1 / 5

Příloha č.2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls77338/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MONTECON 5 mg žvýkací tablety

montelukastum

určeno dětem od 6 do 14 let

Čtěte celou příbalovou informaci pozorně dříve, než Vaše dítě začne tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vašemu dítěti. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vaše dítě.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Montecon a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Montecon užívat

3.

Jak se Montecon užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Montecon uchovávat

6.

Další informace

1. CO JE MONTECON A K ČEMU SE UŽÍVÁ?

MONTECON je antagonista leukotrienových receptorů, který blokuje látky zvané leukotrieny. Leukotrieny způsobují zúžení a otok dýchacích cest. Blokování leukotrienů zmírňuje projevy astmatu a pomáhá při prevenci astmatických záchvatů.

Váš lékař předepsal MONTECON 5 mg k léčení astmatu a k prevenci astmatických záchvatů v průběhu dne i noci.



MONTECON 5 mg se užívá pro léčení pacientů ve věku 6 až 14 let, jejichž stav není dostatečně ovlivněn již probíhající léčbou a kteří potřebují dodatečnou léčbu.



MONTECON 5 mg může být používán u dětí ve věku 6 až 14 let rovněž jako alternativní léčba k inhalačním kortikosteroidům, u nichž v poslední době nebyly podávány perorální kortikosteroidy a u nichž se prokázalo, že nemohou užívat inhalační kortikosteroidy.



MONTECON 5 mg zabraňuje rovněž zúžení dýchacích cest vyvolaných tělesnou námahou (cvičením).

Váš lékař určí jak MONTECON 5 mg užívat v závislosti na příznacích a závažnosti astmatu Vašeho dítěte.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé (chronické) onemocnění.Astma zahrnuje:

 obtížné dýchání způsobené zúžením dýchacích cest. Toto zúžení dýchacích cest se zvýrazňuje a

zmírňuje v důsledku rozmanitých příčin.

2 / 5

 citlivé dýchací cesty reagují na různé podněty, jako jsou cigaretový kouř, pyly, studený vzduch nebo

tělesná námaha (cvičení).

 otok (zánět) sliznice dýchacích cest

 příznaky astmatu zahrnují: kašel, sípavé dýchání a dechovou nedostatečnost.

2. ČEMU VĚNOVAT POZORNOST NEŽ ZAČNETE MONTECON UŽÍVAT?

Svému lékaři oznamte každé zdravotní problémy nebo alergie, které Vaše dítě má nebo dříve mělo.

Nepodávejte svému dítěti MONTECON pokud



je alergické (přecitlivělé) na montelukast nebo na jakoukoli jeho složku (viz bod 6. Další informace).

Zvláštní opatrnosti při užívání přípravku MONTECON je zapotřebí



pokud se příznaky astmatu nebo dýchání zhorší, oznamte to neprodleně svému lékaři.



perorálně podávaný MONTECON není určen pro léčbu akutního astmatického záchvatu. Pokud dojde k vzniku záchvatu, dodržujte pokyny, které lékař pro Vaše dítě poskytl. Vždy mějte po ruce záchranný inhalační lék pro případ astmatického záchvatu.



je důležité, aby Vaše dítě užívalo všechny léky na astma předepsané lékařem. MONTECON nemá být podáván namísto ostatních léků předepsaných Vašemu dítěti lékařem.



každý pacient užívající léky proti astmatu si musí být vědom, že při rozvoji kombinace příznaků jako jsou příznaky chřipky, brnění a mravenčení případně snížená citlivost rukou nebo nohou, zhoršení plicních příznaků a/nebo vyrážka, musí se neprodleně poradit s lékařem.



Vaše dítě nesmí užívat aspirin nebo protizánětlivé léky (známe rovněž jako nesteroidní protizánětlivé léky nebo NSADs) pokud tyto zhoršují příznaky jeho astmatu.

Užívání u dětíPro děti ve věku 2 až 5 let jsou určeny žvýkací tablety MONTECON 4 mg.Pro děti ve věku 6 až 14 let jsou určeny žvýkací tablety MONTECON 5 mg.Bezpečnost a účinnost žvýkacích tablet MONTECON u dětí ve věku do 2 let nebyla stanovena.

Užívání s jinými lékyNěkteré léky mohou ovlivňovat způsob, jakým MONTECON působí, nebo MONTECON může ovlivňovat to, jak účinkují jiné léky. Informujte prosím svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které Vaše dítě užívá nebo v nedávné době užívalo, včetně léků dostupných bez lékařského předpisu.

Sdělte svému lékaři, pokud Vaše dítě před zahájením léčby přípravkem MONTECON užívá následující léky:



fenobarbital (používaný k léčbě epilepsie)



fenytoin (používaný k léčbě epilepsie)



rifampicin (používaný k léčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí)

Užívání přípravku MONTECON s jídlem a nápoji

MONTECON 5 mg žvýkací tablety nemá být podáván okamžitě s jídlem; má být podáván nejméně jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle.

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství

3 / 5

Omezené údaje týkající se těhotenství nenaznačují příčinný vztah mezi montelukastem a malformacemi (např. defekty končetin), které byly vzácně celosvětově hlášeny po uvedení přípravku na trh.

Těhotné ženy, případně ženy plánující otěhotnět by se měli před užíváním montelukastu poradit se svým lékařem. Váš lékař vyhodnotí, zda během této doby můžete montelukast užívat.

Použití v době kojeníNení známo, zda se montelukast objevuje v mateřském mléce. Pokud kojíte, nebo hodláte kojit, měli byste se poradit se svým lékařem.

Řízení a obsluhování strojů

Není známo, že by montelukast ovlivňoval schopnost řídit motorové vozidlo nebo pracovat se stroji. Nicméně individuální odpovědi na léčbu se mohou lišit. Jisté nežádoucí účinky (jako jsou závratě a ospalost), které byly velmi vzácně po podávání montelukastu hlášeny, mohou u některých nemocných ovlivnit schopnosti řídit nebo pracovat se stroji.

Důležité informace týkající se složení přípravku MONTECONŽvýkací tablety přípravku MONTECON obsahují aspartam. Obsahuje zdroj fenylalaninu. Může být škodlivý pro nemocné s fenylketonurií. Pokud má Vaše dítě diagnostikováno vrozené onemocnění fenylketonurie, musíte vzít v úvahu, že každá žvýkací tableta přípravku MONTECON 5 mg obsahuje fenylalanin v množství odpovídající 0,168 mg fenylalaninu v jedné žvýkací tabletě.

3. JAK SE MONTECON UŽÍVÁ



dětem se má léčivý přípravek podávat pod dohledem dospělého. Pro děti, které mají potíže užívat žvýkací tablety je k dispozici forma perorálních pelet.



Vaše dítě má užívat pouze jednu tabletu přípravku MONTECON denně, tak jak bylo předepsáno Vašim lékařem.



tableta má být podávána i v případě, že Vaše dítě nemá žádné příznaky, případně pokud má akutní záchvat astmatu.



při podávání přípravku dítěti vždy dodržujte doporučení svého lékaře.Pokud si nejste něčím jistí, poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pro děti ve věku od 6 do 14 let:Jedna žvýkací tableta MONTECON 5 mg se má podávat jednou denně večer. Tablety přípravku MONTECON se nemají užívat hned s jídlem; mají být podány nejméně jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle.Pokud Vaše dítě užívá přípravek MONTECON, ujistěte se, že neužívá současně žádný další přípravek s obsahem stejné aktivní substance, montelukast.

Pokud Vaše dítě užije více tablet přípravku MONTECON než měloBez prodlení se poraďte se svým lékařem.U většiny případů předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji příznaky vyskytující se v souvislosti s předávkováním u dospělých i dětí zahrnovali bolesti břicha, ospalost, pocit žízně, bolest hlavy, zvracení a hyperaktivitu.

Pokud svému dítěti zapomenete podat přípravek MONTECON Zkuste podávat MONTECON podle předpisu. Nicméně pokud Vaše dítě vynechá dávku, pokračujte v obvyklém dávkování jedné tablety jednou denně.Nepodávejte dvojnásobnou dávku, abyste nahradili dávku vynechanou.

4 / 5

Pokud Vaše dítě přestane užívat MONTECONMONTECON může upravovat astma Vašeho dítěte, pouze pokud dítě pokračuje v jeho užívání. Je důležité pokračovat v užívání přípravku MONTECON tak dlouho jak předepíše lékař. Pokud máte jakékoli další otázky týkající se užívání přípravku, poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i MONTECON nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

V klinických studiích při podávání žvýkacích tablet obsahujících 5 mg montelukastu byly nejčastěji (u více než 1 ze 100, nebo méně než 1 z 10 léčených nemocných) zmiňované nežádoucí účinky související s montelukastem:



bolest hlavy

Dodatečně, byly z klinických studií hlášeny následující nežádoucí účinky s přípravky s obsahem montelukastu 10 mg potahované tablety:



bolest břicha

Byly obvykle mírné a s vyšší četností se vyskytovaly u nemocných, kterým byl podáván montelukast než u nemocných, kterým bylo podáváno placebo (tablety bez aktivní substance).

Po dobu co byl přípravek na trhu, byly dodatečně hlášeny následující:



zvýšená tendence ke krvácení



alergické reakce včetně vyrážky, otoku obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrtanu, které mohou způsobovat obtíže při dýchání nebo při polykání,



s chováním a náladou související změny (anomální sny, včetně nočních můr, halucinací, podrážděnosti, pocitů úzkosti, nervozity, neklidu, včetně agresivního chování, třesu, deprese, neklidného spánku, sebevražedných myšlenek i činů (ve velmi vzácných případech),

• závratě, ospalost, brnění a mravenčení/snížení citlivosti, záchvaty• palpitace (bušení srdce)• krvácení z nosu• průjem, sucho v ústech, špatné trávení, nevolnost, zvracení• hepatitida (žloutenka)• krevní podlitiny, svědění, kopřivka, jemně rudá zduření pod kůží nejčastěji bérců (erythemanodosum),

• bolesti kloubů nebo svalů, svalové křeče

• únava, pocit nemoci, otoky, horečka.

U astmatických nemocných léčených montelukastem byly velmi vzácně hlášeny případy kombinace příznaků, jako jsou příznaky podobné chřipce, brnění a mravenčení nebo snížení citlivosti rukou a nohou, zhoršení plicních příznaků a/nebo vyrážka (Churg-Straussův syndrom). Pokud se u Vašeho dítěte objeví jeden nebo více z uvedených příznaků neprodleně informujte svého lékaře.O dalších poznatcích o nežádoucích účincích se informujte u svého lékaře nebo lékárníka. Zaznamenáte-li zhoršení jakéhokoli nežádoucího účinku, nebo jakýkoli nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to, prosím, svému ošetřujícímu lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK MONTECON UCHOVÁVAT



Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

5 / 5



Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.



Uchovávejte v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.



Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak mate likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co MONTECON 5 mg obsahuje



Léčivou látkou je montelukast

MONTECON 5 mg žvýkací tablety obsahuje montelukastum natricum odpovídající montelukastum 5 mg.Další složky jsou: mannitol (E 421), mikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy, hyprolosa, třešňové aroma (skládající se: maltodextrin, arabská klovatina, anisaldehyd, benzaldehyd, cinnamal, vanilín, piperonal, ionony), aspartam (E 951), červený oxid železitý (E172), magnesium-stearát.



Jak MONTECON vypadá a obsah balení

MONTECON 5 mg jsou růžové, kulaté, bikonvexní, žvýkací tabletyV baleních po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 a 100 tabletách.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

GENERICON s.r.o.Anny Letenské 1108/15,120 00 Praha 2Česká Republika

Výrobce:Pharmathen S. A,,6 Dervenakion street,Pallini Attiki, 15351 Řecko

Tento léčivý přípravek je v členských zemích ES registrován pod následujícími názvy:Velká Británie

Alukast 5 mg chewable tablets

Česká Republika

Montecon 5 mg žvýkací tablety

Německo

Montelukast Aurus 5 mg Kautabletten,

Estonsko

Montelukast Portfarma 5mg

Island

Montelukast Portfarma 5mg

Litva

Montelukast Portfarma 5mg

Polsko

Montelukast Quisisana 5 mg

Slovensko

Montecon 5 mg, žuvacie tablety

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 15.9.2010

1 / 9

Příloha č.3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls77338/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MONTECON 5 mg žvýkací tabletyurčeno pro děti od 6 do 14 let

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá žvýkací tableta obsahuje: montelukastum natricum v množství ekvivalentním montelukastum 5 mg.

Pomocné látky: aspartam (E 951) 0,30 mg v jedné žvýkací tabletě

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

žvýkací tabletyrůžové, kulaté, bikonvexní tablety o průměru 9,0 mm

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

MONTECON 5 mg žvýkací tablety je indikován pro doplňkovou léčbu astmatu dětí a dospívajících ve věku od 6 do 14 let s lehkým až středně těžkým perzistujícím astmatem, kde není zajištěna dostatečná kontrola při užívání inhalačních kortikosteroidů a u kterých „dle potřeby“ krátkodobě působící beta-agonisté zajišťují jennedostatečnou klinickou kontrolu astmatu.

MONTECON 5 mg žvýkací tablety může být rovněž alternativní možností léčby pro nemocné ve věku 6 až 14 let, užívající nízké dávky inhalačních kortikosteroidů při lehkém perzistujícím astmatu, kteří nevykazují v současné anamnéze závažné astmatické záchvaty, které by vyžadovaly užívání perorálních kortikosteroidů a u kterých bylo prokázáno, že nemohou užívat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.2).

MONTECON 5 mg žvýkací tablety je indikován rovněž pro profylaxi astmatu u dětí ve věku 6 až 14 let, u kterého převládající složkou je tělesnou námahou (cvičením) způsobený bronchospasmus.

4.2 Dávkování a způsob podání

Způsob podáváníPro perorální podání.Tablety se mají žvýkat.

Dětem má být tento léčivý přípravek podáván pod dohledem dospělého. Dávka pro děti ve věku 6 až 14 let je jedna 5 mg žvýkací tableta podávána večer. Pokud se týká podávání v souvislosti s jídlem MONTECON se má podávat 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle. V rámci věkové skupiny žádná úprava dávkování není potřebná.

2 / 9

Obecná doporučeníTerapeutický efekt přípravku MONTECON na parametry kontroly bronchiálního astmatu se projeví během jednoho dne. Pacienti by měli být poučeni, že v léčbě přípravkem MONTECON se pokračuje stejně v klidové fázi jako při zhoršení astmatu.

U nemocných s nedostatečností ledvin nebo mírným až středně závažným poškozením jater není žádná úprava dávkování potřebná. Nejsou údaje u nemocných se závažným poškozením jater. Dávkování je stejné pro nemocné mužského i ženského pohlaví.

MONTECON jako alternativní léčebná možnost k nízkým dávkám inhalačních kortikosteroidů u lehkého perzistujícího astmatuMONTECON není doporučen pro monoterapii nemocných se středně těžkým perzistujícím astmatem. Použití přípravku MONTECON jako alternativní léčebné možnosti k nízkým dávkám inhalačních kortikosteroidů pro děti s lehkým perzistujícím astmatem má být zváženo pouze v případech těch nemocných, u nichž se v anamnéze současně neobjevují závažné astmatické záchvaty, vyžadující podání perorálních kortikosteroidů a kde bylo prokázáno, že nemocní nejsou schopni užívat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.1). Lehké perzistující astma je definováno jako příznaky astmatu objevující se více než jednou týdně avšak méně než jednou denně, noční příznaky pak více než dvakrát měsíčně ale méně než jednou týdně, s normální funkcí plic mezi epizodami. Pokud není dosaženo uspokojivé kontroly astmatu při kontrole (obvykle během měsíce), má být vyhodnocena potřeba další nebo jiné protizánětlivé léčby založena na systému odstupňované léčby astmatu. U nemocných se má provádět pravidelné vyhodnocování kontroly astmatu.

Léčba přípravkem MONTECON ve vztahu k další léčbě astmatuPokud je léčba přípravkem MONTECON použita jako doplňková k inhalačním kortikosteroidům, MONTECON nemá inhalační kortikosteroidy nahrazovat náhle (viz bod 4.4).

Další dostupné farmaceutické formy a síly:10 mg potahované tablety jsou dostupné pro dospělé a dospívající starší 15 let.5 mg žvýkací tablety jsou dostupné pro nemocné dětského věku od 6 do 14 let4 mg žvýkací tablety jsou dostupné pro nemocné dětského věku od 2 do 5 let.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na aktivní substanci nebo na kteroukoli pomocnou látku.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Nemocní musí být upozorněni, aby v žádném případě neužívali perorálně podaný montelukast k léčbě akutního astmatického záchvatu, ale aby svou obvyklou vhodnou záchrannou léčbu měli pro tyto účely snadno dostupnou. Při vzniku akutního astmatického záchvatu se mají použít krátkodobě působící inhalační beta-agonisté. Nemocní mají co nejdříve požádat lékaře o radu v situacích, když potřebují častější inhalace krátkodobě působících beta-agonistů než obvykle.

MONTECON nesmí být okamžitou náhradou za inhalační nebo perorální kortikosteroidy.

Ve vzácných případech nemocní s antiastmatickou léčbou včetně montelukastu mohou vykazovat systémovou eosinofilii, někdy s klinickými příznaky vaskulitidy odpovídajícími Churg-Straussově syndromu, stavu, který je často léčen systémovými kortikosteroidy. Tyto případy bývají obvykle, ale nikoli pokaždé, sdruženy se snížením nebo vysazením perorální léčby kortikosteroidy. Možnost, že antagonisté leukotrienových receptorů,mohou být spojeny s výskytem Churg-Straussova syndromu, nemůže být ani vyloučena ani potvrzena. Lékaři si musí být u svých nemocných vědomi rizika eosinofilie, vyrážky při vaskulitidě, zhoršení plicních příznaků, kardiálních komplikací a/nebo neuropatie. Nemocní, u kterých se tyto příznaky rozvinou, musí být přehodnoceni a jejich léčebný režim musí být upraven .

3 / 9

MONTECON obsahuje aspartam.Obsahuje zdroj fenylalaninu. Může být škodlivý pro nemocné s fenylketonurií. Je třeba vzít v úvahu, že každá 5 mg žvýkací tableta obsahuje fenylalanin v množství ekvivalentním 0,168 mg fenylalaninu v jedné dávce.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

MONTECON může být užíván s ostatními léky běžně používanými pro prevenci a chronickou léčbu astmatu.Podle studií lékových interakcí doporučená klinická dávka montelukastu nemá klinicky významný efekt na farmakokinetiku žádného z následujících léčiv: theofylin, prednison, prednisolon, orální kontraceptiva (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

U jedinců, kteří současně užívali fenobarbital, byla plocha pod křivkou plazmatické koncentrace montelukastu (AUC) zmenšena asi o 40 %. Protože montelukast je metabolizován prostřednictvím CYP 3A4 je zvýšená opatrnost potřebná zvláště u dětí v případech kdy je montelukast podáván současně s induktory CYP 3A4 jako jsou fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

Interakce montelukastu s dalšími léčivými přípravkyStudie in vitro prokázaly, že montelukast je účinným inhibitorem CYP 2C8. Výsledky klinické studie, zabývající se interakcí léků zahrnující montelukast a rosiglitazon (zkušební substrát reprezentující léky primárně metabolizované prostřednictvím CYP 2C8) nicméně ukázaly, že montelukast in vivo neinhibuje CYP2C8. Proto se nepředpokládá, že by montelukast výrazně měnil metabolismus léků metabolizovaných tímto enzymem (např. paclitaxel, rosiglitazon a repaglinid).

4.6 Těhotenství a kojení

Užívání během těhotenstvíStudie na zvířatech nenaznačují škodlivý účinek s ohledem na těhotenství nebo embryonální/fetální vývoj.

Omezené údaje z dostupných těhotenských databází nenaznačují příčinnou souvislost mezi montelukastem a malformacemi (např. defekty končetin) které byly vzácně celosvětově hlášeny po uvedení přípravku na trh.

V průběhu těhotenství může být MONTECON používán jen v nezbytně nutných případech.

Užívání v období kojeníStudie na potkanech prokázaly, že se montelukast vylučuje do mateřského mléka (viz bod 5.3). Není však známo, že by se montelukast vylučoval do mateřského mléka u lidí.

U kojících matek může být MONTECON používán jen v nezbytně nutných případech.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekává se, že by montelukast ovlivňoval pacientovi schopnosti řídit vozidlo nebo pracovat se stroji.Nicméně, ve velmi vzácných případech, byly jednotlivě hlášeny případy ospalosti a závratě.

4.8 Nežádoucí účinky

Montelukast byl v klinických studiích hodnocen následujícím způsobem:

10mg potahované tablety u přibližně 4 000 dospělých pacientů starších 15 let



5mg žvýkací tablety u přibližně 1 750 dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let a



4mg žvýkací tablety u 851 dětských pacientů ve věku od 2 do 5 let.

4 / 9

Následující nežádoucí reakce v klinických studiích byly hlášeny často (> 1/100, < 1/10) u nemocných léčených montelukastem a s vyšší četností než u pacientů léčených placebem:

Klasifikace podle

tělesných systémů

Dospělí pacienti ve věku

15 let a starší (dvě

12týdenní studie;

n = 795)

Dětští pacienti ve věku od

6 do 14 let

(jedna 8týdenní studie;

n = 201)

(dvě 56týdenní studie;

n = 615)

Dětští pacienti ve věku od 2 do

5 let

(jedna 12týdenní studie;

n = 461)

(jedna 48týdenní studie;

n = 278)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy

bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy

bolest břicha

bolest břicha

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

žízeň

Profil bezpečnosti se v klinických studiích u omezeného počtu pacientů po dobu až 2 let u dospělých a po dobu až 12 měsíců u dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let při dlouhodobé léčbě neměnil.Souhrnně 502 dětských pacientů ve věku od 2 do 5 let dostávalo montelukast po dobu nejméně 3 měsíců, 338 po dobu 6 měsíců anebo déle a 534 pacientů po dobu 12 měsíců anebo déle. Při dlouhodobé léčbě se profil bezpečnosti ani u těchto pacientů neměnil.

Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí reakce:

Poruchy krve a lymfatického systému: zvýšený sklon ke krvácení

Poruchy imunitního systému: reakce hypersenzitivity včetně anafylaktické reakce, infiltrace jater eosinofily

Psychiatrické poruchy: anomálie snů včetně nočních můr, halucinace, psychomotorická hyperaktivita (včetně podrážděnosti, neklidu, agitovanosti včetně útočného chování a třesu), úzkost (neklid), deprese, nespavost, sebevražedné myšlenky a chování (suicidalita) ve velmi vzácných případech

Poruchy nervového systému: závratě, ospalost, parestézie/hypestézie, záchvaty

Srdeční poruchy: palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe

Gastrointestinální poruchy: průjem, sucho v ústech, poruchy trávení, nevolnost, zvracení

Poruchy jater a žlučových cest: zvýšené hladiny aminotransferáz séra (ALT, AST), cholestatická hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioedém, podlitiny, kopřivka, svědění, vyrážka, erythema nodosum

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: artralgie, myalgie včetně svalových křečí

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: astenie/únava (vyčerpanost), malátnost (neurčitý pocit neklidu), edém, prodloužený horečnatý stav (pyrexie)

5 / 9

U astmatických nemocných byly v průběhu léčby montelukastem velmi vzácně hlášeny případy Churg-Straussova syndromu (CSS)(viz bod 4.4).

4.9 Předávkování

Příznaky Pro předávkování montelukastem není známa žádná specifická léčba. V studiích s chronickým astmatem byl montelukast podáván dospělým nemocným v dávkách až do 200 mg/den po dobu 22 týdnů a v krátkodobýchstudiích až do 900 mg/den po dobu přibližně jednoho týdne bez klinicky významných nežádoucích účinků.

Po uvedení přípravku na trh a z klinických studií s montelukastem byly hlášeny případy akutního předávkování. Zahrnují případy dospělých a dětí s použitou dávkou ve výši až 1 000 mg (přibližně 61 mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Zjištěné klinické a laboratorní nálezy odpovídaly bezpečnostnímu profilu u dospělých i dětských nemocných. U většiny případů předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí reakce. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky odpovídaly bezpečnostnímu profilu montelukastu a zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

Není známo, zdali je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: DALŠÍ SYSTÉMOVÉ PŘÍPRAVKY PRO OBSTRUKČNÍ CHOROBU PLIC, Antagonista leukotrienových receptorůATC kód: R03DC03

Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné zánětlivé eikosanoidy uvolňované z různých buněk, včetně žírných buněk a eosinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se vážou na cysteinyl leukotrienové (CysLT) receptory, které se nachází v dýchacích cestách člověka a vyvolávají reakce dýchacích cest včetně bronchokonstrikce, sekrece hlenu, vaskulární permeability a zmnožení eosinofilů.

Montelukast je sloučenina aktivní po perorálním podání, která se s vysokou afinitou a selektivitou váže na CysLT1 receptor. V klinických studiích montelukast inhibuje bronchokonstrikci vyvolanou inhalací LTD4v dávkách již od 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována během 2 hodin po perorálním podání. Bronchodilatační účinek vyvolaný beta-agonisty se doplňuje s účinkem vyvolaným montelukastem. Léčba montelukastem inhibuje jak časnou tak pozdní fázi bronchokonstrikce vyvolanou působením antigenu. V porovnání s placebem, jak u dospělých tak dětských nemocných, vyvolával montelukast snížení počtu periferních eosinofilů. V samostatné studii léčba montelukastem významně snížila množství eosinofilů v dýchacích cestách (jak bylo změřeno ve sputu) a v periferní krvi zatímco potlačila klinické příznaky astmatu.

Ve studii u dospělých 10 mg montelukastu v porovnání s placebem jednou denně prokázalo významné zlepšení parametru ranního FEV1 (10,4% proti 2,7% změny z výchozích hodnot). AM vrcholová výdechová rychlost (PEFR) (24,5 L/min, proti 3,3 L/min změny z výchozích hodnot), a významně snížila celkové užívání beta-agonistů (-26,1% proti -4,6% změny z výchozích hodnot). Zlepšení v pacientem udávaném stavu denních i nočních příznaků astmatu bylo významně lepší než u placeba.

Studie u dospělých ukázala schopnost montelukastu doplňovat klinický účinek inhalovaných kortikosteroidů (% změny z výchozích hodnot pro inhalovaný beclomethason plus montelukast proti beclomethasonu navzájem pro FEV1: 5,43% proti 1,04%; užívání beta-agonistů: -8,7% proti 2,64%). V porovnání s inhalovaným beclomethasonem (200 mcg dvakrát denně pomocí spaceru), prokázal montelukast rychlejší počátečnou odpověď, ačkoli na konci 12týdenní studie vykázal beclomethason vyšší průměrný terapeutický účinek (% změny z výchozích hodnot pro montelukast proti beclomethasonu navzájem pro FEV1: 7,49% proti 13,3%;

6 / 9

užívání beta-agonistů: -28,28% proti -43,89%). V porovnání s beclomethasonem nicméně vysoké procento nemocných léčených montelukastem docílilo obdobné klinické odezvy (např. 50% nemocných léčených beclomethasonem docílilo zlepšení v parametru FEV1 přibližně 11% nebo více změny z výchozích hodnot, zatímco u nemocných léčených montelukastem docílilo stejné odezvy 42%).

V 12týdenní placebem kontrolované studii dětských nemocných ve věku 2 až 5 let montelukast v dávce 4 mg jednou denně zlepšil ve srovnání s placebem parametry kontroly astmatu bez ohledu na současnou udržovací léčbu (inhalované/nebulizované kortikosteroidy nebo inhalovaný/nebulizovaný kromoglykát sodný). Šedesát procent nemocných nebylo na žádné udržovací léčbě. Montelukast, v porovnání s placebem, zlepšil denní příznaky (včetně kašle, dušnosti, obtížného dýchání a omezení běžných aktivit) jakož i noční příznaky. Montelukast ve srovnání s placebem snížil rovněž užívání beta-agonistů „dle potřeby“ a záchrannoukortikosteroidní léčbu při zhoršení astmatu. V porovnání s placebem měli pacienti užívající montelukast více dnů bez astmatu. Léčebného účinku bylo dosaženo po první dávce.

V 12měsíční, placebem kontrolované studii dětských nemocných ve věku 2 až 5 let s mírným astmatem a epizodickými exacerbacemi montelukast v dávce 4 mg jednou denně, ve srovnání s placebem, významně (p≤0,001) snížil roční četnost exacerbací astmatu (EE) (1,60 EE proti 2,34 EE navzájem). (EE definováno jako ≥ 3 dny po sobě jdoucí s projevy denních příznaků vyžadující užití beta-agonistů nebo kortikosteroidů (perorálních nebo inhalačních), případně hospitalizaci kvůli astmatu). Procentuální snížení četnosti roční EE bylo 31,9% s 95% CI (16,9; 44,1).

V 8týdenní studii u dětských nemocných ve věku 6 až 14 let byl montelukast v dávce 5 mg jednou denně porovnán s placebem; významně zlepšil respirační funkce (FEV1 8,71% proti 4,16% změny z výchozích hodnot; AM PFER 27,9 L/min. proti 17,8 L/min. změna z výchozích hodnot) a snížilo „dle potřeby“použití beta-agonistů (-11,7% proti +8,2% změny z výchozích hodnot).

V 12měsíční studii porovnávající účinnost montelukastu a inhalačního fluticasonu na kontrolu astmatu dětských nemocných ve věku 6 až 14 let s lehkým perzistujícím astmatem nebyl montelukast ve srovnání sfluticasonem horší, pokud se týká zvýšení procenta dnů bez potřebné záchranné léčby (asthma rescue-free days = RFDs). Zprůměrováno na 12měsíční léčbu, procento astma RFDs se ve skupině na montelukastu zvýšilo z 61,6 na 84% a ve skupině na fluticasonu z 60,9 na 86,7%. Rozdíl mezi skupinami LS na zvýšení procenta astma RFDs bylo -2,8 s 95% CI (-4,7; -0,9). Jak montelukast tak fluticason zlepšili rovněž kontrolu astmatu podle druhotných proměnných hodnocených v průběhu 12měsíčního trvání léčby:

• FEV1 se zvýšilo z 1.83 L na 2.09 L ve skupině na montelukastu a z 1.85 L na 2.14 L ve skupině na fluticasonu. Rozdíl mezi skupinami na LS střední zvýšení FEV1 byl -0.02 L s 95% CI -0.06; 0.02. střední zvýšení z výchozích hodnot v % předpovídaného FEV1 bylo 0.6% ve skupině na montelukastu a 2.7% ve skupině na fluticasonu. Rozdíl mezi LS značí změnu z výchozích hodnot v % předpovídaného FEV1 byl -2.2% s 95% CI (-3.6; -0.7).

• procento dnů s beta-agonisty se snížilo z 38.0 na 15.4 ve skupině na montelukastu, a z 38.5 na 12.8 ve skupině na fluticasonu. Rozdíl mezi skupinami LS pro procento dnů užívání beta-agonistů byl 2.7 s 95% CI (0.9; 4.5).

• procento nemocných se záchvaty astmatu (astmatický záchvat definován jako doba zhoršení astmatu vyžadující léčbu perorálními kortikosteroidy a neplánovanou návštěvu lékaře, návštěvu pohotovosti nebo hospitalizaci) bylo 32,2 ve skupině na montelukastu a 25,6 ve skupině na fluticasonu; poměr šancí (95% CI) rovnající se 1.38 (1.04; 1.84).

• procento nemocných na systémové (zejména perorální) léčbě kortikosteroidy v době studie bylo 17,8% ve skupině na montelukastu a 10,5% ve skupině na fluticasonu. Rozdíl mezi skupinami LS byl 7.3% s 95% CI (2.9; 11.7).

7 / 9

Významné snížení námahou indukované bronchokonstrikce (EIB) bylo dokladováno v 12týdenní studii u dospělých (maximální pokles FEV1 22,33% pro montelukast a 32,40% pro placebo; doba do obnovy během 5% výchozí hodnoty FEV1 44,22 min proti 60,64 min). Tento účinek byl v průběhu 12 týdenní studie konzistentní. Snížení EIB bylo prokázáno rovněž v krátkodobé studii dětských nemocných ve věku 6 až 14 let (nejvyšší pokles FEV1 18,27% proti 26,11%; doba do obnovy během 5% výchozí hodnoty FEV1 17,76 min proti 27,98 min). Účinek byl v obou studiích prokazován na konci jednodenního dávkovacího intervalu.

U astmatických pacientů citlivých na aspirin, kteří dostávali inhalační a/nebo perorální kortikosteroidy současně s léčbou montelukastem nebo placebem došlo k významnému zlepšení příznaků astmatu (FEV18,55% proti -1,74% změny z výchozích hodnot a snížení celkového užívání beta-agonistů -27,78% proti 2,09% změny z výchozích hodnot).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. Po perorálním podání potahovaných tablet s obsahem 10 mg účinné látky bylo u dospělých na lačno dosaženo průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax) za 3 hodiny (Tmax ) po podání. Průměrná biologická dostupnost je 64%. Biologická dostupnost a Cmax nejsou ovlivněny obvyklou potravou. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických studiích po podávání 10 mg potahovaných tablet nezávisle na příjmu potravy.

U žvýkacích tablet s obsahem 5 mg montelukastu bylo Cmax dosaženo 2 hodiny od podání dospělým nalačno. Průměrná biologická dostupnost po perorálním podání byla 73 % a je snížena na 63% po podání obvyklé potravy.

Po podání žvýkacích tablet s obsahem 4 mg montelukastu dětem ve věku 2 až 5 let nalačno bylo Cmax dosaženo 2 hodiny od podání. Průměrná Cmax je o 66% vyšší zatímco Cmin je nižší než u dospělých po podání 10 mg tablety.

DistribuceMontelukast je z více než 99% vázán na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem za ustáleného stavu se pohybuje v průměru od 8 do 11 litrů. Studie s radioaktivně značeným montelukastem na potkanech prokázala, že látka jen minimálně přechází hematoencefalickou bariérou. Navíc koncentrace radioaktivně značeného materiálu byla 24 hodin po podání minimální též ve všech ostatních tkáních.

Biotransformace

Montelukast je extenzivně metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami nebyly plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu za ustáleného stavu detekovatelné ani u dospělých a ani u dětí.

V in vitro studiích s lidskými jaterními mikrozomy se prokázalo, že na biodegradaci montelukastu se podílí cytochrom P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základě dalších in vitro výsledků s lidskými jaterními mikrozomy se ukázalo, že plasmatické terapeutické koncentrace montelukastu neinhibují žádný z cytochromů P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6. Podíl metabolitů na terapeutické účinnosti montelukastu je minimální.

Eliminace

Plasmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po perorálním podání radioaktivně značeného montelukastu bylo 86% radioaktivity získáno v 5denních sběrech stolice a < 0,2% bylo získáno v moči. Spolu s odhady o biologické dostupnosti montelukastu po perorálním podání to dokazuje, že montelukast a jeho metabolity se téměř výhradně vylučují žlučí.

8 / 9

Individuální rozdíly u pacientů

Pacienti vyššího věku a pacienti s mírnou až středně závažnou jaterní nedostatečností nevyžadují úpravu dávkování. Studie u pacientů s poškozením ledvin nebyla vykonána. Jelikož jsou montelukast a jeho metabolity vylučovány žlučí, nepředpokládá se potřeba úpravy dávkování u nemocných s poškozením ledvin.Nejsou dostupné údaje o farmakokinetice montelukastu u nemocných se závažnou jaterní nedostatečností(Child-Pugh skóre vyšší než 9).

Po podání vysokých dávek montelukastu (20násobek a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) bylo pozorováno snížení plasmatických hladin theofylinu. Tento účinek nebyl pozorován po doporučované dávce 10 mg jednou denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány přechodně menší změny biochemických parametrů séra jako ALT, glukosy, fosfátů a triglyceridů. Známky toxicity u zvířat byly zvýšená salivace, gastrointestinální příznaky, průjmy a iontová dysbalance. Vyskytovaly se při dávkách, které dosahovaly 17násobek systémové expozice ve srovnání s klinickým dávkováním. Nežádoucí reakce u opic se objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (>232násobek systémové expozice ve srovnání s klinickými dávkami). Ve studiích na zvířatech montelukast neovlivnil fertilitu ani reprodukční schopnosti při systémových expozicích překračující klinické systémové expozice více než 24násobně. Lehký pokles tělesné váhy mláďat byl zaznamenán ve fertilitní studii u samic potkanů při dávkách 200 mg/kg/den (>69násobek klinické systémové expozice). Ve studii u králíků byla pozorována, při porovnání se skupinou kontrolních zvířat, vyšší incidence inkompletní osifikace při systémové expozici >24násobku klinické systémové expozice při klinickém dávkování. U potkanů nebyly pozorovány žádné abnormality. Montelukast prochází placentární bariérou a je vylučován mateřským mlékem zvířat.

Po jediné perorální dávce až do dávky 5 000 mg/kg podané myším a potkanům (15 000 mg/m

2 a 30 000

mg/m

2 u myší a potkanů v tomto pořadí), nejvyšší zkoušená dávka, nedošlo k žádnému úmrtí. Tato dávka je

ekvivalentní 25 000násobku doporučené denní dávky pro dospělého člověka (vztaženo na dospělého nemocného o váze 50 kg).

Pro montelukast bylo určeno, že není fototoxický pro myši na UVA, UVB a viditelné spektrum v dávkách až do 500 mg/kg/den (přibližně >200násobek vztaženo k systémové expozici).

U třídy hlodavců nebyl montelukast v testech in vitro a v testech in vivo ani mutagenní a ani tumorigenní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

mannitol (E 421), mikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy, hyprolosa, třešňové aroma (skládající se: maltodextrin, arabská klovatina, anisaldehyd, benzaldehyd, cinnamal, vanilín, piperonal, ionony), aspartam (E 951), červený oxid železitý (E172), magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

9 / 9

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PA/ALL/PVC hliníková fólie, blistr v papírová krabičce.Velikosti balení:

7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 a 100 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Žádné zvláštní požadavky.Jakýkoli nepoužitý přípravek nebo odpadový materiál musí být odstraněn v souladu s místními podmínkami.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GENERICON s.r.o.Anny Letenské 1108/15120 00 Praha 2Česká Republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

14/692/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15.9.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

15.9.2010

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

MONTECON 5 mg žvýkací tabletypro děti od 6 do 14 let(montelukastum natricum)

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 žvýkací tableta obsahuje montelukastum natricum odpovídající 5 mg montelukastu

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje aspartam (E951). Další informace v příbalovém letáku.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOSTI BALENÍ

7 žvýkacích tablet10 žvýkacích tablet14 žvýkacích tablet20 žvýkacích tablet28 žvýkacích tablet30 žvýkacích tablet50 žvýkacích tablet56 žvýkacích tablet84 žvýkacích tablet90 žvýkacích tablet98 žvýkacích tablet100 žvýkacích tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Pro perorální podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GENERICON s.r.o.Anny Letenské 1108/15120 00 Praha 2Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

14/692/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

MONTECON 5 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Al/Al blister

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

MONTECON 5 mg žvýkací tablety(montelukastum natricum)

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GENERICON

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ