Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp. zn.: sukls73610/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

LosecPro 20 mg

enterosolventní tablety

Omeprazolum

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci, protože obsahuje pro vás důležité údaje.Tento přípravek je dostupný bez lékařského předpisu. Přesto však musíte LosecPro 20 mg užívat pečlivě podle návodu, aby vám co nejvíce prospěl.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

-

Pokud se vaše příznaky zhorší nebo se nezlepší do 14 dnů, musíte se poradit s lékařem.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je LosecPro 20 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete LosecPro 20 mg užívat

3.

Jak se LosecPro 20 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak LosecPro 20 mg uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE LOSECPRO 20 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

LosecPro 20 mg obsahuje léčivou látku omeprazol. Omeprazol patří do skupiny léčiv nazývaných „inhibitory protonové pumpy“. Účinkují tak, že snižují množství kyseliny, která se tvoří ve vašem žaludku.

LosecPro 20 mg se používá u dospělých ke krátkodobé léčbě příznaků refluxu (např. pálení žáhy, kyselá regurgitace).

Reflux je návrat kyselého obsahu žaludku zpět do jícnu, který se může zanítit a bolet. To může způsobit příznaky, jako je bolestivý pocit pálení na hrudi stoupající až do hrdla (pálení žáhy) a kyselá chuť v ústech (kyselá regurgitace).

Může být nezbytné, abyste užíval(a) tablety 2-3 dny po sobě, aby se příznaky zlepšily.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE LOSECPRO 20 MG UŽÍVAT

Neužívejte LosecPro 20 mg -

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na omeprazol nebo na kteroukoli další složku přípravku LosecPro 20 mg

-

jestliže jste alergický/á na léky obsahující jiné inhibitory protonové pumpy (např. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).

-

Jestliže užíváte léky, které obsahují nelfinavir (k léčbě infekce HIV).

Pokud si nejste jistý/á, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka předtím, než začnete užívat LosecPro 20 mg.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku LosecPro 20 mg je zapotřebí

Neužívejte LosecPro 20 mg po dobu delší než 14 dnů bez porady s lékařem. Pokud u Vás nedojde k úlevě, nebo dojde ke zhoršení příznaků, poraďte se s lékařem.

LosecPro 20 mg může zakrývat příznaky jiných onemocnění. Pokud se u Vás vyskytne jakýkoliv z následujících stavů ještě předtím, než začnete užívat LosecPro 20 mg, nebo v průběhu užívání tohoto přípravku, poraďte se se svým lékařem:-

jestliže jste bez známých příčin více zhubnul/a a máte potíže s polykáním.

-

máte bolesti břicha nebo zažívací obtíže.

-

začal/a jste zvracet potravu nebo krev.

-

máte černou stolici (stolici s příměsí krve).

-

máte silný nebo přetrvávající průjem, neboť podávání omeprazolu je spojeno s malým zvýšením rizika infekčního průjmu.

-

měl/a jste v minulosti žaludeční vřed nebo jste prodělal/a chirurgický zákrok na zažívacím traktu.

-

dlouhodobě se léčíte s příznaky zažívacích obtíží nebo pálení žáhy po dobu 4 a více týdnů.

-

trvale trpíte zažívacími obtížemi nebo pálením žáhy po dobu 4 a více týdnů.

-

máte žloutenku nebo závažné onemocnění jater.

-

Je vám více než 55 let a příznaky onemocnění jsou nové nebo se nedávno změnily.

Pacienti by neměli užívat omeprazol k prevenci onemocnění.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. LosecPro 20 mg může ovlivnit účinek jiných léků a jiné léky mohou ovlivnit účinek přípravku LosecPro 20 mg.

Neužívejte LosecPro 20 mg, pokud užíváte léky obsahující nelfinavir (k léčbě infekce HIV).

Lékař nebo lékárník by především měli vědět, zda užíváte klopidogrel (k předcházení tvorbě krevních sraženin (trombů)).Informujte lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některé z následujících léčiv:-

ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (k léčbě plísňových onemocnění)

-

digoxin (k léčbě problémů se srdcem)

-

diazepam (k léčbě úzkosti, uvolnění svalů nebo epilepsie)

-

fenytoin (k léčbě epilepsie). Pokud užíváte fenytoin, lékař Vás bude sledovat, když začnete užívat nebo přestanete užívat LosecPro 20 mg.

-

warfarin a jiné blokátory vitaminu K (ke snížení srážlivosti krve). Lékař Vás případně může sledovat, když začnete užívat nebo přestanete užívat LosecPro 20 mg.

-

rifampicin (k léčbě tuberkulózy).

-

atazanavir (k léčbě infekce HIV)

-

takrolimus (v případech transplantace orgánů)

-

Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (k léčbě mírné deprese)

-

cilostazol (k léčbě občasného kulhání v důsledku bolesti při chůzi při nedokrvení svalů dolní končetiny)

-

saquinavir (k léčbě infekce HIV)

-Užívání přípravku LosecPro 20 mg s jídlem a pitímTablety můžete užívat s jídlem nebo nalačno.

Těhotenství a kojeníPředtím než začnete užívat LosecPro 20 mg, informujte lékaře, pokud jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět. Lékař rozhodne, zda můžete v této době užívat LosecPro 20 mg.

Lékař rozhodne, zda můžete užívat LosecPro 20 mg v průběhu kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůLosecPro 20 mg pravděpodobně neovlivní Vaši schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevit některé nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4). Pokud se u Vás objeví, neměl(a) byste řídit a obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku LosecPro 20 mg LosecPro 20 mg obsahuje sacharosu. Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, obraťte se na lékaře předtím, než začnete užívat tento přípravek.

3.

JAK SE LOSECPRO 20 MG UŽÍVÁ

Vždy užívejte LosecPro 20 mg přesně podle pokynů uvedených v této příbalové informaci. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka je jedna 20 mg tableta jednou denně po dobu 14 dnů. Navštivte vašeho lékaře, pokud po této době příznaky onemocnění neodezní.

Může být nezbytné užívat tablety 2-3 po sobě následující dny, aby došlo ke zlepšení příznaků.

Způsob užívání přípravku-

Doporučuje se užívat tablety ráno.

-

Tablety můžete užívat s jídlem nebo nalačno.

-

Tablety spolkněte celé a zapijte je polovinou sklenice vody. Tablety nekousejte ani nedrťte. Tablety obsahují mikropelety které zabraňují tomu, aby se lék rozkládal v kyselém prostředí žaludku. Je důležité, aby se pelety nepoškodily. Tyto mikropelety obsahují léčivou látku omeprazol a jsou potaženy vrstvou, která je chrání před rozkladem při průchodu žaludkem. Pelety uvolňují léčivou látku v tenkém střevě, kde je vstřebána do organismu a zajišťuje účinek přípravku.

Co dělat v případě, že máte potíže s polykáním tablet-

Jestliže máte potíže s polykáním tablet:

o Rozlomte tabletu a nechte ji rozpadnout v polévkové lžíci vody prosté oxidu

uhličitého, jakémkoliv kyselém ovocném džusu (např. jablečný, pomerančový nebo ananasový) nebo jablečné šťávě.

o Před vypitím směs vždy zamíchejte (směs nebude zcela čirá). Směs poté vypijte ihned

nebo nejpozději do 30 minut.

o Abyste měl(a) jistotu, že jste vypil(a) veškerý lék, vypláchněte dobře sklenici ještě

jednou vodou a obsah vypijte. Nepoužívejte mléko nebo vodu sycenou oxidem uhličitým. Tuhé částečky obsahují léčivou látku – nekousejte je ani nedrťte.

Jestliže jste užil(a) více přípravku LosecPro 20 mg, než jste měl(a)Jestliže jste užil(a) více přípravku LosecPro 20 mg než se doporučuje, obraťte se přímo na lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek LosecPro 20 mg Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokus se však již blíží čas další dávky, vynechte opomenutou dávku. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek LosecPro 20 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud si zaznamenáte některý z následujících vzácných, ale závažných nežádoucích účinků, přestaňte LosecPro 20 mg užívat a ihned kontaktujte lékaře:-

náhlá dušnost, otok rtů, jazyka a hrdla nebo těla, vyrážka, slabost nebo potíže s polykáním (závažná alergická reakce)

-

zrudnutí kůže s tvorbou puchýřů nebo olupováním kůže. Může být přítomna tvorba závažných puchýřů a krvácení ze rtů, očí, úst, nosu a pohlavních orgánů. Může jít o „Stevens-Johnsonův syndrom“ nebo „toxickou epidermální nekrolýzu“.

-

Žlutá kůže, tmavá moč a únava, které mohou být projevem poškození jater.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat s určitou četností, která je definována takto:

Velmi časté:

Vyskytuje se u více než 1 pacienta z 10

Časté:

Vyskytuje se u 1 až 10 pacientů ze 100

Méně časté:

Vyskytuje se u 1 až 10 pacientů z 1000

Vzácné:

Vyskytuje se u 1 až 10 pacientů z 10000

Velmi vzácné:

Vyskytuje se u méně než 1 pacienta z 10000

Neznámá frekvence:

Není známo (z dostupných údajů četnost nelze určit)

Další nežádoucí účinky zahrnují:

Časté nežádoucí účinky-

Bolest hlavy.

-

Účinky na Váš žaludek a střevo: průjem, bolest břicha, zácpa, plynatost.

-

Pocit na zvracení (nausea) nebo zvracení.

Méně časté nežádoucí účinky-

Otoky chodidel a kotníků.

-

Poruchy spánku (nespavost).

-

Závratě, pocit mravenčení (píchání, bodání), ospalost.

-

Pocit závratě (vertigo).

-

Změny krevních testů při kontrole funkce jater.

-

Kožní vyrážka (rash), kopřivka a svědění kůže.

-

Celková nepohoda a ztráta energie.

-

Vzácné nežádoucí účinky

-

Problémy s krví, např. snížený počet bílých krvinek nebo krevních destiček. To může způsobovat slabost, tvorbu modřin nebo vést ke zvýšenému riziku rozvoje infekce.

-

Alergické reakce, někdy velmi závažné, včetně otoku rtů, jazyka a hrdla, horečky a dušnosti.

-

Nízké hladiny sodíku v krvi. To může způsobovat slabost, zvracení a křeče.

-

Pocit agitovanosti, zmatenosti nebo deprese.

-

Poruchy chuti.

-

Problémy s viděním, např. neostré vidění.

-

Náhlý pocit dušnosti nebo neschopnosti se nadechnout (bronchospasmus).

-

Sucho v ústech.

-

Zánět dutiny ústní.

-

Houbová infekce postihující střevo, označovaná jako moučnivka.

-

Problémy s játry včetně žloutenky, která způsobuje zežloutnutí kůže, ztmavnutí moči a únavu.

-

Vypadávání vlasů (alopecie).

-

Kožní vyrážka po oslunění.

-

Bolesti kloubů nebo svalů.

-

Závažné problémy s ledvinami (intersticiální nefritida).

-

Zvýšená potivost.

Velmi vzácné nežádoucí účinky-

Změny počtu krevních buněk zahrnující agranulocytózu (chybění bílých krvinek).

-

Agresivita.

-

Halucinace (falešný zrakový, sluchový či jiný vjem něčeho, co neexistuje).

-

Závažné jaterní problémy vedoucí k selhání jater a zánětu mozku.

-

Náhlý nástup těžké vyrážky nebo tvorby puchýřů nebo olupování kůže. Může být doprovázen horečkou a bolestí kloubů (Multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).

-

Svalová slabost.

-

Zvětšení prsů u mužů.

-

Snížená hladina hořčíku v krvi.

LosecPro 20 mg může ve velmi vzácných případech ovlivnit bílé krvinky vedoucí až k imunodeficitu. Pokud máte infekční onemocnění s příznaky horečky a celkově značně zhoršeného stavu nebo horečku s příznaky místní infekce, např. bolest šíje, v krku nebo ústech nebo potíže s močením, poraďte se co nejdříve s lékařem, aby bylo možno krevním testem vyloučit chybění bílých krvinek (agranulocytózu). Je třeba, abyste v tuto chvíli informoval(a) lékaře o lécích, které užíváte.

Nebuďte znepokojeni tímto seznamem možných nežádoucích účinků. U Vás se nemusí objevit žádný z nich. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK LOSECPRO 20MG UCHOVÁVAT

-

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

-

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za „Použitelné do:“ nebo „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

-

Přípravek uchovávejte při teplotě do 25°C.

-

Uchovávejte blistr v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkem.

-

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co LosecPro 20 mg obsahuje-

Léčivou látkou je omeprazolum. Jedna tableta LosecPro 20 mg obsahuje omeprazolum magnesicum 20,6 mg odpovídající omeprazolum 20 mg.

-

Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, krospovidon (Typ A), glyceryl-monostearát 40-55, hyprolosa, hypromelosa, magnesium-stearát, makrogol 6000, kopolymer MA/EA 1:1, zrněný cukr (obsahuje sacharosu a kukuřičný škrob), syntetický tvrdý parafin, polysorbát 80, hydroxid sodný (k úpravě pH), natrium-stearyl-fumarát, mastek, triethyl-citrát, červený oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171).

Jak LosecPro 20 mg vypadá a co obsahuje toto baleníRůžové podlouhlé bikonvexní enterosolventní tablety s vyraženým označením 20 mg na jedné straně a s logem parietální buňky (

nebo

) na druhé straně.

PA-ALU-PVC/ALU blistry Velikost balení: 7, 14 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci: Bayer s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobce: Corden Pharma GmbH, Plankstadt, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy schválena .1.12. 2010

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp. zn.: sukls73610/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

LosecPro 20 mg enterosolventní tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna enterosolventní tableta obsahuje omeprazolum magnesicum 20,6 mg, odpovídající omeprazolum 20 mg.

Pomocné látky:Jedna enterosolventní tableta obsahuje 19-20 mg sacharosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tableta.

Růžové podlouhlé bikonvexní enterosolventní tablety s vyraženým označením 20 mg na jedné straně a s logem parietální buňky (

nebo

) na druhé straně.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

LosecPro 20 mg je indikován k léčbě příznaků refluxu (tj. pálení žáhy, kyselá regurgitace) u dospělých.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování u dospělýchDoporučená dávka je 20 mg jednou denně po dobu 14 dnů.

Než dojde ke zlepšení příznaků, může být nutné užívat tablety po dobu 2-3 po sobě následujících dnů.

U většiny pacientů dojde k úplnému ústupu symptomů pálení žáhy v průběhu 7 dnů. Jakmile dojde k úplnému vymizení symptomů, léčba by měla být ukončena.

Zvláštní skupiny pacientů

Poškození funkce ledvinU pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Poškození funkce jater

Pacienti s poškozenou funkcí jater by se před zahájením užívání přípravku LosecPro 20 mg měli poradit s lékařem (viz bod 5.2).

Starší pacienti ( 65 let)U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Způsob podáníLosecPro 20 mg se doporučuje podávat ráno, tablety spolknout celé a zapít polovinou sklenice vody. Tablety se nesmí kousat nebo drtit.

Pacienti, kteří mají obtíže s polykáním Pacienti mohou tabletu rozlomit a nechat rozpadnout v polévkové lžíci vody bez oxidu uhličitého a pokud chtějí, mohou disperzi zamíchat v malém množství ovocné šťávy nebo jablečného džusu. Disperzi je třeba ihned vypít (nebo během 30 minut). Disperzi je třeba vždy zamíchat těsně před vypitím a sklenici ještě jednou vypláchnout vodou a obsah vypít. Nepoužívejte mléko nebo vodu sycenou oxidem uhličitým. Enterosolventní pelety se nesmí kousat.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na omeprazol, substituované benzimidazoly nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Omeprazol se nesmí, podobně jako jiné inhibitory protonové pumpy (PPIs), podávat současně s nelfinavirem (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V přítomnosti jakéhokoliv z alarmujících symptomů (např. významná nechtěná ztráta tělesné hmotnosti, opakované zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna) a při podezření nebo přítomnosti žaludečního vředu je třeba vyloučit maligní onemocnění, neboť léčba může zmírňovat příznaky onemocnění a pozdržet stanovení diagnózy.

Souběžné podávání atazanaviru a inhibitorů protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je souběžné podávání atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy nevyhnutelné, doporučuje se provádět pečlivé klinické monitorování (např. virová zátěž) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg a 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu by neměla být překračována.

Omeprazol inhibuje CYP2C19. Při zahájení nebo ukončení léčby omeprazolem je třeba brát v úvahu možnost interakcí s léčivy metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinický význam této interakce je nejistý. K prevenci tohoto rizika je třeba se vyvarovat souběžnému podávání omeprazolu a klopidogrelu.

LosecPro 20 mg obsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo nedostatečností sacharázy-isomaltázy by neměli tento přípravek užívat.

Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, např. rody Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1).

Pacienti s dlouhodobými opakujícími se poruchami zažívání nebo pálení žáhy by měli navštěvovat v pravidelných intervalech lékaře. Zvláště pacienti starší než 55 let, kteří denně užívají některé volně prodejné léky k léčbě poruchy trávení nebo pálení žáhy, by měli informovat svého lékaře nebo lékárníka.

Pacienti by měli být poučeni, aby žádali o radu lékaře, pokud:



měli v minulosti žaludeční vřed nebo podstoupili operaci zažívacího traktu.



se léčí po dobu 4 a více týdnů pro příznaky poruchy zažívání nebo pálení žáhy.



mají žloutenku nebo závažnou poruchu funkce jater.



jsou starší než 55 let a příznaky jsou nové nebo se v poslední době změnily.

Pacienti by neměli užívat omeprazol jako preventivní lék.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vliv omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek

Léčivé látky s absorpcí závislou na pHSnížená žaludeční acidita v průběhu léčby omeprazolem může zvyšovat nebo snižovat absorpci léčivých látek s absorpcí závislou na žaludečním pH.

Nelfinavir, atazanavirPlazmatické koncentrace nelfinaviru a atazanaviru se snižují při souběžném podávání omeprazolu.

Souběžné podávání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod 4.3). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) snížilo průměrnou expozici nelfinaviru o asi 40 % a průměrná expozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8 byla snížena o asi 75-90 %. Interakce může zahrnovat i inhibici CYP2C19.

Souběžné podávání omeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.4). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k 75% snížení expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevedlo ke kompenzaci vlivu omeprazolu na expozici atazanaviru. Současné podávání omeprazolu (20 mg jednou denně) a atazanaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo ke snížení expozice atazanaviru o asi 30 % ve srovnání s podáním atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg jednou denně.

DigoxinSouběžné podávání omeprazolu (20 mg denně) a digoxinu zdravým dobrovolníkům zvýšilo biologickou dostupnost digoxinu o 10 %. Vzácně byla hlášena toxicita digoxinu. Je však třeba opatrnosti, pokud je omeprazol podáván ve vysokých dávkách starším pacientům. Monitorování terapeutických hladin digoxinu be mělo být zintenzivněno.

KlopidogrelVe zkřížené klinické studii byl podáván klopidogrel (300 mg zahajovací dávka a dále 75 mg/den) samotný a s omeprazolem (80 mg ve stejnou dobu jako klopidogrel) po dobu 5 dní. Expozice aktivnímu metabolitu klopidogrelu byla snížena o 46 % (den 1) a 42 % (den 5), pokud byl klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. Průměrná inhibice agregace krevních destiček (IPA) byla snížena o 47 % (24 hodin) a 30 % (den 5), pokud byl klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. V jiné studii bylo prokázáno, že podávání klopidogrelu a omeprazolu v různou dobu nezabrání jejich interakci, která je pravděpodobně vyvolána inhibičním vlivem omeprazolu na CYP2C19. Z observačních a klinických studií byly hlášeny nekonzistentní údaje o klinickém významu této PK/PD interakci ve vztahu k závažným kardiovaskulárním příhodám.

Jiné léčivé látkyAbsorpce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, a tedy klinická účinnost může být ovlivněna. V případě posakonazolu a erlotinibu by mělo být souběžné podávání vyloučeno.

Léčivé látky metabolizované CYP2C19Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, hlavního enzymu v metabolismu omeprazolu. Metabolismus současně podávaných léčivých látek metabolizovaných rovněž CYP2C19 může být tedy snížen a systémová expozice těmto látkám zvýšena. Příklady takových látek jsou R-warfarin a jiní antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin.

CilostazolOmeprazol podávaný v dávce 40 mg zdravým dobrovolníkům ve zkřížené studii zvyšoval hodnotu Cmax a AUC cilostazolu o 18 %, resp. 26 %, a hodnoty jednoho z aktivních metabolitů o 29 %, resp. 69 %.

FenytoinDoporučuje se monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu v průběhu prvních dvou týdnů pozahájení léčby omeprazolem, a pokud je upravována dávka fenytoinu, je nutné monitorování a další úprava dávky po ukončení léčby omeprazolem.

Neznámý mechanismus

SaquinavirSouběžné podávání omeprazolu a saquinaviru/ritonaviru vedlo ke zvýšení plazmatických koncentrací saqunaviru o asi 70 % spojenému s dobrou tolerancí HIV-pozitivními pacienty.

TakrolimusSouběžné podávání omeprazolu vedlo ke zvýšení sérových koncentrací takrolimu. Je třeba provádět zesílené monitorování koncentrací takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu), a pokud je to nutné, upravit dávkování takrolimu.

Vliv jiných léčivých látek na farmakokinetiku omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4Vzhledem k tomu, že omeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, léčivé látky známé jako inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (např. klarithromycin a vorikonazol) mohou zvyšovat sérové koncentrace omeprazolu snížením rychlosti metabolismu omeprazolu. Souběžná léčba vorikonazolem vedla k více než dvojnásobnému zvýšení expozice omeprazolu. Vzhledem k tomu, že vysoké dávky omeprazolu byly dobře tolerovány, není obecně nutné upravovat dávku omeprazolu. O úpravě dávky je však třeba uvažovat u pacientů se závažným poškozením funkce jater a pokud je indikována dlouhodobá léčba.

Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4Léčivé látky známé jako induktory CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obou (např. rifampicin a Třezalka tečkovaná) mohou snižovat sérové koncentrace omeprazolu zvýšením rychlosti metabolismu omeprazolu.

4.6

Těhotenství a kojení

Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1000 expozic) ukazují, že omeprazol nemá nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence.Omeprazol lze užívat v průběhu těhotenství.

Omeprazol je vylučován do mateřského mléka, ale je nepravděpodobné, že by ovlivňoval kojence při užívání doporučených terapeutických dávek.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

LosecPro 20 mg pravděpodobně neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevit nežádoucí účinky jako závratě a zrakové poruchy (viz bod 4.8). Pokud se objeví, pacienti by neměli řídit a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky (1-10 % pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost a nevolnost/zvracení.

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány nebo očekávány v průběhu klinického hodnocení s omeprazolem a v poregistračním období. U žádného nežádoucího účinku nebyla zjištěna závislost na dávce. Nežádoucí účinky uvedené níže jsou seřazeny podle četností a třídy orgánových systémů (SOC). Frekvence jsou definovány podle následující konvence: velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), méně časté ( 1/1000 až  1/100), vzácné ( 1/10000 až  1/1000), velmi vzácné (< 1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

SOC/frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systémuVzácné:

Leukopenie, trombocytopenie

Velmi vzácné:

Agranulocytóza, pancytopenie

Poruchy imunitního systémuVzácné:

Hypersenzitivní reakce, např. horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šok

Poruchy metabolismu a výživyVzácné:

Hyponatrémie

Velmi vzácné

Hypomagnesemie

Psychiatrické poruchyMéně časté:

Nespavost

Vzácné:

Agitovanost, zmatenost, deprese

Velmi vzácné:

Agrese, halucinace

Poruchy nervového systémuČasté:

Bolest hlavy

Méně časté:

Závratě, parestézie, ospalost

Vzácné:

Poruchy chuti

Poruchy okaVzácné:

Neostré vidění

Poruchy ucha a labyrintuMéně časté:

Vertigo

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyVzácné:

Bronchospasmus

Gastrointestinální poruchyČasté:

Bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nausea/zvracení

Vzácné:

Sucho v ústech, stomatitida, gastrointestinální kandidóza

Poruchy jater a žlučových cestMéně časté:

Zvýšené jaterní enzymy

Vzácné:

Hepatitida se žloutenkou nebo bez ní

Velmi vzácné:

Selhání jater, encefalopatie u pacientů s již existující poruchou jater

Poruchy kůže a podkožní tkáněMéně časté:

Dermatitida, svědění, rash, kopřivka

Vzácné:

Alopecie, fotosenzitivita

Velmi vzácné:

Multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné:

Bolest kloubů, bolest svalů

Velmi vzácné:

Svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cestVzácné:

Intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsuVelmi vzácné:

Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikaceMéně časté:

Nevolnost, periferní edémy

Vzácné:

Zvýšené pocení

4.9

Předávkování

Existují pouze omezené informace o vlivu předávkování omeprazolem u lidí. V literatuře je popsána aplikace dávek až 560 mg a výjimečně byly hlášeny případy, kdy jednotlivé perorální dávky dosáhly až 2400 mg omeprazolu (tj. 120krát vyšší než obvyklá doporučená terapeutická dávka). Byla hlášena nauzea, zvracení, závratě, bolest břicha, průjem a bolest hlavy. V jednotlivých případech byla popisována apatie, deprese a zmatenost.

Příznaky předávkování omeprazolem byly přechodné a nebyly hlášeny žádné závažné klinické následky předávkování. Rychlost eliminace u vyšších dávek (kinetika prvního řádu) zůstává nezměněna. Léčba, pokud je třeba, je symptomatická.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC01

Mechanismus účinkuOmeprazol, racemická směs dvou enantiomerů, snižuje vysoce selektivním mechanismem účinku sekreci žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce. Účinkuje rychle a dosahuje kontroly prostřednictvím reverzibilní inhibice kyselé žaludeční sekrece při podávání jednou denně.

Omeprazol je slabou bází a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H

+,K+-ATPázu - protonovou

pumpu. Tento účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňuje vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět.

Farmakodynamické účinkyVšechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na žaludeční sekreci. umožňuje

Účinek na kyselou žaludeční sekreciPerorální podání omeprazolu jednou denně umožňuje rychlou a trvalou inhibici denní i noční sekrece žaludeční kyseliny s dosažením maximálního účinku po 4 dnech léčby. Podáním omeprazolu 20 mg je dosaženo průměrně alespoň 80 % snížení 24hodinové žaludeční acidity u pacientů s duodenálním vředem a průměrného snížení maximální sekrece po stimulaci pentagastrinem asi o 70 %; měřeno 24 hodin po aplikaci.

Perorální podání omeprazolu 20 mg pacientům s duodenálním vředem udržuje žaludeční pH  3 v průměru po dobu 17 hodin v rámci 24hodinového intervalu.

U pacientů s refluxní chorobou jícnu omeprazol v závislosti na dávce snižuje/normalizuje expozici jícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity. Inhibice kyselé žaludeční sekrece je závislá na ploše pod křivkou plazmatických koncentrací omeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci léčiva v daném čase.

V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe.

Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekreceV průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem výrazné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají se být reverzibilní.

Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv podnětem včetně inhibitorů protonové pumpy, má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter.

Omeprazol, stejně jako všechna léčiva blokující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitaminu B12 (cyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Toto je třeba mít na paměti při dlouhodobé léčbě pacientů se sníženými zásobami vitaminu B12 nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitaminu B12.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceOmeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou acidolabilní, a proto se perorálně podávají ve formě enterosolventních granulí v tobolkách nebo tabletách. Tablety jsou tvořeny mikropeletami, jejichž enterosolventní potah je chrání před rozkladem při průchodu žaludkem a umožní uvolnění léčivé látky ve střevě.Absorpce omeprazolu je rychlá, maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo za 1-2 hodiny po podání dávky. Absorpce omeprazolu probíhá v tenkém střevě a je obvykle dokončena během 3 až 6 hodin. Současně podaná potrava nemá vliv na biologickou dostupnost omeprazolu. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) po jednorázovém podání perorální dávky omeprazolu je asi 40 %. Po opakovaném podání jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje až na asi 60 %.

DistribuceZdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je asi 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se z 97 % váže na plazmatické bílkoviny.

MetabolismusOmeprazol je úplně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní část metabolismu je závislá na specifickou izoformu CYP2C19 zodpovědnou za tvorbu hydroxyomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. Zbývající část je závislá na jiné specifické izoformě, CYP3A4, zodpovědné za tvorbu omeprazol sulfonu. Následkem vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci typu léčivo-léčivo s jinými substráty pro CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 nemá omeprazol potenciál inhibovat metabolismus jiných substrátů pro CYP3A4. Navíc, omeprazol nemá inhibiční vliv na hlavní enzymy CYP.

Asi 3 % kavkazské populace a 15-20 % asijské populace nemá funkční enzym CYP2C19 a označují se jako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus omeprazolu katalyzován pravděpodobně CYP3A4. Po opakovaném podání dávky 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná hodnota AUC u pomalých metabolizátorů 5 až 10krát vyšší než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C19

(rychlí metabolizátoři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace byly také vyšší, 3 až 5krát. Tyto nálezy nemají vliv na dávkování omeprazolu.

VylučováníPlazmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovém podání, tak po opakovaném perorálním podávání jednou denně. Omeprazol je z plazmy zcela eliminován před podáním další dávky a není zde tendence ke kumulaci při podávání jednou denně. Téměř 80 % podané perorální dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů a zbytek stolicí, přičemž hlavní podíl je do stolice vylučován se žlučí.

Hodnota AUC omeprazolu se zvyšuje po opakovaném podání. Tento vzestup je závislý na dávce a výsledkem je nelineární závislost AUC na dávce po opakovaném podání. Tato časová a dávková závislost je důsledkem sníženého efektu prvního průchodu játry a systémové clearance pravděpodobně způsobené inhibicí CYP2C19 omeprazolem a/nebo metabolitem omeprazolu (např. sulfonem). Nebylo prokázáno, že by kterýkoliv z metabolitů měl vliv na kyselou žaludeční sekreci.

Zvláštní skupiny pacientů

Poškozená funkce jaterU pacientů s poškozenou funkcí jater je ovlivněn metabolismus omeprazolu, což vede ke zvýšení AUC. Nebyla prokázána tendence ke kumulaci omeprazolu při podávání jednou denně.

Poškozená funkce ledvinU pacientů s poškozenou funkcí ledvin nedochází ke změně farmakokinetiky omeprazolu, včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace.

Starší pacientiU starších lidí (75-79 let) je rychlost metabolismu omeprazolu poněkud snížena.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V dlouhodobých studiích u laboratorních potkanů, kterým byl celoživotně podáván omeprazol, byla pozorována hyperplazie ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny jsou výsledkem navozené hypergastrinémie v důsledku inhibice kyselé žaludeční sekrece. Podobné nálezy byly učiněny při podávání blokátorů H2-receptorů, inhibitorů protonové pumpy a po částečné fundektomii., Tyto změny tedy nejsou způsobeny přímým účinkem jakékoli konkrétní léčivé látky.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosaKrospovidon (typ A)glycerol-monostearát 40-55hyprolosahypromelosamagnesium-stearátmakrogol 6000kopolymer MA/EA 1:1zrněný cukr (obsahuje sacharosu a kukuřičný škrob)syntetický tvrdý parafin,polysorbát 80hydroxid sodný (k úpravě pH),natrium-stearyl-fumarát,

mastektriethyl-citrát,červený oxid železitý (E172)oxid titaničitý (E171)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkem.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PA-ALU-PVC/ALU blistr.7, 14 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bayer s.r.o., Praha, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

09/927/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1.12. 2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

1.12. 2010

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

Krabička na blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

LosePro 20 mg enterosolventní tablety

omeprazolum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna enterosolventní tableta obsahuje omeprazolum 20 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje sacharosu. Další informace viz v příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Enterosolventní tablety.

7 tablet14 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

Perorální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vrat´te do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bayer s.r.o. , Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

09/927/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

LosePro 20 mg se používá u dospělých ke krátkodobé léčbě příznaků refluxu (návrat kyselého obsahu žaludku zpět do jícnu), např. pálení žáhy, kyselá regurgitace.Užívejte jednu 20 mg tabletu jednou denně (nejlépe ráno) po dobu 14 dnů. Pokud příznaky po této době zcela neustoupí nebo se zhoršují, navštivte lékaře.Před použitím čtěte příbalovou informaci.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

LosecPro 20 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

LosecPro 20 mgenterosolventní tabletyOmeprazolum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Logo Bayer

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ