou zvýšit intrakraniální tlak a způsobit tak respirační depresi. V případě úrazu hlavy, nitrolebního úrazu nebo již existujícího zvýšení intrakraniálního tlaku může být tento účinek zvýšen. Kromě toho mohou silná analgetika vyvolat účinky, které mohou u pacientů s úrazem hlavy překrýt průběh onemocnění. Proto může být Nalbuphin OrPha, používán v těchto případech pouze tehdy, pokud je to skutečně nutné a s co největší opatrností.

Poruchy ledvin a jaterPoněvadž je Nalbuphin OrPha metabolizován v játrech a vylučován ledvinami, je nalbufin-hydrochlorid kontraindikován u pacientů s poruchou jater a těžkou poruchou ledvin (viz bod 4.3). U pacientů se středně těžkým a mírným poškozením ledvin se mohou při standardním dávkování objevit abnormální reakce. U těchto pacientů se doporučuje zvýšená opatrnost.

Použití při porodu (viz bod 4.6)Po podání nalbufin-hydrochloridu během porodu byly u plodu a novorozence hlášeny následující nežádoucí účinky: bradykardie plodu, respirační deprese při porodu, apnoe, cyanózy a hypotenze. Některé z těchto příznaků byly život ohrožující. Naloxon podaný matce během porodu v některých případech tyto účinky zvrátil. Nalbufin-hydrochlorid by se měl během porodu používat pouze tehdy, je-li jasně indikován a jestliže možný přínos převyšuje riziko pro dítě. V případě podání nalbufin-hydrochloridu musí být novorozenci monitorování pro možný výskyt respirační deprese, apnoe, bradykardie a arytmií.

UpozorněníPřípravek Nalbuphin Orpha způsobuje respirační depresi srovnatelnou s depresí vyvolanou 10 mg morfinu. Na rozdíl od morfinu nedochází se zvyšující se dávkou nalbufinu k dalšímu zvýšení respirační deprese (stropní efekt – ceiling effect)Stropní efekt (ceiling effect) pro respirační depresi nastává po dávce přibližně 30 mg a stropní efekt analgetického účinku po přibližně 50 mg podaných během krátké doby. Pacientům s bolestmi, kteří vyžadují vysoké dávky opioidů, by měly být podávány opioidy, které nemají stropní analgetický efektRespirační deprese způsobená přípravkem Nalbuphin Orpha může být, je-li to nezbytné, léčena naloxon-hydrochloridem. Nalbuphin Orpha musí být pacientům, kteří trpí poruchou dýchání (způsobenou např. jiným druhem léčby, urémií, bronchiálním astmatem, závažnou infekcí, cyanózou nebo obstrukcí dýchacích cest), podáván s velkou opatrností a ve velmi malých dávkách.

Nalbufin-hydrochlorid musí být s velkou opatrností podáván pacientům se srdeční poruchou, paralytickým ileem, žlučovou kolikou, epilepsií a hypotyroidismem.

Během podávání může být použita antagonistická léčba (naloxon)

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace+ čistí µ-opioidní agonisté (jako např. morfin, petidin, dextromoramid, dihydrokodein, dextropropoxyfen, methadon, levacetylmethadol):Současné podání čistých µ-opioidních agonistů a nalbufinu způsobuje kompetici na µ-opiodních receptorech a v důsledku toho snížení analgetického účinku.Nedoporučené kombinace:+ Alkohol:Alkohol zesiluje sedativní účinek opioidních analgetik.Je nutné se vyvarovat alkoholických nápojů a léčivých přípravků obsahujících alkohol.

Upozornění+ Jiné přípravky tlumící centrální nervový systém - jiné deriváty morfinu (analgetika a antitusika),

sedativní

antidepresiva,

sedativní

H1

antihistaminika,

barbituráty,

benzodiazepiny, anxiolytika jiné než benzodiazepiny, neuroleptika, klonidin a příbuzné látky:Tyto látky mohou zvyšovat riziko respirační deprese, a v případě předávkování jsou potenciálně život ohrožující.

Nejsou k dispozici žádné informace týkající se farmakokinetických interakcí mezi nalbufinem a jinými léčivými přípravky. Doporučuje se opatrnost jestliže je nalbufin kombinován se silnými inhibitory enzymů nebo s léčivými přípravky s úzkým terapeutickým spektrem.

4.6 Těhotenství a kojení

Užívání během těhotenstvíO podávání nalbufin-hydrochloridu těhotným ženám nejsou dostatečné údaje. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko u lidí není známo. Těhotné ženy by měly být léčeny nalbufin-hydrochloridem pouze tehdy, pokud očekávaný prospěch pro matku převyšuje možné riziko pro plod.Tak jako u všech opioidů, může chronické užívání přípravku, zvláště koncem těhotenství, vyvolat u novorozence abstinenční syndrom nezávislý na dávce -. Stejně jako u ostatních opioidů, nebyla ani u nalbufin-hydrochloridu studována bezpečnost a účinnost během předčasného porodu.

Pokud je chlorid nalbufinu podáván matce těsně před porodem nebo během porodu, měli by být novorozenci monitorováni pro možný výskyt respirační deprese, apnoe, bradykardie a arytmií (viz bod 4.4 a 4.8).

Užívání během kojeníNalbufin-hydrochlorid je vylučován do mateřského mléka. Po léčbě přípravkem Nalbuphin OrPha by mělo být kojení na 24 hodin přerušeno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Nalbuphin OrPha snižuje schopnost reagovat a má proto významný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Dokud přetrvává vliv nalbufin-hydrochloridu, tyto aktivity by neměly být vykonávány.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky byly zařazeny podle třídy orgánových systémů a jejich četnosti:

Velmi časté (≥1/10)Časté (≥1/100 až <1/10)Méně časté (≥1/1000 až <1/100)Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000)Velmi vzácné (<1/10 000)

Poruchy nervového systémuVelmi časté: SedaceČasté: Pocení, ospalost, závratě, sucho v ústech, bolest hlavyVzácné: Lehká otupělost hlavy, nervozita, třes, abstinenční příznaky, parestézieVelmi vzácné: Euforie

Psychiatrické poruchyČasté: DysforieVelmi vzácné: Halucinace, zmatenost, příznaky poruchy osobnosti

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyVzácné: Respirační obtíže

Srdeční poruchyVelmi vzácné: Bradykardie, tachykardie, edém plic

Cévní poruchyVelmi vzácné: Hypotenze, hypertenze

Oční poruchyVelmi vzácné: Slzení očí, rozmazané vidění

Poruchy imunitního systémuVelmi vzácné: Alergické reakce

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podáníVelmi vzácné: Bolest v místě vpichu, zarudnutí

Poruchy kůže a podkožíVelmi vzácné: Kopřivka

Gastrointestinální poruchyČasté: Zvracení, nauzea

Stavy v těhotenství, perinatálním období a šestinedělíVelmi vzácné: Respirační deprese u novorozenců, zpomalený krevní oběh u novorozenců

U pacientů, kteří nadměrně užívali opioidy může Nalbuphin OrPha vyvolat určité abstinenční

příznaky.

Pokud je Nalbuphin OrPha aplikován v průběhu porodu, může způsobit respirační depresi a/nebo zpomalit cirkulaci u novorozence. To může mít fatální následky. Pro tyto případy je třeba mít připravený naloxon-hydrochlorid jako antidotum.

4.9 Předávkování

Podání vysokých dávek nalbufinu-hydrochloridu (intramuskulárně nebo intravenózně) vyvolá symptomy předávkování – respirační depresi, sedaci, spavosti, bezvědomí a mírnýdyskomfort.

Specifickou protilátkou proti nalbufin-hydrochloridu je naloxon-hydrochlorid. Hlavní pozornost by měla být zaměřena na respirační a kardiovaskulární funkce. Pro lehké a středně závažné předávkování je většinou dostačující symptomatická a podpůrná léčba. V případě potřeby je možné podat kyslík, doplnit plazmatický objem a použít další pomocnou léčbu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: opioidy, deriváty morfinuATC kód: N02 AF02

Nalbufin chlorid je opioid s kappa-agonistickými a mí -antagonistickými vlastnostmi. Kromě hlavního agonistického (analgetického) účinku, má nalbufin-hydrochlorid antagonistický účinek odpovídající asi čtvrtině účinku nalorfinu, a desetinásobku účinku pentazocinu.

Nalbufin-hydrochlorid má jen minimální potenciál k vyvolání závislosti a nemá žádný účinek na hladké svalstvo zažívacího a močového traktu. Nalbufin-hydrochlorid jen minimálně ovlivňuje vyprazdňování žaludku a střevní pasáž. Nevyvolává potíže s močením.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

- U dospělých dochází k účinku za 2 až 3 minuty po intravenózním podání, a za méně než 15

minut po intramuskulární nebo subkutánní injekci. Délka trvání účinku je 3 až 6 hodin. Biologický poločas je 2,93 ± 0,795 hodin.

- U dětí od 1 a půl roku, nastupuje účinek za 2 až 3 minuty po intravenózním podání a za 20

až 30 minut po intramuskulární nebo subkutánní injekci. Délka trvání účinku je 3 až 4 hodiny.Vazba nalbufinu na bílkoviny je střední (kolem 50%).

- Nalbufin-hydrochlorid je metabolizován v játrech.

Zatím bylo izolováno 7 metabolitů. Nejdůležitější metabolit je N-(hydroxyketocyclobutyl)-methylnornalbuphin, ostatní metabolity jsou jeho isomery a odpovídají hydroxylovanému nalbufinu. Zdá se, že žádný z metabolitů nemá vlastní působení.Nejsou k dispozici žádné informace týkající se enzymatické katalýzy tvorby těchto metabolitů.

- Nalbufin-hydrochlorid se vylučuje močí ve formě glukuronidovaných metabolitů.- U pacientů s poškozením ledvin nebo jater nebyly provedeny žádné studie.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie reprodukční toxicity s parenterálním podáním nalbufinu byly prováděny u potkanů a králíků. Prenatální a postnatální studie u potkanů prokázaly při vysokých dávkách zvýšenou mortalitu v prenatálním a postnatálním období a snížení váhy potomků. Nalbufin-hydrochlorid nemá vliv na fertilitu samců ani samic potkanů. U potkanů a králíků nebyl pozorován žádný teratogenní účinek.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Kyselina citronováDihydrát citronanu sodnéhoChlorid sodný

Roztok kyseliny chlorovodíkové 1 mol/l (k úpravě pH)Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Vzhledem k tomu, že nejsou studie kompatibility, tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

3 rokyPřípravek se musí spotřebovat okamžitě po otevření.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byly chráněny před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Ampulky z bezbarvého skla (typ I), 2 ml ampulky v balení po 10 ampulkách.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

K jednorázovému použití.Používejte pouze čiré roztoky bez viditelných částic. Roztok musí být před podáním vizuálně zkontrolován.

Nespotřebovaný roztok musí být odborně zlikvidován podle místních požadavků.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbHWintergasse 85/1BA-3002 PurkersdorfRakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

65/622/07-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

10.10.2007/ 20.1.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU23.2.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Nalbuphin OrPha, 10 mg/ml injekční roztoknalbuphini hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 ml injekčního roztoku obsahuje nalbuphini hydrochloridum 10 mg1 ampulka (2 ml) obsahuje nalbuphini hydrochloridum 20 mg

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Kyselina citronováDihydrát citronanu sodnéhoChlorid sodnýRoztok kyseliny chlorovodíkové (k úpravě pH),Voda na injekci.Více informací v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok10 ampulek

5.

ZPUSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intravenózní, intramuskulární a subkutánní podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.Pouze k jednorázovému použití.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použ. do:Pouze k okamžitému použití !

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C.Uchovávejte ampulky ve vnějším obalu, aby byly chráněny před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKU

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKU, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbHWintergasse 85/1BA-3002 PurkersdorfRakousko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/A

65/622/07-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se – odůvodnění přijato

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Nalbuphin OrPha, 10 mg/ml injekční roztoknalbuphini hydrochloridum

2.

ZPUSOB PODÁNÍ

i.v.,i.m. nebo s.c.podáníPouze k jednorázovému použití.

3.

POUŽITELNOST

Exp.:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

2 ml ampulky: nalbuphini hydrochloridum 20 mg

6. JINÉ