Stránka 1 z 5

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls57547/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Mokatel 10 mg potahované tablety

Montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je Mokatel 10 mg potahované tablety a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Mokatel 10 mg potahované tablety užívat

3.

Jak se Mokatel 10 mg potahované tablety užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Mokatel 10 mg potahované tablety uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE MOKATEL 10 MG POTAHOVANÉ TABLETY A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Mokatel je antagonista leukotrienového receptoru, který blokuje látky, zvané leukotrieny. Leukotrieny způsobují zúžení a zduření dýchacích cest. Blokováním leukotrienů přípravek Mokatel zmírňuje příznaky astmatu, pomáhá zvládat astma a zmírňuje příznaky sezónní alergie (známé také jako senná rýma nebo sezónní alergická rýma).

Ošetřující lékař předepsal přípravek Mokatel k léčbě astmatu, k prevenci denních a nočních příznakůastmatu.



Přípravek Mokatel se používá k léčbě pacientů, jimž jejich léky odpovídajícím způsobem

nepomáhají a kteří potřebují další léčbu.



Přípravek Mokatel rovněž pomáhá zabránit zúžení dýchacích cest navozenému námahou.



U těch astmatických pacientů, u kterých je přípravek Mokatel indikován při astmatu, může

rovněž poskytnou úlevu od příznaků sezónní alergické rýmy.

Co je astma?Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:



potíže s dechem způsobené zúženými dýchacími cestami. Toto zúžení dýchacích cest se

zhoršuje a zlepšuje v reakci na různé stavy.



citlivé dýchací cesty, které reagují na mnohé podněty, jako je cigaretový kouř, pyl, studený

vzduch nebo námaha.



otok (zánět) výstelky dýchacích cest.

Symptomy astmatu zahrnují: kašel, sípání a tíseň na hrudi.

Co jsou sezónní alergie? Sezónní alergie (rovněž známé také jako senná rýma nebo sezónní alergická rýma) jsou alergickou odpovědí často způsobovanou polétavým pylem ze stromů, trav a bylin. Příznaky sezónních alergií

Stránka 2 z 5

mohou typicky zahrnovat: ucpaný nos, výtok z nosu, svědění v nose; kýchání; slzící, opuchlé, červené, svědící oči.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE MOKATEL 10 MG

POTAHOVANÉ TABLETY UŽÍVAT

Informujte ošetřujícího lékaře o veškerých zdravotních potížích nebo alergiích, kterými jste nyní postižen/a nebo jimiž jste byl/a postižen/a v minulosti.

Neužívejte přípravek Mokatel pokud

-

jste alergický/á (přecitlivělý/á) na montelukast nebo na kteroukoli další složku přípravku

Mokatel.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Mokatel je zapotřebí

-

Pokud se astma nebo dýchání zhorší, ihned se obraťte na ošetřujícího lékaře.

-

Perorální přípravek (přípravek užívaný ústy) Mokatel není určen k léčbě akutních

astmatických záchvatů. Pokud k záchvatu dojde, postupujte podle pokynů, které Vám dal lékař. Vždy u sebe mějte protiastmatickou inhalační záchrannou medikaci.

-

Pokud užíváte antiastmatika, mějte na mysli, že pokud se u Vás vyvinou příznaky, jako je

chřipku připomínající onemocnění, mravenčení nebo necitlivost v rukou či nohou, zhoršení plicních příznaků a/nebo vyrážka, musíte se obrátit na ošetřujícího lékaře.

-

Nesmíte užívat kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) ani protizánětlivé léky (rovněž známé jako

nesteroidní antirevmatika), pokud zhoršují Vaše astma.

-

Je důležité, abyste užíval/a všechny antiastmatické léky, které Vám lékař předepsal.

Montelukast se nesmí používat místo jiných antiastmatických léků, které Vám předepsal ošetřující lékař.

Použití u dětí Pro děti ve věku 2 až 5 let je k dispozici montelukast 4 mg, žvýkací tablety. Pro děti ve věku 6 až 14 let je k dispozici montelukast 5 mg, žvýkací tablety.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte ošetřujícího lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo které jste užíval/a v nedávné době, včetně rostlinných přípravků, zdravotních produktů nebo doplňků stravy, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Léčba Mokatelem může být ovlivněna jinými léky. Některé léky mohou ovlivňovat působení montelukastu, případně montelukast může mít vliv na působení jiných léků. Informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:

-

fenobarbital (používá se k léčbě epilepsie)

-

fenytoin (používá se k léčbě epilepsie)

-

rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy a jiných infekcí)

Užívání přípravku Mokatel s jídlem a pitímPřípravek Mokatel lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Použití v těhotenstvíTěhotné ženy nebo ženy, které těhotenství plánují, se musí před zahájením užívání přípravku Mokatelobrátit na lékaře. Váš lékař vyhodnotí, zda během této doby můžete přípravek Mokatel užívat.

Stránka 3 z 5

Použití během kojeníNení známo, zda se přípravek Mokatel objevuje v mateřském mléku. Jestliže kojíte nebo kojit hodláte, musíte se před užíváním přípravku Mokatel obrátit na svého lékaře.Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNebyly provedeny žádné studie na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Neočekává se, že by Mokatel ovlivňoval Vaši schopnost řídit automobil nebo obsluhovat stroje. Individuální odpovědi na léčbu se však mohou lišit. Jisté nežádoucí účinky (jako je závrať a malátnost), které byly u montelukastu velmi vzácně hlášeny, mohou u některých pacientů jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje ovlivnit.

Důležité informace o některých složkách přípravku MokatelMokatel obsahuje laktózu. Pokud Vám ošetřující lékař řekl, že nesnášíte některé cukry (vzácné dědičné problémy s intolerancí galaktosy, vrozený deficit laktázy nebo malabsorpce glukosy a galaktosy), poraďte se se svým ošetřujícím lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3.

JAK SE MOKATEL 10 MG POTAHOVANÉ TABLETY UŽÍVÁ

Vždy užívejte Mokatel přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

-

Mokatel se užívá pouze ústy.

-

Musíte užívat pouze jednu tabletu přípravku Mokatel jednou denně podle předpisu lékaře.

-

Přípravek je nutno užívat, i když nemáte žádné příznaky nebo i když máte akutní záchvat

astmatu.

-

Vždy užívejte přípravek Mokatel podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí ve věku 15 let a staršíUžívá se jedna 10 mg tableta večer. Přípravek Mokatel lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Pokud užíváte přípravek Mokatel, přesvědčte se, že neužíváte žádné jiné přípravky obsahující stejnou účinnou látku, montelukast.

Jestliže jste užil/a více přípravku Mokatel, než jste měl/aJestliže jste užil (a) více tablet přípravku Mokatel , poraďte se ihned s lékařem nebo lékárníkem.

Většina hlášení o předávkování neobsahuje žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji se vyskytující hlášené příznaky při předávkování u dospělých a dětí zahrnovaly bolesti břicha, ospalost, žízeň, bolesti hlavy, zvracení a hyperaktivitu.

Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek MokatelVezměte si tabletu, jakmile si vzpomenete. Pokud dávku vynecháte, prostě pokračujte podle obvyklého schématu jednu tabletu jednou denně. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.

Jestliže přestanete přípravek Mokatel užívatMokatel může léčit astma, pouze pokud jej užíváte trvale. Je důležité, abyste přípravek Mokatel užíval/a tak dlouho, jak jej ošetřující lékař bude předepisovat. Pomůže při zvládání astmatu.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Mokatel nežádoucí účinky, které se ale nemusívyskytnout u každého.

Stránka 4 z 5

V klinických hodnoceních byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (objevují se u alespoň 1 ze 100 pacientů a u méně než 1 z 10 pacientů), u nichž se mělo za to, že souvisí s montelukastem, následující:

-

bolesti břicha

-

bolesti hlavy

Tyto nežádoucí účinky byly obvykle mírné a vyskytovaly se častěji u pacientů léčených montelukastem, než u pacientů léčených placebem (pilulka bez léčivé látky).

Četnost nežádoucích účinků uvedených níže je definována takto:Velmi časté (vyskytuje se u více než 1 uživatele z 10)Časté (vyskytuje se u 1 až 10 uživatelů ze 100)Méně časté (vyskytuje se u 1 až 10 uživatelů z 1 000)Vzácné (vyskytuje se u 1 až 10 uživatelů z 10 000)Velmi vzácné (vyskytuje se u méně než 1 uživatele z 10 000)

Navíc po uvedení léku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:



infekce horních dýchacích cest (velmi časté)



zvýšený sklon ke krvácení (vzácné)



alergické reakce včetně vyrážky, otoku tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla, které mohou

způsobovat potíže s dýcháním nebo polykáním (méně časté)



změny chování a nálady [abnormální sny včetně nočních můr, neklidný spánek, náměsíčnost,

podrážděnost, pocit úzkosti, neklid, agitovanost včetně agresivního chování nebo nepřátelství,třes, deprese (méně časté), třes (vzácné), halucinace, sebevražedné myšlenky a jednání (velmi vzácné)]



závrať, malátnost, mravenčení/necitlivost, záchvaty křečí (méně časté)



bušení srdce (vzácné)



krvácení z nosu (méně časté)



průjem, nevolnost, zvracení (časté), sucho v ústech, poruchy trávení (méně časté)



zánět jater (hepatitida) (velmi vzácné)



tvorba modřin, svědění, kopřivka (méně časté), jemné červené uzly pod kůží nejčastěji na

bércích (erythema nodosum) (velmi vzácné)



bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče (velmi vzácné)



horečka (časté), únava, pocit nemocnosti, otok (méně časté)

U astmatických pacientů léčených montelukastem byly hlášeny velmi vzácné případy kombinacesymptomů podobných chřipce, mravenčení nebo necitlivost v pažích a nohou, zhoršení plicníchsymptomů a/nebo vyrážka (Churg-Strauss syndrom). Pokud se u Vás vyskytne jeden nebo více těchto symptomů, musíte o tom bezodkladně informovat svého lékaře.

Požádejte svého lékaře nebo lékárníka o více informací o nežádoucích účincích. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK MOKATEL 10 MG POTAHOVANÉ TABLETY UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelné do“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Spotřebujte do 30 dnů po otevření.Jakmile balení otevřete, napište si datum otevření na vyznačené místo na krabičku/štítek a také datum, do kdy má být přípravek spotřebován.

Uchovávejte v původním obalu, aby přípravek byl chráněn před vlhkostí.

Stránka 5 z 5

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Mokatel obsahuje:

Léčivou látkou je montelukastum natricum.Pomocnými látkami jsou:Jádro: mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, sodná sůl kroskarmelosy, hyprolosa (E 463) a magnesium-stearát. Potah tablety: hypromelosa (E 464), hyprolosa (E 463), oxid titaničitý (E 171), červený a žlutý oxid železitý (E 172) a karnaubský vosk (E 903)

Jak Mokatel vypadá a co obsahuje toto balení:

Mokatel 10 mg potahované tablety jsou béžové, kulaté, bikonvexní, potahované tablety o průměru 8 mm s vyraženým „G“ na jedné straně a „392“ na straně druhé.

Tablety jsou baleny v HDPE lahvičce s polypropylenovým bezpečnostním uzávěrem, obsahující nádobku se silikagelovým vysoušedlem, papírová krabička.

Vysoušedlo se nesmí polykat.

Velikost balení: 20, 28 a 30 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika.

Výrobce:

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Vysoké Mýto, Česká republika.

Accord Healthcare Limited, Harrow, Middlesex, Velká Británie.

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Velká Británie:

Montelukast 10mg chewable tablets

Bulharsko:

Monart 10mg

Česká republika:

Mokatel 10 mg potahované tablety

Maďarsko:

Monart 10mg

Polsko:

Montak

Rumunsko:

Monart 10mg comprimate filmate

Slovenská republika:

Mokatel 10mg

Tato příbalová informace byla schválena: 28.3.2012

Stránka 1 z 8

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls57547/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Mokatel 10 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 10,4 mg montelukastum natricum, odpovídající 10 mg montelukastum.

Pomocná látka: 89,3 mg laktosy v jedné tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Béžová, kulatá, bikonvexní, potahovaná tableta o průměru 8 mm s vyraženým „G“ na jedné straně a „392“ na straně druhé.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Montelukast je indikován k léčbě astmatu jako doplňková léčba u těch pacientů s mírným až středně těžkým přetrvávajícím astmatem, jejichž nemoc není dostatečně zvládána inhalačními kortikosteroidy a jimž podáváníkrátkodobě působících β-agonistů “podle potřeby” neposkytuje odpovídající klinickou kontrolu nad astmatem. Pacientům, u nichž je montelukast indikován k léčbě astmatu, může montelukast rovněž přinést úlevu od příznaků sezónní alergické rýmy.

Montelukast je rovněž indikován k profylaxi astmatu, pokud je rozhodující složkou bronchokonstrikce indukovaná tělesnou námahou.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování pro dospělé a dospívající od 15 let s astmatem nebo s astmatem a současnou sezónníalergickou rýmou je jedna 10mg tableta denně užívaná večer.

Způsob podání:Perorální podání.Tablety se zapíjejí dostatečným množstvím vody.

Obecná doporučení:

Terapeutický účinek montelukastu na parametry zvládání astmatu se projeví během jednoho dne. Montelukastlze užívat s jídlem nebo nalačno. Pacienty je nutno poučit, aby montelukast užívali i pokud bude jejich astma pod kontrolou, stejně jako v obdobích jeho zhoršení. Montelukast nesmí být podáván současně s jinými přípravky obsahujícími stejnou léčivou látku, montelukast.

U starších pacientů, ani u pacientů s renální nedostatečností ani u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není úprava dávky potřebná. O pacientech s těžkou poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné údaje. Dávkování je stejné jak u pacientů mužského, tak ženského pohlaví.

Pro pediatrické pacienty ve věku 2 až 5 let jsou k dispozici 4 mg žvýkací tablety.

Stránka 2 z 8

Pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici 5 mg žvýkací tablety.

Léčba montelukastem v souvislosti s jinými způsoby léčby astmatuMontelukast může být přidán ke stávajícím režimům léčby pacienta.

Inhalační kortikosteroidyLéčba montelukastem může být použita jako doplňková léčba u nemocných, u nichž inhalační kortikosteroidy a „podle potřeby“ podaní krátkodobě působící β-agonisté neposkytují dostatečnou klinickou kontrolu. Inhalační kortikosteroidy se nesmí montelukastem náhle nahradit (viz bod 4.4).

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienty je nutno poučit, aby perorální montelukast nikdy nepoužívali k léčení akutních záchvatů astmatu a aby k tomuto účelu vždy měli svou obvyklou vhodnou záchrannou medikaci po ruce. Pokud k akutnímu záchvatu dojde, je nutno použít krátkodobě působící inhalační β-agonisty. Pokud pacienti budou potřebovat více inhalací krátkodobě působících β-agonistů než obvykle, musí co nejdříve vyhledat svého lékaře.

Inhalační nebo perorální kortikosteroidy nesmí být montelukastem náhle nahrazeny.

Nejsou k dispozici žádné údaje prokazující, že lze perorální kortikosteroidy při současném podávánímontelukastu snížit.

Ve vzácných případech se může u pacientů léčených antiastmatiky včetně montelukastu objevit systémováeosinofilie, někdy se projevující klinickými projevy vaskulitidy shodnými s Churg-Strauss syndromem, což je stav často léčený systémovými kortikosteroidy (viz bod 4.8.). Tyto případy obvykle, nikoli však vždy, byly doprovázeny snížením nebo vysazením perorálních kortikosteroidů. Možnost, že antagonisté leukotrienového receptoru mohou souviset se vznikem Churg-Strauss syndromu nelze ani vyloučit, anipotvrdit. Lékař si musí být u svých pacientů vědom rizika eosinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů, srdečních komplikací a/nebo neuropatie. Pacienti, u kterých se tyto symptomy vyvinou, musí být znovu vyšetřeni a jejich léčebné režimy přehodnoceny.

Léčba montelukastem nezbavuje pacienty s aspirin-senzitivním astmatem nutnosti vyvarovat se užívaní aspirinu nebo jiných nesteroidních protizánětlivých přípravků.

Tento léčivý přípravek obsahuje laktosu (monohydrát laktosy). Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo deficitem sacharózy a isomaltozy nesmějí tento přípravek užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Montelukast lze podávat s jinými terapiemi rutinně používanými při profylaxi a chronické léčbě astmatu. Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky významné účinky na farmakokinetiku následujících léčiv: theofylin, prednison, prednisolon, perorální

kontraceptiva

(ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) montelukastu byla u subjektů, kterým byl současněpodáván fenobarbital, snížena přibližně o 40 %. Jelikož je montelukast metabolizován CYP 3A4, je, zejména u dětí, potřebná opatrnost při jeho podávání spolu s induktory CYP 3A4, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

In vitro studie ukázaly, že montelukast je účinným inhibitorem CYP 2C8. Data z klinických studií lékových interakcí zahrnujících montelukast a rosiglitazon (sondovací reprezentant substrátu léčiv metabolizovaných

Stránka 3 z 8

převážně CYP 2C8) však prokázala, že montelukast CYP 2C8 in vivo neinhibuje. U montelukastu se tudížnepředpokládá, že by metabolismus léčiv metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu) výrazně narušoval.

4.6

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenstvíStudie na zvířatech neukazují škodlivé účinky, pokud jde o vliv na graviditu nebo vývoj embrya/plodu.

Omezené údaje z dostupných těhotenských databází nenaznačují příčinnou souvislost mezi montelukastem a malformacemi (tj. defekty končetin), které byly vzácně hlášeny po celosvětovém uvedení na trh.

Montelukast nemá být používán během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.

Použití v době kojeníStudie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda semontelukast vylučuje do lidského mléka.

Montelukast nemá být používán během kojení, pokud to není nezbytně nutné.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.Ve velmi vzácných případech však jednotlivci hlásili malátnost nebo závrať (viz bod 4.8.).

4.8

Nežádoucí účinky

Montelukast byl v klinických studiích hodnocen následovně:



10mg potahované tablety na přibližně 4 000 dospělých astmatických pacientů ve věku 15 let a starších,



10mg potahované tablety na přibližně 400 dospělých astmatických se sezónní alergickou rýmou ve věku 15 let a starší.



5mg žvýkací tablety na přibližně 1 750 pediatrických astmatických pacientech ve věku 6 až 14 let a

Následující nežádoucí účinky související s léčivem byly u pacientů léčených montelukastem v klinickýchhodnoceních hlášeny často (≥ 1/100 až < 1/10) a s vyšší incidencí než u pacientů léčených placebem:

Třída

orgánových

systémů

Dospělí pacienti ve věku 15 let a starší (dvě 12týdenní studie; n=795)

Pediatričtí pacientive věku 6 až 14 let (jedna8týdenní studie; n=201) (dvě 56týdennístudie; n=615)

Poruchy

nervového

systému

bolest hlavy

bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy

bolest břicha

Při dlouhodobé léčbě omezeného počtu pacientů v rámci klinických studií trvajících u dospělých až 2 roky a až12 měsíců u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let se bezpečnostní profil nezměnil.

Zkušenosti po uvedení na trh

Stránka 4 z 8

Nežádoucí účinky hlášené po uvedení na trh jsou uvedeny v tabulce dále podle třídy orgánových systémů a specifického pojmu označujícího nežádoucí účinek. Kategorie četnosti byly odhadnuty na základě relevantních klinických hodnocení.

Třída orgánových systémů

Pojem označující nežádoucíúčinek

Kategorie četnosti*

Infekce a infestace

infekce horních dýchacích cest

†

Velmi časté

Poruchy krve a lymfatického systému

zvýšený sklon ke krvácení

Vzácné

Poruchy imunitního systému

hypersenzitivní reakce včetněanafylaxe

Méně časté

infiltrace jater eosinofily

Velmi vzácné

Psychiatrické poruchy

abnormální sny včetně nočníchmůr, nespavost, somnambulismus, podrážděnost,

úzkost,

neklid,

agitovanost včetně

agresivního

chování nebo hostility, deprese

Méně časté

třes

Vzácné

halucinace, sebevražednémyšlenky a jednání (suicidalita)

Velmi vzácné

Poruchy nervového systému

závratě,

ospalost,

parestezie/hypoestezie, záchvatykřečí

Méně časté

Srdeční poruchy

palpitace

Vzácné

Respirační, hrudní a mediastinálníporuchy

epistaxe

Méně časté

Churg-Strauss syndrom (CSS) (viz bod 4.4)

Velmi vzácné

Gastrointestinální poruchy

průjem

‡, nauzea‡, zvracení‡

Časté

sucho v ústech, dyspepsie

Méně časté

Poruchy jater a žlučových cest

zvýšené

hladiny

sérových

transamináz (ALT, AST)

Časté

hepatitida (včetně cholestatické,hepatocelulární a smíšenéhopoškození jater)

Velmi vzácné

Poruchy kůže a podkožní tkáně

vyrážka

‡

Časté

tvorba modřin, kopřivka, svědění

Méně časté

angioedém

Vzácné

erythema nodosum

Velmi vzácné

Poruchy

svalové

a

kosterní

soustavy a pojivové tkáně

artralgie,

myalgie

včetně

svalových křečí

Méně časté

Celkové poruchy a reakce v místěaplikace

pyrexie

‡

Časté

astenie/únava, malátnost, otok

Méně časté

*Kategorie četnosti: definováno pro každý pojem označující nežádoucí účinek podle incidence hlášené v údajích z klinických hodnocení: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až<1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10 000).

†Tento nežádoucí účinek, hlášený v klinických hodnoceních u pacientů léčených montelukastem jako velmičastý, byl rovněž hlášen jako velmi častý u pacientů léčených placebem.‡Tento nežádoucí účinek, hlášený v klinických hodnoceních u pacientů léčených montelukastem jako častý,byl rovněž hlášen jako častý u pacientů léčených placebem.

4.9

Předávkování

O léčbě předávkování montelukastem nejsou k dispozici žádné specifické údaje. Při studiích chronického

Stránka 5 z 8

astmatu byl montelukast podáván dospělým pacientům po dobu 22 týdnů v dávkách do 200 mg/den a v krátkodobých studiích v dávkách do 900 mg/den po dobu přibližně jednoho týdne bez klinicky významných nežádoucích příhod.

Po uvedení na trh a během klinického hodnocení byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem. Tyto případy zahrnují hlášení o dospělých a dětech s dávkou až 1 000 mg (přibližně 61 mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Klinické a laboratorní nálezy byly v souladu s bezpečnostním profilem u dospělých a pediatrických pacientů. Většina hlášení o předávkování nezahrnovala žádné nežádoucí projevy.

Symptomy:Nejčastější nežádoucí projevy byly v souladu s bezpečnostním profilem montelukastu a zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

Léčba:Není známo, zda je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná systémová léčiva onemocnění spojených s obstrukcí dýchacích cest,

antagonisté leukotrienových receptorů

ATC kód: R03D C03

Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné zánětlivé eikosanoidy uvolňované různými buňkami, včetně žírných buněk a eosinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se váží na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory. Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) se nachází v dýchacích cestách člověka (včetně buněk hladkého svalu dýchacích cest a makrofágů dýchacích cest) a na dalších prozánětlivých buňkách (včetně eosinofilů a některých myeloidních kmenových buněk). Byla zjištěna korelace mezi CysLT a patofyziologií astmatu a alergické rýmy. Při astmatu patří mezi leukotrieny zprostředkované účinky bronchokonstrikce, sekrece hlenu, vaskulární permeabilita a zmnožení eosinofilů. Při alergické rýmě se po expozici alergenu uvolňují CysLT z nosní sliznice během reakce jak časné, tak i pozdní fáze, a souvisejí se symptomy alergické rýmy. Bylo zjištěno, že intranazální expozice CysLT zvětšuje rezistenci nosní části dýchacích cest a zhoršuje příznaky neprůchodnosti nosu.

Montelukast je perorálně účinnou sloučeninou, která se s vysokou afinitou a selektivitou váže na receptor CysLT1. V klinických hodnoceních montelukast inhibuje bronchokonstrikci prostřednictvím inhalovaných LTD4 v dávkách pouhých 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována do 2 hodin po perorálním podání.Bronchodilatační účinek navozený β-agonistou byl k bronchodilatačnímu účinku navozenému montelukastem aditivní. Léčba montelukastem inhibovala jak časnou, tak pozdní fázi bronchokonstrikce navozené antigenním podnětem. Montelukast, v porovnání s placebem, snižoval u dospělých a pediatrických pacientů počty eosinofilů v periferní krvi. Ve zvláštní studii léčba montelukastem významně snižovala počty eosinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu) ) a v krvi při současném zlepšení klinické kontroly astmatu .Ve studiích na dospělých montelukast v dávce 10 mg jednou denně, v porovnání s placebem, vykázalvýznamná zlepšení ranní FEV1 (změna výchozích hodnot 10,4 % oproti 2,7 %), dopolední maximálnívýdechové rychlosti (PEFR) (změna výchozích hodnot 24,5 litrů/min oproti 3,3 litrů/min) a významnésnížení celkové spotřeby β-agonistů (změna výchozích hodnot -26,1 % oproti -4,6 %). Zlepšení pacientyhlášených skór denních a nočních astmatických symptomů bylo významně lepší než u placeba.

Studie na dospělých prokázaly u montelukastu schopnost adice ke klinickému účinku inhalačníchkortikosteroidů (% změny výchozích hodnot FEV1 pro inhalační beklometason plus montelukast v porovnání s beklometasonem: 5,43 % oproti 1,04 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím β-agonisty: -8,70 % oproti 2,64 %). V porovnání s inhalačním beklometasonem (200 µg dvakrát denně s využitím spaceru) prokázal montelukast rychlejší počáteční odpověď, i když v průběhu 12týdenní studie beklometason

Stránka 6 z 8

poskytoval vyšší průměrný léčebný účinek (% změny výchozích hodnot FEV1 u montelukastu v porovnání s beklometasonem: 7,49 % oproti 13,3 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím β-agonisty: -28,28 % oproti -43,89 %). V porovnání s beklometasonem však vysoké procento pacientů léčených montelukastem dosáhlo podobných klinických odpovědí (např. 50 % pacientů léčených beklometasonem dosáhlo zlepšeníFEV1 přibližně o 11 % nebo více v porovnání s výchozími hodnotami, zatímco přibližně 42 % pacientůléčených montelukastem dosáhlo stejné odpovědi).

U dospělých pacientů ve věku 15 let a starších s astmatem a současně se sezónní alergickou rýmou byla provedena klinická studie, která hodnotila účinek montelukastu při symptomatické léčbě sezónní alergické rýmy. V této studii montelukast podávaný jednou denně v dávce 10 mg prokázal statisticky významné zlepšení skóre denních symptomů rýmy v porovnání s placebem. Skóre denních symptomů rýmy je průměrem skóre denních nosních symptomů (střední hodnota ucpání nosu, výtoku z nosu, kýchání a svědění v nose) a skóre nočních symptomů (střední hodnota ucpání nosu při probuzení, potíží s usínáním a probouzení se v noci). Celkového hodnocení alergické rýmy pacienty a lékaři se v porovnání s placebem významně zlepšilo. Hodnocení antiastmatické účinnosti nebylo primárním cílem této studie.

V 8týdenní studii na pediatrických pacientech ve věku 6 až 14 let montelukast v dávce 5 mg jednou denně v porovnání s placebem významně zlepšoval respirační funkce (změna výchozích hodnot FEV1 8,71 % oproti 4,16 %; změna výchozích hodnot dopolední PEFR 27,9 litrů/min oproti 17,8 litrů/min) a snižoval používání β-agonistů „dle potřeby“ (změna výchozích hodnot -11,7 % oproti +8,2 %).

Významné snížení námahou indukované bronchokonstrikce (EIB) bylo prokázáno ve 12týdenní studii u dospělých (maximální pokles FEV1 22,33 % u montelukastu oproti 32,40 % u placeba; doba nutná k zotavení a návratu k hodnotám FEV1 před léčbou s odchylkou do 5% 44,22 minut oproti 60,64 minut). Tento účinek se neměnil během celých 12 týdnů trvání studie. Redukce EIB byla rovněž prokázána v krátkodobé studii u dětských pacientů (maximální pokles FEV1 18,27 % oproti 26,11 %, doba nutná k zotavení a návratu k hodnotám FEV1 před léčbou s odchylkou do 5% 17,76 minut oproti 27,98 minut). Účinek v obou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu s dávkováním jednou denně.

U astmatických pacientů citlivých na kyselinu acetylsalicylovou současně léčených inhalačními a/neboperorálními kortikosteroidy vedla léčba montelukastem v porovnání s placebem k významnému zlepšenízvládání astmatu (změna výchozích hodnot FEV1 8,55 % oproti -1,74 % a pokles z výchozích hodnotcelkového používání β-agonistů -27,78 % oproti 2,09 %).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. V případě 10mg potahovaných tablet se u dospělých na lačno střední hodnoty maximální plazmatické koncentrace (Cmax) dosáhne 3 hodiny (Tmax) po podání. Střední hodnota perorální biologické dostupnosti je 64 %. Perorální biologická dostupnost a Cmax nejsou běžným jídlem ovlivněny. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických hodnoceních, kde 10mg potahované tablety byly podávány bez ohledu na načasování příjmu potravy.

V případě 5mg žvýkacích tablet se u dospělých na lačno Cmax dosáhne 2 hodiny po podání. Středníhodnota perorální biologické dostupnosti je 73 %, přičemž běžné jídlo ji sníží na 63 %.

Distribuce: Montelukast je z více než 99 % navázán na plazmatické proteiny. Distribuční objem v rovnovážném stavu montelukastu je v průměru 8 až 11 litrů. Studie na potkanech provedené s radioaktivněznačeným montelukastem ukazují na minimální prostup hematoencefalickou bariérou. Navíc byly koncentrace radioaktivně značeného materiálu 24 hodin po podání dávky ve všech ostatních tkáních minimální.

Biotransformace: Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami jsou u dospělých a dětí v rovnovážném stavu plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu nedetekovatelné.

In vitro studie využívající mikrozómy z lidských jater ukazují, že metabolismu montelukastu se účastní

Stránka 7 z 8

izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základě dalších in vitro výsledků získaných namikrozómech z lidských jater terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu neinhibují izoenzymycytochromu P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Příspěvek těchto metabolitů k léčebnému účinku montelukastu je minimální.

Eliminace: Plazmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min.Po perorální dávce radioaktivně značeného montelukastu se 86 % radioaktivity zjistilo v 5denním sběrustolice, přičemž v moči bylo zjištěno < 0,2 %. Ve spojení s odhady perorální biologické dostupnostimontelukastu to ukazuje na skutečnost, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradněžlučí.

Individuální rozdíly u pacientů: U starších pacientů nebo u pacientů s mírnou až středně těžkounedostatečností jater není úprava dávky potřebná. Studie na pacientech s poruchou funkce ledvin nebylyprovedeny. V důsledku skutečnosti, že montelukast a jeho metabolity jsou eliminovány žlučí, se u pacientů s poruchou funkce ledvin potřeba úpravy dávky nepředpokládá. O farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné údaje (Child-Pughovo skóre >9).

Při vysokých dávkách montelukastu (20- a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) byl pozorován pokles plazmatických koncentrací theofylinu. Tento účinek nebyl při doporučené dávce 10 mg jednou denněpozorován.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny ALT, glukózy, fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Projevy toxicity u zvířat představovaly zvýšenou sekreci slin, gastrointestinální symptomy, řídkou stolici a iontovou nerovnováhu. K těmto jevům docházelo při dávkách, které dávaly > 17násobek systémové expozice pozorované při klinickém dávkování. U opic se nežádoucíúčinky objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobek systémové expozice pozorované při klinickédávce).

Ve studiích na zvířatech montelukast při systémové expozici přesahující klinickou systémovou expozici více než 24násobně neovlivňoval fertilitu ani reprodukční schopnosti. Ve studii samičí plodnosti na potkanech v dávkách 200 mg/kg/den (>69násobek klinické systémové expozice) byl zaznamenán mírný pokles tělesnéhmotnosti mláďat. Ve studiích na králících byla, v porovnání s kontrolními zvířaty, při systémové expozici více než 24násobně přesahující klinickou systémovou expozici pozorovanou při klinické dávce pozorována vyšší incidence nekompletní osifikace. U potkanů nebyly pozorovány žádné abnormality. Bylo prokázáno, že montelukast prostupuje placentální bariérou a je vylučován do mateřského mléka zvířat.

Po jedné perorální dávce sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg/kg u myší a potkanů (15 000 mg/m

2

a 30 000 mg/m

2 u myší respektive u potkanů), což byla nejvyšší testovaná dávka, nedošlo k žádnému úhynu.

Tato dávka je ekvivalentní 25 000násobku doporučené denní dávky pro dospělé (vztaženo ke hmotnosti dospělého pacienta 50 kg).

Bylo zjištěno, že montelukast není pro myši při dávkách až 500 mg/kg/den (přibližně > 200násobek systémovéexpozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl při in vitro a in vivo testech na hlodavcích ani mutagenní, ani tumorigenní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Stránka 8 z 8

Jádro:Mikrokrystalická celulosaMonohydrát laktosy Sodná sůl kroskarmelosy Hyprolosa (E 463) Magnesium-stearát

Potah tablety:Hypromelosa (E 464)Hyprolosa (E 463) Oxid titaničitý (E 171) Žlutý oxid železitý (E 172) Karnaubský vosk (E 903)Červený oxid železitý (E 172)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

30 dní po prvním otevření

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání. Po otevření spotřebujte do 30 dnů.

6.5

Druh obalu a velikost balení

HDPE lahvička s polypropylenovým bezpečnostním uzávěrem obsahující nádobku se silikagelovým vysoušedlem, papírová krabička.

Velikost balení: 20, 28, 30

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika.

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/205/12-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

28.3.2012

10.

DATUM REVIZE TEXTU

28.3.2012

ÚDAJE UVEDENÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALUHDPE lahvička s polypropylenovým bezpečnostním uzávěrem a papírová krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Mokatel 10 mg potahované tabletyMontelukastum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje 10,4 mg montelukastum natricum, což odpovídá 10 mg montelukastum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje laktózu.

Další informace naleznete v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety

2028 30

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchováváte v původním vnitřním obalu, aby přípravek byl chráněn před vlhkostí. Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání. Po otevření spotřebujte do 30 dnů.

Otevřeno:Nepoužívejte po:

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/205/12-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Mokatel 10 mg potahované tablety