nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0084530	POR TBL NOB 28X20MG	Tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak MONOPRIL 20 MG

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MONOPRIL 20 mg

Fosinoprilum natricum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek MONOPRIL 20 mg a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek MONOPRIL 20 mg užívat

3. Jak se přípravek MONOPRIL 20 mg užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Jak přípravek MONOPRIL 20 mg uchovávat

6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK MONOPRIL 20 mg A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Fosinopril, léčivo obsažené v přípravku MONOPRIL 20 mg se v těle rychle přemění na léčivou látku fosinoprilát; ten potom zabraňuje v těle vzniku angiotenzinu II, přirozené látky zužující cévy a zvyšující krevní tlak. Fosinoprilát také zabraňuje rozkladu bradykininu, který cévy rozšiřuje a krevní tlak snižuje. Účinkem fosinoprilátu se proto rozšíří cévy, sníží krevní tlak a sníží i odpor, proti kterému musí srdce pracovat, což sníží i nadměrné nároky na srdce. Rozšíření cév sníží i množství krve, která se navrací k srdci, a i tím se zatížení srdce sníží. Toto dvojí působení vysvětluje příznivé účinky přípravku MONOPRIL 20 mg při srdeční nedostatečnosti. Účinek přípravku není nijak ovlivněn příjmem potravy.

Účinek, tj. snížení krevního tlaku, se začne projevovat asi za 1 hod. po užití tablety, plně se rozvine za 3 až 6 hodin a je dlouhodobý, takže běžně postačuje užívat MONOPRIL 20 mg jen jednou denně.

MONOPRIL 20 mg se užívá k léčení vysokého krevního tlaku, a to buď samotný anebo v kombinaci s jinými léky snižujícími krevní tlak.

Dále se užívá k léčení srdeční nedostatečnosti, obvykle v kombinaci s močopudným přípravkem.

Přípravek je určen pouze pro léčbu dospělých pacientů a neměl by být podáván dětem do 15 let pro nedostatek zkušeností.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK MONOPRIL 20 mg UŽÍVAT

Nepoužívejte přípravek MONOPRIL 20 mg

• jestliže jste přecitlivělý/á na fosinopril nebo na kteroukoli další složku přípravku Monopril.

• jestliže jste přecitlivělý/á na jinou léčivou látku ze skupiny léků snižujících tvorbu angiotenzinu II stejným způsobem jako přípravek MONOPRIL 20 mg

• jestliže trpíte stenózou (zúžením) ledvinných tepen

• jestliže se u Vás vyskytl angioneurotický edém (otok postihující končetiny, obličej nebo horní cesty dýchací)

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Účinky přípravku MONOPRIL 20 mg a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něho. Jestli Vám další lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte MONOPRIL 20 mg Než začnete současně s užíváním přípravku MONOPRIL 20 mg užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Současné užívání dalších léků, které rovněž snižují krevní tlak, snížení krevního tlaku přípravkem MONOPRIL 20 mg prohlubuje; tak četné močopudné přípravky (např. hydrochlorothiazid aj.) mohou účinek přípravku MONOPRIL 20 mg značně zesílit. Také celková anestetika (narkotika) a alkohol zesilují účinek přípravku MONOPRIL 20 mg na krevní tlak.

MONOPRIL 20 mg zesiluje účinky jiných látek snižujících krevní tlak, zesiluje účinky alkoholu a zesiluje účinky solí lithia (podávaných při některých psychických poruchách), protože zpomaluje jeho vylučování . Při kombinaci lithia s přípravkem MONOPRIL 20 mg a s močopudnými látkami je nebezpečí otravy lithiem ještě zesíleno.

Účinky přípravku MONOPRIL 20 mg mohou snížit přípravky proti překyselení žaludku, protože omezují vstřebávání léku.

Přípravky s obsahem draslíku a močopudné přípravky šetřící tělu draslík (spironolakton, triamteren, amilorid) zvyšují při kombinaci s přípravkem MONOPRIL 20 mg nebezpečí nadměrného zvýšení hladiny draslíku v krvi. Zejména při současné poruše funkce ledvin by mohly nastat poruchy srdeční činnosti.

Těhotenství a kojení

MONOPRIL 20 mg se nesmí užívat v těhotenství a v období kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neřiďte dopravní prostředek a neobsluhujte žádné přístroje nebo stroje, protože

přípravek může zejména na počátku léčby při zvýšené únavě a závrati nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluhu strojů, práci ve výškách apod. ). Tuto činnost byste měl(a) vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře! Toto nežádoucí působení přípravku MONOPRIL 20 mg se zvyšuje požitím alkoholu.

Důležité informace o některých složkách přípravku MONOPRIL 20 mg

Neuplatňují se.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK MONOPRIL 20 mg UŽÍVÁ

Vždy užívejte používejte přípravek MONOPRIL 20 mg přesně podle pokynů svého lékaře.

Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud lékař neurčil jinak, zahajuje se léčení užíváním 10 mg jednou denně ( tj. MONOPRIL 20 mg 1/2 tablety 1x denně ) a dávky se postupně zvyšují až do dosažení žádaného účinku. U většiny pacientů to bývá po dávce 20 mg denně ( tj. MONOPRIL 20 mg 1 tableta 1x denně ), rozsah konečných udržovacích dávek bývá mezi 10 až 40 mg denně. Tuto udržovací dávku stanoví lékař až po několika týdnech léčení, kdy se rozvinul a ustálil plný účinek. MONOPRIL 20 mg se pak užívá v jediné dávce anebo rozděleně ve dvou dávkách denně. V případě potřeby je možné dále účinek zesílit kombinací s močopudným přípravkem.

Jestliže pacient užíval močopudné přípravky již před zahájením léčby přípravkem MONOPRIL 20 mg je vhodné tyto přípravky vysadit alespoň 3 dny před první dávkou přípravku MONOPRIL 20 mg. Kombinací obou látek se léčení zahájí jen ze závažných důvodů.

Při mírnější poruše funkce ledvin samotných anebo jater samotných se MONOPRIL 20 mg obvykle může užívat v nezměněném dávkování, protože se léčivá látka fosinoprilát z těla odstraňuje jak vylučováním ledvinami do moči, tak i chemickým rozkladem v játrech. Také pacienti vyššího věku mohou užívat plné dávky jako pacienti mladší. MONOPRIL 20 mg se užívá dlouhodobě, vždy podle pokynů lékaře.

Jestliže jste užil(a) více přípravku MONOPRIL 20 mg než jste měl(a)

Předávkování přípravkem MONOPRIL 20 mg u člověka dosud nebylo popsáno, nastal by pravděpodobně hluboký pokles krevního tlaku a mdloby.

Při předávkování nebo při náhodném požití tablet přípravek MONOPRIL 20 mg dítětem se poraďte s lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek MONOPRIL 20 mg

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek MONOPRIL 20 mg

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek MONOPRIL 20 mg nežádoucí účinky, které

se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pacienti přípravek MONOPRIL 20 mg obvykle dobře snášejí a pokud se nějaké nežádoucí účinky vyskytnou, bývají mírné a přechodné.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří suchý, dráždivý kašel. Především na počátku léčby a při zvyšování dávek může dojít k výraznějšímu snížení krevního tlaku doprovázenému únavou, bolestí hlavy, závratěmi, zřídka i krátkodobou ztrátou vědomí. Dále se mohou objevit: chrapot, nechutenství, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, bušení srdce až bolesti na hrudi, zčervenání kůže, vyrážky, bolesti svalů, mravenčení, únava a poruchy chuťového vnímání.

Případný výskyt těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí ohlaste

ošetřujícímu lékaři, který rozhodne o dalším postupu.

Pokud by se vyvinuly některé z projevů přecitlivělosti - otoky obličeje, víček, rtů, jazyka, ztížené dýchání až dušnost - přerušte ihned užívání přípravku a neodkladně vyhledejte lékaře.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK MONOPRIL 20 mg UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

Přípravek MONOPRIL 20 mg nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za "Použitelné do:".Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek MONOPRIL 20 mg obsahuje

• Léčivou látkou je fosinoprilum natricum

• Pomocnými látkami jsou laktosa, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, povidon,

natrium- stearyl-fumarát.

Jak přípravek MONOPRIL 20 mg vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek MONOPRIL 20 mg jsou kulaté bikonvexní bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým číslem 609 na druhé straně.

Velikost balení : 28 tablet.

Držitel rozhodnutí o registraci

Bristol-Myers Squibb spol. s r.o.

Olivova 4/2096, 110 00 Praha 1

Česká republika

Tel.: 221 016 111

Fax: 221 016 900

e-mail: bms.czech@bms.com

Výrobce

Bristol-Myers Squibb S.r.l.,

Loc. Fontana del Cesaro,

Anagni, Itálie

Tato příbalová informace byla naposledy schválena : 8.11.2006

4/4

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MONOPRIL 20 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Fosinoprilum natricum, 20 mg v 1 tabletě

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Kulaté bikonvexní bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým číslem 609 na druhé straně

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Hypertenze: MONOPRIL 20 mg je indikován jako antihypertenzívum. Může se použít v monoterapii anebo v kombinaci s jinými antihypertenzívy (např. s thiazidovými diuretiky).

Srdeční selhání: MONOPRIL 20 mg je indikován při léčení srdečního selhání v kombinaci s diuretikem. Zlepšuje příznaky srdečního selhání a zlepšuje toleranci fyzické zátěže, snižuje závažnost srdečního selhání, snižuje i frekvenci hospotalizací pro srdeční nedostatečnost. Pro dosažení příznivého efektu fosinoprilu není nutné podávat současně digoxin.

4.2 Dávkování a způsob podání

Níže uvedené přístupy k dávkování platí pro pacienty starší než 18 let; účinnost a bezpečnost léčiva u mladistvých a dětí nebyla stanovena. Osoby vyššího věku (přes 65 let) mohou někdy reagovat o něco citlivěji. Dávkování je vždy individuální.

Hypertenze: Pokud je to možné, doporučuje se ukončit přívod dosud podávaných antihypertenzív několik dní před zahájením medikace fosinoprilem.

Doporučená úvodní dávka přípravku MONOPRIL 20 mg je 10 mg jednou denně t.j. 1/2 tablety. Dávkování se musí postupně upravit podle reakce krevního tlaku. Obvyklé dávkovací rozmezí je 10 - 40 mg jednou denně. Pokud MONOPRIL 20 mg sám nestačí udržet krevní tlak v přiměřeném rozsahu, je možno přidat diuretikum. Jestliže se MONOPRIL 20 mg začíná podávat pacientovi, který již dostává diuretikum, je nutné pečlivé sledování pacienta po několik hodin a dále, dokud se krevní tlak nestabilizoval (ke snížení pravděpodobnosti vzniku hypotenze je vhodné vysadit diuretikum 2 - 3 dny před zahájením terapie přípravkem MONOPRIL 20 mg).

Srdeční selhání: Doporučená počáteční dávka přípravku MONOPRIL 20 mg je 10 mg jednou denně t.j. 1/2 tablety. Terapie musí probíhat za stálého monitorování pacienta. Pokud nemocný úvodní dávku dobře snáší, je možné dávku postupně zvyšovat v týdenních intervalech podle klinické odpovědi až do dávky 40 mg jednou denně. Vznik hypotenze po úvodní dávce nesmí zabránit pečlivému vyhledávání optimálního dávkování po účinném zvládnutí hypotenze. MONOPRIL 20 mg se musí použít spolu s diuretikem.

Dávkování při poruše jater nebo ledvin u hypertoniků a kardiaků: Protože se fosinoprilát eliminuje dvojí cestou, nebývá nutné snížit dávky MONOPRIL 20 mg u pacientů, kteří mají poruchu buď renálních anebo jaterních funkcí.

4.3 Kontraindikace

MONOPRIL 20 mg je kontraindikován při přecitlivělosti na fosinopril, na jiné inhibitory ACE anebo na kteroukoli další složku přípravku MONOPRIL 20 mg. Také je kontraindikován při stenóze art. renalis, angioneurotickém edému v anamnéze, v těhotenství a kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Anafylaktoidní reakce: Po inhibitorech ACE mohou vzniknout reakce, uváděné v souvislosti s blokádou degradace endogenního bradykininu, např.: angioneurotický edém, edém končetin, obličeje, rtů, sliznic, jazyka, glottis, laryngu. Při edému jazyka, glottis nebo laryngu může nastat i fatální obstrukce dýchacích cest. Podáme mj. s. c. adrenalin. - Otoky jiných partií obvykle mizí bez další terapie po vysazení fosinoprilu.

Anafylaktoidní reakce v průběhu desenzitizace se mohou ojediněle vyskytnout. V průběhu desenzitizace se proto inhibitorům ACE vyhýbáme.

Anafylaktoidní reakce při hemodialýze. Nepoužívat vysokoprůtokové polyakrylonitrilové membrány při hemodialýze.

Velké opatrnosti je třeba při podávání pacientům s obstrukcí výtokové části LK (aortální stenózy a hypertrofické obstrukční kardiomyopatie).

Oligurie až progresívní azotémie, vzácně i fatální selhání ledvin může nastat u velmi těžkého srdečního selhání po přívodu inhibitoru ACE tam, kde renální funkce závisely na aktivitě renin-angiotensin-aldosteronového systému.

Neutropenie a agranulocytóza se mohou objevit u pacientů s poruchou ledvin; při podávání inhibitorů ACE je u nich třeba monitorování bílé krevní složky.

Hypotenze je u nekomplikovaných hypertoniků vzácná. K výrazné hypotenzi může dojít zvláště na počátku léčby a při zvyšování dávek. Je provázena únavou, závratěmi zřídka i krátkodobou ztrátou vědomí. Hypotenze bývá spojena se ztrátou vody a tekutin, proto je častější při kombinacích s diuretiky, s restrikcí soli nebo s hemodialýzou. Je nutno doplnit intravazální objem a pak pokračovat v terapii inhibitorem ACE. U pacientů s městnavou chorobou srdeční může nastat hypotenze spojená s oligurií nebo azotémií, vzácně s akutním selháním ledvin, které může skončit fatálně. Pacienty s městnavou chorobou srdeční je třeba pečlivě monitorovat.

Selhání jaterních funkcí. Vzácně mohou inhibitory ACE vyvolat cholestatický ikterus, který pokračuje fulminantní nekrózou jater a někdy končí smrtí. Příčiny nejsou známy. Při rozvoji žloutenky anebo zvýšení aktivity jaterních enzymů je třeba okamžitě zastavit přívod inhibitorů ACE a pečlivě sledovat další vývoj příznaků.

Hyperkalémie po inhibitorech ACE se může vyvinout u diabetiků, ev. u pacientů s poruchou renálních funkcí.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kaliové soli a diuretika šetřící kalium mohou zvýšit riziko hyperkalémie. Při kombinacích je nutné časté monitorování hladin kalia.

Antacida mohou snížit absorpci přípravku MONOPRIL 20 mg. Při souběžném podávání těchto látek je třeba, aby interval mezi jejich použitím byl alespoň 2 hodiny.

Soli lithia: Inhibitory ACE mohou zvýšit hladinu lithia v séru a zvýšit i nebezpečí intoxikace lithiem. Je třeba časté monitorování koncentrace lithia v séru.

Inhibitory syntézy prostaglandinů mohou snížit antihypertenzívní efekt inhibitorů ACE, zejména tam, kde hladina reninu je nízká.

Diuretika mohou někdy vyvolat prudké snížení krevního tlaku, zejména v první hodině po první dávce přípravku MONOPRIL 20 mg. Celková anestetika, pokud sama mohou vyvolat hypotenzi, jsou v tomto svém účinku potencována podáním fosinoprilu.

4.6 Těhotenství a kojení

V průběhu druhého a třetího trimestru těhotenství mohou inhibi­tory ACE vyvolat poškození plodu a způsobit jeho smrt. Tyto účinky nebyly pozorovány, pokud se inhibitory ACE užívaly pouze v prvém trimestru těhotenství.

V době těhotenství proto žena inhibitor ACE užívat nesmí. Jakmile se diagnostikuje těhotenství u pacientky užívající MONOPRIL 20 mg, je třeba jeho aplikaci ukončit.

Fosinopril přechází do mateřského mléka. Fosinoprilem léčená žena nesmí kojit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

MONOPRIL 20 mg může mít mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, zejména na začátku léčby.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem, společným pro všechny ACE inhibitory je suchý, dráždivý kašel, objevující se v paroxysmech až u 20% pacientů. Obvykle se při ulehnutí zhoršuje, bývá provázen chrapotem. Jeho úpornost může být důvodem přerušení podávání fosinoprilu.

Angioneurotický edém: obvykle se objevuje v průběhu několika hodin až týdne od prvního podání, ale může se objevit i v průběhu déletrvající léčby (po měsících a létech). Rovněž vede k přerušení terapie.

Kardiovaskulární systém: tachykardie, palpitace. Na začátku terapie se může objevit již dříve zmiňovaná, závažná hypotenze,doprovázená únavou, závratí, bolestí hlavy, vzácně synkopou, zvláště u pacientů s onemocněním srdce nebo po předchozí léčbě diuretiky. Ke snížení rizika vzniku této závažné hypotenze je nutné zahajovat terapii nízkými dávkami podávanými před spaním. U pacientů s ICHS nebo postižením mozkových cév, prudký pokles krevního tlaku může vyústit v IM nebo CMP.

Nefrologické: Proteinurie se objeví častěji u pacientů s poškozenou funkcí ledvin. Byl popsán rozvoj nefrotického syndromu včetně zvýšení hladin močoviny a kreatininu. Hyperkalémie, hyponatrémie.

Hematologické: neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, anémie.

Hepatobiliární: akutní poškození jaterních buněk, cholestatický ikterus, hepatorenální syndrom.

CNS: parestézie, závratě, afázie, agitace, extrémní deprese, nespavost.

Respirační: dyspnea, bronchiální spazmus, astma, dráždivý kašel (viz výše).

Svalové poruchy: bolesti svalů, křeče, slabost spojená s ranní ztuhlostí.

Kožní: rush, erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza, onycholýza, pemfigus, vaskulitída, exacerbace psoriázy, alopecie.

Gynekomastie

Celkové: artralgie, nevolnost, bolesti břicha, bolesti na hrudi, poruchy spánku.

4.9 Předávkování

Předávkování se projeví především hypotenzí. Terapie je symptomatická a podpůrná - přívod přípravku MONOPRIL 20 mg se ukončí a pacienta je třeba monitorovat. Doporučuje se vyvolat emezi anebo provést výplach žaludku a udržovat TK.

Hemodialýzou ani peritoniální dialýzou se fosinopril výrazněji neodstraní.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Fosinopril je antihypertenzívum, inhibitor ACE.

ATC kód : C09A A09

Fosinopril je ester, který se esterázami hydrolyzuje na účinný fosinoprilát, kompetitivní inhibitor ACE (enzymu konvertujícího angiotensin), takže nevzniká vazokonstrikčně účinný angiotensin II ani angiotensin III, který mj. zvyšuje sekreci aldosteronu. Enzym ACE je identický s enzymem "kininázou II" ("bradykinázou"). Inhibice ACE proto inhibuje i degradaci bradykininu, který působí mj. vazodilatačně. Inhibitory ACE tak blokují vznik vazokonstrikčních angiotensinů, blokují rozpad vazodilatačního bradykininu a brání retenci natria aldosteronem. Tím působí příznivě při hypertenzi. Při srdečním selhání snižují předtížení i dotížení (praeload i afterload).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po p.o. podání přípravku MONOPRIL 20 mg se fosinipril absorbuje z asi 30 až 40 %. Celkový podíl absorbovaného množství není ovlivněn podáním potravy, absorpce se však může zpomalit. Fosinopriol se esterázami - především v játrech - hydrolyzuje za vzniku aktivního metabolitu fosinoprilátu. Při jaterní dysfunkci může být tato hydrolýza zpomalena, celkový podíl vzniklé aktivní látky se však nemění. Hladina fosinoprilátu v séru za normálních okolností vrcholí za cca 3 hodiny po podání fosinoprilu. Po jednorázovém i opakovaném podání jsou C_max i AUC přímo úměrné dávkám fosinoprilu.

Fosinoprilát se z více než 90 % váže na bílkoviny krevní plazmy; vazba na formované krevní elementy je zanedbatelná. Jeho distribuční objem je malý. Fosinoprilát proniká placentární bariérou pokusných zvířat. Fosinopril ani fosinoprilát nepronikají hematoencefalickou bariérou.

Po p.o. podání fosinoprilu je asi 75% v plazmě ve formě aktivního fosinoprilátu, 20 - 30 % jako jeho farmakologicky neaktivní glukuronid a 1 - 5 % jako farmakologicky aktivní p-hydroxymetabolit fosinoprilátu.

Po i.v. podání se fosinopril eliminuje téměř stejně intenzívně játry jako ledvinami. U zdravých osob je celková clearance i.v. podaného fosinoprilátu 26 až 39 ml/min. U hypertoniků s normálními funkcemi jater a ledvin je při opakovaném podávání průměrný biologický poločas fosinoprilátu 11,5 hod, u pacien­tů se srdečním selháním 14 hod.

Fosinopril se pro svou vysokou vazbu na bílkoviny plazmy nedá odstranit hemodialýzou (při ní je průměrná clearance fosinoprilu pouhá 2 % clearance močoviny) ani peritoneální dialýzou ( 7 % clearance močoviny).

Při poruchách renálních funkcí se sice snižuje renální clearance, ale zvýší se hepatobiliární eliminace, takže se celková clearance příliš nezmění.

Při těžké poruše jaterních funkcí se vznik fosinoprilátu může zpomalit, celkový podíl vzniklé aktivní látky však zůstává nezměněn. Celková clearance může být snížena na polovinu.

Farmakokinetické parametry fosinoprilátu u osob starších než 65 let se výrazněji neliší od situace u mladších jedinců.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Nebyl nalezen kancerogenní ani mutagenní účinek u myší a potkanů. Teprve po vysokých cytotoxických dávkách metabolicky nezměněného fosinoprilu, ale nikoli fosinoprilátu, se zvýšil počet chromoomálních aberací v ovariu pokusných křečků.

Podle dostupných údajů podávání ACE inhibitorů během těhotenství může vést k poškození plodu.

Studie na zvířatech prokázaly, že podávání ACE inhibitorů má teratogenní účinky na plod.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Laktosa, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, povidon, natrium-stearyl-fumarát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Al/PVC blistr, krabička

Velikost balení: 28 tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bristol-Myers Squibb spol. s r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/022/97-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15.1.1997./ 30.4.2002

10. DATUM REVIZE TEXTU

8.11.2006

---