Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls165532/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE – RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

MYOLASTAN(Tetrazepamum)potahované tablety

Držitel rozhodnutí o registracisanofi-aventis, s.r.o., Praha, Česká republika

VýrobceSanofi Winthrop Industrie, Ambares, Francie neboSanofi-Aventis S.A.U., RIELLS I VIABREA (Barcelona), Španělsko

SloženíLéčivá látka:Tetrazepamum 50 mg v 1 potahované tabletě.Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, předbobtnalý škrob, magnesium-stearát, kopovidon Potahová vrstva: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), mastek, triacetin nebo potahová soustava OPADRY OY-S-389131 bílá, triacetin.

Indikační skupinaSvalové relaxans.

CharakteristikaTetrazepam patří do skupiny tzv. benzodiazepinů. Tato látka obsadí určitá vazebná místa v mozkové tkáni i ostatních tkáních těla a způsobí tak uvolnění napětí kosterního svalstva.

IndikaceTetrazepam se užívá u stavů se zvýšeným svalovým napětím, bolestivých či omezujících pohyblivost (bolestivé stavy související s onemocněním páteře a kloubů; rehabilitace po operacích na kloubech či páteři a po mozkové obrně a cévních mozkových příhodách, po úrazech končetin a páteře; usnadnění rehabilitace ve sportovním lékařství). Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé od 15 let. Děti jej mohou užívat jen velmi výjimečně, na výslovné doporučení lékaře a to pouze po dovršení 1 roku věku.

KontraindikacePřípravek nelze užívat při přecitlivělosti na benzodiazepiny nebo pomocné látky obsažené v přípravku, při závislosti na benzodiazepinech v předchorobí, a dále při těžké dechové nedostatečnosti a poruchách dýchání. Tetrazepam nemohou užívat rovněž nemocní se sníženým svalovým napětím, nemocní, u nichž dochází ke spánkové apnoi (krátkodobé přechodné zástavě dechu během spánku) a děti do 1 roku. Léčba benzodiazepiny může zhoršit příznaky u nemoci „myasthenia gravis“(onemocnění charakterizované výraznou svalovou slabostí), proto při této chorobě lze přípravek podávat jen výjimečně a za přísného dohledu lékaře během pobytu v nemocnici. Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Nežádoucí účinkyPři užívání tetrazepamu se může vyskytnout ospalost, snížená rychlost reakce, zvýšená představivost či snížení svalového napětí. Někdy se mohou naopak objevit opačné příznaky jako podrážděnost, vzrušenost, útočnost či zmatenost. Tyto nežádoucí účinky se mohou vyskytnout zejména u dětí a starších jedinců. Může se objevit také nevolnost a zvracení a dále vyrážka, svědění kůže či akutní

alergická reakce. Dlouhodobé podávání zvláště vysokých dávek může vést ke vzniku fyzické závislosti. Při případném výskytu těchto nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

InterakceÚčinky tetrazepamu a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Při společném užívání tetrazepamu s léky na uklidnění a na spaní a s přípravky účinnými proti bolesti dochází ke zvýšenému útlumu a ospalosti a je zde i vyšší riziko vzniku závislosti. Zvláště současné podávání s klozapinem se nedoporučuje. Rovněž společné podávání tetrazepamu a cisapridu vede ke zvýšené ospalosti. Také požívání alkoholu během léčby tetrazepamem vede ke zvýšení tlumivého účinku obou látek.

DávkováníPokud lékař neurčí jinak, užívá se přípravek obvykle takto: U dospělých a mladistvých v domácím ošetření se doporučuje zahajovat léčbu 1/2 tablety denně - nejlépe na noc. V případě nutnosti je možno užívat až 2 tablety denně v jedné (večerní) až třech dílčích dávkách, přičemž nejdůležitější je dávka podaná večer před spaním. Nemocní léčení v nemocnici mohou zahajovat léčbu 1 tabletou denně, nejlépe na noc, tuto je možno stupňovat až na 3 tablety denně ve dvou až třech dávkách. U starších jedinců a pacientů s poruchou ledvin je třeba dávku snížit. Děti starší 1 roku mohou přípravek užívat jen velmi výjimečně, denní dávka pak činí nanejvýš 4 mg/kg tělesné hmotnosti. Dětem do 3 let věku je třeba tabletu před podáním rozdrtit, neboť hrozí nebezpečí vdechnutí.Tablety je třeba zapít dostatečným množstvím tekutiny.

UpozorněníU dětí od 1 do 3 let věku hrozí při podání nebezpečí vdechnutí tablety. O vhodném postupu se poraďte s lékařem.Během léčby tetrazepamem může dojít ke vzniku fyzické i psychické závislosti na tetrazepam, jejíž pravděpodobnost je zvýšena: - vysokým dávkováním- dlouhodobou léčbou- společným podáváním s léky na uklidnění a na spaní- společným podáváním s alkoholem- již dříve vzniklou závislostí na jiné látky.Je tedy vhodné, aby léčba byla pokud možno krátkodobá.Požívání alkoholu během léčby tetrazepamem vede ke zvýšení tlumivého účinku obou látek.Při vysazení léčby se mohou objevit tyto příznaky: bolesti hlavy, bolesti svalů, halucinace, křeče, zmatenost, třes. Vysazování léčby je třeba vždy provádět postupně.Během užívání přípravku nesmíte řídit motorová vozidla a vykonávat činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování. Těhotenství a kojení: Riziko poškození plodu při užívání během těhotenství je pravděpodobně nízké, nicméně přípravek lze užívat jen s výslovným souhlasem lékaře a v jím předepsaných dávkách. V prvních třech měsících těhotenství je vhodné se podávání přípravku zcela vyhnout. V posledních třech měsících lze přípravek užívat jen výjimečně a v co nejnižších dávkách, neboť nelze vyloučit vliv látky na novorozence v prvních dnech nebo týdnech po narození (tzv. abstinenční syndrom). Kojení se během užívání tetrazepamu nedoporučuje.Předávkování: Při předávkování tetrazepamem dochází ke snížení svalového napětí, ospalosti, postupnému snižování vědomí až bezvědomí, dechové nedostatečnosti, snížení krevního tlaku. V takovém případě je potřeba ihned vyhledat lékaře. Další léčba probíhá v lékařském zařízení a spočívá ve sledování životních funkcí, obecné léčbě otrav a podání specifického antidota (protijedu) flumazenilu.

VarováníPřípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

UchováváníUchovávejte při teplotě do 25C.

Balení10 nebo 20 potahovaných tablet s dělicí rýhou.

Datum poslední revize textu12.1.2011

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls165532/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MYOLASTAN

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Tetrazepamum 50 mg v 1 potahované tabletě.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.Popis lékové formy: kulaté, téměř bílé potahované tablety beze skvrn, s dělící rýhou na obou stranách.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Stavy se zvýšeným svalovým napětím, bolestivé či omezující pohyblivost, např.:-

spastické stavy a kontraktury kosterního svalstva různého původu

-

usnadnění pohybové rehabilitace

4.2. Dávkování a způsob podání

Ambulantní pacienti:Obvykle se začíná 25 mg až 50 mg večer před spaním.Denní dávka se může zvyšovat postupně po 25 mg denně, dokud se nedosáhne denní dávky 100 mg. Tu lze podávat buď ve dvou nebo třech dílčích dávkách, přičemž vyšší je dávka podávaná večer před spaním, nebo v jediné večerní dávce. Hospitalizovaní pacienti:Obvykle se začíná 50 mg večer před spaním.Denní dávka se může zvyšovat postupně po 25 mg denně až k obvyklé účinné denní dávce 150 mg, která má být rozdělena buď do dvou (50 mg ráno a 100 mg večer před spaním) nebo tří dílčích dávek.Starší jedinci a nemocní s renální insuficiencí:Je třeba snížit dávky v závislosti na klinickém stavu pacienta (obvykle na polovinu dávky pro dospělé).Děti:Přípravek se podává jen výjimečně, a to nikdy dětem mladším 1 roku.

Tablety nejsou určené pro

nejnižší věkovou kategorii, ale v indikovaných případech je možné tuto lékovou formu podávat dle zvážení ordinujícího lékaře a individuální tolerance pacienta. Maximální denní dávka je 4 mg/kg tělesné hmotnosti/den.

4.3. Kontraindikace

-

Přecitlivělost na benzodiazepiny nebo pomocné látky obsažené v přípravku v anamnéze.

-

Dekompenzovaná respirační insuficience.

-

Těžká svalová hypotonie.

-

Spánková apnoe.

-

Podání dětem do 1 roku věku.

4.4. Zvláštní upozornění upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zvláštní varování:

Závislost: Každá terapie benzodiazepiny může způsobit stav psychické a fyzické závislosti. Následující faktory mohou její pravděpodobnost zvyšovat:

délka trvání léčby



dávka



současné podávání dalších přípravků: psychotropních látek, anxiolytik, hypnotik



současné požívání alkoholu



výskyt předchozí lékové i nelékové závislosti.

Vysazení přípravku pak může vyvolat abstinenční syndrom. Mezi příznaky abstinenčního syndromu patří nespavost, cefalea, výrazná úzkost, myalgie, zvýšené svalové napětí, někdy iritabilita, agitace, zmatenost. Výjimečně byl pozorován třes, halucinace, křeče.

-

Při dlouhodobém podávání se může vyvinout tolerance.

-

Tetrazepam se u bolestivých svalových spazmů podává obvykle pouze krátkodobě. V případě

delší léčby nebo vysokých dávek je vhodné informovat pacienta a vysazovat přípravek postupně, během několika dnů, resp. týdnů, čímž se projevům případného abstinenčního syndromu zabrání.

-

Může se vyskytnout anterográdní amnézie, zvláště při podávání tetrazepamu před spaním a je-li

spánek krátký (předčasné probuzení z vnějšího podnětu).-

Dětem by se tetrazepam měl podávat jen v nevyhnutelných případech (těžké spastické stavy). U

dětí do 3 let hrozí po podání tablety nebezpečí vdechnutí.

Léčba tetrazepamem by měla být co nejkratší.

-

Myasthenia gravis: Léčba benzodiazepiny může zhoršit příznaky u myasthenia gravis. Je

doporučeno tetrazepam při této chorobě podávat jen výjimečně a za přísného dohledu během hospitalizace.-

Alkohol: Nedoporučuje se během léčby požívat alkoholické nápoje.

-

U starších jedinců nebo v případě renální insuficience je vhodné přiměřeně snížit dávku.

-

Podání benzodiazepinů při jaterní insuficienci může způsobit vznik jaterní encefalopatie.

Vzhledem ke zpomalenému vylučování je nutné snížit dávky.-

Při respirační insuficienci je třeba mít na paměti tlumivý účinek benzodiazepinů na dechové

centrum (zhoršení hypoxie může vyžadovat i přijetí pacienta na jednotku intenzívní péče).-

Přerušení léčby: Po déletrvající léčbě nebo tam, kde se předpokládá závislost, může vést vysazení

přípravku ke vzniku abstinenčních příznaků. Pacienty je nutno na tuto skutečnost upozornit a vysazování přípravku provádět postupně zmenšováním dávek po dobu několika týdnů.-

Kombinace několika benzodiazepinů nemá význam a zvyšuje pravděpodobnost vzniku lékové

závislosti.-4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Riziko vzniku závislosti se zvyšuje při kombinacích s jinými benzodiazepiny podávanými jako anxiolytika nebo hypnotika.

Následující kombinace se nedoporučují:alkohol : Je třeba se vyhnout požívání alkoholu a užívání přípravků obsahujících alkohol (zvýšení sedativního účinku benzodiazepinu).

Následující interakce je třeba brát v úvahu:Látky tlumící CNS: morfinové deriváty (analgetika a antitusika), barbituráty, některá antidepresiva, H1sedativní antihistaminika, trankvilizéry kromě benzodiazepinů, neuroleptika, klonidin a příbuzné látky. Posílení centrálního útlumu může mít vážné následky, zvláště při řízení motorových vozidel a manipulaci se stroji.Cisaprid: Přechodné zvýšení sedativního účinku benzodiazepinů je způsobeno rychlejší absorpcí. Pokles pozornosti může být nebezpečný při řízení motorových vozidel a manipulaci se stroji.Klozapin: Riziko bezvědomí s dechovou nebo srdeční zástavou se kombinací klozapinu a benzodiazepinů zvyšuje.

4.6. Těhotenství a kojení

Těhotenství: Riziko teratogenity u člověka je pravděpodobně velmi nízké. U některých benzodiazepinů se teratogenní efekt předpokládal, ale v epidemiologických studiích nebyl prokázán ani vyloučen. Nicméně je vhodné se podávání těchto přípravků vyhnout, zvláště v prvním trimestru těhotenství. Vzhledem k riziku vzniku hypotonie a respirační tísně u novorozence by se benzodiazepiny v posledním trimestru těhotenství neměly podávat ve vyšších dávkách. Navíc se po několika dnech nebo týdnech po narození může u novorozence vyvinout abstinenční syndrom.Laktace: Během užívání benzodiazepinů se kojení nedoporučuje.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k sedativním účinkům tetrazepamu nelze během užívání přípravku vykonávat činnosti vyžadující zvýšenou pozornost. Sedativní účinek se může zvýšit při užívání přípravku v kombinaci (viz. 4.5).

4.8. Nežádoucí účinky

Závisejí na dávce a na individuální citlivosti:Obecné poruchy:

závratě



astenie, somnolence (zvláště starší jedinci)



svalová hypotonie.

Poruchy nervového systému a psychiatrické poruchy

anterográdní amnézie (viz bod 4.4), bradypsychismus



u určitých pacientů (zvláště u dětí a starších jedinců) se mohou vyskytnout paradoxní reakce:

iritabilita, agresivita, excitace, stavy snové zmatenosti, halucinace

Dlouhodobé podávání (zvláště vysokých dávek) může vést ke vzniku fyzické závislosti a vysazení

léčby pak k abstinenčnímu syndromu (viz bod 4.4). Abstinenční syndrom se rychleji vyvíjí u benzodiazepinů s krátkým poločasem vylučování, než s poločasem dlouhým (několik dní).

Poruchy imunitního systému- byly hlášeny reakce přecitlivělosti (někdy závažné), včetně anafylaxe, angioedému a kopřivky.

Poruchy kůže a podkoží- svědivé makulopapulózní erytematózní kožní erupce, ekzém. Byly hlášeny případy nežádoucíchkožních reakcí, např. erythema multiforme, Stevensův-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza.

4.9. Předávkování

Předávkování se projevuje hlubokým spánkem, který může přejít až v kóma (vývoj stavu závisí na přijaté dávce). Prognóza je dobrá, pokud nejde o kombinaci s dalšími psychotropními látkami a pokud se včas zahájí léčba. Ta v zásadě zahrnuje podporu respirační a srdeční činnosti na specializovaném pracovišti. Lze také podat antidotum flumazenil, jehož účinek může pomoci i případné diagnostice předávkování tímto přípravkem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Centrálně působící myorelaxancia, ATC kód: M03BX07.

Tetrazepam patří do skupiny 1,4-benzodiazepinů a jeho účinky jsou kvalitativně podobné účinkům ostatních látek této skupiny. Jde o účinek:

myorelaxační, který je založen na posílení inhibice gabaergního presynaptického spojení. Působí

na vazebná místa pro benzodiazepiny jak v mozku (centrální účinek), tak v ostatních orgánech (periferní účinek). Způsob účinku při zvýšeném svalovém napětí spočívá v presynaptické inhibici mono- i polysynaptického reflexního oblouku a také v supraspinální inhibiční aktivitě.

anxiolytický



sedativní



hypnotický



antikonvulzivní



amnestický.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Resorpce tetrazepamu z trávicího traktu je rychlá, během 14 minut se látka objeví v krvi. Biologická dostupnost je vysoká. V krvi se tetrazepam vyskytuje převážně v nezměněné podobě, tato forma je také v zásadě odpovědná za farmakologické účinky. Tetrazepam se váže ve vysoké míře na bílkoviny krevní plazmy, in vitro však nebylo prokázáno, že by byl z této vazby vytěsňován analgetiky a antiflogistiky.Metabolismus tetrazepamu probíhá převážně v játrech, neindukuje enzymaticky clearance antipyrinu.Látka se po konjugaci s kyselinou glukuronovou (vzniká 1-hydroxy-tetrazepam) vylučuje ledvinami (ze 70 %) a stolicí. Poločas vylučování je 22  4 hodiny.Při opakovaném každodenním podání se farmakokinetické parametry neliší od hodnot odpovídajících podání jednorázovému. Výživa farmakokinetiku tetrazepamu nijak neovlivňuje.U starších jedinců a při poruchách funkce jater dochází k prodloužení poločasu vylučování, a je tedy vhodné snížení dávek.Renální insuficience, i těžší, ovlivňuje farmakokinetiku tetrazepamu jen málo a prodloužení poločasu vylučování není významné, nicméně individuálně velmi variabilní. Vzhledem k této skutečnosti je vhodnější u těžkých forem insuficience ledvin dávku snížit.Bylo prokázáno, že benzodiazepiny procházejí placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Bezpečnost přípravku je ověřena dlouhodobým klinickým užíváním.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza, předbobtnalý škrob, magnesium-stearát, kopovidon Potahová vrstva: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), mastek, triacetin nebo potahová soustava OPADRY OY-S-389131 bílá, triacetin.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 C.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: PVC/Al blistr, papírová krabička.Velikost balení: 10 nebo 20 půlených potahovaných tablet.

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

sanofi-aventis, s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

63/860/94-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

10. 8. 1994 / 4.5.2005

10. DATUM REVIZE TEXTU

12.1.2011

VNĚJŠÍ OBAL

MYOLASTAN

Myolastan

tetrazepamum 50 mg

10 (20) potahovaných tablet

Perorální podání

Složení:Tetrazepamum...........................50 mg v 1 tabletě

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

Nepřekračujte doporučenou dávku.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.Uchovávejte při teplotě do 25C.

Registrační číslo: 63/860/94-C

Č.šarže:

Datum výroby:

Použitelné do:

Držitel rozhodnutí o registraci:sanofi-aventis, s.r.o., Praha, Česká republika

Braillovo písmo: MYOLASTAN

VNITŘNÍ OBAL - BLISTR

MYOLASTAN 50 mgTetrazepamum

sanofi-aventis

č.šaržepoužitelné do