nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0010672	INJ PSO LQF 10+10X1ML	Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok, Injekce
0180902	INJ PSO LQF 10+10X1ML	Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok, Injekce
0010671	INJ PSO LQF 5+5X1ML	Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok, Injekce
0180901	INJ PSO LQF 5+5X1ML	Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok, Injekce

nahoru

Příbalový létak MENOPUR 75 IU

Informace pro použití- čtěte pozorně

MENOPUR

(Menotropinum)

Prášek pro přípravu injekčního roztoku s rozpouštědlem

Výrobce a držitel rozhodnutí o registraci:

Ferring GmbH, Kiel, Spolková republika Německo

Složení:

Léčivá látka: Menotropinum (vysoce čištěný humánní menopauzální gonadotropin, HMG) odpovídající 75 m.j. FSH a 75 m.j. LH v lahvičce s lyofilizovným práškem

Pomocné látky: monohydrát laktosy, polysorbát 20, hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková 25%

Rozpouštědlo: chlorid sodný, kyselina chlorovodíková 10% k úpravě pH, voda na injekci

Indikační skupina:

Hormon (látka s hormonální aktivitou)

Charakteristika:

Vysoce čištěný humánní menopauzální gonadotropin (HMG), léčivá látka v Menopuru, se získává z moči žen po menopauze. Má hormonální účinky podobné těm, které vyvolávají přirozené hormony podvěsku mozkového (hypofýzy).

Podáním přípravku Menopur se stimuluje produkce hormonů v pohlavních orgánech a působí přímo na vaječníky a varlata.

U žen podporuje Menopur růst folikulů ve vaječnících a stimuluje jejich vývoj.

U mužů podporuje tvorbu mužského pohlavního hormonu (testosteronu) a vývoj spermatu.

U žen, které si přejí mít dítě, se může Menopur užívat společně s humánním choriovým gonadotropinem (HCG) k vyvolání ovulace a stimulování folikulárního růstu.

U mužů se mohou tyto přípravky užívat společně ke stimulování vývoje spermatu.

HMG je při perorálním použití neefektivní, proto se aplikuje intramuskulárně nebo subkutánně. Jeho biologická účinnost je dána především obsahem FSH.

Maximální hladina FSH v séru byla dosažena 6-48 hodin po i.m. injekci a 6-36 hodin po s.c. injekci. Potom klesala tato hladina s poločasem 56 hodin (i.m.aplikace), respektive 51 hodin (s.c. aplikace).

Většina aplikovaného HMG se vylučuje renálně.

Indikace:

Sterilita u žen s hypo- nebo normogonadotropní ovariální nedostatečností, stimulace růstu folikulu. Kontrolovaná stimulace růstu a zrání folikulů při metodách asistované reprodukce.

Sterilita u mužů s hypo- nebo normogonadotropním hypogonadismem, v kombinaci s HCG (humánním choriogonadotropinem) ke stimulaci spermatogeneze.

Kontraindikace :

U žen: těhotenství, zvětšení vaječníků nebo cysty, které nejsou způsobeny polycystickým ovariálním syndromem, gynekologické krvácení neznámé příčiny, nádory dělohy, vaječníků a prsu.

U mužů: karcinom prostaty, nádory varlat

Před zahájením léčby HMG je třeba řádně ošetřit tyto stavy: poruchy funkce štítné žlázy a kůry nadledvin, zvýšená hladina prolaktinu z různých příčin (hyperprolaktinémie), nádory hypofýzy nebo hypotalamu.

Nežádoucí účinky:

Občas může léčbu doprovázet nevolnost a zvracení.

V ojedinělých případech se mohou v průběhu léčby HMG vyskytnout reakce z přecitlivělosti a teplota. Užívání Menopuru může vést k reakcím v místech vpichu injekce, jako je zarudnutí, bolest, otok a svědění. Ve velmi vzácných případech může vést dlouhodobé podávání HMG ke tvorbě protilátek, takže se léčba stává neúčinnou.

Aplikace HMG může vést k hyperstimulaci vaječníků, která se projeví až po podání HCG (těhotenský hormon) k vyvolání ovulace. To může vést k vytváření velkých ovariálních cyst, které snadno praskají a mohou vyvolat krvácení v dutině břišní. Někdy může dojít ke hromadění tekutiny v dutině břišní (ascites) nebo v dutině hrudní (hydrotorax), ke sníženému vylučování moči (oligurie), ke snížení krevního tlaku (hypotenze) nebo k ucpání cév krevními vmetky (tromboembolické jevy). Jakmile se objeví první příznaky hyperstimulace - bolest v břiše a zvětšení podbřišku, nebo lékař zjistí příznaky hyperstimulace při vyšetření ultrazvukem, je nutno léčbu okamžitě přerušit.

Pokud pacientka otěhotní a dojde k ovariální hyperstimulaci, mohou tyto příznaky zesílit, pokračovat po dlouhou dobu a vést až k ohrožení života.

Při léčbě HMG dochází častěji k vícečetnému těhotenství.

Interakce:

Interakce s jinými léčivy nejsou známy. Při léčbě neplodnosti u mužů je možno HMG injikovat společně s HCG.

Dávkování a způsob podávání:

Sterilita u žen

Dávkování HMG pro vyvolání růstu folikulu u normo- nebo hypogonadotropních žen se v jednotlivých případech liší. Závisí na reakci vaječníku, která by měla být kontrolována ultrazvukovým vyšetřením vaječníků a měřením hladin estradiolu. Pokud je dávka HMG pro pacientku příliš vysoká, může dojít k mnohonásobnému jednostrannému i oboustrannému růstu folikulu.

Menopur se aplikuje vnitrosvalově (intramuskulárně) nebo podkožně (subkutánně).

Obvykle se léčba zahajuje denní dávkou odpovídající 75 - 150 m.j. FSH, tj. 1 - 2 lahvičky. Pokud vaječníky nereagují, dávku je možno postupně zvyšovat, až je zřejmé zvýšení sekrece estradiolu a růst folikulu. V léčbě dávkou, při které k růstu folikulu došlo, se pokračuje, dokud není dosaženo předovulační hladiny estradiolu v krvi. Jestliže se hladina zvyšuje příliš rychle, je nutno dávku snížit.

K vyvolání ovulace se podává intramuskulárně 5 000 nebo 10 000 m.j. HCG 1 až 2 dny po posledním podání HMG.

Po podání příliš vysoké dávky HMG pro danou pacientku, může následující podání HCG způsobit nechtěnou hyperstimulaci vaječníků.

Sterilita u mužů

Nejprve se podává 1 000 až 3 000 m.j. HCG třikrát týdně, dokud není dosaženo normální hladiny testosteronu v krvi. Pak se po dobu několika měsíců podává 1 - 2 lahvičky HMG třikrát týdně .

Způsob podávání:

Menopur se podává vnitrosvalově nebo podkožně po rozpuštění lyofilizovaného prášku v přiloženém rozpouštědle. Po naředění je třeba přípravek ihned spotřebovat.

Upozornění:

Přípravek nemá vliv na schopnost řízení motorových vozidel.

Pokud u pacientky došlo po aplikaci HMG k nechtěné hyperstimulaci vaječníků, nesmí jí být podán HCG k vyvolání ovulace .

Při léčbě sterilních žen je nutno před podáváním HMG vyšetřit činnost vaječníků ultrazvukem a stanovením hladiny estradiolu v séru. Během léčby je nezbytně nutný přísný lékařský dozor a činnost vaječníků je třeba kontrolovat každý den nebo obden, dokud nedojde ke stimulaci. Jestliže dojde k projevům hyperstimulace, musí být léčba okamžitě přerušena.

Předávkování

Pokud je dávka pro konkrétní pacientku příliš vysoká, může způsobit hyperstimulaci vaječníků, která se projeví až po aplikaci HCG k vyvolání ovulace.

Mírná hyperstimulace (stupeň I) se projeví mírným zvětšením vaječníků (velikost vaječníků 5 - 7 cm), nadměrnou sekrecí steroidů a bolestí v břiše. Léčba není nutná, pacientka by však měla být poučena a pečlivě sledována.

Hyperstimulace středního stupně (stupeň II) s ovariálními cystami (velikost vaječníku 8 - 10 cm) se projeví bolestí břicha, nevolností a zvracením. V takovém případě je nutná symptomatická léčba a pravidelné kontroly pacientky.

Závažná hyperstimulace (stupeň III) s velkými ovariálními cystami (velikost vaječníků více než 10 cm), doprovázená bolestí v břiše, dušností, retencí solí, ascitem, hydrotoraxem, zvýšenou koncentrací hemoglobinu, zvýšenou viskozitou krve a shlukováním destiček s nebezpečím tromboembolie vyžaduje hospitalizaci .

Uchovávání:

Uchovávejte v při teplotách, které nepřesahují 25 C, vnitřní obal uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení:

5 lahviček suché substance a 5 ampulek rozpouštědla

10 lahviček suché substance a 10 ampulek rozpouštědla

Datum poslední revize:

30.6. 2004

2/3

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU (SPC)

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU MENOPUR

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Menotropinum (vysoce čištěný humánní menopauzální gonadotropin, HMG) odpovídající 75 m.j. FSH (folikul stimulující hormon) a 75 m.j. LH (luteinizační hormon) v 1 lahvičce s lyofilizovaným práškem.

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro přípravu injekčního roztoku s rozpouštědlem

Léčivá látka bílý až téměř bílý lyofilizovaný prášek

Rozpouštědlo čirý bezbarvý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Sterilita u žen s hypo- nebo normogonadotropní ovariální insuficiencí: stimulace růstu folikulu. Kontrolovaná stimulace růstu a zrání folikulů při metodách asistované reprodukce.

Sterilita u mužů s hypo- nebo normogonadotropním hypogonadismem, stimulace spermatogeneze (v kombinaci s HCG - humánním choriogonadotropinem)

4.2. Dávkování a způsob podávání

Sterilita u žen

Dávkování HMG pro vyvolání růstu folikulu je u normo- nebo hypogonadotropních žen individuální. Závisí na reakci vaječníku, která by měla být kontrolována ultrazvukovým vyšetřením vaječníků a měřením hladin estradiolu. Pokud je dávka HMG pro léčenou pacientku příliš vysoká, může dojít k mnohonásobnému jednostrannému i oboustrannému růstu folikulu.

Přípravek se podává intramuskulárně nebo subkutánně. Obvykle se léčba zahajuje denní dávkou odpovídající 75 - 150 m.j. FSH. Pokud vaječníky nereagují, je možno dávku postupně zvyšovat, dokud se nezvýší sekrece estradiolu a nedojde k evidentnímu růstu folikulu. V léčbě dávkou, při které k růstu folikulu došlo, se pokračuje, dokud není dosaženo předovulační hladiny estradiolu v krvi. Jestliže se hladina zvyšuje příliš rychle, je nutno dávku snížit.

K vyvolání ovulace se podává intramuskulárně 5 000 nebo 10 000 m.j. HCG 1 až 2 dny po posledním podání HMG.

Po podání příliš vysoké dávky HMG pro daného pacienta, může následující podání HCG způsobit nechtěnou hyperstimulaci vaječníků.

Sterilita u mužů

Nejprve se podává 1 000 až 3 000 m.j. HCG třikrát týdně, dokud není dosaženo normální hladiny testosteronu v krvi. Pak se po dobu několika měsíců podává 1 - 2 lahvičky HMG (75-150 m.j. FSH + 75-150 m.j. LH) třikrát týdně.

Menopur se aplikuje intramuskulárně nebo subkutánně.

4. 3. Kontraindikace

Menopur nesmí být užíván v případě hypersensitivity na gonadotropiny a laktózu.

U žen: těhotenství, zvětšení vaječníků nebo cysty, které nejsou způsobeny polycystickým ovariálním syndromem, gynekologické krvácení neznámé příčiny, tumory dělohy, vaječníků a prsu.

U mužů: karcinom prostaty, nádory varlat

Před zahájením léčby HMG je třeba řádně ošetřit tyto stavy: dysfunkce štítné žlázy a kůry nadledvin, hyperprolaktinémie, tumory hypofýzy nebo hypotalamu.

4. 4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pokud u pacientky došlo po aplikaci HMG k nechtěné hyperstimulaci vaječníků, nesmí jí být podán HCG k vyvolání ovulace.

Při léčbě sterilních žen je před aplikací HMG nutno vyšetřit činnost vaječníků ultrazvukem a stanovením hladiny estradiolu v séru. Během léčby je nezbytně nutný přísný lékařský dozor a činnost vaječníků je třeba kontrolovat denně nebo obden, dokud nedojde ke stimulaci. Reakce vaječníků se může měřit také pomocí indexu děložního hrdla. Jestliže dojde k projevům hyperstimulace, musí být léčba okamžitě přerušena.

4. 5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce s jinými léčivy nejsou známy.

Při léčbě sterility u mužů se HMG může injikovat společně s HCG.

4. 6. Těhotenství a kojení

Po podávání Menopuru neexistují indikace při graviditě a laktaci.

4. 7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek nemá vliv na schopnost řízení motorových vozidel a obsluhu strojů.

4. 8. Nežádoucí účinky

Občas může léčbu Menopurem doprovázet nevolnost a zvracení.

V ojedinělých případech se mohou v průběhu léčby HMG vyskytnout reakce z přecitlivělosti a teplota. Podávání Menopuru může vést k reakcím v místě vpichu: zarudnutí, bolesti, otoku a svědění.

Ve velmi vzácných případech může vést dlouhodobé užívání ke tvorbě protilátek, které znemožní léčebný efekt.

Aplikace HMG může vyvolat ovariální hyperstimulaci, která se projeví až po podání HCG (humánní choriový gonadotropin) k vyvolání ovulace. Může to vést k vytváření velkých ovariálních cyst s tendencí k protržení a nitrobřišnímu krvácení. Někdy může dojít až ke vzniku ascitu a hydrotoraxu, k oligurii, hypotenzi nebo tromboembolickým stavům. Jakmile se objeví první příznaky hyperstimulace - bolest v břiše a zvětšení podbřišku, nebo lékař zjistí příznaky hyperstimulace při vyšetření ultrazvukem, je nutno léčbu okamžitě přerušit. U těhotných pacientek mohou tyto nežádoucí účinky ještě zintensivnit a trvat delší dobu, a tím vést až k ohrožení života.

Pokud pacientka otěhotní po aplikaci HMG a dojde k ovariální hyperstimulaci, může tato hyperstimulace vést až k ohrožení života.

Při léčbě HMG dochází častěji k vícečetnému těhotenství.

4. 9. Předávkování

Léčba HMG může vést k hyperstimulaci vaječníků, která se klinicky projeví až po podání HCG k vyvolání ovulace (viz. 4. 8. nežádoucí účinky).

Mírná hyperstimulace (stupeň I) se projeví mírným zvětšením vaječníků (velikost vaječníků 5 - 7 cm), nadměrnou sekrecí steroidů a bolestí v břiše. Léčba není nutná, pacientka by však měla být informována a pečlivě sledována.

Hyperstimulace středního stupně (stupeň II) s ovariálními cystami (velikost vaječníku 8 - 10 cm) se projeví bolestí břicha, nevolností a zvracením. V takovém případě je nutná symptomatická léčba a eventuelně náhrada intravenózního objemu .

Závažná hyperstimulace (stupeň III) s velkými ovariálními cystami (velikost vaječníků více než 10 cm), doprovázená břišní vodnatelností, hydrotoraxem, zvětšeným břichem, bolestí v břiše, dušností, retencí solí, zvýšenou koncentrací hemoglobinu, zvýšenou viskozitou krve a shlukováním destiček s nebezpečím tromboembolie vyžaduje hospitalizaci .

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina - hormony (léčiva s hormonální aktivitou)

ATC skupina: G03GA02

HMG působí přímo na vaječníky a varlata, kde má gametotropní a steroidogenní efekt.

FSH komponenta HMG vyvolává zvýšení počtu rostoucích folikulů ve vaječnících a stimuluje jejich vývoj. FSH zvyšuje produkci estradiolu v zona granulosa aromatizací androgenů vznikajících v buňkách theky v důsledku působení komponenty LH.

Ve varlatech vyvolává FSH zrání Sertoliho buněk. To způsobuje především dozrávání spermatických kanálků a vývoj spermií. Nutnou podmínkou je vysoká koncentrace androgenů ve varlatech, jíž lze dosáhnout předchozí terapií HCG.

5. 2. Farmakokinetické údaje:

HMG je při perorálním použití neefektivní, proto se aplikuje intramuskulárně nebo subkutánně. Jeho biologická účinnost je dána především obsahem FSH a LH.

Farmakokinetika HMG po intramuskulární a subkutánní aplikaci byla testována produktově specificky .

Biologická dostupnost Menopuru při intramuskulární a subkutánní aplikaci 300 m.j je následující:

i.m.: AUC_0-∞ = 320,1 mIU/ml.h; c_max = 4,15 mIU/ml; t_max = 18h

s.c.: AUC_0-∞ = 385,2 mIU/ml.h; c_max = 5,62 mIU/ml; t_max =12 h

Maximální hladina FSH v séru byla dosažena 6-48 hodin po i.m. injekci a 6-36 hodin po s.c. injekci. Potom klesala tato hladina s poločasem 56 hodin (i.m.aplikace), respektive 51 hodin (s.c. aplikace).

Většina aplikovaného HMG se vylučuje renálně.

5. 3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxický efekt aplikace HMG není u člověka znám.

Teratogenní, mutagenní a kancerogenní efekt HMG nebyl prokázán.

V jednotlivých případech může po cyklickém opakování aplikace HMG dojít ke vzniku protilátek, které znemožní léčebný efekt.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE :

6. 1. Seznam pomocných látek

Lyofilizovaný prášek: Monohydrát laktosy, polysorbát 20, hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková 25%

Rozpouštědlo: Chlorid sodný, kyselina chlorovodíková 10% k úpravě pH, voda na injekci

6. 2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6. 3. Doba použitelnosti

2 roky.

6. 4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávat při teplotách, které nepřesahují 25oC, uchovávat vnitřní obal v krabičce. Po naředění je třeba ihned spotřebovat.

6. 5. Druh obalu a velikost balení

Lyofilizovaný prášek: bezbarvá lahvička z borosilikátového skla I.hydrolytické třídy, zátka z halobutylové pryže, Al pertl, plastikový kryt

Rozpouštědlo: bezbarvá ampulka z borosilikátového skla I.hydrolytické třídy

Tvarovaná papírová vložka, příbalová informace v jazyce českém, papírová skládačka

Velikost balení: 5 lahviček s lyofilizovaným práškem a 5 ampulek rozpouštědla

10 lahviček s lyofilizovaným práškem a 10 ampulek rozpouštědla

6. 6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Až do použití je nutno lyofilizovaný prášek a rozpouštědlo uchovávat zvlášť.

K intramuskulární nebo subkutánní aplikaci.

Lyofilizovaný prášek se musí rozředit s přiloženým rozpouštědlem a ihned podat.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Ferring GmbH, Kiel, Spolková republika Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

56/079/04-C

9. DATUM REGISTRACE

14.4.2004

10. DATUM REVIZE TEXTU

10.8. 2005

2/5

---