1

Příloha č. 1b k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls174029/2011a příloha k sp. zn. sukls46438/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

MAXALT 5 mg perorální lyofilizát

(rizatriptanum)

MAXALT 10 mg perorální lyofilizát

(rizatriptanum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je přípravek MAXALT a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek MAXALT užívat

3.

Jak se přípravek MAXALT užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek MAXALT uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK MAXALT A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek MAXALT patří do třídy léčiv nazývaných selektivní agonisté serotoninového receptoru5HT1B/1D.

Přípravek MAXALT se používá k léčbě fáze bolestí hlavy při záchvatu migrény u dospělých.

Léčba přípravkem MAXALT:Snižuje otok cév obklopujících mozek. Tento otok vede při záchvatu migrény k bolestem hlavy.

2

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK MAXALT UŽÍVAT

Neužívejte přípravek MAXALT jestliže:-

jste alergický/á (přecitlivělý/á) na rizatriptani benzoas nebo na kteroukoli další složku přípravku MAXALT

-

máte středně silně nebo silně vysoký krevní tlak nebo neléčený mírně zvýšený krevní tlak

-

máte nebo jste kdykoli v minulosti měl/a problémy se srdcem, včetně infarktu myokardu nebo bolestí na hrudi (angina) nebo jste byl/a stižen/a projevy srdeční nemoci

-

máte těžké problémy s játry nebo ledvinami

-

jste prodělal/a mrtvici (mozkovou cévní příhodu) nebo minimrtvici (přechodnou ischemickou příhodu)

-

máte problémy s průchodností arterií (periferní cévní choroba)

-

užíváte inhibitory monoaminooxidázy (MAO), jako je moklobemid, fenelzin, tranylcypromin nebo pargylin (léčivé přípravky proti depresím) nebo linezolid (antibiotikum) nebo pokud jste inhibitory MAO přestal/a užívat před méně než dvěma týdny

-

nyní užíváte léčivé přípravky ergotaminového typu, jako je ergotamin nebo dihydroergotamin k léčení migrény nebo methysergid k prevenci záchvatů migrény

-

k léčení migrény užíváte kterékoli jiné léčivé přípravky ze stejné třídy, jako je sumatriptan, naratriptan nebo zolmitriptan. (Viz Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky dále).

Pokud si nejste jistý/á, zda se Vás cokoli z výše uvedeného týká, obraťte se předtím, než začnete přípravek MAXALT užívat, na svého lékaře nebo lékárníka.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku MAXALT je zapotřebí:Předtím, než začnete přípravek MAXALT užívat, svého lékaře nebo lékárníka informujte, jestliže:-

máte kterýkoli z následujících rizikových faktorů onemocnění srdce: vysoký krevní tlak, cukrovku, kouříte nebo užíváte náhražkový nikotin, máte onemocnění srdce v rodinné anamnéze, jste muž starší 40 let nebo jste žena po přechodu

-

máte problémy s ledvinami nebo játry

-

máte zvláštní problém se srdečním rytmem (blokáda Tawarova raménka)

-

máte nebo jste měl/a jakékoli alergie

-

Vaše bolesti hlavy jsou doprovázeny točením hlavy, potížemi s chůzí, nedostatečnou koordinací pohybů nebo slabostí v nohou a rukou

-

používáte bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou

-

vyskytla se u Vás alergická reakce jako otok obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla, který může způsobit potíže s dýcháním a/nebo polykáním (angioedém)

-

užíváte selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je sertralin, oxalát escitalopramu a fluoxetin, nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu/noradrenalinu (SNRI), jako je venlafaxin a duloxetin, k léčbě depresí

-

vyskytly se u Vás krátkodobé symptomy, včetně bolesti na hrudi a tísně na hrudi.

Jestliže budete přípravek MAXALT užívat příliš často, může to vést ke chronickým bolestem hlavy. V takových případech se musíte obrátit na svého lékaře, protože může být nutné, abyste přípravek MAXALT vysadil/a.Informujte prosím o svých symptomech svého lékaře nebo lékárníka. Váš lékař určí, zda máte migrénu. Přípravek MAXALT smíte užívat pouze pokud máte záchvat migrény. Přípravek MAXALT se nesmí používat k léčbě bolestí hlavy, které mohou být způsobeny jinými, závažnějšími stavy.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech léčivých přípravcích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době nebo které užívat plánujete, a to i o léčivých přípravcích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. To platí i pro bylinné přípravky a přípravky, které na migrénu obvykle užíváte. To proto, že přípravek MAXALT může mít vliv na způsob fungování některých léčivých přípravků. Stejně tak jiné léčivé přípravky mohou ovlivňovat fungování přípravku MAXALT.

3

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Neužívejte přípravek MAXALT:-

jestliže již užíváte agonistu 5HT1B/1D (někdy se označují jako ‘triptany’), jako je sumatriptan, naratriptan nebo zolmitriptan.

-

jestliže užíváte inhibitor monoaminooxidázy (MAO), jako je moklobemid, fenelzin, tranylcypromin, linezolid nebo pargylin, nebo pokud od okamžiku, kdy jste ukončil/a užívání inhibitoru MAO, uplynuly méně než dva týdny.

-

jestliže k léčení migrény užíváte léčivé přípravky ergotaminového typu, jako je ergotamin nebo dihydroergotamin.

-

jestliže k prevenci záchvatů migrény užíváte methysergid.

Výše uvedené léčivé přípravky, pokud se užívají s přípravkem MAXALT, mohou zvýšit riziko nežádoucích účinků.

Po užití přípravku MAXALT musíte vyčkat nejméně 6 hodin, než užijete léčivé přípravky ergotaminového typu, jako je ergotamin nebo dihydroergotamin nebo methysergid.Po užití léčivých přípravků ergotaminového typu musíte vyčkat nejméně 24 hodin, než užijete přípravek MAXALT.

Požádejte svého lékaře o pokyny jak užívat přípravek MAXALT a o informace o rizicích jeho užívání

jestliže užíváte propranolol (viz bod 3: Jak se přípravek MAXALT užívá)



jestliže užíváte SSRI, jako je sertralin, oxalát escitalopramu a fluoxetin, nebo SNRI, jako jevenlafaxin a duloxetin k léčbě depresí.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech léčivých přípravcích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o léčivých přípravcích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání přípravku MAXALT s jídlem a pitím

Přípravek MAXALT může začít fungovat později, pokud se užije po jídle. I když je lepší jej užít nalačno, stále je možné jej užít i po jídle.

Těhotenství a kojení

Není známo, zda je přípravek MAXALT pro nenarozené dítě škodlivý, pokud jej užívá těhotná žena.

Pokud jste těhotná, otěhotnění plánujete nebo pokud kojíte, poraďte se předtím, než začnete tento léčivý přípravek užívat, se svým lékařem. 24 hodin po léčbě je nutno nekojit.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv léčivý přípravek.

Použití u dětíPoužívání přípravku MAXALT perorální lyofilizáty u dětí mladších 18 let se nedoporučuje.

Použití u pacientů starších 65 letŽádné úplné studie zkoumající bezpečnost a účinnost přípravku MAXALT u pacientů starších 65 let nebyly provedeny.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Při užívání přípravku MAXALT můžete pociťovat ospalost nebo točení hlavy. Pokud k tomu dojde, neřiďte ani nepoužívejte žádné nástroje a neobsluhujte stroje.

4

Důležité informace o některých složkách přípravku MAXALT

MAXALT 5 mg perorální lyofilizátPacienti s fenylketonurií: obsahuje zdroj fenylalaninu. Pro lidi s fenylketonurií může být škodlivý. Jeden 5mg perorální lyofilizát přípravku MAXALT obsahuje 1,88 mg asparátmu (jenž obsahuje fenylalanin).

MAXALT 10 mg perorální lyofilizátPacienti s fenylketonurií: obsahuje zdroj fenylalaninu. Pro lidi s fenylketonurií může být škodlivý. Jeden 10mg perorální lyofilizát přípravku MAXALT obsahuje 3,75 mg asparátmu (jenž obsahuje fenylalanin).

3. JAK SE PŘÍPRAVEK MAXALT UŽÍVÁ

Přípravek MAXALT se používá k léčbě záchvatů migrény. Přípravek MAXALT užijte co nejdříve po nástupu migrenózních bolestí hlavy. Nepoužívejte jej k prevenci záchvatů.

Vždy užívejte přípravek MAXALT přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka přípravku je 10 mg.

Jestliže současně užíváte propranolol nebo pokud máte problémy s ledvinami nebo játry, musíte užívat 5mg dávku přípravku MAXALT. Mezi užitím propranololu a přípravku MAXALT musíte nechat odstup alespoň 2 hodiny, přičemž přípravek MAXALT smíte za 24 hodin užít maximálně ve dvou dávkách.

Pokud se migréna vrátí do 24 hodinU některých pacientů se mohou příznaky migrény během 24 hodin vrátit. Pokud se migréna vrátí, můžete užít další dávku přípravku MAXALT. Vždy musíte do další dávky vyčkat nejméně 2 hodiny.

Pokud po 2 hodinách stále máte migrénuPokud během záchvatu na první dávku přípravku MAXALT nezareagujete, nesmíte k léčbě stejného záchvatu užít druhou dávku přípravku MAXALT. Stále je však pravděpodobné, že při dalším záchvatu na přípravek MAXALT zareagujete.

Za 24 hodin neužívejte více než 2 dávky přípravku MAXALT (například neužívejte více než dvě 10- nebo 5mg perorální lyofilizáty nebo tablety za 24 hodin). Mezi dávkami musíte vždy vyčkat alespoň 2 hodiny.

Pokud se Váš stav zhorší, vyhledejte lékařskou pomoc.

Jak se přípravek MAXALT perorální lyofilizáty podává

-

Přípravek MAXALT (rizatriptani benzoas) je k dispozici jako 5- nebo 10mg perorální lyofilizát,který se rozpustí v ústech.

-

Suchýma rukama otevřete bistr s perorálním lyofilizátem přípravku MAXALT.

-

Perorální lyofilizát vložte na jazyk, kde se rozpustí a bude možné jej polknout se slinami.

-

Perorální lyofilizát lze užít v situacích, kdy nejsou tekutiny k dispozici nebo k zabránění pocitu nevolnosti a zvracení, které mohou doprovázet zapíjení tablet tekutinami.

Přípravek MAXALT je rovněž k dispozici jako tableta, která se zapíjí tekutinami.

5

Jestliže jste užil/a více přípravku MAXALT, než jste měl/a:

Jestliže jste užil/a více přípravku MAXALT, než jste měl/a, ihned se obraťte na svého lékaře nebo lékárníka. Balení léčivého přípravku vezměte s sebou.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat točení hlavy, malátnost, zvracení a pomalý srdeční tep.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léčivé přípravky, může mít i přípravek MAXALT nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. U tohoto léčivého přípravku se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky.

Ve studiích u dospělých byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky závrať, ospalost (somnolence) a únava.

Časté (postihují 1 až 10 uživatelů ze 100)-

brnění (parestézie), bolesti hlavy, snížená citlivost kůže (hypoestézie), zhoršená duševní ostrost, třes,

-

rychlý nebo nepravidelný srdeční tep (palpitace), velmi rychlý srdeční tep (tachykardie),

-

zarudnutí (krátce trvající zarudnutí obličeje), návaly horka, pocení,

-

nepříjemný pocit v hrdle, potíže s dýcháním (dušnost),

-

pocit nevolnosti (nauzea), sucho v ústech, zvracení, průjem,

-

pocit tíhy v různých částech těla,

-

bolesti v břiše nebo na hrudi,

-

vyrážka

Méně časté (postihují 1 až 10 uživatelů z 1 000)-

nestabilita při chůzi (ataxie), točení hlavy (vertigo), rozostřené vidění,

-

zmatenost, nespavost, nervozita,

-

vysoký krevní tlak (hypertenze); žízeň, poruchy trávení (dyspepsie),

-

svědivá a boulovitá vyrážka (kopřivka), alergické reakce, jako je otok obličeje, rtů a/nebo hrdla, což může způsobovat potíže s dýcháním a/nebo polykáním (angioedém)

-

bolesti v šíji, pocit napětí v částech těla, ztuhlost, svalová slabost

Vzácné (postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000)-

špatná chuť v ústech,

-

mdloby (synkopa), syndrom nazývaný "serotoninový syndrom", který může způsobovat nežádoucí účinky, jako je kóma, nestabilní krevní tlak, mimořádně vysoká tělesná teplota, nedostatek svalové koordinace, agitovanost a halucinace,

-

bolesti v obličeji, sípání,

-

; náhlá, život ohrožující alergická reakce (anafylaxe), těžké olupování kůže doprovázené horečkou nebo bez horečky (toxická epidermální nekrolýza),

-

infarkt myokardu, spasmus srdečních cév, mrtvice. Obvykle se vyskytují u pacientů rizikovými faktory chorob srdce a cév (vysoký krevní tlak, cukrovka, kouření, užívání nikotinových náhražek, rodinná anamnéza srdeční choroby nebo mrtvice, muž starší 40 let, ženy po přechodu, určitý problém se srdečním rytmem (blokáda Tawarova raménka)).

6

Není známo (četnost nelze z dostupných údajů určit):-

záchvaty křečí (konvulze),

-

spasmus (křeče) cév v končetinách, včetně chladu a necitlivosti rukou nebo nohou,

-

spasmus (křeče) cév tračníku (tlustého střeva), což může vést k bolestem břicha,

-

bolesti svalů,

-

změny srdečního rytmu nebo srdeční frekvence (arytmie), pomalý tep (bradykardie), abnormality na elektrokardiogramu (vyšetření, které zaznamenává elektrickou aktivitu srdce).

Svého lékaře ihned informujte, pokud se u Vás objeví symptomy alergických reakcí, serotoninového syndromu, infarktu myokardu nebo mrtvice.

Kromě toho svého lékaře informujte, pokud se u Vás po užití přípravku MAXALT objeví jakékoli symptomy, které ukazují na alergickou reakci (jako je vyrážka nebo svědění).

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK MAXALT UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek MAXALT nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na papírové krabičce/přepravní krabičce/sáčku/blistru za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty neuchovávejte při teplotách nad 30°C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Blistr s perorálním lyofilizátem nevyjímejte z vnějšího hliníkového sáčku, dokud nebudete připraven/a v něm obsažený lék užít. Lék neužívejte, pokud je hliníkový sáček poškozen.

Hliníkové sáčky vždy uchovávejte v přepravní krabičce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek MAXALT obsahuje

MAXALT 5 mg perorální lyofilizátLéčivou látkou přípravku MAXALT je rizatriptan. Jeden plátek obsahuje 5 mg rizatriptanum ve formě 7,265 mg rizatriptani benzoas.

MAXALT 10 mg perorální lyofilizátLéčivou látkou přípravku MAXALT je rizatriptan. Jeden plátek obsahuje 10 mg rizatriptanum ve formě 14,53 mg rizatriptani benzoas.

Pomocnými látkami přípravku MAXALT perorální lyofilizáty jsou: želatina, mannitol (E421), glycin, aspartám (E951), mátová příchuť (složená z mátového oleje, maltodextrinu a dextrinu).

7

Jak přípravek MAXALT vypadá a co obsahuje toto balení

MAXALT 5 mg perorální lyofilizát5 mg perorální lyofilizát je bílý až téměř bílý, kulatý, s příchutí máty peprné, na jedné straně s modifikovaným trojúhelníkem.

MAXALT 10 mg perorální lyofilizát10 mg perorální lyofilizát je bílý až téměř bílý, kulatý, s příchutí máty peprné, na jedné straně s modifikovaným čtvercem.

Velikosti balení: balení po 2, 3, 6, 12 nebo 18 perorálních lyofilizátech.

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci Meck Sharp & Dohme BVWaarderweg 392031 BN, HaarlemNizozemsko

VýrobceMERCK SHARP & DOHME B.V.Waarderweg 392031 BN HaarlemNizozemsko

Tento léčivý přípravek byl registrován v členských státech EEA pod následujícími názvy:

Maxalt 5 mg, perorální lyofilizátRakousko, Finsko, Švédsko

MAXALT RAPITAB

Belgie, Lucembursko

MAXALT LYO 5 mg

Bulharsko

Максалт RPD 5 mg перорален лиофилизат

Kypr, Estonsko, Lotyšsko

MAXALT

Česká republika

MAXALT 5 mg perorální lyofilizát

Dánsko

MAXALT Smelt, smeltetabletter

Francie

MAXALTLYO

Německo

MAXALT lingua 5 mg Schmelztabletten

Řecko

MAXALT Rapid Sol. Tab.

Maďarsko

MAXALT RAPIDISC 5 mg belsőleges liofilizátum

Island

MAXALT SMELT 5 mg frostþurrkaðar töflur

Irsko

Rizatriptan 5 mg oral lyophilisates

Itálie

MAXALT RPD 5 mg liofilizzato orale

Litva

MAXALT 5 mg geriamieji liofilizatai

Malta

MAXALT MELT

Nizozemí

MAXALT SMELT

Norsko

Maxalt Rapitab

Polsko, Portugalsko

MAXALT RPD

Rumunsko

MAXALT 5mg liofilizat oral

Slovenská republika

MAXALT perorálny lyofilizát

Slovinsko

Maxalt 5 mg peroralni liofilizati

8

Maxalt 10 mg, perorální lyofilizát

Rakousko, Finsko, Švédsko

MAXALT RAPITAB

Belgie, Lucembursko

MAXALT LYO 10 mg

Bulharsko

Максалт RPD 10 mg перорален лиофилизат

Kypr, Estonsko, Lotyšsko

MAXALT

Česká republika

MAXALT 10 mg perorální lyofilizát

Dánsko

MAXALT Smelt, smeltetabletter

Francie

MAXALTLYO

Německo

MAXALT lingua 10 mg Schmelztabletten

Řecko

MAXALT Rapid Sol. Tab.

Maďarsko

MAXALT RAPIDISC 10 mg belsőleges liofilizátum

Island

MAXALT SMELT 10 mg frostþurrkaðar töflur

Irsko

Rizatriptan 10 mg oral lyophilisates

Itálie

MAXALT RPD 10 mg liofilizzato orale

Litva

MAXALT 10 mg geriamieji liofilizatai

Malta, Velká Británie

MAXALT MELT

Nizozemí

MAXALT SMELT

Norsko

Maxalt Rapitab

Polsko, Portugalsko

MAXALT RPD

Rumunsko

Maxalt 10 mg liofilizat oral

Slovenská republika

MAXALT perorálny lyofilizát

Slovinsko

Maxalt 10 mg peroralni liofilizati

Španělsko

MAXALT MAX 10 mg

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 23.5.2012

1

Příloha č. 2b) k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls174029/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

MAXALT 5 mg perorální lyofilizátMAXALT 10 mg perorální lyofilizát

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

MAXALT 5 mg perorální lyofilizátJeden perorální lyofilizát obsahuje 7,265 mg rizatriptani benzoas (odpovídá 5 mg rizatriptanum).

Pomocné látky: aspartám (E951) 1,88 mg v 5 mg perorálního lyofilizátu.

MAXALT 10 mg perorální lyofilizátJeden perorální lyofilizát obsahuje 14,53 mg rizatriptani benzoas (odpovídá 10 mg rizatriptanum).

Pomocné látky: aspartám (E951) 3,75 mg v 10 mg perorálního lyofilizátu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Perorální lyofilizát

MAXALT 5 mg perorální lyofilizát5 mg perorální lyofilizát je bílý až téměř bílý, kulatý, s příchutí máty peprné, na jedné straně s modifikovaným trojúhelníkem.

MAXALT 10 mg perorální lyofilizát10 mg perorální lyofilizát je bílý až téměř bílý, kulatý, s příchutí máty peprné, na jedné straně s modifikovaným čtvercem.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Akutní léčba bolesti hlavy při záchvatu migrény s aurou nebo bez ní u dospělých..

4.2 Dávkování a způsob podání

Obecně

Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty se nesmí používat profylakticky.

Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty se nemusí zapíjet tekutinou.

2

Perorální lyofilizát je balen v blistru uloženém ve vnějším hliníkovém sáčku. Pacienty je nutno poučit, aby blistr ze sáčku vyjímali jen těsně před podáním dávky. Blistr se pak musí sloupnout suchýma rukama a perorální lyofilizát se musí vložit na jazyk, kde se rozpustí a polkne se slinami.

Přípravek MAXALT je rovněž k dispozici jako tablety.

Perorální lyofilizát lze použít v situacích, kdy tekutiny nejsou k dispozici nebo k tomu, aby se zabránilo vzniku nauzey a zvracení, které mohou požití tablet s tekutinou provázet.

Dospělí ve věku 18 let a starší

Doporučená dávka je 10 mg.

Opakované podání: mezi dávkami musí uplynout nejméně 2 hodiny; během každých 24 hodin se nesmí užít více než 2 dávky.

•

při návratu bolestí hlavy do 24 hodin: pokud se bolesti hlavy vrátí po ústupu prvotní ataky, lze užít jednu další dávku. Je nutno dodržet výše uvedené dávkovací limity.

•

při nepřítomnosti odpovědi: účinnost druhé dávky při léčbě téhož záchvatu, pokud první dávka nebyla účinná, nebyla v kontrolovaných studiích hodnocena. Proto pokud pacient na první dávku nezareaguje, nesmí se druhá dávka při stejném záchvatu použít.

Klinické studie prokázaly, že u pacientů, kteří na léčbu záchvatu nereagují, stále existuje pravděpodobnost, že zareagují na léčbu následujících záchvatů.

Některým pacientům je nutno podat nižší (5mg) dávku přípravku MAXALT perorální lyofilizáty, zejména následujícím skupinám pacientů:

•

pacienti léčení propranololem. Rizatriptan musí být po podání propranololu podán s odstupem nejméně 2 hodin (viz bod 4.5).

•

pacienti s mírnou až středně těžkou nedostatečností ledvin.

•

pacienti s mírnou až středně těžkou nedostatečností jater.

Mezi dávkami musí uplynout nejméně 2 hodiny; během každých 24 hodin se nesmí užít více než 2 dávky.

Pediatričtí pacienti

Děti a dospívající (do 18 let věku)Bezpečnost a účinnost přípravku MAXALT u dětí a dospívajících do 18 let věku nebyla dosud stanovena.V současnosti dostupné údaje jsou popsány v bodech 5.1 a 5.2, nicméně žádná doporučení ohledně dávkování nemohou být učiněna.

Pacienti starší 65 let

Bezpečnost a účinnost rizatriptanu u pacientů starších 65 let nebyla systematicky hodnocena.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na rizatriptan nebo na kteroukoli z pomocných látek.

Současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy (MAO) nebo použití během 2 týdnů po ukončení léčby inhibitory MAO (viz bod 4.5).

3

Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty je kontraindikován u pacientů s těžkou nedostatečností jater nebo ledvin.

Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty je kontraindikován s pacientů s předchozí cerebrovaskulární příhodou nebo přechodnou ischemickou příhodou v anamnéze.

Středně těžká nebo těžká hypertenze nebo neléčená mírná hypertenze.

Prokázaná choroba koronárních arterií, včetně ischemické choroby srdeční (angina pectoris, infarkt myokardu v anamnéze nebo doložená tichá ischémie), projevy a příznaky ischemické choroby srdeční nebo Prinzmetalova angina.

Periferní cévní onemocnění.

Současné užívání rizatriptanu a ergotaminu, ergotových derivátů (včetně methysergidu) nebo jiných agonistů receptorů 5HT1B/1D (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty se smí podávat pouze pacientům s jasně stanovenou diagnózou migrény. Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty se nesmí podávat pacientům s basilární nebo hemiplegickou migrénou.

Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty se nesmí používat k léčení "atypických" bolestí hlavy, tj. takových bolestí hlavy, které jsou spojeny s potenciálně závažným stavem (tj. cerebrovaskulární příhoda, prasklé aneurysma), kdy cerebrovaskulární vasokonstrikce může být škodlivá.

Rizatriptan může být spojen přechodnými symptomy, včetně bolestí a tísně na hrudi, které mohou být intenzivní a postihovat i hrdlo (viz bod 4.8). Tam, kde se má za to, že takové symptomy ukazují na ischemickou chorobu srdeční, nesmí se užít další dávka a je nutno provést příslušná vyšetření.

Jako je tomu u jiných agonistů receptoru 5HT1B/1D, nesmí se rizatriptan, bez předchozího vyšetření, podávat pacientům s pravděpodobným výskytem nerozpoznané srdeční choroby ani pacientům ohroženým chorobou koronárních arterií [např. pacientům s hypertenzí, diabetikům, kuřákům nebo uživatelům nikotinové substituční léčby, mužům starším 40 let, ženám po přechodu, pacientům s blokádou Tawarova raménka a pacientům s výraznou rodinnou anamnézou choroby koronárních arterií]. Vyšetření srdce nemusí zjistit každého ohroženého pacienta se srdeční chorobou, přičemž ve velmi vzácných případech došlo při podání agonistů 5HT1 k závažným srdečním příhodám i u pacientů bez základní kardiovaskulární nemoci. Pacientům s prokázanou nemocí koronárních arterií se přípravek MAXALT perorální lyofilizáty nesmí podávat (viz bod 4.3).

Agonisté receptoru 5HT1B/1D jsou spojováni se spasmem koronárních cév. Ve vzácných případech byla u agonistů receptoru 5HT1B/1D, včetně přípravku MAXALT, hlášena ischémie myokardu nebo infarkt myokardu (viz bod 4.8).

Jiní agonisté 5HT1B/1D (např. sumatriptan) se spolu s přípravkem MAXALT perorální lyofilizáty nesmějí užívat (viz bod 4.5).

S podáním léčivých přípravků ergotaminového typu (např. ergotamin, dihydroergotamin nebo methysergid) se doporučuje vyčkat alespoň 6 hodin po podání rizatriptanu. Před podáním rizatriptanu musí uplynout alespoň 24 hodin po podání přípravků s ergotaminem. I když ve studii klinické farmakologie, při které byl 16 zdravým mužům podán perorálně rizatriptan a parenterálně ergotamin,

4

nebyly pozorovány aditivní vasospastické účinky, jsou takové aditivní účinky teoreticky možné(viz bod 4.3).

Po současné léčbě triptany a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu/noradrenalinu (SNRI) byl hlášen serotoninový syndrom (včetně narušeného duševního stavu, nestability autonomního nervstva a neuromuskulárních abnormalit). Tyto reakce mohou být závažné. Pokud je současná léčba rizatriptanem a SSRI nebo SNRI klinicky nutná, doporučuje se příslušné pozorování pacienta, zejména během zahájení léčby, při zvyšování dávek nebo při přidání další serotonergní medikace. (Viz bod 4.5).

Nežádoucí účinky mohou být častější, pokud se triptany (5HT1B/1D agonisté) podávají současně s bylinným přípravky obsahujícími třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

U pacientů léčených triptany, včetně rizatriptanu, se může vyskytnout angioedém (např. edém obličeje, otok jazyka a faryngeální edém). Pokud se angioedém jazyka nebo faryngu objeví, musí se pacient dát pod lékařský dohled, dokud symptomy nevymizí. Léčbu je nutno rychle ukončit a nahradit látkou z jiné skupiny léčiv.

Fenylketonurici: pacienty s fenylketonurií je nutno informovat, že fenylalanin může být škodlivý. Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty obsahuje aspartám (který obsahuje fenylalanin). Jeden 5mg perorální lyofilizát obsahuje 1,88 mg aspartámu a jeden 10mg perorální lyofilizát obsahuje 3,75 mg aspartámu.

Potenciál k interakcím je nutno mít na paměti, pokud se rizatriptan podává pacientům užívajícím substráty CYP 2D6 (viz bod 4.5).

Bolesti hlavy z nadužívání léčivých přípravků

Dlouhodobé užívání analgetik na bolesti hlavy může bolesti hlavy zhoršit. Pokud k této situaci dojde nebo je na ni podezření, je nutno se poradit s lékařem a léčbu ukončit. Podezření na diagnózu bolestí hlavy z nadužívání léčivých přípravků je nutno mít u pacientů s častými nebo každodenními bolestmi hlavy vznikajícími navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léčivých přípravků proti bolestem hlavy.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ergotamin, ergotové deriváty (včetně methysergidu), jiní agonisté 5HT1B/1D receptoru: kvůli aditivnímu účinku současné používání rizatriptanu a ergotaminu, ergotových derivátů (včetně methysergidu) nebo jiných agonistů 5HT1B/1D receptoru (např. sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) zvyšuje riziko vasokonstrikce koronárních arterií a hypertenzních účinků. Tato kombinace je kontraindikována (viz bod 4.3).

Inhibitory monoaminooxidázy: rizatriptan je metabolizován hlavně monoaminooxidázou, podtyp ‘A’ (MAOA). Plasmatické koncentrace rizatriptanu a jeho aktivního Nmonodemethylovaného metabolitu byly při současném podání selektivního, reverzibilního inhibitoru MAOA zvýšeny. Podobné nebo silnější účinky se předpokládají u neselektivních, reverzibilních (např. linezolid) a ireverzibilních inhibitorů MAO. Kvůli riziku vasokonstrikce koronárních arterií a hypertenzních epizod je podávání přípravku MAXALT perorální lyofilizáty pacientům užívajícím inhibitory MAO kontraindikováno (viz bod 4.3).

Betablokátory: plasmatické koncentrace rizatriptanu mohou být současným podáváním propranololu zvýšeny. Toto zvýšení je nejpravděpodobněji důsledkem interakce mezi těmito dvěma léčivými přípravky při prvním průchodu játry, protože MAOA hraje roli v metabolismu jak rizatriptanu, tak propranololu. Tato interakce vede ke střední hodnotě zvýšení AUC a Cmax o 70 až 80 %.

5

U pacientů léčených propranololem se musí používat 5mg dávka přípravku MAXALT perorální lyofilizáty (viz bod 4.2).

Ve studii lékových interakcí nadolol a metoprolol plasmatické koncentrace rizatriptanu neovlivňovaly.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotonin (SSRI)/inhibitory zpětného vychytáváníserotoninu/noradrenalinu (SNRI) a serotoninový syndrom: existují hlášení popisující pacienty se symptomy kompatibilními se serotoninovým syndromem (včetně narušeného duševního stavu, nestability autonomního nervstva a neuromuskulárních abnormalit) po použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitorů zpětného vychytáváníserotoninu/noradrenalinu (SNRI) a triptanů (viz bod 4.4).

Studie in vitro ukazují, že rizatriptan inhibuje cytochrom P450 2D6 (CYP 2D6). Údaje o klinických interakcích nejsou k dispozici. Potenciál k interakcím je nutno mít na paměti, pokud se rizatriptan podává pacientům užívajícím substráty CYP 2D6.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

Účinky na fertilitu u lidí nebyly zkoumány. Studie na zvířatech odhalily jen minimální účinky na plodnost při plazmatických koncentracích daleko přesahují lidských terapeutických koncentracích (více než 500 krát).

Použití v těhotenství

Bezpečnost rizatriptanu při použití u těhotných žen nebyla stanovena. Studie na zvířatech neukazují na škodlivé účinky při dávkovacích hladinách, které přesahují terapeutické dávkovací hladiny, pokud jde o vývoj embrya nebo plodu nebo průběh březosti, porod a postnatální vývoj.

Jelikož reprodukční a vývojové studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní ohledně odpovědi u lidí,přípravek MAXALT perorální lyofilizát má být používán během těhotenství pouze tehdy, pokud je to nezbytně nutné.

Použití během kojení

Studie na potkanech ukázaly velmi vysoký přenos rizatriptanu mlékem. Přechodná, velmi mírná snížení tělesné hmotnosti mláďat před odstavením byla pozorována, pouze pokud systémová expozice u matky výrazně přesahovala maximální expoziční úrovně u lidí. Ohledně lidí nejsou k dispozici žádné údaje.

Proto je při podávání rizatriptanu kojícím ženám potřebná opatrnost. Expozici dítěte je nutno minimalizovat tím, že se 24 hodin po léčbě nebude kojit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Migréna nebo léčba přípravkem MAXALT perorální lyofilizát mohou vést u některých pacientů k somnolenci. U některých pacientů léčených přípravkem MAXALT perorální lyofilizát byla rovněž hlášena závrať. Pacienti tudíž musí vyhodnotit svou schopnost provádět složité úkony během záchvatů migrény a po podání přípravku MAXALT perorální lyofilizát.

4.8 Nežádoucí účinky

6

Přípravek MAXALT (ve formě tablety nebo perorálního lyofilizátu) byl hodnocen v kontrolovaných studiích na více než 3 600 pacientech po dobu až jednoho roku. Nejčastějším nežádoucím účinkem hodnoceným v klinických studiích byla závrať, somnolence a asténie/únava. V klinických studiích byly hodnoceny a/nebo po uvedení na trh hlášeny následující nežádoucí účinky:

[Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100, <1/10); méně časté (≥ 1/1 000, < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000,< 1/

1 000); velmi vzácné (≤ 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit)]

Poruchy imunitního systému:Není známo: hypersenzitivní reakce.Vzácné: anafylaxe/anafylaktoidní reakce.

Psychiatrické poruchy:Méně časté: dezorientovanost, nespavost, nervozita.

Poruchy nervového systému:Časté: závrať, somnolence, parestézie, bolesti hlavy, hypoestézie, zhoršení ostrosti myšlení, tremor.Méně časté: ataxie, vertigo.Vzácné: synkopa, dysguezie/špatná chuť, serotoninový syndrom.Není známo: záchvaty.

Poruchy oka:Méně časté: rozmazané vidění.

Srdeční poruchy:Časté: palpitace, tachykardie.Vzácné: ischémie nebo infarkt myokardu, cévní mozková příhoda. Většina těchto nežádoucích účinků byla hlášena u pacientů s rizikovými faktory, které jsou prediktivní ohledně koronární nemoci.Není známo: arytmie, bradykardie.

Cévní poruchy:Časté: návaly horka/zarudnutí.Méně časté: hypertenze.Není známo: periferní cévní ischémie.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:Časté: faryngeální dyskomfort, dušnost.Vzácné: sípot.

Gastrointestinální poruchy:Časté: nauzea, sucho v ústech, zvracení, průjem.Méně časté: žízeň, dyspepsie.Není známo: ischemická kolitida.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:Časté: zrudnutí, pocení, vyrážka.Méně časté: pruritus, kopřivka, angioedém (např. edém obličeje, otok jazyka, faryngeální edém) (ohledně angioedému viz také bod 4.4).Vzácné: toxická epidermální nekrolýza.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:Časté: lokální pocit tíhy.Méně časté: bolesti krku, lokální tíseň, ztuhlost, svalová slabost.Vzácné: bolesti v obličeji.Není známo: myalgie.

7

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:Časté: asténie/únava, bolesti v břiše nebo hrudníku.

Vyšetření:Není známo: abnormality na EKG.

4.9 Předávkování

Rizatriptan v dávce 40 mg (podaný buď jako jedna dávka nebo jako dvě dávky v intervalu 2 hodin)byl u více než 300 dospělých pacientů dobře snášen; nejčastějšími nežádoucími účinky souvisejícími s léčivým přípravkem byla závrať a somnolence.

Ve studii klinické farmakologie, ve které byl 12 dospělých subjektům podán rizatriptan, v celkových kumulativních dávkách 80 mg (podaných během čtyřech hodin), se u dvou subjektů vyskytla synkopa a/nebo bradykardie. Jeden subjekt, žena ve věku 29 let, byl stižen zvracením, bradykardií azávratí, jež začaly tři hodiny po požití celkem 80 mg rizatriptanu (podáno během dvou hodin). Hodinu po nástupu ostatních příznaků byla pozorována AV blokáda třetího stupně, která reagovala na atropin. Druhý subjekt, 25letý muž, byl stižen přechodnou závratí, synkopou, inkontinencí a 5sekundovou systolickou pauzou (na monitoru EKG) ihned po bolestivé venepunkci. K venepunkci došlo dvě hodiny poté, co bylo subjektu podáno celkem 80 mg rizatriptanu (podáno během čtyř hodin).

Kromě toho se, na základě farmakologie rizatriptanu, mohou po předávkování objevit hypertenze nebo jiné závažnější kardiovaskulární symptomy. U pacientů s podezřením na předávkování přípravkem MAXALT perorální lyofilizát je nutno zvážit gastrointestinální dekontaminaci (např. výplach žaludku a následné podání aktivního uhlí). Klinické a elektrokardiografické monitorování musí trvat alespoň 12 hodin, a to i když nebyly pozorovány klinické symptomy.

Účinky hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na sérové koncentrace rizatriptanu nejsou známy.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Mechanismus účinku: selektivní agonisté serotoninu (5HT 1B/1D)

Farmakoterapeutická skupina: antimigrenika, selektivní antagonisté serotoninu (5HT1), ATC kód: N02C C04

Rizatriptan se s velkou afinitou selektivně váže na lidské receptory 5HT1B a 5HT1D, přičemž má malé nebo nemá žádné účinky nebo farmakologickou aktivitu na receptorech 5HT2, 5HT3; adrenergních alfa1, alfa2 či beta receptorech; D1, D2, dopaminergních, histaminových H1 receptorech; muskarinových receptorech nebo benzodiazepinových receptorech.

Terapeutická aktivita rizatriptanu při léčení migrenózních bolestí hlavy může být přisouzena jeho agonistickým účinků na 5HT1B a 5HT1D receptorech v extracerebrálních intrakraniálních cévách, o nichž se má za to, že se během záchvatu dilatují, a na trigeminálních senzorických nervech, které je inervují. Aktivace těchto 5HT1B a 5HT1D receptorů může vést ke konstrikci intrakraniálních cév vytvářející bolest a k inhibici uvolňování neuropeptidu, což vede k oslabení zánětu v citlivých tkáních a ke snížení trigeminové transmise signálu bolesti do centra.

Farmakodynamické účinky

8

Dospělí

Účinnost přípravku MAXALT perorální lyofilizát při akutní léčbě záchvatů migrény byla stanovena ve dvou multicentrických, randomizovaných, placebem kontrolovaných hodnoceních, které byly podobné v navržených studiích přípravku MAXALT tablety. V jedné studii (n = 311) byly poměry úlevy, 2 hodiny po podání, u pacientů léčených přípravkem MAXALT perorální lyofilizát přibližně 66 % pro rizatriptan 5 mg a 10 mg, v porovnání se 47 % ve skupině s placebem. V rozsáhlejší studii (n = 547) byly poměry úlevy, 2 hodiny po podání, 59 % u pacientů léčených přípravkem MAXALT perorální lyofilizáty 5 mg a 74 % 10 mg, v porovnání s 28 % ve skupině s placebem. Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty snižoval postižení, zmírňoval nauzeu, fotofobii a fonofobii, které záchvaty migrény doprovázejí. Významný účinek zmírnění bolesti byl pozorován již po 30 minutách po podání v jedné ze dvou klinických studií pro 10mg dávku (viz bod 5.2).

Přípravek MAXALT zůstává účinný při léčbě menstruační migrény, tj. migrény, která se objevuje 3 dny před nebo po nástupu menzes.

Dospívající (12 až 17 let věku)

Účinnost přípravku MAXALT perorální lyofilizáty u pediatrických pacientů (12 až 17 let věku) byla hodnocena v multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii s paralelní skupinou (n = 570). Požadavek na populaci pacientů byl, aby šlo o pacienty historicky nereagující na léčbu nesteroidními antirevmatiky a paracetamolem. Pacienti s kvalifikujícími migrenózními bolestmi hlavy zpočátku dostávali během 30 minut po nástupu bolestí placebo nebo rizatriptan. Po 15minutové placebové úvodní fázi byl u subjektů, které nereagovaly na placebo, poté jednotlivý migrenózní záchvat léčen placebem nebo rizatriptanem. Za využití dávkovací strategie založené na hmotnosti dostávali pacienti vážící 20 až < 40 kg 5 mg rizatriptanu a pacienti vážící ≥ 40 kg dostávali 10 mg rizatriptanu.

V této obohacené populační studii byl pozorován 9% rozdíl mezi aktivní léčbou a placebem ohledně primárního kritéria hodnocení spočívajícího v nepřítomnosti bolesti (snížení ze středně silné až silné bolesti na žádnou bolest) 2 hodiny po léčbě (31 % u rizatriptanu vs. 22 % u placeba (p = 0,025)). Ohledně sekundárního kritéria hodnocení spočívajícího v úlevě od bolesti (snížení ze středně silné až silné bolesti na mírnou nebo žádnou bolest) nebyl zjištěn žádný významný rozdíl.

Děti (6 až 11 let věku)

Účinnost přípravku MAXALT perorální lyofilizáty byla rovněž hodnocena u pediatrických pacientů ve věku 6 až 11 let ve stejném akutním placebem kontrolovaném klinickém hodnocení (n = 200). Procento pacientů, kteří dosáhli stavu bez bolesti 2 hodiny po léčbě se u pacientů, kteří dostávali přípravek MAXALT perorální lyofilizáty 5 a 10 mg v porovnání s pacienty, kteří dostávali placebo, statisticky významně nelišilo (39,8 % vs. 30,4 %, p = 0,269).

Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty umožňuje pacientům s migrénou léčit záchvat migrény bez nutnosti požít tekutiny. To pacientům umožňuje časnější podání léčivých přípravků, například pokud nejsou k dispozici tekutiny, a také vyhnout se možnému zhoršení gastrointestinálních příznaků navozenému požíváním tekutin.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceRizatriptan se po perorálním podání rychle a úplně vstřebá. Střední hodnota perorální biologické dostupnosti z perorálního lyofilizátu je přibližně 40 až 45 %, přičemž středních hodnot maximálních plasmatických koncentrací (Cmax) se dosáhne přibližně za 1,58 hodiny (Tmax). Čas do maximální plazmatické koncentrace po podání rizatriptan jako perorálního lyofilizátu je zpožděn o 30 - 60 minut ve vztahu k tabletám.

9

Vliv potravy: vliv potravy na absorpci rizatriptanu z perorálního lyofilizátu nebyl hodnocen. U rizatriptanu v tabletách je Tmax zpožděna přibližně o 1 hodinu, pokud se tablety podávají po jídle. K dalšímu zpoždění absorpce rizatriptanu může dojít, pokud se perorální lyofilizát podává po jídle (viz bod 4.2).

Distribuce

Rizatriptan se na plasmatické proteiny váže minimálně (14 %). Distribuční objem je přibližně 140 litrů u mužů a 110 litrů u žen.

Biotransformace

Primární cestou metabolizace rizatriptanu je oxidativní deaminace monoaminooxidázou A (MAOA) na indolový acetylovaný metabolit, který není farmakologicky aktivní. Menší měrou se vytváří Nmonodemethylrizatriptan, metabolit s aktivitou na receptorech 5HT1B/1D podobnou aktivitě mateřské sloučeniny, ale k farmakodynamické aktivitě rizatriptanu významně nepřispívá. Plasmatické koncentrace Nmonodemethylrizatriptanu dosahují přibližně 14 % koncentrací mateřské sloučeniny, přičemž tento metabolit je eliminován podobnou rychlostí. Další méně významné metabolity zahrnují Noxid, 6hydroxysloučeninu a konjugát 6hydroxymetabolitu se síranem. Žádný z těchto méně významných metabolitů není farmakologicky aktivní. Po perorálním podání rizatriptanu značeného C

14, přispívá rizatriptan k radioaktivitě obíhající v plasmě asi 17 %.

EliminacePo intravenózním podání se AUC v dávkovém rozmezí 10 až 60 μg/kg u mužů zvyšuje proporčně a u žen téměř proporčně s dávkou. Po perorálním podání se v dávkovém rozmezí 2,5 až 10 mg AUC zvyšuje téměř proporčně s dávkou. Plasmatický biologický poločas rizatriptanu u mužů a žen je v průměru 2 až 3 hodiny. Plasmatická clearance rizatriptan je v průměru asi 1 000 až 1 500 ml/min u mužů a asi 900 až 1 100 ml/min u žen; přibližně 20 až 30 % z toho je renální clearance. Po perorální dávce rizatriptanu značeného C

14 se asi 80 % radioaktivity vyloučí do moči a asi 10 % dávky se

vyloučí do stolice. To ukazuje, že metabolity se vylučují převážně ledvinami.

V souladu s metabolismem prvního průchodu se přibližně 14 % perorální dávky vyloučí do moči jako nezměněný rizatriptan, zatímco 51 % se vyloučí jako indolový acetylovaný metabolit. Jako aktivníNmonodemethylmetabolit se do moči vyloučí méně než 1 %.

Pokud se rizatriptan podává podle maximálního dávkovacího režimu, nedochází během následujícíchdní k žádné akumulaci léčivého přípravku v plasmě.

Zvláštní skupiny pacientů

Následující údaje jsou založeny na studiích s perorálním tablet.

Pacienti se záchvatem migrény: záchvat migrény nemá na farmakokinetiku rizatriptanu vliv.

Pohlaví: AUC rizatriptanu (10 mg perorálně) byla u mužů v porovnání se ženami o přibližně 25 % nižší, Cmax byla nižší o 11 % a Tmax se dosáhlo za přibližně stejnou dobu. Tento zdánlivý rozdíl ve farmakokinetice neměl žádný klinický význam.

Starší pacienti: plasmatické koncentrace rizatriptanu zjištěné u starších subjektů (věkové rozmezí 65 až 77 let) byly podobné plasmatickým koncentracím pozorovaným u mladých dospělých.

Pediatričtí pacienti: u pediatrických migreniků ve věku 6 až 17 let byla provedena studie farmakokinetiky rizatriptanu (ve formulaci perorálního lyofilizátu). Střední hodnoty expozice po podání jediné dávky 5 mg rizatriptanu ve formě perorálního lyofilizátu pediatrickým pacientům

10

vážícím 20 až 39 kg nebo 10 mg rizatriptanu ve formě perorálního lyofilizátu pediatrickým pacientům vážícím ≥ 40 kg byly o 15 % nižší, respektive o 17 % vyšší v porovnání s expozicemi pozorovanými po podání jediné dávky

10 mg rizatriptanu ve formě perorálního lyofilizátu dospělým. Klinický

význam těchto rozdílů není jasný.

Porucha funkce jater (ChildPughovo skóre 5 až 6): po perorálním podání perorální tablety pacientům s poruchou funkce jater způsobenou mírnou alkoholovou cirhózou jater byly plasmatické koncentrace rizatriptanu podobné plasmatickým koncentracím zjištěným u mladých mužských a ženských subjektů. Výrazný vzestup AUC (50%) a Cmax (25%) byl pozorován u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (ChildPughovo skóre 7).U pacientů s ChildPughovým skóre > 7 (těžká porucha funkce jater) nebyla farmakokinetika studována.

Porucha funkce ledvin: u pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 10 až 60 ml/min/1,73 m

2) nebyla AUC rizatriptanu významně odlišná od AUC u zdravých subjektů.

U pacientů na hemodialýze (clearance kreatininu < 10 ml/min/1,73 m

2) byla AUC rizatriptanu asi

o 44 % větší, než u pacientů s normální funkcí ledvin. Maximální plasmatické koncentrace rizatriptanu u pacientů se všemi stupni poruchy funkce ledvin byly podobné plasmatickým koncentracím u zdravých subjektů.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje založené na konvenčních studiích toxicity při opakovaných dávkách, genotoxicity, karcinogenního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity, bezpečnostní farmakologie a farmakokinetiky a metabolismu neukazují na žádné riziko pro lidi.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Želatina, mannitol (E421), glycin, aspartám (E951), mátová příchuť (složená z mátového oleje, maltodextrinu a dextrinu).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Neuchovávejte při teplotě nad 30°C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Blistr z hliníku/PVC/PVDC s 1 perorálním lyofilizátem v hliníkovém sáčku. Balení po 2, 3, 6, 12 nebo 18 perorálních lyofilizátech.

Na trhu nemusí být k dispotici všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

11

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Sharp & Dohme BVWaarderweg 392031 BN, HaarlemNizozemsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

33/578/11-C33/579/11-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 12. února 1998

Datum posledního prodloužení registrace: 11. února 2008

10. DATUM REVIZE TEXTU:

23.5.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

PAPÍROVÁ KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

MAXALT 5 mg perorální lyofilizátRizatriptanum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jeden perorální lyofilizát obsahuje: 7,265 mg rizatriptani benzoas, jehož množství odpovídá 5 mg rizatriptanum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Kromě dalších pomocných látek obsahuje aspartám (E951). Další podrobnosti jsou uvedeny v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

2 perorální lyofilizáty3 perorální lyofilizáty6 perorálních lyofilizátů12 perorálních lyofilizátů18 perorálních lyofilizátů

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Neuchovávejte při teplotě nad 30°C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Sharp & Dohme BVWaarderweg 392031 BN, HaarlemNizozemsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

33/578/11-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

MAXALT 5 mg

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

PŘEPRAVNÍ KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

MAXALT 5 mg perorální lyofilizátRizatriptanum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jeden perorální lyofilizát obsahuje: 7,265 mg rizatriptani benzoas, jehož množství odpovídá 5 mg rizatriptanum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Kromě dalších pomocných látek obsahuje aspartám (E951). Další podrobnosti jsou uvedeny v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

2 perorální lyofilizáty3 perorální lyofilizáty

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorálnímu podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Neuchovávejte při teplotě nad 30°C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉNepoužitelné léčivo vraťte do lékárny

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Sharp & Dohme BVWaarderweg 392031 BN, HaarlemNizozemsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

33/578/11-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALU

HLINÍKOVÝ SÁČEK

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

MAXALT 5 mg perorální lyofilizátRizatriptanum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jeden perorální lyofilizát obsahuje: 7,265 mg rizatriptani benzoas, jehož množství odpovídá 5 mg rizatriptanum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Kromě dalších pomocných látek obsahuje aspartám (E951). Další podrobnosti jsou uvedeny v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

1 perorální lyofilizát

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorálnímu podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Neuchovávejte při teplotě nad 30°C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Sharp & Dohme BVWaarderweg 392031 BN, HaarlemNizozemsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

33/578/11-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

ŠTÍTEK BLISTRU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Maxalt 5 mg perorální lyofilizátRizatriptanum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MSD

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ