1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls261038/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE – INFORMACE PRO UŽIVATELE

MOXOSTAD 0,2 mgMOXOSTAD 0,3 mgMOXOSTAD 0,4 mg

potahované tablety

Moxonidinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je Moxostad a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Moxostad užívat

3.

Jak se Moxostad používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Moxostad uchovávat

6.

Další informace

1. Co je Moxostad a k čemu se používá

Moxostad je lék snižující krevní tlak (antihypertenzivum). Patří do skupiny léčiv nazývaných agonisté imidazolinového receptoru. Váže se na určité receptory v mozku a tak snižuje aktivitu nervů regulujících krevní tlak.Moxostad se užívá:-

k léčbě vysokého krevního tlaku (esenciální nebo primární hypertenze).

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete lék Moxostad užívat

Neužívejte Moxostad jestliže

jste přecitlivělý(á) na moxonidin nebo na kteroukoliv další složku přípravku (viz bod 6. Další

informace)

se Vás týká jakýkoli z následujících stavů a nemocí:- porucha elektrického vedení vzruchu v srdci- Sick sinus syndrom (srdeční onemocnění způsobující abnormální nebo nepravidelný srdeční tep)-druhý stupeň atrioventrikulárního bloku (projeví se jako změněné EKG a může způsobit úplný srdeční blok)- třetí stupeň atrioventrikulárního bloku, také známý jako úplný srdeční blok (projeví se jako změněné EKG, snížený srdeční tep, nízký krevní tlak a špatný oběh krve)- pomalý srdeční tep (bradykardie), t.j. v klidu méně než 50 tepů/minutu - srdeční selhání (viz bod 2. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Moxostad je zapotřebí)

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Moxostad je zapotřebí:Prosím, informujte svého lékaře pokud trpíte nebo jste trpěli nějakým onemocněním.

2

Prosím, informujte svého lékaře pokud trpíte nebo jste trpěli některým z následujících onemocnění:- srdeční obtíže zvané „AV- blok 1. stupně“ (porucha nervového vedení v srdci, při které je změněno EKG)- závažná ischemická choroba srdeční (onemocnění se sníženým prokrvením srdce, které může způsobit infarkt myokardu)- nestabilní angina pectoris (bolest na hrudi)- středně závažné srdeční selhávání (srdce nepracuje správně, ale stále je jeho funkce dostatečná v klidu a při mírné zátěži).

Pokud Vaše ledviny nefungují správně (Váš lékař je zkontroluje), účinek léku Moxostad může být příliš silný. Toto je pravděpodobné zvláště na počátku léčby. Váš lékař Vám proto dávku opatrně upraví.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, rostlinných přípravcích, zdravotní výživě a doplňcích stravy

Přípravek Moxostad nesmíte užívat současně s tricyklickými antidepresivy (léky na depresi).

Současné užívání s dalšími přípravky na snížení krevního tlaku (antihypertenziva) zvyšuje účinek moxonidinu.

Pokud přípravek Moxostad užíváte současně s beta blokátory (léky na vysoký krevní tlak nebo srdeční selhávání) a léčbu ukončujete, musíte nejdříve ukončit léčbu beta blokátory, aby nedošlo k náhlému vzestupu krevního tlaku. Po několika dnech můžete ukončit užívání přípravku Moxostad.

Moxostad může zvýšit účinek tricyklických antidepresiv, sedativ, trankvilizérů, alkoholu a hypnotik. Sedativní (uklidňující) účinek benzodiazepinů (léky na spaní a sedativa) může být při současném užívání moxonidinu zvýšen. Zvláště pokud užíváte přípravek Moxostad s lorazepamem (patří do skupiny benzodiazepinů), může být lehce snížena Vaše duševní výkonnost.

-

Pokud užíváte přípravek Moxostad spolu s léky, které jsou vylučovány ledvinami, tyto přípravky se

mohou ovlivnit navzájem.

Tolazolin (rozšiřuje cévy a tak léčí křeče periferních cév) může snížit účinek moxonidinu.

Užívání přípravku Moxostad s jídlem a pitímPotrava nemá žádný vliv na účinek moxonidinu. Tablety můžete užívat před jídlem, při jídle i po jídle.

Během podávání Moxostadu nepijte alkohol.

Děti a dospívající do 16 letMonoxidin nesmí být podáván dětem a dospívajícím do 16 let. Zkušenosti s léčbou této věkové skupiny jsou omezené.

Těhotenství a kojeníZeptejte se svého lékaře nebo lékárníka před užitím jakéhokoli léku.

Prosím, informujte svého lékaře pokud jste těhotná, můžete být těhotná nebo těhotenství plánujete.

TěhotenstvíPokud jste těhotná, přípravek Moxostad nesmíte užívat, pokud to není nezbytně nutné. Není známo, zda moxonidin nenarozenému dítěti škodí.

3

KojeníMoxonidin je vylučován do mateřského mléka. Proto nesmí být užíván během kojení. Pokud je léčba Moxostadem nutná, je nutné kojení přerušit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPřípravek Moxostad může způsobit ospalost nebo závratě. Pokud pociťujete ospalost nebo závratě, neprovádějte rizikové aktivity jako je řízení dopravních prostředků a obsluha strojů.

Důležité informace o některých složkách přípravku MoxostadPřípravek Moxostad obsahuje laktózu. Pokud u Vás byla zjištěna nesnášenlivost určitých cukrů, obraťte se před začátkem užívání tohoto přípravku na svého lékaře.

3. Jak se Moxostad užívá

Vždy pečlivě dodržujte pokyny lékaře. Pokud si nejste něčím jisti, poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.

Tablety zapíjejte dostatečným množstvím tekutiny. Tablety můžete užívat před jídlem, při jídle i po jídle.

Léčba přípravkem Moxostad nesmí být ukončena náhle (viz dále bod Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Moxostad).

Dospělí a starší pacienti:Léčba obvykle začíná s 0,2 mg monoxidinu každé ráno. Přibližně po třech týdnech může lékař dávku zvýšit na 0,4 mg moxonidinu denně. Tuto dávku můžete užívat najednou nebo rozděleně na dávku ranní a večerní.

Pokud se Vaše příznaky stále nezlepší, Váš lékař může po dalších 3 týdnech zvýšit dávku na dávku maximální 0,6 mg moxonidinu denně. V tomto případě musíte tuto dávku rozdělit na dávku ranní a večerní. Nesmíte v jedné dávce užívat více než 0,4 mg moxonidinu a nesmíte celkem denně užít více než 0,6 mg moxonidinu. Denní dávku 0,6 mg musíte užívat rozděleně, ráno a večer.

Pacienti s poškozením ledvinové funkcePokud Vaše ledviny nepracují správně, Vaše jednotlivá dávka nesmí být vyšší než 0,2 mg moxonidinu a Vaše denní dávky nesmí přesáhnout 0,4 mg moxonidinu.

Děti a dospívající (do 16 let)Přípravek Moxostad nesmí být podáván dětem a dospívajícím do 16 let, jelikož zkušenosti s jejich léčbou nejsou dostatečné.

Jestliže jste užil(a) více tablet přípravku Moxostad než jste měl(a)Pokud Vy nebo někdo jiný náhodně požijete příliš mnoho tablet, ihned zavolejte lékaře nebo vyhledejte ošetření na pohotovosti nejbližší nemocnice. Příznaky předávkování zahrnují bolest hlavy, ospalost/spavost, únavu, bolest horní části břicha, závratě, slabost, pocit otupělosti (sedace), nízký krevní tlak (hypotenze), zvracení, pomalý srdeční tep (bradykardie) a sucho v ústech. Jestliže jste zapomněl(a) užít pravidelnou dávku přípravku MoxostadNeznepokojujte se, zapomenutou dávku vynechejte a užijte až další tabletu v obvyklém čase. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek MoxostadNeukončujte léčbu přípravkem Moxostad náhle. Léčba musí být ukončena postupně, obvykle během období dvou týdnů. Poraďte se se svým lékařem.

4

Pokud máte další otázky k užívání tohoto přípravku, zeptejte se lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Moxostad nežádoucí účinky, ačkoli se neprojeví u každého.

K hodnocení nežádoucích účinků byla použita následující definice:

Velmi časté:

postihují více než 1 z 10 pacientů

Časté:

postihují 1 - 10 pacientů ze 100

Méně časté:

postihují 1 - 10 pacientů z 1 000

Vzácné:

postihují 1 - 10 pacientů z 10 000

Velmi vzácné: postihují méně než 1 z 10 000 pacientůNení známo:

z dostupných údajů nelze určit

Velmi často se vyskytuje sucho v ústech, pocit slabosti, závratě a ospalost/spavost. Tyto nežádoucí účinky se objevují zvláště na začátku léčby a často se časem upraví.

Byly pozorovány následující nežádoucí účinky:Velmi časté nežádoucí účinky: sucho v ústech

Časté nežádoucí účinky:bolest hlavyzávratě nebo točení hlavyospalost / spavostporuchy myšlenkových procesůporuchy spánku včetně nespavostipocity nevolnosti, zvracení, zácpa, průjem, poruchy trávení a další trávicí potíževyrážka, svěděnípocit slabosti (asténie)bolest zadrozšíření krevních cév (vasodilatace)

Méně časté nežádoucí účinky:pomalý srdeční tep (bradykardie)zvonění v uších (tinnitus)depreseúzkostinervozitaútlumalergické kožní reakceotoky postihující různé části tělazávažné alergické reakce způsobující otok, především tváře, úst, jazyka nebo hrdla (angioedém) nízký krevní tlak (hypotenze)pokles krevního tlaku při náhlém vzpřímení (ortostatická hypotenze)mdlobyneobvyklé pocity jako pálení nebo píchání na horních i dolních končetinách (parestézie)zadržování tekutinnechutenstvíbolesti v oblasti příušních žlázbolest zadzbytnění prsů u mužů (gynekomastie)impotence a snížení pohlavní touhy

5

poruchy periferního krevního oběhupocity sucha a svědění nebo pálení v očích

Pokud se u Vás některý z vyjmenovaných nežádoucích účinků objeví v závažné míře, nebo pokud zpozorujete jiný nežádoucí účinek, v této informaci neuvedený, informujte o tom svého lékaře nebo lékárníka.

5. Jak uchovávat přípravek Moxostad

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Další informace

Co přípravek Moxostad obsahujeLéčivá látka je moxonidin1 potahovaná tableta obsahuje moxonidinum 0,2, 0,3 nebo 0,4 mg

Pomocné látky:Jádro tabletymonohydrát laktózykrospovidonpovidon 25magnesium-stearát

Potah tablety: hydroxypropylmethylcelulosaoxid titaničitý (E171)makrogol 400červený oxid železitý (E172)

Jak přípravek Moxostad vypadá a co obsahuje toto baleníPotahované tablety jsou kulaté o přibližném průměru 6 mm.Tablety 0,2 mg jsou světle růžové, tablety 0,3 mg jsou růžové a tablety 0,4 mg jsou tmavě růžové.

Moxostad 0,2mg a Moxostad 0,4mg:PVC/PVDC/Al blistr obsahující 7, 10,14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 pouze jako balení pro nemocnice) potahovaných tablet.

Moxostad 0,3mg:PVC/PVDC/Al blistr obsahující 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 pouze jako balení pro nemocnice) potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci:

6

STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel, Německo

Výrobce:Sanico N.V., Veedijk 59 Industriezone IV, 2300 Turnhout, BelgieSTADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, 61118 Bad Vilbel, NěmeckoCentrafarm Services B.V., Nieuwe Donk 9, 4870 AC Etten-Leur, Nizozemsko

Tento léčivý přípravek je registrován v členských státech Evropského hospodářského prostoru pod těmito názvy:

Rakousko

Moxonidin „Stada“ 0,2 mg/0,4 mg Filmtabletten

Belgie

Moxonidine EG 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmomhulde tabletten

Česká republika

MOXOSTAD 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg

Německo

Moxonidin AL 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg Filmtabletten

Estonsko

STADAPRESS 200 mikrogrammi/300 mikrogrammi/400 mikrogrammi kaetud tabletid

Finsko

Moxonidin STADA 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg tabletti

Maďarsko

Moxostad 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmtabletta

Itálie

Moxonidina EG 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg compresse film-rivestite

Litva

STADAPRESS 200 µg/300 µg/400 µg plevele dengtos tabletes

Lucembursko

Moxonidine-EG 0,2/0,3/0,4

Lotyšsko

STADAPRESS 200 µG/300 µ/G/400 µG

Nizozemí

Moxonidine CF 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg filmomhulde tabletten

Švédsko

Moxonidin STADA 0,2 mg/0,4 mg filmdragerade tabletter

Slovensko

MOXOSTAD 0,2 mg/0,3 mg/0,4 mg tbl flm

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 1.11.2011

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls76565/2011a příloha k sp. zn. sukls35579/2009, sukls35593/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MOXOSTAD 0,2 mgMOXOSTAD 0,3 mgMOXOSTAD 0,4 mgPotahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Moxonidinum 0,2, 0,3 nebo 0,4 mg v 1 potahované tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Popis přípravku: Kulaté tablety o průměru přibližně 6 mm.Tablety 0,2 mg jsou světle růžové, tablety 0,3 mg jsou růžové a tablety 0,4 mg jsou tmavě růžové.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Léčba lehké až středně těžké esenciální hypertenze.

4.2. Dávkování a způsob podání

DospělíLéčba musí být zahájena nejnižší dávkou Moxostadu. To znamená denní dávku 0,2 mg přípravku Moxostad ráno. Pokud není terapeutický efekt dostatečný, je možné zvýšit dávku po třech týdnech na 0,4 mg. Tuto dávku je možné podávat v jednotlivé dávce (která se užívá ráno) nebo je možné dávku rozdělit do dvou denních dávek (ranní a večerní). Není-li účinek dávky dostatečný po dalších třech týdnech, lze dávku dále zvýšit na maximální dávku 0,6 mg, která se podává rozdělená na ranní a večerní dávku. Neměla by být překročena jednotlivá dávka 0,4 mg moxonidinu a denní dávka 0,6 mg moxonidinu.Současný příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku moxonidinu, proto je možné podávat Moxostad před jídlem, během jídla či po jídle. Tablety se zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny.

Porucha funkce ledvinU pacientů se středně těžkou poruchou funkcí ledvin (GFR v rozmezí od 30 ml/min do 60 ml/min) by jednotlivá dávka neměla překročit 0,2 mg a denní dávka by neměla překročit 0,4 mg moxonidinu. Starší pacientiZa předpokladu, že není přítomná porucha funkce ledvin, doporučení pro dávkování je stejné jako pro dospělé pacienty.

Pediatrická populaceMoxostad by se neměl podávat dětem a dospívajícím do 16 let věku, neboť pro použití v této věkové skupině není dostatek informací.

4.3. Kontraindikace

Moxonidin je kontraindikován u pacientů s:- přecitlivělostí na léčivou látku nebo na jakoukoli pomocnou látku- sick-sinus syndromem- bradykardií (srdeční rytmus v klidu < 50 úderů/minutu)- AV-blokem 2. a 3. stupně- srdeční insuficiencí (viz bod 4.4.)

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Je-li moxonidin užíván u pacientů s AV blokem 1. stupně, má být věnována zvláštní péče tomu, aby nenastala bradykardie.

Je-li moxonidin užíván u pacientů se závažnou ischemickou chorobou srdeční nebo nestabilní anginou pectoris, má být pacientům věnována zvláštní péče, protože s touto skupinou pacientů jsou jen omezenézkušenosti.

Je-li moxonidin užíván u pacientů se středně závažnou srdeční nedostatečností, má být pacientům věnována zvláštní péče, protože s touto skupinou pacientů jsou jen omezené klinické zkušenosti týkající se bezpečnosti použití.

Při podávání moxonidinu pacientům se zhoršením renálních funkcí je třeba opatrnosti, protože moxonidin se vylučuje především ledvinami. U těchto pacientů se doporučuje opatrné titrování dávky, a to zvláště napočátku léčby. Dávkování má začít 0,2 mg denně a pokud je to klinicky indikováno a léčba je dobře snášena, může být zvýšeno maximálně na 0,4 mg denně.

Je-li moxonidin užíván současně s betablokátory a léčba oběma léky má být ukončena, vysazuje se betablokátor jako první a pak po několika dnech moxonidin.Dosud nebyl po přerušení léčby moxonidinem pozorován rebound fenomén na krevní tlak. Avšak náhlépřerušení léčby moxonidinem se nedoporučuje; dávka by měla být snižována postupně v průběhu dvou týdnů.

Přípravek Moxostad obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnou dědičnou nesnášenlivostí galaktosy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo glukoso-galaktosovou malabsorpcí by neměli užívat tento lék.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání přípravku Moxostad s jinými antihypertenzivy má za následek aditivní účinek.

Tricyklická antidepresiva mohou snižovat účinnost centrálně působících antihypertenziv. Proto se současné podávání tricyklických antidepresiv a moxonidinu nedoporučuje.

Moxonidin může potencovat účinek tricyklických antidepresiv (je třeba se vyhnout současnému předepisování), trankvilizérů, alkoholu, sedativ a hypnotik.

Moxonidin středně silně negativně zesiloval zhoršené charakteristiky kognitivních funkcí u pacientůužívajících lorazepam. Moxonidin může zvyšovat sedativní účinek benzodiazepinů při současném podávání těchto léků.

Moxonidin se vylučuje tubulární exkrecí. Interakci s jinými léky, které jsou vylučovány tubulární exkrecí,nelze vyloučit.

Tolazolin může v závislosti na dávce snížit působení moxonidinu.

4.6. Těhotenství a kojení

TěhotenstvíAdekvátní údaje o podávání Moxostadu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie se zvířaty prokázaly ve vysokých dávkách reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známé. Moxostad by neměl být během těhotenství podáván, pokud to není nezbytně nutné.

KojeníMoxonidin je vylučován do mateřského mléka. Proto nesmí být užíván během kojení. Pokud je léčba Moxostadem nutná, je nutné kojení přerušit.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Byly však hlášeny spavost a závratě. To je třeba vzít v úvahu při provádění uvedených činností.

4.8. Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky u pacientů užívajících moxonidin byly sucho v ústech, poruchy rovnováhy, astenie a spavost. V dalším průběhu léčby, po prvních týdnech, tyto příznaky většinou ustupovaly.

Nežádoucí účinky podle systémově orgánových tříd: (pozorované s níže uvedenými frekvencemi během placebem kontrolovaných klinických studií s počtem pacientů exponovaných moxonidinu n=886):

MedDRAsystémověorgánovátřída

Velmi časté≥ 1/10

Časté≥ 1/100, <1/10

Méně časté≥ 1/1000, <1/100

Poruchy metabolizmu a výživy

Retence tekutinAnorexie

Srdeční poruchy

Bradykardie

Poruchy ucha alabyrintu

Tinnitus

Poruchy nervovéhosystému

Bolest hlavy*,Poruchy rovnováhy/závratěSpavostOspalost

Synkopa*SedaceParestézie končetin

Oční poruchy

Suché svědění nebo pocity pálení v oku

Cévní poruchy

Vasodilatace

Hypotenze* (včetně ortostatické hypotenze) Poruchy periferního oběhu

Gastrointestinální poruchy

Sucho v ústech

PrůjemZácpaNausea / zvracení / poruchy trávení*a další gastrointestinální poruchy

Bolest příušní žlázy

Poruchy kůže a

Vyrážka / svědění

Alergické kožní reakce

podkožní tkáně

Angioedém

Celkové a jindenezařazené poruchya lokální reakce popodání

Astenie

Edém

Muskuloskeletálníporuchy a poruchypojivové tkáně

Bolest zad

Bolest krku

Poruchy reprodukčního systému a prsu

GynekomastieImpotence

Psychiatrické poruchy

Změněné myšlenkové procesyPoruchy spánku včetně nespavosti

NervozitaDepreseÚzkostZtráta libida

* frekvence nebyla vyšší ve srovnání s placebem

4.9. Předávkování

Příznaky předávkování Byl popsán následující případ náhodného předávkování u dvouletého dítěte:Dítě požilo neznámé množství moxonidinu. Maximální množství, o které se mohlo jednat, bylo 14 mg. U dítěte došlo k rozvoji následujících příznaků:sedace, hypotenzní kóma, mióza a dyspnoe. Po výplachu žaludku, infúzi glukózy, mechanické ventilaci a fyzickém klidu příznaky zcela vymizely během 11 hodin.

V několika případech předávkování, které byly hlášeny, požili pacienti akutně dávku 19,6 mg bez následku smrti. Příznaky, které byly zaznamenány: bolest hlavy, útlum, spavost, hypotenze, závratě, celková slabost, bradykardie, sucho v ústech, zvracení, únava a bolest v horní části zažívacího traktu. V případě závažného předávkování se doporučuje pečlivé monitorování, a to zvláště poruch vědomí a útlumu dýchání.

Navíc na základě několika zvířecích studií s vysokými dávkami lze odvodit, že se může vyskytnout i přechodná hypertenze, tachykardie a hyperglykémie.

Léčba předávkováníSpecifické antidotum není známo. Při hypotenzi se zvažuje oběhová podpora, jako je podání tekutin a dopaminu. Bradykardii lze léčit atropinem.

Alfablokátory mohou snižovat nebo rušit paradoxní hypertenzi, kterou lze pozorovat při předávkovánímoxonidinem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenziva, antiadrenergní látky, centrálně účinnéATC kód: C02AC05

Údaje z různých experimentů na zvířatech prokázaly, že moxonidin má výrazně hypotenzní účinek. Dostupná experimentální data svědčí o tom, že místo působení moxonidinu je v centrálním nervovém systému (CNS). Moxonidin se selektivně váže na I1-imidazolinové receptory v mozkovém kmeni. Tyto receptory senzitivní na imidazolin jsou lokalizovány především v rostrálních ventrolaterálních partiích prodloužené míchy, což je oblast, která hraje důležitou roli v centrální regulaci sympatického nervového systému.

Působením na I1-imidazolinové receptory se snižuje aktivita sympatiku. Tyto účinky byly demonstrovány pro kardiální, intestinální a renální nervová zakončení. Moxonidin se liší od jiných centrálně působících antihypertenziv především nižší afinitou k centrálním α2-adrenergním receptorům ve srovnání s I1-imidazolinovými receptory. Alfa2-adrenergní receptory jsou považovány za prostředníka, jehož ovlivnění způsobuje sedaci a sucho v ústech; tedy nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky centrálně působících antihypertenziv. Průměrný systolický a diastolický krevní tlak se snižuje jak během fyzické aktivity, tak v klidu.

Ovlivnění mortality a kardiovaskulární morbidity moxonidinem není v současné době známo.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpcePo perorálním podání se moxonidin rychle vstřebává. U člověka se absorbuje přibližně 90% perorálně podané dávky. Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku moxonidinu.Nedochází k metabolismu prvního průchodu a biologická dostupnost je 88%.

DistribuceNa plazmatické proteiny se u člověka váže pouze 7% moxonidinu (Vdss = 1,8  0,4 l/kg). Vrcholových plazmatických hladin moxonidinu je dosaženo za 30-180 minut po podání potahované tablety.

MetabolismusMoxonidin se metabolizuje z 10-20%, a to především na 4,5-dehydromoxonidin a na derivát aminomethanamidinu otevřením imidazolinového kruhu. Hypotenzní účinek 4,5-dehydromoxonidinu představuje 1/10 účinku moxonidinu a účinek derivátů aminomethanamidinu pouze 1/100 účinku moxonidinu.

VylučováníMoxonidin a jeho metabolity se téměř výhradně vylučují ledvinami. Více než 90 % dávky se vyloučí ledvinami během prvních 24 hodin a přibližně 1 % se vyloučí stolicí. Kumulativní vylučování nezměněného moxonidinu činí přibližně 50-75%. Průměrný plazmatický poločas eliminace je 2,2 až 2,3 hodiny a renální poločas je 2,6 až 2,8 hodiny.

U pacientů se středně závažnou poruchou funkcí ledvin (GFR 30 - 60 ml/min) se AUC zvyšuje o 85 % a clearance se snižuje o 52 %. U těchto pacientů je třeba dávku upravit, aby maximální denní dávka nepřekročila 0,4 mg a maximální jednotlivá dávka 0,2 mg.

U pacientů se závažnou poruchou funkcí ledvin (GFR < 30 ml/min) je clearance snížena o 68 % a poločas eliminace je prodloužen až na 7 hodin. U těchto pacientů je moxonidin kontraindikován (viz bod 4.3).

Farmakokinetika u dětíU dětí nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních studií toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, a kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.Studie reprodukční toxicity neodhalily žádné účinky na fertilitu a žádný teratogenní potenciál.Embryotoxické účinky se objevily u potkanů v dávkách vyšších než 3 mg/kg/den a u králíků v dávkách vyšších než 0,7 mg/kg/den. V perinatálních a postnatálních studiích u potkanů byl ovlivněn jak vývoj, tak životaschopnost potomků v dávkách nad 1 mg/kg/den.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Tableta: monohydrát laktózykrospovidonpovidon 25magnesium-stearát

Potah tablety: hydroxypropylmethylcelulosaoxid titaničitý (E171)makrogol 400červený oxid železitý (E172)

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

Moxostad 0,2 mg: 2 roky.Moxostad 0,3 mg: 3 roky.Moxostad 0,4 mg: 3 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Moxostad 0,2mg a Moxostad 0,4mg:PVC/PVDC/Al blistr obsahující 7, 10,14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 pouze jako balení pro nemocnice) potahovaných tablet.

Moxostad 0,3mg:PVC/PVDC/Al blistr obsahující 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 pouze jako balení pro nemocnice) potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Německo.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLOA

MOXOSTAD 0,2 mg : 58/186/04-CMOXOSTAD 0,3 mg : 58/187/04-CMOXOSTAD 0,4 mg : 58/188/04-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15.12. 2004 / 8.9.2008

10. DATUM REVIZE TEXTU

14.9.2011