nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0049559	POR TBL PRO 100X8MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0049560	POR TBL PRO 30X8MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0049561	POR TBL PRO 60X8MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak MOLSIHEXAL RETARD

Příbalová informace pro pacienta - Rp

INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ!

MOLSIHEXAL RETARD

(Molsidominum)

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Držitel registračního rozhodnutí:

Hexal AG, Holzkirchen, Německo

Výrobce

Salutas Pharma GmbH, Barleben, Německo

Složení:

Léčivá látka:

Molsidominum 8 mg v 1 retardované tabletě.

Pomocné látky:

Monohydrát laktosy, magnesium-stearát, makrogol 6 000, methakrylátový kopolymer RS.

Indikační skupina:

Vazodilatans

Charakteristika:

Léčivá látka molsidomin snižuje působením na srdce a cévy spotřebu kyslíku v srdečním svalu a tím počet záchvatů anginy pectoris.

Indikace:

Přípravek užívají dospělí při předcházení (profylaxi) a léčení:

-stabilní i nestabilní anginy pectoris (bolest na hrudi vznikající v důsledku nedostatečného prokrvení srdečního svalu) při současném selhávání levé srdeční komory

-anginy pectoris, nejsou-li jiné léky vhodné nebo je nemocní nesnášejí;

-anginy pectoris u nemocných vyššího věku.

Kontraindikace:

MOLSIHEXAL RETARD nesmí užívat nemocní s přecitlivělostí na molsidomin nebo pomocné látky přípravku, nemocní s oběhovým šokem, s těžší hypotenzí (výrazné snížení krevního tlaku) a kojící ženy.

MOLSIHEXAL RETARD nesmí být rovněž použit při akutním srdečním infarktu se selháváním srdeční činnosti (srdeční insuficience) s nízkým plnícím tlakem.

Přípravek nesmí být užíván při současném užívání sildenafilu (přípravek VIAGRA - k léčbě poruch erekce).

Těhotné ženy mohou MOLSIHEXAL RETARD užívat jen jsou-li pro to zvlášť závažné důvody.

Přípravek se nepodává dětem.

Pro pomalý nástup účinku není MOLSIHEXAL RETARD vhodný k odstranění akutního záchvatu anginy pectoris!

Nežádoucí účinky:

Zřídka se může vyskytnout nechutenství, nucení na zvracení, závratě, bušení srdce, únava, nespavost. Příležitostně se mohou, hlavně na začátku léčby, vyskytnout bolesti hlavy, které většinou v dalším průběhu léčby nebo po úpravě dávky lékařem odezní.

Případný výskyt výše uvedených nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři.

Při případném poklesu krevního tlaku, který může vést až ke kolapsu (mdloby, bezvědomí), nebo při projevech přecitlivělosti (alergie) jako jsou kožní vyrážky nebo průduškové astma (obtíže s dýcháním) je nutné vyhledat lékaře okamžitě.

Interakce:

Účinky přípravku MOLSIHEXAL RETARD a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku MOLSIHEXAL RETARD užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Pokud se MOLSIHEXAL RETARD užívá současně s léky, které rozšiřují krevní cévy (vazodilatancia, blokátory vápníkového kanálu), s léky na snížení krevního tlaku (antihypertenziva) a s alkoholem, může dojít k zesílení jeho schopnosti snižovat krevní tlak. Současné užívání sildenafilu (přípravek Viagra) vede k riziku výrazného poklesu krevního tlaku. Tyto přípravky se proto nesmějí současně užívat.

Dávkování a způsob použití:

Přesné dávkování vždy určí lékař.

Dospělí užívají jednou až 2krát denně jednu retardovanou tabletu (tj. 8 až 16 mg molsidominu denně).

Ve zvláštních případech může být někdy nutné užívat 3krát denně jednu retardovanou tabletu (tj. 24 mg molsidominu denně).

Retardované tablety se polykají celé, nerozkousané, spolu s dostatečným množstvím tekutiny. Užívají se ráno, anebo ráno a večer; výjimečně při užívání 3krát denně brzy ráno, odpoledne a pozdě večer. Tablety se užívají nezávisle na jídle.

Upozornění:

I při doporučeném dávkování může MOLSIHEXAL RETARD snížit krevní tlak natolik, že tím nepříznivě ovlivní činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách a p.). Tyto činnosti byste měl(a) vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Toto nepříznivé působení MOLSIHEXALu RETARD se projevuje zvláště na počátku léčby a při současném požívání alkoholických nápojů!

Při předávkování nebo náhodném požití retardovaných tablet dítětem se poraďte s lékařem.

Uchovávání:

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Balení:

30, 60 nebo 100 retardovaných tablet.

Datum revize textu:

12.4.2006

1

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MOLSIHEXAL 2 mg

MOLSIHEXAL 4 mg

MOLSIHEXAL RETARD

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

MOLSIHEXAL 2 mg: Molsidominum 2 mg v jedné tabletě.

MOLSIHEXAL 4 mg: Molsidominum 4 mg v jedné tabletě.

MOLSIHEXAL RETARD: Molsidominum 8 mg v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

MOLSIHEXAL 2 mg: Tableta.

MOLSIHEXAL 4 mg: Tableta.

MOLSIHEXAL RETARD: Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku:

MOLSIHEXAL 2 mg: Bílá kulatá bikonvexní tableta se zkosenými hranami, o průměru 7,1 mm, s půlící rýhou na jedné straně.

MOLSIHEXAL 4 mg: Bílá kulatá bikonvexní tableta se zkosenými hranami, o průměru 8,1 mm, s půlící rýhou na jedné straně.

MOLSIHEXAL RETARD: Bílá kulatá tableta se zkosenými hranami, s vyraženým číslem 8 na jedné straně a s půlící rýhou na straně druhé.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravky MOLSIHEXAL jsou indikovány k profylaxi a léčbě:

- stabilní a nestabilní angíny pectoris, provázené insuficiencí levé komory,

- angíny pectoris tehdy, jestliže jiná léčiva nejsou indikována, jestliže je pacient nesnáší, jestliže nejsou dostatečně účinná, a také u pacientů vyššího věku.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování jednotlivých přípravků:

Dávkování se volí individuálně podle závažnosti onemocnění a podle účinnosti terapie.

MOLSIHEXAL 2 mg:

Dospělí užívají 2krát denně po jedné tabletě (tj. 4 mg molsidominu denně).

V lehčích případech stačí užívat 2krát denně 1/2 tablety (tj. 2 mg molsidomidu denně). V těžších případech se užívá 3krát denně po jedné až po dvou tabletách (tj. 6 až 12 mg molsidominu denně).

Dávka 8 tablet denně (tj. 16 mg molsidominu denně) se nesmí překročit.

MOLSIHEXAL 4 mg:

Dospělí užívají 2krát denně po jedné tabletě (tj. 8 mg molsidominu denně).

V mírnějších případech užívají 2krát až 3krát denně po 1/2 tablety (tj. 4 až 6 mg molsidominu denně). V závažnějších případech může být nutná dávka až 4krát denně po jedné tabletě (tj. 16 mg molsidominu denně).

Celodenní dávka 4 tablety (tj. 16 mg molsidominu denně) se nesmí překročit.

MOLSIHEXAL RETARD:

Dospělí užívají jednou až 2krát denně jednu retardovanou tabletu (tj. 8 až 16 mg molsidominu denně).

Ve zvláštních případech může být někdy nutné užívat 3krát denně jednu retardovanou tabletu (tj. 24 mg molsidominu denně).

Způsob a doba podávání:

MOLSIHEXAL 2 mg a 4 mg:

Tablety se polykají celé, nerozkousané, s dostatečným množstvím tekutiny. Mohou se užívat nezávisle na jídle.

MOLSIHEXAL RETARD:

Retardované tablety se polykají celé, nerozkousané, spolu s dostatečným množstvím tekutiny. Užívají se ráno, anebo ráno a večer; výjimečně při užívání 3krát denně brzy ráno, odpoledne a pozdě večer. Tablety se užívají nezávisle na jídle.

4.3 Kontraindikace

Přípravky MOLSIHEXAL jsou kontraindikovány v těchto případech:

- při přecitlivělosti vůči molsidominu nebo vůči kterékoli jiné složce přípravku;

- při akutní oběhové insuficienci (např. při šoku, akutní insuficienci levé komory se sníženými plnícími tlaky);

- při akutním infarktu myokardu se sníženými plnícími tlaky;

- při patologicky sníženém krevním tlaku (při těžké hypotenzi, se systolickým TK nižším než 100 mmHg);

• při současném užívání sildenafilu, protože sildenafil může výrazně zesílit hypotenzívní účinek přípravků MOLSIHEXAL.

• v době laktace

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Přípravky MOLSIHEXAL nejsou vhodné pro potlačení akutního záchvatu angíny pectoris.

Přípravek může být podán jen po pečlivém zvážení poměru rizika k prospěchu léčby a za zvlášť pečlivé lékařské kontroly pacientům s:

• hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií

• konstriktivní perikarditidou

• perikardiální tamponádou

• aortální nebo mitrální stenózou

• těžkou poruchou funkce jater

Indikací přípravků MOLSIHEXAL i chyběním zkušenosti u dětí je dáno, že přípravky MOLSIHEXAL nejsou určeny pro podávávání dětem.

Z přípravku MOLSIHEXAL RETARD se účinná látka pozvolna uvolňuje z porózní matrice, která se obvykle po uvolnění látky desitergruje; někdy se však může vyloučit stolicí. I v těchto případech se již veškerá účinná látka trávicím ústrojí plně uvolnila a vstřebala, vylučuje se jen prázdná matrice.

Upozornění pro diabetiky:

Jedna tableta přípravku MOLSIHEXAL 2 mg nebo 4 mg obsahuje méně než 0,01 sacharidové jednotky.

Jedna tableta přípravku MOLSIHEXAL RETARD obsahuje 0,01 sacharidové jednotky.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné požívání alkoholu nebo užívání antihypertenzív, blokátorů kalciových kanálů nebo vasodilatačních látek může zesílit hypotenzívní účinek přípravků MOLSIHEXAL.

Současné podávání látek, které podobně jako účinná látka přípravků MOLSIHEXAL jsou donátory oxidu dusnatého - a stejně tak i použití sildenafilu - může rovněž hypotenzívní efekt přípravků MOLSIHEXAL výrazně zesílit.

4.6 Těhotenství a kojení

V experimentálních studiích nebyly u pokusných potkanů, myší ani králíků nalezeny náznaky teratogenního působení molsidominu.

V graviditě, zejména v jejím prvním trimestru, je proto vždy nutné pečlivě zvážit očekávaný prospěch a možné riziko.

Molsidomin přestupuje do mateřského mléka. Molsidomin nesmí být podáván kojícím ženám.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

MOLSIHEXAL je třeba považovat za přípravek s možností nepříznivého ovlivnění schopnosti řídit motorové vozidlo a obsluhovat stroje. Riziko nepříznivého ovlivnění těchto činností je zvýšeno při zahájení terapie, při zvyšování dávek, při přechodu na molsidomin z jiného přípravku a při kombinaci s alkoholem.

4.8 Nežádoucí účinky

Ovlivnění srdce a oběhu:

Občas se objeví pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze, tachykardie a může se vyvinout až cirkulační kolaps a šok.

Ovlivnění nervového systému:

Občas se vyskytnou při zahájení terapie bolesti hlavy, které však při pokračující terapii vymizí. Ojediněle se vyvine nauzea a vertigo.

Reakce přecitlivělosti:

Ojediněle se mohou objevit reakce přecitlivělosti (kožní reakce, astmatické stavy).

4.9 Předávkování

Příznaky:

Hlavní příznaky předávkování jsou pokles krevního tlaku a tachykardie.

Terapie:

Antidotum není známo.

Při předávkování a intoxikaci je třeba postupovat podle všeobecných pravidel při hypotenzi, pacienta uložit do polohy na záda, zvednout končetiny, případně je možné použít atropin a přípravky s presorickým účinkem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

MOLSIHEXAL je vazodilatans.

ATC kód: CO1DX12

Molsidomin se v játrech mění na vlastní účinný metabolit, který pak uvolněním oxidu dusnatého (NO) aktivuje guanylátcyklázu, a tak vyvolává vazodilataci především kapacitního, venózního řečiště a snižuje zejména předtížení (preload) srdce. Snižuje tak srdeční práci a zátěž srdce bez přímého ovlivnění srdeční činnosti.

Zlepšuje poměr mezi nárokem na kyslík a spotřebou kyslíku myokardem; tento poměr je při ischemické chorobě srdeční zhoršen. Snížení nároků na kyslík se projeví až 26% snížením spotřeby kyslíku. Molsidomin může způsobit i dilataci reaktivních koronárních stenóz. Kombinací těchto účinků odstraní nebo značně zmírní kyslíkový deficit; zvýší schopnost pacienta odolávat stresovým situacím, zabrání záchvatům angíny pectoris nebo jejich frekvenci značně sníží.

Molsidomin také snižuje agregabilitu trombocytů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po p.o. podání se molsidomin prakticky kompletně absorbuje.

Po perorálním podání 2 mg molsidominu ve vodném roztoku dosahuje účinná látka v plazmě maximální hladiny zhruba 10 až 15 ng/ml po 30 a 60 minutách. Koncentrace látky v krvi se pak postupně snižuje po dobu 5 a 6 hodin.

Předchozí podání potravy absorpci molsidominu zpomaluje, maximální hladiny je dosaženo o 30 až 60 minut později než nalačno.

14C-molsidomin se po p.o. podání prakticky kompletně resorbuje, 90 až 95 % veškeré podané radioaktivity se objevuje v moči, pouze 3 až 4 % ve stolici.

Plazmatické hladiny i účinnost po parenterální a perorální aplikaci jsou srovnatelné. Proto lze předpokládat prakticky 100% absorpci po perorálním podání. Experimentálně byl zjištěn po p.o. aplikaci 2 mg molsidominu eliminační poločas 1 až 1,5 h, po šesti hodinách lze v plazmě prokázat jen 1 až 2 ng nezměněné účinné látky na 1 ml plazmy. Po opakovaném podávání v doporučených dávkách a intervalech proto nelze očekávat kumulaci molsidominu.

To bylo prokázáno také u 4 sledovaných osob, které dostávaly po 2 mg molsidominu každých 6 hodin po dobu 36 hodin. Průměrné křivky koncentrací molsidominu ukázaly, že se molsidomin v lidském organismu za těchto okolností nekumulovalo.

Při komputerové simulaci koncentrací molsidominu v krvi se ukázal mimořádně dobrý souhlas mezi očekávanými teoretickými hodnotami a experimentálně dosaženými výsledky. Při dosažení rovnovážného stavu byla nejnižší hladina 2 ng/ml, nejvyšší hladina 12 až 13 ng/ml.

Po podání 4 mg molsidominu v neretardované tabletě je maximální hladina v plazmě cca 30 ng/ml, je jí dosaženo za cca 0,6 h, AUC0-24 je cca 70 ng ml/h.

Maximálně dosažená koncentrace v plazmě po podání retardované tablety je oproti podání 2 mg tablety dvojnásobná. Za 8 hodin po podání retardovaného přípravku je v plazmě prokazatelný molsidomin ještě v koncentraci přibližně 5 ng/ml.

Po podání 6 mg molsidominu v retardované tabletě je (po dosažení rovnovážného stavu) maximální hladina v plazmě cca 17 ng/ml, je jí dosaženo za cca 1,5 h, AUC0-24 je cca 125 ng/ml/h.

5.3 Překlinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita:

Nezávisle na aplikační cestě (i.v., i.p., s.c., i.m. nebo p.o.) byly nalezeny tyto hodnoty LD50 (v mg/kg tělesné hmotnosti pokusných zvířat): U myší 700 až 930 mg/kg, u potkanů 760 až 1 400 mg/kg, u králíků 400 mg/kg. Molsidomin má tedy velmi nízkou toxicitu ve srovnání s terapeutickým dávkováním (průměrné terapeutické dávky jsou přibližně 0,1 mg/kg, tj. 3krát 2 mg denně).

Chronická toxicita:

Orgánové změny nebyly nalezeny u potkanů, kterým se po dobu 6 měsíců denně podávala dávka 400krát vyšší než terapeutická, ani u psů, kteří po dobu 12 měsíců dostávali dávku 100krát vyšší než terapeutickou, ani u opic, které po dobu 1 roku dostávaly dávku 160krát vyšší než terapeutickou.

Bylo nalezeno nahromadění krve ve slezině, jako následek zvýšení kapacity venózního systému po molsidominu.

Karcinogenita:

Při sledování karcinogenity u myší a potkanů nebyl nalezen zvýšený výskyt tumorů ani v jednotlivých orgánech, ani zvýšení jejich celkové incidence bez zřetele k lokalizaci.

Po velice dlouhodobé téměř celoživotní aplikaci velmi vysokých dávek molsidominu potkanům byl zjištěn výskyt tumorů v ethmoidální oblasti v nose. Protože není jasné, nakolik by se tato zjištění mohla týkat i účinků u lidí, je nutné považovat molsidomin za látku se suspektním karcinogenním potenciálem.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

MOLSIHEXAL 2 mg, MOLSIHEXAL 4 mg:

Mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, magnesium-stearát, kukuřičný škrob

MOLSIHEXAL RETARD: Monohydrát laktosy, magnesium-stearát, makrogol 6 000, methakrylátový kopolymer RS.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

MOLSIHEXAL 2 mg: 18 měsíců

MOLSIHEXAL 4 mg: 2 roky

MOLSIHEXAL RETARD: 4 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

MOLSIHEXAL 2 mg, MOLSIHEXAL 4 mg:

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

MOLSIHEXAL RETARD:

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Obal:

PVC/Al nebo PVC/PVDC/Al blistr, krabička.

Balení:

MOLSIHEXAL 2 mg, MOLSIHEXAL 4 mg: 30, 60 a 100 tablet.

MOLSIHEXAL RETARD: 30, 60 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Návod k užití přípravku, zacházení s ním.

Bez zvláštních upozornění.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

MOLSIHEXAL 2 mg, MOLSIHEXAL 4 mg: 83/370/96-C

MOLSIHEXAL RETARD: 83/367/96-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

26.6.1996/2.5.2001

10. DATUM REVIZE TEXTU

30.4.2008

1

---