nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0046125	DRM SPR SOL 1X38GM	Kožní sprej, roztok, Kožní podání

nahoru

Příbalový létak LIDOCAIN 10%

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Název

LIDOCAIN 10%

(Lidocainum)

sprej

Držitel rozhodnutí o registraci, výrobce

Egis Pharmaceuticals PLC, 1106, Budapešť, Keresztúri út 30-38., Maďarsko.

Tel.: (36-1) 265-5555

Fax: (36-1) 265-5529

Složení

Léčivé látky:

Lidocainum (lidocain) 3,8 g v 1 nádobce

Pomocné látky

Každá nádobka dále obsahuje alkohol, propylenglykol a silici máty peprné.

Sprej Lidocain 10% vyvolává místní znecitlivění kůže a sliznic. Účinek

nastupuje rychle (během 1 minuty) po nastříknutí. Účinek lidocainu trvá

5-15 minut. Při stisknutí mechanického ventilu se uvolní odměřená dávka

4,8 mg lidocainu.

Indikační sklupina

Kdy se přípravek Lidocain 10% používá?

Sprej Lidocain 10% se používá pro místní znecitlivění sliznic a kůže. Je

užíván k místnímu znecitlivění před drobnými, povrchovými chirurgickými

zákroky v zubním lékařství a v chirurgii dutiny ústní, otolaryngologii

(ušní a krční lékařství), gynekologii a dermatologii (kožní lékařství).

Používá se před zavedením cévek a endotracheální trubice (tj. trubice

zavedená do průdušnice, používaná při řízeném dýchání např. při narkóze),

v endoskopii a před různými instrumentálními vyšetřeními.

Přípravek je určen pro dospělé i děti.

Kontraindikace

Kdy byste neměli být léčeni přípravkem Lidocain 10%?

Nedoporučuje se používat přípravek:

- při přecitlivělosti na přípravek nebo na některou z pomocných látek

v přípravku obsažených (přecitlivělost je přehnaná reakce obranného

systému organismu na jinak neškodnou látku, s níž se organismus setkal již

dříve; projevuje se např. vyrážkou na kůži, otokem sliznic, kýcháním

nebo sípavým dýcháním);

- při závažných onemocněních srdce.

Nežádoucí účinky

Upozornění před zahájením léčby

Informujte svého lékaře, zda jste v minulosti měl(-a) nějakou reakci

z přecitlivělosti nebo křeče po podání lidocainu nebo jiného přípravku,

který vyvolává místní znecitlivění, nebo se u Vás objevila přecitlivělost

na některou z pomocných látek v přípravku obsažených.

Dále upozorněte svého lékaře, pokud trpíte poruchami jaterních funkcí,

oběhovou nedostatečností, srdečním onemocněním, nízkým krevním tlakem

(hypotenzí), nedostatečnou funkcí ledvin, epilepsií.

Upozornění pro období léčby

Chraňte oči před zasažením. Přípravek nesmí přijít do styku s očima.

Pokud spolknete nastříknutý přípravek, dojde u Vás k dočasnému utlumení

zvracivého reflexu. Proto bude lékař při použití v dutině ústní

zachovávat zvýšenou opatrnost.

Nástřik spreje může vyvolat pocit palčivosti nebo pálení, který vymizí,

když dojde ke znecitlivění.

Reakce z přecitlivělosti jsou velmi vzácné.

Nežádoucí účinky na centrální nervovou soustavu (mozek a míchu)

a nežádoucí účinky na srdce a cévy (např. nervozita nebo deprese, nízký

krevní tlak, pomalý rytmus srdce) jsou rovněž velmi vzácné.

Při případném výskytu jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v tomto letáčku, nebo jiných neobvyklých reakcí musíte informovat svého

lékaře!

Interakce

Vážený paciente,

přečtěte si, prosím, tuto informaci pozorně, protože obsahuje pro Vás

důležité údaje. Pokud máte další otázky, obraťte se na svého lékaře nebo

lékárníka.

Účinky přípravku Lidocain 10% a účinky jiných současně užívaných léků se

mohou vzájemně ovlivňovat. Proto by Váš lékař příp. zubař měl být

informován o všech lécích, které v současné době užíváte, a to na

lékařský předpis i bez něj.

Například použití lidocainu u pacientů užívajících přípravky používané pro

léčbu nepravidelného rytmu srdce, jako je např. tokainid, vyžaduje

zvláštní opatrnost, protože může dojít ke zvýšení nežádoucích účinků.

Váš ošetřující lékař rozhodne o tom, zda je ve Vašem případě bezpečné

použít sprej Lidocain 10%.

Dávkování a způsob podání

Nádobku je třeba držet při nástřiku ve svislé poloze co nejdále od místa,

které je třeba znecitlivět.

Dávka (počet odměřených dávek) závisí na rozsahu oblasti, která má být

ošetřena, a na indikaci (důvodu ošetření).

Dospělí: obvykle postačí 1-3 odměřené dávky;

v gynekologii: možno podat 15-20 odměřených dávek.

Děti: od 2 let: obvykle postačí 1-2 odměřené dávky při použití v zubním

lékařství, otolaryngologii (ušní a krční lékařství) a dermatologii (kožní

lékařství).

U dětí do 2 let se roztok nastříká na tampón a ošetřované místo se s ním

potře.

Každá nádobka je vybavena dávkovacím mechanickým ventilem.

Upozornění

Řízení motorových vozidel / obsluha strojů v průběhu léčby přípravkem

Lidocain 10%:

V závislosti na dávce a místu aplikace může mít lokální anestetikum velmi

mírný vliv na duševní funkce a může dočasně ovlivnit schopnost pohybu

a koordinace.

Poraďte se proto o možnosti vykonávat činnosti vyžadující zvýšenou

pozornost (řízení motorových vozidel a obsluhu strojů) se svým lékařem.

Uchovávání

Sprej uchovávejte na bezpečném místě při teplotě 15-25 °C. chraňte před

extrémním teplem a přímým slunečním světlem.

Varování

Doba použitelnosti je uvedena na obalu. Po uplynutí tohoto data nesmí

být sprej použit. Všechny léky uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Datum poslední revize

5.3.2008

Strana 1 (celkem 3)

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Preskripce: Rp.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

LIDOCAIN 10%

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Lidocainum 3,80 g v 1 lahvičce (38 g).

3. LÉKOVÁ FORMA

Sprej.

Popis přípravku: bezbarvý ethanolický roztok s charakteristickou mátovou vůní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Lidocain je indikován k navození krátkodobé anestézie na sliznicích. Je vhodný pro krátkodobou anestézii ve všech těchto případech:

- Zubní lékařství a chirurgické zákroky v dutině ústní, kde může být žádoucí anestézie místa vpichu injekce. Může být rovněž použit při operačních zákrocích, např. otevření povrchně uloženého abscesu, odstranění pohybujících se mléčných zubů, kostních úlomků a zašití rány na sliznici. Další použití zahrnuje anestézii dásní při nasazení korunky nebo můstku, manuální nebo instrumentální odstranění (nebo excize) zvětšené interdentální papily. Sprej Lidocain 10% snižuje nebo potlačuje zvýšený zvracivý reflex při přípravě RTG snímku. Při snímání odlitků může být Lidocain 10% indikován pouze při použití elastických materiálů. Sprej Lidocain 10% může být použit při excizi povrchového benigního nádoru na sliznici.

U dětí může být aplikován při frenulektomii a při otevření cyst slinných žláz.

- V otorinolaryngologii k anestézii sliznice nosu před provedením elektrokauterizace, při septektomii a resekci nosního polypu. Také před provedením tonsilektomie k potlačení zvracivého reflexu a k anestézii místa vpichu. Sprej je také používán k doplňkové anestézii před otevřením peritonzilárního abscesu nebo před punkcí maxilární dutiny.

Lidocain 10%, sprej může být použit před výplachem vedlejších dutin nosních.

- Endoskopie a instrumentální vyšetření, anestézie hltanu před zavedením různých sond nosem nebo ústy (duodenální sonda, před testem frakcionovaného příjmu potravy) a také před rektoskopií a při výměně kanyly.

- Gynekologie a porodnictví, k anestézii perinea a k provedení nebo ošetření episiotomie. Lidocain 10%, sprej je též vhodný pro anestézii operačního pole u chirurgie ve vaginální oblasti a při zákroku na děložním čípku. Může být rovněž aplikován v případě incize a v léčbě ruptury hymenu či abscesu kolem stehu.

- Dermatologie, anestézie sliznic pro drobné chirurgické zákroky.

4.2. Dávkování a způsob podání

K aplikaci na sliznice ve formě aerosolu. Při každém stisknutí je na povrch aplikována odměřená dávka 4,8 mg lidocainu. Dávkování je různé v závislosti na indikaci a na velikosti plochy, která má být znecitlivěna. Abychom se vyhnuli vysokým plazmatickým hladinám, je důležité použít nejnižší dávku, která bude mít uspokojivý účinek. Obvykle postačí 1-3 odměřené dávky, i když v porodnictví je aplikováno 15-20 nebo více odměřených dávek (nejvýše 40 odměřených dávek/70 kg tělesné hmotnosti, tj.192 mg/den).

Příklady dávek pro různé indikace:

indikace dávka (počet odměřených dávek)

zubní lékařství 1-3

chirurgický zákrok v dutině ústní 1-4

otorinolaryngologie 1-4

endoskopie 2-3

porodnictví 15-20

gynekologie 4-5

dermatologie 1-3

Přípravek může být použit pro potření větší plochy pomocí namočeného vatového tampónu.

Děti

Údaje shromážděné z literatury svědčí o tom, že v zubním lékařství a při chirurgickém zákroku v dutině ústní je možno aplikovat sprej Lidocain 10% i u dětí, a to přednostně ve formě potření, která eliminuje strach vyvolaný stříknutím a také obvyklý nežádoucí účinek - pocit palčivosti. Takto mohou být léčeny i děti mladší než 2 roky. Maximální dávka u dětí je 3 mg/kg hmotnosti/den.

4.3. Kontraindikace

- přecitlivělost na lokální anestetika amidového typu nebo anamnestický údaj křečí po podání tohoto léku, stejně jako známá přecitlivělost na některou z pomocných látek;

- atrioventrikulární (AV) blokáda II - III stupně a porušená intraventrikulární vodivost;

- Adams-Stokesův syndrom, těžká bradykardie nebo syndrom chorého sinu;

- kardiogenní šok;

- signifikantní snížení funkce levé komory.

Pokud je při snímání použita sádra, je použití spreje kontraindikováno kvůli riziku aspirace.

4.4. Specialní upozornění

Obzvláštní opatrnost je třeba zajistit např. u pacientů s poruchou jaterních funkcí, oběhovou nedostatečností, hypotenzí, nedostatečnou funkcí ledvin a epilepsií, kdy je potřeba snížit dávky. Zvláštní péče je také doporučena při ošetření krvácejících sliznic (způsobující zvýšenou absorpci lidocainu), osob pokročilého věku nebo oslabených pacientů a pacientů, jimž je přípravek typu lidocainu již podáván nebo jej užívají pro srdeční potíže.

U dětí mladších než 2 roky se dává přednost použití spreje formou potření namočeným vatovým tampónem.

V okamžiku aplikace vyvolává sprej pocit pálení. p

Pokud je sprej aplikován za účelem anestézie bukální sliznice, dochází také k ovlivnění jazyka anestetikem a ke zvýšení rizika traumatizace kousnutím. Část dávky může být pacientem spolknuta a následně metabolizována v játrech.

Při aplikaci spreje je třeba držet lahvičku ve vertikální poloze. Přípravek nesmí přijít do styku s očima. Stejně tak je třeba zabránit proniknutí spreje do dýchacích cest (riziko aspirace). Aplikace do hltanu vyžaduje zvláštní opatrnost. Může dojít k rychlému vzestupu plazmatických koncentrací lidocainu a zvýšenému riziku systémové toxicity.

Reakce z přecitlivělosti se při použití přípravku Lidocain 10%, sprej vyskytují velmi vzácně.

Před použitím spreje při zákroku v hltanu nebo nosohlatanu je třeba mít na paměti toto: lidocain potlačuje zvracivý reflex, zasahuje hrtan a tracheu a potlačuje také reflex kašle, což může mít za následek bronchopneumonii. Použití přípravku Lidocain 10%, sprej není doporučováno pro lokální anestézii před tonzilektomií a adenotomií u dětí mladších 8 let. Uvedené upozornění je u dětí obzvlášť důležité, protože polykací reflex u nich probíhá častěji než u dospělých.

4.5. Interakce

Tyto léky zvyšují plazmatickou hladinu lidocainu: chlorpromazin, cimetidin, propranolol, pethidin, bupivacain, chinidin, disopyramid, amitriptylin, imipramin a nortriptylin.

V kombinaci s antiarytmiky podskupiny I/a (např. chinidin, prokainamid, disopyramid) dochází k prodloužení intervalu Q-T a pouze vzácně může dojít k atrioventrikulární blokádě nebo ventrikulární fibrilaci.

Fenytoin zesiluje kardiodepresivní účinky lidocainu.

Kombinace lidocainu s prokainamidem může vyvolat neurologické nežádoucí účinky (delirium, halucinace).

Lidocain může zvyšovat účinky neuromuskulárních blokátorů (myorelaxancií), protože omezuje přenos na neuromuskulárním spojení.

Při předávkování digitalisem může lidocain zvýšit závažnost již existující AV-blokády.

Nadměrné požití alkoholu zesiluje působení lidocainu ve smyslu respiračního útlumu.

4.6. Těhotenství a laktace

Neexistují dobře kontrolované studie provedené u těhotných žen.

V období těhotenství je možno přípravek Lidocain 10%, sprej používat. Přestože lidocain prostupuje placentou několik minut po i.v. podání, použití spreje v doporučených terapeutických dávkách nepředstavuje pro matku žádné riziko.

Použití přípravku u kojících žen vyžaduje pečlivé zvážení, zda výhody převáží nad veškerými riziky.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

V závislosti na dávce a místu aplikace může mít lokální anestetikum velmi mírný vliv na duševní funkce a může dočasně ovlivnit schopnost pohybu a koordinace.

Pokud nežádoucí účinky nepůsobí nesnáze, není třeba žádného omezení pro řízení motorových vozidel a obsluhu strojů.

4.8. Nežádoucí účinky

Mírná palčivost (pálení) je pociťována v okamžiku aplikace. Vymizí při nástupu anestetického účinku (během 1 minuty).

Alergické reakce (anafylaktický šok) po použití přípravku Lidocain 10%, sprej jsou velmi vzácné.

Nežádoucí účinky na centrální nervovou soustavu (CNS) (např. nervozita nebo deprese) a kardiovaskulární nežádoucí účinky (např. hypotenze, bradykardie) jsou velmi vzácné.

4.9. Předávkování

Symptomy: Při předávkování přípravkem Lidocain 10% byly zaznamenány účinky na centrální nervovou soustavu (CNS) a na kardiovaskulární systém.

Prvními příznaky CNS toxicity jsou parestézie v okolí úst, necitlivost jazyka, závratě, zvýšená citlivost sluchu a hučení v uších (první stupeň). Při vážné intoxikaci se objevují poruchy zraku a svalový třes, které předcházejí celkovým křečím. Ve finálním stádiu předávkování lokálními anestetiky bylo pozorováno bezvědomí a záchvatovité tonicko-klonické křeče, které mohou trvat od několika vteřin do několika minut. V důsledku křečí, zvýšené svalové aktivity a zhoršené ventilace může dojít k hypoxii a hyperkapnii. V těžkých případech se může objevit apnoe. Acidóza zvyšuje toxický účinek lokálních anestetik.

Kardiovaskulární toxické účinky zahrnují bradykardii, arytmie a dokonce srdeční zástavu, což je důsledkem vysokých systémových koncentrací lokálního anestetika.

Centrální projevy toxicity obvykle předcházejí projevům kardiovaskulárním. Výjimkou jsou pacienti v celkové anestézii nebo pacienti tlumení barbituráty nebo benzodiazepiny.

Léčba: V případě toxických projevů je třeba okamžitě přerušit aplikaci lokálního anestetika. Léčba se sestává zejména z: oxygenoterapie, antikonvulzivní terapie a podpory systémové cirkulace. Lze zavést umělé dýchání nebo řízenou ventilaci.

Křeče se léčí, jakmile se objeví, podáním 5 až 15 mg diazepamu i.v. Podání krátce působícího barbiturátu, thiopentalu, může být také prospěšné. Aplikace 50 až 100 mg succinylcholinu je možné až po podání antikonvulziv a po navození dostatečné poruchy vědomí.

Pro zvládnutí kardiovaskulárních příznaků je třeba použít atropin. 0,5-1,0 mg atropinu podaného i.v. může pomoci upravit bradykardii a poruchu vodivosti, zatímco sympatomimetika spolu s agonisty beta receptorů jsou podávány pro léčbu hypotenze. Při srdeční zástavě je nezbytné okamžité zahájení kardiopulmonální resuscitace.

Dětem se podávají dávky přiměřené jejich věku a tělesné hmotnosti.

V akutní fázi předávkování lidocainem je dialýza neúčinná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetikum amidového typu.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Lidocain je látka stabilizující membránu. Je to také antiarytmikum podskupiny I/b podle klasifikace Vaughana Williama.

Anestézii vyvolává dvěma způsoby: brání vzniku nervového vzruchu a brání i jeho vedení. Lokální anestetika - včetně lidocainu - působí prostřednictvím snížení permeability membrány neuronu pro ionty sodíku. Práh elektrické dráždivosti postupně stoupá a dochází tak k blokádě vedení.

Při lokální aplikaci na sliznici je lidocain různou měrou absorbován v závislosti na dávce a na místě aplikace. Vstřebávání je ovlivněno mírou prokrvení sliznice. Účinek přípravku Lidocain 10%, sprej nastupuje během 1 minuty a trvá 5-6 minut. Vyvolané znecilivění pomalu mizí během 15 minut. V terapeutických dávkách neovlivňuje frekvenci srdeční a nemá negativně inotropní (kardiodepresívní) účinky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

METABOLISMUS

Lidocain je rychle metabolizován jaterními mikrozomálními enzymy, oxidativní N-dealkylace proběhne během několika minut. Zdá se, že rychlost metabolizmu závisí na průtoku krve játry a v důsledku toho může být zpomalena u pacientů po infarktu myokardu a/nebo při městnavém srdečním selhání. Lidocain se metabolizuje na monoetylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid. Oba metabolity jsou mnohem slabšími antiarytmickými látkami než mateřská látka.

DISTRIBUCE

Distribuční prostor zahrnuje:

- Tkáně: lék je distribuován do vysoce prokrvených tkání, např. do ledvin, plic, jater a srdce. Je také distribuován do tukové tkáně.

- Placenta: lidocain prostupuje placentou pasivní difúzí. Prostup lidocainu placentou může být dostatečný k tomu, aby lidocain dosáhl v krvi plodu toxické hladiny.

Lidocain prostupuje placentou rychle, objevuje se v krevním oběhu plodu během několika minut po podání matce.

- Vazba na bílkoviny: vazba lidocainu na bílkoviny plazmy závisí ve velké míře jak na plazmatické hladině léku, tak i na plazmatické koncentraci alfa-1-kyselých glykoproteinů (AAG). Vazba lidocainu na bílkoviny se uvádí v rozmezí od 33% do 80%. Bylo pozorováno, že vazba na bílkoviny krevní plazmy byla zvýšena u uremických pacientů a u pacientů s transplantovanou ledvinou a byla zvýšena po akutním infarktu myokardu. Posledně uvedená skutečnost je také charakterizována vzestupem hladin AAG. Zvýšená vazba na bílkovinu může snížit dostupnost volného lidocainu nebo může dokonce způsobit zvýšení celkové plazmatické hladiny léku.

EXKRECE

Přibližně 90% léku je vyloučeno ve formě metabolitů a 10% je vyloučeno v nezměněné podobě ledvinami. Vyloučenní nezměněného léku v moči částečně závisí na pH moči. Uvádí se, že vyšší acidita moči má za následek vyloučení vyšší frakce lidocainu.

Není známo, zda se lidocain vylučuje do mateřského mléka. Při podávání léku kojícím ženám je zapotřebí opatrnosti. Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se selháním jater a/nebo se srdečním selháním se doporučuje 40% snížení dávky.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

REPRODUKČNÍ TOXICITA

Studie na zvířatech prokázaly, že dávky až 6,6x vyšší než dávky lidocainu užívané v léčbě u člověka nijak nepoškodily plod.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Menthae piperitae etheroleum, ethanolum 96%, propylenglycolum.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Skladování

Při teplotě 15-25° C, chránit před extrémním teplem a přímým slunečním světlem.

6.5. Druh obalu

Hnědá, skleněná lahvička dodávaná s mechanickým rozprašovačem z plastické hmoty a LDPE uzávěrem, papírová krabička.

Velikost balení: 38 g.

6.6. Návod k použití

Sprej k použití na sliznici a kůži.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

EGIS PHARMACEUTICALS PLC, 1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38, Maďarsko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

01/691/99-C

9. DATUM REGISTRACE

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

5.3.2008

Strana 5 (celkem 5)

---