Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls100596/2011 a příloha ke sp.zn.sukls159880/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

LOMIR SRO

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním

Isradipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1) Co je přípravek Lomir SRO a k čemu se používá 2) Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Lomir SRO užívat 3) Jak se přípravek Lomir SRO užívá 4) Možné nežádoucí účinky 5) Jak přípravek Lomir SRO uchovávat 6) Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK LOMIR SRO A K ČEMU SE POUŽÍVÁ Přípravek Lomir SRO je užíván k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze). Patří do skupiny léků nazývaných „blokátory kalciových kanálů“. Tyto léky snižují krevní tlak tím, že uvolňují krevní cévy a zvyšují dodávky krve a kyslíku do srdce, zatímco snižují jeho pracovní zátěž. 2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE LOMIR SRO UŽÍVAT Vždy pečlivě dodržujte všechny pokyny Vašeho lékaře. Tyto pokyny se mohou lišit od obecných informací uvedených v této příbalové informaci. Neužívejte přípravek Lomir SRO:

jestliže jste alergický(á) (přecitlivělý(á)), na léčivou látku isradipin nebo kteroukoli další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

jestliže jste v minulosti měl(a) alergii na jiný blokátor kalciových kanálů. jestliže trpíte silnými bolestmi na hrudi (angina pectoris) nebo při šoku způsobeném těžkou

poruchu srdeční funkce (kardiogenní šok).

jestliže jste prodělal(a) srdeční infarkt. jestliže kojíte (viz podrobnosti níže).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Lomir SRO je zapotřebí

jestliže máte závažné srdeční onemocnění jestliže máte zdravotní problémy s ledvinami nebo játry. jestliže jste nebo si myslíte, že můžete být těhotná (viz podrobnosti níže).

Jestliže se Vás cokoli z výše uvedeného týká, řekněte to lékaři dříve, než začnete užívat přípravek Lomir SRO. Může být nutné, aby Vám lékař upravil léčbu.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky: Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Je zejména důležité, aby byl Váš lékař informován o tom, že užíváte následující léky:

jakékoli jiné léky na onemocnění srdce léky, které jsou užívány při epilepsii (antikonvulziva jako je fenytoin, fenobarbital) léky k léčbě žaludečních vředů (jako je cimetidin) antibiotika (jako je rifampicin, erytromycin, klaritromycin) léky na HIV/AIDS (antivirotika, jako je ritonavir) perorálně (ústy) podávané léky na léčbu plísňových infekcí (jako je ketokonazol)

Užívání přípravku Lomir SRO s jídlem a pitím Během léčby přípravkem Lomir SRO nepijte grapefruitovou šťávu (džus). Může zvýšit množství přípravku v krvi, což může být škodlivé. Starší lidé (65 let a starší) Jestliže je Vám více než 65 roků, může být nutné, aby Vám lékař upravil léčbu. Děti a dopívající Zkušenosti s podáváním přípravku Lomir SRO dětem jsou omezené. Je pravidlem, že přípravek Lomir SRO by neměl být podáván dětem. Těhotenství Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék. Sdělte lékaři, že jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět. Zkušenost s podáváním přípravku Lomir SRO těhotným ženám jsou omezené. Je pravidlem, že přípravek Lomir SRO by neměl být podáván těhotným ženám, aniž by lékař rozhodl, že to tak musí být. Lékař Vás bude informovat o možných rizicích, pokud je přípravek Lomir SRO užíván během těhotenství. Kojení Nekojte, pokud užíváte přípravek Lomir SRO. Pokud kojíte, poraďte se s lékařem. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Přípravek Lomir SRO může vyvolat pocit závratí, příliš snížit Váš krevní tlak (hypotenze), způsobit poruchy vidění a neostré vidění. Pokud se u Vás tyto příznaky projeví, neměl(a) byste řídit dopravní prostředky a obsluhovat stroje. 3. JAK SE LOMIR SRO UŽÍVÁ Vždy užívejte Lomir SRO přesně podle pokynů svého lékaře. Nikdy nepřekračujte doporučené dávkování. Jaké množství léku máte užívat Lékař Vám řekne přesně, kolik tobolek přípravku Lomir SRO máte užívat. Na základě Vaší léčebné odpovědi může lékař dávku zvýšit nebo snížit. Dospělí Obvyklá dávka přípravku Lomir SRO je jedna 5mg tobolka jednou denně. Kdy a jak užívat přípravek Lomir SRO Tobolky byste měl(a) užívat každý den ve stejnou dobu, ráno a/nebo večer, a měl(a) byste je zapíjet sklenicí vody. Tobolky se polykají celé, nesmí se kousat. Jak dlouho se přípravek Lomir SRO užívá

Přípravek Lomir SRO se obvykle užívá dlouhodobě. Pamatujte si, že tento lék nevyléčí vysoký krevní tlak, ale bude jej pomáhat držet pod kontrolou. Musíte proto pokračovat v jeho užívání tak, jak Vám bylo naordinováno, abyste udržel(a) snížený krevní tlak. Pro kontrolu krevního tlaku je velmi důležité, abyste žádnou dávku nevynechal(a). Užívání přípravku Lomir SRO nesmíte náhle přerušit. Je důležité, aby Vám Váš lékař pravidelně kontroloval krevní tlak v průběhu léčby, a zejména při zahájení léčby přípravkem Lomir SRO. Podle účinnosti přípravku Lomir SRO může Vám lékař upravit dávkování podle výsledku léčby. Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Lomir SRO Lék si vezměte okamžitě, jakmile si na to vzpomenete, ale neberte ho, pokud je to méně než 4 hodiny před další dávkou. V tomto případě již vyčkejte a vezměte si následující dávku v obvyklém čase. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Jestliže jste užil(a)přípravku Lomir SRO více, než jste měl(a) Pokud jste nedopatřením užil(a) více tobolek, než jste měl(a), informujte ihned lékaře nebo vyhledejte nejbližší pohotovost v nemocnici. Předávkování obvykle vyžaduje pobyt v nemocnici, protože krevní tlak může být abnormálně nízký. 4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Lomir SRO nežádoucí účinky, které se ale nemusí projevit u každého. Tyto jsou obvykle mírné až středně závažné. Některé účinky mohou být závažné:

vyrážka, svědivá vyrážka na kůži, otoky v obličeji, otoky rtů, jazyka nebo jiných částí těla,

sípání nebo dýchací potíže (příznaky alergie)

náhlá svíravá bolest na hrudi, dušnost, ztížené dýchání v poloze vleže, otoky chodidel nebo

nohou, nepravidelný srdeční rytmus (příznaky onemocnění srdce)

samovolné krvácení nebo modřiny (příznaky snížení počtu krevních destiček) horečka, bolest v krku nebo vřídky v ústní dutině z důvodů infekce (příznaky snížení počtu

bílých krvinek)

závratě, lehká bolest hlavy (příznaky nízkého krevního tlaku) nízký počet červených krvinek (anemie) zežloutnutí kůže a očního bělma, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, světle zbarvená moč (příznaky

jaterních potíží)

deprese

Někteří pacienti pociťovali během léčby přípravkem Lomir SRO slabost nebo ochrnutí končetin nebo obličeje, potíže s mluvením, náhlou ztrátu vědomí (příznaky potíží nervového systému, mrtvice). Jestliže zaznamenáte jakýkoli z těchto nežádoucích účinků, oznamte to IHNED svému lékaři. Některé nežádoucí účinky jsou velmi časté Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u více než 1 z 10 pacientů

návaly bolesti hlavy otoky (zduření způsobené akumulací tekutiny zejména kolem kloubů, chodidel nebo dolních

končetin)

Pokud se kterýkoli z těchto nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, sdělte to svému lékaři.

Některé nežádoucí účinky jsou časté Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit 1 až 10 pacientů ze 100

bušení srdce (pocit rychlé akce srdeční), zrychlená srdeční frekvence závratě únava

zažívací potíže časté a vydatné močení

Pokud se kterýkoli z těchto nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, sdělte to svému lékaři. Některé nežádoucí účinky jsou méně časté Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u 1 až 10 pacientů z 1000

váhový přírůstek

Pokud se kterýkoli z těchto nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, sdělte to svému lékaři. Některé nežádoucí účinky jsou velmi vzácné Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u 1 pacienta z 10 000

nevolnost, zvracení ztráta chuti k jídlu snížená citlivost kůže brnění nebo snížená citlivost deprese, úzkost, nervozita ospalost poruchy zraku, rozmazané vidění kašel krvácení, citlivé nebo zvětšené dásně (příznaky zánětu dásní) bolest v zádech, svalové křeče, bolesti kloubů, bolesti nohou neschopnost dosáhnout a udržet erekci zvětšení prsou u mužů pocit celkové indispozice, slabost

Někteří pacienti pociťovali během léčby přípravkem Lomir SRO bolest na hrudi, nespavost, sucho v ústech, zácpu, průjem, nedostatek energie a mdloby. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK LOMIR SRO UCHOVÁVAT Přípravek Lomir SRO nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Uchovávejte při teplotě do 30°C. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 6. DALŠÍ INFORMACE Co přípravek Lomir SRO obsahuje Léčivou látkou je isradipinum. Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje 5 mg isradipinu. Pomocnými látkami jsou: Mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, hypromelosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, cetyl-palmitát, Tobolka: želatina, žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171). Potisk: šelak, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172) Jak přípravek Lomir SRO vypadá a co obsahuje toto balení Světle žluté, želatinové tobolky, červeně označené na spodní části LOMIR SRO/5 mg, na vrchní části znakem firmy, obsahující světle žlutý prášek. Velikost balení: 30 (100) tvrdých tobolek Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce Novartis s.r.o., Praha, Česká republika Pokud máte jakékoli otázky týkající se tohoto přípravku, kontaktujte, prosím, Vašeho lékaře nebo lékárníka. Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 7.11.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls100596/2011 a příloha ke sp.zn.sukls159880/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU LOMIR SRO 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Léčivá látka: isradipinum Jedna tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje 5 mg isradipinu. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním. Popis přípravku: světle žluté, želatinové tobolky, červeně označené na spodní části LOMIR SRO/5 mg, na vrchní části znakem firmy, obsahující světle žlutý prášek. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Léčba hypertenze. 4.2 Dávkování a způsob podání Doporučené dávkování u mírné až středně těžké hypertenze je jedna 5mg tobolka jednou denně. Tobolky přípravku Lomir SRO se musí polykat celé. Pokud není jedna 5mg tobolka podávaná jednou denně po dobu 4 týdnů léčby dostatečně účinná, doporučuje se přidat jiné antihypertenzivum (přednostně thiazidová diuretika, ACE inhibitory nebo beta blokátory). Přípravek Lomir SRO může být také přidán ke stávající antihypertenzní léčbě. Je-li přípravek Lomir SRO podáván souběžně s cimetidinem, je nutné dávku přípravku Lomir SRO snížit o 50% (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce). Zvláštní populace Užití u starších pacientů a pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin U starších pacientů nebo u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin je vhodnější začít dávkou 1,25 mg (půl tablety přípravku LOMIR tablety) dvakrát denně. Užití u dětí Dobře uspořádané klinické studie s blokátory kalciových kanálů nebyly u dětí provedeny. Přestože je u dětských pacientů k dispozici omezené množství retrospektivních údajů, podávání přípravku Lomir dětem se nedoporučuje. 4.3 Kontraindikace Známá hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiné blokátory kalciových kanálů dihydropyridinového typu nebo na kteroukoli pomocnou látku (viz bod 6.1 Seznam pomocných látek). Stejně jako jiné blokátory kalciových kanálů dihydropyridinového typu nesmí být ani Lomir SRO užíván u pacientů s následujícími chorobami:

kardiogenní šok

nestabilní angina pectoris při infarktu myokardu nebo během jednoho měsíce po prodělaném infarktu

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití U starších pacientů a pacientů s dysfunkcí jater se doporučuje individuální dávkování přípravku Lomir SRO(viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). U pacientů se selháním ledvin nebo u pacientů s chronickým srdečním selháním by měl být přípravek Lomir SRO podáván s opatrností. Při léčbě je nutné věnovat zvláštní pozornost pacientům s diagnostikovaným nebo se silným podezřením na sick sinus syndrom, kteří nejsou zajištěni kardiostimulátorem. Zvláštní opatrnost je nezbytná při léčbě nemocných s nízkým systolickým krevním tlakem. Obzvlášť velká opatrnost je nutná u pacientů s pokročilou stenózou aorty. Angina pectoris se může objevit zejména u pacientů s již existující chorobou koronárních arterií. U pacientů s již existující anginou pectoris může při zahájení léčby nebo při příliš rychlém zvýšení dávky dojít ke zvýšení frekvence, závažnosti a doby trvání anginózních záchvatů. V případě hypersenzitivity musí být léčba přípravkem Lomir SRO ukončena . Přípravek se nesmí podávat v kombinaci s rifampicinem nebo jinými, enzymy indukujícími léky (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce). 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Účinky jiných léků/enzymatických systémů na isradipin Interakce, u nichž se nedoporučuje současné podávání Antikonvulziva Souběžné podávání rifampicinu výrazně snižuje koncentraci isradipinu v plazmě, a proto souběžné aplikaci rifampicinu nebo jiných, enzymy indukujících léků (např. antikonvulziv, jako je karbamazepin, fenobarbital), by se mělo zabránit. Na základě hlášeného případu a známého rizika souvisejícího se současnou aplikací fenytoinu a blokátorů kalciových kanálů by se současnému podávání těchto přípravků mělo zabránit. Interakce, které je nutno vzít v úvahu Antimikrobiální léky Zvýšení hladin v plazmě, potenciace účinnosti léku a nežádoucích účinků (např. periferní edémy) byly popsány v případech, kdy byly dihydropyridiny podávány současně s inhibitory cytochromu P450 3A. Pro takovouto interakci s isradipinem je jen málo důkazů, ale přesto se doporučuje zvýšená opatrnost, pokud je přípravek Lomir podáván souběžně se silnými CYP 3A inhibitory, jako jsou makrolidová antibiotika (např. erytromycin, klaritromycin, troleandomycin), inhibitory HIV proteázy (např. ritonavir, indinavir, nelfinavir) nebo inhibitory reverzní transkriptázy (např. delavirdin) a azolové antifungální přípravky (např. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol). Centrální myorelaxancia Stejně jako s ostatními antihypertenzivy je při současném perorálním podání s baklofenem pravděpodobné zvýšení možnosti dalšího poklesu krevního tlaku. Může být proto nutné krevní tlak monitorovat a upravit podle toho dávkování antihypertenziv. Cimetidin

Souběžná aplikace cimetidinu zvyšuje biologickou dostupnost isradipinu přibližně o 50% (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). Nesteroidní protizánětlivé léky Při současné aplikaci ispradipinu s diklofenakem se zvýšil vrchol plazmatické koncentrace isradipinu o 20%, ale neočekává se, že by toto bylo klinicky významné, protože expozice v ustáleném stavu zůstává nezměněna. Farmakokinetika isradipinu není modifikována souběžným podáváním digoxinu, propranololu, warfarinu, hydrochlorothiazidu nebo cyklosporinu. Účinky isradipinu na jiné léky/enzymatické systémy Nezdá se, že by isradipin inhiboval v klinicky významném rozsahu enzymy cytochromu P450, zejména CYP3A4. Isradipin neovlivňuje farmakokinetiku digoxinu, warfarinu, hydrochlorothiazidu, diklofenaku, teofylinu, triazolamu nebo cyklosporinu. Isradipin indukuje malé (27%) zvýšení biologické dostupnosti (AUC) propranololu. Klinický význam tohoto nálezu není znám. Interakce s potravou Současné užití s grapefruitovou šťávou může zvýšit biologickou dostupnost isradipinu. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Informace o užití přípravku Lomir SRO u těhotných žen jsou omezené. Údaje získané u omezeného počtu těhotných žen, které v posledním trimestru těhotenství užívaly isradipin, nenaznačují žádné nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu nebo novorozence. Studie na zvířatech neprokázaly, že by isradipin měl přímý nebo nepřímý škodlivý účinek na březost zvířat, embryofetální vývoj, porodní nebo postnatální vývoj při zachování terapeuticky relevantních dávek (viz bod 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti). Perorální podávání přípravku Lomir v třetím trimestru těhotenství nebylo dáváno do souvislosti se žádnými změnami v akci srdeční nebo v uteroplacentárním průtoku krve. Tokolytický účinek se zdál být slabý. Nedostatečné zkušenosti s podáváním isradipinu těhotným ženám neopravňují k jeho podávání v době těhotenství, pokud prospěch pro matku nepřeváží možné riziko pro plod. Kojení Informace o užití přípravku Lomir SRO u kojících žen jsou omezené. Ve studiích na potkanech bylo prokázáno, že malé množství isradipinu přestupuje do mateřského mléka. Přestože na zvířatech nebylo prokázáno, že by isradipin měl, pokud je podáván během kojení, nežádoucí účinek na kojená mláďata, nebyla bezpečnost přípravku pro kojence stanovena. Proto by ženy užívající Lomir SRO neměly kojit. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích přípravku Lomir SRO na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Podobně jako u jiných blokátorů kalciových kanálů jsou synkopa, závratě, hypotenze, poruchy vidění a neostré vidění nežádoucími účinky spojovanými s podáním přípravku Lomir. Pokud se tyto příznaky objeví, neměli by pacienti řídit, obsluhovat stroje ani vykonávat jiné činnosti vyžadující pozornost.. 4.8 Nežádoucí účinky Většina nežádoucích účinků pozorovaná v klinických studiích byla mírná, obvykle byly nežádoucí účinky závislé na dávce a souvisely s vazodilatačními vlastnostmi přípravku Lomir SRO: závrať, bolest hlavy, pocit horka, tachykardie a palpitace, lokalizovaný periferní edém nekardiálního původu

(zdá se, že byl způsoben spíše arteriální dilatací než retencí tekutin). Při pokračování v léčbě mají tendenci vymizet nebo zeslábnout. Zlepšení snášenlivosti může být dosaženo s tobolkami přípravku Lomir SRO. Incidence závratí, bolestí hlavy, návalů horka a periferních edémů je nižší než u tablet. Podle frekvence výskytu byly nežádoucí účinky rozděleny následovně: Velmi časté:≥1/10; Časté: ≥1/100 <1/10; Méně časté: ≥1/1000 <1/100; Vzácné: ≥1/10 000 <1/1000 Velmi vzácné: <1/10 000 včetně ojedinělých případů, Není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Tabulka 1 Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích (vyskytující se častěji po isradipinu než po placebu) a sestavené ze spontánních hlášení jsou uvedeny níže podle orgánových skupin. Poruchy krve a lymfatického systému Velmi vzácné:

Trombocytopenie, leukopenie, anemie

Poruchy metabolismu a výživy Velmi vzácné:

Anorexie, snížená chut k jídlu

Psychiatrické poruchy Velmi vzácné:

Deprese, úzkost, nervozita

Není známo: Nespavost Poruchy nervového systému Velmi časté:

Bolest hlavy

Časté:

Závrať

Velmi vzácné: Hypoestezie, parestezie, ospalost Není známo: Tranzitorní ischemická ataka Oční poruchy Velmi vzácné:

Zhoršené vidění, neostré vidění

Srdeční poruchy Časté: Tachykardie, palpitace Velmi vzácné: Ventrikulární arytmie, infarkt myokardu, srdeční selhání, angina pectoris, fibrilace síní, bradykardie Není známo: Synkopa Cévní poruchy Velmi časté:

Návaly horka, periferní otoky

Méně časté:

Hypotenze

Není známo: Mozková mrtvice Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Časté:

Dušnost

Velmi vzácné:

Kašel

Gastrointestinální poruchy Časté:

Zažívací potíže

Velmi vzácné:

Zvracení, nevolnost, hyperplazie dásní

Není známo: Sucho v ústech, zácpa, průjem Poruchy jater a žlučových cest Velmi vzácné:

Zvýšení funkčních jaterních testů, hepatitida

Poruchy kůže a podkoží Časté: Vyrážka Velmi vzácné: Alergická dermatitida, svědění, nadměrné pocení, anafylaktická reakce a angioedém, fotosenzitivita Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně Velmi vzácné:

Artralgie, bolesti v zádech, svalové křeče, bolesti končetin

Poruchy ledvin a močových cest Časté:

Polyurie

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů Velmi vzácné:

Erektilní dysfunkce, gynekomastie

Celkové a jinde nezařazené a lokální reakce po podání Časté:

Únava, malátnost

Velmi vzácné:

Astenie

Není známo: Letargie, bolest na hrudi Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde Méně časté:

Zvýšení hmotnosti

4.9 Předávkování Známky a příznaky: Zkušenosti s předávkováním přípravkem Lomir SRO jsou omezené. Dostupné údaje naznačují, že předávkování by mohlo vyvolat výraznou a dlouhodobou hypotenzi, vyžadující podporu kardiovaskulárního oběhu (například intravenózním podáním tekutin nebo expandérů plazmatického objemu) za současného sledování jak kardiorespirační funkce, tak i cirkulujícího objemu krve. Léčba: Vazokonstrikční látky mohou být prospěšné za podmínky, že jejich použití není kontraindikováno. V některých případech může být podáno kalcium intravenózně. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: selektivní blokátor kalciového kanálu s převážně vaskulárním účinkem, dihydropyridinový derivát; ATC kód: C08C A03. Isradipin, léčivá látka přípravku Lomir SRO, je silný dihydropyridinový blokátor kalciového kanálu se selektivní aktivitou na napěťově řízené kalciové kanály (L-typ nebo „dlouho účinkující“). Isradipin má vyšší afinitu k těmto kalciovým kanálům v arteriálním hladkém svalstvu než ke kalciovým kanálům v myokardu. Rozšiřuje proto arteriální řečiště, zejména řečiště v srdci, v mozku a v kosterním svalstvu,

bez snížení srdečního výkonu. Výsledkem periferní dilatace je snížení arteriálního krevního tlaku. Experimenty na zvířatech i u lidí naznačují, že isradipin má minimální tlumivý účinek na automaticitu sinoatriálního uzlu, avšak nezhoršuje síňokomorové vedení ani myokardiální kontraktilní funkci. Reflexní tachykardie je proto střední a k prodloužení intervalu PQ nedojde ani po předchozí léčbě betablokátory. Ukázalo se také, že v dávkách snižujících krevní tlak má isradipin u zvířat i u člověka střední, ale významný natriuretický účinek, a u zvířat i účinek antiaterogenní. Léčba isradipinem lehce zvyšuje průtok plasmy ledvinami a rychlost glomerulární filtrace, lehce snižuje během prvních 3 až 6 měsíců léčby rezistenci cév ledvin. Tyto změny nepokračovaly po roce léčby, ale ve srovnání s pacienty s neléčenou hypertenzí byly funkce ledvin zachovány. Léčba isradipinem vyvolává stálý natriuretický a diuretický účinek, což přispívá k jeho antihypertenznímu účinku. Blokátory kalciových kanálů mají také protektivní účinek na ledviny u pacientů po transplantaci ledvin, kteří jsou léčeni cyklosporinem. Zdá se, že zde hraje významnou úlohu zejména dilatace aferentních arteriol. U nemocných s hypertenzí dojde, v závislosti na dávce, ke snížení krevního tlaku jak vleže, tak vsedě a ve stoje během 2 až 3 hodin po podání jedné tablety. Dlouhé trvání účinku přípravku Lomir SRO zaručuje v terapeutickém užití 24hodinovou kontrolu arteriálního krevního tlaku při podání tobolek jednou denně. Významné snížení krevního tlaku se objevuje po 1 týdnu léčby, ale k docílení maximálního účinku je třeba 3 – 4 týdnů. U tablet je nárůst rychlosti srdeční akce minimální (méně než 5 tepů/minutu) a nezávisí na dávce. Změny rychlosti srdeční akce nebyly obvykle po podání tobolek přípravku Lomir SRO pozorovány. Pokud byl Lomir SRO podáván pacientům s hypertenzí nebo stabilní anginou pectoris v dávkách až 20 mg, resp. 22,5 mg za den, byl dobře snášen. Jednotlivá perorální dávka Lomiru SRO snížila bronchospastickou reakci astmatiků na pohybovou zátěž. Vzhledem k tomu, že účinek na homeostázu glukózy není klinicky významný, může být isradipin podáván diabetikům. Ve studiích trvajících až dva roky nebyl zjištěn pokles antihypertenzního účinku. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce Po 90–95% vstřebání z gastrointestinálního traktu podléhá přípravek Lomir SRO extenzivnímu metabolismu prvého průchodu játry; výsledkem je asi 16 – 18% biologická dostupnost. Po dávkách až do 20 mg vykazuje vrchol koncentrace v plazmě a AUC lineární závislost na dávce. Přibližně 50% isradipinu obsaženého v tobolkách přípravku Lomir SRO se vstřebá během 10 hodin a vrcholu koncentrace v plazmě je dosaženo přibližně za 5 až 7 hodin po podání. Vrcholová koncentrace v plazmě (Cmax) po jedné tobolce 5 mg je 1 ng/ml a 1,8 ng/ml v rovnovážném stavu.

Požití tobolek společně s potravou vede k lehce zvýšeným plazmatickým hladinám a zvyšuje biologickou dostupnost přípravku Lomir SRO asi o 20%. Distribuce Isradipin se váže na plazmatické bílkoviny asi z 95% a jeho zdánlivý distribuční prostor činí 283 litrů. Metabolizmus Isradipin je hlavně biotransformován v játrech deesterifikací a aromatizací dihydropyridinové složky. Pět metabolitů isradipinu tvoří 95% z dávky mateřské sloučeniny. Podle údajů získaných in vitro nepřispívá žádný z těchto metabolitů ke kardiovaskulárnímu účinku isradipinu. Vylučování Celková clearance přípravku Lomir SRO je 43 litrů za hodinu. Vylučování je dvoufázové s konečným poločasem 8,4 hodiny. Přibližně 60–65% podané dávky se vylučuje jako metabolity močí a 25–30% stolicí. V moči nebyl nalezen žádný nemetabolizovaný lék.

Zvláštní populace Porucha funkce ledvin Výsledky neukázaly jasný vztah mezi funkcí ledvin a biologickou dostupností; u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin bylo pozorováno jak zvýšení, tak i snížení clearance kreatininu a systémové clearance isradipinu. Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce jater U starších pacientů a pacientů se zhoršenou funkcí jater byla pozorována vyšší biologická dostupnost, s hodnotami vyššími až o 27%. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Předklinické údaje, založené na konvenčních studiích toxicity po jednorázovém i opakovaném podání, neprokázaly zvláštní riziko pro člověka. Přípravek nemá genotoxický, klastogenní nebo kancerogenní potenciál. Pokusy na zvířatech neprokázaly negativní vliv na fertilitu. Embryotoxické účinky byla pozorovány pouze po dávkách toxických pro matku. Nebyl prokázán teratogenní účinek isradipinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, hypromelosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, cetyl-palmitát, Tobolka: želatina, žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171). Potisk: šelak, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172) 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3. Doba použitelnosti 3 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 30 °C. 6.5 Druh obalu a velikost balení Al/PVC/PVDC blistr, krabička. Velikost balení: 30 (100) tvrdých tobolek s prodlouženým uvolňováním 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Novartis s.r.o., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 83/886/94-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.8.1994/ 10. DATUM REVIZE TEXTU 7.11.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lomir SRO 5 mg, tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním Isradipinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje 5 mg isradipinum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

30 (100) tvrdých tobolek

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

83/886/94-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Lomir SRO

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

BLISTER

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lomir SRO tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním Isradipinum5 mg

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Novartis

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ