Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls92715/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Lekoptin

injekční roztok

Verapamili hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. CO JE PŘÍPRAVEK LEKOPTIN A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Lekoptin je antagonistou vápníku. Rozšiřuje velké koronární cévy, a v důsledku toho zlepšuje průtok krve.

Přípravek Lekoptin se používá při poruchách srdečního rytmu:

paroxysmální supraventrikulární tachykardii

fibrilaci síní/flutteru síní s rychlým AV vedením (s výjimkou WPW syndromu).

Zahajovací léčba nestabilní anginy pectoris, jestliže nejsou indikovány nitráty a/nebo betablokátory.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK LEKOPTIN

POUŽÍVAT

Neužívejte přípravek Lekoptin:

jestliže jste přecitlivělý/á na léčivou látku verapamil-hydrochlorid nebo kteroukoli z pomocných

látek přípravku Lekoptin

v případě kardiovaskulárního šoku

v případě akutního infarktu myokardu s komplikacemi (pomalý tep (bradykardie), nízký krevní

tlak (hypotenze), selhání levé komory)

v případě výrazné poruchy převodu vzruchu (jako je SA nebo AV blok stupňů II a III)

v případě poruchy srdečního rytmu (sick sinus syndrom)

v případě srdečního selhání (manifestní srdeční nedostatečnost)

1. Co je přípravek Lekoptin a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Lekoptin používat 3. Jak se přípravek Lekoptin používá 4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak přípravek Lekoptin uchovávat 6. Další informace

v případě fibrilace/flutter síní a současně přítomného WPW syndromu (zvýšené riziko indukce

komorové tachykardie)

jestliže jste těhotná nebo pokud kojíte.

Přípravek Lekoptin se nesmí podávat pacientům, kteří užívají betablokátory (s výjimkou intenzivní lékařské péče).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Lekoptin je zapotřebí:

v případě AV blokády stupně I (choroba systému elektrického vedení v srdci)

v případě nízkého krevního tlaku (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg)

v případě pomalého tepu (puls pod 50 tepů za minutu)

v případě výrazně porušené funkce jater

v případě chorob s poruchou nervosvalového přenosu (myasthenia gravis, Lambert-Eatonův

syndrom, pokročilá Duchenneova svalová dystrofie)

v případě komorové tachykardie se širokým komplexem QRS (> 0,12 sekundy)

v případě akutní nestabilní anginy pectoris. V tomto případě intravenózní použití vyžaduje

pečlivou diagnózu a přísné monitorování.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, bylinných přípravcích nebo přírodních produktech. Se svým lékařem byste měl/a zvláště probrat, zda je bezpečné používat přípravek Lekoptin v případě, že užíváte některý z následujících léků:

antiarytmika (léky k léčbě poruch srdečního rytmu, např. amiodaron, chinidin)

betablokátory

inhalační anestetika

antihypertenziva, prazosin (léky k léčbě vysokého krevního tlaku)

diuretika (odvodňovací tablety)

vasodilatátory (léky k rozšíření cév)

digoxin (lék k léčbě problémů se srdcem)

perorální antikoagulancia (léky na ředění krve)

salicyláty (kyselina acetylsalicylová)

sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny (léky k léčbě cukrovky)

vápníkové soli a vitamin D

lithium (lék k léčbě mánie nebo depresí)

rifampicin (lék k léčbě tuberkulózy)

léky blokující nervosvalový přenos (léky blokující nervosvalový přenos v místě nervosvalové

ploténky, které způsobují ochromení dotčených kosterních svalů)

ethanol

azolová fungistatika (např. klotrimazol nebo ketokonazol) – léky k léčení houbových infekcí

inhibitory proteázy (např. ritonavir nebo indinavir) – léky k léčení HIV infekcí a AIDS

makrolidy (např. erythromycin nebo klarithromycin) – antibiotika používaná k léčení infekcí

cimetidin – lék používaný ke snížení tvorby kyseliny v žaludku

hydantoin, fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, midazolam (léky používané k léčení epilepsie)

simvastatin, lovastatin nebo atorvastatin (léky používané k léčení vysokých hladin cholesterolu)

cyklosporin, používaný po transplantaci k potlačení imunitního systému

theofylin (lék používaný při léčbě chorob dýchacích cest, jako je astma).

Užívání přípravku Lekoptin s jídlem a pitím

Během léčby přípravkem Lekoptin nepijte grapefruitovou šťávu, protože to by mohlo zvýšit plasmatické koncentrace verapamilu.

Těhotenství a kojení

Jestliže jste těhotná (nebo máte za to, že byste mohla být) nebo pokud kojíte, musíte o tom informovat svého lékaře.

Jestliže jste těhotná nebo pokud kojíte, nesmíte přípravek Lekoptin užívat.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Lekoptin může mít vliv na pozornost, u jistých pacientů se mohou vyskytnout v souvislosti s poklesem krevního tlaku různé reakce, jako je točení hlavy nebo slabost, zejména na začátku léčby, při zvyšování dávky a v kombinaci s alkoholem. Pokud Vás tyto účinky postihnou, může být Vaše schopnost řídit nebo obsluhovat stroje zhoršena.

Důležité informace o některých složkách přípravku Lekoptin

Přípravek Lekoptin obsahuje sodík, nicméně v množství menším než 1 mmol (23 mg) sodíku na 2ml ampulku.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK LEKOPTIN POUŽÍVÁ

Tento léčivý přípravek je určen k podávání do Vaší žíly (intravenózní podání). Váš lékař rozhodne, jakou dávku budete potřebovat a jak často se bude léčivý přípravek injikovat.

Obvyklé denní dávky jsou:

Dospělí a dospívající s tělesnou hmotností nad 50 kg

Zahajovací dávka 5 mg verapamil-hydrochloridu (odpovídá 2 ml přípravku Lekoptin), v případě potřeby dalších 5 mg verapamil-hydrochloridu po 5 až 10 minutách.

V případě potřeby může být podána následná kontinuální instilace 5 až 10 mg verapamil-hydrochloridu za hodinu v izotonickém roztoku chloridu sodného, 5% roztoku glukosy nebo v jiných příhodných roztocích (pH < 6,5), v průměru až do celkové dávky 100 mg verapamil-hydrochloridu za den.

Porucha jaterních funkcí

U pacientů s poruchou jaterních funkcí se může biologická dostupnost verapamil-hydrochloridu výrazně zvýšit. Z tohoto důvodu je nutno dávkování u těchto pacientů titrovat s obzvláštní opatrností.

Dávková doporučení pro děti

Pokud se vyskytnou projevy tachykardií indukované srdeční nedostatečnosti (energetické vyčerpání myokardu), je před intravenózním podáním verapamil-hydrochloridu nezbytné podání digitalisu.

Novorozenci

0,75 až 1,0 mg verapamil-hydrochloridu, což odpovídá 0,3 až 0,4 ml přípravku Lekoptin.

Děti

do 1 roku věku 0,75 až 2,0 mg verapamil-hydrochloridu, což odpovídá 0,3 až 0,8 ml přípravku Lekoptin.

1 až 5 let věku 2,0 až 3,0 mg verapamil-hydrochloridu, což odpovídá 0,8 až 1,2 ml přípravku Lekoptin.

6 až 14 let věku 2,5 až 5,0 mg verapamil-hydrochloridu, což odpovídá 1,0 až 2,0 ml přípravku Lekoptin.

Jakmile se účinek objeví, musí být injekce zastavena.

Intravenózní roztok se musí podávat pomalu (trvání injekce alespoň 2 minuty), přičemž se pacient pozoruje, pokud je to možné za monitorování EKG a krevního tlaku.

Pokud se léčba nestabilní anginy pectoris zahajuje intravenózně pomocí přípravku Lekoptin, musí být co nejdříve převedena na perorální léčbu hydrochloridem verapamilu.

Injekce přípravku Lekoptin musí být podávána pomalu intravenózně po dobu delší než 2 minuty.

Intravenózní přípravek Lekoptin smí podávat pouze lékař za trvalého monitorování EKG a krevního tlaku.

Jestliže jste injekci přípravku Lekoptin nedostal(a)

Jestliže máte jakoukoli pochybnost, zda jste dostal(a) injekci tohoto přípravku, obraťte se na svého lékaře nebo zdravotní sestru.

Rovněž se obraťte na svého lékaře, pokud jste injekci dostal(a), ale stále se necítíte dobře.

Jestliže jste dostal(a) větší dávku přípravku Lekoptin, než jste měl(a)

Jelikož Vám bude tento přípravek podáván během pobytu v nemocnici, není pravděpodobné, že by Vám jej bylo podáno příliš málo nebo příliš mnoho. Pokud však máte jakékoli pochybnosti, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Lekoptin nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Velmi časté (postihují více než 1 pacienta z 10 )

nauzea

nadýmání

zácpa.

Časté (postihují 1 až 10 pacientů ze 100)

únava

nervozita

bolesti hlavy

točení hlavy nebo ospalost

parestézie (mravenčení)

neuropatie

třes

vznik srdeční nedostatečnosti (srdeční selhání) nebo exacerbace stávající srdeční

nedostatečnosti (srdečního selhání), nadměrný pokles krevního tlaku a/nebo ortostatická dysregulace, sinusová bradykardie (velmi pomalý tep), AV blokáda stupně I (choroba elektrického převodního systému srdce), otok kotníků, návaly horka, zarudnutí kůže a pocit tepla

erytém

svědění

kopřivka

makulopapulární exantém

erytromelalgie.

Méně časté (postihují 1 až 10 pacientů z 1000):

snížená glukosová tolerance

palpitace (pocit bušení srdce)

tachykardie (rychlý tep)

AV blokáda stupně II nebo III (choroby elektrického převodního systému srdce)

bronchospasmus (sípání)

tinnitus

zvracení

hepatitida pravděpodobně navozená alergií s reverzibilním vzestupem jaterních enzymů

impotence.

Vzácné (postihují 1 až 10 pacientů z 10000)

purpura

bolest kloubů (artralgie)

bolest svalů (myalgie)

myasthenie (stav svalové slabosti způsobený poruchami nervosvalového přenosu)

gynekomastie (vznik abnormálně velkých prsních žláz u mužů vedoucí ke zvětšení prsou) při

dlouhodobé léčbě starších pacientů.

Velmi vzácné (postihují méně než 1 pacienta z 10 000)

extrapyramidové symptomy (Parkinsonův syndrom, choreoatetóza, dystonické syndromy)

sinusový arest s asystolou (srdeční selhání)

exacerbace myasthenie gravis, Lambert-Eatonova syndromu a pokročilé Duchenneho svalové

dystrofie

ileus

hyperplázie dásní (gingivitis, krvácení)

angioneurotický edém

Stevens-Johnsonův syndrom

fotodermatitida

zvýšení hladin prolaktinu, galaktorea.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK LEKOPTIN UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 C. Uchovávejte ampuli v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Lekoptin obsahuje

Každé 2 ml injekčního roztoku (1 ampulka) obsahují 5 mg verapamil-hydrochloridu. 1 ml injekčního roztoku obsahuje 2,5 mg verapamil-hydrochloridu.

Léčivou látkou je verapamil-hydrochlorid.

Pomocnými látkami jsou chlorid sodný, voda na injekci, kyselina chlorovodíková 25% (k úpravě pH).

Jak přípravek Lekoptin vypadá a co obsahuje toto balení

Ampulky obsahující 2 ml čirého bezbarvého injekčního roztoku (5 mg/2 ml), v krabičkách po 50.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, Ljubljana, Slovinsko

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci Sandoz s.r.o., Praha, e-mail: office.cz@sandoz.com.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

21.3.2012

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls92715/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Lekoptin injekční roztok verapamili hydrochloridum

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 ampulka se 2 ml injekčního roztoku obsahuje 5 mg verapamili hydrochloridum. Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 2,5 mg verapamili hydrochloridum. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok, prakticky prostý viditelných cizích částic.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Poruchy srdečního rytmu v případech:

paroxysmální supraventrikulární tachykardie fibrilace síní/flutteru síní s rychlým AV vedením (s výjimkou WPW syndromu, viz bod 4.3)

Zahajovací léčba nestabilní anginy pectoris, jestliže nejsou indikovány nitráty a/nebo betablokátory.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí a dospívající s tělesnou hmotností nad 50 kg Zahajovací dávka 5 mg verapamil-hydrochloridu (odpovídá 2 ml přípravku Lekoptin), v případě potřeby dalších 5 mg verapamil-hydrochloridu po 5 až 10 minutách. V případě potřeby může být podána následná kontinuální instilace 5 až 10 mg verapamil-hydrochloridu za hodinu v izotonickém roztoku chloridu sodného, 5% roztoku glukózy nebo v jiných příhodných roztocích (pH < 6,5), v průměru až do celkové dávky 100 mg verapamil-hydrochloridu za den. Porucha jaterních funkcí U pacientů s poruchou jaterních funkcí se může biologická dostupnost verapamil-hydrochloridu výrazně zvýšit. Z tohoto důvodu je nutno dávkování u těchto pacientů titrovat s obzvláštní opatrností.

Dávková doporučení pro děti Pokud se vyskytnou projevy tachykardií indukované srdeční nedostatečnosti (energetické vyčerpání myokardu), je před intravenózním podáním verapamil-hydrochloridu nezbytné podání digitalisu. Novorozenci 0,75 až 1,0 mg hydrochloridu verapamilu, což odpovídá 0,3 až 0,4 ml přípravku Lekoptin. Děti do 1 roku věku 0,75 až 2,0 mg hydrochloridu verapamilu, což odpovídá 0,3 až 0,8 ml přípravku Lekoptin. 1 až 5 let věku 2,0 až 3,0 mg hydrochloridu verapamilu, což odpovídá 0,8 až 1,2 ml přípravku Lekoptin. 6 až 14 let věku 2,5 až 5,0 mg hydrochloridu verapamilu, což odpovídá 1,0 až 2,0 ml přípravku Lekoptin. Jakmile se účinek objeví, musí být injekce zastavena. Intravenózní roztok se musí podávat pomalu (trvání injekce alespoň 2 minuty), přičemž se pacient pozoruje, pokud je to možné za monitorování EKG a krevního tlaku. Pokud se léčba nestabilní anginy pectoris zahajuje intravenózně pomocí přípravku Lekoptin, musí být co nejdříve převedena na perorální léčbu hydrochloridem verapamilu.

4.3 Kontraindikace

Přípravek Lekoptin se nesmí používat v případech:

hypersenzitivity na léčivou látku(y) verapamil-hydrochlorid nebo na kteroukoli pomocnou látku

přípravku Lekoptin (viz bod 6.1)

kardiovaskulárního šoku akutního infarktu myokardu s komplikacemi (bradykardie, hypotenze, selhání levé komory) výrazné poruchy převodu vzruchu (jako je SA nebo AV blok stupňů II a III) syndromu chorého sinu manifestní srdeční nedostatečnosti fibrilace/flutteru síní a současně přítomného WPW syndromu (zvýšené riziko indukce komorové

tachykardie)

těhotenství a kojení.

Přípravek Lekoptin se nesmí intravenózně podávat pacientům, kteří užívají betablokátory (s výjimkou intenzivní lékařské péče) (viz také bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláště pečlivý lékařský dohled je potřebný v případech:

AV blokády stupně I nízkého krevního tlaku (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg) bradykardie (puls pod 50 tepů za minutu) výrazně porušené funkce jater (viz bod 4.2) chorob s poruchou nervosvalového přenosu (myasthenia gravis, Lambert-Eatonův syndrom,

pokročilá Duchenneova svalová dystrofie)

komorové tachykardie se širokým komplexem QRS (> 0,12 sekundy) akutní nestabilní anginy pectoris. V tomto případě intravenózní použití vyžaduje pečlivou diagnózu

a přísné monitorování.

Zvláštní upozornění týkající se pomocných látek Přípravek Lekoptin obsahuje sodík, nicméně v množství menším než 1 mmol (23 mg) sodíku na 2ml ampulku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antiarytmika, betablokátory, inhalační anestetika Reciproční zvýšení kardiovaskulárních účinků (AV blokáda vyššího stupně, pokles srdeční frekvence vyššího stupně, výskyt srdeční nedostatečnosti, potencovaný pokles krevního tlaku). Přípravek Lekoptin se nesmí podávat intravenózně pacientům léčeným betablokátory (s výjimkou intenzivní péče) (viz také bod 4.3). Antihypertenziva, diuretika, vasodilatátory Zesílení antihypertenzního účinku. Digoxin Zvýšení plasmatických koncentrací digoxinu v důsledku snížené renální exkrece (jako opatření je nutno věnovat pozornost symptomům předávkování digoxinu a – v případě potřeby – snížit dávku glykosidu, případně po stanovení plasmatických koncentrací digoxinu). Chinidin U pacientů s hypertrofickou kardiomyopatií může současné podávání přípravku Lekoptin a chinidinu vést k výrazné hypotenzi, a tudíž je u těchto pacientů nutno se kombinační léčbě těmito léky vyhnout. Perorální antikoagulancia, hydantoin, salicyláty, sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny Jelikož je přípravek Lekoptin silně vázán na proteiny, musí být u pacientů, kteří užívají jiné léky silně vázané na proteiny (perorální antikoagulancia, hydantoin, salicyláty, sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny), používán opatrně. Vápníkové soli a vitamin D Vápníkové soli a vitamin D mohou farmakologické účinky verapamilu oslabit. Kvůli možnému antagonismu je nutno se používání vápníku vyhnout (potenciální hyperkalcémie). Lithium Přípravek Lekoptin může mít vliv na sérové hladiny lithia, a tudíž musí být pacienti užívající obě léčiva pečlivě sledováni. Rifampicin Léčba rifampicinem může snížit biologickou dostupnost přípravku Lekoptin. Léky blokující nervosvalový přenos Při současném používání přípravku Lekoptin a léků blokujících nervosvalový přenos musí být jejich dávky pečlivě upraveny. Ethanol Zpomalené odbourávání ethanolu a zvýšené hladiny ethanolu v plasmě, takže verapamil zesiluje účinky alkoholu. Interakce v důsledku izoenzymu 3A4 cytochromu P450 Verapamil-hydrochlorid je metabolizován v játrech hlavně izoenzymem 3A4 cytochromu P450, přičemž tento enzym inhibuje.

V tomto ohledu je třeba dbát na následující interakce: Jiné inhibitory izoenzymu 3A4 cytochromu P450, jako jsou azolová fungistatika (např. klotrimazol nebo ketokonazol), inhibitory proteázy (např. ritonavir nebo indinavir), makrolidy (např. erythromycin nebo klarithromycin) a cimetidin Zvýšení plasmatických hladin verapamil-hydrochloridu a/nebo plasmatických hladin těchto léčiv v důsledku (recipročního) vlivu na degradaci. Induktory izoenzymu 3A4 cytochromu P450, jako je fenytoin, rifampicin, fenobarbital, karbamazepin Snížení plasmatických hladin verapamil-hydrochloridu a oslabení účinku hydrochloridu verapamilu. Substráty izoenzymu 3A4 cytochromu P450, jako jsou antiarytmika (např. amiodaron nebo chinidin), statiny (např. lovastatin nebo atorvastatin), midazolam, cyklosporin, theofylin, prazosin Zvýšení plasmatických hladin těchto léčiv. Simvastatin Pokud se verapamil a simvastatin podávají současně ve vyšších dávkách, je riziko myopathie/rhabdomyolýzy zvýšeno. Dávku simvastatinu je podle toho nutno upravit. Potraviny a nápoje obsahující grapefruit Potravinám a nápojům obsahujícím grapefruit je nutno se během používání přípravku Lekoptin vyhnout. Grapefruit může zvyšovat plasmatické hladiny verapamil-hydrochloridu.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství Verapamil-hydrochlorid má vliv na placentu. Pokud jde o intravenózní používání verapamil-hydrochloridu během těhotenství, nejsou k dispozici dostatečné zkušenosti. Intravenózní podávání zahrnuje riziko hypotenze, a tedy snížení uteroplacentální perfuze spojené s rizikem fetální hypoxie. Data o omezeném počtu těhotných žen léčených perorálně teratogenní účinky verapamil-hydrochloridu nenaznačují. Experimentální studie na zvířatech ukázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Intravenózní podávání přípravku Lekoptin je v těhotenství kontraindikováno. Kojení Intravenózní podávání verapamil-hydrochloridu je během kojení kontraindikováno, protože účinná látka prostupuje do mateřského mléka. Existují důkazy, že verapamil-hydrochlorid může v ojedinělých případech způsobit hyperprolaktinémii a galaktoreu. V případě závažné indikace během kojení je nutno kojení po dobu léčby přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Léčba přípravkem Lekoptin vyžaduje pravidelné lékařské sledování. Kvůli interindividuálně rozdílným reakcím může být schopnost reagovat narušena do té míry, že schopnost řídit, obsluhovat stroje nebo pracovat v nebezpečných pozicích bude narušena. To platí vyšší měrou při zahájení léčby, zvyšování dávky a změně přípravku, stejně jako v souvislosti s alkoholem.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence dále uvedených nežádoucích účinků jsou definovány za použití následující konvence: Velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100, <1/10); méně časté ( 1/1000, <1/100); vzácné ( 1/10000, <1/1000); velmi vzácné (<1/10000). Poruchy metabolismu a výživy Méně časté: snížená glukózová tolerance.

Psychiatrické poruchy Časté: únava, nervozita. Poruchy nervového systému Časté: bolesti hlavy, vertigo nebo somnolence, parestézie, neuropatie a třes. Velmi vzácné: extrapyramidové symptomy (Parkinsonův syndrom, choreoatetóza, dystonické syndromy): podle dosavadních zkušeností po vysazení přípravku Lekoptin vymizí. Srdeční poruchy Časté: vznik srdeční nedostatečnosti nebo exacerbace stávající srdeční nedostatečnosti, nadměrný pokles krevního tlaku a/nebo ortostatická dysregulace, sinusová bradykardie, AV blokáda stupně I, otok kotníků, nával horka, zarudnutí kůže a pocit tepla Méně časté: palpitace, tachykardie, AV blokáda stupně II nebo III Velmi vzácné: sinusový arest s asystolou. Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Méně časté: bronchospasmus. Poruchy ucha a labyrintu Méně časté: tinnitus. Gastrointestinální poruchy Velmi časté: nauzea, nadýmání, zácpa Méně časté: zvracení Velmi vzácné: ileus, hyperplázie dásní (gingivitida, krvácení): po vysazení přípravku Lekoptin vymizí. Poruchy jater a žlučových cest Méně časté: hepatitida pravděpodobně navozená alergií s reverzibilním vzestupem jaterních enzymů. Poruchy kůže a podkožní tkáně Časté: alergické reakce, jako je erythém, svědění, kopřivka, makulopapulární exanthém, erythromelalgie Vzácné: purpura Velmi vzácné: angioneurotický edém, Stevens-Johnsonův syndrom, fotodermatitida. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Vzácné: artralgie, myalgie, myasthenie Velmi vzácné: exacerbace myasthenie gravis, Lambert-Eatonova syndromu a pokročilé Duchenneho svalové dystrofie. Poruchy reprodukčního systému a prsu Méně časté: impotence Vzácné: gynekomastie při dlouhodobé léčbě u starších pacientů: podle dosavadních zkušeností po vysazení přípravku Lekoptin vymizí Velmi vzácné: zvýšení hladin prolaktinu, galaktorea. Poznámka U pacientů s kardiostimulátorem nelze při použití verapamil-hydrochloridu vyloučit zvýšení frekvence a prahu citlivosti.

4.9 Předávkování

Symptomy Symptomy intoxikace hydrochloridem verapamilu závisejí na podaném množství, čase zavedení

detoxikačních opatření a kontraktilitě myokardu (závisí na věku). V případě těžké intoxikace verapamilem se pozorují následující symptomy: výrazný pokles krevního tlaku, srdeční nedostatečnost, bradykardické nebo tachykardické arytmie (např. junkční rytmus s AV disociací a AV blokáda vyššího stupně), které mohou vést ke kardiovaskulárnímu šoku a srdečnímu arestu. Snížené vědomí až kóma, hyperglykémie, hypokalémie, metabolická acidóza, hypoxie, kardiogenní šok s plicním edémem, porucha renálních funkcí a křeče, méně často bylo hlášeno úmrtí. Terapeutická opatření při předávkování Eliminace škodliviny a obnovení stabilních kardiovaskulárních podmínek má terapeutickou prioritu. Terapeutická opatření závisejí na čase a způsobu podání, stejně jako na typu a závažnosti symptomů intoxikace. Hemodialýza není užitečná, protože verapamil-hydrochlorid není dialyzovatelný; hemofiltrace a případně plasmaferéza jsou však doporučeny (vysoká vazba antagonistů vápníku na plasmatické proteiny). Obvyklá resuscitační opatření intenzivní péče, jako je mimohrudní srdeční masáž, ventilace, defibrilace nebo kardiostimulace. Specifická opatření Potlačení kardiodepresivních účinků, hypotenze a bradykardie. Bradykardické arytmie je nutno léčit symptomaticky atropinem a/nebo betasympatomimetiky (isoprenalin, orciprenalin); znepokojivé případy bradykardických arytmií vyžadují dočasnou léčbu kardiostimulátorem. Specifickým antidotem je kalcium, např. 10 až 20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého podaných intravenózně (2,25 až 4,5 mmol), v případě potřeby opakovaně nebo jako kontinuální instilace (např. 5 mmol/hodinu). Hypotenzi vzniklou v důsledku kardiogenního šoku a arteriální vazodilatace je nutno léčit dopaminem (až 25 mikrogramů na kg tělesné hmotnosti za minutu), dobutaminem (až15 mikrogramů na kg tělesné hmotnosti za minutu), adrenalinem nebo noradrenalinem. Dávkování těchto léčiv je zaměřeno pouze na dosažený účinek. Sérové hladiny vápníku je nutno udržovat na vyšší normální až mírně zvýšené úrovni. V důsledku arteriální vazodilatace se v časné fázi dodatečně doplňují tekutiny (Ringerův roztok nebo roztok chloridu sodného).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonista vápníku

ATC kód: C08DA01

Verapamil-hydrochlorid patří do skupiny antagonistů vápníku. Tyto látky mají inhibiční účinky na prostup vápníku membránami svalových buněk. Verapamil-hydrochlorid rovněž působí jako antagonista vápníku v hladké svalovině, zejména v oblasti cév a gastrointestinálního traktu. Účinek na hladkou svalovinu cév se projevuje jako vazodilatace. Jako antagonista vápníku verapamil-hydrochlorid rovněž vykazuje výrazné účinky na myokard. Účinek na AV uzel je pozorován ve formě prodlouženého převodního času. U pracujícího myokardu se může objevit negativně inotropní účinek.

U lidí způsobuje verapamil-hydrochlorid v důsledku vazodilatace pokles celkové periferní rezistence; neobjevuje se žádné reflexní zvýšení srdečního výdeje. Výsledkem je odpovídající pokles krevního tlaku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Přibližně 90 % verapamil-hydrochloridu je navázáno na plasmatické proteiny. Látka se velkou měrou metabolizuje na velký počet metabolitů; pouze jeden z nich, norverapamil, má v porovnání s mateřskou látkou nízkou účinnost dosahující 20 %. Eliminační poločas verapamil-hydrochloridu je 3 až 7 hodin. U pacientů s poruchou funkce jater je nutno předpokládat prodlouženou eliminaci. Přibližně 70 % verapamil-hydrochloridu se vylučuje převážně ve formě metabolitů do moči, nezměněná část představuje 3 až 4 %. V důsledku toho není farmakokinetika verapamil-hydrochloridu ovlivněna renální nedostatečností. Přibližně 16 % podané dávky se vyloučí ve stolici.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

In vitro a in vivo studie neposkytují žádný důkaz o tom, že by verapamil-hydrochlorid vykazoval mutagenní účinky. Dlouhodobá studie na potkanech neposkytla žádný důkaz o tom, že by verapamil-hydrochlorid měl tumorigenní potenciál. Studie embryotoxicity na králících a potkanech využívající denních dávek až 15 mg/kg, respektive 60 mg/kg, neposkytly žádný důkaz teratogenního potenciálu. V dávkovém rozmezí toxickém pro matky se však u potkanů objevuje embryoletalita a retardace růstu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, voda na injekci, kyselina chlorovodíková 25% (k úpravě pH).

6.2 Inkompatibility

Přípravek Lekoptin není kompatibilní s alkalickými roztoky (např. s roztokem hydrogenuhličitanu sodného), protože dochází k vysrážení báze verapamilu.

6.3 Doba použitelnosti

5 let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 C. Uchovávejte ampuli v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Ampule z bezbarvého skla (třída I) s dvěma kódovými kroužky – žlutý (horní) a zelený (spodní), PVC vložka

s přepážkami,

krabička.

Velikost balení: 50 x 2 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57, Ljubljana, Slovinsko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

13/238/73-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

5.4.1974 / 21.3. 2012

10. DATUM REVIZE TEXTU

21.3. 2012

1

/3

VNĚJŠÍ OBAL

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU Lekoptin injekční roztok verapamili hydrochloridum 2. OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK 2 ml injekčního roztoku (1 ampule) obsahují 5 mg verapamili hydrochloridum. 3. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK Pomocnými látkami: chlorid sodný, voda na injekci, kyselina chlorovodíková 25% (k úpravě pH). 4. LÉKOVÁ FORMA A OBSAH injekční roztok 50 ampulí 5. ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ Intravenózní podání. 6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7. DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ Před použitím pozorně přečtěte přiloženou příbalovou informaci! 8. POUŽITELNOST Použitelné do: 9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, Ljubljana, Slovinsko. Zastoupení v ČR: Sandoz s.r.o., Praha. 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

2

/3

Reg. číslo: 13/238/73-C 13. ČÍSLO ŠARŽE Č.š.: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD K POUŽITÍ 16. INFORMACE V BRIALLOVU PÍSMU Nevyžaduje se – odůvodnění přijato

3

/3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Lekoptin injekční roztok verapamili hydrochloridum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d. 3.

POUŽITELNOST

EXP: 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.: 5.

JINÉ

Intravenózní podání. 5 mg/2 ml