Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls84117/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MCP HEXAL 10

Metoclopramidi dihydrochloridum monohydricum)

tablety

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je MCP HEXAL 10 a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete MCP HEXAL 10 užívat

3.

Jak se MCP HEXAL 10 užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak MCP HEXAL 10 uchovávat

6.

Další informace

1. CO JE MCP HEXAL 10 A K ČEMU SE UŽÍVÁPřípravek MCP HEXAL 10 je prokinetikum a antiemetikum, tj. lék, který podporuje motilitu žaludku a střev (usnadňuje pasáž potravy trávicím ústrojím) a tlumí zvracení a pocit nevolnosti.Přípravek MCP HEXAL 10 se používá při poruchách motility horních úseků trávicího ústrojí, při nauzee, zvracivosti a zvracení (při migréně, onemocnění jater a ledvin, při úrazech hlavy, při zranění mozku, při nesnášenlivosti léků).Tento léčivý přípravek je určen pouze pro dospělé pacienty, podávání dětem a mladistvým se nedoporučuje.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE MCP HEXAL 10 UŽÍVAT Neužívejte MCP HEXAL 10- jestliže trpíte přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku MCP HEXAL 10- jestliže trpíte nádorem, závislým na účinku hormonu prolaktinu- jestliže trpíte nádorem dřeně nadledvin (feochromocytomem)- při mechanické obstrukci (překážce) ve střevě- při krvácení do trávicího ústrojí- jestliže trpíte epilepsií (padoucnicí)- jestliže míváte stavy spojené s nepřirozenými pohyby (při tzv.mimopyramidových poruchách)Přípravek nesmí být podán novorozencům – u tohoto přípravku je kontraindikace do 18 ti let, lze však podat metoclopramid v indikaci pooperační nausea a zvracení parenterálně – injekčně).

Omezení u dětí - viz „Co musíte vzít v úvahu u dětí a mladistvých“

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku MCP HEXAL 10 je zapotřebí- jestliže je Vám známo, že se Vás týká kterýkoli údaj uvedený v předchozím odstavci (přecitlivělost,

prolaktin-dependentní nádor, feochromocytom, střevní obstrukce, krvácení do trávicího ústrojí, epilepsie, mimopyramidové poruchy), musíte na to upozornit svého lékaře.

- Dále musíte lékaře upozornit, jestliže trpíte poruchou činnosti jater (insuficiencí jater), anebo ledvin;

v takovém případě přichází v úvahu snížení dávek pro zpomalené vylučování látky (viz „Jak se MCP HEXAL 10 užívá“.

- U mladistvých a u pacientů s poruchou jater nebo ledvin, kdy je vylučování metoklopramidu zpomaleno,

je třeba pozorně sledovat, nevyvíjejí-li se nežádoucí účinky (viz také „Nežádoucí účinky“); objeví-li se, je nutno ihned přerušit užívání přípravku.

- Také musíte lékaře upozornit, jestliže kojíte anebo jestli v nejbližší době plánujete těhotenství.Extrapyramidové symptomy postihují častěji děti a dospělé v mladším věku a/nebo při podávání vyšších dávek (viz bod 4. Možné nežádoucí účinky).

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyKteré léky ovlivňují účinek přípravku MCP HEXAL 10?Metoklopramid může měnit vstřebávání jiných látek z trávicího ústrojí, např. snížit vstřebání digoxinu a cimetidinu, a urychlit, případně zvýšit vstřebávání levodopy, paracetamolu, různých antibiotik (potvrzeno pro tetracyklin a pivampicilin), lithia a alkoholu. Současné podávání metoklopramidu a lithia může vést ke zvýšení koncentrace lithia v plazmě.Anticholinergika mohou účinek metoklopramidu snížit.Při současném podávání metoklopramidu s neuroleptiky (např. s fenothiaziny, thioxanthenovými deriváty, butyrofenony) se zvýšenou měrou mohou objevit extrapyramidové poruchy (např. křečovité kontrakce v oblasti hlavy, krku a ramen). Metoklopramid může prodloužit účinky sukcinylcholinu.

Účinky přípravku MCP HEXAL 10 a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něho. Než začnete současně s užíváním přípravku MCP HEXAL 10 užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se, prosím, se svým ošetřujícím lékařem.

Prosím, mějte na paměti, že se tyto údaje týkají i takových léčiv, které jste užil(a) v nedávné době.

Užívání přípravku MCP HEXAL 10 s jídlem a pitímPřípravek užívejte před jídlem. Tablety polykejte celé, nerozkousané, a zapijte je přiměřeným množstvím vody.

Těhotenství a kojeníTěhotenstvíPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Přípravek MCP HEXAL

® 10 neužívejte v prvních třech měsících těhotenství, protože o podávání metoklopramidu v tomto

období není k dispozici dostatek zkušeností. Ve druhé a třetí třetině těhotenství můžete přípravek užívat jen na výslovné doporučení lékaře.

KojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Přípravek MCP HEXAL 10 neužívejte v období kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNeřiďte dopravní prostředek, protože přípravek MCP HEXAL 10 i při doporučeném dávkování může snížit Vaši reaktivitu, takže nebudete schopen dostatečně rychle a účelně reagovat v náhlých situacích. To platí ve zvýšené míře po kombinaci s požitím alkoholu nebo jiných tlumivých látek. Neobsluhujte také žádné přístroje nebo stroje.

Důležité informace o některých složkách MCP HEXAL 10Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK MCP HEXAL 10 UŽÍVÁVždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.Tento léčivý přípravek je určen pouze pro dospělé pacienty, podávání dětem a mladistvým senedoporučuje.

Jak a kdy máte užívat přípravek MCP HEXAL 10?Tablety se užívají před jídly. Polykají se celé, nerozkousané a zapíjejí se přiměřeným množstvím tekutiny.

Kolik tablet přípravku MCP HEXAL 10 máte užívat a jak často?Pokud se lékař nerozhodne jinak,

dospělí užívají 1 tabletu 3-4 krát denně (odpovídá 10 mg

metoclopramidi dihydrochloridum 3-4 krát denně).

Co musíte vzít v úvahu u dětí a mladistvýchTento léčivý přípravek je určen pouze pro dospělé pacienty, podávání dětem a mladistvým se nedoporučuje.

Při poruše funkce ledvin je třeba upravit dávku v závislosti na míře poruchy.Pro dávkování dospělým platí tyto údaje:Při kreatininové clearanci do 10 ml/min: 1 tableta jednou denně (odpovídá 10 mg metoclopramidi dihydrochloridum).Při kreatininové clearanci 11-60 ml/min: 1/2 tablety jednou denně (odpovídá 5 mg metoclopramidi dihydrochloridum) nebo 1 tableta jednou denně (odpovídá 10 mg metoclopramidi dihydrochloridum).Celkem je možné 1 ½ tablety denně (ve více dávkách) – renální funkce jsou méně poškozeny než v předcházejícím případě.

U pacientů s těžkou nedostatečností jater a s hromaděním tekutiny v břišní dutině (s ascitem) je třeba dávku snížit na polovinu, protože je u nich vylučování metoklopramidu je zpomaleno.

Jak dlouho máte užívat přípravek MCP HEXAL 10?O délce léčby rozhodne vždy lékař. Záleží na základním onemocnění. Obvykle dostačuje 4-6týdenní léčba. V ojedinělých případech se metoklopramid může užívat až 6 měsíců, pokud je to nutné. PoznámkaPři dlouhodobé terapii metoklopramidem je zvýšené riziko vzniku motorických poruch (viz bod 4.8 „Nežádoucí účinky“).

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku MCP HEXAL 10 je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil(a) více přípravku MCP HEXAL 10, než jste měl(a)Příznaky předávkování přípravkem MCP HEXAL10 jsou: spavost, zmatenost, podrážděnost, neklid až silný neklid, křeče, nepřirozené pohyby (tzv. mimopyramidové poruchy), poruchy oběhových funkcí se zpomalením tepu (bradykardií) a zvýšením anebo snížením krevního tlaku.Ojediněle se vyskytly i případy methemoglobinemie (poruchy krevního barviva s následným snížením schopnosti přenášet kyslík).Při podezření na předávkování přípravku MCP HEXAL10 informujte, prosím, neodkladně lékaře. Léčba se řídí vyvolanými příznaky a pacientovým stavem. V případě nutnosti se použijí tato opatření: mimopyramidové příznaky ustoupí po pomalé i.v. injekci biperidenu. Po požití velikých dávek metoklopramidu je možné provést výplach žaludku, je-li to nutné, anebo podat aktivní uhlí a síran sodný, aby se metoklopramid z trávicího ústrojí odstranil. Dokud příznaky předávkování neodezní, je třeba sledovat základní životní funkce.

Jestliže jste zapomněl(a) užít MCP HEXAL 10

V takovém případě nezvyšujte příští dávku na dvojnásobek ve snaze nahradit vynechanou dávku; užijte příští obvyklou dávku v příští obvyklou dobu.

Jestliže jste přestal(a) užívat MCP HEXAL 10

Po předčasném ukončení léčby přípravkem MCP HEXAL10 se mohou léčebné účinky oslabit anebo zcela vymizet, případně se mohou příznaky Vašeho onemocnění podstatně zhoršit; proto, prosím, nikdy nepřerušujte ani neukončujte léčbu z vlastní vůle bez předchozí porady s lékařem.Vždy se předem poraďte s lékařem, přejete-li si přerušit anebo ukončit léčbu přípravkem MCP HEXAL 10 např. proto, že Vás obtěžují nežádoucí účinky; o vlastní vůli ji můžete přerušit pouze, pokud by se

objevily takové nežádoucí účinky, které okamžité přerušení léčby přípravkem vyžadují (viz „Nežádoucí účinky“).

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKYPodobně jako všechny léky, může mít i MCP HEXAL 10 nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Velmi často: U více než jednoho z 10 léčených pacientůČasto: U méně než jednoho z 10, ale u více než jednoho ze 100 léčených pacientůMéně často: U méně než jednoho ze 100, ale více než jednoho z 1000 léčených pacientůVzácně: U méně než jednoho z 1000, ale u více než jednoho z 10000 léčených pacientůVelmi vzácně: U méně než jednoho z 10000 léčených pacientů, včetně ojedinělých případů

Jaké nežádoucí účinky může přípravek MCP HEXAL 10 působit (a co je třeba při jejich výskytu dělat)?Průjem, únava, bolesti hlavy, závratě, pocit strachu a neklid se v průběhu léčby metoklopramidem mohou vyskytnout.Někdy se objeví kožní vyrážky. Velmi vzácně se v průběhu léčby metoklopramidem vyvinou deprese nebo methemoglobinemie (změna krevního barviva s následnou poruchou přenosu kyslíku, dušností a modrým zabarvením kůže a rtů).Velmi vzácně, hlavně u dětí, se může objevit tzv. dyskinetický syndrom (mimovolné křečovité pohyby přednostně v oblasti hlavy, krku a ramen). Tento typ nežádoucích účinků se může projevovat např. jako upřený, nehybný pohled vzhůru nebo do strany, jako křeče obličejového nebo žvýkacího svalstva, vyplazením jazyka, křeč svalů hltanu a jazyka, držení hlavy nebo krku nakřivo, nadměrné vypínání zad, křeč paží v ohnuté pozici, křeč nohou v natažené pozici. Antidotum: biperiden i.v.Extrapyramidové nežádoucí účinky se mohou objevit i po jediné dávce, a to zejména u dětí a dospělých v mladším věku.Velmi vzácně se u starších pacientů a po dlouhodobém podávání může objevit parkinsonismus (charakteristické známky: třes, svalová ztuhlost, snížená pohyblivost) a pozdní dyskinéze (poruchy pohyblivosti).Velmi vzácně se v průběhu užívání metoklopramidu může objevit maligní neuroleptický syndrom (charakteristické známky: horečka, svalová ztuhlost, poruchy vědomí a změny krevního tlaku). Je třeba ihned informovat lékaře! Doporučuje se provést tato opatření: Přerušit podávání MCP HEXAL 10, ochlazovat pacienta, podávat dantrolen a/nebo bromokryptin, dostatečný přívod tekutin.Po dlouhodobém užívání se může zvýšit hladina prolaktinu a vyvinout gynekomastie (zvětšení prsních žláz), galaktorea (samovolná sekrece mléka z prsní žlázy) anebo porucha menstruačního cyklu. V těchto případech je třeba přerušit přívod podávání přípravku MCP HEXAL 10.U mladistvých a u pacientů s těžkou poruchou činnosti ledvin (s insuficiencí ledvin), u nichž je vylučování metoklopramidu zpomaleno, je třeba pečlivě sledovat možnost vzniku nežádoucích účinků; objeví-li se nežádoucí účinky, je třeba podávání přípravku MCP HEXAL 10 ihned přerušit.

Zejména u novorozenců se může objevit methemoglobinemie.

Jestliže zjistíte jakýkoli nežádoucí účinek – i takový, který není uveden v této příbalové informaci -oznamte to, prosím, svému lékaři, který rozhodne o dalším postupu.

5. JAK MCP HEXAL 10 UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Uchovávejte při teplotě do 25

o C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co MCP HEXAL 10 obsahuje-

Léčivou látkou je metoclopramidi dihydrochloridum monohydricum (monohydrát

metoklopramid-hydrochloridu) 10,53 mg (odpovídá metoclopramidi dihydrochlochloridum 10,0 mg).- Pomocnými látkami jsou dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, monohydrát laktózy, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Jak MCP HEXAL 10 vypadá a co obsahuje toto balení

Bílé kulaté bikonvexní tablety s půlící rýhou na jedné straně.

Velikost balení : 20, 50 a 100 tablet.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraciHEXAL AG, Industriestraβe 25, D-83507 Holzkirchen, Německo

VýrobceSalutas Pharma GmbH, Barleben, Německo

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci.Sandoz s.r.o., Praha, office.cz@sandoz.com.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 27.7.2011

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls84117/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŔÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MCP HEXAL 10

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tableta obsahuje:Metoclopramidi hydrochloridum monohydricum 10,53 mg (odpovídá metoclopramidi hydrochloridum 10,0 mg).Přípravek obsahuje monohydrát laktosy.(plný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMATablety Bílé kulaté bikonvexní tablety s půlící rýhou na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE4.1

Terapeutické indikace

Dospělí-

Poruchy motility horních úseků trávicího ústrojí

-

Nauzea, zvracivost a zvracení (při migréně, onemocnění jater a ledvin, při úrazech hlavy, při zranění mozku, při intoleranci léků.

4.2

Dávkování a způsob podání

Pediatrická populace a mladistvíPadávání dětem a mladistvým se nedoporučuje.

Pokud se lékař nerozhodne jinak, dospělí užívají 1 tabletu 3-4krát denně (odpovídá 10 mg metoclopramidi dihydrochloridum 3-4krát denně.

Při poruše renálních funkcí je třeba upravit dávku v závislosti na míře poruchy.

Pro dávkování dospělým platí tyto údaje:Při kreatininové clearanci do 10 ml/min: 1 tableta jednou denně (odpovídá 10 mg metoclopramidi dihydrochloridum).Kreatininová clearance 11-60 ml/min: 1/2 tablety jednou denně (odpovídá 5 mg metoclopramidi dihydrochloridum) nebo 1 tableta jednou denně (odpovídá 10 mg metoclopramidi dihydrochloridum).Celkem je možné 1 ½ tablety denně (ve více dávkách) – renální funkce jsou méně poškozeny než v předcházejícím případě.

U pacientů s těžkou jaterní insuficiencí a s ascitem je třeba dávku snížit na polovinu, protože eliminační poločas metoclopramidu je u nich prodloužen.

Způsob a délka podáváníTablety se užívají před jídly. Polykají se celé, nerozkousané a zapíjejí se přiměřeným množstvím tekutiny.Trvání léčby záleží na základním onemocnění. Obvykle dostačuje 4-6týdenní léčba. V ojedinělých případech se metoclopramid může užívat až 6 měsíců, pokud je to nutné.

PoznámkaPři dlouhodobé terapii metoclopramidem je zvýšené riziko vzniku motorických poruch (viz bod 4.8 „Nežádoucí účinky“).

4.3

Kontraindikace

-

Hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

-

Feochromocytom

-

Tumory závislé na prolaktinu

-

Mechanická obstrukce střeva

-

Perforace střeva

-

Krvácení v oblasti trávicího ústrojí

-

Epilepsie

-

U pacientů s extrapyramidovými motorickými poruchami

-

Novorozenci (metoclopramid může být u dětí podáván pouze parenterálně v indikaci pooperační nausea a zvracení) – u tohoto přípravku je kontraindikace do 18 ti let.

4.4

Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

U pacientů s insuficiencí jater a u pacientů s poruchou renálních funkcí je pro zpomalenou eliminaci nutné dávkování upravit v závislosti na míře poruchy (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání“).Pro vysoký obsah účinné látky není přípravek MCP HEXAL 10 vhodný pro děti ve věku od 3 do 14 let.

Další poznámkyRizikové skupiny: Těhotenství a kojení: viz bod 4.6 „Těhotenství a kojení“.Dystonicko-dykinetické motorické poruchy (extrapyramidové příznaky) se v

průběhu užívání

metoclopramidu objevují častěji u dětských pacientů a mladých dospělých a/nebo při použití vyšších dávek. Parkinsonismus se častěji objevuje u geriatrických pacientů.U pacientů s poruchou renální funkce je třeba dávkování snížit v závislosti na míře poruchy.Pacienti se vzácnou dědičnou poruchou intolerance galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukosy-galaktosy by neměli užívat tento léčivý přípravek.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Metoklopramid může měnit absorpci jiných látek, např. snížit absorpci digoxinu a cimetidinu, a urychlit, případně zvýšit absorpci levodopy, paracetamolu, různých antibiotik (potvrzeno pro tetracyklin a pivampicilin), lithia a alkoholu. Současné podávání metoklopramidu a lithia může vést ke zvýšení koncentrace lithia v plazmě.Anticholinergika mohou účinek metoklopramidu snížit.Při současném podávání metoklopramidu s neuroleptiky (např. s fenothiaziny, thioxanthenovými deriváty, butyrofenony) se zvýšenou měrou mohou objevit extrapyramidové poruchy (např. křečovité kontrakce v oblasti hlavy, krku a ramen). Metoclopramid může prodloužit účinky sukcinylcholinu.

4.6

Těhotenství a kojení

Metoklopramid se nemá užívat v průběhu prvních tří měsíců těhotenství a v období kojení, protože není k dispozici dostatek studií.Ve druhém a třetím trimestru těhotenství se metoklopramid může použít pouze pokud jsou k tomu závažné důvody.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

MCP HEXAL 10 může mít výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. I při užívání podle pokynů může přípravek zpomalit reaktivitu takovou měrou, že schopnost řídit nebo obsluhovat stroje je snížena. To platí ve vyšší míře při kombinaci s alkoholem a sedativně působícími léčivy.

4.8

Nežádoucí účinky

Může se objevit průjem, únava, bolest hlavy, závratě, anxieta a neklid. Vzácně se může objevit exantém. V ojedinělých případech byl pozorován vývoj deprese. Převážně u dětí se může vyskytnout dyskinetický syndrom (mimovolné spastické pohyby, především hlavy, krku a ramen). Tyto nežádoucí účinky se projevují například jako upřený pohled vzhůru nebo do strany, jako spazmus obličejových nebo žvýkacích svalů, vyplazení jazyka, spazmus svalů faryngu a jazyka, nepřirozeně zkřivené držení anebo kroutivé pohyby hlavy a krku, opistotonus, flexní křeč paží, vzácně extenzní křeč dolních končetin. Antidotum: biperiden.

Byly popsány ojedinělé případy parkinsonismu (tremor, rigor, akinesie) a pozdní dyskineze po dlouhodobém užívání metoklopramidu u geriatrických pacientů. V ojedinělých případech se po užívání metoklopramidu objevil maligní neuroleptický syndrom (charakteristické známky: horečka, svalová rigidita, poruchy vědomí a změny krevního tlaku). Jako bezprostřední opatření se doporučuje: Přerušit podávání metoklopramidu, ochlazovat pacienta, podávat dantrolen a/nebo bromokryptin, zajistit dostatečný příjem tekutin. Po dlouhodobém podávání metoklopramidu se může zvyšovat hladina prolaktinu a může se objevit gynekomastie, galaktorea nebo poruchy menstruačního cyklu. V takovém případě je třeba podávání přípravku přerušit. Zvláštní pozornosti zasluhují nežádoucí účinky u mladistvých a u pacientů s těžkou renální insuficiencí, kdy vylučování metoklopramidu je sníženo; jestliže se v těchto případech nežádoucí účinky projeví, je nutné přerušit dávkování přípravku okamžitě.

Extrapyramidové nežádoucí účinky jako akutní dystonie a dyskineze, parkinsonský syndrom a akatizie se mohou objevit i po podání jedné dávky, zvláště pak u dětí a mladých dospělých (viz. bod 4.4.).

Zvláště u novorozenců se může objevit methemoglobinémie , spojovaná s nedostatkem NADH cytochrom b5 reduktasy.

4.9

Předávkování

Příznaky předávkováníSomnolence, zmatenost, podrážděnost, neklid nebo zvýšená agitovanost, křeče, extrapyramidové motorické poruchy, kardiovaskulární poruchy s bradykardií a zvýšením nebo snížením krevního tlaku.Byly hlášeny ojedinělé případy vzniku methemoglobinemie.

Terapie předávkováníAntidotum: Extrapyramidové příznaky vymizí po i.v. podání biperidenu.Po p.o. podání vysokých dávek je možné provést laváž žaludku, aby se metoklopramid z trávicího ústrojí odstranil, anebo podat aktivní uhlí a síran sodný.Léčba extrapyramidových reakcí je pouze symptomatická (u dětí se doporučuje podání benzodiazepinů).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

MCP HEXAL 10 je antiemetikum, prokinetikum, ATC kód: A03FA01.Je to derivát prokainamidu s antiemetickými vlastnostmi, který stimuluje motilitu trávicího ústrojí. Metoklopramid je centrální antagonista dopaminu. Navíc má periferní cholinergní působení. Je možné rozlišit dva nejvýznamnější účinky metoklopramidu:

1.

antiemetický účinek

2.

zrychlené vyprazdňování žaludku a zrychlení pasáže střevem

Antiemetický účinek je dán působením na cílové místo v mozkovém kmeni (chemorecepční spouštěcí zóna ovlivňující centrum pro zvracení), pravděpodobně inhibicí dopaminergních neuronů. Zvýšení motility je zčásti také regulováno nadřazenými centry, zároveň se však účastní i periferní mechanismus, daný aktivací postgangliových cholinergních receptorů a možná inhibicí dopaminergních receptorů v žaludku a střevě. Nežádoucí účinky jsou především dány extrapyramidovými příznaky (mimovolné spastické pohyby), které vznikají jako následek blokády dopaminergních receptorů v CNS metoklopramidem.Dlouhodobé užívání může vyvolat zvýšení koncentrace prolaktinu v séru, vypadnutím inhibičního účinku dopaminu na sekreci prolaktinu. Popisuje se galaktorea a menstruační poruchy u žen a také gynekomastie u mužů. Tyto změny vymizí po vysazení medikace.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání v neretardované formě se metoklopramid rychle metabolizuje. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo do 30-120 minut, v průměru cca za jednu hodinu. Průměrná biologická dostupnost perorálně podaného metoklopramidu je přibližně 60-80 %. Po perorálním podání 10

mg metoklopramidu v neretardované formě byla maximální koncentrace v plazmě, zjištěna u 6 dobrovolníků, 42-63 ng metoklopramidu/ml.Maximální plazmatické koncentrace po perorálním podání mohou být velice variabilní. To se dá přisoudit individuálně variabilnímu metabolismu prvního průchodu játry. Po intravenózním podání je iniciální distribuce metoklopramidu rychlá.Jako eliminační poločas byly zjištěny hodnoty v rozmezí 2,6-4,6 hodin. Metoklopramid se na plazmatické proteiny váže jen málo. Distribuční objem se pohybuje mezi 2,2 a 3,4 l/kg.Metoklopramid prostupuje hematoencefalickou bariérou a přestupuje do mateřského mléka. Zčásti se vylučuje v nezměněné formě (přibližně 20 %), zčásti ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou a sírovou ledvinami po metabolismu v játrech.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicitaAkutní toxicita byla sledována u různých živočišných druhů (u myší, potkanů, psů). Příznaky intoxikace odpovídají příznakům uvedeným v bodě 4.9 „Předávkování“.

Chronická toxicitaPři subchronickém a chronickém podávání perorálních a intravenózních dávek byly u všech zvířat příznaky intoxikace shodné: U psů a králíků snížený příjem potravy, snížené přibývání na hmotnosti, průjem, leukocytóza a anemie, zvýšené hodnot LDH a alkalické fosfatázy, útlum a anorexie; u potkanů zvýšení aktivit AST, ALT a celkového bilirubinu.Nejnižší toxická dávka po chronickém podávání potkanům a psům se pohybovala mezi 11 a 35 mg/kg tělesné hmotnosti. Rozsah letálních dávek po perorální aplikaci lze očekávat v rozmezí mezi 35 a 115 mg/kg tělesné hmotnosti. Po i.v. podání se nejnižší toxická dávka pohybovala u psů mezi 6 a 18 mg/kg tělesné hmotnosti, u králíků mezi 2 a 10 mg/kg tělesné hmotnosti.

Mutagenní a tumorigenní potenciálMetoklopramid nebyl podroben extenzivnímu testování mutagenity. Při sledování mutagenity metoklopramidu na 3 bakterielních kmenech (salmonella), nebyly zjištěny náznaky mutagenních vlastností.Ve studii trvající 77 týdnů a sledující u potkanů tumorigenní potenciál perorálně podávaných dávek 40násobně vyšších než odpovídá terapeutickým dávkám u člověka, nebylo zjištěno nic významného s výjimkou zvýšení hladiny prolaktinu. V klinických ani epidemiologických studiích dosud nebyla nalezena korelace mezi chronickým užíváním látek, zvyšujících hladinu prolaktinu, a mezi tumorigenním účinkem na mléčné žlázy.

Toxické ovlivnění reprodukčních funkcíReprodukční studie probíhaly na třech živočišných druzích (u myší, potkanů a králíků). Ani v nejvyšších používaných dávkách (116,2 anebo 200 mg/kg tělesné hmotnosti per os) nebyly zjištěny náznaky teratogenních nebo emryotoxických vlastností.Dávkování, které způsobilo zvýšení hladiny prolaktinu, vyvolalo u potkanů reverzibilní poruchy spermatogeneze.U člověka jsou dostupné zkušenosti o použití metoklopramidu v graviditě u cca 200 dvojic matka-dítě; u zhruba 130 z nich šlo o expozici v průběhu prvního trimestru. U novorozenců nebyly popsány žádné nežádoucí reakce; rozsah dosavadních zkušeností však ještě neumožňuje vyloučit tuto možnost s dostatečnou jistotou. Studie reprodukční toxicity metoklopramidu v kombinaci s cytostatiky nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, monohydrát laktosy, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 letPřípravek se nesmí použít po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25

o C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost baleníObal: PVC/Al blistr, krabička.Balení: 20, 50 a 100 tabletNa trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Návod k použití přípravku a k zacházení s ním

K perorálnímu podání

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACIHEXAL AG, Industriestraβe 25, D-83607 Holzkirchen, Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

20/402/99-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

16.6.1999 / 26.8. 2009

10.

DATUM REVIZE TEXTU

27.7.2011