1/6

Příloha č. 1c k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls134330/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Moxogamma 0,4 mg

Moxonidinum

potahované tablety

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.- Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.- Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je Moxogamma 0,4 mg a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Moxogamma 0,4 mg užívat3. Jak se Moxogamma 0,4 mg používá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak přípravek Moxogamma 0,4 mg uchovávat6. Další informace

1. Co je Moxogamma 0,4 mg a k čemu se používá

Farmakoterapeutická skupina nebo způsob účinkuMoxogamma 0,4 mg patří do skupiny léčiv známých jako centrálně působící antihypertenziva. Tyto léky se používají ke snížení vysokého krevního tlaku.

Terapeutické indikaceMoxogamma 0,4 mg se užívá při léčbě mírné a střední formy zvýšeného krevního tlaku z neznámých příčin (esenciální hypertenze).

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete lék Moxogamma 0,4 mg užívat

Neužívejte přípravek Moxogamma 0,4 mg pokud- jste alergický/a (přecitlivělý/á) na moxonidin (léčivá látka) nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku Moxogamma 0,4 mg.- máte potíže se srdcem jako je syndrom nemocného sinu (typ srdeční arytmie, kdy je srdeční rytmusvznikající v srdečním sinu nepravidelný).- je Váš tep v klidu velmi pomalý (pod 50 úderů za minutu).- máte srdeční obtíže zvané „AV–blok 2. nebo 3. stupně“ (závažná porucha ve vedení vzruchu v srdci mezi předsíní a komorou).- trpíte poruchou srdeční funkce.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Moxogamma 0,4 mg je zapotřebí- pokud máte srdeční obtíže zvané „AV- blok 1. stupně“. V takovém případě může nastat abnormální zpomalení srdečního rytmu- pokud máte závažné onemocnění srdečních arterií nebo nestabilní anginu pectoris- pokud máte mírné porušené srdeční funkce - pokud trpíte středně těžkou poruchu funkcí ledvin. V takovém případě bude lékař pečlivě sledovatantihypertenzní (snižující krevní tlak) účinek přípravku Moxogamma 0,4 mg, a to zvláště na počátku podávání přípravku a při úpravě dávkování.

- pokud jste již léčeni beta blokátory. Při přerušení terapie se doporučuje nejprve vysadit betablokátor a teprve po několika dnech přípravek Moxogamma 0,4 mg, aby se předešlo nežádoucímu zvýšení krevního tlaku. - pokud máte problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy

Užívání přípravku Moxogamma 0,4 mg nemůžete přerušit náhle. Léčba bude ukončována postupně během 2 týdnů podle pokynů lékaře (viz také bod Jak se Moxogamma 0,4 mg užívá).

Děti a dospívající do 16 letPřípravek Moxogamma 0,4 mg by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 16 let, protože není k dispozici dostatečné množství poznatků o podávání léku v těchto věkových skupinách.

Starší pacientiU starších pacientů není nutné snižovat dávkování přípravku Moxogamma 0,4 mg.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech dalších lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Jiná léčiva na snížení krevního tlaku:Zvyšuje se účinek na snížení krevního tlaku.

Léky tlumící úzkost a napětí (trankvilizéry), léky na spaní a tlumící léky (sedativa):Účinek těchto léků je vyšší.

Tricyklická antidepresiva používaná k léčení depresí:Účinek těchto léků je vyšší.

Benzodiazepiny (určitý typ léků na spaní/trankvilizérů):Účinek těchto léků je vyšší.

Lorazepam (benzodiazepinový trankvilizér):Kombinace lehce snižuje mozkovou výkonnost.

Tolazodin (používaný k rozšíření krevních cév) může v závislosti na dávce snižovat účinek přípravku Moxogamma 0,4 mg.

Užívání přípravku Moxogamma 0,4 mg s jídlem a pitímMoxogamma 0,4 mg může zesílit účinek alkoholu.

Těhotenství a kojení:Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka před užitím jakéhokoli léku.

TěhotenstvíJelikož není k dispozici dostatek údajů o užívání moxonidinu těhotnými ženami, přípravek Moxogamma 0,4 mg mohou těhotné pacientky užívat pouze po lékařově pečlivém zvážení přínosu a rizika léčby.

KojeníLéčivá látka moxonidin prostupuje do mateřského mléka, proto se nesmí přípravek Moxogamma 0,4 mg užívat při kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:Co se týká účinku na schopnost řídit motorová vozidla či obsluhovat stroje, nebyly prováděny žádné studie. Nicméně byla hlášena ospalost a závratě. Tyto účinky je třeba vést v patrnosti při vykonávání těchto činností.

Důležité informace o některých složkách přípravku Moxogamma 0,4 mgTento léčivý přípravek obsahuje laktosu. Pokud u Vás byla zjištěna nesnášenlivost určitých cukrů, obraťte se před začátkem užívání přípravku Moxogamma 0,4 mg na svého lékaře.

3. Jak se Moxogamma 0,4 mg užívá

Vždy užívejte přípravek Moxogamma 0,4 mg přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Způsob podáníPerorální podání.Užívejte přípravek Moxogamma 0,4 mg před jídlem, během jídla nebo po jídle s dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenicí vody).

Pamatujte:Přípravek Moxogamma je dostupný také v silách 0,2 a 0,3 mg.

Pokud lékař neurčí jinak, obvyklé dávkování je:

DospělíLéčba musí být zahájena dávkou 0,2 mg moxonidinu ráno.

Pokud není léčebný účinek dostatečný, přibližně po třech týdnech může lékař dávku zvýšit na 0,4 mg moxonidinu denně. Tato dávka se může užívat najednou nebo rozděleně do 2 dávek (ráno a večer). Pokud není po dalších 3 týdnech odpověď stále dostatečná, může být dávka zvýšena až na maximum 0,6 mg denně. Tato dávka se užívá rozděleně do 2 dávek (ráno a večer).

Nikdy by neměla být překročena jednotlivá dávka 0,4 mg moxonidinu (1 tableta Moxogamma 0,4 mg) a celková denní dávka 0,6 mg.

Starší pacientiPokud netrpíte žádnou poruchou funkce ledvin, platí stejné doporučené dávkování jako u dospělých pacientů.

Porucha ledvinných funkcíPacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvinMaximální jednotlivá dávka: 0,2 mg moxonidinuMaximální celková denní dávka: 0,4 mg moxonidinu.

Porucha jaterních funkcíPacienti s mírnou až středně těžkou poruchou jaterních funkcí:Doporučuje se stejné dávkování jako u dospělých pacientů.

Pokud máte pocit, že účinek přípravku Moxogamma 0,4 mg je příliš silný nebo slabý, informujte o tom lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste užil(a) více tablet přípravku Moxogamma 0,4 mg než jste měl(a)Příznaky předávkování u malých dětí mohou zahrnovat:útlum, zúžené zorničky, pokles krevního tlaku, zkrácený dech, koma.

Příznaky předávkování u dospělých mohou zahrnovat:Bolest hlavy, útlum, pokles krevního tlaku, ortostatickou hypotenzi (pokles krevního tlaku při vzpřímení), ospalost, závratě, slabost, abnormálně pomalý srdeční tep, sucho v ústech, vyčerpání, bolest v horní části břicha, zvracení. Vzácně paradoxně zvýšení krevního tlaku.

V případě závažného předávkování se může objevit porucha vědomí a závažné dechové potíže.

Na základě výsledků několika studií s vysokými dávkami u zvířat se dá předpokládat, že se může objevit přechodné zvýšení krevního tlaku, zrychlený srdeční tep a zvýšení hladiny cukru v krvi.

V případě předávkování informujte lékaře. Ten rozhodne o dalších opatřeních, např. stabilizaci krevního oběhu.

Jestliže jste zapomněl(a) užít pravidelnou dávku přípravku Moxogamma 0,4 mgNezdvojujte další dávku abyste nahradili zapomenutou tabletu. Pokračujte v dalším užívání podle dávkovacího schématu.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Moxogamma 0,4 mgLéčba nesmí být ukončena náhle.Léčbu přípravkem Moxogamma 0,4 mg nepřerušujte a neukončujte bez souhlasu lékaře. Váš lékař Vám bude léčbu přípravkem Moxogamma 0,4 mg ukončovat postupně během období 2 týdnů.

Pokud máte další otázky k užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Moxogamma 0,4 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Při posuzování nežádoucích účinků byly použity následující údaje o četnosti výskytu:Velmi časté

vyskytují se u více než 1 pacienta z 10

Časté

vyskytují se u méně než 1 pacienta z 10, ale více než 1 pacienta ze 100

Méně časté

vyskytují se u méně než 1 pacienta ze 100, ale více než 1 pacienta z 1 000

Vzácné

vyskytují se u méně než 1 pacienta z 1 000, ale více než 1 pacienta z 10 000

Velmi vzácné vyskytují se u méně než 1 pacienta z 10 000, včetně ojedinělých případů

Zvláště na počátku léčby byly velmi často hlášeny tyto nežádoucí účinky: sucho v ústech, bolest hlavy, pocit slabosti a závratě. Tyto příznaky obvykle ustupují po prvních týdnech léčby.Poruchy srdceMéně časté:

neobvykle pomalý srdeční rytmus

Poruchy ucha a labyrintu:Méně časté:

šelest v uších

Nervový systémVelmi časté:

ztuhnutí, ospalost

Časté:

poruchy spánku, bolest hlavy, závratě, vertigo (pocit závratě), spavost

Méně časté:

útlum, nervozita, krátkodobá ztráta vědomí

Cévní systémČasté:

rozšíření cév

Méně časté:

pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze (pokles krevního tlaku při vzpřímení), abnormální pocity (brnění) v rukách nebo nohách, problémy s periferním oběhem krve.

Trávicí systémVelmi časté:

sucho v ústech

Časté:

průjem, nevolnost, zvracení, zažívací potíže, zácpa a další trávicí problémy

Kůže a podkožíČasté:

vyrážka, svědění

Méně časté:

angioedém (otok kůže), alergické kožní reakce

Poruchy svalové a kosterní soustavyČasté:

bolest zad

Méně časté:

bolest krku

PsychiatrickéČasté:

narušení procesu myšlení, nespavost (potíže s usínáním nebo se spaním)

Méně časté:

pocit úzkosti, mdloby

OčiMéně časté:

pocity svědění nebo pálení v očích

Hormonální systémMéně časté:;

zvětšení prsní žlázy u mužů, impotence a ztráta sexuální touhy

Celkové poruchyČasté:

pocit slabosti

Méně časté:

otok v nejrůznějších místech těla, slabost v dolních končetinách, snížení vylučování tekutin, ztráta chuti k jídlu, bolesti v oblasti příušních žláz

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkolinežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. Jak uchovávat přípravek Moxogamma 0,4 mg

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Nepoužívejte přípravek Moxogamma 0,4 mg po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na blistru a krabičce.

Podmínky pro uchovávání:Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6. Další informace

Co přípravek Moxogamma 0,4 mg obsahujeLéčivou látkou je moxonidin:1 potahovaná tableta obsahuje 0,4 mg moxonidinum.

Pomocnými látkami jsou:Jádro tablety: monohydrát laktosy, krospovidon, povidon 25, magnesium-stearát (Ph.Eur.)

Potah tablety: hypromelosa, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železitý (E172).

Jak přípravek Moxogamma 0,4 mg vypadá a co obsahuje toto balení

Moxogamma 0,4 mg jsou kulaté, tmavě růžové potahované tablety, o průměru 6 mm.Moxogamma 0,4 mg je k dispozici v balení po10, 20, 28, 30, 50, 56, 98 a 100 potahovaných tabletách.Balení po 400 (20 x 20, 10 x 40) potahovaných tabletách je k dispozici pouze jako nemocniční balení.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraciWörwag Pharma GmbH & Co. KG

Calwer Str. 771034 BöblingenNěmecko.

VýrobceArtesan Pharma GmbH & Co. KGWendlandstr.1D-29439 LüchowNěmecko

nebo

Chanelle MedicalIDA Industrial EstateLoughrea, Co. GalwayIrsko

Tento léčivý přípravek je registrován v členských státech Evropského hospodářského prostoru pod těmito názvy:

Česká republika

Moxogamma 0.4 mg

Estonsko

Moxogamma 0.4 mg

Německo

Moxogamma 0.4 mg Filmtabletten

Maďarsko

Moxogamma 0.4 mg filmtabletta

Nizozemsko

Moxonidin Wörwag Pharma 0.4 mg

Lotyšsko

Moxogamma 0.4 mg

Litva

Moxogamma 0.4 mg

Slovinsko

Moxogamma 0.4 mg

Slovenská republika

Moxogamma 0.4 mg

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 13.10.2011

1/6

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls134330/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Moxogamma 0,2 mgMoxogamma 0,3 mgMoxogamma 0,4 mg

potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje moxonidinum 0,2; 0,3 nebo 0,4 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Popis přípravku:Všechny tablety jsou kulaté, o průměru přibližně 6 mmTableta 0,2 mg je světle růžová, tableta 0,3 mg je růžová tableta 0,4 mg je tmavě růžová

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Mírná až středně těžká esenciální hypertenze.

4.2

Dávkování a způsob podání

DospělíTerapie by měla být zahájena co nejnižší dávkou moxonidinu. To znamená denní dávkou 0,2 mgmoxonidinu podávaného ráno. Pokud je terapeutický efekt moxonidinu nedostatečný, může být dávkazvýšena po třech týdnech na 0,4 mg. Tuto dávku je možno podávat v jedné denní dávce (užívané ráno)nebo rozděleně ve dvou denních dávkách (ráno a večer). Jestliže i tato dávka je po dalších třech týdnechnedostatečná, lze celkovou denní dávku zvýšit na 0,6 mg a podávat ji ve dvou polovičních dávkách, ráno avečer. Nikdy by neměla být překročena jednotlivá dávka 0,4 mg a celková denní dávka 0,6 mg.Současné požití potravy neovlivňuje farmakokinetiku moxonidinu, takže jej lze užívat před, během i pojídle. Tablety je třeba vždy zapít dostatečným množstvím tekutiny.Moxonidin by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 16 let, protože není k dispozici dostatečnémnožství poznatků o podávání léku v těchto věkových skupinách.

Starší pacienti:Pokud nejsou porušeny renální funkce, platí stejná doporučení o dávkách jako u dospělých.

Porucha renálních funkcí:U pacientů se středně těžkou poruchou renálních funkcí (GFR > 30 ml/min a < 60 ml/min) by nemělajednotlivá dávka přesáhnout 0,2 mg moxonidinu a celková denní dávka by neměla přesáhnout 0,4 mgmoxonidinu (viz bod 4.4).

Terapie by neměla být přerušována náhle, ale dávky by se měly snižovat během období přibližně dvoutýdnů (viz také bod 4.4).

4.3

Kontraindikace

Moxonidin je kontraindikován u pacientů s:

-

hypersenzitivitou na moxonidin nebo kteroukoli pomocnou látku

-

sick sinus syndromem

-

bradykardií (srdeční rytmus v klidu < 50 tepů/minutu)

-

AV blokem 2. nebo 3. stupně

-

srdeční insuficiencí (viz bod 4.4)

4.4

Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Je-li moxonidin užíván u pacientů s AV blokem 1. stupně, má být věnována zvláštní péče tomu, abynenastala bradykardie.

Je-li moxonidin užíván u pacientů se závažným onemocněním koronárních arterií nebo nestabilní anginoupectoris, má být pacientům věnována zvláštní péče, protože s touto skupinou pacientů jsou jen omezenézkušenosti.

Vzhledem k nedostatku klinických důkazů podporujících bezpečné použití u pacientů se středně těžkousrdeční insuficiencí by měl být moxonidin u těchto pacientů podáván s opatrností.

Při podávání moxonidinu pacientům se zhoršením renálních funkcí je třeba opatrnosti, protože moxonidinse vylučuje především ledvinami. U těchto pacientů se doporučuje opatrné titrování dávky, a to zvláště napočátku léčby. Dávkování má začít 0,2 mg denně a pokud je to klinicky indikováno a léčba je dobřesnášena, může být zvýšeno maximálně na 0,4 mg denně.

Jestliže je moxonidin používán v kombinaci s betablokátorem a léčba oběma léky má být ukončena, má se nejprve vysadit betablokátor a teprve po několika dnech moxonidin.Dosud nebyl po přerušení léčby moxonidinem pozorován rebound fenomén na krevní tlak. Avšak náhlépřerušení léčby moxonidinem se nedoporučuje; dávka by měla být snižována postupně v průběhu dvoutýdnů.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným nedostatkem laktázy nebomalabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

Viz také bod 4.2 a 4.5.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání moxonidinu s jinými antihypertenzivy má za následek zvýšení účinku (aditivní účinek).

Tricyklická antidepresiva mohou snižovat účinnost centrálně působících antihypertenziv. Proto se současné podávání tricyklických antidepresiv a moxonidinu nedoporučuje.

Moxonidin může potencovat účinek tricyklických antidepresiv (vyhněte se současnému podávání),trankvilizérů, alkoholu, sedativ a hypnotik.

Moxonidin mírně zesílil zhoršení kognitivních funkcí u pacientů užívajících lorazepam. Moxonidin může zvyšovat sedativní účinek benzodiazepinů při současném podávání.

Moxonidin je vylučován tubulární exkrecí. Nelze tedy vyloučit interakce s dalšími léky vylučovanýmitubulární exkrecí. V závislosti na dávce může snižovat účinek moxonidinu tolazodin.

4.6

Těhotenství a kojení

Těhotenství:Pro použití moxonidinu u těhotných žen není dostatek údajů. Studie na zvířatech prokázaly embryo-toxikologické účinky (viz bod 5.3). Potenciální riziko u člověka není známo. Moxonidin by neměl být užíván během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.

KojeníMonoxidin je vylučován do mateřského mléka. Proto se nesmí během kojení užívat. Pokud je léčbamonoxidinem považována za absolutně nezbytnou, kojení musí být přerušeno.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Co se týká účinku na schopnost řídit motorová vozidla či obsluhovat stroje, nebyly prováděny žádné studie. Byla hlášena ospalost a závratě. To je nutné mít na paměti při provozování těchto činností.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky u pacientů užívajících moxonidin byly sucho v ústech, závratě, astenie a somnolence. Po prvních týdnech léčby tyto příznaky většinou ustupovaly. Nežádoucí účinky podle systémově orgánových tříd (pozorované během placebem kontrolovaných klinických studií s počtem pacientů exponovaných moxonidinu n=886 s níže uvedenými frekvencemi):

MedDRAsystémově orgánová třída

Velmi časté(≥ 1/10)

Časté(≥ 1/100, <1/10)

Méně časté(≥ 1/1,000, <1/100)

Psychiatrické poruchy

Narušení procesu myšlení, nespavost

Úzkost, nervozita

Poruchy nervového systému

Ospalost

Poruchy spánku, bolest hlavy*, závratě/vertigo,somnolence,

Sedace, synkopa

Poruchy ucha alabyrintu

Tinnitus

Srdeční poruchy

Bradykardie

Cévní poruchy

Vazodilatace

Hypotenze*, (včetně ortostatické hypotenze),parestézie končetin,poruchy perifernícirkulace

Gastrointestinální poruchy

Sucho v ústech

Průjem, nauzea/zvracení, dyspepsie*, zácpa a jiné gastrointestinální poruchy

Poruchy kůže apodkožní tkáně

Vyrážka, svědění

Angioedém, alergickékožní reakce

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Bolest zad

Bolest krku

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Astenie

Otok v nejrůznějších lokalizacích, slabost v dolních končetinách,

retence tekutin, anorexie, bolesti v oblasti příušních žláz

Poruchy oka

Pocity svědění nebo pálení v očích

Endokrinní poruchy

Gynekomastie, impotence a ztráta libida

*frekvence nebyla vyšší ve srovnání s placebem

4.9

Předávkování

Symptomy předávkování V několika případech předávkování, které byly hlášeny, požili pacienti akutně dávku 19,6 mg bez následkusmrti. Příznaky, které byly zaznamenány: bolest hlavy, útlum, spavost, hypotenze, závratě, celková slabost,bradykardie, sucho v ústech, zvracení, únava a bolest v horní části břicha. V případě závažného předávkování se doporučuje pečlivé monitorování, a to zvláště poruch vědomí a útlumu dýchání.

Navíc na základě několika zvířecích studií s vysokými dávkami lze odvodit, že se může vyskytnout ipřechodná hypertenze, tachykardie a hyperglykémie.

Byl popsán následující případ náhodného předávkování dvouletého dítěte: dítě pozřelo neznámé množstvímoxonidinu. Maximální dávka, kterou teoreticky mohlo pozřít, byla 14 mg. Na dítěti byly pozorovány tyto příznaky: sedace, hypotenzní koma, mióza, dyspnoe. Výplach žaludku, infuze s glukózou, mechanická ventilace a klid na lůžku vedly k úplnému vymizení příznaků během 11 hodin.

Pokud vezmeme v úvahu farmakodynamické vlastnosti moxonidinu, na dospělých bychom mohlipozorovat tyto příznaky: sedace, hypotenze, ortostatická dysregulace, bradykardie, sucho v ústech. Vevzácných případech se mohou objevit zvracení a paradoxní zvýšení krevního tlaku.

Léčba předávkováníSpecifické antidotum není známo. Při hypotenzi se zvažuje oběhová podpora, jako je podání tekutin adopaminu. Bradykardii lze léčit atropinem.

Alfablokátory mohou snižovat nebo rušit paradoxní hypertenzi, kterou lze pozorovat při předávkování moxonidinem.

Léčba spočívá v opatřeních ke snížení absorpce, jako je výplach žaludku (pokud uplynula krátká doba od požití), podání aktivního uhlí a laxativ a další symptomatická léčba.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva, antiadrenergní látka, centrálně působícíATC kód: C02AC05

Na různých zvířecích modelech bylo prokázáno, že moxonidin má silný hypotenzívní efekt. Dostupnáexperimentální data naznačují, že místem působení moxonidinu je centrální nervový systém (CNS).V mozkovém kmeni se moxonidin selektivně váže na I1-imidazolinové receptory. Tyto imidazolinsenzitivní receptory se predominantně vyskytují v rostrální ventrolaterální prodloužené míše, tedy oblasti, která hraje významnou roli v centrální kontrole sympatického nervového systému. Efektem při reakci s těmito I1-imidazolinovými receptory je tedy zřejmě snížení aktivity sympatických nervů. Tento fakt byl prokázán na sympatických nervech srdce, splanchnické oblasti a renálních sympatických nervech.

Moxonidin se od ostatních centrálně působících antihypertenzív liší tím, že má ve srovnání s afinitou k I1-imidazolovým receptorům jen malou afinitu k centrálním alfa2-adrenergním receptorům. Přes alfa2-adrenergní receptory jsou patrně zprostředkovány účinky jako suchost v ústech a sedace, které jsounejčastějšími nežádoucími účinky centrálně působících antihypertenziv.Střední systolický i diastolický krevní tlak jsou snižovány v klidu i během fyzické aktivity.

V současné době není znám vliv moxonidinu na mortalitu a kardiovaskulární morbiditu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceMoxonidin se po podání ústy rychle vstřebává. U lidí se vstřebá přibližně 90 % perorálně podané dávky.Požití potravy nemá žádný vliv na farmakokinetiku moxonidinu.V metabolizmu se neuplatňuje fenomén prvního průchodu a biologická dostupnost je 88 %.

DistribuceNa plazmatické bílkoviny u lidí se váže pouze 7 % moxonidinu (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Vrcholovéplazmatické hladiny moxonidinu je dosaženo 30-180 minut po požití potahované tablety.

MetabolizmusMoxonidin je v 10-20 % metabolizován přednostně na 4,5-dihydromoxonidin a na aminomethanamidinový derivát otevřením imidazolinového kruhu. Hypotenzívní efekt 4,5-dihydromoxonidinu je oproti monoxidinu pouze desetinový, efekt aminomethanamidinového derivátu méně než setinový.

ExkreceMoxonidin a jeho deriváty jsou vylučovány téměř výhradně ledvinami. Více než 90 % dávky jeeliminováno během prvních 24 hodin ledvinami, přibližně 1 % se vylučuje stolicí. Kumulativní exkrecenezměněného moxonidinu činí asi 50-75 %. Střední plazmatický eliminační poločas je 2,2-2,3 hodin arenální poločas 2,6-2,8 hodin.

U pacientů se středně těžkou poruchou renálních funkcí (GFR 30 – 60 ml/min) AUC vzrůstá o 85% aclearance se snižuje o 52%. U těchto pacientů je tedy nutné dávku upravit tak, aby celková denní dávkanepřesáhla 0, 4mg a jednotlivá dávka byla maximálně 0,2 mg.

U pacientů s těžkou poruchou renálních funkcí (GFR < 30 ml) se clearance snižuje o 68 % a eliminačnípoločas se prodlužuje na 7 hodin. U těchto pacientů je monoxidin kontraindikován (viz bod 4.3).

Farmakokinetika u dětíNa dětech nebyly prováděny žádné farmakokinetické studie.

5.3

Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje založené na běžných studiích opakované toxicity, genotoxicity, a kancerogenníhopotenciálu neodhalily žádné specifické riziko.Studie reprodukční toxicity neprokázaly žádný vliv na fertilitu ani žádný teratogenní potenciál.Embryotoxické účinky byly pozorovány u potkanů v dávkách vyšších než 3 mg/kg/den a u králíkův dávkách nad 0,7 mg/kg/den. V perinatálních a postnatálních studiích u potkanů byly vývoj i přežitípotomků ovlivněny v dávkách nad 1 mg/kg/den.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:monohydrát laktosykrospovidonpovidon 25magnesium-stearát

Potah tablety:hypromelosaoxid titaničitý (E171)makrogol 400červený oxid železitý (E172)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňují se.

6.3

Doba použitelnosti

0,2 mg:

2 roky

0,3 a 0,4 mg: 3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Balení v PVC/PVDC/Al blistru s 10, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40, pouze jakonemocniční balení) potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG, Böblingen, Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Moxogamma 0,2 mg : 58/068/05-CMoxogamma 0,3 mg : 58/069/05-CMoxogamma 0,4 mg : 58/070/05-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

23.3.2005

10.DATUM REVIZE TEXTU13.10.2011