Varianty

Příbalový létak INJECTIO TRIMECAINII CHLORATI 0.5% ARDEAPHARMA

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace č.j. 34628/99

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Injectio trimecainii chlorati 0,5% (1%) Ardeapharma

(Trimecaini hydrochloridum)

Injekce

Držitel registračního rozhodnutí

ARDEAPHARMA a.s., Třeboňská 229, Ševětín, ČR

Složení

0,5% 1%

Trimecaini hydrochloridum 5,00 g 10,00 g

Chlorid sodný 7,85 g 6,60 g

Voda na injekci ad 1000,0 ml 1000,0 ml

Indikační skupina

Anestetika (lokální)

Charakteristika

Sterilní apyrogenní roztok trimekainiumchloridu s izotonizační přísadou chloridu sodného. Je to injekční roztok lokálního anestetika nebo antiarytmika.

Indikace

Je vhodný pro všechny druhy lokální anestézie, jako antiarytmikum k profylaxi a k terapii komorových arytmií.

Kontraindikace

Přecitlivělost na trimekain, asystolie, bradykardie, síťové arytmie, síňokomorové bloky, šok u akutního infarktu myokardu.

Nežádoucí účinky

Při předávkování a při chybném intravazálním podání dávky vzniká toxická reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané dávky. Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu, hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost, poruchy vidění, hučení v uších, nystagmus, chvění až třes v kolenou. Může však zcela chybět fáze excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou. Mírné excitační stavy reagují příznivě na diazepam i.v. V závažných případech je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění kolujícího objemu rychlou infúzí, na efedrin, popřípadě dihydroergotamin jednorázově nebo dopamin v infúzi.

Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je táž jako u anafylaktických příhodách obecně.

Upozornění

Používat pouze čiré roztoky. Při chybném intravazálním podání dávky může vzniknout toxická reakce. U citlivých osob se může vyvinout alergická reakce.

Po aplikaci přípravků obsahujících trimekain se nedoporučuje vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

Dávkování a způsob použití

K infiltrační anestézii se používá 0,5% až 1% roztok. Ke svodné anestézii 1% roztok, k povrchové anestézii v oftalmologii 1% roztok.

Maximální dávky pro infiltrační anestézii: 0,5% 150 ml/denně

1,0% 50 ml/denně

Terapeutické dávky:

jednotlivá intravenózně: 0,05 g - 0,1 g, intramuskulárně: 0,2 g

denní intravenózně: 0,05 g - 0,1 g, intramuskulárně: 0,2 g

K prevenci a terapii komorových arytmií se podává 10 ml 1% roztoku a dále se pokračuje infúzí 10-20 ml 1% roztoku přidaných do 500 ml nosného roztoku. Další dávkování dle odezvy pacienta.

Injekční aplikace, v případě přidání do nosného roztoku nitrožilní kapénkové infuze v uzavřeném systému.

Použitelnost

12 měsíců

Způsob uchovávání

Při teplotě 10-25°C, chránit před světlem a mrazem.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě.Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8°C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Varování

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu láhve. Přípravek nesmí být opakovaně aplikován, je určen k jednorázovému použití. Chraňte před dětmi!

Balení

Velikost balení: 1x 80, 250 a 500 ml.

Poslední revize textu 29.11.2000

Souhrn údajů o léku (SPC)

Příloha č.3 k rozhodnutí o prodloužení registrace č.j.: 34628/99

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Injectio trimecanii chlorati 0,5% (1%) Ardeapharma

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ

1000 ml roztoku na injekci obsahuje:

Trimecaini hydrochloridum 5,00 g (0,5%) 10,00 g (1%)

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekce

Popis přípravku: čirá, bezbarvá tekutina

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Všechny druhy místní anestézie

Jako antiarytmikum k profylaxi a k terapii komorových arytmií.

4.2. Dávkování a způsob podávání

K infiltrační anestézii se používá 0,5% až 1% roztok.

Ke svodné anestézii se používá 1% roztok.

K povrchové anestézii se používá v oftalmologii 1% roztok.

Maximální dávky pro infiltrační anestézii: 0,5% roztok 150 ml/denně

1,0% roztok 50 ml/denně

Terapeutické dávky:

jednotlivá intravenózně: 0,05 g - 0,1 g, intramuskulárně: 0,2 g

denní intravenózně: 0,05 g - 0,1 g, intramuskulárně: 0,2 g

K prevenci a terapii komorových arytmií se podává 10 ml 1% roztoku a dále se pokračuje infúzí 10-20 ml 1% roztoku přidaných do 500 ml nosného roztoku. Další dávkování dle odezvy pacienta.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na trimekain, asystolie, bradykardie, síťové arytmie, síňokomorové bloky, šok u akutního infarktu myokardu.

4.4. Specielní upozornění

Při předávkování a dále při chybném intravazálním podání dávky vzniká toxická reakce. U citlivých osob se může po podání vyvinout alergická reakce.

4.5. Interakce

Vyšší dávky přípravku mohou zvyšovat účinnost a toxicitu antiarytmik, kardiotonik, vasodilatancií, antihypertenziv. Místní anestetický účinek zvyšuje thiamin a desoxykortikosternacetát, snižují glukóza, kalcium a vasodilatancia.

4.6. Těhotenství a laktace

K místní anestézii lze přípravek použít i v těhotenství a za porodu.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Po aplikaci přípravků obsahujících trimekain se nedoporučuje vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

4.8. Nežádoucí účinky

Při předávkování a dále při chybném intravazálním podání dávky vzniká toxická reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané dávky. Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu, hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost, poruchy vidění, hučení v uších, nystagmus, chvění až třes v kolenou. Může však zcela chybět fáze excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou. Mírné excitační stavy reagují příznivě na diazepam i.v. V závažných případech je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění kolujícího objemu rychlou infúzí, na efedrin, popřípadě dihydroergotamin jednorázově nebo dopamin v infúzi.

Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je táž jako u anafylaktických příhodách obecně.

4.9. Předávkování

Projevy předávkování jsou stejné jako nežádoucí účinky, stejná je i jejich léčba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anestetika (lokální)

Transmembránové iontové gradienty jsou na membránových rozhraních udržovány sodíkovou pumpou. Obdobné pochody probíhají na membránách buněk srdečního svalu. Funkce sodíkových kanálků jsou ovlivňovány lokálními anestetiky, která se váží na receptory blízko intracelulárního vyústění kanálu a blokují kanál v závislosti na čase a velikosti napětí. Jestliže je k nervovému vláknu aplikováno lokální anestetikum, pak se práh pro excitaci zvyšuje, vedení impulsů se zpomaluje. Všechny tyto účinky jsou způsobeny vazbou lokálního anestetika na sodíkové kanály. Je-li sodíkový proud blokován v úseku nervu, přesahujícím určitou kritickou délku, není přes takto blokovanou oblast propagace impulsu možná. Zvýšení extracelulárního kalcia působení lokálních anestetik částečně antagonizuje. Naopak zvýšení extracelulárního draslíku depolarizuje membránový potenciál a usnadňuje vznik inaktivovaného stavu. Tím se účinek lokálních anestetik zvýší.

Trimekain patří mezi tzv. amidová lokální anestetika. Ve srovnání s prokainem má přibližně dvojnásobnou účinnost a vzhledem k tomu, že nepatří do stejné chemické skupiny jako prokain, nemá s ním zkříženou alergii.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Neúměrně vysoké dávky trimekainu mohou mít toxické účinky na CNS, periferní nervový systém a kardiovaskulární systém.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Anestetický účinek nastupuje do 15 minut po podání a trvá 60-90 minut. Přidání adrenalinu k roztoku v dávce 1:200 000 zvyšuje terapeutický index a tím i jednorázovou maximální dávku. Trimekain je metabolizován v játrech a vylučuje se ledvinami z 10% nezměněn, z 90% ve formě metabolitů. Biologický poločas je přibližně 90 minut. Účinná látka prochází hematoencefalitickou a placentární bariérou.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Natrii chloridum

Aqua pro iniectione

6.2. Inkompatibility

V indikacích, při kterých se používá přípravek Injectio trimecaini chlorati Ardeapharma, se jako příměsi používají pouze vasokonstrikční látky. Při jejich použití nejsou známy žádné fyzikálně-chemické inkompatibility.

6.3. Doba použitelnosti

V neporušeném obalu 12 měsíců.

6.4. Skladování

Při teplotě 10-25°C, chránit před světlem a mrazem.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě.Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8°C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

6.5. Druh obalu

Skleněná infúzní láhev typu DIN s pryžovou zátkou a kovovým uzávěrem, příbalová informace v jazyce českém

Velikost balení: 1x 80 ml, 1x 250ml, 1x 500 ml

6.6. Návod k použití

Roztok použijte pouze pokud je čirý, bez viditelných částic a je-li obal neporušen. Přípravek nesmí být opakovaně aplikován, je určen k jednorázovému použití! Chraňte před dětmi!

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Ardeapharma a.s., Třeboňská 229, 373 63 Ševětín

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

01/229/95-C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

19.4.1995 / 29.11.2000

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU 29.11.2000