Strana 1 (celkem 7)

Příloha č.1 ke sdělení sp.zn.sukls209695/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE- INFORMACE PRO UŽIVATELE

LIDOCAIN 2%

lidocaini hydrochloridum

injekční roztok

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat. •

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

•

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

•

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

•

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Lidocain 2% a k čemu se používá.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Lidocain 2% používat.

3.

Jak se Lidocain 2% používá.

4.

Možné nežádoucí účinky.

5.

Jak Lidocain 2% uchovávat.

6.

Další informace.

1.

CO JE LIDOCAIN 2% A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetikum, amidového typu. Indikace Anestezie Injekce je určena k lokální anestezii a ke všem typům regionální anestezie, jako je blokáda periferních

nervů, centrálních nervů a intravenózní regionální anestezie. Obecně se v chirurgii, gynekologii a

zubním lékařství používá roztok lidokain-adrenalin. Lidocain 2% se primárně doporučuje v případech,

kdy jsou celkové účinky adrenalinu nežádoucí (hypersenzitivita vůči adrenalinu, hypertenze, diabetes

a glaukom) nebo kde se požaduje pouze krátký anestetický účinek. Terapeutická použití Lidokainové injekce dávají při různých bolestivých stavech (lumbago, ischias atd.) dobrý analgetický

účinek. V těchto indikacích se doporučuje používat 1% roztok lidokainu. Kardiologie Primární prevence maligních komorových arytmií, komorové tachykardie a fibrilace komor a léčba

komorových tachykardií v předhospitalizační fázi akutního infarktu myokardu; léčba komorových

tachykardií v hospitalizační fázi akutního infarktu myokardu, nebo pokud jsou spojeny s ischemickou

chorobou srdeční nebo s jinými organickými srdečními chorobami a sekundární prevence komorových

tachykardií a fibrilace komor během 6 až 24 hodin po eliminaci arytmie.

Strana 2 (celkem 7)

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE LIDOCAIN 2%

POUŽÍVAT

Nepoužívejte Lidocain 2% v případech: •

známé hypersenzitivity na lidokain;

•

kardiogenního šoku, výrazně snížené funkce levé komory, A-V bloku II. nebo III. stupně, těžké

bradykardie, Adams-Stokesova syndromu, lidokainem indukovaných velkých záchvatů křečí

v anamnéze;

•

těžké poruchy funkce jater.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Lidocain 2% je zapotřebí Při lokální anestezii tkání s bohatou vaskularizací (např. krk v případě chirurgického zákroku na

strumě) vyžaduje podávání zvláštní péči, aby se zabránilo intravaskulárnímu podání. Proto k zamezení

intravaskulárního podání je nutno píst stříkačky vždy před vytlačením roztoku zatáhnout zpět, ačkoliv

nepřítomnost krve ve stříkačce možnost intravaskulárního podání zcela nevylučuje. •

V oblasti hlavy a krku včetně retrobulbárních a zubních aplikací je nutno podávat menší dávky,

stejně jako při použití k blokádě ggl. stellatum, protože může dojít k výskytu systémových

toxických symptomů prostřednictvím zpětného toku ve směru cerebrální cirkulace.

•

Bezpečnost anestetik amidového typu je u pacientů predisponovaných k maligní hypertermii

sporná, v takových případech je nutno se jejich používání vyhnout.

•

Epidurální anestezii je nutno zahájit podáním testovací dávky, aby se zabránilo náhodnému

subdurálnímu nebo intravazálnímu podání. Pacient musí být pečlivě sledován s ohledem na

kardiovaskulární toxické účinky a toxické účinky na centrální nervový systém (protože

epidurální dávky jsou vždy vyšší než dávky subdurální).

•

Anestezie v blízkosti míchy vyžaduje u pacientů s neurologickými chorobami, deformacemi

míchy, septikémií a těžkou hypertenzí mimořádnou opatrnost.

•

Před použitím lidokainu v kardiologii je nutno normalizovat pacientovy hladiny draslíku

(hypokalémie účinnost lidokainu snižuje).

•

Zvláštní pozornost a nižší dávky jsou potřebné při podávání lidokainu pacientům s oběhovým

selháním, hypovolémií, hypotenzí, zhoršením jaterních funkcí a s nedostatečností ledvin.

Opatrnosti je také třeba v případě starších pacientů (viz bod 3 Jak se přípravek Lidocain 2%

používá), dále při epilepsii, poruchách převodu vzruchu, respirační nedostatečnosti a kdykoli je

pravděpodobné, že by podaná dávka mohla vést k vysokým plazmatickým hladinám.

•

Během podávání je nutné kontinuální monitorování EKG. Výrazná bradykardie, prodloužení

intervalu PQ, rozšíření intervalu QRS nebo nová arytmická epizoda vyžadují snížení dávky

nebo přerušení léčby, pokud je to třeba. Při výrazné bradykardii lze podat 0,5 až 1 mg atropinu

i. v. a pokud je to potřeba lze při hypotenzi podat i. v. sympatomimetika a/nebo agonisty beta-

receptoru.

BĚHEM LÉČBY LIDOKAINEM MUSÍ VŽDY BÝT PO RUCE LÉKY A VYBAVENÍ PRO

RESUSCITACI. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky •

Cimetidin, pethidin, bupivakain, propranolol, chinidin, disopyramid, amitryptilin, nortriptylin,

chlorpromazin a imipramin zvyšují sérové hladiny lidokainu snížením jeho metabolismu

v játrech.

•

Fenytoin zesiluje kardiodepresivní účinek lidokainu.

•

Zneužívání alkoholu zesiluje tlumivý účinek lidokainu na dech.

•

Opatrnosti je třeba při kombinaci se sedativy – sedativní účinky jsou zesíleny.

Strana 3 (celkem 7)

•

Kombinace s látkami typu I/a (chinidin, prokainamid, disopyramid, ajmalin) vede k prodloužení

segmentu Q-T a ve velmi vzácných případech se může vyvinout atrioventrikulární blokáda nebo

fibrilace komor.

•

Lidokain může zvyšovat účinek myorelaxancií, protože snižuje přenos na nervosvalové

ploténce.

•

Kombinace lidokainu s prokainamidem může navodit halucinace a delirium. Podání spolu

s prokainamidem pravděpodobně potencuje neurologické nežádoucí účinky lidokainu.

Těhotenství a kojení V předklinických testech reprodukční toxicity na potkanech dávky 6,6 krát vyšší než humánní dávky

fetotoxicitu nenavodily, tato zjištění však nejsou vždy prediktivní pro klinické situace. Kontrolované

klinické studie na těhotných ženách nebyly dosud provedeny. Lidokain může prostupovat placentou.

Přípravek se nesmí podávat v těhotenství zejména v prvním trimestru, ledaže by přínosy převažovaly

nad potenciálními riziky. Malé množství podané dávky může být vyloučeno do mateřského mléka.

Riziko pro kojence je prakticky nulové, nicméně podávání přípravku kojícím ženám vyžaduje

opatrnost. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Přípravek může vykazovat účinky na centrální nervový systém (viz bod 4. Možné nežádoucí účinky) a

tudíž po lokální anestezii musí míru omezení stanovit lékař individuálně. 3.

JAK SE LIDOCAIN 2% POUŽÍVÁ

Při lokální anestezii se lidokain vždy musí podávat v nižších dávkách než ve směsi lidokain-adrenalin.

Dávka vždy závisí na místě podání a charakteristikách pacienta. Doporučuje se podat nejnižší účinnou

koncentraci a dávku. Obvyklé dávky

Lidokain (bez adrenalinu)

Zákrok

Koncentrace

Objem

Celková

dávka

Infiltrace - perkutánní - intravenózní regionální

0,5 % nebo 1 %

0,5 %

1-60 ml

10-60 ml

5-300 mg

50-300 mg

Blokáda periferních nervů - brachiální plexus - zubní lékařství - interkostální - paravertebrální - pudendální (bilat.)

1,5 %

2 % 1 % 1 % 1 %

15-20 ml

1-5 ml

3 ml

3-5 ml

10 ml

225-300 mg

20-100 mg

30 mg

30-50 mg

100 mg

Paracervikálně - porodnická analgezie (bilat.)

1 %

10 ml

100 mg

Blokáda sympatických nervů - cervikální (ggl.stellatum) - lumbální

1 % 1 %

5 ml

5-10 ml

50 mg

50-100 mg

Strana 4 (celkem 7)

Blokáda centrálních nervů - epidurální* hrudní lumbální analgezie anestezie * Dávka závisí na počtu dermatomů, které mají být

znecitlivěny (2-3 ml/dermatom)

1 % 1 %

1,5 %

2 %

20-30 ml 25-30 ml 15-20 ml 10-15 ml

200-300 mg 250-300 mg 225-300 mg 200-300 mg

- kaudálně porodnická analgezie chirurgická anestezie

1 %

1,5 %

20-30 ml 15-20 ml

200-300 mg 225-300 mg

K anestezii prstů na rukou a nohou (rovněž penisu, uší a nosu) je nutno používat výlučně lidokain bez

adrenalinu: 2 až 3 ml 2% roztoku. Toxicitu lze snížit naředěním injekčního roztoku, při potřebě vyšších dávek je proto opodstatněné

použít naředěný roztok. Injekční roztok lze naředit 0,9% roztokem NaCl. Maximální dávka U normálních zdravých dospělých je maximální jednotlivá dávka lidokainu 4,5 mg/kg tělesné

hmotnosti, maximální celková dávka je 300 mg. V kontinuální epidurální nebo kaudální anestezii

nelze maximální doporučenou dávku během 90 minut opakovat. Při paracervikální blokádě (jak

porodnické, tak neporodnické) je maximální dávka podaná za 90 minut 200 mg. Přípravek je nutno

podat na obou stranách jako pomalé injekce s odstupem 5 minut. Při intravenózní regionální anestezii je maximální dávka pro dospělého 4 mg/kg tělesné hmotnosti. Dětem je nutno podat nižší celkové dávky podle jejich tělesné hmotnosti a v naředěnějších roztocích

(0,5%, 1%). Maximální jednotlivá dávka lidokainu je 4,5 mg/kg tělesné hmotnosti. Tuto maximální dávku nelze během 24 hodin opakovat. V kardiologii je nutno lidokainové injekce naředit a podat napřed jako i. v. bolusovou injekci a poté

jako infúzi. Obvyklé dávky Bolus: jako první dávku lze podat 1 až 2 mg/kg tělesné hmotnosti (maximálně 100 mg) ve formě

pomalé intravenózní injekce. Opakovanou dávku 0,5 až 0,75 mg/kg tělesné hmotnosti lze podat 5 až

10 minut později do celkové maximální dávky 300 mg. Infúze: doporučuje se přidat jednu ampulku přípravku Lidocain 2% do 500 ml roztoku Isodexu nebo

Ringerova roztoku a podat dávku lidokainu 20 až 55 mikrogramů/kg tělesné hmotnosti/min

(maximálně 4 mg/min). K udržovací léčbě lze podávat infúzi 1 mg/min tak dlouho, dokud to stav

pacienta vyžaduje. Doporučuje se, aby infúzi vždy předcházela i. v. bolusová injekce. Maximální dávka: dávka lidokainu podaná za 1 hodinu nikdy nesmí přesáhnout 4,5 mg/kg tělesné

hmotnosti nebo maximální celkovou dávku 300 mg. Účinnost a bezpečnost používání lidokainu v dětské kardiologii není dostatečně prostudována. Podle

doporučení American Heart Association lze podat zahajovací dávku 1 mg/kg tělesné hmotnosti a poté

infúzi 20 až 50 mikrogramů/kg tělesné hmotnosti/min. V případě neuspokojivého účinku lze podat

druhou injekci s dávkou 1 mg/kg tělesné hmotnosti.

Strana 5 (celkem 7)

Při srdečním selhání a jaterní nedostatečnosti se doporučuje snížit dávku o 40 %. Plazmatická

clearance klesá u starších pacientů se srdečním selháním, jsou proto doporučeny nižší dávky. Při používání tohoto přípravku u kardiologických pacientů je povinný trvalý lékařský dohled a

monitorování EKG. Inkompatibility •

Injekci lze ředit fyziologickým roztokem (0,9 % NaCl).

•

Chemické inkompatibility: lidokain se sráží při smísení s amfotericinem, methohexitonem nebo

sulfadiazinem.

V závislosti na pH roztoku může být lidokain inkompatibilní s ampicilinem. Předávkování Necitlivost v jazyku a rtech, neklid, úzkost, tinnitus, točení hlavy, rozostřené vidění, třes, deprese a

nespavost mohou být prvními projevy toxicity pro centrální nervový systém. Při lokální anestezii je obzvláště důležité monitorovat pacientovy kardiovaskulární a respirační funkce

stejně jako jeho vědomí. Změna těchto parametrů může ukazovat na předávkování a pacientovi je

nutno ihned podat kyslík. Je nutno zajistit průchodnost dýchacích cest, a pokud je to potřeba,

asistovanou nebo umělou ventilaci. Křeče lze léčit benzodiazepiny (např. diazepamem) nebo krátkodobě působícími barbituráty (např.

fenobarbitalem), přičemž se musí vzít v úvahu, že tato léčiva mohou po intravenózním podání

způsobit útlum dechu. Kardiovaskulární symptomy vyžadují symptomatickou léčbu. Bradykardie a poruchy vedení vzruchu

lze léčit atropinem 0,5 až 1 mg i. v. a sympatomimetiky; v případě hypotenze lze podat agonisty β-

receptoru. Může být potřebná intravenózní suplementace tekutin a elektrolytů. Při srdeční blokádě je

nutno ihned zahájit resuscitaci. Dialýza je v akutní fázi předávkování lidokainem neúčinná. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Většina nežádoucích účinků je závislá na dávce. Nejčastější nežádoucí účinky jsou následující: •

Centrální nervový systém: ospalost, točení hlavy, necitlivost v jazyku a rtech, tinnitus a po

podání vyšších dávek neklid, euforie, třes, dezorientace, křeče, ztráta vědomí, útlum dechu.

•

Gastrointestinální: nauzea, zvracení (časté).

•

Kardiovaskulární: vzácně bradykardie, hypotenze, poruchy převodu.

•

Alergické reakce: kožní reakce, edém a v případě hypersenzitivity se mohou vyskytnout

anafylaktoidní reakce (extrémně vzácné).

•

Při míšní nebo epidurální anestezii se může vyskytnout částečná nebo kompletní míšní blokáda

s hypotenzí, ztrátou rektálních funkcí, funkcí močového měchýře a sexuálních funkcí a

necitlivostí v perineální oblasti. Možnost těchto účinků se zvyšuje při podání vyšších dávek

nebo při náhodné injekci lidokainu do míšního prostoru (tj. pokud se dávka určená pro

epidurální oblast dostane do míšního prostoru). Ve vzácných případech se ztracené motorické,

senzorické a/nebo vegetativní funkce po takových zákrocích vracejí pomalu (za několik měsíců)

nebo neúplně.

5.

JAK LIDOCAIN 2% UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Uchovávejte při teplotě do 25 C. Lidocain 2% nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se

vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Strana 6 (celkem 7)

6.

DALŠÍ INFORMACE

Jak Lidocain 2% vypadá Bezbarvý, sterilní, vodný roztok bez zápachu nebo téměř bez zápachu. Složení Léčivá látka: lidocaini hydrochloridum 20 mg na ml (40 mg lidokainu ve 2ml ampulce). Pomocné látky: chlorid sodný a voda na injekci. Balení 10x2 ml a 100x2 ml plnicího objemu roztoku naplněného do bezbarvých ampulí, jmenovitého objemu

2 ml s jedním bodem zlomu v plastovém blistru a papírové krabičce. Ampule je označena jedním

kroužkem. Značka One-point-cut/odlomení v jednom bodě je bílá. Barva kroužku je zelená. Postup otevírání (pro praváky): Držte ampulku v levé ruce mezi palcem a ohnutým ukazováčkem. Ampuli držte barevnou značkou

směrem nahoru (obr. 1)! Uchopte vrchní část ampulky mezi palcem a ohnutým ukazováčkem pravé

ruky. Palec musí pokrývat bod ampulky (obrázek 2). Zatlačte pravým palcem proti levému

ukazováčku a středně silným stálým tlakem odlomte ohnutím bez pohybu rukou od sebe nebo k sobě

(obr. 3). Hrdlo ampulky může prasknout kdykoliv po počátečním tlaku a nemusíte cítit, kdy je ampule

odlomená (obr. 4).

Strana 7 (celkem 7)

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci EGIS Pharmaceuticals PLC 1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38. Maďarsko Výrobce EGIS Pharmaceuticals PLC 1165 Budapešť, Bökényföldi út 118-120. Maďarsko Tato příbalová informace byla naposledy schválena 24.9.2012

Strana 1 (celkem 6)

Příloha č.2 ke sdělení sp.zn.sukls209695/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Lidocain 2% 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Lidocaini hydrochloridum monohydricum 43 mg, což odpovídá lidocaini hydrochloridum 40 mg, ve

2 ml. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace •

Lokální anestezie: navození krátkodobé anestezie v chirurgii, gynekologii a stomatologii a

rovněž navození blokády nervů a navození kaudálního nebo jiného typu epidurálního bloku.

•

Kardiologie: prevence a terapie ventrikulárních extrasystol a ventrikulární tachykardie spojené

s akutní fází infarktu myokardu a jinými projevy ischemické choroby srdeční; Lidocain 2%

může být použit k terapii léky navozené ventrikulární arytmie včetně arytmie v důsledku

intoxikace digitalisem.

4.2 Dávkování a způsob podání K navození lokální anestezie se přípravek aplikuje subkutánně a/nebo intramuskulárně; při léčbě

arytmií intravenózně a/nebo intramuskulárně. Lokální anestezie: obvyklá dávka pro navození blokády nervů je 5-10 ml přípravku Lidocain 2%;

k anestezii prstů na ruce a noze se podávají 2-3 ml. Maximální dávka přípravku Lidocain 2% je 10 ml; tato dávka nemá být v průběhu 24 hodin

opakována. Kardiologie: jednotlivá intravenózní dávka pro dospělé je 1-2 mg/kg, nejvýše však může být podáno

100 mg. Tuto dávku lze opakovat v intervalech 3-5 minut až do celkové dávky 300 mg. Intravenózní infúze: obvykle se podává 50-100 mg jako i. v. „bolus“ injekce, následuje 30minutová

infúze rychlostí 4 mg/min a 2hodinová infúze 2 mg/min, poté udržovací infúze 1 mg/min až do

zlepšení stavu pacienta. Po druhém dni léčby se doporučuje dávku snížit. Intravenózní infúze se

obvykle podává po dobu 24-36 hodin. Intramuskulární injekce: podává se 2-4 mg/kg tělesné hmotnosti v intervalech 4-6 hodin do

gluteálního nebo deltového svalu. Jednotlivá dávka by neměla přesáhnout 200 mg. Při infarktu

myokardu má být před převozem do nemocnice podána intramuskulárně dávka 4 mg/kg (200-300 mg). 4.3 Kontraindikace •

Hypersenzitivita na lidokain nebo výskyt křečí po podání léku v anamnéze;

•

atrioventrikulární (AV) blokáda II.-III. stupně a porušená intraventrikulární vodivost;

Strana 2 (celkem 6)

•

Adams-Stokesův syndrom, těžká bradykardie nebo syndrom chorého sinu (sick sinus syndrom);

•

kardiogenní šok;

•

signifikantní snížení funkce levé komory.

U pacientů s glaukomem je kontraindikováno retrobulbární podání. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Zvláštní opatrnost je nutná v případech poruch jaterních funkcí, oběhové nedostatečnosti, hypotenze,

nedostatečné funkce ledvin a epilepsie, kdy je potřeba snížit dávky. Zvláštní péče je také doporučena

při léčbě dětí a starších pacientů. Lidokain prostupuje placentou několik minut po i. v. podání, proto je třeba se vyvarovat jeho

podávání v období těhotenství. Před použitím lidokainu u kojících žen je třeba důkladně zvážit, zda-li

přínos převáží nad riziky. Při použití k lokální anestezii v dobře prokrvených tkáních je třeba dbát na to, aby lidokain nebyl

aplikován do krevního řečiště. Během léčby je nutné monitorovat EKG. Pokud se vyskytne dysfunkce sinu, prodloužení P-Q

intervalu, rozšíření QRS komplexu nebo nová arytmie, měla by být dávka snížena nebo by mělo být

podávání ukončeno, je-li to nezbytné. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Plazmatickou hladinu lidokainu zvyšují tyto léky: chlorpromazin, cimetidin, propranolol, pethidin,

bupivakain, chinidin, disopyramid, amitriptylin, imipramin a nortriptylin. Kombinace s antiarytmiky třídy Ia (např. chinidin, prokainamid, disopyramid) vede k prodloužení Q-T

intervalu a pouze vzácně může dojít k atrioventrikulární blokádě nebo fibrilaci komor. Fenytoin zesiluje kardiodepresivní účinky lidokainu. Kombinace lidokainu s prokainamidem může vyvolat neurologické nežádoucí účinky (delirium,

halucinace). Lidokain může zesilovat účinky neuromuskulárních blokátorů (myorelaxancií), protože omezuje

přenos na neuromuskulární ploténce. Při intoxikaci digitalisem může lidokain zvýšit závažnost již existující AV blokády. Nadměrné požití alkoholu zesiluje účinek lidokainu ve smyslu respiračního útlumu. 4.6 Těhotenství a kojení Lidokain prostupuje placentou několik minut po i. v. podání, a proto je lépe se jeho podávání v období

těhotenství vyvarovat. Použití lidokainu u kojících žen vyžaduje pečlivé zvážení, zda přínos převáží

nad rizikem. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Pokud nežádoucí účinky nepůsobí obtíže, není třeba žádného omezení při řízení dopravních

prostředků a obsluze strojů. 4.8 Nežádoucí účinky Centrální nervová soustava: apatie, závratě, neklid, nervozita, somnolence, dezorientace, nauzea,

zvracení, pocení, poruchy vidění, diplopie, třes, klonické křeče, záchvaty typu grand mal, respirační

útlum, apnoe, zmatenost. Kardiovaskulární účinky: hypotenze, kolaps, bradykardie, oběhový šok nebo srdeční zástava, poruchy

vodivosti. Pravděpodobnost výskytu těchto nežádoucích účinků je vyšší po podání vyšších dávek

lidokainu. Mohou se vyskytnout alergické reakce (hypersenzitivita) na lidokain. 4.9 Předávkování

Strana 3 (celkem 6)

Při předávkování lidokainem byly zaznamenány účinky na centrální nervovou soustavu (CNS) a na

kardiovaskulární systém. CNS symptomy mohou být léčeny benzodiazepiny (např. diazepam),

barbituráty s ultrakrátkým účinkem (např. thiopental) nebo krátkodobým působením (např.

fenobarbital). V případě předávkování během anestezie je doporučeno podání krátkodobého

myorelaxancia (např. sukcinylcholin). V akutní fázi předávkování lidokainem je dialýza neúčinná. Pro zvládnutí kardiovaskulárních příznaků lze použít atropin, který může v dávce 0,5-1 mg podané

i. v. pomoci upravit bradykardii a poruchu vodivosti, zatímco pro léčbu hypotenze jsou podávána

sympatomimetika spolu s agonisty beta receptorů. Při zástavě srdce je nezbytné okamžité zahájení masáže srdce. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: anestetika (lokální), ATC kód: C01BB01 (antiarytmika, třída Ib). Lidokain je lokální anestetikum amidového typu, látka stabilizující membránu a antiarytmikum třídy

Ib podle klasifikace Vaughana Williama. Vyvolává anestezii dvěma způsoby: brání vzniku a vedení

nervového vzruchu. Lokální anestetika včetně lidokainu působí prostřednictvím snížení permeability

membrány neuronu pro ionty sodíku. Práh elektrické dráždivosti postupně stoupá a tak dochází

k blokádě vedení. Nástup anestetického účinku je rychlý a blokáda může trvat 1 až 1,5 hodiny.

Lidokain je široce používán k infiltraci, k blokádě nervů, k epidurální, intravenózní regionální a

subarachnoidální anestezii. Při použití jako antiarytmika působí lidokain potlačením diastolické depolarizace a spontánní tvorby

potenciálu v komorách. Látka neovlivňuje AV vedení a nemá žádný vliv na síň. V terapeutických

dávkách neovlivňuje srdeční frekvenci a nemá negativně inotropní účinky (kardiodepresivní účinky). 5.2 Farmakokinetické vlastnosti METABOLISMUS Lidokain je rychle metabolizován jaterními mikrozomálními enzymy, oxidativní N-dealkylace

proběhne během několika minut. Zdá se, že rychlost metabolismu závisí na průtoku krve játry a

v důsledku toho může být zpomalena u pacientů po infarktu myokardu a/nebo při městnavém

srdečním selhání. Lidokain je metabolizován na monoethylglycinxylidid (MEGX) a glycinxylidid.

Oba metabolity mají mnohem slabší antiarytmické účinky než mateřská látka. Z důvodu rychlého

metabolismu jsou pro udržení potřebné terapeutické hladiny v krvi (1,5-5 μg/ml) nutné opakované i. v.

„bolus“ injekce nebo kontinuální infúze (perfúze). NÁSTUP A TRVÁNÍ ÚČINKU Po i. v. „bolus“ podání bývá zaznamenán nástup účinku za 45-90 sekund. Nástup účinku 2% roztoku

lidokainu je přibližně 15 minut. Pokud pacient nemá onemocnění jater nebo chronické jaterní selhání,

odezní antiarytmické účinky jednorázového i. v. podání během 10-20 minut z důvodu distribuce léku.

Trvání účinku po i. m. podání není dobře dokumentováno. DISTRIBUCE Distribuční prostor zahrnuje: Mozkomíšní mok: lidokain prostupuje hematoencefalickou bariérou pasivní difúzí. Údaje

shromážděné z literatury prokázaly, že u 10 pacientů bylo maximální plazmatické hladiny dosaženo

25 minut po podání a hodnoty v mozkomíšním moku dosáhly maxima za 70 minut po podání

subkutánní injekce v dávce 2 mg/kg. Tkáně: lék je distribuován do vysoce prokrvených tkání, např. do ledvin, plic, jater a srdce a také do

tukové tkáně.

Strana 4 (celkem 6)

Placenta: lidokain prostupuje placentou pasivní difúzí. Prostup lidokainu placentou může být

dostatečný k dosažení toxických hladin v krvi plodu. Po subarachnoidální injekci lze lék detekovat

v krvi matky i plodu; koncentrace jsou však nízké ve srovnání s koncentracemi po epidurálním

podání. Lidokain rychle prostupuje placentou, objevuje se v krevním oběhu plodu během několika

minut po podání matce. Poměr hladiny v pupečníkové krvi ke hladině v krvi matky po intravenózní a

spinální anestezii se pohybuje mezi 0,5 a 0,7, ale byly zaznamenány i hodnoty až 1,32. Lék lze

detekovat v moči novorozence po dobu 48 hodin po porodu. Vazba na bílkoviny krevní plazmy: vazba lidokainu na bílkoviny plazmy závisí ve velké míře jak na

plazmatické hladině léku, tak i na plazmatické koncentraci alfa-1-kyselých glykoproteinů (AAG).

Vazba lidokainu na bílkoviny krevní plazmy se pohybuje v rozmezí od 33 % do 80 %. Bylo

pozorováno, že vazba byla zvýšena u uremických pacientů a u nemocných s transplantovanou

ledvinou a že k jejímu zvýšení dojde po akutním infarktu myokardu. Posledně uvedená skutečnost je

také charakterizována vzestupem hladin AAG. Zvýšená vazba na bílkoviny může snížit dostupnost

volného lidokainu nebo může dokonce způsobit zvýšení celkových plazmatických hladin léku. EXKRECE Přibližně 90 % léku je vyloučeno ve formě metabolitů a 10 % v nezměněné podobě ledvinami.

Vyloučení nezměněného léku močí částečně závisí na pH moči. Uvádí se, že vyšší acidita moči má za

následek vyloučení vyšší frakce lidokainu. Není známo, zda je lidokain vylučován do mateřského mléka. Při podávání léku kojícím matkám je

zapotřebí opatrnosti. Biologický poločas lidokainu po i. v. podání je 1,5 až 2 hodiny. Může být prodloužen na 24 hodin při

podávání léku infúzí. Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se

selháním jater a/nebo srdečním selháním se doporučuje 40% snížení dávky. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti REPRODUKČNÍ TOXICITA Studie na zvířatech prokázaly, že dávky až 6,6krát vyšší než dávky lidokainu používané k léčbě u lidí

nijak nepoškodily plod. Neexistují dobře kontrolované studie u těhotných žen. Tuto skutečnost je

třeba pečlivě zvážit před podáním lidokainu ženám v produktivním věku, zvláště v prvním trimestru. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek Chlorid sodný, voda na injekci. 6.2 Inkompatibility Po smísení lidokainu s amfotericinem, methohexitalem nebo sulfadiazinem dochází k precipitaci.

V závislosti na pH roztoku může být lidokain inkompatibilní s ampicilinem. 6.3 Doba použitelnosti 5 let 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 °C. 6.5 Druh obalu a velikost balení Ampulky z bezbarvého skla, jmenovitého objemu 2 ml s jedním bodem zlomu v plastovém blistru a

papírové krabičce. Ampule je označena jedním kroužkem. Značka One-point-cut/odlomení v jednom

bodě je bílá. Barva kroužku je zelená. Velikost balení: 10x2 ml, 100x2 ml. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Strana 5 (celkem 6)

Postup otevírání (pro praváky): Držte ampulku v levé ruce mezi palcem a ohnutým ukazováčkem. Ampuli držte barevnou značkou

směrem nahoru (obr. 1)! Uchopte vrchní část ampulky mezi palcem a ohnutým ukazováčkem pravé

ruky. Palec musí pokrývat bod ampulky (obrázek 2). Zatlačte pravým palcem proti levému

ukazováčku a středně silným stálým tlakem odlomte ohnutím bez pohybu rukou od sebe nebo k sobě

(obr. 3). Hrdlo ampulky může prasknout kdykoliv po počátečním tlaku a nemusíte cítit, kdy je ampule

odlomená (obr. 4).

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

EGIS Pharmaceuticals PLC 1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38. Maďarsko 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

01/758/92-S/C

Strana 6 (celkem 6)

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.12.1992 / 22.2.2006 10. DATUM REVIZE TEXTU 24.9.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lidocain 2%

lidocaini hydrochloridum

injekční roztok

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY

Lidocaini hydrochloridum monohydricum 43 mg, což odpovídá lidocaini hydrochloridum 40 mg, ve 2 ml (jedna ampulka).

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek obsahuje také chlorid sodný a vodu na injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

injekční roztok

10x2 ml

100x2 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

K s. c., i. m. a i. v. podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 ºC.

10.

ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ

PRO

LIKVIDACI

NEPOUŽITÝCH

LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

EGIS Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Reg. číslo: 01/758/92-S/C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Lidocain 2%

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

Etiketa na ampulce

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lidocain 2%

lidocaini hydrochloridum

injekční roztok

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

s.c., i.m., i.v.

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

5.

OBSAH (OBJEM; VÁHA) V JEDNOTCE

40 mg/2 ml

6.

Ostatní

EGIS