1 / 6

Příloha č. 1c k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls58974/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MONTELAR 10 mg

potahované tablety

Pro dospívající a dospělé od 15 let

montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek MONTELAR 10 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek MONTELAR 10 mg užívat

3.

Jak se přípravek MONTELAR 10 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek MONTELAR 10 mg uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK MONTELAR 10 mg A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek MONTELAR je antagonista leukotrienového receptoru, který blokuje látky, zvané leukotrieny. Leukotrieny způsobují zúžení a otok dýchacích cest v plicích a také způsobují příznaky alergie. MONTELAR zmírňuje blokováním leukotrienů projevy astmatu, pomáhá astma zvládat a zmírňuje příznaky sezónní alergie (neboli senné rýmy, sezónní alergické rýmy).

Váš lékař předepsal přípravek MONTELAR k léčbě astmatu, k prevenci vzniku Vašich příznaků astmatu během dne i noci.



Přípravek MONTELAR se používá k léčbě pacientů, kterým jejich léčba neposkytuje dostatečnou kontrolu nad astmatem a potřebují další léčbu.



Přípravek MONTELAR rovněž napomáhá při prevenci námahou vyvolaného zúžení dýchacích cest.



U astmatických pacientů, u kterých je přípravek MONTELAR určen k léčbě astmatu, může MONTELAR rovněž poskytnout zmírnění příznaků sezónní alergické rýmy.

Váš lékař určí, jak přípravek MONTELAR používat v závislosti na příznacích a závažnosti Vašeho astmatu.

Co je astma?Astma je dlouhodobé onemocnění.Astma zahrnuje:



potíže s dechem způsobené zúženými dýchacími cestami. Toto zúžení

2 / 6

dýchacích cest se zhoršuje a zlepšuje v reakci na různé stavy.



citlivé dýchací cesty, které reagují na mnohé podněty, jako je cigaretový kouř, pyl, studený vzduch nebo námaha.



otok (zánět) výstelky dýchacích cest.

Příznaky astmatu zahrnují: kašel, sípání a tíseň na hrudi.

Co jsou sezónní alergie?Sezónní alergie (neboli senná rýma, sezónní alergická rýma) jsou alergickou odpovědí často způsobenou pyly ve vzduchu, pocházejícími ze stromů, trav a plevele. Mezi typické projevy sezónních alergií může patřit: ucpaný nos, rýma a svědění v nose; slzení, otok, zčervenání a svědění očí.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK MONTELAR 10 mg UŽÍVAT

Informujte svého lékaře o veškerých zdravotních potížích nebo alergiích, kterými nyní trpíte nebo jimiž jste trpěl(a) v minulosti.

Neužívejte přípravek MONTELAR pokud

jste alergický(á) (přecitlivělý(á)) na montelukast nebo na kteroukoli další složku přípravku MONTELAR (viz bod 6. DALŠÍ INFORMACE).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku MONTELAR je zapotřebí 

Pokud se zhorší Vaše astma nebo dýchání, ihned se obraťte na svého lékaře.



Perorální přípravek MONTELAR není určen k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pokud k záchvatu dojde, postupujte podle pokynů, které Vám dal lékař. Vždy u sebe mějte protiastmatické inhalační záchranné léky.



Je důležité, abyste užíval(a) všechny antiastmatické léky, které Vám lékař předepsal. Přípravek MONTELAR se nesmí používat místo jiných antiastmatických léků, které Vám Váš lékař předepsal.



Pacienti užívající antiastmatika musí mít na mysli, že pokud se u nich vyvine kombinace příznaků, jako je chřipku připomínající onemocnění, mravenčení nebo necitlivost v rukou či nohou, zhoršení plicních příznaků a/nebo vyrážka, musí se obrátit na svého lékaře.



Nesmíte užívat kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) ani protizánětlivé léky (rovněž známé jako nesteroidní antirevmatika), pokud Vaše astma zhoršují.

Použití u dětíMONTELAR 4 mg žvýkací tablety jsou k dispozici pro dětské pacienty ve věku 2 až 5 let.MONTELAR 5 mg žvýkací tablety jsou k dispozici pro dětské pacienty ve věku 6 až 14 let.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyNěkteré léky mohou ovlivňovat působení přípravku MONTELAR, případně přípravek MONTELAR může mít vliv na působení jiných léků.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Předtím, než začnete přípravek MONTELAR užívat, informujte svého lékaře, pokud užíváte následující léky:

fenobarbital (používá se k léčbě epilepsie);

3 / 6



fenytoin (používá se k léčbě epilepsie);



rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí).

Užívání přípravku MONTELAR s jídlem a pitímPřípravek MONTELAR 10 mg je možno užívat s jídlem nebo nalačno.

Těhotenství a kojeníPoužití v těhotenstvíTěhotné ženy nebo ženy plánující otěhotnění se musí před zahájením užívání přípravku MONTELAR obrátit na lékaře. Váš lékař vyhodnotí, zda během této doby můžete přípravek MONTELAR užívat.

Použití během kojeníNení známo, zda se přípravek MONTELAR objevuje v mateřském mléku. Jestliže kojíte nebo hodláte kojit, musíte se před užíváním přípravku MONTELAR obrátit na svého lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nebyly provedeny žádné studie zkoumající účinek na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Neočekává se, že by přípravek MONTELAR ovlivňoval Vaši schopnost řídit automobil nebo obsluhovat stroje. Individuální odpovědi na léčbu se však mohou lišit. Některé nežádoucí účinky (jako je závrať a malátnost), které byly u přípravku MONTELAR velmi vzácně hlášeny, mohou u některých pacientů ovlivnit jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku MONTELARPřípravek MONTELAR 10 mg potahované tablety obsahuje laktózu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, obraťte se na něj předtím, než začnete užívat tento léčivý přípravek.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK MONTELAR 10 mg UŽÍVÁ



Užívejte pouze jednu tabletu přípravku MONTELAR jednou denně, jak předepsal Váš lékař.



Přípravek se musí užívat, i když nemáte žádné příznaky nebo i když máte akutní astmatický záchvat.



Vždy užívejte přípravek MONTELAR přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.



Užívá se ústy.

Dospělí ve věku 15 let a starší:Jedna 10 mg potahovaná tableta se užívá každý den večer. Přípravek MONTELAR 10 mg je možno užívat s jídlem nebo nalačno.

Jestliže užíváte přípravek MONTELAR, přesvědčte se, že neužíváte žádný jiný přípravek, který obsahuje stejnou léčivou látku, tj. montelukast.

MONTELAR 10 mg potahované tablety nesmí být užíván u dětí mladších 15 let, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti.

Další dostupné síly/lékové formy přípravku:4 mg žvýkací tablety jsou k dispozici pro dětské pacienty ve věku 2 až 5 let.

4 / 6

5 mg žvýkací tablety jsou k dispozici pro dětské pacienty ve věku 6 až 14 let.

Jestliže jste užil(a) více přípravku MONTELAR, než jste měliIhned se obraťte na svého lékaře se žádostí o radu.

Většina hlášení o předávkování neobsahuje žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji se vyskytující hlášené příznaky při předávkování u dospělých a dětí zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a hyperaktivitu.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek MONTELARSnažte se přípravek MONTELAR užívat podle předpisu. Pokud však dávku vynecháte, prostě pokračujte podle obvyklého schématu: jedna tableta jednou denně.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže přestanete přípravek MONTELAR užívatPřípravek MONTELAR může léčit astma pouze, pokud jej trvale užíváte.Je důležité, abyste přípravek MONTELAR užíval(a) tak dlouho, jak jej Váš lékař bude předepisovat. Pomůže to při zvládání Vašeho astmatu.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se lékaře Vašeho dítěte nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek MONTELAR nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Hodnocení nežádoucích účinků se provádí podle těchto četností výskytu:

Velmi časté

vyskytne se u více než 1 pacienta z 10

Časté

vyskytne se u 1 až 10 pacientů ze 100

Méně časté

vyskytne se u 1 až 10 pacientů z 1 000

Vzácné

vyskytne se u 1 až 10 pacientů z 10 000

Velmi vzácné

vyskytne se u méně než 1 pacienta z 10 000

Není známo

z dostupných údajů četnost nelze určit

V klinických studiích s přípravkem MONTELAR 10 mg potahované tablety byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (vyskytující se alespoň u 1 ze 100 a u méně než 1 z 10 léčených pacientů) přisuzovanými montelukastu:

bolest břicha;



bolest hlavy.

Tyto nežádoucí účinky byly obvykle mírné a vyskytovaly se častěji u pacientů léčených přípravkem MONTELAR než u pacientů léčených placebem (pilulka bez léčivé látky).

5 / 6

Navíc po uvedení léku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

infekce horních cest dýchacích;



zvýšený sklon ke krvácení;



alergické reakce včetně vyrážky, otoku tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla, které mohou způsobovat potíže s dýcháním nebo polykáním;



změny chování a nálady [abnormální sny včetně nočních můr, halucinace, podrážděnost, pocit úzkosti, neklid, agitovanost včetně agresivního chování, třes, deprese, neklidný spánek, náměsíčnost, sebevražedné myšlenky a jednání (ve velmi vzácných případech)];



závrať, malátnost, mravenčení/necitlivost, záchvaty křečí;



bušení srdce;



krvácení z nosu;



průjem, sucho v ústech, poruchy trávení, pocit nevolnosti, zvracení;



zánět jater;



tvorba modřin, svědění, kopřivka, jemné červené uzly pod kůží nejčastěji na holeni (erythema nodosum);



bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče;



únava, pocit nevolnosti, otok, horečka.

U astmatických pacientů léčených montelukastem byly hlášeny velmi vzácné případy kombinace příznaků, jako je chřipce podobná choroba, mravenčení nebo necitlivost v pažích a nohou, zhoršení plicních příznaků a/nebo vyrážka (Churgův-Straussové syndrom). Pokud se u Vás vyskytne jeden nebo více těchto příznaků, musíte o tom bezodkladně informovat svého lékaře.

Požádejte svého lékaře nebo lékárníka o více informací o nežádoucích účincích. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to Vašemu lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK SE PŘÍPRAVEK MONTELAR 10 mg UCHOVÁVÁ



Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.



Tento přípravek nepoužívejte po datu použitelnosti uvedeném na blistru a vnějším obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.



Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.



Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek MONTELAR obsahujeLéčivou látkou je montelukastum (ve formě montelukastum natricum).

Jedna potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum, odpovídající montelukastum 10 mg.

Pomocnými látkami jsou:

6 / 6

Jádro tablety: mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy, dinatrium-edetát, magnesium-stearát.

Potahová vrstva: hypromelosa, hyprolosa, oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172).

Jak přípravek MONTELAR vypadá a co obsahuje toto baleníMONTELAR 10 mg potahované tablety jsou béžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety.

MONTELAR je k dispozici v těchto velikostech balení:Nylon/Alu/PVC – aluminiové blistry: 28, 56, 98 potahovaných tablet.HDPE lahvičky (s PP krytem a vysoušedlem): 28, 56, 98 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraciZentiva, k. s., Praha, Česká republika

VýrobceNYCOMED Pharma Sp. z.o.o., Lyszkowice, PolskoZentiva, k. s., Praha, Česká republikaS. C. Zentiva S. A, Bukurešť, Rumunsko

Tento léčivý přípravek byl registrován v členských státech EHP pod následujícími názvy:

Bulharsko

Спирокаст 10 mg филмирани таблетки

Česká republika

Montelar 10 mg

Estonsko

Spirokast 10 mg

Holandsko

Spirokast 10 mg, filmomhulde tabletten

Litva

Spirokast 10 mg plėvele dengtos tabletės

Maďarsko

Mokast 10 mg rágótabletta

Polsko

Spirokast

Rumunsko

SPIROKAST 10 mg, comprimate filmate

Slovenská republika SPIROMON 10 mg filmom obalené tablety

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 22.2.2012

1 / 9

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls64458/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MONTELAR 10 MGpotahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum, odpovídající montelukastum 10 mg.Pomocné látky: Jedna potahovaná tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety: Béžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek MONTELAR je indikován k léčbě astmatu jako doplňková léčba u těch pacientů ve věku 15 let a starších s mírným až středně těžkým přetrvávajícím astmatem, jejichž nemoc není dostatečně zvládána inhalačními kortikosteroidy a jimž podávání krátkodobě působících -agonistů “podle potřeby” neposkytuje odpovídající klinickou kontrolu nad astmatem.

U astmatických pacientů, u kterých je přípravek MONTELAR indikován k léčbě astmatu, může MONTELAR rovněž poskytnout zmírnění příznaků sezónní alergické rýmy.

Přípravek MONTELAR je rovněž indikován k profylaxi astmatu u pacientů, kde je převládající složkou námahou indukovaná bronchokonstrikce.

4.2

Dávkování a způsob podání

Způsob podání:Perorální podání

Tablety se mají zapíjet dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenicí vody).

2 / 9

Dávkování u dospělých pacientů ve věku 15 let a starších s astmatem nebo s astmatem doprovázeným sezónní alergickou rýmou je jedna 10 mg tableta jednou denně, která se užívá večer.

Obecná doporučení: Terapeutické účinky přípravku MONTELAR na parametry zvládání astmatu se objeví během jednoho dne. Přípravek je možno užívat s jídlem nebo nalačno. Pacienty je nutno poučit, aby v užívání přípravku MONTELAR pokračovali i pokud bude jejich astma pod kontrolou, stejně jako v obdobích jeho zhoršení. MONTELAR by neměl být užíván spolu s přípravky obsahujícími stejnou léčivou látku, montelukast.

U starších pacientů, u pacientů s renální nedostatečností ani u pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater není úprava dávky potřebná. O pacientech se závažnou poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné údaje. Dávkování je stejné jak u pacientů mužského, tak u pacientů ženského pohlaví.

Léčba přípravkem MONTELAR v souvislosti s jinými způsoby léčby astmatu.MONTELAR lze použít jako doplňkovou terapii k stávajícímu léčebnému režimu.Inhalační kortikosteroidy: Léčba přípravkem MONTELAR může být použita jako doplňková léčba u pacientů, u nichž léčba inhalačními kortikosteroidy a krátkodobě působícími beta-agonisty užívanými podle potřeby nepřináší adekvátní klinickou kontrolu. Inhalační kortikosteroidy se nesmí přípravkem MONTELAR nahradit náhle (viz bod 4.4).

Další dostupné síly / lékové formy5 mg žvýkací tablety jsou k dispozici pro dětské pacienty ve věku 6 až 14 let.4 mg žvýkací tablety jsou k dispozici pro dětské pacienty ve věku 2 až 5 let.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienty je nutno poučit, aby perorální montelukast nikdy nepoužívali k léčení akutních záchvatů astmatu a aby k tomuto účelu vždy měli po ruce svou obvyklou vhodnou záchrannou medikaci. Pokud k akutnímu záchvatu dojde, je nutno použít krátkodobě působící inhalační -agonisty. Pokud pacienti potřebují více inhalačních krátkodobě působících -agonistů než obvykle, musí co nejdříve vyhledat svého lékaře.

Inhalační nebo perorální kortikosteroidy nesmí být montelukastem náhle nahrazeny.

Nejsou k dispozici žádné údaje prokazující, že lze snížit perorální kortikosteroidy při současném podávání montelukastu.

Ve vzácných případech se může u pacientů léčených antiastmatiky včetně montelukastu objevit systémová eosinofilie, někdy se projevující klinickými projevy vaskulitidy shodnými s Churgovým-Straussové syndromem, což je stav často léčený systémovými kortikosteroidy. Tyto případy obvykle, nikoli však vždy, byly spojeny se snížením nebo vysazením perorálních kortikosteroidů. Možnost, že antagonisté leukotrienových receptorů mohou souviset se

3 / 9

vznikem Churgova-Straussové syndromu, nelze ani vyloučit, ani potvrdit. Lékař si musí být u svých pacientů vědom rizika eosinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů, srdečních komplikací a/nebo neuropatie. Pacienti, u kterých se tyto symptomy vyvinou, musí být znovu vyšetřeni a jejich léčebné režimy přehodnoceny.

Astmatičtí pacienti citliví na kyselinu acetylsalicylovou nesmí ani při léčbě montelukastem užívat kyselinu acetylsalicylovou a ostatní nesteroidní protizánětlivé léky.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozenou deficiencí laktázy, nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento léčivý přípravek neměli užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky významné účinky na farmakokinetiku následujících léčiv: theofylin, prednizon, prednizolon, perorální kontraceptiva (ethinylestradiol/norethisteron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) montelukastu byla u subjektů, kterým byl současně podáván fenobarbital, snížena přibližně o 40 %. Jelikož je montelukast metabolizován CYP 3A4, je potřebná opatrnost, zejména u dětí, při jeho podávání spolu s induktory CYP 3A4, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

In vitro studie ukázaly, že montelukast je účinným inhibitorem CYP 2C8. Data z klinických studií lékových interakcí zahrnujících montelukast a rosiglitazon (testovací reprezentant substrátu léčiv metabolizovaných převážně CYP 2C8) však prokázala, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 in vivo. U montelukastu se tudíž nepředpokládá, že by výrazně narušoval metabolismus léčiv metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu).

4.6

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství

Studie na zvířatech neukazují škodlivé účinky, pokud jde o vliv na graviditu nebo vývoj embrya/plodu.

Omezené údaje z dostupných databází zkušeností s podáváním v těhotenství nenaznačují příčinnou souvislost mezi montelukastem (přípravkem MONTELAR) a malformacemi (tj. defekty končetin), které byly vzácně hlášeny po celosvětovém uvedení na trh.

Montelukast lze v těhotenství užívat pouze, pokud se má za to, že to je jasně nezbytné.

Použití během kojení

Studie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda se montelukast vylučuje do lidského mléka.

Montelukast lze během kojení užívat pouze, pokud se má za to, že to je jasně nezbytné.

4 / 9

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie zkoumající vliv montelukastu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Neočekává se, že by montelukast ovlivňoval pacientovu schopnost řídit automobil nebo obsluhovat stroje. Ve velmi vzácných případech však jednotlivci hlásili malátnost nebo závrať.

4.8

Nežádoucí účinky

Frekvence výskytu nežádoucích účinků je vyjádřena následovně:

Velmi časté: 1/10, časté: 1/100 až <1/10, méně časté: 1/1000 až <1/100, vzácné: 1/10000 až <1/1000, velmi vzácné: < 1/10000, není známo: z dostupných údajů nelze určit.

V každé skupině jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Montelukast byl v klinických studiích hodnocen následovně:



10 mg potahované tablety u přibližně 4 000 dospělých pacientů ve věku 15 let a starších,



10 mg potahované tablety u přibližně 400 dospělých astmatických pacientů trpících sezónní alergickou rhinitidou ve věku 15 let a starších,

 5 mg žvýkací tablety u přibližně 1 750 dětských pacientů ve věku 6 až 14 let

Následující nežádoucí účinky související s léčivem byly u pacientů léčených montelukastem v klinických hodnoceních hlášeny často (≥ 1/100 až < 1/10) a s vyšší incidencí než u pacientů léčených placebem:

Při dlouhodobé léčbě omezeného počtu pacientů v rámci klinických studií trvajících u dospělých až 2 roky a až 12 měsíců u dětských pacientů ve věku 6 až 14 let se bezpečnostní profil nezměnil.

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny po uvedení přípravku na trh:Infekce a infestace: infekce horních cest dýchacíchPoruchy krve a lymfatického systému: zvýšený sklon ke krváceníPoruchy imunitního systému: hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eosinofily

Třída

orgánových

systémů

Dospělí pacienti

ve věku 15 let a

starší

(dvě 12týdenní

studie; n=795)

Dětští pacienti

ve věku 6 až 14

let

(jedna 8týdenní

studie; n=201)

(dvě 56týdenní

studie; n=615)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy

bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy

bolest břicha

5 / 9

Psychiatrické poruchy: abnormální sny včetně nočních můr, halucinace, nespavost, náměsíčnost, podrážděnost, úzkost, neklid, agitovanost včetně agresivního nebo nepřátelského chování, třes, deprese, ve velmi vzácných případech sebevražedné myšlenky a chováníPoruchy nervového systému: závrať, malátnost, parestézie/hypoestézie, záchvaty křečíSrdeční poruchy: palpitaceRespirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe.Gastrointestinální poruchy: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení Poruchy jater a žlučových cest: zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitida (včetně cholestatického, hepatocelulárního a smíšeného typu jaterního poškození)Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioedém, tvorba modřin, kopřivka, svědění, vyrážka, erythema nodosumPoruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: asténie/únava, nevolnost, edém, pyrexie. Během léčby astmatických pacientů montelukastem byly hlášeny velmi vzácné případy Churgova-Straussové syndromu (CSS) (viz bod 4.4).

4.9

Předávkování

O léčbě předávkování montelukastem nejsou k dispozici žádné specifické údaje. Ve studiích chronického astmatu byl montelukast podáván dospělým pacientům po dobu 22 týdnů v dávkách do 200 mg/den a v krátkodobých studiích v dávkách až do 900 mg/den po dobu přibližně jednoho týdne bez klinicky významných nežádoucích účinků.

Po uvedení na trh a během klinických hodnocení byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem. Tyto případy zahrnují hlášení o dospělých a dětech s dávkou až 1 000 mg (přibližně 61 mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Klinické a laboratorní nálezy byly v souladu s bezpečnostním profilem u dospělých a dětských pacientů. Většina hlášení o předávkování nezahrnovala žádné nežádoucí účinky. Nejčastější nežádoucí účinky byly v souladu s bezpečnostním profilem montelukastu a zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

Není známo, zda je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisté leukotrienových receptorůATC kód: R03D C03

Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné zánětlivé eikosanoidy, které jsou uvolňovány z různých buněk, včetně žírných buněk a eosinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se vážou na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory. Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) se nachází v dýchacích cestách člověka (včetně hladkých svalů a makrofágů dýchacích cest) a na povrchu dalších prozánětlivých buněk (včetně eozinofilů a některých myeloidních kmenových buněk). Byla zjištěna korelace mezi CysLT a patofyziologií astmatu a alergické rhinitidy.

Při astmatu patří mezi leukotrieny zprostředkované účinky

bronchokonstrikce, sekrece hlenu, vaskulární permeabilita a zmnožení eosinofilů. U alergické

6 / 9

rýmy jsou CysLT uvolňovány z nazální mukózy po expozici alergenu jak během reakcí časné fáze, tak během reakcí pozdní fáze imunitní odpovědi, a souvisí s příznaky alergické rýmy. Intranazální challenge test cysteinyl-leukotrieny zvýšil rezistenci nosních dýchacích cest a zhoršil příznaky nazální obstrukce.

Montelukast je perorálně účinnou sloučeninou, která se s vysokou afinitou a selektivitou váže na receptor CysLT1.

V klinických hodnoceních montelukast inhibuje bronchokonstrikci navozenou inhalovanými LTD4 v dávkách pouhých 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována do 2 hodin po perorálnímpodání. Bronchodilatační účinek navozený -agonistou byl aditivní k bronchodilatačnímu účinku navozenému montelukastem. Léčba montelukastem inhibovala jak časnou, tak pozdní fázi bronchokonstrikce navozené antigenním podnětem. Montelukast, v porovnání s placebem, snižoval u dospělých a dětských pacientů počty eosinofilů v periferní krvi. Ve zvláštní studii léčba montelukastem významně snižovala počty eosinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu) a v periferní krvi, přičemž zlepšoval klinickou kontrolu astmatu.

Ve studiích u dospělých montelukast v dávce 10 mg jednou denně, v porovnání s placebem, vykázal významná zlepšení ranní FEV1 (změna výchozích hodnot 10,4 % oproti 2,7 %), dopolední maximální výdechové rychlosti (PEFR) (změna výchozích hodnot 24,5 litrů/min oproti 3,3 litrů/min) a významné snížení celkové spotřeby -agonistů (změna výchozích hodnot -26,1 % oproti -4,6 %). Zlepšení pacienty hlášených skór denních a nočních astmatických symptomů bylo významně lepší než u placeba.

Studie u dospělých prokázaly u montelukastu schopnost adice ke klinickému účinku inhalačních kortikosteroidů (% změny výchozích hodnot FEV1 pro inhalační beklometason plus montelukast v porovnání s beklometasonem: 5,43 % oproti 1,04 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím -agonisty: -8,70 % oproti 2,64 %). V porovnání s inhalačním beklometasonem (200 g dvakrát denně s využitím spaceru) prokázal montelukast rychlejší počáteční odpověď, i když v průběhu 12týdenní studie beklometason poskytoval vyšší průměrný léčebný účinek (% změny výchozích hodnot FEV1 u montelukastu v porovnání s beklometasonem: 7,49 % oproti 13,3 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím -agonisty: -28,28 % oproti -43,89 %). V porovnání s beklometasonem však vysoké procento pacientů léčených montelukastem dosáhlo podobných klinických odpovědí (např. 50 % pacientů léčených beklometasonem dosáhlo zlepšení FEV1 přibližně o 11 % nebo více v porovnání s výchozími hodnotami, zatímco přibližně 42 % pacientů léčených montelukastem dosáhlo stejné odpovědi).

Byla provedena klinická studie hodnotící účinek montelukastu při symptomatické léčbě sezónní alergické rýmy u dospělých pacientů starších 15 let s astmatem a sezónní alergickou rýmou. Montelukast 10 mg tablety, podávaný jednou denně vykázal v této studii v porovnání s placebem statisticky významné zlepšení souhrnného denního skóre symptomů rýmy. Souhrnné denní skóre symptomů rýmy je průměrem skóre denních nosních symptomů (průměrze skóre ucpání nosu, výtoku z nosu, kýchání, a svědění v nose) a skóre nočních symptomů(průměr ze skóre ucpání nosu při probuzení, potíží s usínáním a probouzení se v noci). Celkové hodnocení alergické rýmy pacienty a lékaři bylo výrazně lepší v porovnání s placebem. Účinnost na astma nebyla v této studii primárním hodnoceným parametrem.

V 8týdenní studii u dětských pacientech ve věku 6 až 14 let montelukast v dávce 5 mg jednou denně v porovnání s placebem významně zlepšoval respirační funkce (změna výchozích hodnot FEV1 8,71 % oproti 4,16 %; změna výchozích hodnot dopolední PEFR 27,9 litrů/min oproti

7 / 9

17,8 litrů/min) a snižoval používání -agonistů „dle potřeby“ (změna výchozích hodnot -11,7 % oproti +8,2 %).

Významné snížení námahou indukované bronchokonstrikce bylo prokázáno ve 12týdenní studii u dospělých (maximální pokles FEV1 22,33 % u montelukastu oproti 32,40 % u placeba; čas do návratu k výchozím hodnotám FEV1 s odchylkou do 5 % byl 44,22 min oproti 60,64 min). Tento účinek byl během 12 týdnů trvání studie setrvalý. Snížení námahou indukované bronchokonstrikce bylo rovněž prokázáno v krátkodobé studii u dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let (maximální pokles FEV1 18,27 % oproti 26,11 %; čas do návratu k výchozím hodnotám FEV1 s odchylkou do 5 % byl 17,76 min oproti 27,98 min). Účinek v obou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu jednou denně.

U astmatických pacientů citlivých na kyselinu acetylsalicylovou současně léčených inhalačními a/nebo perorálními kortikosteroidy vedla léčba montelukastem v porovnání s placebem k významnému zlepšení zvládání astmatu (změna výchozích hodnot FEV1 8,55 % oproti -1,74 % a pokles z výchozích hodnot celkového používání -agonistů -27,78 % oproti 2,09 %).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce. Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. V případě 10 mg potahovaných tablet se u dospělých nalačno dosáhne střední hodnoty maximální plazmatické koncentrace (Cmax) za 3 hodiny (Tmax) po podání. Střední hodnota perorální biologické dostupnosti je 64 %. Perorální biologická dostupnost a Cmax nejsou běžným jídlem ovlivněny. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických hodnoceních, kde 10 mg potahované tablety byly podávány bez ohledu na načasování příjmu potravy.

V případě 5 mg žvýkacích tablet se u dospělých nalačno Cmax dosáhne za 2 hodiny po podání. Střední hodnota perorální biologické dostupnosti je 73 %, přičemž běžné jídlo ji sníží na 63 %.

Distribuce. Montelukast je z více než 99 % navázán na plazmatické proteiny. Distribuční objem v rovnovážném stavu montelukastu je v průměru 8 až 11 litrů. Studie na potkanech provedené s radioaktivně značeným montelukastem ukazují na minimální prostup hematoencefalickou bariérou. Navíc byly koncentrace radioaktivně značeného materiálu 24 hodin po podání dávky ve všech ostatních tkáních minimální.

Biotransformace. Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami jsou u dospělých a dětí v rovnovážném stavu plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu nedetekovatelné.

In vitro studie s mikrozómy z lidských jater ukazují, že metabolismu montelukastu se účastní izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základě dalších in vitro výsledků získaných na mikrozómech z lidských jater terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu neinhibují izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Příspěvek metabolitů k léčebnému účinku montelukastu je minimální.

Eliminace. Plazmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po perorální dávce radioaktivně značeného montelukastu se 86 % radioaktivity zjistilo v 5denním sběru stolice, přičemž v moči bylo zjištěno < 0,2 %. Ve spojení s odhady perorální biologické dostupnosti montelukastu to ukazuje na skutečnost, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně žlučí.

8 / 9

Individuální rozdíly u pacientů. U starších pacientů nebo u pacientů s mírnou až středně závažnou nedostatečností jater není úprava dávky potřebná. Studie na pacientech s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny. V důsledku skutečnosti, že montelukast a jeho metabolity jsou eliminovány žlučí, se u pacientů s poruchou funkce ledvin potřeba úpravy dávky nepředpokládá. O farmakokinetice montelukastu u pacientů se závažnou poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné údaje (Child-Pughovo skóre >9).

Při vysokých dávkách montelukastu (20- a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) byl pozorován pokles plazmatických koncentrací theofylinu. Tento účinek nebyl při doporučené dávce 10 mg jednou denně pozorován.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny ALT, glukózy, fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Projevy toxicity u zvířat představovaly zvýšenou sekreci slin, gastrointestinální symptomy, řídkou stolici a iontovou nerovnováhu. K těmto jevům docházelo při dávkách, které dávaly > 17násobek systémové expozice pozorované při klinickém dávkování. U opic se nežádoucí účinky objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobek systémové expozice pozorované při klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při systémové expozici přesahující klinickou systémovou expozici více než 24násobně neovlivňoval fertilitu ani reprodukční schopnosti. Ve studii samičí plodnosti na potkanech v dávkách 200 mg/kg/den (>69násobek klinické systémové expozice) byl zaznamenán mírný pokles tělesné hmotnosti mláďat. Ve studiích na králících byla, v porovnání s kontrolními zvířaty, při systémové expozici více než 24násobně přesahující klinickou systémovou expozici pozorovanou při klinické dávce pozorována vyšší incidence nekompletní osifikace. U potkanů nebyly pozorovány žádné abnormality. Bylo prokázáno, že montelukast prostupuje placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka zvířat.

Po jedné perorální dávce sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg/kg u myší a potkanů (15 000 mg/m

2 a 30 000 mg/m2 u myší respektive u potkanů), což byla nejvyšší testovaná

dávka, nedošlo k žádnému úhynu. Tato dávka je ekvivalentní 25 000násobku doporučené denní dávky pro dospělé (vztaženo ke hmotnosti dospělého pacienta 50 kg).

Bylo zjištěno, že montelukast není pro myši při dávkách až 500 mg/kg/den (přibližně > 200násobek systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl při in vitro a in vivo testech na hlodavcích ani mutagenní, ani karcinogenní.

6.

Farmaceutické údaje

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tabletyMikrokrystalická celulosaMonohydrát laktózySodná sůl kroskarmelózyDinatrium-edetátMagnesium-stearát

9 / 9

Potahová vrstvaHypromelosaHyprolosaOxid titaničitý (E 171)Žlutý oxid železitý (E 172)Červený oxid železitý (E 172)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Nylon/Alu/PVC – aluminiové blistry:28, 56, 98 žvýkacích tablet

HDPE lahvičky (s PP krytem a vysoušedlem):28, 56, 98 žvýkacích tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/634/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1.9.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

1.9.2010

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALUKrabička pro HDPE lahvičky

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Montelar 10 mgpotahované tabletyPro dospívající a dospělé od 15 let.

montelukastum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum odpovídající montelukastum 10 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktózy. Další informace viz příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety

28, 56, 98 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

2

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

14/634/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Montelar 10

3

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALUKrabička pro blistry

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Montelar 10 mgpotahované tabletyPro dospívající a dospělé od 15 let.

montelukastum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum odpovídající montelukastum 10 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktózy. Další informace viz příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety

28, 56, 98 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

14/634/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Montelar 10

5

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALUHDPE lahvička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Montelar 10 mgpotahované tabletyPro dospívající a dospělé od 15 let.

montelukastum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum odpovídající montelukastum 10 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktózy. Další informace viz příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety

28, 56, 98 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

6

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

14/634/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Montelar 10

7

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH Blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Montelar 10 mgpotahované tablety

montelukastum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

logo Zentiva

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ