Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls249068/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Levocetirizin Biofarm 5 mg potahované tablety

Levocetirizini dihydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoliv další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě, mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mgužívat

3.

Jak se přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK LEVOCETIRIZIN BIOFARM 5 MG K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek k léčbě alergie (antihistaminikum pro celkové použití).Přípravek se používá k léčbě příznaků těchto alergických onemocnění:• alergická rýma (včetně perzistující alergické rýmy);• vleklá, trvalá kopřivka (chronická idiopatická urtikarie).

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK

LEVOCETIRIZIN BIOFARM 5 MG UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg• jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na Levocetirizini dihydrochloridum, jiné látky s podobným chemický složením (deriváty piperaziny) nebo na kteroukoliv jinou složku přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg (viz bod „Co obsahuje přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg ”)• jestliže máte závažnou poruchu funkce ledvin (závažná porucha funkce ledvin, kdy clearancekreatininu je nižší než 10 ml/min).

Zvláštní pozornosti při použití přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg je zapotřebíDětíUžívání přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg se nedoporučuje u dětí do 6-ti let, protože v současné době dostupná forma přípravku (potahované tablety), neumožňuje vhodnou úpravu dávky.

Nebylo prokázáno, že současné požívání alkoholu a přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg způsobuje zvýšení účinku kterékoliv látky, ale doporučuje se opatrnost pří požívaní alkoholu během podávánípřípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg.

Pacienti v pokročilém věku

V případě poruchy funkce ledvin váš lékař může rozhodnout o snížení dávky.

Vzájemní působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg s jídlem a pitím Není vyžadována zvláštní opatrnost, ale rychlost působení tablet může být zpomalena v případě požívaní společně s jídlem.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Informujte svého lékaře, jste-li těhotná, snažíte-li se otěhotnět nebo jestliže kojíte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNěkteří pacienti užívající přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg mohou pociťovat ospalost, únavu a vyčerpání. Plánujete-li řízení vozidla, obsluhovat stroje nebo účastnit se potenciálně nebezpečných činností doporučuje se nejdřív zjistit jak Vás tento přípravek ovlivňuje. Podrobné studie provedené na skupině zdravých dobrovolníků, kteří brali levocetirizin v doporučené dávce neprokázaly, že ovlivňuje on pozornost, reaktivitu nebo schopnost řídit.

Důležité informace o některých složkách přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mgTablety obsahuje laktosu. Jestliže dříve bylo zjištěno, že nesnášíte některé cukry, obraťte se na svého lékaře dříve, než začnete užívat tento léčivý přípravek.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK LEVOCETIRIZIN BIOFARM 5 MG UŽÍVÁ

Přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg užívejte přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.

Obvyklá dávka je u dospělých a dětí nad 6 let věku jedna tableta denně.Dětem mladším než 6 let není Levocetirizin Biofarm 5 mg určen.

Pacienti s poruchou funkce ledvinU pacientů s poruchou funkce ledvin může být nutné snížení dávky, v závislostí na stupni poruchy funkce ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jaterU pacientu s poruchou funkce jater se nevyžaduje úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce jater a ledvinU pacientů s poruchou funkce jater a ledvin může být nutné snížení dávky, v závislostí na stupni poruchy funkce ledvin. U dětí dávka se určuje podle tělesné hmotnosti. Dávkování vždy určuje lékař.

Dávkovaní a způsob podání přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mgTabletu spolkněte celou a zapijte ji vodu. Tablety mohu se užívat s jídlem nebo nezávisle na jídle.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg než jste měl(a)Jestliže se domníváte, že jste vzali nadměrnou dávku přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg, oznamte to, prosím, svému lékaři, který rozhodne o dalším postupu léčby.U dospělých předávkování přípravku Levocetirizin Biofarm 5 mg způsobuje ospalost. U dětí může předávkování nejprve způsobit vzrušení a neklid, který později přejde v ospalost.Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.Jestliže jste zapomněl(a) vzít dávku nebo vzal(a) dávku menší od předepsané Vašim lékařem, vyčkejte do doby přijetí další dávky. Pak berte další dávky podle doporučení lékaře.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mgČasné přerušení léčby přípravkem Levocetirizin Biofarm 5 mg by nemělo mít žádné nežádoucí účinky.Avšak mohou se postupně vrátit příznaky onemocnění, ale jejích intenzita neměla by být větší než před zahájením léčby přípravkem Levocetirizin Biofarm 5 mg.

Máte-li jakékoliv další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny leky, může mít i přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Při prvních příznacích přecitlivělosti, přestaňte užívat přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg a okamžitě kontaktujte svého lékaře. Mezi příznaky přecitlivělosti patří: otok úst, jazyka, obličeje a/nebo hrdla, potíže s dýcháním a polykáním společně s kopřivkou (angioedém), náhlý pokles krevního tlaku vyvolávající kolaps nebo šok s možným smrtelným následkem.

Nejčastěji vyskytující se nežádoucí účinky (výskyt u 1-10 pacientů ze 100) většinou byly mírné až středně závažné:

-

sucho v ústech

-

bolest hlavy

-

únava a ospalost

Vzácné nežádoucí účinky (výskyt u 1-10 pacientů ze 1 000):

-

únava

-

bolestí břicha

Velmi vzácné nežádoucí účinky (výskyt u 1-10 pacientů z 10 000):bušení srdce, křeče, poruchy vidění, otok, svědění, vyrážka, kopřivka (otok, zrudnutí a svědění kůže), dušnost, přírůstek tělesné hmotnosti, svalové bolestí, agresivita nebo dráždivost, zánět jater, poruchy funkce jater a nevolnost.

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK PŘÍPRAVEK LEVOCETIRIZIN BIOFARM 5 MG UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek uchovávejte v původním obalu, aby byl chráněn před světlem.

Přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, která je uvedena na blistru a krabičce po slovech „lhůta použitelnosti“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího dopadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg obsahuje

- Léčivou látkou tohoto přípravku je levocetirizini dihydrochloridum.J potahovaná tableta obsahuje levocetirizini dihydrochloridum 5 mg.

- Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý (E171) a makrogol 400.

Jak léčivý přípravek Levocetirizin Biofarm 5 mg vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek se dodává ve formě bílých, kulatýchbikonvexních potahovaných tablet. Přípravek je balen do Al/Al blistrů a dodáván v baleních obsahujících 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 a 100 tablet.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:Biofarm Sp. z o.o.Wałbrzyska str. 1360-198 PoznańPolsko

Výrobce:Biofarm Sp. z o.o.Wałbrzyska str. 1360-198 PoznańPolsko

Tento přípravek je ve členských státech EHP registrován pod následujícími názvy:

DK: LevrinCZ: Levocetirizin Biofarm 5 mg potahované tabletyPL: ZYXRO: Lerazin 5 mg comprimate filmate

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

11.3.2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls249068/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Levocetirizin Biofarm 5 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje levocetirizini dihydrochloridum 5 mg.

Pomocné látky:79 mg monohydrátu laktosy v 1 tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.Bílá, kulatá, bikonvexní potahovaná tableta.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Symptomatická léčba alergické rhinitidy (včetně perzistující alergické rhinitidy ) a chronické idiopatické urtikarie.

4.2

Dávkování a způsob podání

Potahované tablety jsou určené k vnitřnímu užití. Tableta se polyká celá a zapíjí se tekutinou. Tablety mohu se užívat s jídlem nebo nezávisle na jídle. Doporučuje se podávat v jedné denní dávce.

Dospělí a mladiství od 12-ti let:Doporučená denní dávka přípravku je 5 mg (1 potahovaná tableta).

Pacienti v pokročilém věku:U pacientů v pokročilém věku se středním až závažným poškozením ledvin se doporučuje úprava denní dávky (viz níže Pacienti s poruchou funkce ledvin).

Děti od 6-ti do 12-ti let:Doporučená denní dávka přípravku je 5 mg (1 potahovaná tableta).U dětí ve věku od 2 do 6 lét se užívání přípravku nedoporučuje, protože potahované tablety dostupné v současné době nedovolují odpovídající úpravu dávkování. Pro tuto skupinu nemocných doporučuje se použití levocetirizinu ve formě určené pro pediatrické pacienty.

Pacienti s poruchou funkce ledvin:Intervaly podávání se musí individuálně přizpůsobit stavu funkce ledvin. Úpravu dávkování je možné určit pomocí následující tabulky. K použití této tabulky je třeba stanovit clearance kreatininu (CLCR) v ml/min. CLCR (ml/min) lze vypočítat na základě hodnoty sérového kreatininu (mg/dl) pomocí následujícího vzorce:

[140 - věk (roky)] × tělesná hmotnost (kg)72 × kreatinin v séru (mg/dl)

(× 0,85 pro ženy)

U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávkování upravuje následujícím způsobem:

Skupina

Clearance

kreatininu

(ml/min)

Dávkování a frekvence

Normální funkce ledvin

≥ 80

1 tableta denně

Mírná porucha funkce ledvin

50 – 79

1 tableta denně

Středně těžká porucha funkce ledvin

30 – 49

1 tableta každý 2. den

Těžká porucha funkce ledvin

< 30

1 tableta každý 3. den

Konečné stádium renální choroby –pacienti na dialýze

< 10 –

Kontraindikováno

U dětí s poruchou funkce ledvin dávkování se upravuje podle hodnoty clearance kreatininu a tělesné hmotnosti. Nejsou dostupné údaje týkající se dětí s poruchou funkce ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jater:U pacientů s poruchou funkce jater úprava dávky není nutná. Úprava dávkovaní je doporučena u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin (viz výše Pacienti s poruchou funkce ledvin).

Délka podávání:V případě intermitentní alergické rhinitidy (příznaky <4 dny/týden nebo udržující se kratší období než 4 týdny) doporučuje se vest léčbu způsobem odpovídajícím stavu onemocnění a anamnéze; léčbu možno zastavit po ustoupení příznaků a zahájit v případě jejích opakovaného výskytu. U pacientů s perzistující alergické rhinitidy (příznaky >4 dny/týden nebo udržující se přes období delší než 4 týdny) možná zavést nepřetržitou léčbu v období vystavení působení alergenů. V současné době jsou dostupné klinické zkušenosti s podáváním 5 mg levocetirizinu ve formě potahovaných tablet po dobu 6 měsíců. Jsou dostupné výsledky z jednoroční klinické studie s racemátem u pacientů s chronickou urtikarií a chronickou alergickou rhinitidou.

4.3.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na levocetirizin, na jiné piperazinové deriváty nebo na kteroukoliv z pomocných látek.

Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin, u kterých clearance kreatininu je nižší než 10 ml/min.

Pacienti se vzácnými vrozenými poruchami jako je nesnášenlivost galaktózy, hereditární laktázová deficience nebo syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy by neměli používat tento přípravek.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Užívání přípravku ve formě potahovaných tablet se nedoporučuje u dětí do 6-ti let, protože v současnédobě dostupné tablety neumožňuje vhodnou úpravu dávky. V takových případech doporučuje se použití levocetirizinu ve formě určené speciálně pro pediatrické pacienty.

Nedoporučuje se používat levocetirizin u kojenců a batolat do 2 let.

Opatrnosti je třeba při současném požívání alkoholu (viz bod 4.5).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny interakční studie s levocetirizinem (včetně studie s induktory CYP 3A4); studie s racemátem (cetirizinem) prokázaly, že se nevyskytují žádné klinicky významné nežádoucí interakce (s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erythromycinem, azitromycinem, glipizidem a diazepamem). Nepatrný pokles clearance cetirizinu (16%) byl zaznamenán ve studii s opakovaným podáváním theofyllinu (400mg jednou denně); dostupnost theophyllinu nebyla současným podáváním cetirizinu změněna.

Stupeň absorpce levocetirizinu není ovlivněn jídlem, snižuje se však rychlost absorpce.

U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo dalších sedativ ovlivnit centrální nervový systém, třebaže bylo prokázáno, že racemát (cetirizin) nezesiluje účinky alkoholu.

4.6

Těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici žádná klinická data o těhotných vystavených působení levocetirizinu. Ve studiích prováděných na zvířatech nebyly zaznamenány žádné přímé či nepřímé škodlivé účinky na březost, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Při předepisování přípravku těhotným nebo kojícím ženám je třeba opatrnosti.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Srovnávací klinické studie neprokázaly, že levocetirizin v doporučené dávce ovlivňuje pozornost, reaktivitu nebo schopnost řídit.Přesto mohou někteří pacienti pociťovat během léčby levocetirizinem pociťovat: ospalost, únavu nebo celková nevůle (astenie). Pacientům, kteří plánují řízení vozidla, obsluhovat stroje nebo účastnit se potenciálně nebezpečných činností doporučuje se nejdřív zjistit jak je tento přípravek ovlivňuje.

4.8

Nežádoucí účinky

V terapeutických studiích v skupinách žen a mužů ve věku od 12 do 71 let mělo 15,1% pacientů léčených levocetirizinem v dávce 5 mg alespoň jednu nežádoucí reakci ve srovnání s 11,3% osob ve skupině, která užívala placebo. 91,6% těchto nežádoucích účinků bylo mírných nebo středně závažných.V provedených terapeutických studiích 1,0% (9/935) pacientů ze skupiny léčené levocetirizinem 5 mg rezignovali z důvodu na nežádoucí účinky a v skupině placeba bylo to 1,8% (14/771).

Klinické terapeutické studie s podáváním levocetirizinu zahrnovaly dohromady 935 osob, které užívaly doporučenou dávku 5 mg denně. Rozbor dát prokázal výskyt následujících nežádoucích účinků s frekvencí 1% nebo vyšší (často: >1/100, <1/10) ve skupině pacientů léčené levocetirizinem 5 mg a placebo:

Označení (WHOART)

Placebo(n =771)

Levocetirizin 5 mg(n = 935)

Bolest hlavy

25 (3,2%)

24 (2,6%)

Ospalost

11 (1,4%)

49 (5,2%)

Sucho v ústech

12 (1,6%)

24 (2,6%)

Únava

9 (1,2%)

23 (2,5%)

Dále byly pozorovány méně často se vyskytující (frekvence výskytu >1/1000, <1/100) nežádoucí účinky jako astenie nebo bolesti břicha.Frekvence výskytu sedativních nežádoucích účinků: ospalostí, únavy a astenie byla výrazně vyšší ve skupině pacientů léčených levocetirizinem 5 mg (8,1%) než ve skupině placeba (3,1%).

Kromě výše uvedených nežádoucích účinků hlášených na základě poznatků z klinických studií se v běžné klinické praxi po uvedení přípravku do oběhu vyskytly velmi vzácně i následující nežádoucí účinky:• Poruchy imunitního systému: přecitlivělost včetně anafylaktických reakcí • Psychické poruchy: agrese, dráždivost• Poruchy nervové soustavy: křeče• Poruchy oka: poruchy vidění• Srdeční poruchy: bušení srdce• Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: dušnost• Gastrointestinální poruchy: nevolnost• Poruchy jater a žlučových cest: hepatitida• Poruchy kůže a podkoží: angioneurotický edém, erythem, svědění, kožní vyrážka, kopřivka• Poruchy svalové a kostní, pojivových tkání a kostí: svalové bolestí• Prohlídky: přírůstek tělesné hmotností, nesprávné výsledky testu funkce jater

4.9

Předávkování

a) PříznakyPříznakem předávkování u dospělých je ospalost. U dětí může předávkování nejprve způsobit vzrušení a neklid, který později přejde v ospalost.

b) Opatření při předávkováníNení známo žádné specifické antidotum levocetirizinu.Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Při krátkém intervalu od požití je vhodné provést výplach žaludku. Levocetirizin není účinně odstraňován hemodialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminikum pro systémové podávání, derivát piperazinu.ATC kód: R06A E09.

Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1- receptorů.

Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má značnou afinitu k lidským H1- receptorům (Ki = 3,2 nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobnou afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin se uvolňuje z H1- receptorů s poločasem 115  38 min.Po podaní jedné dávky levocetirizin vykazuje obsazení 90% receptorů po 4 hodinách po přijeti léku a 57% receptorů po uplynutí 24 hodin.

Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose.

Farmakodynamické působení levocetirizinu testováno v randomizovaných kontrolovaných studiích:

Ve studii porovnávající působení levocetirizinu 5 mg, desloratadinu 5 mg a placeba na histaminem indukovaný erytém a edém, léčba levocetirizinem způsobovala výrazné zmenšení vzniku erytému a edému. Maximální intenzita působení byla zaznamenána během prvních 12 hodin, a efekt se udržoval 24 hodin; (p<0,001) ve srovnaní s placebem a desloratadinou.

Nástup působení levocetirizinu 5 mg ohledně kontroly příznaků způsobených rostlinnými pyly byl zaznamenáván po 1 hodině po přijetí léku v placebo kontrolovaných studiích v modelu komory pro umělé dráždění alergenem (allergen challenge chamber).

In vitro (Boydenova komora a tkáňové kultury) prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendotheliální migraci eosinofilů přes dermální i plicní buňky. Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožních komůrek) prokázala u 14 dospělých pacientů tří základní inhibiční mechanismy u levocetirizinu v dávce 5 mg ve srovnání s podáním placeba v průběhu prvních 6 hodin reakce vyvolané pylem rostlin: inhibici uvolňování VCAM-1, modulaci vaskulární permeability a snížené uvolňování eosinofilů.

Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v několika dvojitě slepých, placebem kontrolovaných klinických studiích prováděných u dospělých pacientů trpících sezónní alergickou rinitidou nebo celoroční rinitidou nebo chronickou alergickou rinitidou. V několika studiích prokázáno, že levocetirizin významným způsobem zmirňuje příznaky alergické rinitidy včetně nosní kongesce.

6-měsíční klinická studie u 551 pacientů (z toho 276 jich bylo léčeno levocetirizinem) s perzistující alergickou rhinitidou (s příznaky během 4 dnů v týdnu po dobu alespoň 4 po sobě jdoucích týdnů) s citlivostí na roztoče a pyly trav prokázala, že levocetirizin v dávce 5 mg byl klinicky a statisticky významně účinnější než placebo z hlediska celkového zmírnění skóre příznaků alergické rhinitidy v celém průběhu trvání studie bez výskytu tachyfylaxe. Během celé studie levocetirizin významně zlepšil kvalitu života pacientů.

Bezpečí a účinnost používaní levocetirizinu ve formě tablet u pediatrických pacientů hodnoceno ve dvou klinických studiích s kontrolou placebem, provedených u pacientů ve věku od 6 do 12 lét s sezónní nebo celoroční rinitidou. V obou studiích levocetirizin významně snížil intenzitu příznaků a současně významně zlepšil kvalitu života spojenou se zdravím.

V klinické studí s kontrolou placebem, která se zúčastnilo 166 pacientů trpících chronickou idiopatickou kopřivkou, 85 pacientů přijímalo placebo, a 81 nemocných levocetirizin 5g jednou denně po dobu 6 týdnů. Léčba levocetirizinem zásadně snížila intenzitu svědění pokožky v prvním týdnu terapie a také v celém období léčby ve srovnaní s placebem. Levocetirizin vyvolal také výraznější zlepšení kvality života spojenou se zdravím, hodnocenou podle indexu vlivu kožních potíží na kvalitu života (Dermatology Life Quality Index) ve srovnaní s placebem.

Vztah farmakokinetiky k farmakodynamice:Účinek na histaminem indukovanou kožní reakci není přímou funkcí plazmatické koncentrace.

Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil levocetirizinu je lineární a na dávce a čase nezávislý, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný jak po podání samotného enantioméru tak i cetirizinu. Nedochází k žádné chirální změně v procesu absorpce a eliminace.

Absorpce:Po perorálním podání se levocetirizin rychle a ve velkém množství resorbuje. Maximální plasmatické koncentrace je dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za dva dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné 5 mg dávky a 308 ng/ml po podání opakovaných dávek 5 mg levocetirizinu. Stupeň absorpce je závislý na dávce. Příjmem potravy neovlivňuje stupeň absorpce, ale zpomaluje dosažení maximální koncentrace.

Distribuce:U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se tkáňové distribuce ani o přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v CNS kompartmentu.

Levocetirizin se váže z 90% na plasmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená: distribuční objem je 0,4 l/kg.

Biotransformace:U lidí se metabolizuje méně než 14 % přijaté dávky levocetirizinu. Proto také se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním enzymatických inhibitorů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O- dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován CYP 3A4, zatímco aromatická oxidace zahrnuje mnohonásobné a/nebo neurčené CYP izoformy. Levocetirizin v perorální dávce 5 mg neovlivňoval při dosažených koncentracích vyšších než maximální koncentrace aktivitu CYP izoenzymů 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4.Vzhledem k omezenému metabolizmu a nulovému metabolickému inhibičnímu potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami nepravděpodobná.

Eliminace:Plazmatický poločas je u dospělých 7,9  1,9 hodiny. Průměrná zdánlivá celková tělesná clearance je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí (průměrně 85,4% dávky). Vylučování stolicí představuje jenom 12,9 % dávky. Levocetirizin je vylučován glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí.

Porucha funkce ledvin:Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu má vztah ke clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin upravit intervaly podávání levocetirizinu na základě clearance kreatininu. U pacientů s anurií a v konečném stadiu ledvinného selhání se snižuje celkový tělesný clearance přibližně o 80% ve srovnání se zdravými osobami. Množství levocetirizinu odstraněného standardní 4-hodinovou hemodialýzou bylo 10 %.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinická data založená na konvenčních studiích farmakologie bezpečnosti, toxicity po opakovaných dávkách, genotoxicity, kancerogenního potenciálu, reprodukční toxicity neodhalila žádná speciální rizika pro člověka.

6

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:Monohydrát laktosy Mikrokrystalická celulosaKoloidní bezvodý oxid křemičitýMagnesium-stearát

Potahová vrstva:Hypromelosa Oxid titaničitý (E171)Makrogol 400

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

30 měsíců

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Přípravek uchovávejte v původním obalu, aby byl chráněn před světlem.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Al/Al blistr Balení obsahují 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 a 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BIOFARM Sp. z o.o.Wałbrzyska 1360-198 PoznańPolsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

24/601/09-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

5.8.2009

10.

DATUM REVIZE TEXTU

11.3.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA <VNĚJŠÍM OBALU> <A> <VNITŘNÍM OBALU>

{DRUH/TYP}

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Levocetirizin Biofarm 5 mg potahované tablety

Levocetirizini dihydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje levocetirizini dihydrochloridum 5 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek obsahuje laktosu.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

1, 2, 4, 5, 7, 10, 2x10, 10x10, 14, 15, 20, 21, 28, 30 ,40 50, 60, 70, 90, 100 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním obalu aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Držitel rozhodnutí o registraci:BIOFARM Sp. z o.o.Wałbrzyska 1360-198 PoznańPolsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

24/601/09-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Levocetirizin Biofarm

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

{DRUH/TYP}

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Levocetirizin Biofarm 5 mg potahované tablety

Levocetirizini dihydrochloridum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BIOFARM Sp. z o.o.

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot:

5.

JINÉ