Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls12621/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Montelukast SYNTHON 5 mg žvýkací tableta

Pro děti ve věku 6 až 14 let

(montelukastum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1. Co je přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg užívat 3. Jak se přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg užívá 4. Možné nežádoucí účinky5

Jak přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg uchovávat

6. Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK MONTELUKAST SYNTHON 5 mg A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Montelukast patří do skupiny léků nazývaných antagonisté leukotrienových receptorů. Ty blokují v plicích přirozeně se vyskytující látky zvané leukotrieny, které působí zúžení a zduření (zánět) dýchacích cest v plicích Vašeho dítěte, jež mohou vést k astmatickým příznakům.

Montelukast SYNTHON 5 mg byl předepsán Vašemu dítěti k léčbě astmatu. Přípravek se používá:

 k léčbě pacientů jejichž současná léčba astmatu není dostatečná a potřebují další

léčbu.

 jako alternativa k léčbě inhalačními kortikosteroidy u pacientů ve věku 6-14 let, kteří

v nedávně době neužívali perorální kortikosteroidy na své astma a kteří nejsou schopni užívat inhalační kortikosteroidy.

 k předcházení příznaků astmatu vyvolaných cvičením.

Váš lékař určí, jak se mát přípravek <Montelukast 5 mg> používat v závislosti na příznacích a závažnosti astmatu vašeho dítěte.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:

• potíže s dýcháním v důsledku zúžených dýchacích cest. Toto zúžení dýchacích cest zhoršuje a zlepšuje odpověď na různé stavy.• přecitlivělost dýchacích cest, které reagují na mnoho faktorů, jako je cigaretový kouř, pyly, studený vzduch nebo cvičení.• otok (zánět) sliznice dýchacích cest.

Příznaky astmatu zahrnují: kašel, dušnost a tlak na hrudi.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK MONTELUKAST SYNTHON 5 mg UŽÍVAT

Informujte svého lékaře o jakýchkoliv zdravotních problémech nebo alergiích, které má vaše dítě (nebo vy) nyní nebo mělo v minulosti.

Neužívejte montelukast -

jestliže je Vaše dítě alergické (přecitlivělé) na montelukast nebo na kteroukoli další složku přípravku Montelukast SYNTHON 5 mg.

Zvláštní opatrnosti při použití montelukastu je zapotřebíProsím, zkontrolujte, zda nekteré z níže uvedených upozornění platí, nebo v minulosti platilo pro Vaše dítě.Prosím, řekněte Vašemu lékaři:



jestliže Vaše dítě již užívá léky k léčbě astmatu. Montelukast nemůže nahradit další léky, které předepsal Váš lékař.

 jestliže se u Vašeho dítěte astma nebo dýchání zhoršuje, nebo jestliže Vaše dítě

potřebuje použít inhalátor s beta-agonisty ( též známý jako bronchodilatátor nebo inhalátor k ulehčení dýchání) častěji než obvykle. Montelukast nepomůže v případě náhlého záchvatu dušnosti a nikdy nemá být používán k tomuto účelu. Pokud se objeví záchvat, je třeba přesně dodržovat instrukce, které Vám dal Váš lékař. Je velmi důležité mít léky pro případ takového záchvatu ( např. rychle působící inhalační beta agonisty, též nazývané bronchodilatátory nebo inhalátor k ulehčení dýchání) vždy ihned k dispozici.

 jestliže se u vašeho dítěte někdy vyskytly kombinace některých z následujících

příznaků: onemocnění podobné chřipce, zvýšení dušnosti, pocity brnění (mravenčení) nebo necitlivosti v končetinách a/nebo vyrážka. Pokud tyto příznaky přetrvávají nebo se zhoršují, vyhledejte neprodleně lékaře. U velmi malého počtu pacientů užívajících léky k léčbě astmatu, včetně montelukastu, byly vzácně pozorovány stavy (Churg-Strauss syndrom) projevující se těmito příznaky.

 Vaše dítě by nemělo užívat kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) nebo protizánětlivé

léky (známé také jako nesteroidní protizánětlivé léky neboli NSAID), pokud zhoršují jeho/její astma.

Použití u dětí

Pro děti ve věku 2 až 5 let jsou k dispozici žvýkací tablety montelukast 4 mg.Pro děti ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici žvýkací tablety montelukast 5 mg

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyMontelukast může ovlivnit účinek jiných léků. Ty mohou naopak ovlivnit působenímontelukastu.

Účinek montelukastu může být oslaben při současném užívání s náledujícími léky:



některé léky k léčbě epilepsie (fenytoin a fenobarbital)



léky k léčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí (rifampicin).

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které Vaše dítě užívá nebo užívalo v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání montelukastu s jídlem a pitímMontelukast nesmí být užíván bezprostředně s jídlem; užívá se alespoň 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle.

Těhotenství a kojeníTěhotenství:Ženy, které jsou těhotné nebo, které plánují těhotenství, by se měly poradit se svým lékařem, před tím, než začnou užívat montelukast. Váš lékař posoudí, zda můžete montelukast užívat.Kojení:Není známo, zda se montelukast vylučuje do mateřského mléka. Poraďte se se svým lékařem než začnete montelukast užívat, jestliže kojíte, nebo zamýšlíte kojit.

Před užíváním jakéhokoli léku se poraďte s lékařem nebo lékárníkem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůTato část se nevztahuje na Montelukast SYNTHON 5 mg, protože přípravek je určen pro použití u dětí ve věku 6 až 14 let. Následující informace platí pro léčivou látku montelukast.Nepředpokládá se, že by přípravek montelukast ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Avšak individuální odpověď na léčbu se může lišit. Montelukast může vzácně způsobit závratě a ospalost.

Důležité informace o některých složkách přípravku Montelukast SYNTHON 5 mgMontelukast SYNTHON 5 mg obsahuje aspartam, který je zdrojem fenylalaninu (odpovídá 0,842 mg na jednu 5 mg žvýkací tabletu). Pokud Vaše dítě trpí vrozenou poruchou, při které není jeho tělo schopné zpracovat aminokyselinu nazývanou fenylalanin (fenulketonurie), kontaktujte jeho lékaře předtím, než mu začnete podávat tento přípravek. Fenylalanin ze žvýkacích tablet může mít škodlivý vliv na děti s fenylketonurií.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK MONTELUKAST SYNTHON 5 mg UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek montelukast přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.Montelukast SYNTHON 5 mg žvýkací tablety

 se musí užívat ústy;

 se musí užívat, i když Vaše dítě právě nemá příznaky astmatu nebo během období

zhoršení astmatu;



se nesmí užívat bezprostředně po jídle; tablety se užívají alespoň 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle;

DávkováníObvyklá dávka pro dítě ve věku 6-14 let je jedna žvýkací tableta denně, užívá se večer.

Jiným věkovým skupinám předepíše lékař jinou sílu tablet.

Pokud vaše dítě užívá přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg, ujistěte se, že neužívá žádné další léčivé přípravky, které obsahují stejnou léčivou látku, montelukast.

Jestliže má Vaše dítě problémy s ledvinami nebo mírnou nebo středně závažnou poruchu jater, není nutná úprava dávky. Pokud má Vaše dítě vážnou poruchu funkce jater, musí lékař rozhodnout, zda může přípravek užívat. Jestliže jste užil(a) více přípravku Montelukast SYNTHON 5 mg, než jste měl(a)Jestliže Vaše dítě užilo více montelukastu, než mělo, kontaktujte ihned lékaře nebo lékárníka.

Jestliže vaše dítě užilo více montelukastu, mohou se u něj objevit příznaky, jako je bolesti břicha, ospalost (spavost), žízeň, bolest hlavy, zvracení nebo psychomotorická hypeaktivita(včetně podráždění, nervozity, neklidu včetně agresivního chování, a třesu).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Přeskočte vynechanou dávku a podejte příští tabletu v obvyklém čase.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Montelukast SYNTHONNepřestávejte podávat montelukast, ani v případě, že se příznaky astmatu neobjevují, dokud Vám lékař neřekne. Montelukast může léčit astma dítěte pouze v případě, že se užívá souvisle.

Váš lékař Vám poradí, jak dlouho máte pokračovat v léčbě montelukastem, aby bylo astma Vašeho dítěte pod kontrolou.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékařenebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg nežádoucíúčinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Oznamte ihned svému lékaři, jestliže se u Vašeho dítěte objeví jeden nebo více následujících příznaků: U astmatických pacientů léčených montelukastem byly ve velmi vzácných případech popsány kombinace příznaků, jako je onemocnění podobné chřipce, zvýšení dušnosti, pocity brnění

(mravenčení) nebo necitlivosti v končetinách a/nebo vyrážka (Churg-Strauss syndrom) (viz bod 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg užívat).

V klinických studiích byly popsány následující nežádoucí účinky:

Časté ( u více než 1 ze 100 nebo méně než 1 z 10 léčených pacientů)



bolesti hlavy (studie s 5 mg tabletami)



bolesti břicha (studie s 10 mg tabletami)

Tyto nežádoucí účinky byly obvykle mírné a objevily se s vyšší frekvencí u pacientů léčených montelukastem než placebem (tableta, která neobsahuje léčivou látku).

Poté, co byl montelukast uveden na trh, byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Infekce horních cest dýchacích, zvýšená tendence ke krvácení, alergické reakce včetně vyrážky, otoku obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla (angioedém), potíže s dýcháním (anafylaxe) nebo polykáním; halucinace, abnormální sny včetně nočních můr, porucha spánku, náměsíčnost, podrážděnost, agitovanost včetně agresivního chování nebo nepřátelství (hostility), neklid, třes, úzkost, pocit smutku (deprese), sebevražedné myšlenky a chování (ve velmi vzácných případech), závrať, ospalost, pocity brnění nebo mravenčení (parestezie), necitlivost (hypestezie), křeče, bušení srdce (palpitace), krvácení z nosu, průjem, sucho v ústech, poruchy zažívání (dyspepsie), nevolnost, zvracení, zánět jater, tvorba modřin, svědění, kopřivka, jemné rudé uzlíčky pod kůží (erythema nodosum), bolesti kloubů (artralgie), bolesti svalů (myalgie), svalové křeče, slabost a únava, celkový pocit nemocnosti, otoky kvůli zadržování vody (edémy), horečka.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK PŘÍPRAVEK MONTELUKAST SYNTHON 5 mg UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

Přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za zkratkou “EXP”. První dvě číslice označují měsíc a poslední čtyři číslice označují rok. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg obsahuje

-

Léčivou látkou je montelukastum.

-

Jedna žvýkací tableta obsahuje 5 mg montelukastum ve formě montelukastum natricum.

-

Pomocnými látkami jsou: mannitol, mikrokrystalická celulosa, částečně substituovaná hyprolosa, červený oxid železitý (E172), sodná sůl kroskarmelosy (E468), třešňové aroma, aspartam (E951), magnesium-stearát (470b).

Jak přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg vypadá a co obsahuje toto balení

Montelukast SYNTHON 5 mg žvýkací tablety jsou růžové, kulaté, bikonvexní tablety s vyražením “M9UT” a „5” na jedné straně.

Tablety jsou k dispozici v blistrech po 7, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 98, 100 tabletách

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Synthon BVMicroweg 226545 CM NijmegenNizozemsko

Výrobce

Synthon BVMicroweg 226545 CM NijmegenNizozemsko

Synthon Hispania S.L.Castelló 1Polígono Las Salinas08830 Sant Boi de LlobregatŠpanělsko

Sanico N.V.Industriezone 4Veedijk 59B-2300 TurnhoutBelgie

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy

Nizozemsko

Montelukast Synthon 5 mg, kauwtabletten

Bulharsko

Montelulast Synthon 5 mg, Таблетка за дъвчене

česká republika

Montelukast Synthon 5 mg Žvýkací tableta

Estonsko

Montelukast Synthon 5 mg

Řecko

Montelukast Synthon 5 mg, Μασώμενο δισκίο

Lotyšsko

Montelukast Synthon 5 mg košļājamās tabletes

Litva

Montelukast Synthon 5 mg kramtomosios tabletės

Rumunsko

Montelukast Synthon 5 mg comprimate masticabile

Slovenská republika

Montaro 5 mg

Slovinsko

Montelukast Synthon 5 mg žvečljive tablete

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 9.11.2011

Příloha č. 3 k rozhodní o registraci sp. zn. sukls12621/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Montelukast Synthon 5 mg žvýkací tableta

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna žvýkací tableta obsahuje 5 mg montelukastum ve formě montelukastum natricumPomocné látky: aspartam (E951) 1,5 mg v jedné tabletě

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Žvýkací tableta.

Žvýkací tablety 5 mg: Růžové, kulaté, bikonvexní tablety s vyražením “M9UT” a „5” na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

5 mg žvýkací tablety jsou určeny jako doplňková léčba astmatu upacientů s lehkým až středně těžkým persistujícím astmatem, kteří jsou nedostatečně kontrolováni inhalačními kortikosteroidy a u nichž krátkodobě působící beta-agonisté podaní „podle potřeby“ neposkytují dostatečnou klinickou kontrolu astmatu.

5 mg žvýkací tablety montelukastu mohou být též alternativou k léčbě nízko dávkovanými inhalačními kortikosteroidy u pacientů s lehkým persistujícím astmatem, kteří nemají v anamnéze těžké astmatické záchvaty vyžadující podání perorálních kortikosteroidů, a kteří nejsou schopni užívat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.2). 5 mg žvýkací tablety jsou rovněž indikovány k profylaxi astmatu, pokud je rozhodující složkou bronchokonstrikce indukovaná tělesnou námahou.

4.2 Dávkování a způsob podání

K perorálnímu podání

Dávka pro děti a dospívající pacienty ve věku od 6 do 14 let je jedna 5 mg žvýkací tableta denně užitá večer. V případě užití v souvislosti s příjmem potravy, přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg je nutno užít 1 hodinu před anebo 2 hodiny po jídle. V této věkové skupině není nutná úprava dávky.

Obecná doporučení:Terapeutický efekt montelukastu při kontrole astmatu se projeví během jednoho dne. Pacienti mají být poučeni, že léčba přípravkem Montelukast SYNTHON 5 mg pokračuje, i když je astma v klidové fázi, stejně tak v období zhoršení.

U pacientů s nedostatečností ledvin nebo s mírným až středně těžkým jaterním poškozením není nutná úprava dávkování. Údaje o pacientech s těžkým poškozením jater nejsou k dispozici. Dávka je stejná pro nemocné obou pohlaví.

Montelukast jako alternativa k léčbě nízko-dávkovanými inhalačními kortikosteroidy u lehkého persistujícího astmatu:Montelukast se nedoporučuje jako monoterapie u pacientů se středně těžkým persistujícím astmatem. Užití montelukastu jako léčebné alternativy k nízko dávkovaným inhalačním kortikosteroidům u dětí s lehkým persistujícím astmatem je možné zvážit pouze u pacientů, kteří nemají v anamnéze těžké astmatické záchvaty vyžadující podání perorálních kortikosteroidů, a kteří nejsou schopni užívat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.1). Lehké persistující astma je definováno jako astmatické symptomy vyskytující se více než jednou týdně, avšak méně než jednou denně, s nočními symptomy více než dvakrát měsíčně, avšak méně než jednou týdně, s normální plicní funkcí mezi epizodami. Pokud do další návštěvy nedojde k uspokojivé kontrole astmatu (obvykle během jednoho měsíce), je nutné zhodnotit potřebu přídavné nebo odlišné protizánětlivé terapie založené na „step systému“ léčby astmatu. Kontrolu astmatu je nutné u pacientů pravidelně vyhodnocovat.

Léčba montelukastem ve vztahu k jiným antiastmatikům: Pokud je montelukast použit jako doplňková léčba k inhalačním kortikosteroidům, nelze náhle nahradit inhalované kortikosteroidy přípravkem Montelukast SYNTHON 5 mg (viz bod 4.4).

Pro děti ve věku od 2 do 5 let jsou k dispozici 4 mg žvýkací tablety.Pro dospělé a dospívající od 15 let věku jsou k dispozici 10 mg potahované tablety.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienty je třeba upozornit, aby nikdy neužívali perorální montelukast k léčení akutního astmatického záchvatu a aby měli pro tento případ připravenou obvyklou vhodnou záchrannou léčbu. Pokud se objeví akutní záchvat, mají použít krátkodobě působící inhalační beta-agonisty. Pacienti by měli co nejdříve vyhledat lékaře, pokud potřebují více inhalací krátkodobě působícího inhalačního beta-agonisty než obvykle.

Přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg nemá náhle nahrazovat inhalační nebo perorální kortikosteroidy.

Údaje dokazující možnost snížení dávky perorálních kortikosteroidů při současném podání montelukastu nejsou k dispozici.Ve vzácných případech se u pacientů, jimž byly podávány antiastmatické přípravky včetně montelukastu, objevila systémová eosinofilie, někdy též s klinickými příznaky vaskulitidy konzistentní s Churg-Strauss syndromem, který je často léčen systémovým podáním kortikosteroidů. Tyto případy byly často, ačkoliv ne vždy, spojeny se snížením dávky nebo ukončením léčby perorálními kortikosteroidy. Možnost, že podání antagonistů leukotrienového receptoru může být spojeno s výskytem Churg-Strauss syndromu nelze ani vyloučit, ani potvrdit. Lékaři by si měli být u svých pacientů vědomi rizika eosinofilie, vyrážky při vaskulitidě, zhoršení plicních symptomů, srdečních komplikací a/nebo neuropatií. Pacienty, u nichž se tyto příznaky objeví je nutno vyšetřit a přehodnotit jejich léčebný režim.

5 mg žvýkací tablety obsahují aspartam, zdroj fenylalaninu. Pacienti s fenylketonurií by měli vzít v úvahu, že každá 5 mg žvýkací tableta obsahuje fenylalanin v množství ekvivalentním 0,842 mg v jedné dávce.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg může být užíván s ostatními léky běžně používanými pro profylaxi a chronickou léčbu astmatu. Podle interakčních studií nemá doporučená klinická dávka montelukastu klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léčiv: theofylin, prednison, prednisolon, perorální kontraceptiva (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

U jedinců, kteří současně užívali fenobarbital, byla plocha pod časovou křivkou plazmatické koncentrace montelukastu (AUC) zmenšena asi o 40 %. Protože montelukast je metabolizován prostřednictvím CYP3A4, je nutná obezřetnost, zvláště u dětí, při současném podávání s induktory CYP3A4 jako jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

Studie in vitro prokázaly, že montelukast je silným inhibitorem CYP2C8. Avšak výsledky klinické studie, které se zabývaly interakcí léků včetně montelukastu a rosiglitazonu (zkušební substrát reprezentující léky primárně metabolizované CYP2C8) ukázaly, že montelukast neinhibuje CYP2C8 in vivo. Proto se nepředpokládá, že by montelukast výrazně měnil metabolizmus léků metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu).

4.6 Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství

Studie na zvířatech neukazují škodlivé účinky, pokud jde o vliv na graviditu nebo vývoj embrya/plodu.

Omezené údaje z dostupných těhotenských databází nenaznačují příčinnou souvislost mezipřípravkem Montelukast SYNTHON 5 mg a malformacemi (tj. defekty končetin), které byly vzácně hlášeny po celosvětovém uvedení na trh.

Přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg lze v těhotenství užívat pouze, pokud semá za to, že to je jasně nezbytné.

Použití v době kojení

Studie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda se montelukast vylučuje do lidského mléka.

Přípravek Montelukast SYNTHON 5 mg mohou kojící matky užívat pouze pokudse má za to, že to je jasně nezbytné.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekává se, že by montelukast ovlivňoval schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.Velmi vzácně však někteří jedinci hlásili ospalost nebo závratě.

4.8 Nežádoucí účinky

Montelukast byl v klinických studiích hodnocen následovně: 10 mg potahované tablety na přibližně 4 000 dospělých pacientech ve věku 15 let a starších, 5 mg žvýkací tablety na přibližně 1750 pediatrických pacientech ve věku 6 až 14 let,

Následující terminologie byla užita ke klasifikaci výskytu nežádoucích účinků:

Velmi časté (≥1/10), Časté (≥1/100 až <1/10), Méně časté (≥1/1 000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000), Velmi vzácné (<1/10 000), Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Ve studiích byly u pacientů, kteří užívali montelukast, uváděny často ( 1/100 až < 1/10) a ve větším rozsahu než u pacientů užívajících placebo, následující nežádoucí účinky v souvislosti s podáváním léku:

Třída orgánových systémů

Dospělí pacienti ve věku 15 let a starší (dvě 12-týdenní studie;n = 795)

Pediatričtí pacienti ve věku od 6 do 14 let (jedna 8-týdenní studie;n = 201)(dvě 56-týdenní studie;N = 615)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy

bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy bolest břicha

Profil bezpečnosti se při dlouhodobé léčbě v klinických studiích u omezeného počtu pacientů po dobu až 2 let u dospělých a po dobu až 12 měsíců u dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let neměnil.

Po uvedení na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Infekce a infestace Infekce horních cest dýchacích

Poruchy krve a lymfatického systémuzvýšený sklon ke krvácení

Poruchy imunitního systému hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eosinofily

Psychiatrické poruchyabnormální sny včetně nočních můr, halucinace, nespavost, somnambulismus, podrážděnost, úzkost, neklid, agitovanost, včetně agresivního chování nebo hostility, třes, deprese, sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování ve velmi vzácných případech

Poruchy nervového systémuzávrať, malátnost, parestézie/hypoestézie, záchvaty křečí

Srdeční poruchy

palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy epistaxe

Gastrointestinální poruchyprůjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení

Poruchy jater a žlučových cest zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitida (zahrnující cholestatickou ahepatocelulární hepatitidu, a poškození jater smíšeného charakteru)

Poruchy kůže a podkožíangioedém, tvorba modřin, kopřivka, svědění, vyrážka, erythema nodosum

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáněartralgie, myalgie, včetně svalových křečí

Celkovéporuchy a reakce v místě aplikace

asténie/únava, nevolnost, edém, pyrexie

Velmi vzácně byly během léčby astmatických pacientů montelukastem hlášeny případy Churg-Strauss syndromu (CSS) (viz bod 4.4).

4.9

Předávkování

Příznaky

Po uvedení přípravku na trh a v klinických studiích se objevily zprávy o akutním předávkování montelukastem. Zahrnuty jsou zprávy o dospělých a dětech s dávkou větší než 1 000 mg (přibližně 61 mg/kg u 42měsíčních dětí). Klinické a laboratorní nálezy byly ve shodě s profilem bezpečnosti u dospělých a dětských pacientů. Ve většině zaznamenaných případů předávkování nebyly žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky byly v souladu s profilem bezpečnosti montelukastu a zahrnovaly bolest břicha, somnolence, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

LéčbaPro předávkování montelukastem není známa žádná specifická léčba. Ve studiích s dospělými pacienty s chronickým astmatem byl montelukast podáván v dávkách 200 mg/den po dobu 22 týdnů a v krátkodobých studiích 900 mg/den po dobu jednoho týdne bez klinicky významných nežádoucích účinků.Není známo, zda je montelukast možné eliminovat peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná systémová léčiva onemocnění spojených s obstrukcí dýchacích cest, antagonisté leukotrienových receptorůATC kód: R03D C03

Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné zánětlivé eikosanoidy uvolňovanérůznými buňkami, včetně žírných buněk a eosinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se vážou na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory nacházející se v dýchacích cestách člověka a vyvolávající reakce dýchacích cest, včetně bronchokonstrikce, sekrece hlenu, vaskulární permeability a zmnožení eosinofilů.

Montelukast je sloučenina účinná po perorálním podání, která se váže s vysokou afinitou a selektivitou na receptor CysLT1. V klinických studiích montelukast inhiboval bronchokonstrikci vyvolanou inhalací LTD4 v dávkách nejvýše 5 mg. K bronchodilataci došlo během 2 hodin od perorálního podání. Bronchodilatační efekt -agonistů posiloval účinek vyvolaný montelukastem.Léčba montelukastem inhibuje jak časnou, tak pozdní bronchokonstrikci vyvolanou antigenním testem. Montelukast v porovnání s placebem snižoval množství eosinofilů v periferní krvi u dospělých a dětí. Ve zvláštní studii léčba montelukastem významně snížila množství eosinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu). U dospělých a pediatrických pacientů ve věku od 2 do 14 let montelukast v porovnání s placebem snižoval množství eosinofilů v periferní krvi současně se zlepšením klinické kontroly astmatu.

Ve studiích u dospělých montelukast v dávce 10 mg jednou denně významně zlepšil v porovnání s placebem ranní FEV1 (10,4% oproti 2,7% v porovnání se stavem před léčbou), dopolední vrcholovou exspirační průtokovou rychlost – PEFR (24,5 l/min oproti 3,3 l/min v porovnání se stavem před léčbou) a významně snížil celkovou spotřebu -agonistů (-26,1% oproti -4,6% v porovnání se stavem před léčbou). Zlepšení v udávaném hodnocení denních a nočních astmatických příznaků pacienty bylo významně větší než u placeba.

Studie u dospělých prokázaly schopnost montelukastu zvýšit klinický účinek inhalačních kortikosteroidů (změna v % oproti stavu před léčbou u inhalačního beklometasonu a montelukastu v porovnání s beklometasonem, co se týče FEV1: 5,43% oproti 1,04%, užití beta-agonistů -8,70% oproti 2,64%). Ve srovnání s inhalačním beklometasonem (200 μg dvakrát denně s použitím spaceru) prokázal montelukast mnohem rychlejší počáteční odpověď, ačkoli během 12-týdenní studie vykázal beklometason v průměru vyšší terapeutický efekt (změna v % oproti stavu před léčbou u montelukastu v porovnání s beklometasonem, co se týče FEV1:7,49% oproti 13,3%, užití beta-agonistů -28,28% oproti -43,89%). U vysokého procenta pacientů léčených montelukastem byla nicméně dosažena podobná klinická odpověď jako u beklometasonu (tj. 50% pacientů léčených beklometasonem dosáhlo 11% nebo vyššího zlepšení FEV1 v porovnání se stavem před léčbou, přičemž přibližně 42% pacientů léčených montelukastem dosáhlo stejné odpovědi).

V 8-týdenní studii u dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let montelukast v dávce 5 mg denně v porovnání s placebem signifikantně zlepšil respirační funkce (FEV1 - změna v porovnání se stavem před léčbou 8,71% oproti 4,16%; změna dopoledního PEFR v porovnání se stavem před léčbou - 27,9 l/min oproti 17,8 l/min) a snížení potřeby beta-agonistů „podle potřeby“ (-11,7% oproti +8,2% v porovnání se stavem před léčbou).

Ve 12-měsíční studii porovnávající účinnost montelukastu s inhalačním flutikasonem při kontrole astmatu u pediatrických pacientů ve věku od 6 do 14 let s lehkým persistujícím astmatem byl montelukast non-inferiorní vůči flutikasonu co se týče zvýšení procenta dní bez antiastmatické záchranné léčby (RFDs). Zprůměrováno za 12 měsíců trvání léčby, procento RFDs stouplo z 61,6 na 84,0 u montelukastové skupiny a z 60,9 na 86,7 u flutikasonové skupiny. Rozdíl mezi skupinami v průměrném zvýšení procenta RFDs zjištěný metodou nejmenších čtverců byl -2,8 s intervalem spolehlivosti 95% -4,7 až -0,9. Montelukast i flutikason zlepšily kontrolu astmatu z hlediska sekundárních parametrů hodnocených během 12 měsíců trvání léčby:



FEV1 vzrostlo z 1,83 l na 2,09 l u montelukastové skupiny a z 1,85 l na 2,14 l u flutikasonové skupiny. Rozdíl mezi skupinami v průměrném zvýšení FEV1 zjištěný metodou nejmenších čtverců byl -0,02 l s intervalem spolehlivosti 95% -0,06 až 0,02. Průměrné zvýšení procenta odhadovaného FEV1 v porovnání se stavem před léčbou bylo 0,6 % u skupiny léčené montelukastem a 2,7% u skupiny léčené flutikasonem. Rozdíl v odhadovaném FEV1 v porovnání se stavem před léčbou zjištěný metodou nejmenších čtverců byl -2,2% s intervalem spolehlivosti 95% -3,6 až -0,7.



Procento dní s užitím beta-agonistů kleslo z 38,0 na 15,4 v montelukastové skupině a z 38,5 na 12,8 ve flutikasonové skupině. Rozdíl mezi skupinami v procentu dní s užitím beta-agonistů zjištěný metodou nejmenších čtverců byl 2,7 s intervalem spolehlivosti 95% 0,9 až 4,5.



Procento pacientů s astmatickým záchvatem (astmatický záchvat je definován jako období zhoršení astmatu vyžadující léčbu perorálními steroidy, neplánovanou návštěvu lékaře, návštěvu lékařské pohotovosti nebo hospitalizaci) bylo 32,2 u montelukastové skupiny a 25,6 u flutikasonové skupiny; poměr pravděpodobnosti (95% interval spolehlivosti) byl 1,38 (1,04 až 1,84).



Procento pacientů s užitím systémových kortikosteroidů (většinou perorálních) bylo během doby studie 17,8% v montelukastové skupině a 10,5% ve flutikasonové skupině. Rozdíl mezi skupinami zjištěný metodou nejmenších čtverců byl 7,3% s 95% intervalem spolehlivosti 2,9 až 11,7.

Signifikantní snížení tělesnou námahou indukované bronchokonstrikce (EIB) bylo prokázáno v 12-týdenní studii u dospělých (maximální pokles FEV1 22,33% u montelukastu oproti 32,40% u placeba, doba nutná k zotavení a návratu k hodnotám 5% FEV1 před léčbou 44,22 minut oproti 60,64 minut). Tento účinek se neměnil během celých 12 týdnů trvání studie. Redukce EIB byla rovněž prokázána v krátkodobé studii u dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let (maximální pokles FEV1 18,27% oproti 26,11%, doba nutná k zotavení a návratu k 5 % hodnotám FEV1 před léčbou 17,76 minut oproti 27,98 minut). Účinek v obou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu s dávkováním jednou denně.

U astmatických pacientů citlivých na aspirin současné podávání inhalačních nebo perorálních kortikosteroidů s montelukastem v porovnání s placebem signifikantně zlepšilo kontrolu astmatu (FEV1 - změna v porovnání se stavem před léčbou 8,55% oproti -1,74% a snížení celkové potřeby beta-agonistů -27,78% oproti 2,09% v porovnání se stavem před léčbou)

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceMontelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. Po podání potahovaných tablet s obsahem 10 mg účinné látky bylo u dospělých na lačno dosaženo průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax) za 3 hodiny (Tmax ) po podání. Průměrná biologická dostupnost po perorálním podání je 64 %. Obvyklá potrava biologickou dostupnost po perorálním podání a Cmax neovlivňuje. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických studiích, ve kterých se podávaly 10 mg potahované tablety bez ohledu na dobu požití jídla.

U žvýkacích tablet s obsahem 5 mg montelukastu byla u dospělých na lačno dosažena maximální koncentrace (Cmax) za 2 hodiny po podání. Průměrná biologická dostupnost po perorálním podání je 73 % a podáním standardní stravy se snižuje na 63%.

U žvýkacích tablet s obsahem 4 mg montelukastu byla u dětských pacientů ve věku 2 až 5 let nalačno dosažena maximální koncentrace (Cmax) za 2 hodiny po podání. Průměrná maximální koncentrace Cmax je o 66% vyšší, zatímco průměrná minimální koncentrace Cmin je nižší než u dospělých, kterým byly podány tablety 10 mg.

DistribuceMontelukast je vázán z více než 99 % na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem se za ustáleného stavu pohybuje od 8 do 11 litrů. Studie na potkanech s radioaktivně značeným montelukastem prokázaly, že látka přechází jen minimálně přes hematoencefalickou bariéru. Po 24 hodinách po podání byla i v ostatních tkáních koncentrace radioaktivně značeného materiálu minimální.

BiotransformaceMontelukast je z velké části v organizmu metabolizován. Ve studiích, ve kterých byly dospělým a dětem podávány dávky v terapeutickém rozmezí, nebyly plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu za ustáleného stavu detekovatelné. In vitro studie s použitím lidských jaterních mikrozomů naznačily, že se na metabolizmu montelukastu podílí cytochrom P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základě dalších in vitro výsledků s lidskými jaterními mikrozomy se ukázalo, že terapeutické koncentrace montelukastu v plazmě neinhibují žádný z cytochromů P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6. Příspěvek metabolitů k terapeutickému účinku montelukastu je minimální.

EliminaceU dospělého zdravého jedince se plazmatická clearance montelukastu pohybuje okolo 45 ml/min. Po perorálním podání radioaktivně značeného montelukastu bylo 86 % radioaktivity stanoveno v 5denních sběrech stolice a < 0,2 % v moči. Tyto poznatky spolu s údaji o biologické dostupnosti po perorálním podání dokazují, že montelukast a jeho metabolity se vylučují téměř výhradně žlučí.

Individuální rozdíly u pacientůU starších pacientů a pacientů s lehkou až středně těžkou jaterní insuficiencí není nutná úprava dávkování. Klinická hodnocení přípravku u pacientů s insuficiencí ledvin nebyla provedena. Protože se montelukast a jeho metabolity vylučují žlučí, nepředpokládá se u pacientů s insuficiencí ledvin nutnost úpravy dávky. Údaje o farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí nejsou k dispozici (Child-Pughovo skóre vyšší než 9).

Po vysokých dávkách montelukastu (20- až 60násobek doporučené dávky pro dospělé) byl pozorován pokles plazmatické koncentrace teofylinu. Tento účinek nebyl pozorován při doporučené dávce 10 mg denně.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny ALT, glukózy,fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Projevy toxicity u zvířat představovaly zvýšenousekreci slin, gastrointestinální symptomy, řídkou stolici a iontovou nerovnováhu. K těmto jevůmdocházelo při dávkách, které dávaly > 17násobek systémové expozice pozorované při klinickémdávkování. U opic se nežádoucí účinky objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobeksystémové expozice pozorované při klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při

systémové expozici přesahující klinickou systémovou expozici více než 24násobně neovlivňovalfertilitu ani reprodukční schopnosti. Ve studii samičí plodnosti na potkanech v dávkách 200 mg/kg/den (> 69násobek klinické systémové expozice) byl zaznamenán mírný pokles tělesné hmotnosti mláďat. Ve studiích na králících byla pozorována vyšší incidence nekompletní osifikace při systémové expozici více než 24násobně vyšší než klinická systémová expozice pozorovaná při klinické dávce v porovnání s kontrolními zvířaty. U potkanů nebyly pozorovány žádné abnormality. Bylo prokázáno, že montelukast prostupuje placentální bariérou a je vylučován do mateřského mléka zvířat.

Po jedné perorální dávce sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg/kg u myší a potkanů (15 000 mg/m

2 a 30 000 mg/m2 u myší respektive u potkanů), což byla nejvyšší testovaná dávka, nedošlo

k žádnému úhynu. Tato dávka je ekvivalentní 25 000násobku doporučené denní dávky pro dospělé (vztaženo ke hmotnosti dospělého pacienta 50 kg).

Bylo zjištěno, že montelukast není pro myši při dávkách až 500 mg/kg/den (přibližně > 200násobeksystémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl při in vitro a in vivo testech na hlodavcích ani mutagenní, ani tumorigenní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látekMikrokrystalická celulóza, Mannitol (E421)Sodná sůl kroskarmelosy (E468)Částečně substituovaná hyprolosaTřešňové aromaAspartam (E951)Červený oxid železitý (E172)Magnesium-stearát (E470b)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Al/Al blistrVelikost balení: Blistry obsahující

7, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 98, 100 tablets

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Synthon BVMicroweg 226545 CM NijmegenNizozemsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/695/11-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

9.11.2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

9.11.2011

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Montelukast Synthon 5 mg žvýkací tabletaPro děti od 6 do 14 letMontelukastum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Každá tableta obsahuje 5 mg montelukastum (jako montelukastum natricum).

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje aspartam (E951), viz příbalová informace, kde jsou uvedeny další informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

7 žvýkacích tablet10 žvýkacích tablet20 žvýkacích tablet28 žvýkacích tablet30 žvýkacích tablet50 žvýkacích tablet56 žvýkacích tablet90 žvýkacích tablet98 žvýkacích tablet100 žvýkacích tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.Perorální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝTUCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP: {mm/rrrr}

2

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Synthon BVMicroweg 226545 CM NijmegenNizozemsko

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

14/695/11-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

<[Bude doplněno národně]>

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Montelukast Synthon 5 mg žvýkací tableta

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Al/Al blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Montelukast Synthon 5 mg žvýkací tableta

Montelukastum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Synthon BV

3.

POUŽITELNOST

EXP: {mm/rrrr}

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

5.

JINÉ