Příloha č. 2a k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls18786/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Motilium

Domperidonum

potahované tablety

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Motilium a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Motilium užívat

3.

Jak se Motilium užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Motilium uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE MOTILIUM A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Motilium je přípravek, který se užívá při obtížích:-

vzniklých zpomalenou činností žaludku jako je pocit přeplnění během jídla nebo krátce po jídle, pocit těžkého žaludku, pocit nadýmání, při nadměrném říhání, nevolnosti, zvracení a občasném pocitu pálení a bolesti v oblasti žaludku,

-

spojených s návratem žaludeční kyseliny do jícnu, při říhání nebo pálení žáhy,

-

při nevolnosti a zvracení.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE MOTILIUM UŽÍVAT

Neužívejte Motilium-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na domperidon nebo na kteroukoli další složku přípravku Motilium.

-

jestliže trpíte onemocněním hypofýzy (podvěsku mozkového) nazývaným prolaktinom.

-

jestliže užíváte přípravky, které zpomalují metabolismus a účinek jiných léků a také mohou ovlivnit srdeční rytmus, jako jsou například:



ketokonazol, flukonazol nebo vorikonazol, léky užívané k léčbě plísňových infekcí;



antibiotika erythromycin, klarithromycin nebo telithromycin;



lék na srdce amiodaron.

Pokud si nejste jisti, zeptejte se svého lékárníka, nebo lékaře.

Neužívejte Motilium také pokud:-

trpíte silnými křečovitými bolestmi břicha nebo máte trvale černě zbarvenou stolici,

-

měl(a) jste nebo máte jaterní onemocnění.

V těchto případech navštivte svého lékaře dříve, než začnete užívat přípravek Motilium.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Motilium je zapotřebí-

Pokud trpíte nějakým ledvinovým nebo jaterním onemocněním, informujte svého lékaře. Při dlouhodobějším užívání přípravku Motilium lékař pravděpodobně přizpůsobí jeho dávkování.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

-

Upozorněte svého lékaře, pokud užíváte léky zpomalující činnost žaludku a střev (tzv. anticholinergika), protože mohou ovlivňovat účinek přípravku Motilium.

-

Informujte svého lékaře, pokud užíváte léky proti překyselení žaludku. Tyto léky je sice možné s přípravkem Motilium kombinovat, avšak nikoli současně užívat. Řešením je užití tablet Motilium před jídlem a léku proti překyselení po jídle.

Přípravek Motilium byste neměl(a) užívat, pokud užíváte léky zpomalující metabolismus, protože jejich současné užívání může ovlivnit srdeční rytmus (viz bod Neužívejte Motilium).

Informujte lékaře, pokud užíváte:

- léky určené k léčbě AIDS/HIV,- přípravky určené k léčbě srdečních onemocnění,- přípravek obsahující aprepitant užívaný při chemoterapii k omezení nevolnosti a

zvracení,

- léky určené k léčbě depresí obsahující nefazodon.

Váš lékař rozhodne, zda můžete tyto léky užívat zároveň s přípravkem Motilium nebo zda jsou potřebná nějaká preventivní opatření.

Užívání přípravku Motilium s jídlem a pitímMotilium působí nejlépe při užívání čtvrt až půl hodiny před jídlem.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Malé množství léčivé látky obsažené v přípravku Motilium se může vyloučit do mateřského mléka. Matkám, které užívají Motilium, se proto nedoporučuje kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPřípravek Motilium nemá vliv na soustředění při řízení nebo obsluze strojů.

Důležité informace o některých složkách přípravku MotiliumPřípravek obsahuje laktózu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3.

JAK SE MOTILIUM UŽÍVÁ

Vždy užívejte Motilium přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí a mladistvíObvyklá dávka přípravku pro dospělé a dospívající (děti od 12 let a s hmotností 35 kg a vyšší) je 1 až 2 tablety 3 – 4x denně. Nejvyšší denní dávka je 8 tablet (80 mg).

DětiUpozornění !Tablety nejsou vhodné pro děti s hmotností do 35 kg. Děti by měly užívat Motilium pouze na doporučení lékaře.

Obvyklá dávka přípravku pro děti s hmotností 35 kg a vyšší je 0,25 – 0,5 mg/kg 3 – 4x denně. Nejvyšší denní dávka je 2,4 mg/kg, nelze však přesáhnout 80 mg za den.

Motilium působí nejlépe při užívání čtvrt až půl hodiny před jídlem a v případě potřeby i těsně před spaním.Pokud trpíte obtížemi během jídla anebo po jídle, můžete užít Motilium právě v tuto dobu.Tablety zapíjejte dostatečným množstvím tekutiny.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Motilium, než jste měl(a)Užijete-li nedopatřením příliš mnoho tablet přípravku Motilium, můžete se cítit ospalý(á), zmatený(á), mohou se objevit vůlí nekontrolovatelné pohyby, jako např. nepravidelné pohyby očí nebo nenormální postavení těla, jako např. stáčení hlavy k jedné straně. Vyhledejte svého lékaře, a to zejména při předávkování u dítěte.

Informace určená lékařům v případě předávkování

-

V případě předávkování je doporučeno provést výplach žaludku a přínosné je rovněž podat živočišné uhlí. Doporučuje se přísný lékařský dohled a zavedení podpůrné léčby.

-

Extrapyramidové reakce lze zvládnout podáním anticholinergik nebo antiparkinsonik.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Motilium nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Vzácné nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000)



Křeče.

Velmi vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 uživatele z 10 000)



Nekontrolovatelné pohyby očí, paží, nohou, třes ve svalech nebo svalová křeč.



Brzy po podání přípravku se může objevit kopřivka nebo kožní vyrážka, svědění, dušnost a/nebo otok obličeje.



Krátce po užití přípravku se mohou dostavit vážné alergické reakce, které jsoukromě i jiných možných příznaků charakteristické kopřivkou, svěděním,zčervenáním, mdlobami, potížemi s dýcháním.



Poruchy srdečního rytmu.



Náhlá smrt v důsledku srdečního selhání u osob, bez předchozího nebo známého onemocnění srdce.

Pokud se Vás cokoli z výše uvedeného týká, ukončete užívání přípravku Motilium a neprodleně vyhledejte lékaře.

Dále jsou uvedeny nežádoucí účinky, které byly pozorovány během léčby přípravkem Motilium:

Časté (postihují méně než 1 z 10 osob)



Deprese



Neklid



Ztráta nebo snížení sexuální touhy



Bolest hlavy



Ospalost



Únava



Průjem



Vyrážka



Svědění



Zvětšení prsů



Bolest a citlivost prsů



Sekret z prsů nebo potíže s kojením



Nepravidelná menstruace nebo ztráta periody



Celkový pocit slabosti



Sucho v ústech

Méně časté (postihují méně než 1 ze 100 osob)



Reakce přecitlivělosti



Kopřivka



Otok prsů



Neobvyklý sekret z prsů



Pohybový neklid



Nervozita



Zadržování moči



Změny laboratorních hodnot

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK MOTILIUM UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Motilium nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Nepoužívejte Motilium, pokud si všimnete jakýchkoli viditelných známek sníženéjakosti.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Motilium obsahuje-

Léčivou látkou je domperidonum 10 mg v jedné potahované tabletě.

-

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, předbobtnalý bramborový škrob, povidon 90, magnesium-stearát, hydrogenovaný bavlníkový olej, natrium-lauryl-sulfát, hypromelóza 2910/5.

Jak Motilium vypadá a co obsahuje toto baleníMotilium jsou kulaté mírně bikonvexní potahované tablety k perorálnímu podání, bílé až slabě krémové barvy, označené na jedné straně vyraženým „M 10“, na druhé straně po obvodu „Janssen“.Přípravek je balen po 30 potahovaných tabletách.

Držitel rozhodnutí o registraciJanssen-Cilag s.r.o., Praha, Česká republika

VýrobceJanssen-Cilag S.A., Val de Reuil, FrancieJanssen Pharmaceutica N.V., Beerse, Belgie

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 29.12. 2010

Překlad cizojazyčných výrazů na blistruBN:

číslo šarže:

MFD:

datum výroby:

EXP:

použitelné do:

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls18786/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MOTILIUM

2.

KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Domperidonum 10 mg v jedné potahované tabletěPomocné látky: jedna tableta obsahuje 54,2 mg monohydrátu laktózy.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tabletaKulaté mírně bikonvexní potahované tablety, bílé až slabě krémové barvy, označené na jedné straně vyraženým M 10, na druhé straně po obvodu Janssen.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

1. Komplex dyspeptických potíží spojený s opožděným vyprazdňováním žaludku,

gastroezofageálním refluxem a zánětem jícnu:

- pocit plnosti v epigastriu, pocit časné nasycenosti, abdominální distenze, bolesti

v epigastriu;

- říhání, eruktace, flatulence;- nauzea a zvracení;- pálení žáhy včetně nebo bez regurgitace žaludečního obsahu do úst.

2. Nauzea a zvracení funkčního, organického, infekčního, dietetického původu nebo

způsobené radioterapií nebo léky. Specifickou indikací je nauzea a zvracení navozené agonisty dopaminu, které jsou užívány při Parkinsonově chorobě (levodopa, bromokryptin).

4.2

Dávkování a způsob podání

Motilium se doporučuje užívat před jídlem. Při užívání po jídle dochází k poněkud opožděné absorpci.

Dospělí a adolescenti (děti od 12 let a s hmotností 35 kg a vyšší)Dávka 1 - 2 tablety 3 - 4x denně. Nejvyšší denní dávka činí 8 tablet (80 mg).

Děti s hmotností 35 kg a vyššíDávka 0,25 - 0,5 mg/kg 3 - 4x denně. Nejvyšší denní dávka činí 2,4 mg/kg, nelze však přesáhnout 8 tablet (80 mg) za den. Tablety nejsou vhodné pro děti s tělesnou hmotností do 35 kg.

4.3

Kontraindikace

 Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Nádor hypofýzy uvolňující prolaktin (prolaktinom). Současné užívání ketokonazolu, erythromycinu nebo jiných účinných inhibitorů

CYP3A4, které prodlužují QTc interval jako je flukonazol, vorikonazol, klarithromycin, amiodaron a telithromycin (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

 Motilium se nesmí užívat v těch případech, kdy může být stimulace gastrické motility

nebezpečná, např. při gastrointestinální hemoragii, mechanické obstrukci nebo perforaci.

 U pacientů se středním až těžkým renálním poškozením (viz bod 5.2 Farmakokinetické

vlastnosti).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při současném užívání antacid nebo antisekretorik je zapotřebí je užívat po jídle a nikoli před jídlem, tzn. nikoli současně s přípravkem Motilium.

Potahované tablety obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

Užívání v průběhu laktaceCelkové množství domperidonu vylučovaného do mateřského mléka se jeví být nižší než 7 g za den při nejvyšším doporučeném dávkování. Není známo, zda je to škodlivé pro novorozence. Z tohoto důvodu se matkám užívajícím Motilium nedoporučuje kojit.

Použití u dětíTablety nejsou vhodné pro děti s tělesnou hmotností do 35 kg.

Neurologické nežádoucí účinky jsou vzácné (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky). Vzhledem k tomu, že v prvních měsících života nejsou plně vyvinuty metabolické funkce a hematoencefalická bariéra, je riziko neurologických nežádoucích účinků vyšší u malých dětí. U dětí se proto doporučuje přesně stanovit dávkování a přísně je dodržovat. Předávkování může u dětí působit neurologické nežádoucí účinky, je však zapotřebí počítat i s jinými příčinami.

Použití při renální insuficienciVzhledem k tomu, že u pacientů s těžkým renálním poškozením je prodloužený eliminační poločas, měla by být při opakovaném podání snížena frekvence dávkování na jednou nebo dvakrát denně podle závažnosti postižení a případně redukována dávka. Dlouhodobě léčené pacienty je zapotřebí pravidelně monitorovat (viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podání anticholinergik může antidyspeptický účinek přípravku Motilium antagonizovat.Antacida a antisektretorika by se neměla užívat zároveň s přípravkem Motilium, neboť snižují biologickou dostupnost domperidonu (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).Domperidon je metabolizován především prostřednictvím CYP3A4. Studie in vitro a údaje z použití u lidí ukazují, že současné užívání léků, které mohou tyto enzymy významně inhibovat, může navodit vzestup plazmatických hladin domperidonu. Účinné inhibitory CYP3A4 jsou např.:

Azolové antifungální látky jako flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* a vorikonazol*;



Makrolidová antibiotika jako klarithromycin* a erythromycin*;



Inhibiroty HIV proteázy jako amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir a sachinavir;



Antagonisté kalcia jako dilthiazem a verapamil;



Amiodaron*;



Aprepitant;



Nefazodon;



Telithromycin*.

(* také prodlužují QTc interval, viz bod 4.3 Kontraindikace).

Farmakokinetické/farmakodynamické studie zabývající se interakcemi s perorálním ketokonazolem nebo perorálním erythromycinem u zdravých subjektů potvrdily významnou inhibici metabolizmu domperidonu, zprostředkovaného CYP3A4, těmito látkami při prvním průchodu.

U kombinace domperidonu 10 mg čtyřikrát denně a ketokonazolu 200 mg dvakrát denně bylo během zkoumaného období pozorováno střední prodloužení QTc o 9,8 ms, s individuálními změnami mezi 1,2 a 17,5 ms. U kombinace domperidonu 10 mg čtyřikrát denně a erythromycinu 500 mg třikrát denně bylo střední prodloužení QTc během zkoumaného období 9,9 ms, s individuálními změnami 1,6 – 14,3 ms. V těchto studiích se jak cmax tak i AUC domperidonu v rovnovážném stavu zvýšily přibližně trojnásobně (viz bod 4.3 Kontraindikace).

Vliv zvýšených plazmatických koncentrací domperidonu na QTc není znám.V těchto studiích monoterapie domperidonem 10 mg čtyřikrát denně vyústila ve střední zvýšení QTc o 1,6 ms (studie s ketokonazolem), resp. o 2,5 ms (studie s erythromycinem), zatímco monoterapie ketokonazolem (200 mg dvakrát denně) a monoterapie erythromycinem (500 mg třikrát denně) vedly během zkoumaného období ke střednímu zvýšení QTc o 3,8, resp. 4,4 ms.

V jiné studii u zdravých subjektů s více dávkami nebylo zjištěno žádné signifikantní zvýšení QTc během léčby v rovnovážném stavu při monoterapii domperidonem v dávce 40 mg čtyřikrát denně (celková denní dávka 160 mg, která činí dvojnásobek nejvyšší denní dávky).Plazmatické koncentrace domperidonu v této studii byly obdobné těm, které byly zjištěny u kombinačních ramen ve studiích zaměřených na interakce.

Vzhledem ke gastrokinetickému účinku může domperidon teoreticky ovlivnit absorpci současně perorálně podávaných léků, zvláště s retardovaným účinkem nebo enterosolventních.

Současné podání domperidonu pacientům léčeným digoxinem nebo paracetamolem však sérové hladiny těchto léků neovlivňuje.

Motilium lze podávat současně:-

s neuroleptiky, jejichž účinek nepotencuje,

-

s dopaminergními agonisty (bromokryptin, levodopa), u nichž potlačuje nežádoucí periferní účinky, jako jsou poruchy trávení, nauzea a zvracení, aniž by ovlivňoval jejich účinky centrální.

4.6

Těhotenství a kojení

4.6.1 TěhotenstvíÚdaje vyplývající z postmarketingového sledování domperidonu u těhotných žen jsou omezené. Ve studii s laboratorními potkany byla prokázána reprodukční toxicita ve vysokých, pro samici toxických dávkách. Potenciální riziko pro člověka není známo. Z tohoto důvodu mohou Motilium užívat těhotné ženy pouze při průkazném očekávaném terapeutickém přínosu.

4.6.2 KojeníLéčivo je vylučováno do mateřského mléka laboratorních potkanů v laktaci (převážně ve formě metabolitů: vrcholové koncentrace činí 40 ng/ml po perorálním podání, resp. 800 mg/ml po i.v. podání 2,5 mg/kg). Koncentrace domperidonu v mateřském mléce kojících žen činí 10 - 50 % odpovídajících plazmatických koncentrací a očekává se, že nepřekročí 10 ng/ml. Nepřepokládá se, že by celkové množství domperidonu vylučovaného do mateřského mléka bylo vyšší než 7 g za den při nejvyšším doporučeném dávkování. Není známo, zda je toto množství škodlivé pro novorozence. Z tohoto důvodu se kojení nedoporučuje matkám užívajícím Motilium.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Motilium nemá zjevný nebo skrytý vliv na schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Údaje z klinických studiíBezpečnost přípravku Motilium byla hodnocena ve 45 klinických studiích u 1221 pacientů s gastroparézou, dyspepsií, gastroezofageálním reflexem (GERD). Všichni pacienti byli ve věku

 15 let a dostávali minimálně jednu dávku perorální formy přípravku Motilium. Něco

málo přes polovinu (553 z 1221) byli pacienti s diabetem. Medián celkové denní dávky byl 80 mg (rozmezí 10 až 160 mg) a 230 pacientů dostávalo dávky vyšší než 80 mg. Medián trvání expozice byl 56 dnů (rozmezí 1 až 2248 dní).

Nežádoucí účinky, které byly hlášeny u ≥1% pacientů léčených perorální formou přípravku Motilium v těchto 45 klinických studiích jsou uvedeny v Tabulce 1.

Tabulka 1 Nežádoucí účinky z 45 klinických studií hlášené u ≥1% pacientů léčených přípravkem MotiliumOrgánový systém

MOTILIUM

Nežádoucí účinek

(n=1221)

%

Psychiatrické poruchyDepreseÚzkostSnížení libida / ztráta libida

2,51,61,5

Poruchy nervového systémuBolest hlavyNespavostAkatizie

5,62,51,0

Gastointestinální poruchyPrůjem

5,2

Poruchy kůže a podkožíVyrážkaPruritus

2,81,7

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsůZvětšení prsů /gynekomastieCitlivost prsůGalaktoreaAmenoreaBolest prsůNepravidelná menstruacePoruchy laktace

5,34,43,32,92,32,01,6

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podáníAstenie

1,9

V Tabulce 2 jsou uvedeny nežádoucí účinky ze 45 klinických studií (n=1221), které byly hlášeny u <1% pacientů léčených přípravkem Motilium.

Tabulka 2Nežádoucí účinky hlášené u <1% pacientů léčených přípravkem Motilium ve 45 klinických studiíchOrgánový systémNežádoucí účinek

MOTILIUM

(n=1221)

%

Poruchy imunitního systémuHypersenzitivita

0,2

Poruchy kůže a podkožíKopřivka

0,7

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsůSekrece z prsůOtok prsů

0,80,5

Následující nežádoucí účinek byl hlášen při dlouhodobém užívání: sucho v ústech.

Postmarketing

Jako dodatek k nežádoucím účinkům, které byly hlášené v klinických studiích, jsou v Tabulce 3 uvedeny nežádoucí účinky založené na základě spontánních hlášení.

Pro jednotlivé systémy orgánů jsou nežádoucí účinky uváděny dle jejich incidence s použitím této klasifikace:

Velmi časté >1/10Časté >1/100 a <1/10Méně časté >1/1 000 a <1/100Vzácné >1/10 000 a <1/1 000Velmi vzácné < 1/10 000, včetně izolovaných hlášení.

V Tabulce 3 jsou uvedeny nežádoucí účinky dle hlášených hodnot ze spontánních hlášení a nepředstavují přesnější odhady, které by mohly být získány z klinických nebo epidemiologických studií.

Tabulka 3Nežádoucí účinky zjištěné během postmarketinkového užívání přípravku Motilium; frekvence výskytu odvozena odhadem od počtu hodnot ze spontánních hlášeníPoruchy imunitního systémuVelmi vzácné

Anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku)

Psychiatrické poruchyVelmi vzácné

Agitovanost, nervozita

Poruchy nervového systémuVelmi vzácné

Extrapyramidové poruchy, křeče

Srdeční poruchyVelmi vzácné

Náhlá kardiální smrt*, těžká ventrikulární arytmie

Poruchy kůže podkožíVelmi vzácné

Angioedém

Poruchy ledvin amočových cestVelmi vzácné

Zadržování moče

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jindeVelmi vzácné

Abnormální hodnoty jaterních testů, zvýšené hladiny prolaktinu

*založeno na epidemiologických údajích (viz níže)

Poruchy extrapyramidového systému se objevily zejména u novorozenců a kojenců. Další poruchy související s centrálním nervovým systémem, jako jsou křeče a agitovanost byly také hlášeny především u kojenců a dětí.

V některých epidemiologických studiích bylo zaznamenáno zvýšené riziko těžké ventrikulární arytmie a náhlé kardiální smrti. Rizikové faktory a přesná frekvence těchto nežádoucích účinků nemohla být definována díky omezeným údajům.

4.9

Předávkování

PříznakyK příznakům předávkování mohou patřit ospalost, dezorientace a extrapyramidové poruchy, zejména u dětí.

LéčbaZvláštní antidotum domperidonu neexistuje, avšak v případě předávkování lze doporučit výplach žaludku a podání aktivního uhlí. Doporučuje se rovněž pečlivé sledování pacienta a podpůrná léčba. Extrapyramidové reakce mohou být zvládnutelné podáním anticholinergik nebo antiparkinsonik.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Prokinetika, domperidon.

ATC kód: A03FA03

Domperidon je antagonista dopaminu s antiemetickým účinkem. Domperidon jen nesnadno prostupuje hematoencefalickou bariérou. Extrapyramidové nežádoucí účinky se zejména u dospělých osob užívajících domperidon vyskytují velmi vzácně, dochází však k uvolňování prolaktinu z hypofýzy. Podstatu antiemetického účinku činí nejspíše kombinace periferního (gastrokinetického) působení a antagonického účinku na dopaminové receptory ve spouštěcí chemoreceptorové zóně ležící v area postrema mimo hematoencefalickou bariéru. Na základě studií se zvířaty a nálezů nízkých koncentrací domperidonu v mozku lze usuzovat na převážně periferní účinek domperidonu na dopaminové receptory.

V klinických studiích bylo po perorálním podání domperidonu prokázáno zvýšení dolního ezofageálního tlaku, zlepšení antroduodenální motility a zrychlené vyprazdňování žaludku. Žaludeční sekrece nebyla ovlivněna.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceU člověka se domperidon po perorálním podání nalačno rychle vstřebává, vrcholové plazmatické koncentrace dosahuje přibližně za 30 - 60 minut. Nízká absolutní biologická dostupnost perorálního domperidonu (přibližně 15 %) je důsledkem extenzivního metabolismu prvního průchodu střevní stěnou a játry. Biologická dostupnost domperidonu je při podání po jídle u zdravých subjektů zvýšena, avšak pacienti s gastrointestinálními poruchami mají užívat domperidon 15 - 30 minut před jídlem. Snížená žaludeční acidita narušuje absorpci domperidonu. Biologickou dostupnost domperidonu po perorálním podání snižuje předchozí současné podání cimetidinu a hydrogenuhličitanu sodného. Při užití po jídle se dosažení vrcholu absorpce mírně prodlužuje a plocha pod křivkou (AUC) poněkud zvětšuje.

DistribucePerorálně podaný domperidon se pravděpodobně nekumuluje ani neindukuje vlastní metabolismus; vrcholové plazmatické hladiny 21 ng/ml po 90 minutách po dvoutýdenním podávání 30 mg denně byly téměř shodné jako po první dávce (18 ng/ml). Domperidon se z 91 - 93 % váže na plazmatické proteiny. Distribuční studie se substancí značenou

radionuklidem prokázaly u zvířat extenzivní tkáňovou distribuci, avšak nízkou koncentraci v mozku. Malé množství léčiva prochází placentou u laboratorních potkanů.

MetabolismusDomperidon je rychle a extenzivně metabolizován v játrech hydroxylací a N-dealkylací.Metabolické experimenty in vitro s diagnostikovanými inhibitory prokázaly, že ze systému cytochromu P-450 má CYP3A4 hlavní podíl na N-dealkylaci domperidonu, zatímco CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 jsou zodpovědné za aromatickou hydroxylaci domperidonu.

VylučováníPo perorálním podání se vylučuje 31 % močí a 66 % stolicí. Podíl léčiva vyloučeného v nezměněné formě je nízký (10 % fekální exkrecí a asi 1 % urinární exkrecí).Plazmatický poločas po jednorázové perorální dávce činí u zdravých subjektů 7 - 9 hodin, avšak u pacientů s těžkou ledvinovou insuficiencí je prodloužen.

Speciální populace

Osoby s poškozením jaterU osob se mírnou jaterní nedostatečností (Child - Pughovo skóre 7 - 9, třída B) je hodnota AUC a Cmax domperidonu ve vzájemném poměru 2,9krát a 1,5 krát vyšší, než u zdravých osob.Dochází ke zvýšení nevázané frakce o 25% a eliminační poločas je prodloužen z 15 na 23 hodin. Na základě posouzení hodnot AUC a Cmax mají osoby s mírnou jaterní nedostatečnostíponěkud nižší systémovou expozici než zdraví jednici a hodnoty zůstávají beze změnv protienové vazbě nebo vrcholovém poločasu. Osoby s vážným jaterním poškozením nebyly studovány (viz bod 4.3 Kontraindikace).

Osoby s poruchou funkce ledvinU osob s vážnou ledvinovou poruchu (sérový kreatinin > 6 mg/100 ml, tj. > 0,5 mmol) je poločas domperidonu zvýšen ze 7,4 na 20,8 hodin, ale plazmové hodnoty jsou vyšší než u zdravých jedinců s normální funkcí ledvin. Velmi malé množství (přibližně 1%) látky je vyloučeno ledvinami (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Pediatričtí pacienti U této populace nejsou farmakokinetické údaje dostupné.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve vysokých, toxických dávkách (40násobně převyšujících doporučenou dávku pro člověka) byly prokázány teratogenní účinky u laboratorních potkanů. Teratogenita nebyla pozorována u myší a králíků.Elektrofyziologické studie in vitro a in vivo prokázaly, že domperidon může ve vysokých koncentracích prodlužovat QTc interval.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, předbobtnalý bramborový škrob, povidon 90, magnesium-stearát, hydrogenovaný bavlníkový olej, natrium-lauryl-sulfát, hypromelóza 2910/5.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr, krabičkaVelikost balení: 10 a 30 tablet

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.Motilium, 10 tablet: výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu.Motilium, 30 tablet: výdej přípravku vázán na lékařský předpis.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Janssen-Cilag s.r.o., Praha, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

20/813/93-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22. 9. 1993 / 29.12. 2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

29.12. 2010

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA 30 TABLET

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

MOTILIUM10 mg, potahované tabletydomperidonum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje domperidonum 10 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje laktózu (další podrobnosti v přiložené příbalové informaci).

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

potahované tablety30 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

EAN kód

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte dolékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Janssen-Cilag s.r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

20/813/93-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

motilium

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA 10 TABLET

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

MOTILIUM10 mg, potahované tabletydomperidonum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje domperidonum 10 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje laktózu (další podrobnosti v přiložené příbalové informaci).

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

potahované tablety10 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

perorální podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

EAN kód

8.

POUŽITELNOST

použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte dolékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Janssen-Cilag s.r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

reg.č.: 20/813/93-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.datum výroby:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

k léčbě trávicích obtíží- těžkého žaludku a nadýmání- nevolnosti- pálení žáhy a říhání- zvracení

Dospělí a dospívající (od 12 let a s hmotností 35 kg a vyšší)

Jedna až dvě tablety 3 - 4x denně.Nejvyšší denní dávka je 8 tablet.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

motilium

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

BLISTR

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Motiliumdomperidonum 10 mg

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Janssen-Cilag

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.

5.

JINÉ