1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls139572/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MONTELUKAST VIKETO 10 mg Potahované tablety

Montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a

to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si

všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek MONTELUKAST VIKETO a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než MONTELUKAST VIKETO začnete užívat3. Jak se MONTELUKAST VIKETO užívá4. Možné vedlejší účinky5. Jak přípravek MONTELUKAST VIKETO uchovávat6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK MONTELUKAST VIKETO A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

MONTELUKAST VIKETO je antagonista leukotrienového receptoru a blokuje proto látky zvané leukotrieny. Leukotrieny způsobují zúžení a otok dýchacích cest v plicích. Blokováním těchto látek přípravek zmírňuje astmatické příznaky a usnadňuje kontrolu astmatu a sezónních alergií (také známých jako senná nebo sezónní alergická rýma).

Lékař vám přípravek MONTELUKAST VIKETO předepsal k léčbě astmatu, jako prevenci jeho příznaků ve dne i v noci.

•

Přípravek MONTELUKAST VIKETO slouží k léčbě pacientů od 15 let věku, jimž stávající léky nestačí a potřebují další.

•

Přípravek MONTELUKAST VIKETO také brání zužování dýchacích cest při námaze.

•

Pokud je přípravek předepsán astmatikům k léčbě astmatu, může také tlumit příznaky sezónní alergické rýmy.

Lékař stanoví způsob užívání podle vašich astmatických příznaků a jejich závažnosti.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Potíže při astmatu:•

potíže s dýcháním vzhledem k zúženým dýchacím cestám (toto zúžení se v závislosti na různých podmínkách zhoršuje nebo zlepšuje)

2

•

citlivé dýchací cesty, které reagují na řadu dráždivých faktorů, například cigaretový dým, pyl, studený vzduch nebo tělesnou námahu

•

otok (zánět) výstelky dýchacích cest.

Příznaky: kašlání, dýchavičnost a tísnivý pocit na prsou.

Co je to sezónní alergie?

Sezónní alergie (také zvaná senná nebo sezónní alergická rýma) je alergická reakce často způsobovaná pylem travin, stromů a jiných rostlin v ovzduší. Obvyklé příznaky sezónní alergie: ucpaný nos, katar, svědění v nose, kýchání, nebo oteklé, slzící, zarudlé a svědící oči.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE MONTELUKAST

VIKETO UŽÍVAT

Informujte lékaře o veškerých vašich zdravotních potížích a alergiích, současných i minulých.

Neužívejte přípravek MONTELUKAST VIKETO

•

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na montelukast nebo na kteroukoli další složku přípravku (viz bod 6. „DALŠÍ INFORMACE“).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku MONTELUKAST VIKETO je zapotřebí

•

Pokud se vám astma nebo dýchání zhorší, informujte ihned lékaře.

•

Ústy podávaný MONTELUKAST VIKETO není určen k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pokud dojde k záchvatu, postupujte podle pokynů lékaře. Stále s sebou noste záchranný inhalátor pro případ záchvatu.

•

Pečlivě užívejte všechny léky na astma předepsané lékařem. MONTELUKAST VIKETOneužívejte místo jiných antiastmatik předepsaných lékařem.

•

Při užívání antiastmatik sledujte možné negativní účinky. Pokud se objeví více příznaků jako chřipkové onemocnění, mravenčení nebo necitlivost paží nebo nohou, zhoršení dýchacích obtíží nebo vyrážka, poraďte se s lékařem.

•

Pokud se astma zhoršuje při užívání kyseliny acetylsalicylové (aspirin) nebo protizánětlivých léků nesteroidního typu (NSAID), neužívejte je.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Na účinek přípravku MONTELUKAST VIKETO mohou mít vliv některé další léky, nebo tento přípravek může naopak mít vliv na ně.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Před užíváním tohoto přípravku informujte lékaře, jestliže užíváte jakékoli z následujících léků: •

fenobarbital (lék proti epilepsii)

•

fenytoin (lék proti epilepsii)

•

rifampicin (k léčbě tuberkulózy a dalších infekcí)

Užívání přípravku MONTELUKAST VIKETO s jídlem a pitím

Přípravek lze užívat při jídle nebo bez něj.

Těhotenství a kojení

3

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Užívání během těhotenstvíŽeny těhotné nebo plánující otěhotnění se musí před užíváním přípravku poradit s lékařem. Lékař posoudí, zda můžete přípravek i nadále užívat.

Použití při kojeníNení známo, zda je přípravek MONTELUKAST VIKETO vylučován v lidském mléce. Jestliže kojíte nebo hodláte kojit, poraďte se s lékařem před užíváním přípravku.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

MONTELUKAST VIKETO patrně nenaruší vaši schopnost řízení vozidel nebo obsluhy strojů. Individuální reakce pacienta se však může lišit. Některé nežádoucí účinky (například závratě a malátnost) hlášené velmi vzácně při užívání přípravku mohou u některých pacientů narušit schopnost řízení vozidel nebo obsluhy strojů.

Důležité informace o některých složkách přípravku MONTELUKAST VIKETO

MONTELUKAST VIKETO obsahuje laktózu. Jestliže vás lékař informoval, že trpíte intolerancí na některé cukry, kontaktujte jej před užitím tohoto léčivého přípravku.

3. JAK SE MONTELUKAST VIKETO UŽÍVÁ

Dospělí od 15 let:

•

Užívejte pouze jednu tabletu denně, jak je předepsáno lékařem. Přípravek lze užívat s jídlem nebo bez něj.

•

Užívejte jej, i když nemáte žádné příznaky, i pokud zrovna máte akutní astmatický záchvat.

•

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

•

Tablety polykejte celé bez kousání, a zapíjejte plnou sklenicí nápoje, nejlépe vody.

Při užívání přípravku dbejte, abyste současně neužívali jiné léky se stejnou léčivou látkou, montelukastem.

Pro děti ve věku 2 až 5 let jsou k dispozici žvýkací tablety MONTELUKAST VIKETO 4 mg.Pro děti ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici žvýkací tablety MONTELUKAST VIKETO 5 mg.

Jestliže jste užil(a) více tablet MONTELUKAST VIKETO, než jste měl(a)

Ihned kontaktujte svého lékaře.

U většiny zjištěných případů předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji hlášené příznaky předávkování byly u dospělých i dětí bolesti břicha, ospalost, žízeň, bolesti hlavy, zvracení a hyperaktivita.

Jestliže jste zapomněl(a) přípravek MONTELUKAST VIKETO užít

Snažte se přípravek užívat denně podle předpisu. Pokud však některou dávku vynecháte, pokračujte v užívání podle plánu – jednu tabletu denně.

4

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste MONTELUKAST VIKETO přestal(a) užívat

MONTELUKAST VIKETO je při léčbě astmatu účinný pouze v případě, že jej stále užíváte.

Je nutné, abyste jej důsledně užívali, dokud jej máte předepsaný. Pomáhá nemoc kontrolovat.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ VEDLEJŠÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i MONTELUKAST VIKETO vedlejší účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

V klinických studiích ověřujících účinky přípravku MONTELUKAST VIKETO potahované tablety 10 mg byly nejčastěji hlášeny následující vedlejší účinky (k nimž dochází nejméně u jednoho léčeného dítěte ze sta a méně než u jednoho z deseti), u nichž se předpokládala souvislost s přípravkem:•

bolesti břicha

•

bolest hlavy

Kromě toho byly po uvedení léku na trh hlášeny i následující potíže:•

zvýšená krvácivost

•

alergické reakce s vyrážkou, otokem obličeje, rtů, jazyka popř. hrdla, které mohou působit obtíže při dýchání a polykání

•

změny v chování a náladě (abnormální sny včetně nočních můr, halucinace, podrážděnost, úzkost, neklid, agitovanost včetně agresivního chování, třes, deprese, neklidný spánek, sebevražedné myšlenky a jednání (ve velmi vzácných případech))

•

závratě, malátnost, mravenčení a necitlivost, záchvaty

•

rychlé, nepravidelné a prudké bušení srdce (palpitace)

•

krvácení z nosu

•

průjem, sucho v ústech, poruchy trávení, nevolnost, zvracení

•

hepatitida

•

podlitiny, svědění, kopřivka, bolestivé červené bulky pod kůží, většinou na holeních (nodózní erytém)

•

bolesti kloubů nebo svalů, svalové křeče

•

únava, obecně nedobrý pocit, otoky, horečka

U astmatiků léčených montelukastem byly velmi vzácně hlášeny kombinace příznaků jako chřipkové onemocnění, mravenčení nebo necitlivost paží nebo nohou, zhoršení dýchacích obtíží nebo vyrážka (syndrom Churga-Straussové). Pokud se u vás jeden nebo více těchto příznaků vyskytne, informujte ihned svého lékaře.

Další informace o nežádoucích účincích vám poskytne lékař nebo lékárník. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK MONTELUKAST VIKETO UCHOVÁVAT

•

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

5

•

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za slovem „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

•

Uchovávejte v původním blistru a blistr ponechte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

•

Nepoužívejte přípravek, jestliže zaznamenáte viditelné známky zhoršení kvality přípravku.

•

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co MONTELUKAST VIKETO obsahuje:

•

Léčivou látkou je montelukastum . Jedna tableta obsahuje montelukastum natricum v množství odpovídajícím 10 mg montelukastum .

•

Pomocnými látkami jsou:

Jádro: monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulóza, hyprolosasodná sůl kroskarmelózy , magnésium-stearát.

Potahová vrstva: polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E 171), mastek, lecitin (sójový), xanthanová klovatina a červený a žlutý oxid železitý (E 172).

Jak MONTELUKAST INVENT FARMA vypadá a co obsahuje toto balení

10mg potahované tablety světle oranžové,kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým ,,10“ na jedné straně .

K dispozici jsou balení obsahující 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 a 200 tablet přípravku.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Invent Farma, S.L., Sant Joan Despí (Barcelona), Španělsko

VýrobceLaboratorios Lesvi, S.L., Sant Joan Despí (Barcelona), Španělsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP povolen pod následujícími názvy:

Bulharsko

Montelukast Viketo 10 mg Филмирана таблетка

Česká republika

Montelukast Viketo 10 mg Potahovaná tableta

Německo

Montelukast Viketo 10 mg FilmtablettenFor adolescents and adults from 15 years

Řecko

Brolyt 10 mg Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο

Maďarsko

Montelukast Viketo 10 mg Filmtabletta

Island

Montelukast Qualigen 10 mg Filmuhúðuð tafla

Polsko

Montelukast Viketo 10 mg Tabletka powlekana

Rumunsko

Montelukast Viketo 10 mg Comprimate filmate

Slovenská republika

Montelukast Viketo 10 mg filmom obalené tablety

Velká Británie

Montelukast Viketo 10 mg Film-coated tablet

6

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 13.10.2010

1

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls139572/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MONTELUKAST VIKETO 10 mg Potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum v množství odpovídajícím 10 mg montelukastum. Pomocná látka: monohydrát laktosy 85,8 mg v jedné tabletě.

sójový lecitin 0,12 mg v jedné tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Tablety jsou světle oranžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 7,7– 8,5 mm v vyraženým ,,10“ na jedné straně .

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické indikace

Montelukast Viketo je indikován jako přídavná terapie k léčbě pacientů od 15 let věku s lehkým až středně těžkým perzistentním astmatem, kteří jsou nedostatečně kontrolováni inhalačními kortikosteroidy i krátkodobě působícími beta agonisty užívanými podle potřeby. U astmatiků, kde je přípravek předepsán k léčbě astmatu, může také tlumit příznaky sezónní alergické rýmy.

Montelukast Viketo je také indikován k profylaxi astmatu, kde dominuje bronchokonstrikce indukovaná námahou.

4.2.

Dávkování a způsob podání

Dávka u astmatiků od 15 let se sezónní alergickou rýmou je jedna 10mg tableta každý večer.

Obecná doporučení. Terapeutický účinek přípravku Montelukast Viketo na astmatické projevy se dostaví do jednoho dne. Přípravek lze užívat při jídle nebo bez něj. Pacienty instruujte, aby Montelukast Viketo užívali v době, kdy je astma pod kontrolou i při jeho zhoršení. Přípravek nepodávejte s jinými přípravky se stejnou léčivou látkou, montelukastem.

Žádná úprava dávek není nutná u seniorů, pacientů s renální insuficiencí nebo lehkou až středně závažnou jaterní nedostatečností. O účinku u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností nejsou k dispozici žádné údaje. Dávky jsou stejné u mužů i žen.

2

Terapie přípravkem Montelukast Viketo a její kombinace s jinými antiastmatiky:Montelukast Viketo lze přidat ke stávajícímu léčebnému režimu pacienta.Inhalované kortikosteroidy: Přípravek lze použít jako doplňkovou terapii u pacientů, pokud inhalované kortikosteroidy plus podle potřeby užívané krátkodobě působící beta agonisté nezajišťují dostatečnou klinickou kontrolu nemoci. Montelukast Viketo nelze užívat jako náhradu za inhalované kortikosteroidy (viz bod 4.4).

Pro děti ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici 5mg žvýkací tablety.Pro děti ve věku 2 až 5 let jsou k dispozici 4mg žvýkací tablety.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, montelukast, na arašídy, sóju nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienty upozorněte, aby nikdy neužívali perorální montelukast k léčbě akutního astmatického záchvatu, a aby měli pro tento případ připravenou obvyklou a vhodnou záchrannou léčbu. Pokud dojde k akutnímu záchvatu, je třeba užít krátkodobě působící inhalované beta agonisty. Pokud pacienti potřebují více inhalací krátkodobého beta agonisty než obvykle, musí co nejdříve vyhledat lékaře.

Pokud montelukast podáváte jako náhradu za inhalační nebo perorální kortikosteroidy, nikdy terapii neměňte náhle.

Nejsou důkazy o tom, že by současné podávání montelukastu umožňovalo snížení dávek perorálních kortikosteroidů.

Ve vzácných případech se u pacientů užívajících antiastmatika (včetně montelukastu) objevila systémová eosinofilie, někdy též s klinickými příznaky vaskulitidy odpovídajícími syndromu Churga-Straussové, což je často léčeno systémovým podáváním kortikosteroidů. Tyto případy často (ačkoli ne vždy) souvisely se snížením dávky nebo ukončením léčby perorálními kortikosteroidy. Souvislost antagonistů leukotrienového receptoru s výskytem syndromu Churga-Straussové nelze vyloučit ani potvrdit. Počítejte s rizikem eosinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů, srdečních komplikací a neuropatie. Pacienty, u nichž se tyto potíže objeví, je nutno vyšetřit a zkontrolovat jejich léčebný režim.

Léčba montelukastem nezbavuje astmatiky citlivé na aspirin nutnosti vyvarovat se užívaní aspirinu a jiných nesteroidních protizánětlivých přípravků.

Montelukast Viketo obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Montelukast lze podávat s jiným léky běžně podávanými k profylaxi a dlouhodobé léčbě astmatu. Při ověřování lékových interakcí neměl montelukast v doporučených klinických dávkách klinicky podstatný vliv na farmakokinetiku těchto léčivých přípravků: teofylin, prednizon, prednisolon, orální antikoncepce (ethinyl-estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

U pacientů současně užívajících fenobarbital byla plocha pod křivkou plazmatické koncentrace montelukastu (AUC) zmenšena asi o 40 %. Montelukast je metabolizován prostřednictvím

3

cytochromu CYP3A4. Postupujte proto opatrně při současném podávání s induktory CYP3A4 jako jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin, a to zvláště u dětí.

Studie in vitro prokázaly, že je montelukast silným inhibitorem CYP2C8. Výsledky klinické studie, která ověřovala lékové interakce mezi montelukastem a rosiglitazonem (zkušební substrát reprezentující léky primárně metabolizované CYP2C8) však ukázaly, že montelukast neinhibuje CYP2C8 in vivo. Proto se nepředpokládá, že by montelukast výrazně měnil metabolizmus léků metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu).

4.6

Těhotenství a kojení

Užívání během těhotenství:

Studie na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky na průběh těhotenství a embryonální/fetální vývoj.

Omezené údaje o těhotenství z dostupných databází nenaznačují příčinný vztah mezi tímto přípravkem a malformacemi (tj. defekty končetin), který byl vzácně hlášen z terénu po uvedení na trh.

Montelukast Viketo

lze podávat během těhotenství pouze v případě, že je to považováno za zjevně

nezbytné.

Užívání během kojení:

Studie u potkanů prokázaly, že montelukast je vylučován v mléce (viz bod 5.3). Není známo, zda se vylučuje i do lidského mateřského mléka.

Montelukast Viketo lze podávat kojícím matkám pouze v případě, že je to považováno za zjevně nezbytné.

4.7.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.Montelukast patrně nenaruší schopnost řízení vozidel nebo obsluhy strojů. Ve velmi vzácných případech si však pacienti stěžovali na malátnost nebo závratě.

4.8.

Nežádoucí účinky

Montelukast byl ověřován v klinických studiích takto:• 10mg potahované tablety u přibližně 4000 astmatiků starších 15 let. • 10mg potahované tablety u přibližně 400 astmatiků starších 15 let se sezónní alergickou rýmou.• 5mg žvýkací tablety u přibližně 1750 dětských astmatiků ve věku 6–14 let.

Následující nežádoucí reakce na lék byly v klinických studiích běžně (≥1/100 <1/10) hlášeny u astmatiků léčených montelukastem, a to s vyšším výskyt než u pacientů užívajících placebo:

Třída orgánového systému

Pacienti

starší 15 let

(dvě 12týdenní studie; n=795)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy

4

Třída orgánového systému

Pacienti

starší 15 let

(dvě 12týdenní studie; n=795)

Gastrointestinální poruchy

bolesti břicha

Při dlouhodobé léčbě (max. 2 roky u dospělých a až 12 měsíců u dětí 6 až 14 let) v rámci klinických studií s omezeným počtem pacientů se bezpečnostní profil nijak nezměnil.

Následující nežádoucí reakce byly dále hlášeny v rámci postmarketingového sledování:

Poruchy krve a lymfatického systému: zvýšená krvácivost.Poruchy imunitního systému: alergické reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eozinofily.Psychiatrické poruchy: abnormální sny včetně nočních můr, halucinace, nespavost, podrážděnost, úzkost, neklid, agitovanost včetně agresivního chování, třes, deprese, sebevražedné myšlenky a jednání (ve velmi vzácných případech).Poruchy nervového systému: závratě, malátnost, parestezie/hypoestezie, záchvaty.Srdeční poruchy: rychlé, nepravidelné a prudké bušení srdce (palpitace).Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe.Gastrointestinální poruchy: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nevolnost, zvracení.Poruchy jater a žlučových cest: zvýšená hladina sérových transamináz (ALT, AST), cholestatická hepatitida.Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioedém, podlitiny, kopřivka, svědění, vyrážka, nodózní erytém.Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: artralgie, myalgie včetně svalových křečí.Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: tělesná slabost a únava, malátnost, edém, pyrexie.Během léčby astmatiků montelukastem byl velmi vzácně hlášen výskyt syndromu Churga-Straussové (CSS) (viz bod 4.4).

4.9.

Předávkování

O léčbě předávkování montelukastem nejsou k dispozici žádné specifické informace. Ve studiích s dospělými chronickými astmatiky byl montelukast podáván v dávkách až 200 mg/den po dobu 22 týdnů, a v krátkodobých studiích až 900 mg/den po dobu jednoho týdne, to vše bez klinicky významných nežádoucích účinků.

Po uvedení přípravku na trh a v klinických studiích se objevily zprávy o akutním předávkování montelukastem. Týkaly se dospělých a dětí, kteří užili dávku až 1000 mg (odpovídá přibližně 61 mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Klinické a laboratorní nálezy byly ve shodě s profilem bezpečnosti u dospělých a dětí. Ve většině zaznamenaných případů předávkování se nevyskytly žádné nežádoucí účinky. Nejčastější nežádoucí účinky odpovídaly bezpečnostnímu profilu montelukastu – bolest břicha, spavost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorická hyperaktivita.

Není známo, zda lze montelukast možné odstranit peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1.

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonista leukotrienových receptorů, montelukast ATC kód: R03D C03Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4 a LTE4) jsou silné prozánětlivé eikosanoidy uvolňované různými buňkami, včetně žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se váží na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory. Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) se nachází v dýchacích cestách člověka (včetně jejich hladkých svalů a makrofágů) a na dalších prozánětlivých buňkách (např. eozinofilech a některých myeloidních kmenových buňkách). Byla zjištěna korelace mezi CysLT a patofyziologií astmatu a alergické rýmy. Při astmatu leukotrieny zprostředkovávají bronchokonstrikci, sekreci hlenu, permeabilitu cév a mobilizaci eozinofilů. Při alergické rýmě se po kontaktu s alergenem uvolňují CysLT z nosní sliznice, a to během reakce časné i pozdní fáze, a způsobují symptomy alergické rýmy. Bylo zjištěno, že intranazální expozice CysLT zvyšuje rezistenci nosní části dýchacích cest a zhoršuje neprůchodnost nosu.

Montelukast je sloučenina účinná po perorálním podání, která se váže s vysokou afinitou a selektivitou na receptor CysLT1. V klinických studiích montelukast inhiboval bronchokonstrikci vyvolanou inhalací LTD4 v dávkách minimálně 5 mg. K bronchodilataci došlo během 2 hodin od perorálního podání. Bronchodilatační efekt beta agonistů posiloval účinky vyvolané montelukastem. Léčba montelukastem inhibuje jak časnou, tak pozdní bronchokonstrikci vyvolanou antigenem. Montelukast v porovnání s placebem snižoval množství eozinofilů v periferní krvi u dospělých a dětí. V jedné samostatné studii léčba montelukastem významně snížila množství eozinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu) a v periferní krvi, přičemž došlo ke zlepšení klinické kontroly astmatu.

Ve studiích u dospělých montelukast v dávce 10 mg jednou denně významně zlepšil ranní sekundovou vitální kapacitu plic – FEV1 (o 10,4 % od zahájení léčby oproti 2,7 % u placeba), dopolední vrcholovou výdechovou rychlost – PEFR (24,5 l/min od zahájení léčby oproti 3,3 l/min u placeba) a významně snížil celkovou spotřebu beta agonistů (-26,1 % oproti -4,6 %). Zlepšení v hodnocení denních a nočních astmatických příznaků udávaném pacienty bylo významně větší než u placeba.

Studie u dospělých prokázaly schopnost montelukastu zesílit klinický účinek inhalačních kortikosteroidů na FEV1 (změna v % oproti stavu před léčbou, porovnáván inhalační beklometazon s montelukastem vs. beklometazon samotný: 5,43 % oproti 1,04 %, užití beta agonistů: -8,70 % oproti 2,64 %). Montelukast ve srovnání s inhalačním beklometazonem (200 µg dvakrát denně s použitím inhalačního nástavce) vykázal mnohem rychlejší počáteční odezvu, ačkoli během 12týdenní studie měl beklometazon v průměru vyšší terapeutický efekt (změna FEV1 v % oproti stavu před léčbou u montelukastu v porovnání s beklometazonem: 7,49 % oproti 13,3 %, užití beta agonistů: -28,28 % oproti -43,89 %). U vysokého procenta pacientů léčených montelukastem byla nicméně dosažena podobná klinická odpověď jako u beklometazonu (tj. 50 % pacientů léčených beklometazonem dosáhlo 11 % nebo vyššího zlepšení FEV1 od zahájení léčby, přičemž stejné odpovědi dosáhlo přibližně 42 % pacientů léčených montelukastem).

U dospělých astmatiků ve věku 15 a více let se sezónní alergickou rýmou byla provedena klinická studie, která hodnotila účinek montelukastu při symptomatické léčbě sezónní alergické rýmy. V této studii montelukast podávaný jednou denně v dávce 10 mg prokázal statisticky významné zlepšení skóre denních symptomů rýmy v porovnání s placebem. Toto skóre je průměrem bodových hodnot za denní nosní potíže (ucpání nosu, výtok z nosu, svědění v nose a kýchání) a noční potíže (ucpání nosu při probuzení, potíže s usínáním a probouzení se v noci). Celkového hodnocení alergické rýmy pacienty a lékaři se v porovnání s placebem významně zlepšilo. Hodnocení účinnosti v léčbě astmatu nebylo primárním cílem této studie.

6

V 8týdenní studii u dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let montelukast v dávce 5 mg denně významně zlepšil respirační funkce (FEV1 – změna od zahájení léčby 8,71 % oproti 4,16 % u placeba; změna dopoledního PEFR od zahájení léčby – 27,9 l/min oproti 17,8 l/min) a snížení potřeby beta agonistů užívaných podle potřeby (-11,7 % oproti +8,2 %).

Významné snížení tělesnou námahou indukované bronchokonstrikce (EIB) bylo prokázáno ve 12týdenní studii u dospělých (maximální pokles FEV1 22,33 % u montelukastu oproti 32,40 % u placeba, doba nutná k zotavení a návratu k hodnotám FEV1 před léčbou (s tolerancí 5 %) činila 44,22 minuty oproti 60,64 min). Tento účinek se neměnil během celých 12 týdnů trvání studie. Redukce EIB byla rovněž prokázána v krátkodobé studii u dětí ve (maximální pokles FEV1 18,27 % oproti 26,11 %, doba nutná k zotavení a návratu k hodnotám FEV1 před léčbou (s tolerancí 5 %) činila 17,76 minut oproti 27,98 min). Účinek v obou studiích trval až do další dávky (dávkování jednou denně).

U astmatických pacientů citlivých na aspirin a léčených inhalačními nebo perorálními kortikosteroidy současné podávání montelukastu významně zlepšilo kontrolu astmatu (změna FEV1 od zahájení léčby, 8,55 % oproti -1,74 % u placeba a snížení celkové potřeby beta agonistů -27,78 % oproti 2,09 %).

5.2.

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce. Montelukast je po perorálním podání rychle absorbován. U 10 mg potahovaných tablet je střední maximální koncentrace v plazmě (Cmax) dosažena 3 hodiny (Tmax) po podání dospělým nalačno. Střední biologická dostupnost po perorálním podání je 64 %. Běžné jídlo nemá vliv na perorální biologickou dostupnost ani Cmax. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických studiích, kde byly podávány 10mg potahované tablety bez ohledu na dobu jídla.

U 5mg žvýkacích tablet je Cmax dosaženo 2 hodiny po podání dospělým nalačno. Střední biologická dostupnost po perorálním podání je 73 % a standardní jídlo ji sníží až o 63 %.

Distribuce. Montelukast je z více než z 99 % vázán na plazmatické proteiny. Ustálený distribuční objem montelukastu je v průměru 8–11 litrů. Studie aplikací izotopicky značeného montelukastu u potkanů ukazují na minimální distribuci přes mozkokrevní bariéru. Kromě toho byly koncentrace izotopicky značeného materiálu 24 hodin po podání všech ostatních tkáních minimální.

Biotransformace. Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve výzkumných studiích s terapeutickými dávkami nejsou u dospělých a dětí plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu při stabilizované hladině detekovatelné.

Studie In vitro na lidských jaterních mikrozomech ukazují, že do metabolismu montelukastu jsou zapojeny izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2A6 a 2C9. Z dalších výzkumů in vitro na lidských jaterních mikrozomech bylo zjištěno, že terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu neinhibují cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Příspěvek metabolitů k terapeutickému účinku montelukastu je minimální.

Vylučování. Plazmatická clearance montelukastu činí u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po orálním podání izotopicky značeného montelukastu bylo 86 % radioaktivity nalezeno ve stolici za 5 dní a <0,2 % bylo nalezeno v moči. Tento fakt, spolu s odhadovanou perorální biologickou dostupností montelukastu, signalizuje, že jsou montelukast a jeho metabolity vylučovány téměř výhradně do žluči.

Charakteristika u pacientů. U seniorů a pacientů s lehkou až středně závažnou jaterní nedostatečností není nutná žádná úprava dávek. Studie u pacientů s ledvinovou nedostatečností nebyly provedeny. Vzhledem k vylučování montelukastu a jeho metabolitů žlučí se nepředpokládá nutnost upravit dávky u pacientů s ledvinovou nedostatečností. O farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností (Child-Pughovo skóre >9) nejsou žádné údaje).

7

Při vysokých dávkách montelukastu (20x a 60x doporučená dávka pro dospělé) byl zjištěn pokles plazmatických hladin teofylinu. Tento účinek nebyl pozorován při doporučených dávkách 10 mg jednou denně.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity byly zjištěny menší biochemické změny v séru (ALT, glukóza, fosfor a triglyceridy), byly však přechodného rázu. Známkami toxicity u zvířat bylo zvýšené slinění, gastrointestinální potíže, řídká stolice a nerovnováha iontů. Tyto známky se vyskytovaly při dávkách, kde docházelo k systémové expozici >17x vyšší než u klinických dávek. U opic se nežádoucí účinky objevily při dávkách 150 mg/kg/den (>232x vyšší systémová expozice než při klinických dávkách). Při experimentech na zvířatech montelukast neovlivňoval plodnost nebo reprodukční funkce, a to ani při systémové expozici 24x vyšší než klinické. Při ověřování plodnosti u potkanů při dávce 200 mg/kg/den (systémová expozice >69x vyšší než klinická) byl zaznamenán mírný pokles váhy mláďat. Při experimentech u králíků byl při systémové expozici >24x vyšší než klinické zjištěn vyšší výskyt neúplné osifikace než u kontrolních zvířat. Žádné abnormity nebyly pozorovány u potkanů. Montelukast prokazatelně proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka zvířat.

Po jednorázovém perorálním podání sodné soli montelukastu myším a potkanům v dávkách až 5000 mg/kg (15 000 mg/m

2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanů), nedošlo k žádnému úhynu. Tato dávka

odpovídá násobku 25 000x doporučené denní dávky u dospělých pacientů (při hmotnosti pacienta 50 kg).

Montelukast nezpůsobuje fototoxicitu u myší (UVA, UVB a viditelná část světelného spektra) v dávkách až 500 mg/kg/den (expozice přibližně >200x vyšší než klinická).

Montelukast neměl mutagenní účinky při testech in vitro ani in vivo, a nebyl kancerogenní u hlodavců.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro:

Potahová vrstva:

monohydrát laktosymikrokrystalická celulózahyprolosasodná sůl kroskarmelózy magnesium-stearát

polyvinylalkoholoxid titaničitý (E 171)masteklecitin (sójový)xanthanová klovatinačervený a žlutý oxid železitý

6.2.

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3.

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4.

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v blistru a blistr ponechte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

8

6.5.

Druh obalu a velikost balení

Baleno v blistrech PA-Al-PVC/Al takto:Blistry (s označení dnů) obsahující: 7, 14, 28, 56, 84, 98 a 140 tablet.Blistry (bez označení dnů) obsahující: 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 a 200 tablet.Blistry (jednodávkové) obsahující: 49, 50 a 56 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení sním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Invent Farma, S.L., Sant Joan Despí (Barcelona), Španělsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLA

14/758/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20.10.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

20.10.2010

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MONTELUKAST VIKETO 10 mg Potahované tabletyMontelukastum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Každá potahovaná tableta obsahuje 10 mg montelukastum (ve formě montelukastum natricum)

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy a sójový lecitin. Další informace najdete v příbalové informaci

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

7 potahovaných tablet10 potahovaných tablet14 potahovaných tablet20 potahovaných tablet28 potahovaných tablet30 potahovaných tablet49 potahovaných tablet50 potahovaných tablet56 potahovaných tablet84 potahovaných tablet90 potahovaných tablet98 potahovaných tablet100 potahovaných tablet140 potahovaných tablet200 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaciPerorální podání

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v blistru a blistr ponechte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉNepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Invent Farma, S.L.Avda. Barcelona 6908970 Sant Joan DespíBarcelona, Španělsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

14/758/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku pouze na lékařsky předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

MONTELUKAST VIKETO 10 mg Potahované tablety

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

BLISTR

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MONTELUKAST VIKETO 10 mg Potahované tabletyMontelukastum

2.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Invent Farma, S.L.

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ

7 – 14 – 28 – 56 – 84 – 98 – 140 tablet:MON, TUE, WED, THU, FRI, SAT, SUN