Varianty

Příbalový létak MYDOCALM 150 MG

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace č.j. 31195/00, 31196/00

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

MYDOCALM^® 50 MG

MYDOCALM^® 150 MG

(Tolperisoni hydrochloridum)

potahované tablety

Výrobce a držitel registrace

Chemical Works of GEDEON RICHTER Ltd.

Gyömröi út 19-21, H-1103 Budapešť, Maďarsko

Složení

Účinná látka:

Tolperisoni hydrochloridum 50 mg nebo 150 mg v 1 potahované tabletě.

Pomocné látky:

Monohydrát citrónové kyseliny, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearin, mastek, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, oxid titaničitý, makrogol 6000, hypromelóza a dále: MYDOCALM 50 MG: červeň Allura AC a MYDOCALM 150 MG: černý oxid železitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý.

Indikační skupina

Centrální myorelaxans

Charakteristika

MYDOCALM zásahem v centrální nervové soustavě snižuje napětí až bolestivé stažení nebo ztuhnutí kosterních svalů. Mimoto rozšiřuje cévy a zlepšuje prokrvení při zúžení cév.

Indikace

MYDOCALM se užívá při různých neurologických poruchách, které vyvolaly zvýšené napětí až křečovité ztuhnutí kosterního svalstva.

Dále se užívá pro zvýšení prokrvení při poruchách cévní inervace, při cévních změnách u cukrovky, při křečích nebo zúžení končetinových cév, při oběhových poruchách po trombózách, při bércovém vředu.

Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé a MYDOCALM 50 MG i pro děti od věku 3 let.

Kontraindikace

MYDOCALM se nesmí užívat při přecitlivělosti na účinnou látku nebo pomocné látky přípravku a při onemocnění myastenia gravis (onemocnění charakterizované výraznou svalovou slabostí).

V těhotenství a v období kojení se může MYDOCALM užít jen, jsou-li k tomu zvlášť závažné důvody.

Přípravek MYDOCALM 150 MG není určen pro podání dětem a MYDOCALM 50 MG dětem do 3 let.

Nežádoucí účinky

MYDOCALM se dobře snáší a výskyt nežádoucích účinků je nižší než 2%. Zřídka se objeví mírné zažívací obtíže (pocit na zvracení), dále ojediněle závratě, svalová slabost, únava a snížení krevního tlaku. Tyto nežádoucí reakce se bývají mírné a obvykle mizí po snížení dávky.

Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři.

Vzácně se mohou vyskytnou projevy přecitlivělosti (svědění, zčervenání kůže, vyrážka, dušnost). V tomto případě přerušte ihned užívání MYDOCALMU a vyhledejte lékaře.

Interakce

Účinky MYDOCALMU a účinky jiných současně užívaných léků by se mohly vzájemně ovlivňovat.

Některé léky na uvolnění svalového napětí, na spaní nebo na uklidnění (např. benzodiazepin) zesilují účinek MYDOCALMU. Na druhé straně zase MYDOCALM zesiluje účinky některých léků proti bolesti.

Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něho. Jestli Vám další lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte MYDOCALM. Než začnete současně s užíváním přípravku MYDOCALM užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Dávkování a způsob použití

Pokud lékař neurčil jinak, užívá se přípravek MYDOCALM obvykle takto:

Doporučená denní dávka pro dospělé, mladistvé a děti od 14 let je 150 - 450 mg, rozděleně do tří jednotlivých dávek (tj. 1 či 2 potahované tablety přípravku MYDOCALM 50 MG nebo 1 potahovaná tableta MYDOCALMU 150 MG třikrát denně, obvykle ráno, v poledne a večer). Léčba přípravkem MYDOCALM může být dlouhodobá (několik měsíců i let). Celkovou dobu léčení vždy určí lékař.

Přesné dávkování u mladších dětí vždy určí lékař. U dětí při Littleově chorobě (dětská mozková obrna) je obzvlášť důležité individuálně upravené dávkování, protože děti mohou tolerovat i celkové denní dávky 100 - 600 mg. MYDOCALM se může dětem podávat jako dlouhodobá léčba po měsíce nebo i léta.

Potahované tablety jsou určeny k vnitřnímu podání (ústy). Doporučují se užívat před jídlem a zapít malým množstvím vody nebo čaje.

Upozornění

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 až 25 ⁰C (při pokojové teplotě).

Varování

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek se musí uchovávat mimo dosah dětí.

Balení

30 potahovaných tablet.

Datum poslední revize

20.12.2000

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MYDOCALM^® 50 MG

MYDOCALM^® 150 MG

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Tolperisoni hydrochloridum 50 mg nebo 150 mg v 1 potahované tabletě.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Popis přípravku:

MYDOCALM 50 mg: Bílé nebo téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety, z jedné strany označené „50“.

MYDOCALM 150 mg: Tmavě hnědé potahované tablety čočkovitého tvaru, téměř bez zápachu, označené „150“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Akutní, případně dlouhodobé léčení zvýšeného tonu kosterních svalů, vyvolaného organickými neurologickými poruchami (spastickou monoparézou a hemiparézou po cerebrovaskulární příhodě, roztroušenou sklerózou, myelopathií, zraněním míchy). Jako adjuvantní dlouhodobé léčení při rehabilitaci pacientů se spastickou parézou, aby se usnadnila léčebná gymnastika.

Speciální pediatrické indikace jsou Littleova choroba (spastická paralýza) a jiné encefalopatie provázené dystonií.

Léčení zvýšeného tonu kosterních svalů, vyvolaného degenerativními chorobami pohybového systému, např. artrózou velkých kloubů, spondylózou, spondylartrózou, diskopatií.

Mimoto nezávisle na předchozích indikací se používá i k léčení obliterujících cévních chorob (obliterující arteriosklerózy, diabetické angiopatie, obliterující trombangiitidy, Raynaudovy choroby) a poruch vyvolaných postižením cévní inervace (akrocyanózy, intermitentní angioneurotické dysbazie).

Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé a MYDOCALM 50 MG i pro děti od 3 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí a mladiství:

MYDOCALM potahované tablety mají vysoký terapeutický index. Užívají se per os. Doporučená denní dávka je 150 - 450 mg, rozděleno do tří jednotlivých dávek podle individuálních potřeb a tolerance pacienta. Tyto dávky je možné užívat i dlouhodobě (několik měsíců i let) bez redukce dávkování.

U starších lidí není nutná redukce ani modifikace dávkování, i pacienti vyššího věku dobře snášejí uvedené doporučené dávky.

Podle dostupných údajů není třeba žádná úprava dávkování při snížené funkci jater nebo ledvin. Ačkoli potrava podle klinických zkušeností neovlivňuje účinnost MYDOCALMU, doporučuje se jako obecné pravidlo užívat tablety před jídlem.

Děti:

MYDOCALM 50 MG potahované tablety není vhodná léková forma pro zahájení léčby u dětí. U dětí od 3 do 6 let se na začátku léčby podává celodenní dávka 5 mg/kg tělesné hmotnosti a od 6 do 14 let celodenní dávka 2 - 4 mg/kg tělesné hmotnosti, obvykle rozděleně do tří jednotlivých dávek

U dětí při Littleově chorobě je obzvlášť důležité individuálně upravené dávkování, protože děti mohou tolerovat i celkové denní dávky 100-600 mg MYDOCALMU, tedy mnohem více, než je obecně doporučovaná denní dávka. MYDOCALM se také může dětem podávat jako dlouhodobá terapie po měsíce anebo i léta.

4. Kontraindikace

MYDOCALM potahované tablety se nesmí podávat pacientům s myastenií gravis, dále se známou přecitlivělostí vůči kterékoli složce přípravku.

MYDOCALM 150 MG potahované tablety není určen pro podání dětem vzhledem k nemožnosti dělení tablet.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Při projevech přecitlivělosti na přípravek (svědění, zčervenání, vyrážka, dušnost) se musí užívání přípravku přerušit. Lehké projevy přecitlivělosti obvykle vymizí po snížení dávky tolperisonu.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzájemně se zesilují myorelaxační účinky tolperisonu a jiných látek s centrálně myorelaxačními a sedatívními účinky (např. benzodiazepinů). Při takových kombinacích je třeba redukce dávek.

Tolperison aditivně zesiluje účinky některých analgetik, zejména niflumové kyseliny. Při kombinaci proto může být vhodné snížení dávek analgetika.

4.6 Těhotenství a kojení

Studie na zvířatech ukázaly embryotoxické účinky tolperisonu u potkanů v denních dávkách 500 mg/kg, u králíků v denních dávkách 250 mg/kg. Teratogenní účinky nalezeny nebyly. Studie o účincích tolperisonu v graviditě u člověka nejsou k dispozici.

Není známo, zda se tolperison vylučuje do mateřského mléka. V období těhotenství a v době kojení se doporučuje podávat MYDOCALM jen pokud je to bezpodmínečně nutné.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Na základě sledování u zdravých dobrovolníků lze zařadit MYDOCALM mezi látky s nepravděpodobným ovlivněním pozornosti při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Na základě více než 80 klinických studií na více než 7000 pacientech lze uzavřít, že MYDOCALM se dobře snáší a frekvence nežádoucích účinků je nižší než 2%. Zřídka se objeví abdominální diskomfort a nauzea. Vzácné jsou i nežádoucí účinky ovlivněním CNS - závratě, svalová slabost a únava. Někdy se vyvine mírná hypotenze.

Nežádoucí reakce se vyskytnou vzácně, bývají mírné a obvykle mizí po snížení dávky.

Vzácně se může objevit přecitlivělost (pruritus, erytém, exantém, dušnost). Vznikne-li reakce přecitlivělosti, je třeba ukončit další aplikaci přípravku a přiměřenými postupy zvládnout nežádoucí reakci.

4.9 Předávkování

V pokusech na zvířatech se akutní toxicita po p.o. podání tolperisonu projevila ataxií, tonickoklonickými křečemi, dušností a paralýzou dechu.

O předávkování MYDOCALMU u člověka nejsou k dispozici dostatečné údaje, tolperison má vysoký terapeutický index. Nejvyšší denní dávka známá z literatury je 800 mg, a ta nevyvolala toxické účinky u dospělých. U dětí mohou vysoké dávky (300 - 600 mg denně) vyvolat zvýšenou dráždivost.

Léčba je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Tolperison je centrální myorelaxans.

ATC skupina: M03BX04

Mechanismus jeho účinku není plně objasněn. Má vysokou afinitu k nervové tkáni, nejvyšších koncentrací dosahuje v mozkovém kmeni, ve spinální míše a periferním nervstvu. Chemickou strukturou se tolperison blíží lidokainu a podobně jako lidokain má i stabilizační účinek na membrány ve tkáních, uvedených výše. Jeho účinky se rozvíjejí na třech úrovních:

- Periferní úroveň:

Tolperison stabilizuje buněčnou membránu neuronů a tím potlačuje nadměrné akční potenciály a zabraňuje patologickému zvýšení svalového tonu. Může inhibovat i algické impulzy z periferie, o nichž je známo, že často vyvolají různé motorické a vegetativní reflexy, které vedou ke zvýšení svalového tonu.

- Centrální úroveň spinální:

Tolperison úměrně podané dávce snižuje zvýšenou monosynaptickou a polysynaptickou aktivitu a vrací ji na fyziologickou úroveň.

- Centrální úroveň retikulární:

Tolperison snižuje retikulo-spinální facilitaci v mozkovém kmeni a potlačuje experimentální decerebrační rigiditu různých typů. Snížení supraspinální facilitace přispívá ke snížení zvýšeného svalového tonu.

Pro možnost ovlivnění výdeje transmiteru z presynaptických zakončení svědčí jen nepřímé podklady, stejně jako pro možnost ovlivnění vápníkových kanálů, slabého spazmolytického a adrenolytického efektu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po p.o. podání se tolperison se rychle a téměř kompletně absorbuje z tenkého střeva. Plazmatická hladina tolperisonu vrcholí za 0,5 - 1 hodinu po požití potahovaných tablet MYDOCALM. Biologická dostupnost po p.o. podání je u člověka zhruba 20%, což je dáno vysokým first-pass efektem. V pokusech na zvířeti lze prokázat vysokou koncentraci podaného tolperisonu v diencefalu, pontu a oblongátě a eliminačních orgánech - játrech a ledvinách. U člověka je celková plazmatická clearance 1,9 + 0,4 l/hod/kg. Eliminační poločas tolperisonu je cca 2,5 hod.

Tolperison se intenzívně metabolizuje v játrech a ledvinách, především oxidací na 4´-CH₃ skupině. O farmakologické aktivitě metabolitů nejsou údaje.

Tolperison i jeho metabolity se téměř kompletně vylučují ledvinami, 98% podané dávky se vyloučí močí během 24 hodin. Méně než 0,1% podané dávky se vyloučí v nezměněné formě, ostatek ve formě metabolitů.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

V pokusech, sledujících subakutní a chronickou toxicitu p.o. tolperisonu u potkanů a psů se jako nejvyšší netoxická dávka ukázala dávka zhruba 200 mg/kg denně; ta je ve srovnání s lidskou terapeutickou dávkou dostatečně vysoká.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

50 mg: Monohydrát kyseliny citronové, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearin, mastek, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, červěň allura AC, oxid titaničitý, makrogol 6000, hypromelóza 2910

150 mg: Monohydrát kyseliny citronové, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearin, mastek, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, černý, žlutý a červený oxid železitý, oxid titaničitý, makrogol 6000, hypromelóza 2910

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

MYDOCALM 50 mg: 2 roky

MYDOCALM 150 mg: 3 roky.

6.4 Zvláštní podmínky pro uchovávání

Při teplotě 15 - 25 ⁰C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

MYDOCALM 50MG:

a) PP nádobka s PE uzávěrem a stlačitelnou zátkou (koncertina), příbalová informace v jazyce českém, papírová krabička.

b) PVC/Al blistr, příbalová informace v jazyce českém, papírová krabička.

Velikost balení: 30 potahovaných tablet.

MYDOCALM 150 MG:

PVC/Al blistr, příbalová informace v jazyce českém, papírová krabička.

Velikost balení: 30 potahovaných tablet.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Chemical Works of Gedeon Richter Ltd.

Gyömröi út 19-21, 1103 Budapešť X., Maďarsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

MYDOCALM 50 MG: 63/517/92-S/C

MYDOCALM 150 MG: 63/092/00-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

MYDOCALM 50 MG: 08.09.1992/02.09.1998/17.4.2002

MYDOCALM 150MG: 16.02.2000

10. DATUM REVIZE TEXTU

18.11.2004