Varianty

Příbalový létak MIGRANERTON

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

MIGRÄNERTON^®

(Paracetamolum, metoclopramidi hydrochloridum monohydricum)

tobolky

Výrobce:

Dolorgiet Pharmaceuticals, St. Augustin/Bonn, SRN

Složení:

účinné látky: Paracetamolum 500 mg, metoclopramidi hydrochloridum monohydricum 5 mg v 1 tobolce

pomocné látky: Želatina, červený a žlutý oxid železitý, oxid titaničitý, lactosa, mastek, indigokarmin, kopovidon, laurylsíran sodný

Indikační skupina:

Antimigrenikum

Charakteristika:

Migränerton^® je kombinovaný léčivý přípravek. Jednou jeho součástí je paracetamol tlumící bolest, druhou metoklopramid, který působením na centrální nervový a na trávicí systém upravuje pohyblivost střeva, často porušenou při migréně, urychluje vyprazdňování žaludku, tlumí zvracení a podporuje vstřebávání paracetamolu.

Indikace:

Migränerton^® se užívá při léčbě akutního migrenózního záchvatu s bolestmi hlavy, se závratěmi, nucením na zvracení a zvracením. Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé od 15 let.

Kontraindikace:

Migränerton^® nelze použít při přecitlivělosti na účinné látky nebo ostatní složky přípravku, u nemocných epilepsií, u nemocných se závažnými neurologickými poruchami, při mechanicky zapříčiněné neprůchodnosti střeva, při krvácení do trávicího ústrojí, feochromocytomu (nádor dřeně nadledvin), u dětí do 15 let, v prvních třech měsících těhotenství a při kojení.

K užití přípravku Migränerton^® v dalších šesti měsících těhotenství a u nemocných s těžkými poruchami jater a ledvin musí být zvlášť závažné důvody.

Nežádoucí účinky:

Migränerton^® je obvykle dobře snášen.

Občas se při jeho užívání může objevit únava, závratě, pohybový neklid, deprese, nespavost, nevolnost a bolestivé stahy střeva, provázené průjmy. Ojediněle se mohou vyskytnout poruchy hybnosti (ztuhlost, třes), zrudnutí kůže, kožní vyrážka, vzácně poruchy krvetvorby, které se po vysazení přípravku rychle upraví. Dlouhodobé užívání přípravku může někdy doprovázet zduření prsou, vylučování mléka jako důsledek vzestupu hladiny hormonu prolaktinu, a poruchy menstruace.

Při výskytu uvedených nežádoucích účinků a jiných neobvyklých reakcí přerušte léčbu a vyhledejte lékaře !

Interakce:

Účinky přípravku Migränerton^® se mohou navzájem ovlivňovat s účinky jiných, současně užívaných léků. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Jestliže Vám další lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký lék, informujte ho, že již užíváte přípravek Migränerton^®. Než začnete současně s užíváním přípravku Migränerton^® užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Užívání přípravku Migränerton^® může omezit vstřebávání digoxinu a cimetidinu, zatímco vstřebávání paracetamolu, tetracyklinu, alkoholu může naopak urychlit. Migränerton^® zvyšuje hladinu litia, zesiluje tlumivý účinek léků užívaných pro zklidnění, při současném užívání s neuroleptiky (léky ovlivňujícími činnost mozku) se častěji vyskytují poruchy hybnosti. Některé léky, rifampicin, léky umožňující navození spánku, léky užívané při léčbě epilepsie a požívání alkoholu v kombinaci s přípravkem Migränerton^® zvyšují riziko poškození jater.

Dlouhodobé podávání přípravku Migränerton^® nemocným, léčeným perorálními antikoagulancii, vyžaduje pravidelné lékařské kontroly.

Dávkování a způsob použití:

Neurčí-li lékař jinak, činí počáteční dávka při prvních známkách bolesti, respektive v počátku migrenózního záchvatu, u dospělých obvykle 2 tobolky najednou, u mladistvých od 15 do 18 let věku 1 až 2 tobolky.

Interval mezi opakovaným užitím léku má být alespoň čtyři hodiny. Denní dávka by neměla překročit 6 tobolek , pokud lékař výslovně neurčí jinak. Lék není vhodné užívat déle než 3 až 5 dní.

Tobolky se polykají nerozkousané a zapíjejí se malým množstvím tekutiny.

Upozornění:

Migränerton^® může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.). Tuto činnost lze vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Při předávkování nebo náhodném požití tobolek dítětem vyhledejte ihned lékaře.

Uchovávání:

V suchu, při teplotě do 25 ^oC.

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení:

20 tobolek

Datum poslední revize:

27.5.1999

Zveřejňovány jsou informace dodané držitelem rozhodnutí o registraci jako informace schválené, aniž byla provedena ze strany SÚKL podrobná kontrola či zásah do obsahu informace.

1

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJů O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku:

MigrÄnerton^®

2. Složení kvalitativní i kvantitativní:

1 tableta obsahuje:

Paracetamolum 500,00 mg

Metoclopramidi hydrochloridum monohydricum 5,00 mg

3. Léková forma:

Tvrdé neprůhledné tobolky, vrchní část světle zelená, spodní část světle hnědá, obsahující bílý nebo téměř bílý stejnorodý prášek

4. Klinické údaje:

1. Indikace:

Léčba akutního migrenózního záchvatu s bolestmi hlavy, které obvykle doprovází vertigo, nausea, vomitus.

2. Dávkování a způsob podání:

Obvyklá dávka přípravku Migränerton, užitá ihned při prvních známkách bolesti hlavy, respektive nevolnosti, předcházející migrenózní záchvat, činí 2 tobolky pro dospělé, 1-2 tobolky pro mladistvé od 15 do 18 let. Interval mezi podáním jednotlivých dávek musí být alespoň 4 hodiny, denní dávka by neměla překročit 6 tobolek.Celková doba užívání přípravku by neměla být delší než 3-5 dní.

Při onemocnění ledvin se dávkování upraví podle clearance kreatininu (při hodnotách do 10 ml/min - 2 tablety přípravku v 1 denní dávce, při hodnotách 11-60 ml/min - 2 tablety přípravku v 1 dávce a v další dávce pak už jen 1 tabletu přípravku ), doporučuje se rovněž prodloužit interval mezi dávkami.

Tobolky se polykají celé, nerozkousané a zapíjejí se malým množstvím tekutiny.

3. Kontraindikace:

Migränerton nesmí být podáván při přecitlivělosti na účinné látky nebo na ostatní složky přípravku, nemocným s parkinsonským syndromem, feochromocytomem, krvácením do GIT, poruchami střevní průchodnosti (mechanický ileus), epilepsií, nemocným s prolaktin-dependentními nádory a s jaterní insuficiencí provázenou ascitem, dětem do 15 let, v prvním trimestru gravidity a v období laktace.

Ve druhém a třetím trimestru těhotenství je možno Migränerton podávat jen, je-li to nezbytně nutné, podání přípravku v případech těžších dysfunkcí ledvin a jater je nutno pečlivě zvážit, případně upravit dávkování (volit delší intervaly nebo redukovat dávku).

4. Zvláštní upozornění:

Dlouhodobé podávání vysokých dávek Migränertonu, zejména v kombinaci s jinými analgetiky, může způsobit trvalé poškození ledvin s rizikem renálního selhání ( analgetická nefropatie).

Po náhlém přerušení dlouhodobé léčby se může dostavit syndrom z vysazení, projevující se tardivní dyskinezí, bolestí hlavy, únavou, svalovou bolestí, podrážděností a vegetativní symptomatologií. Pokud příznaky neodezní, není možno v užívání Migränertonu ani jiného analgetika pokračovat.

5. Interakce:

Účinky přípravku Migränerton v kombinaci s celou řadou dalších léků se mohou navzájem ovlivňovat. Účinkem na GIT snižuje Migränerton absorpci digoxinu a cimetidinu, zvyšuje absorpci paracetamolu, levodopy a některých antibiotik, např. tetracyklinu, inhibuje účinek antiparkinsonik. Anticholinergika antagonizují účinek přípravku na gastrointestinální motilitu.

Současné užívání přípravku s neuroleptiky (fenothiaziny, thioxanteny, butyrofenony) potencuje jejich účinek, zároveň se mohou ve zvýšené míře vyskytnout i nežádoucí účinky (extrapyramidové poruchy).

Kombinace s inhibitory monoaminooxidázy ( MAO) zvyšuje riziko závažných nežádoucích účinků. Migränerton prohlubuje účinek sedativ a zvyšuje hladiny litia v plazmě. Současné užívání hypnotik a antiepileptik (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin), rifampicinu nebo alkoholu s přípravkem zvyšuje riziko poškození jater.

Dlouhodobé podávání přípravku Migränerton nemocným, léčeným perorálními antikoagulancii, vyžaduje pravidelné lékařské kontroly.

6. Těhotenství a laktace:

Preklinické reprodukční studie na třech pokusných druzích (myši, potkani, králíci) neprokázaly žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky metoclopramidu nebo paracetamolu. Paracetamol proniká do mateřského mléka.

Zkušenosti u lidí nejsou však dostatečné na to, aby se při podávání přípravku Migränerton v graviditě dalo spolehlivě vyloučit riziko pro plod.

Migränerton je kontraindikován v prvních třech měsících gravidity, v dalším průběhu je třeba prospěch terapie pečlivě zvážit.

Přestože nebyly zaznamenány případy poškození kojence, v období laktace je Migränerton kontraindikován.

7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů:

Migränerton může i v doporučených dávkách nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování ( řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.).

Tento účinek je zesílen při současném užívání látek tlumících CNS nebo konzumaci alkoholu.

8. Nežádoucí účinky:

V průběhu užívání přípravku Migränerton se mohou vyskytnout různé nežádoucí účinky: únava, závratě, ospalost nebo naopak pohybový neklid, nespavost, depresivní nálada, zrychlená střevní peristaltika provázená bolestivými stahy a diareou. Ojediněle mohou být pozorovány projevy alergické kožní reakce (zarudnutí, exantém). Velmi zřídka se mohou vyskytnout poruchy hematopoesy (thrombocytopenie, leukopenie, v individuálních případech agranulocytόza, pancytopenie).

Vzácně se může objevit metoklopramidem navozený extrapyramidový syndrom (neklid, spasmy obličejového a krčního svalstva, bezděčné pohyby, oculogyrické křeče, opistotonus), který se po vysazení léku rychle upraví.

Vlivem zvýšené hladiny prolaktinu, navozené dlouhodobým podáváním přípravku, se může objevit galaktorea, gynekomastie nebo menstruační poruchy.

9. Předávkování:

Příznaky intoxikace metoklopramidem: zmatenost, somnolence, podrážděnost, neklid, křeče, extrapyramidové motorické poruchy, bradykardie, vzestup nebo pokles tlaku krve.

Projevy intoxikace paracetamolem se mohou objevovat s latencí 24 - 48 hodin, většinou v tomto sledu: v 1. fázi - nauzea, zvracení, somnolence, ve 2. fázi - bolest břicha, zvětšení jater, vzestup hodnot transamináz a bilirubinu, prodloužený tromboplastinový čas, pokles diurézy, ve 3. fázi - ikterus, hypoglykémie, selhání ledvin, jater až jaterní koma.

Terapie:

Po laváži žaludku a podání aktivního uhlí následuje symptomatická léčba, spočívající především v podpoře vitálních funkcí.

Extrapyramidové jevy, vzniklé u intoxikace metoklopramidem, je možno upravit i.v. podáním biperidenu, při podezření na intoxikaci paracetamolem se během 8 hodin aplikuje N-acetylcystein i.v., případně se nemocný dialyzuje.

5. Farmakologické vlastnosti:

Farmakoterapeutická skupina: ANTIMIGRENIKUM

1. Farmakodynamické vlastnosti:

Metoklopramid je centrální dopaminový antagonista, navíc prokazuje periferní cholinergní aktivitu. Projevuje se dvěma hlavními účinky. Působí antiemeticky a urychluje evakuaci žaludku a pasáž v tenkém střevě.

Antiemetický efekt je zprostředkován centrálním účinkem v mozku, pravděpodobně inhibicí dopaminergních neuronů. Zvýšení střevní motility je kontrolováno částečně též prostřednictvím mozkových center, na periferii se současně uplatňuje mechanismus aktivace postgangliových cholinergních receptorů a možná inhibice dopaminergních receptorů v žaludku a tenkém střevě.

• Mechanismus působení paracetamolu není dosud dostatečně objasněn. Podání paracetamolu vyvolává zřetelnou inhibici syntézy cerebrálních prostaglandinů, zatímco syntézu periferních prostaglandinů tlumí jen velmi slabě, inhibuje též účinek endogenních pyrogenů na hypotalamické centrum (regulace tělesné teploty).

1. Farmakokinetické vlastnosti:

Metoklopramid je po perorálním podání rychle absorbován, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 30-120 minut.

Biologická dostupnost činí 60-80%.

Efekt prvního průchodu játry vykazuje širokou interindividuální variabilitu.

Po podání 20 mg metoklopramidu per os je c_max 40-138 ng/ml.

Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká. Distribuční objem činí 2,2-3,4 l/kg.

Metoklopramid přestupuje hematoencefalickou bariéru a přechází do mateřského mléka.

Eliminační poločas je 2,6-4,6 hodin.

Vylučován je ledvinami, částečně v nezměněné formě (20%), částečně po konjugaci v játrech .

Paracetamol je po podání per os rychle a téměř úplně absorbován. Biologická dostupnost je závislá na dávce a pohybuje se mezi 70-90%; c_max je dosaženo za 0,5-1,5 hodin. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (do 10%), při předávkování se však může zvýšit.

Po konjugaci v játrech se farmakologicky inaktivní metabolity vylučují močí. Pouze 4% paracetamolu se vylučuje v nezměněné formě.

Eliminační poločas je 1,5-2,5 hodiny. Při poruchách funkce jater a ledvin a v případě předávkování se prodlužuje.

2. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku:

Akutní toxicita:

Metoclopramid - akutní toxicita byla testována u myší, potkanů a psů. Celkový obraz odpovídá příznakům, popsaným u člověka(viz 4.9.)

Paracetamol - dávky, vyšší než 6 g, v závislosti na hladině, působí u člověka hepatotoxicky . Tento účinek je přímo závislý na výši plazmatické koncentrace v čase po podání a může vést až k jaternímu komatu s letálním koncem ( 200-300 μg/ 4 hod,100-150 μg/ 8 hod, 50-80 μg/ 12 hod, 30-45 μg/ 15 hod) .

Chronická toxicita:

Po chronickém a subchronickém perorálním podávání toxických dávek metoklopramidu králíkům a psům dochází ke snížení příjmu potravy, průjmům a ke zmenšení váhového přírůstku. Zjištěna byla rovněž anemie a leukocytóza, u potkanů vzestup jaterních transamináz a celkového bilirubinu.

Při chronickém perorálním podávání se nejnižší toxická dávka u potkanů a psů pohybuje mezi 11 - 35 mg/kg, letální dávka činí 35 - 115 mg/kg.

Po chronickém a subchronickém perorálním podávání paracetamolu v toxických dávkách myším a potkanům byly zaznamenány léze v GIT, degenerativní změny až nekrózy parenchymu jater a ledvin a změny KO. Tyto změny jsou přisuzovány jak paracetamolu samému, tak jeho toxickým metabolitům a korespondují s podobnými lézemi, popsanými u člověka.

Závažná poškození jaterního parenchymu byla popsána po užívání paracetamolu v dávce 2,9 - 3,9 g denně po dobu delší než 1 rok a po dávce cca 6 g užívané déle než 3 týdny.

Mutagenní a kancerogenní účinek:

Mutagenita metoklopramidu nebyla dostatečně testována, zkoušky, provedené na třech bakteriálních kmenech salmonely, mutagenní vlastnosti neprokázaly.

Při podávání metoklopramidu potkanům po dobu 77 týdnů v dávce 40krát vyšší než je terapeutická dávka pro člověka, nebyly zjištěny jakékoliv nálezy, svědčící pro kancerogenitu.

Teratogenita, embryotoxicita:

V testech na teratogennitu a embryotoxicitu, prováděných na laboratorních zvířatech, tyto účinky jak v případě metoklopramidu, tak v případě paracetamolu prokázány nebyly(viz 4.6. )

6. Farmaceutické údaje:

1. Seznam všech pomocných látek:

Copovidonum

Talcum

Lactosum monohydricum

Tobolka - vrchní část : Indigocarminum

Titanii dioxidum

Ferri oxidum flavum,

Natrii laurylsulfas

Gelatina,

spodní část: Ferri oxidum flavum

Ferri oxidum rubrum

Titanii dioxidum

Natrii laurylsulfas

Gelatina

2. Inkompatibility:

Nejsou známy.

3. Doba použitelnosti:

3 roky

4. Skladování:

Na suchém místě, při teplotě do 25˚ C

5. Druh obalu:

Al/PVC bílý, neprůhledný blistr, příbalová informace v jazyce českém, papírová skládačka

Velikost balení: 20 tobolek

6. Návod k užití:

K vnitřnímu užití

7. Držitel registračního rozhodnutí:

DOLORGIET Pharmaceuticals

Otto von Guericke Str. 1

D-53754 St. Augustin/Bonn

8. Registrační číslo:

33/146/94-C

9. Datum registrace (datum prodloužení registrace):

16.2.1994/4.8.1999

10. Datum poslední revize textu:

27.5.1999

Zveřejňovány jsou informace dodané držitelem rozhodnutí o registraci jako informace schválené, aniž byla provedena ze strany SÚKL podrobná kontrola či zásah do obsahu informace.

---