Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn. sukls149555/2012

Příbalová informace: informace pro uživatele

Loperon cps

2mg

Tvrdé tobolky

Loperamidi hydrochloridum

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje. Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

-

Pokud se do 2 dnů nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

Co naleznete v této příbalové informaci 1.

Co je Loperon cps a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Loperon cps užívat

3.

Jak se Loperon cps užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Loperon cps uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

Co je Loperon cps a k čemu se používá

Přípravek Loperon cps je antidiarhoikum (prostředek proti průjmu) v tobolkách. Přípravek Loperon cps se používá k léčení průjmu v případech, kdy není možné léčit vlastní příčinu onemocnění. Dlouhodobé užívání je možné jen pod lékařským dohledem. Pokud se do 48 hodin nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem. 2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Loperon cps užívat

Neužívejte Loperon cps -

jestliže jste alergický(á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)

- trpíte zácpou nebo zpomalenou střevní činností - trpíte akutní úplavicí charakterizované krvavými průjmy a vysokou horečkou - trpíte akutní ulcerozní kolitidou - trpíte bakteriálním zánětem tlustého střeva - trpíte pseudomonádovou kolitidou Přípravek Loperon cps není určen pro děti mladší než 6 let. Upozornění a opatření

Loperamid je třeba okamžitě vysadit, jakmile by se objevila zácpa, abdominální distenze nebo neprůchodnost střev. Při průjmu je důležité pečovat o dostatečnou náhradu ztrát vody a solí, a to zejména u dětí.

Lékaře musíte upozornit, pokud je Vám známo, že trpíte přecitlivělostí vůči kterékoli složce přípravku, že trpíte ulcerózní kolitidou anebo obleněním střevní činnosti, že máte krev ve stolici, a také, jestliže užíváte anebo jste před nedávnem užíval(a) antibiotika. Také musíte lékaře upozornit, jestliže je Vám známo, že trpíte anebo že jste v minulosti trpěl(a) poruchou činnosti jater. Dále musíte lékaře upozornit, jestliže jste těhotná anebo kojíte. Poraďte se, prosím, se svým lékařem i tenkrát, jestliže se některý z těchto stavů u Vás projevil v minulosti anebo jestliže nastal až v průběhu užívání přípravku Loperon cps.

U pacientů s AIDS je třeba se před užíváním Loperon cps poradit s lékařem. Děti Dětem mladším než 6 let není přípravek Loperon cps určen. Další léčivé přípravky a Loperon cps Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat. Při současném podávání loperamidu s chinidinem, ritonavirem, itrakonazolem, ketokonazolem nebo gemfibtozilem se silně zvyšuje hladina loperamidu v krvi. Proto je třeba se těmto kombinacím vyhnout. Loperamid silně zvyšuje hladinu současně podávaného desmopresinu v krvi. Je pravděpodobné, že léky zrychlující střevní pasáž mohou vstřebávání a tím i účinky loperamidu snížit. Přípravek Loperon cps s jídlem a pitím Tobolky se užívají nezávisle na jídle, spolu s přiměřeným množstvím tekutiny. Těhotenství a kojení Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat Loperamid přechází do mateřského mléka. O účincích loperamidu v těhotenství a v období laktace u člověka nejsou k dispozici údaje. Proto by se loperamid v průběhu gravidity a v období kojení podávat neměl. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Při silných průjmech, jaké se léčí přípravkem Loperon cps, bývají občas pocity slabosti, spavosti a závratě. Při řízení motorového vozidla a obsluze strojů je nutná obzvláštní opatrnost. Přípravek Loperon cps obsahuje laktosu. 3.

Jak se Loperon cps užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Tobolky přípravku Loperon cps polykejte celé, nerozkousané, spolu s přiměřeným množstvím tekutiny. Tobolky se užívají nezávisle na jídle a mohou se užívat v libovolnou denní dobu. Doporučená dávka přípravku je:

Dávkování dospělým a dětem ve věku 6 – 17 let:

Akutní průjem:

Počáteční dávka je pro dospělého 2 tobolky (4 mg hydrochloridu loperamidu), pro děti 1 tobolka (2 mg hydrochloridu loperamidu). Potom pacienti užijí 1 tobolku (2mg) po každé neformované stolici.

Chronický průjem:

Zahajovací dávkování je 2 tobolky (4 mg hydrochloridu loperamidu) denně pro dospělé a 1 tobolka (2 mg hydrochloridu loperamidu) denně pro děti. Tato dávka se podává do té doby, až se dosáhne frekvence 1 – 2 pevných stolic denně. To bývá obvykle po dávce 1 – 6 tobolek (2 – 12 mg hydrochloridu loperamidu).

Maximální denní dávka při akutním i chronickém průjmu je 8 tobolek (16 mg hydrochloridu loperamidu) pro dospělé. U dětí se tato dávka určuje v závislosti na tělesné hmotnosti (3 tobolky = 6 mg na 20 kg) nikdy však nesmí překročit 8 tobolek (16 mg hydrochloridu loperamidu) denně.

Dávkování pacientům vyššího věku:

U pacientů vyššího věku není třeba upravovat dávkování.

Dávkování při poruchách činnosti ledvin:

U pacientů s poruchou renálních funkcí není třeba upravovat dávkování.

Dávkování při poškození jaterních funkcí:

Při použití u pacientů s poruchami činnosti jater mohou přípravek LOPERON užívat jen po poradě s lékařem. Použití u dětí

Děti mladší než 6 let:

Pro děti mladší 6 let není tento přípravek určen. Jestliže jste užil(a) více Loperonu cps , než jste měl(a) Předávkování přípravkem Loperon cps by se projevilo zácpou, zpomalením činnosti střev, poruchami centrálního nervstva - např. křečemi, apatií, spavostí, mimovolnými pohyby svalů, poruchou pohybové koordinace a útlumem dýchání (zpomaleným a mělkým dýcháním). Jestliže jste omylem užil(a) větší dávku než lékař předepsal anebo jestliže lék omylem požilo dítě, urychleně se, prosím, poraďte s lékařem o dalším postupu. Jestliže jste zapomněl(a) užít Loperon cps Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Jestliže jste přestal(a) užívat Loperon cps Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Jestliže se při akutním průjmu stav do 48 hodin nezlepšil, přestaňte přípravek užívat a poraďte se o dalším postupu s lékařem. Při chronickém průjmu užívejte LOPERON cps. pouze na doporučení lékaře, který určí dobu léčby. 4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Velmi časté ( ≥1/10) Časté (≥1/100 až <1/10) Méně časté (≥1/1 000 až <1/100) Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000) Velmi vzácné (<10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Systém, orgán

Indikace Akutní průjem (N=2755)

Chronický průjem (N=321)

Akutní + chronický průjem

a

postmarketingové zkušenosti

Poruchy imumitního systému Reakce přecitlivělosti Anafylaktická

reakce

(včetně

anafylaktického šoku), anafylaktoidní reakce

Vzácně

Poruchy nervového systému Bolesti hlavy Závratě Ospalost Ztráta vědomí, ztuhlost, snížené vědomí, zvýšení tlaku (hypertonie), poruchy koordinace

Často Méně často

Méně často Často

Často Často Méně často Vzácně

Oční poruchy Zúžené zornice

Vzácně

Gastrointestinální poruchy Zácpa, nevolnost, plynatost Bolesti v břiše, abdominální diskomfort, sucho v ústech Bolesti v nadbřišku, zvracení Dyspepsie Střevní neprůchodnost , nepříjemné pocity na jazyku Abdominální distenze

Často Méně často Méně často Vzácně

Často Méně často Méně často

Často Méně často Méně často Méně často Vzácně Vzácně

Poruchy kůže a podkožní tkáně Vyrážka Bulózní erupce (včetně Stevensonova-Johnsonova

syndromu,

toxické

epidermální

nekrolýzy

a

erythema

multiforme), otok obličeje (angioedém), kopřivka, svědění

Méně často

Méně často Vzácně

Poruchy ledvin a močových cest Zadržování moči

Vzácně

Všeobecné poruchy Únava

Vzácně

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. 5.

Jak Loperon cps uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za „Použitelné do: „. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

Obsah balení a další informace

Co Loperon cps obsahuje - Léčivou látkou je Loperamidi hydrochloridum. Pomocnými látkami jsou: Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, černý oxid železitý (E 172), žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), želatina, patentní modř V (E 131). Jak Loperon cps vypadá a co obsahuje toto balení Loperon cps jsou tvrdé želatinové tobolky, vrchní část je tmavě zelená, spodní část je šedá, obsahující bílý až téměř bílý prášek. Velikost balení: 6, 8, 10 a 20 tobolek Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Německo Výrobce Salutas Pharma GmbH, Barleben, Německo LEK S.A., Ul. Domanievska 50 C, 02-672, Varšava, Polsko Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci: Sandoz s.r.o., Praha, office.cz@sandoz.com. Tato příbalová informace byla naposledy revidována 25.7.2012

Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn. sukls149555/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU LOPERON cps 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Loperamidi hydrochloridum 2 mg v jedné tobolce. Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA Tvrdé tobolky. Popis přípravku:

Tvrdé želatinové tobolky, vrchní část je tmavě zelená, spodní část je šedá, obsahující bílý až téměř bílý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Symptomatická terapie akutního a chronického průjmu, pokud není možná kauzální terapie.

4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování dospělým a dětem ve věku 6 – 17 let: Tobolky se užívají s přiměřeným množstvím tekutiny. Akutní průjem: Zahajovací dávka je pro dospělého 2 tobolky (4 mg), pro děti 1 tobolka (2 mg). Potom pacienti užijí 1 tobolku (2mg) po každé neformované stolici. Chronický průjem: Zahajovací dávkování je 2 tobolky (4 mg) denně pro dospělé a 1 tobolka (2 mg) denně pro děti. Tato dávka se podává do té doby, až se dosáhne frekvence 1 – 2 pevných stolic denně. To bývá obvykle po dávce 1 – 6 tobolek (2 – 12 mg). Maximální denní dávka při akutním i chronickém průjmu je 8 tobolek (16 mg) pro dospělé. U dětí se tato dávka určuje v závislosti na tělesné hmotnosti (3 tobolky = 6 mg na 20 kg) nikdy však nesmí překročit 8 tobolek (16 mg) denně. Děti mladší než 2 roky: Loperamid je pro děti mladší než 2 roky kontraindikován.

Děti od 2 do 6 let Loperon cps není určen pro děti mladší 6 let. Dávkování pacientům vyššího věku: U pacientů vyššího věku není třeba upravovat dávkování. Dávkování při poruchách renálních funkcí: U pacientů s poruchou renálních funkcí není třeba upravovat dávkování. Dávkování při poškození jaterních funkcí: Ačkoli nejsou k dispozici údaje o farmakokinetice loperamidu u pacientů s poruchami jaterních funkcí, je třeba používat u těchto pacientů přípravek LOPERON cps opatrně, pro omezení first-pass metabolismu v játrech (viz bod 4.4, Zvláštní upozornění a opatření pro použití). Tobolky se užívají nezávisle na jídle.

4.3 Kontraindikace

Známá přecitlivělost vůči kterékoli složce přípravku.

Loperamid je kontraindikován u dětí mladších než 2 roky.

LOPERON cps. není určen pro děti mladší než 6 let.

Loperamid se nesmí použít k primární terapii:

Akutní úplavice, charakterizované krvavými průjmy a vysokou horečkou

Akutní ulcerozní kolitidy

U pacientů s bakteriální enterokolitidou vyvolanou agresivními mikroby včetně

salmonel, shigel a campylobacteru

U pacientů s pseudomonádovou kolitidou v závislosti na léčbě antibiotiky se širokým

spektrem

Loperamid se nesmí používat v situacích, kdy je třeba zamezit inhibici peristaltiky, aby se zabránilo riziku těžkým poškozením (ileus, megacolon, toxické megacolon). Loperamid je třeba okamžitě vysadit, jakmile by se objevila zácpa, abdominální distenze nebo ileus.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Léčba průjmu loperamidem je pouze symptomatická. Kdykoli je možné určit základní etiologii, je třeba podle možnosti zahájit specifickou terapii.

U pacientů s průjmy, zejména u dětí, se může vyvinout deplece vody a elektrolytů. V takových případech představuje nejdůležitější terapeutické opatření náhrada vody a eklektrolytů. Pacienta je třeba upozornit, že nedostaví-li se při akutním průjmu zlepšení do 48 hodin, je třeba aplikaci přípravku LOPERON cps přerušit a pacient má vyhledat svého lékaře. U pacientů s AIDS je třeba třeba terapii průjmu přípravkem LOPERON cps ukončit při prvních známkách abdominální distenze. Existují ojedinělé zprávy o vzniku obstipace se zvýšeným rizikem toxického megacolon při léčbě loperamidem u pacientů s AIDS a infekční kolitidou virového a bakteriálního původu. Ačkoli nejsou k dispozici údaje o farmakokinetice loperamidu u pacientů s poruchami jaterních funkcí, je třeba používat u těchto pacientů přípravek LOPERON cps opatrně, pro omezení first-pass metabolismu v játrech. U pacientů s poruchami jater je třeba při užívání tohoto přípravku opatrnost, protože se může vyvinout relativní předávkování s toxickým ovlivněním centrálního nervstva. Loperon bez porady s lékařem je určen pouze ke krátkodobé léčbě. Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, Lappovým nedostatkem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Neklinická zjištění ukázala, že loperamid je substrát pro P-glykoprotein. Podávání loperamidu (v jednotlivé dávce 16 mg) současně s chinidinem anebo ritonavirem, které oba jsou inhibitory P-glykoproteinu (refluxní pumpy, vracející resorbovanou látku střevním epitelem zpátky do střevního lumen), vedlo ke dvojnásobnému až trojnásobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Není znám klinický význam těchto farmakologických interakcí s inhibitory P-glykoproteinu při podávání loperamidu v doporučených dávkách. Současné podání loperamidu (jediné dávky 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vyvolalo trojnásobné až čtyřnásobné zvýšení koncentrace loperamidu v plazmě. V téže studii inhibitor CYP2C8 gemfibrozil zvýšil kocentraci loperamidu přibližně dvojnásobně. Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu zvýšila vrcholové koncentrace loperamidu v plazmě a třináctinásobně zvýšila celkovou expozici působení loperamidu obsaženému v plazmě. Toto zvýšení nebylo spojeno s ovlivněním CNS, jak bylo zjištěno psychomotorickými testy (např. subjective drowsiness a Digit Symbol Substitution test) Podání loperamidu (16 mg jednodávkově) současně s inhibitorem CYP3A4 i P-glykoproteinu ketokonazolem pětinásobně zvýšilo koncentraci loperamidu v plazmě. Toto zvýšení neprovázely zesílené farmakodynamické účinky, jak bylo zjištěno pupilometrií. Současné léčení perorálním desmopresinem vedlo k trojnásobnému zvýšení koncentrace desmopresinu v plazmě, pravděpodobně pro zpomalení gatrointestinální motility. Dá se očekávat, že látky s podobnými farmakodynamickými účinky mohou potencovat účinek loperamidu a že léčiva zrychlující pasáž trávicím ústrojím mohou jeho účinek snížit.

4.6 Těhotenství a kojení

Ačkoli nejsou doklady o tom, že by loperamid měl teratogenní nebo embryotoxické účinky, je před aplikací loperamidu v těhotenství a zejména v jeho prvním trimestru třeba pečlivě zvážit očekávaný prospěch a možné riziko. Malá množství loperamidu se mohou objevit v mateřském mléce. Proto se podávání loperamidu v období kojení nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje V souboru příznaků průjmu, léčeného loperamidem, se může objevit únava, spavost a závratě. Proto je třeba opatrnosti při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů

4.8 Nežádoucí účinky Dospělí a děti ≥ 12 let Bezpečnost přípravku LOPERON byla sledována u 3076 dospělých a dětí ≥ 12 let, účastnících se 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamidem použitým k léčbě průjmu. 26 těchto studií bylo u pacientů s akutním průjmem (n = 2755) a 5 studií u pacientů s chronickým průjmem (n = 321). Nejčastěji (incidence ≥ 1 %) uváděné nežádoucí účinky (NÚ) v klinických studiích s loperamidem při léčbě akutního průjmu byly: Obstipace (2,7 %), flatulence (1,7 %), bolesti hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). Při léčbě chronického průjmu byly v klinických studiích jako časté (tj. ≥ 1% incidence) tyto NÚ: Flatulence (2,8 %), obstipace (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závratě (1,2 %). Tabulka 1 uvádí NÚ hlášené při užívání loperamidu jak v klinických studiích (u akutního i chronického průjmu), tak v postmarketingovém sledování. Kategorizace podle frekvence výskytu NÚ vychází z této konvence: Velmi časté ( ≥1/10) Časté (≥1/100 až <1/10) Méně časté (≥1/1 000 až <1/100) Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000) Velmi vzácné (<10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit) Tabulka 1 Nežádoucí účinky Systém, orgán

Indikace

Akutní průjem (N=2755)

Chronický průjem (N=321) Akutní + chronický průjem

a

postmarketingové

zkušenosti

Poruchy

imumitního

systému Reakce přecitlivělostia Anafylaktická reakce(včetně anafylaktického

šoku)a,

anafylaktoidní reakce

Vzácně

Poruchy

nervového

systému Bolesti hlavy Závratě Somnolencea Ztráta vědomía, stupora, snížené

vědomía,

hypertoniea,

poruchy

koordinacea

Často Méně často

Méně často Často

Často Často Méně často Vzácně

Oční poruchy Miózaa

Vzácně

Gastrointestinální poruchy Obstipace,nauzea, flatulence Bolesti

v břiše,

abdominální

diskomfort,

sucho v ústech Bolesti v nadbřišku, emeze Dyspepsie Ileusa

(včetně

paralytického

ileu),

megacolona

(včetně

toxického

megacolonb),

glosodyniea,c Abdominální distenze

Často Méně často Méně často Vzácně

Často Méně často Méně často

Často Méně často Méně často Méně často Vzácně Vzácně

Poruchy kůže a podkožní tkáně Rash Bulózní erupcea (včetně Stevensonova-Johnsonova syndromu,

toxické

epidermální nekrolýzy a erythema

multiforme),

angioedéma,

urtikariea,

pruritusa

Méně často

Méně často Vzácně

Poruchy

ledvin

a

močových cest Retence močia

Vzácně

Všeobecné poruchy a poruchy v místě aplikace Únava

Vzácně

a: Zařazení tohoto údaje vychází z postmarketingových hlášení o přípravku LOPERON. Protože postmarketingové údaje nerozlišují mezi nežádoucími účinky při akutním a při chronickém průjmu, ani při podání dospělým nebo dětem, je frekvence hodnocena souborně podle všech klinických studií s přípravkem LOPERON včetně použití u dětí ≥ 12 let (N = 3683). b: Viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití. c: Tento nežádoucí účinek byl hlášen jen po použití jiné lékové formy přípravku LOPERON. V klinických studiích, kde frekvence určitého nežádoucího účinku nebyla udána, se daný nežádoucí účinek neprojevil anebo nebyl považován za nežádoucí účinek platící pro danou indikaci.

Pediatrická populace Bezpečnost přípravku LOPERAMID byla vyhodnocena u 607 pacientů ve věku 10 dní až 13 let, kteří se účastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných studií s podáváním přípravku LOPERAMID k léčbě akutního průjmu. Celkový profil NÚ u těchto pacientů byl podobný jako v klinických studiích s podáváním tohoto přípravku dospělým a dětem starším než 12 let.

4.9 Předávkování Příznaky Po předávkování (včetně relativního předávkování způsobného poruchou jaterních funkcí) se může vyvinout útlum CNS (stupor, poruchy koordinace, somnolence, mióza, zvýšení svalového tonu, deprese dechu), retence moči, zácpa a ileus. Děti bývají vůči účinkům na CNS citlivější než dospělí. Terapie Objeví-li se příznaky předávkování, může se jako antidotum podat naloxon. Protože účinek loperamidu trvá déle než účinek naloxonu, (1 až 3 hodiny), může být nutné podat naloxon opakovaně. Proto je třeba pacienta pečlivě monitorovat po dobu 48 hodin, aby se odhalily případné příznaky deprese CNS.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti LOPERON cps je antidiarhoikum, ATC kód A07 DA03. Loperamid působí agonisticky na periferní opioidní receptory. Loperamid je syntetický piperidinový derivát, který obsahuje jak strukturu haloperidu, tak i strukturu difeoxylátu. Zvyšuje střevní tonus, zabraňuje propulzívním peristaltickým pohybům a snižuje frekvenci vyprazdňování střeva při průjmu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti Loperamid má vysoký first pass efekt, takže jeho biologická dostupnost po perorálním podání je velmi nízká. Maximální koncentraci v plazmě po perorálním podání dosáhne zhruba za 3 až 5 hodin. Hematoencefalickou bariérou u dospělých osob loperamid obvykle proniká špatně. Zhruba třetina perorálně podaného loperamidu se v nezměněné formě vyloučí stolicí, zbývající dvě třetiny se vylučují ve formě metabolitů. Méně než 2 % aktivní látky se v nezměněné formě vyloučí ledvinami. Terminální poločas v plazmě je 7 až 15 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Akutní toxicita: LD50 loperamidu po perorálním podání u různých živočišných druhů se pohybuje mezi 41,5 mg/kg a 185 mg/kg. Chronická toxicita:

Při podávání loperamidu po dobu 6 až 18 měsíců samicím potkanů v dávkách do 40 mg loperamidu/100 g potravy byla mortalita pokusných zvířat zvýšena. U psů, kteří dostávali po 12 měsíců loperamid v dávkách 1,25 mg/kg a 5 mg/kg, se u pěti zvířat ze šesti ve skupině s dávkou 5 mg/kg občas objevila hemoragická enteritida a jedno zvíře zemřelo. Mutagenní a tumorigenní účinnost: V testech in vitro ani in vivo nebyly mutagenní účinky loperamidu nalezeny. Dlouhodobé studie potenciální tumorigenity loperamidu nejsou k dispozici. Studie o ovlivnění reprodukčních funkcí a fertility u pokusných zvířat ukázaly u potkanů zřetelný toxický účinek na mateřský organismus v období březosti a zřetelně sníženou frekvenci zabřeznutí po dávce 40 mg na 100 g potravy. Toxické účinky na matku a zvýšená embryotoxicita byly zjištěny u králíků po perorálním podávání 5 mg/kg, 20 mg/kg a 40 mg/kg. Nebyly zjištěny náznaky teratogenity. Fertilitní studie u potkanů nezjistily poruchy fertility při podávání samcům. Kompletní inhibice fertility byla zjištěna u samic po dávce 40 mg/100 g potravy; nejbližší nižší dávka (10 mg/100 g potravy) nevyvolala hodnotitelné změny. Podávání loperamidu v dávce 40 mg/100 g potravy od začátku fetálního vývoje do konce laktační fáze samicím potkana vyvolal snížení porodní váhy a nižší váhové přírůstky u mláďat ke konci laktačního období.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, černý oxid železitý (E 172), žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), želatina, patentní modř V (E 131).

6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti 5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení Obal: blistr (AL/bílý neprůhledný PP), krabička. Balení: 6, 8, 10 a 20 tvrdých tobolek

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 49/177/02-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 17.7.2002 / 4.11. 2009

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU 25.7.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU Krabička 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Loperon cps Tvrdé tobolky Loperamidi hydrochloridum Antidiarhoikum, lék proti průjmu. 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Loperamidi hydrochloridum 2 mg v 1 tvrdé tobolce. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: monohydrát laktosy a jiné. 4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

6 (8, 10, 20) tvrdých tobolek 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. Perorální podání. Neurčí-li lékař jinak, užijte při náhle vzniklém průjmu nejdříve 2 tobolky a po každé další řídké stolici 1 tobolku, nejvíce 8 tobolek za den! Dětem od 6 let podávejte vždy jen 1 tobolku, nejvíce 3 tobolky na 20 kg tělesné hmotnosti za den! 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C. 10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny! 11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Hexal AG 83607 Holzkirchen, Německo Zastoupení v ČR: Sandoz s.r.o., Praha 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA Reg. číslo: 49/177/02-C 13. ČÍSLO ŠARŽE Č.š.: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu. 15. NÁVOD K POUŽITÍ 16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU Loperon cps

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH {DRUH/TYP} 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Loperon cps tvrdé tobolky loperamidi hydrochloridum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Hexal AG, Německo 3.

POUŽITELNOST

EXP: 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.: 5.

JINÉ