Varianty

Příbalový létak MELIPRAMIN

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

MELIPRAMIN ^®

(Imipramini hydrochloridum)

potahované tablety

Držitel registračního rozhodnutí: EGIS Pharmaceuticals Ltd., Budapešť, Maďarsko

Složení: Účinná látka :

imipramini hydrochloridum 25 mg v 1 potahované tabletě

Pomocné látky:

monohydrát laktosy, želatina, mastek, stearan hořečnatý, glycerol, oxid titaničitý, červený oxid železitý, makrogol 35 000, sacharosa

Indikační skupina: Antidepresívum.

Charakteristika:

Melipramin^® zvyšuje účinnost a množství některých přenašečů nervového vzruchu (především serotoninu a noradrenalinu), což je žádoucí při stavech chorobného smutku (deprese). Tento proces je však pomalý a k mizení příznaků deprese dochází až v průběhu 2-4 týdnů po začátku léčby Melipraminem^®.

Indikace:

Melipramin^® se používá k léčbě depresí nejrůznějšího původu u dospělých a dospívajících (periodické deprese, depresivní fáze manicko-depresivních psychóz), melancholie, deprese vyvolané organickým poškozením mozku. Dále se používá při léčbě některých chronických bolestí.

U dětí od 3 let se používá k léčbě nočního pomočování (enuresis nocturna).

Melipramin^® mohou užívat těhotné ženy ve 2. a 3. třetině těhotenství.

Kontraindikace:

Přípravek se nesmí podávat při přecitlivělosti na účinnou látku, pomocné látky a příbuzné látky uvedené v odstavci složení. Melipramin^® nesmí užívat nemocní s těžkým poškozením jater nebo ledvin, při současné léčbě inhibitory MAO (tj. některými léky také užívanými k léčbě depresí), těhotné ženy v 1. třetině těhotenství, kojící ženy, nemocní se srdečním onemocněním (ischémie, srdeční selhání, poruchy rytmu) a v období po akutním infarktu myokardu. Melipramin^® není určen dětem do 3 let.

Pouze ze zvlášť závažných důvodů mohou Melipramin^® užívat nemocní trpící epilepsií nebo zbytněním prostaty.

Nežádoucí účinky:

Někdy se může vyskytnout sucho v ústech, únava, pokles krevního tlaku při náhlé změně polohy, zrychlení srdečního rytmu (tachykardie), rozostřené vidění, bolesti hlavy, zácpa, poruchy močení.

Vzácně se mohou objevit kožní alergické reakce projevující se zarudnutím nebo svěděním, stavy vzrušenosti, stavy zmatení s halucinacemi, změna sexuální aktivity (zvýšené nebo snížené libido), gynekomastie (zvětšení prsních žláz u mužů), samovolný odtok mléka z prsní žlázy u nekojících žen, světloplachost. Při případném výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Během léčby budete muset podstoupit pravidelná lékařská vyšetření.

Interakce:

Účinky přípravku Melipramin^® a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Melipramin^® užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Melipramin^® se nesmí užívat zároveň s inhibitory MAO (možné zvýšení krevního tlaku). Při současném užívání léků proti bolesti a na spaní (barbituráty) může dojít ke snížení účinku imipraminu. Současné užívání přípravku Melipraminu^® a fenytoinu (léčba epilepsie) zvyšuje možnost vzniku epileptického záchvatu. Imipramin může blokovat účinek guanetidinu nebo klonidinu (užívají se k léčbě vysokého krevního tlaku) a tím zvyšovat krevní tlak. Imipramin může zesílit anticholinergní účinky jiných léků (ovlivnění rychlosti srdeční frekvence, sucho v ústech a zhoršení zácpy). Imipramin zvyšuje nebo i jinak mění účinek alkoholu a léčiv s tlumícím účinkem na centrální nervový systém. Fluvoxamin (léčba depresí) významně prodlužuje působení imipraminu, proto při současném podávání může být potřebné snížení dávek obou léčiv.

Dávkování a způsob podávání:

Přesné dávkování vždy určí lékař.

Obvykle se začíná nízkými dávkami, které Vám bude lékař postupně zvyšovat. Po vymizení příznaků nemoci Vám může lékař dávky postupně snižovat na co nejnižší udržovací dávku (tj. 2 - 6 tablet denně). Nemocní v domácím ošetření užívají obvykle nižší dávky pro nebezpečí sebevražedného chování.

Dospělí:

Počáteční dávka 3 tablety denně tj. 75 mg/den se postupně zvyšuje na 6 až 8 tablet denně (150 - 200 mg/den), pokud se nedostaví zlepšení do 2 týdnů, až na 12 tablet denně (300 mg/den). Denní dávka se užívá rozděleně ve dvou nebo třech dílčích dávkách, zpravidla ráno a večer, případně také v poledne.

Dospívající a starší 60 let:

Dávka 25 mg/den tj. 1 tableta/den se zvyšuje až na 2 až 6 tablet denně (50 - 150 mg/den).

Děti:

Při nočním pomočování se Melipramin^® podává 1 hodinu před spaním.

Ve věku 3 - 6 let denní dávka nesmí přesáhnout 25 mg tj. 1 tabletu.

Ve věku 7 - 12 let denní dávka nesmí přesáhnout 25 - 50 mg tj. 1 až 2 tablety.

U dětí nesmí být překročena dávka 2,5 mg/kg/den.

Pamatujte: Budete-li tablety užívat vždy ve stejnou denní dobu, je více pravděpodobné, že si je nezapomenete vzít. Zapomenete-li si vzít jednu dávku, užijte ji ve chvíli, kdy si na ni vzpomenete, pokud se již neblíží doba pro užití další dávky. Pokud ano, dávku vynechte a pokračujte další dávkou. Neužívejte dvojnásobnou dávku jako náhradu za dávku, kterou jste zapomněli užít.

Potahované tablety se polykají nerozkousané a zapíjejí se douškem vody.

Léčba přípravkem Melipramin^® je obvykle dlouhodobá, může trvat i několik let.

Upozornění:

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování ( např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.), tuto činnost můžete vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Během léčby přípravkem Melipramin^® nesmíte pít alkohol. Všichni pacienti mají být pozorně sledováni pro nebezpečí sebevražedného chování.

Dojde-li k předávkování nebo při náhodném požití více tablet dítětem, vždy neprodleně vyhledejte lékaře.

Uchovávání:

Přípravek uchovávejte při teplotě do 25°C, chraňte před přímým světlem.

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení: 50 potahovaných tablet

Datum poslední revize:

4.4.2001

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJů O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Melipramin^®

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ

Jedna tableta obsahuje 25 mg účinné látky imipramini hydrochloridum.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Popis přípravku: lesklé potahované tablety hnědé barvy, velikosti 8,4 x 3,8 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

- Léčba deprese: Různá depresivní onemocnění endogenního, organického nebo psychogenního typu (např. postpsychotická deprese, deprese po traumatickém stresu) u dospělých a adolescentů, periodická deprese, depresivní fáze manio-depresivní psychózy, melancholie, deprese při organickém postižení mozku. Přípravek je rovněž používán při léčbě určitých typů chronické bolesti.

Melipramin^® může být použit při léčbě těhotných žen v druhém a třetím trimestru těhotenství.

- Léčba enurézy u pediatrických pacientů (enuresis nocturna): v případě, že nebyla nalezena žádná organická abnormalita, mohou být přípravkem Melipramin^® léčeny děti starší 3 let.

4.2. Dávkování a způsob podání

Je zapotřebí individuálního vytitrování dávky.

Počáteční dávka je obvykle nízká a zvyšuje se pouze postupně. Po zmírnění příznaků může být podávána udržovací dávka 2 - 6 tablet denně. Pacientům se zvýšeným rizikem suicidálního chování mají být předepisovány nižší dávky.

Léčba je obvykle dlouhodobá (několik let). Maximální dávka pro celou dobu léčby nebyla stanovena.

Dospělí: počáteční dávka 75 mg/den může být zvyšována až na 150 - 200 mg/den. Pokud nedojde během dvou týdnů k žádnému zlepšení, zvýší se dávka až na 300 mg/den, rozdělená do dvou nebo tří dílčích dávek, obvykle užívaných ráno a večer (popř. též v poledne).

Adolescenti a pacienti v pokročilém věku (starší 60 let): počáteční dávka 25 mg/den může být zvýšena na 50 - 150 mg/den.

Děti: pro léčbu nočního pomočování se potahované tablety podávají 1 hodinu před spaním. Ve věku 3 až 6 let nesmí být překročena denní dávka 25 mg. U dětí ve věkové skupině 7 až 12 let je nejvyšší denní dávka 25 - 50 mg. Při léčbě dětí je třeba dbát na to, aby nebyla překročena denní dávka 2,5 mg/kg tělesné hmotnosti.

Potahované tablety Melipramin^® mají být polykány vcelku, nerozkousané, s malým množstvím vody.

4.3. Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

• známá přecitlivělost na imipramin nebo některou z pomocných látek,

• těžká nedostatečnost jater a/nebo ledvin,

• současná léčba inhibitory MAO,

• těhotné ženy v prvním trimestru těhotenství, kojící ženy,

• pacienti s onemocněním srdce (ischemie, srdeční selhání, arytmie) a pacienti po prodělaném infarktu myokardu,

Melipramin^® nemá být podáván dětem mladším 3 let.

Relativní kotraindikace:

• epileptici a pacienti trpící hypertrofií prostaty (pokud není léčba přípravkem Melipramin^® nezbytná).

4.4. Zvláštní upozornění

Pacienti mají být upozorněni, aby po dobu léčby tabletami Melipramin^® NEPOŽÍVALI alkoholické nápoje.

U pacientů léčených těmito tabletami je lepší vyhnout se elektrokonvulzivní terapii.

U pacientů s bipolární depresí může imipramin vyvolat mánii; během epizody mánie nemá být podáván.

Při použití tricyklických antidepresiv pro léčbu pacientů s panickou poruchou může dojít k výskytu paradoxní úzkostné neurózy. Tento stav obvykle netrvá déle než dva týdny a lze jej zvládnout deriváty benzodiazepinů.

Před zahájením léčby potahovanými tabletami a po celou dobu jejího trvání je třeba provádět tato vyšetření a laboratorní testy:

• krevní tlak,

• jaterní testy,

• EKG,

• diferenciální krevní obraz.

Všichni pacienti musí být pod přísným dohledem z důvodu rizika sebevražedného chování.

4.5. Interakce

• Melipramin^® nesmí být užíván v kombinaci s MAO inhibitory (z důvodu možného zvýšení krevního tlaku).

Zvláštní opatrnosti je třeba při užívání přípravku Melipramin^® současně s těmito léky:

• barbituráty (léky proti bolesti a léky na spaní): zvýšení metabolismu imipraminu a je možné snížení jejich účinku. Adice nežádoucích účinků obou komponent je také možná.

• fenytoin: imipramin inhibuje metabolismus fenytoinu a tím vede ke zvýšení sérové koncentrace fenytoinu a ke zvýšení toxicity. Také je možné zvýšení rizika vzniku epileptického záchvatu.

• guanethidin: imipramin by mohl snížit uptake guanethidinu do adrenergních neuronů a to by mohlo vést ke snížení anihypertenzního účinku. Mohou být vyžadovány vyšší dávky guanetidinu nebo alternativní antihypertenzní agens.

• clonidin: Melipramin^® může zhoršit antihypertenzní účinek clonidinu kvůli farmakologickému antagonismu na centrálních alfa-2 receptorech. Používají se zde obdobná opatření jako pro guanetidin.

• fluvoxamin: výsledkem kombinace fluvoxaminu s imipraminem by mohl být snížený metabolismus impraminu. Fluvoxamin signifikantně zvyšuje poločas imipraminu a snižuje clearence, což vede k toxicitě imipraminu. Snížení dávek obou agens může být nezbytné.

• imipramin může potencovat anticholinergní účinky jiných léků (srdeční frekvence, sucho v ústech a zhoršení konstipace)

• imipramin ovlivňuje účinky alkoholu a látek tlumících CNS. U alkoholiků byla hlášena vyšší rychlost clearence a porušený metabolismus imipraminu.

4.6. Těhotenství a kojení

Anomálie končetin a jiné fetální abnormality byly hlášeny u novorozenců narozených matkám, které byly během 4. - 6. týdne těhotenství léčeny imipraminem (nebo jinými antidepresivy). Ačkoliv kauzální vztah nebyl dokázán, podávání přípravku Melipramin^® je kontraindikováno během 1. trimestru gravidity. U kojenců, kteří byli kojeni matkami léčenými imipraminem, byla reportována sedace. Obdobně, kojení představuje kontraindikaci.

Dlouhodobá klinická hodnocení prokázala, že fetální anomálie byly také hlášeny bez ohledu na léčbu impraminem. Avšak kontrolovaná klinická studie týkající se léčby imipraminem během druhého a třetího trimestru nebyla dobře dokumentována. Užití tohoto léčiva ve druhém a třetím trimestru těhotenství je tudíž možné, pokud je klinicky indikováno a pokud očekávaný terapeutický prospěch pro matku převažuje nad potenciálním teratogenním rizikem pro plod.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Imipramin může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování. Proto je třeba, aby se pacienti, kteří si stěžují na takové ovlivnění, vyvarovali řízení motorových vozidel, obsluhy strojů a provádění prací se zvýšeným rizikem nehod. Později v průběhu léčby musí být u jednotlivých pacientů individuálně rozhodnuto o tom, zda je pro ně bezpečné pokračovat v těchto činnostech.

4.8. Nežádoucí účinky

Může se vyskytnout sucho v ústech, únava, posturální hypotenze, tachykardie, rozostřené vidění, bolest hlavy, zácpa a poruchy močení.

Zřídka se vyskytují alergické kožní reakce (zrudnutí, svědění), epizody excitace, epizody zmatenosti s halucinacemi, narušení sexuální aktivity (zvýšení nebo snížení libida), gynekomastie, galaktorea, fotofobie. Hyperpigmentace pokožky - a občas duhovky - byla hlášena u pacientů léčených dlouhodobě denními dávkami 150 - 375 mg.

4.9. Předávkování

Projevuje se excitací, neklidem, příznaky těžké anticholinergní stimulace jako je sucho v ústech, rozšířené zornice, tachykardie, retence moči a zástava střevní motility. V těžkých případech se vyskytuje ztráta vědomí, koma, křeče, myoklonus, oftalmoplegie, hyperreflexie, hypotenze, oběhová a respirační dysfunkce, život ohrožující ventrikulární a supraventrikulární arytmie, hyperpyrexie nebo hypertermie.

Léčba předávkování:

Výplach žaludku s použitím aktivního adsorpčního uhlí během 12 hodin od požití léku. Nezbytné je monitorování cirkulačních a respiračních funkcí a symptomatická léčba. Při křečích byl prokázán prospěšný účinek těchto léků: i.v. diazepam, fenytoin, fenobarbital a/nebo inhalační anestetika s myoralaxancii. Imipramin nelze dialyzovat a forsírovaná diuréza je rovněž neúčinná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Imipramin, účinná složka potahovaných tablet Melipraminu^®, je derivátem dibenzoazepinu. Patří mezi tricyklická antidepresiva. Imipramin působí inhibičně na zpětné vychytávání noradrenalinu a serotoninu uvolněného na synapsi při šíření vzruchu, a tím zajišťuje noradrenergní a serotonergní transmisi. Vykazuje též inhibiční účinky na muskarinové a H₁-histaminové receptory, a má proto anticholinergní a středně silné sedativní účinky.

Antidepresivní účinek nastupuje postupně, optimální terapeutický účinek lze očekávat po 2 - 4 týdnech léčby.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je imipramin dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Látka podléhá intenzivnímu metabolismu prvního průchodu játry. Demethylací se tvoří hlavní, farmakologicky aktivní metabolit imipraminu, desipramin. Plazmatické hladiny obou látek vykazují značné individuální rozdíly. Obě látky se váží na plazmatické bílkoviny (imipramin: 60 - 96 %, desipramin: 73 - 92 %). Imipramin je eliminován primárně ledvinami, především ve formě volných a konjugovaných metabolitů. Po podání jednorázové dávky se hodnoty eliminačního poločasu imipraminu pohybují mezi 9 a 28 hodinami; v případě předávkování mohou být významně odlišné.

Imipramin a desipramin překračují hemato-encefalickou bariéru a placentární bariéru a jsou vylučovány mateřským mlékem.

Současné podávání jídla nemá na farmakokinetiku imipraminu žádný vliv.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Žádné údaje nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Kromě účinné látky imipramini hydrochloridum obsahuje každá potahovaná tableta lactosum monohydricum, gelatina, talcum, magnesii stearas, glycerolum, titanii dioxidum, ferri oxidum rubrum, macrogolum 35 000, saccharosum.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C, chraňte před přímým světlem.

6.5. Druh obalu

Hnědá skleněná lékovka s PE uzávěrem, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 50 potahovaných tablet.

6.6. Návod k užití

K perorálnímu užití.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

EGIS PHARMACEUTICALS LTD.

Keresztúri út 30-38.

1106 - BUDAPEŠŤ

MAĎARSKO

Tel: (36-1) 265-5555

Fax: (36-1) 265-5529

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

68/259/70-S/C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

5.2.1970 / 24.6.1998/ 4.4.2001

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU 4.4.2001