Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn.sukls100943/2010

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Metoprolol AL 200 retard

tablety s prodlouženým uvolňováním (metoprololi tartras)

Držitel rozhodnutí o registraci/Výrobce:

Aliud Pharma GmbH

Gottlieb-Daimler-Str. 19

D-89150 Laichingen, Německo

Vážený paciente,přečtěte si, prosím, pozorně tuto příbalovou informaci, protože obsahuje důležité informace o tom, jak tento lék užívat účinně a bezpečně. Pokud máte jakékoli dotazy, kontaktujte, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

Složení:

Léčivá látka:

Metoprololi tartras 200 mg v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním

Pomocné látky: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, methakrylátový kopolymer typ RS PO, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hypromelosa, makrogol 4000, mastek, oxid titaničitý (E171).

Indikační skupina

Antihypertenzivum, sympatolytikum.

Charakteristika

Metoprolol patří do skupiny léčiv nazývaných beta-blokátory. Metoprolol snižuje tepovou frekvenci, stažlivost srdce a rychlost vedení srdečního vzruchu a snižuje zvýšený krevní tlak. Metoprolol zvyšuje toleranci námahy a snižuje počet anginózních záchvatů.

Indikace

- Arteriální hypertenze

- Ischemická choroba srdeční

- Hyperkinetický srdeční syndrom (funkční srdeční poruchy)

- Tachy

arytmie

- Profylaxe migrény

- Prevence reinfarktů

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů

Kontraindikace

Kdy nesmíte užívat Metoprolol AL 200 retard?Metoprolol AL 200 retard nesmí užívat pacienti:

- s AV blokem druhého nebo třetího stupně,

- se sick-sinus syndromem,

- s poruchami vedení srdečního vzruchu sinoatriálním uzlem (SA blok)

- při šoku,

- s manifestním srdečním selháním,

- s bradykardií (klidová tepová frekvence nižší než 50 pulzů/min před zahájením léčby),

- s hypotenzí (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg),

- s acidózou

- s pokročilým stadiem okluzívního onemocnění periferních tepen,

- s hyperreaktivitou průdušek (např. při bronchiálním astmatu)

- při současné léčbě inhibitory MAO (s výjimkou inhibitorů MAO-B),

- se známou přecitlivělostí na metoprolol nebo na jiný beta-blokátor či na jinou látku obsaženou v přípravku.

U pacientů léčených Metoprololem AL 200 retard (pokud nejsou umístěni na jednotce intenzivní péče) je kontraindikováno intravenózní podávání blokátorů kalciového kanálu typu verapamilu a diltiazemu a jiných intravenózních antiarytmik (např. disopyramidu).

Co přichází v úvahu, pokud jste těhotná nebo kojíte?

Metoprolol může být v průběhu těhotenství a kojení podáván pouze v případech, kdy je jeho podání nevyhnutelné (to platí zejména pro první trimestr), a to až po pečlivém zvážení očekávaného pozitivního účinku a možných rizik léčby.

Existující důkazy nasvědčující tomu, že metoprolol omezuje placentální perfúzi, a může proto narušit růst plodu. Použití jiných betablokátorů bylo spojeno s potratem, předčasným porodem a nitroděložním úmrtím plodu. Léčba metoprololem se má ukončit 48-72 hodin před předpokládaným dnem porodu, protože tento lék může u novorozence vyvolat bradykardii, hypotenzi a hypoglykémii. Pokud to není možné, musí být novorozenec pečlivě sledován 48-72 hodin po narození.

Metoprolsrovnatelné

ol se vylučuje do mateřského mléka. Hladiny v mateřském mléku jsou

s hladinami v séru matky. U kojenců se proto musí sledovat možné

projevy blokády beta-receptorů. Množství metoprololu přijatého v mateřském mléku je nižší, pokud matka kojí 3-4 h po podání léku.

Nežádoucí účinky

Zvláště na počátku léčby byly příležitostně zaznamenány poruchy centrálního nervového systému jako únava, deprese, závratě, zmatenost, bolesti hlavy, pocení, noční můry nebo zvýšená snová aktivita, poruchy spánku, halucinace.

Příležitostně byly zaznamenány přechodné zažívací potíže jako nauzea, zvracení, bolesti v břiše, zácpa a průjem.

Občas byla pozorována námahová dušnost a vzácně byl zaznamenán bronchospazmus (viz Konraindikace).

Příležitostně byly zaznamenány i parestezie a pocit chladu v končetinách. Vzácně byla po podávání přípravku pozorována svalová ochablost a křeče ve svalech.

Zhoršení příznaků bylo pozorováno u pacientů s claudicatio intermittens a s poruchami periferního krevního oběhu (včetně pacientů s Raynaudovým syndromem).

Vzácně se vyskytuje pokles krevního tlaku, synkopa, palpitace, bradykardie, poruchy atrioventrikulárního vedení nebo znovu vzplanutí srdeční nedostatečnosti s periferními otoky a/nebo s námahovou dušností.

U pacientů s anginou pectoris se v jednotlivých případech nedá vyloučit zhoršení záchvatů.

U pacientů s bronchospazmem (zvláště u těch, kteří trpí obstrukční bronchopulmonální chorobou) se může objevit dušnost, protože metoprolol může zvyšovat odpor v dýchacích cestách.

Pouze zřídka se u léčených pacientů vyskytuje pocit sucha v ústech, konjunktivitida nebo snížené slzení (to musí mít na paměti zejména lidé používající kontaktní čočky) a ojediněle byly popsány poruchy vidění.

Metoprolol AL 200 retard může maskovat příznaky thyreotoxikózy.

Vzácně byla popsána rovněž manifestace latentní formy diabetu nebo zhoršení manifestní formy diabetu. U pacientů, kteří po dlouhou dobu dodržují přísnou dietu nebo kteří jsou vystaveni velké fyzické námaze, může při užívání Metoprololu AL 200 retard dojít k hypoglykémii. Varovné příznaky hypoglykémie (zvláště třes a tachykardie) mohou být přitom maskovány.

Ojediněle se při užívání přípravku vyskytly případy sníženého libida a impotence.

Ojediněle dochází k vypadávání vlasů, zhoršení sluchu nebo hučení v uších, přibývání na váze, změnám osobnosti (např. emoční labilita nebo krátkodobá ztráta paměti), trombocytopenie nebo leukopenie, alergická rýma nebo Peyroniova nemoc. Občas se vyskytly případy alergických kožních reakcí (erytém, pruritus, exantém, fotosenzitizace).

Léčba Metoprololem AL 200 retard může být spojena s poruchami metabolismu lipidů; přitom hladina celkového cholesterolu bývá normální, hladina HDL cholesterolu snížena a hladina plazmatických triglyceridů zvýšena.

Dlouhodobá s artropatií (postihující jeden nebo několik kloubů).

léčba Metoprololem AL 200 retard byla v ojedinělých případech spojena

Ojediněle byly popsány i případy zvýšení hladiny sérových transamináz (GOT, GPT) nebo hepatitidy.

Betablokátory mohou rovněž v ojedinělých případech aktivovat nebo zhoršit psoriázu nebo způsobit psoriáze podobnou kožní vyrážku.

Betablokátory mohou zvyšovat citlivost k alergenům a zvyšovat závažnost anafylaktických reakcí. U pacientů, kteří prodělali těžké reakce přecitlivělosti anebo prodělávají specifickou imunoterapii (desenzibilizační léčbu), se mohou objevit zvýrazněné anafylaktické reakce.

U pacientů se závažným poškozením ledvin se v ojedinělých případech vyskytuje zhoršení funkcí ledvin v průběhu léčby beta-blokátory. U těchto pacientů by léčba Metoprololem AL 200 retard měla být provázena sledováním funkcí ledvin.

V případě výskytu nežádoucího účinku, který není uveden v této příbalové informaci, informujte, prosím, lékaře nebo lékárníka.

Interakce

Které jiné léky ovlivňují účinek Metoprololu AL 200 retard a naopak?

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a inzulínu nebo perorálních antidiabetik může zvyšovat nebo prodlužovat účinek antidiabetik a maskovat nebo oslabovat příznaky nízké hladiny cukru v krvi (hypoglykémie), zrychlení srdeční činnosti (tachykardii) a třes. Proto je při současném podávání těchto léků vyžadována pravidelná kontrola glykémie.

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a tricyklických antidepresiv, barbiturátů, fenothiazinů, glyceroltrinitrátu, diuretik, vazodilatancií a jiných antihypertenzív může vyvolat zvýšený pokles krevního tlaku.

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a blokátorů vápníkových kanálů typu nifedipinu může vyvolat zvýšený pokles krevního tlaku a v ojedinělých případech může dojít k srdeční nedostatečnosti.

Tlumivé účinky Metoprololu AL 200 retard a antiarytmik na srdce se mohou sčítat.

Pacienti, kteří současně užívají Metoprolol AL 200 retard a blokátory vápníkových kanálů typu verapamilu a diltiazemu nebo jiná antiarytmika (např. disopyramid), musí být pečlivě sledováni s ohledem na riziko vzniku hypotenze, bradykardie nebo jiných srdečních arytmií.

Upozornění:

Intravenózní podávaní blokátorů vápníkových kanálů typu verapamilu a diltiazemu nebo jiných antiarytmik (např. disopyramidu) je u pacientů léčených přípravkem Metoprolol AL 200 retard kontraindikováno (pokud není pacient umístěn na jednotce intenzivní péče).

Současné alfamethyldopy

užívání Metoprololu AL 200 retard a srdečních glykosidů, reserpinu,

, guanfacinu nebo klonidinu může vést k výraznému snížení tepové

frekvence nebo zpomalení vedení srdečních impulzů.

Náhlé vysazení klonidinu může při současné léčbě Metoprololem AL 200 retard způsobit výrazné zvýšení krevního tlaku. Je-li klonidin užíván současně s Metoprololem AL 200 retard, nesmí být jeho podávání přerušeno, pokud nebyl Metoprolol AL 200 retard vysazen o několik dní dříve. Pouze v takovém případě může být klonidin postupně vysazován.

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a noradrenalinu, adrenalinu nebo jiných sympatomimetik (i obsažených např. v lécích proti kašli a nosních nebo očních kapkách) může vést k významnému zvýšení krevního tlaku.

U pacientů léčených Metoprololem AL 200 retard se může objevit snížená odpověď na dávku adrenalinu, běžně užívanou pro potlačení alergické reakce.

Vzhledem k riziku silné hypertenzní reakce by se při léčbě Metoprololem AL 200 retard neměly současně užívat inhibitory monoaminoxidázy (MAO).

Indometacin a rifampicin mohou snižovat antihypertenzní účinek Metoprololu AL 200 retard.

Cimetidin může zvyšovat hladiny Metoprololu AL 200 retard v plasmě.

Metoprolol AL 200 retard může snižovat vylučování jiných léků (např. lidokainu).

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a narkotik/anestetik může vést k výraznému poklesu krevního tlaku. Negativně inotropní účinek těchto léků může být aditivní.

Neuromuskulární

blokáda

vyvolaná

periferními

myorelaxancii

(např.

sukcinylcholinem, tubokurarinem) může být zvýrazněna inhibicí beta-receptorů Metoprololem AL 200 retard .

Nemůže-li být Metoprolol AL 200 retard vysazen před zákroky vyžadujícími celkovou anestézii nebo před podáním periferních svalových relaxantií, musí být anesteziolog informován o tom, že pacient je léčen Metoprololem AL 200 retard.

Mějte na paměti, že uvedené údaje se mohou týkat i léků, které jste užívali v nedávné době.

Dávkování a způsob podání

Pokud Vám lékař nepředepsal užívat přípravek Metoprolol AL 200 retard jinak, dodržujte pokyny uvedené níže, aby léčba tímto přípravkem byla účinná a bezpečná.

Kolik tablet a jak často se užívá?

Dávkování by mělo být upraveno individuálně podle terapeutické odpovědi. Úpravy dávkování může provádět jen lékař.

Dopo

ručuje se následující dávkování:

Vysoký krevní tlak (hypertenze)

½ tablety Metoprololu AL 200 retard jednou denně.

Ischemická choroba srdeční

½ - 1 tableta Metoprololu AL 200 retard jednou denně.

Hyperkinetický srdeční syndrom

½ tablety Metoprololu AL 200 retard jednou denně.

Tachyarytmie

½ - 1 tableta Metoprololu AL 200 retard jednou denně

Profylaxe reinfarktů

Metoprolol AL 200 retard se podává pouze u pacientů, u nichž nejsou kontraindikovány betablokátory.

Po akutní fázi by pacienti měli užívat udržovací dávku odpovídající ½ - 1 tabletě Metoprololu AL 200 retard jednou denně. V případě, že po podání klesne tepová frekvence a/nebo krevní tlak do takové míry, že je nutný léčebný zásah, nebo se objeví jiné komplikace, léčba Metoprololem AL 200 retard musí být ihned přerušena.

Profylaxe migrény

½ - 1 tableta Metoprololu AL 200 retard jednou denně

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je vylučování Metoprololu AL 200 retard sníženo, a proto může být nutné snížit dávkování Metoprololu AL 200 retard.

Jak a kdy se tablety užívají?

Tablety se polykají celé, po jídle a zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Při užívání přípravků 1 x denně se lék obvykle užívá ráno, při 2 denních dávkách se přípravek užívá ráno a večer.

Tvar tablet (snap tab technologie) umožňuje tablety Metoprololu AL 200 retard jednoduše dělit na polovinu. Položte tabletu na rovný, pevný povrch větší půlící rýhou nahoru a tlakem palce tabletu rozdělte.

Jak dlouho se tablety užívají?

Délku léčby určuje lékař.

Upozornění

Při závažném poškození jater je sníženo vylučování Metoprololu AL 200 retard. V takových případech je třeba snížit dávky.

Protože varovné příznaky poklesu hladiny glukózy v krvi mohou být maskovány, při léčbě tímto přípravkem je třeba provádět pravidelné kontroly hladiny glukózy v krvi.

Snížení slzení se může objevit u pacientů, kteří používají kontaktní čočky

.

V ojedinělých případech bylo u pacientů se závažnou nedostatečností ledvin pozorováno zhoršení funkcí ledvin v průběhu léčby beta-blokátory. Léčba Metoprololem AL 200 retard musí být proto provázena sledováním funkcí ledvin.

Přerušení léčby nebo úprava léčebného režimu je možná za základě pokynů lékaře. Pokud má být léčba Metoprololem AL 200 retard po delší době přerušena nebo ukončena, lék by měl být vysazován postupně, protože náhlé ukončené léčby by mohlo způsobit nedokrvení srdce a znovu vzplanutí anginy pectoris či infarktu myokardu nebo zvýšení krevního tlaku.

Kdy smíte Metoprolol AL 200 retard užívat jen, pokud je to nezbytně nutné?

V následujících případech můžete užívat Metoprolol AL 200 retard jen, pokud je to nezbytně nutné. Pokud se některý z uvedených stavů u Vás již v minulosti vyskytl, informujte svého lékaře.

Zvláště pečlivý lékařský dohled je nezbytný při podávání přípravku Metoprolol AL 200 retard:

- pacientům s AV blokem prvního stupně,

- diabetikům s vysokou a nestabilní hladinou glukózy v krvi (protože existuje riziko vážných hypoglykémických epizod),

- pacientům dodržujícím po delší období přísnou dietu či pacientům vystaveným velké fyzické námaze (protože existuje riziko vážných hypoglykémických epizod),

- pacientům s feochromocytomem (nádor dřeně nadledvin, který produkuje hormony). Metoprolol AL 200 retard se smí užívat pouze po předchozí léčbě alfa-blokátorem.

- pacientům se zhoršenou funkcí jater

Pacientům s psoriázou v osobní nebo rodinné anamnéze by se měl Metoprolol AL 200 retard podávat pouze po pečlivém zvážení očekávaného pozitivního účinku a možných rizik léčby.

Betablokátory mohou zvyšovat citlivost k alergenům a závažnost anafylaktických reakcí. Pacientům, kteří prodělali závažné reakce z přecitlivělosti anebo podstupují specifickou imunoterapii (desenzibilizační léčbu), se mohou beta-blokátory podávat pouze v jasně indikovaných případech (a to vzhledem k riziku výraznějších anafylaktických reakcí).

Co musíte vzít v úvahu při řízení motorových vozidel, obsluze strojů a práci bez pevné opory?

Pacienti užívající Metoprolol AL 200 retard musí být pod pravidelnou lékařskou kontrolou. Reakce na léčbu se individuálně liší a přípravek může vést ke snížení pohotovosti, která má za následek zhoršení schopnosti účastnit se silničního provozu, obsluhovat stroje nebo pracovat bez pevné opory. Platí to zejména na začátku léčby, při zvyšování dávky léku nebo změně léčby a při současném požití alkoholu.

Co byste měli dělat v případě (úmyslného nebo náhodného) předávkování Metoprololem AL 200 retard?

V případě předávkování informujte neprodleně lékaře. V závislosti na rozsahu intoxikace, předávkování může vyvolat závažný pokles krevního tlaku (hypotenzi), zpomalení srdeční činnosti (bradykardii) až srdeční zástavu, srdeční selhání a kardiogenní šok. Další projevy předávkování mohou zahrnovat dýchací obtíže, bronchospazmus, zvracení, poruchy vědomí a příležitostně křeče.V případě předávkování nebo při závažném poklesu krevního tlaku a/nebo tepové frekvence ukončete léčbu Metoprololem AL 200 retard.

Co byste měli dělat, pokud užijete nižší dávku, než jste měli užít, nebo dávku přípravku vynecháte?Pokračujte v léčbě Metoprololem AL 200 retard podle předepsaného schématu. Nezdvojujte další dávku přípravku.

Co byste měli dělat, pokud přerušíte nebo předčasně ukončíte léčbu?Léčba Metoprololem AL 200 retard může být přerušena nebo ukončena jen po poradě s lékařem. Náhlé přerušení léčby může vést k srdeční ischémii a znovu vzplanutí anginy pectoris, infarktu myokardu nebo hypertenze.

UchováváníTento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání

VarováníUchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení50 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním

Datum poslední revize

26.5..2010

Příloha č. 3 ke sdělení sp.zn.sukls100943/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

Metoprolol AL 200 retard

Tablety s prodlouženým uvolňováním

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

Léčivá látka:

Metoprololi tartras 200 mg v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním Metoprolol AL 200 retard

Úplný seznam pomocných látky viz bod 6.1

3. Léková forma

Tablety s prodlouženým uvolňováním.

Metoprolol AL 200 retard - kulaté, bílé, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách.

Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

- Arteriální hypertenze

- Ischemická choroba srdeční

- Hyperkinetický srdeční syndrom (funkční srdeční poruchy)

- Tachyarytmie

- Profylaxe migrény

- Prevence reinfarktů

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování by mělo být stanoveno individuálně podle terapeutické odpovědi.

Doporučuje se následující dávkování:

Vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze)

½ tablety jednou denně.

Ischemická choroba srdeční

½ - 1 tableta jednou denně.

Hyperkinetický srdeční syndrom (funkční srdeční poruchy)

½ tablety jednou denně.

Tachyarytmie

½ - 1 tableta jednou denně.

Prevence reinfarktů

Metoprolol AL 200 retard se podává pouze u pacientů, u nichž nejsou kontraindikovány betablokátory.

Po akutní fázi infarktu myokardu by pacienti měli užívat ½ - 1 tabletu Metoprololu AL 200 retard jednou denně. V případě, že po podání klesne tepová frekvence a/nebo krevní tlak do takové míry, že je nutný léčebný zásah, nebo se objeví jiné komplikace, má být léčba Metoprololem AL 200 retard ihned přerušena.

Profylaxe migrény

½ - 1 tableta jednou denně.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je vylučování Metoprololu AL 200 retardsníženo, a proto může být nutné snížit dávkování metoprololu.

Způsob podání a délka léčby:

Tablety se polykají celé, po jídle a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Při užívání přípravků 1 x denně se lék obvykle užívá ráno, při 2 denních dávkách se přípravek užívá ráno a večer.

Délka léčby není omezena.

Tvar tablet (snap tab technologie) umožňuje tablety Metoprololu AL 200 retard jednoduše dělit na polovinu. Položte tabletu na rovný, pevný povrch větší půlící rýhou nahoru a tlakem palce tabletu rozdělte.

Pokud má být léčba Metoprololem AL 200 retard ukončena nebo dočasně přerušena po dlouhodobém podávání, přípravek by měl být vysazován postupně, protože náhlé přerušení léčby může vést k srdeční ischemii s aktivací anginy pectoris, infarktu myokardu nebo aktivací hypertenze.

4.3 Kontraindikace

Metoprolol AL 200 retard se nesmí podávat pacientům:

- s AV blokem druhého nebo třetího stupně,

- se sick-sinus syndromem,

- s SA blokem

- při šoku,

- s m

anifestním srdečním selháním,

- s bradykardií (klidová tepová frekvence nižší než 50 pulzů/min před zahájením léčby),

- s hypotenzí (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg),

- s acidózou

- s pokročilým stádiem okluzívního onemocnění periferních tepen,

- s hyperreaktivitou bronchů (např. při bronchiálním astmatu)

- při současné léčbě inhibitory MAO (s výjimkou inhibitorů MAO-B),

- s přecitlivělostí na metoprolol nebo na jiný beta-blokátor či na jinou látku obsaženou v přípravku.

U pacientů léčených Metoprololem AL 200 retard (pokud nejsou umístěni na jednotce intenzivní péče) je kontraindikováno i.v. podávání blokátorů kalciového kanálu typu verapamilu a diltiazemu a jiných intravenózních antiarytmik (např. disopyramidu).

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zvláště pečlivý lékařský dohled je nezbytný při podávání přípravku Metoprolol AL 200 retard:

- pacientům s AV blokem prvního stupně,

- diabetikům s vysokou a nestabilní glykémií (riziko vážných hypoglykémických epizod),

- pacientům dodržujícím po delší období přísnou dietu či pacientům vystaveným velké fyzické námaze (riziko vážných hypoglykémických epizod),

- pacientům s feochromocytomem (Metoprolol AL 200 retard se smí užívat pouze po předchozí léčbě alfa-blokátorem),

- pacientům se zhoršenou funkcí jater (viz také 4.2)

Pacientům s psoriázou v osobní nebo rodinné anamnéze by se měl Metoprolol AL 200 retard podávat pouze po pečlivém zvážení očekávaného pozitivního účinku a možných rizik léčby.

Betablokátory mohou zvyšovat citlivost k alergenům a závažnost anafylaktických reakcí. U pacientů, kteří prodělali závažné reakce z přecitlivělosti anebo podstupují specifickou imunoterapii (desenzibilizační léčbu), se mohou objevit zvýrazněné anafylaktické reakce; u těchto pacientů se mají betablokátory podávat pouze v jasně indikovaných případech.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Z interakcí mezi Metoprololem AL 200 retard a jinými léky je nutné mít na paměti následující:

Současné nebo

užívání metoprololu a inzulínu nebo perorálních antidiabetik může zvyšovat

prodlužovat účinek antidiabetik a maskovat nebo oslabovat příznaky

hypoglykémie, zvláště tachykardii a třes. Proto je při současném podávání těchto léků vyžadována pravidelná kontrola glykémie.

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a tricyklických antidepresív, barbiturátů, fenothiazinů, glyceroltrinitrátu, diuretik, vazodilatancií a jiných antihypertenzív může vyvolat zvýšený pokles krevního tlaku.

Současné užívání metoprololu a blokátorů vápníkových kanálů typu nifedipinu může vyvolat zvýšený pokles krevního tlaku a v ojedinělých případech může dojít k srdeční nedostatečnosti.

Kardiodepresivní účinky Metoprololu AL 200 retard a antiarytmik se mohou sčítat. Proto musí být pacienti, kteří současně užívají Metoprolol AL 200 retard a blokátory vápníkových kanálů typu verapamilu a diltiazemu nebo jiná antiarytmika (např. disopyramid), pečlivě sledováni s ohledem na riziko vzniku hypotenze, bradykardie nebo jiných srdečních arytmií.

Upozornění:

Intravenózní podávaní blokátorů vápníkových kanálů typu verapamilu a diltiazemu nebo jiných antiarytmik (např. disopyramid) je u pacientů léčených přípravkem Metoprolol AL 200 retard kontraindikováno (pokud není pacient umístěn na jednotce intenzivní péče).

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a srdečních glykosidů, reserpinu, alfamethyldopy, guanfacinu nebo klonidinu může vést k výraznému snížení tepové frekvence nebo zpomalení vedení srdečních impulzů.

Náhlé vysazení klonidinu může při současné léčbě Metoprololem AL 200 retard způsobit výrazné zvýšení krevního tlaku. Je-li klonidin užíván současně s Metoprololem AL 200 retard, nesmí být jeho podávání přerušeno, pokud nebyl Metoprolol AL 200 retard vysazen o několik dní dříve. Pouze v takovém případě může být klonidin postupně vysazován.

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a noradrenalinu, adrenalinu nebo jiných sympatomimetik (i obsažených např. v lécích proti kašli a nosních nebo očních kapkách) může vést k významnému zvýšení krevního tlaku.

U pacientů léčených Metoprololem AL 200 retard se může objevit snížená odpověď na dávku adrenalinu, běžně užívanou pro potlačení alergické reakce.

Vzhledem k riziku silné hypertenzní reakce by se při léčbě Metoprololem AL 200 retard neměly současně užívat inhibitory monoaminoxidázy (MAO).

Indometacin a rifampicin mohou snižovat antihypertenzní účinek Metoprololu AL 200 retard.

Cimetidin může zvyšovat účinek Metoprololu AL 200 retard.

Metoprolol AL 200 retard může snižovat vylučování jiných léků (např. lidokainu).

Současné užívání Metoprololu AL 200 retard a narkotik/anestetik může vést k výraznému poklesu krevního tlaku. Negativně inotropní účinek těchto léků může být aditivní.

Neuromtubokurarinem)

uskulární blokáda vyvolaná periferními myorelaxancii (např. sukcinylcholinem,

může být zvýrazněna inhibicí beta-receptorů Metoprololem AL 200

retard.

Nemůže-li být Metoprolol AL 200 retard vysazen před zákroky vyžadujícími celkovou anestézii nebo před podáním periferních svalových relaxantií, musí být anesteziolog informován o tom, že pacient je léčen metoprololem.

4.6 Těhotenství a kojení

Metoprolol může být v průběhu těhotenství a kojení podáván pouze v případech, kdy je jeho podání nevyhnutelné (to platí zejména pro první trimestr), a to až po pečlivém zvážení očekávaného pozitivního účinku a možných rizik léčby.

Existující důkazy nasvědčující tomu, že metoprolol omezuje placentální perfúzi, a může proto narušit růst plodu. Použití jiných betablokátorů bylo spojeno s potratem, předčasným porodem a nitroděložním úmrtím plodu.

Léčba metoprololem se má ukončit 48-72 hodin před předpokládaným dnem porodu, protože tento lék může u novorozence vyvolat bradykardii, hypotenzi a hypoglykémii. Pokud to není možné, musí být novorozenec pečlivě sledován 48-72 hodin po narození.

Metoprolol se koncentruje v mateřském mléku. U kojenců se proto musí sledovat možné projevy blokády beta receptorů. Množství metoprololu přijatého v mateřském mléku je nižší, pokud matka kojí 3-4 hodiny po podání léku.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pacienti užívající Metoprolol AL 200 retard musí být pod pravidelnou lékařskou kontrolou. Reakce na léčbu se individuálně liší a přípravek může vést ke snížení pohotovosti, která má za následek zhoršení schopnosti účastnit se silničního provozu, obsluhovat stroje nebo pracovat bez pevné opory. Platí to zejména na začátku léčby, při zvyšování dávky léku nebo změně léčby a při současném požití alkoholu.

4.8 Nežádoucí účinky

Zvláště na počátku léčby byly příležitostně zaznamenány poruchy centrálního nervového systému jako únava, deprese, závratě, zmatenost, bolesti hlavy, pocení, noční můry nebo zvýšená snová aktivita, poruchy spánku, halucinace.

Příležitostně byly zaznamenány přechodné zažívací potíže jako nauzea, zvracení, bolesti v břiše, zácpa a průjem.

Občas byla pozorována námahová dušnost a vzácně byl zaznamenán bronchospazmus (viz 4.3).

Příležitostně byly zaznamenány i parestezie a pocit chladu v končetinách. Vzácně byla po podávání přípravku pozorována svalová ochablost a křeče ve svalech. Zhoršení příznaků bylo pozorováno u pacientů s claudicatio intermittens a s poruchami periferního krevního oběhu (včetně pacientů s Raynaudovým syndromem).

Výraznější pokles krevního tlaku byl pozorován pouze vzácně a pouze občas byl tento pokles tlaku spojen se synkopou, palpitací, bradykardií, poruchami atrioventrikulárního

vedení dušnost

nebo exacerbací srdeční insuficience s periferními otoky a/nebo s námahovou í.

U pacientů s anginou pectoris se v jednotlivých případech nedá vyloučit zhoršení záchvatů.

U pacientů s bronchospazmem (zvláště u těch, kteří trpí obstrukční bronchopulmonální chorobou) se může objevit dušnost, protože metoprolol může zvyšovat odpor v dýchacích cestách.

Pouze zřídka se u léčených pacientů vyskytuje pocit sucha v ústech, konjunktivitida nebo snížené slzení (to musí mít na paměti zejména lidé používající kontaktní čočky) a ojediněle byly popsány poruchy vidění.

Metoprolol AL 200 retard může maskovat příznaky thyreotoxikózy.

Vzácně byla popsána rovněž manifestace latentní formy cukrovky nebo zhoršení manifestní formy diabetu. U pacientů, kteří po dlouhou dobu dodržují přísnou dietu nebo kteří jsou vystaveni velké fyzické námaze, může při užívání Metoprololu AL 200 retard dojít k hypoglykémii. Varovné příznaky hypoglykémie (zvláště třes a tachykardie) mohou být přitom maskovány.

Ojediněle se při užívání přípravku vyskytly případy sníženého libida a impotence, vypadávání vlasů, zhoršení sluchu nebo hučení v uších, přibývání na hmotnosti, změny osobnosti (např. emoční labilita nebo krátkodobá ztráta paměti), trombocytopenie nebo leukopenie, alergická rýma nebo Peyroniova nemoc. Občas se vyskytly případy alergických kožních reakcí (erytém, pruritus, exantém, fotosenzitivita).

Léčba Metoprololem AL 200 retard může být spojena s poruchami metabolismu lipidů; přitom hladina celkového cholesterolu byla normální, hladina HDL cholesterolu snížena a hladina plazmatických triglyceridů zvýšena.

Dlouhodobá léčba Metoprololem AL 200 retard byla v ojedinělých případech spojena s artropatií (postihující jeden nebo několik kloubů).

Ojediněle byly popsány i případy zvýšení hladiny sérových transamináz (GOT, GPT) nebo hepatitidy.

Betablokátory mohou rovněž v ojedinělých případech aktivovat nebo zhoršit psoriázu nebo způsobit psoriáze podobnou kožní vyrážku.

Upozornění:

Betablokátory mohou zvyšovat citlivost k alergenům a zvyšovat závažnost anafylaktických reakcí. U pacientů, kteří prodělali těžké reakce přecitlivělosti anebo podstupují specifickou imunoterapii (desenzibilizační léčbu), se mohou objevit zvýrazněné anafylaktické reakce.

U pacientů se závažným poškozením ledvin se v ojedinělých případech vyskytuje zhoršení funkcí ledvin v průběhu léčby beta-blokátory. U těchto pacientů by léčba Metoprololem AL 200 retard měla být provázena sledováním funkcí ledvin.

4.9 Předávkování

a) Příznaky intoxikace

Klinický obraz závisí na rozsahu intoxikace a je charakterizován především kardiovaskulárními a CNS příznaky. Předávkování může vyvolat závažnou hypotenzi,

bradykardii předávkování

až srdeční zástavu, srdeční nedostatečnost a kardiogenní šok. Další projevy

mohou zahrnovat dýchací obtíže, bronchospazmus, zvracení, poruchy

vědomí a příležitostně křeče.

b) Léčba intoxikace

Léčbu Metoprololem AL 200 retard je nutné přerušit při předávkování nebo v případě, kdy pokles tepové frekvence a/nebo krevního tlaku může ohrozit život.

Kromě všeobecných opatření zaměřených na odstranění látky, musí být sledovány životně důležité funkce a pokud to vyžaduje situace, musí být tyto funkce korigovány na jednotce intenzivní péče. Podávána mohou být následující antidota:

Atropin: 0,5-2 mg jako i.v. bolus

Glukagon: na začátku 1-10 mg i.v., poté 2-2,5 mg/hod jako kontinuální infúzí

Sympatomimetika podle tělesné hmotnosti a odpovědi: dopamin, dobutamin, isoprenalin, orciprenalin nebo adrenalin.

Refrakterní bradykardie vyžaduje dočasné zavedení kardiostimulace.

Bronchospazmus lze potlačit inhalací (nebo v případě nedostatečné reakce intravenozním podáním) beta2-agonistů nebo intravenózním podáváním aminofylinu.

Při celkových křečích se doporučuje pomalé intravenózní podávání diazepamu.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Sympatolytika

5.1 Farmakodynamické vlastnostiATC kód: C07A B02

Metoprolol je slabě lipofilní blokátor beta-adrenergních receptorů, vyznačující se relativní selektivitou k beta1-receptorům, které jsou lokalizované převážně v srdečním svalu ("kardioselektivita"). Metoprolol nemá žádnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu (ISA) a má pouze slabý membrány-stabilizující účinek.

Metoprolol snižuje tepovou frekvenci, stažlivost srdce, rychlost AV vedení a aktivitu plasmatického reninu; může zvýšit tonus hladkého svalstva inhibicí beta2-receptorů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se metoprolol v zažívacím ústrojí téměř úplně absorbuje (přibližně 95%). Vlivem významného efektu prvního průchodu játry je systémová dostupnost metoprololu pouze asi 50%. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo po 1,5-2 hod. po podání.

Metoprolol se váže na plazmatické bílkoviny asi z 12% a jeho relativní distribuční objem činí 5,6 l/kg.

Metoprolol je v játrech téměř úplně metabolizován. Dva z jeho tří hlavních metabolitů se vyznačují slabou beta-blokující aktivitou, klinicky jsou však nevýznamné. Protože rychlost biotransformace je při jaterní cirhóze snížena, lze u pacientů s tímto onemocněním očekávat zvýšení plazmatické koncentrace nezměněného metoprololu.

Asi množství

95% metoprololu a jeho metabolitů je vylučováno ledvinami a asi 10% z tohoto

je v moči obsaženo v nezměněné formě. Poločas eliminace metoprololu je 3-5

hod.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Viz. 4.9

Chronická toxicita

Studium chronické toxicity na různých druzích zvířat neprokázalo žádné toxické účinky léku.

Kancerogenní a mutagenní účinek

Studium kancerogenity na potkanech a myších neprokázalo karcinogenní potenciál metoprololu.

Mutagenní potenciál metoprololu nebyl dosud detailně studován. Dosavadní výsledky však mutagenní účinek látky neprokázaly.

Reprodukční toxicita

Studie na dvou druzích zvířat (potkan a králík) neprokázaly žádné teratogenní účinky metoprololu. Bezpečnost užívání metoprololu v prvním a druhém trimestru těhotenství nebyla u lidí dosud prokázána. Poškození novorozenců při porodu nebyly zaznamenány. Studie u lidí prokázaly zhoršenou placentární perfúzi způsobenou metoprololem. Koncentrace metoprololu v séru matky a dítěte jsou v době porodu podobné. Koncentrace metoprololu v mateřském mléce je asi třikrát vyšší než sérová koncentrace matky. Při užívání 200 mg metoprololu denně je přibližně 225 g/l vylučováno do mateřského mléka.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Metoprolol AL 200 retard

Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, methakrylátový kopolymer typ RS PO, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hypromelosa, makrogol 4000, mastek, oxid titaničitý (E171).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3.Doba použitelnosti

5 let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Tento l

éčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání

6.5 Druh obalu a velikost balení

AL/PVC blistr, krabička

Velikost balení: 50 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním

7. Držitel rozhodnutí o registraci

ALIUD PHARMA GmbH

Gottlieb-Daimler-Str. 19

D-89150 Laichingen, Německo

8. Registrační číslo

77/1252/93 – C

9. Datum první registrace/ prodloužení registrace8.12.1993 / 20.1. 2010

10. Datum revize textu

26.5. 2010

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

VNĚJŠÍ OBAL

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Metoprolol AL 200 retardTablety s prodlouženým uvolňovánímMetoprololi tartras

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje metoprololi tartras 200 mg

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

50 (100) tablety s prodlouženým uvolňováním

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podáníK léčbě hypertenze a funkčních srdečních poruchPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost a koordinace pohybů, jako řízení motorových vozidel, obsluhu strojů a práci ve výškách.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny !

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ALIUD PHARMA GmbH Gottlieb-Daimler-Str. 19D-89150 Laichingen, Německo

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

77/1252/93-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

metoprolol al 200 retard

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

VNITŘNÍ OBAL

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Metoprolol AL 200 retardTablety s prodlouženým uvolňovánímMetoprololi tartras

2.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

3.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ALIUD PHARMAD-89150 Laichingen, Německo

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. š.: