Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls100603/2011 a příloha ke sp.zn.sukls159872/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

LOMIR

tableta

Isradipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1) Co je přípravek Lomir a k čemu se používá 2) Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Lomir užívat 3) Jak se přípravek Lomir užívá 4) Možné nežádoucí účinky 5) Jak přípravek Lomir uchovávat 6) Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK LOMIR A K ČEMU SE POUŽÍVÁ Přípravek Lomir je užíván k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze). Patří do skupiny léků nazývaných „blokátory kalciových kanálů“. Tyto léky snižují krevní tlak tím, že uvolňují krevní cévy a zvyšují dodávky krve a kyslíku do srdce, zatímco snižují jeho pracovní zátěž. 2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE LOMIR UŽÍVAT Vždy pečlivě dodržujte všechny pokyny Vašeho lékaře. Tyto pokyny se mohou lišit od obecných informací uvedených v této příbalové informaci. Neužívejte přípravek Lomir:

jestliže jste alergický(á) (přecitlivělý(á)), na léčivou látku isradipin nebo kteroukoli další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

jestliže jste v minulosti měl(a) alergii na jiný blokátor kalciových kanálů. jestliže trpíte silnými bolestmi na hrudi (angina pectoris) nebo při šoku způsobeném těžkou

poruchu srdeční funkce (kardiogenní šok).

jestliže jste prodělal(a) srdeční infarkt. jestliže kojíte (viz podrobnosti níže).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Lomir je zapotřebí

jestliže máte závažné srdeční onemocnění jestliže máte zdravotní problémy s ledvinami nebo játry. jestliže jste nebo si myslíte, že můžete být těhotná (viz podrobnosti níže).

Jestliže se Vás cokoli z výše uvedeného týká, řekněte to lékaři dříve, než začnete užívat přípravek Lomir. Může být nutné, aby Vám lékař upravil léčbu.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky: Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Je zejména důležité, aby byl Váš lékař informován o tom, že užíváte následující léky:

jakékoli jiné léky na onemocnění srdce léky, které jsou užívány při epilepsii (antikonvulziva jako je fenytoin, fenobarbital) léky k léčbě žaludečních vředů (jako je cimetidin) antibiotika (jako je rifampicin, erytromycin, klaritromycin) léky na HIV/AIDS (antivirotika, jako je ritonavir) perorálně (ústy) podávané léky na léčbu plísňových infekcí (jako je ketokonazol)

Užívání přípravku Lomir s jídlem a pitím Během léčby přípravkem Lomir nepijte grapefruitovou šťávu (džus). Může zvýšit množství přípravku v krvi, což může být škodlivé. Starší lidé (65 let a starší) Jestliže je Vám více než 65 roků, může být nutné, aby Vám lékař upravil léčbu. Děti a dospívající Zkušenosti s podáváním přípravku Lomir dětem jsou omezené. Je pravidlem, že přípravek Lomir by neměl být podáván dětem. Těhotenství Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék. Sdělte lékaři, že jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět. Zkušenost s podáváním přípravku Lomir těhotným ženám jsou omezené. Je pravidlem, že přípravek Lomir by neměl být podáván těhotným ženám, aniž by lékař rozhodl, že to tak musí být. Lékař Vás bude informovat o možných rizicích, pokud je přípravek Lomir užíván během těhotenství. Kojení Nekojte, pokud užíváte přípravek Lomir. Pokud kojíte, poraďte se s lékařem. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Přípravek Lomir může vyvolat pocit závratí, příliš snížit Váš krevní tlak (hypotenze), způsobit poruchy vidění a neostré vidění. Pokud se u Vás tyto příznaky projeví, neměl(a) byste řídit dopravní prostředky a obsluhovat stroje. Důležité informace o některých složkách přípravku Lomir Tablety přípravku Lomir obsahují laktózu. Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se s Vaším lékařem dříve, než začnete tento léčivý přípravek užívat. 3. JAK SE PŘÍPRAVEK LOMIR UŽÍVÁ Vždy užívejte přípravek Lomir přesně podle pokynů svého lékaře. Nikdy nepřekračujte doporučenou dávku. Jaké množství přípravku Lomir máte užívat Lékař Vám řekne přesně, kolik tablet přípravku Lomir máte užívat. Na základě Vaší léčebné odpovědi může lékař dávku zvýšit nebo snížit. Dospělí Obvyklá dávka přípravku Lomir je jedna tableta (2,5mg) dvakrát denně. Váš lékař může rozhodnout, že je pro Vás vhodná zahajovací dávka polovina tablety (1,25 mg) dvakrát denně, zejména pokud jste starší 65 let nebo máte potíže s játry nebo ledvinami.

Kdy a jak užívat přípravek Lomir Tablety byste měl(a) užívat každý den ve stejnou dobu, ráno a/nebo večer, a měl(a) byste je zapíjet sklenicí vody. Jak dlouho se přípravek Lomir užívá Přípravek Lomir se obvykle užívá dlouhodobě. Pamatujte si, že tento lék nevyléčí vysoký krevní tlak, ale bude jej pomáhat držet pod kontrolou. Musíte proto pokračovat v jeho užívání tak, jak Vám bylo naordinováno, abyste udržel(a) snížený krevní tlak. Pro kontrolu krevního tlaku je velmi důležité, abyste žádnou dávku nevynechal(a). Užívání přípravku Lomir nesmíte náhle přerušit. Je důležité, aby Vám Váš lékař pravidelně kontroloval krevní tlak v průběhu léčby, a zejména při zahájení léčby přípravkem Lomir. Podle účinnosti přípravku Lomir může Vám lékař upravit dávkování podle výsledku léčby. Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Lomir Lék si vezměte okamžitě, jakmile si na to vzpomenete, ale neberte ho, pokud je to méně než 4 hodiny před další dávkou. V tomto případě již vyčkejte a vezměte si následující dávku v obvyklém čase. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Jestliže jste užil(a) Lomiru více, než jste měl(a) Pokud jste nedopatřením užil(a) více tablet, než jste měl(a), informujte ihned lékaře nebo vyhledejte nejbližší pohotovost v nemocnici. Předávkování obvykle vyžaduje pobyt v nemocnici, protože krevní tlak může být abnormálně nízký. 4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Lomir nežádoucí účinky, které se ale nemusí projevit u každého.Tyto jsou obvykle mírné až středně závažné. Některé nežádoucí účinky mohou být závažné:

vyrážka, svědivá vyrážka na kůži, otoky v obličeji, otoky rtů, jazyka nebo jiných částí těla,

sípání nebo dýchací potíže (příznaky alergie)

náhlá svíravá bolest na hrudi, dušnost, ztížené dýchání v poloze vleže, otoky chodidel nebo

nohou, nepravidelný srdeční rytmus (příznaky onemocnění srdce)

samovolné krvácení nebo modřiny (příznaky snížení počtu krevních destiček) závratě, lehká bolest hlavy (příznaky nízkého krevního tlaku) horečka, bolest v krku nebo vřídky v ústní dutině z důvodů infekce (příznaky snížení počtu

bílých krvinek)

nízký počet červených krvinek (anemie) zežloutnutí kůže a očního bělma, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, světle zbarvená moč (příznaky

jaterních potíží)

deprese

Někteří pacienti pociťovali během léčby přípravkem Lomir slabost nebo ochrnutí končetin nebo obličeje, potíže s mluvením, náhlou ztrátu vědomí (příznaky potíží nervového systému, mrtvice). Jestliže zaznamenáte jakýkoli z těchto nežádoucích účinků, oznamte to IHNED svému lékaři. Některé nežádoucí účinky jsou velmi časté Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u více než 1 z 10 pacientů

návaly bolesti hlavy otoky (zduření způsobené akumulací tekutiny zejména kolem kloubů, chodidel nebo dolních

končetin)

Některé nežádoucí účinky jsou časté Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u 1 až 10 pacientů ze 100

bušení srdce (pocit rychlé akce srdeční) závratě únava zažívací potíže časté a vydatné močení

Pokud se kterýkoli z těchto nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, sdělte to svému

lékaři. Některé nežádoucí účinky jsou méně časté Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u 1 až 10 pacientů z 1000

váhový přírůstek

Pokud se kterýkoli z těchto nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, sdělte to svému

lékaři.

Některé nežádoucí účinky jsou velmi vzácné Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u méně než 1 pacienta z 10 000

nevolnost, zvracení ztráta chuti k jídlu snížená citlivost kůže brnění nebo snížená citlivost úzkost, nervozita ospalost poruchy zraku, rozmazané vidění kašel krvácení, citlivé nebo zvětšené dásně (příznaky zánětu dásní) bolest v zádech, svalové křeče, bolesti kloubů, bolesti nohou neschopnost dosáhnout a udržet erekci zvětšení prsou u mužů pocit celkové indispozice, slabost

Někteří pacienti pociťovali během léčby přípravkem Lomir bolest na hrudi, nespavost, sucho v ústech, zácpu, průjem, nedostatek energie a mdloby. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5. JAK PŘÍPRAVEK LOMIR UCHOVÁVAT Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. Nevyjímejte tablety z obalu dříve než těsně před užitím. Přípravek Lomir nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. 6. DALŠÍ INFORMACE Co přípravek Lomir obsahuje Léčivou látkou Lomiru je isradipinum. Jedna tableta obsahuje 2,5 mg isradipinu.

Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, povidon a natrium-lauryl-sulfát. Jak přípravek Lomir vypadá a co obsahuje toto balení Žluté, ploché tablety se zkosenými hranami a půlicí rýhou, na jedné straně označené HL, na druhé SANDOZ. Velikost balení: 28 (30) tablet. Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce Novartis s.r.o., Praha, Česká republika Pokud máte jakékoli otázky týkající se tohoto přípravku, kontaktujte, prosím, Vašeho lékaře nebo lékárníka. Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 7.11.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls100603/2011 a příloha ke sp.zn.sukls159872/2011 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU LOMIR 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Léčivá látka: isradipinum Jedna tableta obsahuje 2,5 mg isradipinu. Pomocné látky : Jedna tableta obsahuje 74,40 mg monohydrátu laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Tableta. Popis přípravku: žluté, ploché tablety se zkosenými hranami a půlicí rýhou, na jedné straně označené HL, na druhé SANDOZ. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Léčba hypertenze. 4.2 Dávkování a způsob podání Doporučené dávkování u mírné až středně těžké hypertenze je 2,5 mg (jedna tableta) dvakrát denně. Pokud není jedna tableta 2,5 mg, podávaná dvakrát denně po dobu 4 týdnů dostatečně účinná, doporučuje se přidat jiné antihypertenzivum (přednostně thiazidová diuretika, ACE inhibitory nebo beta-blokátory) nebo zvýšit dávku přípravku Lomir na 5 mg dvakrát denně. Přípravek Lomir může být také přidán ke stávající antihypertenzní léčbě. Je-li přípravek Lomir podáván souběžně s cimetidinem, je nutné dávku přípravku Lomir snížit o 50% (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce). Zvláštní populace Užití u starších pacientů a pacientů s dysfunkcí jater U starších pacientů nebo u pacientů s dysfunkcí jater je vhodnější začít dávkou 1,25 mg (půl tablety přípravku LOMIR) dvakrát denně. Užití u dětí Dobře uspořádané klinické studie s blokátory kalciových kanálů nebyly u dětí provedeny. Přestože je u dětských pacientů k dispozici omezené množství retrospektivních údajů, podávání přípravku Lomir dětem se nedoporučuje. 4.3 Kontraindikace Známá hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiné blokátory kalciových kanálů dihydropiridinového typu nebo na kteroukoli pomocnou látku (viz bod 6.1 Seznam pomocných látek).

Stejně jako jiné blokátory kalciových kanálů dihydropyridinového typu, nesmí být ani přípravek Lomir užíván u pacientů s následujícími chorobami:

kardiogenní šok nestabilní angina pectoris při infarktu myokardu nebo během jednoho měsíce po prodělaném infarktu

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití U starších pacientů a pacientů s dysfunkcí jater se doporučuje individuální dávkování přípravku Lomir (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). U pacientů se selháním ledvin nebo u pacientů s chronickým srdečním selháním by měl být přípravek Lomir podáván s opatrností. Při léčbě je nutné věnovat zvláštní pozornost pacientům s diagnostikovaným nebo se silným podezřením na sick sinus syndrom, který není zajištěn kardiostimulátorem. Zvláštní opatrnost je nezbytná při léčbě nemocných s nízkým systolickým krevním tlakem. Obzvlášť velká opatrnost je nutná u pacientů s pokročilou stenózou aorty. Angina pectoris se může objevit zejména u pacientů s již existující chorobou koronárních arterií. U pacientů s již existující anginou pectoris může při zahájení léčby nebo při příliš rychlém zvýšení dávky dojít ke zvýšení frekvence, závažnosti a doby trvání anginózních záchvatů. V případě hypersenzitivity musí být léčba přípravkem Lomir ukončena . Přípravek se nesmí podávat v kombinaci s rifampicinem nebo jinými, enzymy indukujícími léky (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Účinky jiných léků/enzymatických systémů na isradipin Interakce, u nichž se nedoporučuje současné podávání Antikonvulziva

Souběžné podávání rifampicinu výrazně snižuje koncentraci isradipinu v plazmě, a proto souběžné aplikaci rifampicinu nebo jiných, enzymy indukujících léků (např. antikonvulziv, jako je karbamazepin, fenobarbital) by se mělo zabránit. Na základě hlášení případu o isradipinu a známému riziku souvisejícímu se současnou aplikací fenytoinu a blokátorů kalciových kanálů, by se současnému podávání těchto přípravků mělo zabránit. Interakce, které je nutno vzít v úvahu Antimikrobiální léky Zvýšení hladin v plazmě, potenciace účinnosti léku a nežádoucích účinků (např. periferní edémy) byly popsány v případech, kdy byly dihydropyridiny podávány současně s inhibitory cytochromu P450 3A. Pro takovouto interakci s isradipinem je jen málo důkazů, ale přesto se doporučuje zvýšená opatrnost, pokud je přípravek Lomir podáván souběžně se silnými CYP 3A inhibitory, jako jsou makrolidová antibiotika (např. erytromycin, klaritromycin, troleandomycin), inhibitory HIV proteázy (např. ritonavir, indinavir, nelfinavir) nebo inhibitory reverzní transkriptázy (např. delavirdin) a azolové antifungální přípravky (např. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol).

Centrální myorelaxancia Stejně jako s ostatními antihypertenzivy je při současném perorálním podání s baklofenem pravděpodobné zvýšení možnosti dalšího poklesu krevního tlaku. Může být proto nutné krevní tlak monitorovat a upravit podle toho dávkování antihypertenziv. Cimetidin Souběžná aplikace s cimetidinem zvyšuje biologickou dostupnost isradipinu přibližně o 50% (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). Nesteroidní protizánětlivé léky Při současné aplikaci ispradipinu s diklofenakem se zvýšil vrchol plasmatické koncentrace isradipinu o 20%, ale neočekává se, že by toto bylo klinicky významné, protože expozice v ustáleném stavu zůstává nezměněna. Farmakokinetika isradipinu není modifikována souběžným podáváním digoxinu, propranololu, warfarinu, hydrochlorothiazidu nebo cyklosporinu. Účinky isradipinu na jiné léky/enzymatické systémy Nezdá se, že by isradipin inhiboval v klinicky významném rozsahu enzymy cytochromu P450, zejména CYP3A4. Isradipin neovlivňuje farmakokinetiku digoxinu, warfarinu, hydrochlorothiazidu, diklofenaku, teofylinu, triazolamu nebo cyklosporinu. Isradipin indukuje malé (27%) zvýšení biologické dostupnosti (AUC) propranololu. Klinický význam tohoto nálezu není znám. Interakce s potravou Současné užití s grapefruitovou šťávou může zvýšit biologickou dostupnost isradipinu. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Informace o užití přípravku Lomir u těhotných žen jsou omezené. Údaje získané u omezeného počtu těhotných žen , které v posledním trimestru těhotenství užívaly isradipin, nenaznačují žádné nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu nebo novorozence. Studie na zvířatech neprokázaly, že by isradipin měl přímý nebo nepřímý škodlivý účinek na březost zvířat, embryofetální vývoj, porodní nebo postnatální vývoj při zachování terapeuticky relevantních dávek (viz bod 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti). Perorální podávání přípravku Lomir v třetím trimestru těhotenství nebylo dáváno do souvislosti s žádnými změnami v akci srdeční nebo změnami v uteroplacentárním průtoku krve.Tokolytický účinek se zdál být slabý. Nedostatečné zkušenosti s podáváním isradipinu těhotným ženám neopravňují k jeho podávání v době těhotenství, pokud prospěch pro matku nepřeváží možné riziko pro plod. Kojení Informace o užití přípravku Lomir u kojících žen jsou omezené. Ve studiích na potkanech bylo prokázáno, že malé množství isradipinu přestupuje do mateřského mléka. Přestože na zvířatech nebylo prokázáno, že by isradipin měl, pokud je podáván během kojení, nežádoucí účinek na kojená mláďata, nebyla bezpečnost přípravku pro novorozence stanovena. Proto by ženy užívající přípravek Lomir neměly kojit. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Nejsou žádné údaje o účincích přípravku Lomir na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Podobně jako u

jiných blokátorů kalciových kanálů jsou synkopa, závrať, hypotenze, poruchy vidění a neostré vidění nežádoucími účinky spojovanými s podáním přípravku Lomir. Pokud se tyto příznaky objeví, neměli by pacienti řídit, obsluhovat stroje ani vykonávat jiné činnosti vyžadující pozornost.. 4.8 Nežádoucí účinky Většina nežádoucích účinků, pozorovaná v klinických studiích byla mírná, obvykle byly nežádoucí účinky závislé na dávce a souvisely s vasodilatačními vlastnostmi přípravku Lomir: závrať, bolest hlavy, pocit horka, tachykardie a palpitace, lokalizovaný periferní edém nekardiálního původu (zdá se, že byl způsoben spíše arteriální dilatací než retencí tekutin). Při pokračování v léčbě mají tendenci vymizet nebo zeslábnout. Podle frekvence výskytu byly nežádoucí účinky rozděleny následovně: Velmi časté (≥1/10); Časté (≥1/100 <1/10); Méně časté ( ≥1/1000 <1/100); Vzácné ( ≥1/10 000 <1/1000) Velmi vzácné (<1/10 000) včetně ojedinělých případů, Není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Tabulka 1 Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích (vyskytující se častěji po isradipinu než po placebu) a sestavené ze spontánních hlášení jsou uvedeny níže podle orgánových skupin. Poruchy krve a lymfatického systému Velmi vzácné:

Trombocytopenie, leukopenie, anemie

Poruchy metabolismu a výživy Velmi vzácné:

Anorexie, snížená chut k jídlu

Psychiatrické poruchy Velmi vzácné:

Deprese, úzkost, nervozita

Není známo: Nespavost Poruchy nervového systému Velmi časté:

Bolest hlavy

Časté:

Závrať

Velmi vzácné: Hypoestezie, parestezie, ospalost Není známo: Tranzitorní ischemická ataka Oční poruchy Velmi vzácné:

Zhoršené vidění, neostré vidění

Srdeční poruchy Časté: Tachykardie, palpitace Velmi vzácné: Ventrikulární arytmie, infarkt myokardu, srdeční selhání, angina pectoris, fibrilace síní, bradykardie Není známo: Synkopa Cévní poruchy Velmi časté:

Návaly horka, periferní otoky

Méně časté:

Hypotenze

Není známo: Mozková mrtvice Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté:

Dušnost

Velmi vzácné:

Kašel

Gastrointestinální poruchy Časté:

Zažívací potíže

Velmi vzácné:

Zvracení, nevolnost, hyperplazie dásní

Není známo: Sucho v ústech, zácpa, průjem Poruchy jater a žlučových cest Velmi vzácné:

Zvýšení funkčních jaterních testů, hepatitida

Poruchy kůže a podkoží Časté: Vyrážka Velmi vzácné:

Alergická dermatitida, svědění, nadměrné pocení, anafylaktická reakce

a angioedém, fotosenzitivita

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně Velmi vzácné:

Artralgie, bolesti v zádech, svalové křeče, bolesti končetin

Poruchy ledvin a močových cest Časté:

Polyurie

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů Velmi vzácné:

Erektilní dysfunkce, gynekomastie

Celkové a jinde nezařazené a lokální reakce po podání Časté:

Únava, malátnost

Velmi vzácné:

Astenie

Není známo: Letargie, bolest na hrudi Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde Méně časté:

Zvýšení hmotnosti

4.9 Předávkování Známky a příznaky: Zkušenosti s předávkováním přípravkem Lomir jsou omezené. Dostupné údaje naznačují, že předávkování by mohlo vyvolat výraznou a dlouhodobou hypotenzi, vyžadující podporu kardiovaskulárního oběhu (například intravenózním podáním tekutin nebo expandérů plazmatického objemu) za současného sledování jak kardiorespirační funkce, tak i cirkulujícího objemu krve. Léčba: Vasokonstrikční látky mohou být prospěšné za podmínky, že jejich použití není kontraindikováno. V některých případech může být podáno kalcium intravenózně. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: selektivní blokátor kalciového kanálu s převážně vaskulárním účinkem, dihydropyridinový derivát; ATC kód: C08C A03. Isradipin, léčivá látka přípravku Lomir, je silný dihydropyridinový blokátor kalciového kanálu se

selektivní aktivitou na napěťově řízené kalciové kanály (L-typ nebo „dlouho účinkující“). Isradipin má vyšší afinitu k těmto kalciovým kanálům v arteriálním hladkém svalstvu než ke kalciovým kanálům v myokardu. Rozšiřuje proto arteriální řečiště, zejména řečiště v srdci, v mozku a v kosterním svalstvu, bez snížení srdečního výkonu. Výsledkem periferní dilatace je snížení arteriálního krevního tlaku. Experimenty na zvířatech i u lidí naznačují, že isradipin má minimální tlumivý účinek na automaticitu sinoatriálního uzlu, avšak nezhoršuje síňokomorové vedení ani myokardiální kontraktilní funkci. Reflexní tachykardie je proto střední a k prodloužení intervalu PQ nedojde ani po předchozí léčbě betablokátory. Ukázalo se také, že v dávkách snižujících krevní tlak má isradipin u zvířat i u člověka střední, ale významný natriuretický účinek, a u zvířat i účinek antiaterogenní. Léčba isradipinem lehce zvyšuje průtok plasmy ledvinami a rychlost glomerulární filtrace, lehce snižuje během prvních 3 až 6 měsíců léčby rezistenci cév ledvin. Tyto změny nepokračovaly po roce léčby, ale ve srovnání s pacienty s neléčenou hypertenzí byly funkce ledvin zachovány. Léčba isradipinem vyvolává stálý natriuretický a diuretický účinek, což přispívá k jeho antihypertenznímu účinku. Blokátory kalciových kanálů mají také protektivní účinek na ledviny u pacientů po transplantaci ledvin, kteří jsou léčeni cyklosporinem. Zdá se, že zde hraje významnou úlohu zejména dilatace aferentních arteriol. U nemocných s hypertenzí dojde, v závislosti na dávce, ke snížení krevního tlaku jak vleže, tak vsedě a ve stoje během 2 až 3 hodin po podání jedné tablety. Dlouhé trvání účinku přípravku Lomir zaručuje v terapeutickém užití 24hodinovou kontrolu arteriálního krevního tlaku při podávání tablet dvakrát denně. Významné snížení krevního tlaku se objevuje po 1 týdnu léčby, ale k docílení maximálního účinku je třeba 3 až 4 týdnů. Zvýšení klidové srdeční frekvence při použití tablet je minimální (méně než 5 tepů za minutu) a není závislé na dávce. Pokud byl přípravek Lomir podáván pacientům s hypertenzí nebo stabilní anginou pectoris v dávkách až 20 mg, resp. 22,5 mg za den, byl dobře snášen. Jednotlivá perorální dávka přípravku Lomir snížila bronchospastickou reakci astmatiků na pohybovou zátěž. Vzhledem k tomu, že nemá klinicky významný účinek na homeostázu glukózy může být isradipin podáván diabetikům. Ve studiích trvajících až dva roky nedošlo k poklesu antihypertenzního účinku. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce Po 90-95% vstřebání z gastrointestinálního traktu podléhá přípravek Lomir extenzivnímu metabolismu prvého průchodu játry; výsledkem je asi 16-18% biologická dostupnost. Po jedné perorální dávce 2,5-20 mg v tabletové formě, je dosaženo vrcholové koncentrace v plazmě (Cmax ) přibližně

1 ng/ml/mg isradipinu. Isradipin lze prokázat v plazmě během 20 minut a nejvyšších koncentrací v plazmě je dosaženo přibližně za 2 hodiny. Po dávkách až do 20 mg vykazuje jak vrchol koncentrace v plazmě, tak AUC lineární závislost na dávce. Požití tablety s jídlem oddálí dobu dosažení vrcholu koncentrace v plazmě přibližně o 1 hodinu, aniž by byla ovlivněna biologická dostupnost. Distribuce Isradipin se váže na plazmatické bílkoviny asi z 95% a jeho zdánlivý distribuční prostor činí 283 litrů. Metabolizmus Isradipin je hlavně metabolizován v játrech deesterifikací a aromatizací dihydropyridinové složky. Pět metabolitů isradipinu tvoří 95% z dávky mateřské sloučeniny. Podle údajů získaných in vitro nepřispívá žádný z těchto metabolitů ke kardiovaskulárnímu účinku isradipinu. Vylučování Celková clearance přípravku Lomir je 43 litrů za hodinu. Vylučování je dvoufázové s konečným

poločasem 8,4 hodiny. Přibližně 60-65% podané dávky se vylučuje jako metabolity močí a 25-30% stolicí. V moči nebyl nalezen žádný nemetabolizovaný lék. Zvláštní populace Porucha funkce ledvin Výsledky neukázaly jasný vztah mezi funkcí ledvin a biologickou dostupností; u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin bylo pozorováno jak zvýšení, tak i snížení clearance kreatininu a systémové clearance isradipinu. Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce jater U starších pacientů a pacientů se zhoršenou funkcí jater byla pozorována vyšší biologická dostupnost s hodnotami vyššími až o 27%. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Předklinické údaje, založené na konvenčních studiích toxicity po jednorázovém i opakovaném podání, neprokázaly zvláštní riziko pro člověka. Přípravek nemá genotoxický, klastogenní nebo kancerogenní potenciál. Pokusy na zvířatech neprokázaly negativní vliv na fertilitu. Embryotoxické účinky byly pozorovány pouze po dávkách toxických pro matku. Nebyl prokázán teratogenní účinek isradipinu. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Monohydrát laktosy, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, povidon a natrium- lauryl-sulfát. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 5 let. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 6.5 Druh obalu a velikost balení Červený průhledný PVC/PVDC/Al blistr, krabička. Velikost balení: LOMIR tablety: 28 (30) tablet 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Novartis s.r.o., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 83/265/90 -C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 7. 11. 1990 / 7.3.2007 10. DATUM REVIZE TEXTU 7.11.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU KRABIČKA 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lomir, tablety Isradipinum 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje: isradipinum2,5 mg. Pomocné látky: monohydrát laktosy aj. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

28 (30) tablet 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Novartis s.r.o., Praha, Česká republika 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 83/265/90 -C 13. ČÍSLO ŠARŽE č.š.: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD K POUŽITÍ 16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU Lomir

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH BLISTR 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lomir tablety Isradipinum 2,5 mg 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Novartis 3.

POUŽITELNOST

EXP 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot 5.

JINÉ