Varianty

Příbalový létak HYTRIN 2 MG

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

HYTRIN Balení pro zahájení léčby

HYTRIN 2 mg

HYTRIN 5 mg

(Terazosini hydrochloridum dihydricum)

Tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

Amdipharm Limited, Temple Chambers, 3 Burlington Road, Dublin 4, Irsko

Výrobce

Abbott Laboratories Ltd., Queenborough, Kent, Velká Británie

Složení

HYTRIN Balení pro zahájení léčby

1 mg tablety

Léčivá látka: Terazosini hydrochloridum dihydricum 1,187 mg (odp. Terazosinum 1 mg) v jedné tabletě

Pomocné látky: Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, předbobtnalý škrob

2 mg tablety

Léčivá látka: Terazosini hydrochloridum dihydricum 2,374 mg (odp. Terazosinum 2 mg) v jedné tabletě

Pomocné látky: Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, hlinitý lak chinolinové žluti (E104), předbobtnalý škrob

HYTRIN 2 mg

Léčivá látka: Terazosini hydrochloridum dihydricum 2,374 mg (odp. Terazosinum 2 mg) v jedné tabletě

Pomocné látky: Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, hlinitý lak chinolinové žluti (E104), předbobtnalý škrob

HYTRIN 5 mg

Léčivá látka: Terazosini hydrochloridum dihydricum 5,935 mg (odp. Terazosinum 5 mg) v jedné tabletě

Pomocné látky: Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, červená sienská hlinka, předbobtnalý škrob

Indikační skupina

Urologikum, antihypertensivum, sympatolytikum

Charakteristika

Terazosin svým účinkem na útrobní nervstvo snižuje napětí svaloviny hrdla močového měchýře a pouzdra prostaty (předstojné žlázy) a ulehčuje tak spouštění moči při zbytnění prostaty u starších mužů. Terazosin rovněž snižuje krevní tlak a příznivě ovlivňuje profil krevních tuků a cholesterolu.

Indikace

Přípravek je určen hlavně k léčení nezhoubného zbytnění předstojné žlázy (benigní hypertrofie prostaty) u dospělých. Užívá se též k léčbě zvýšeného krevního tlaku (hypertenzi).

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při známé nebo předpokládané přecitlivělosti na léčivou látku nebo na pomocné látky přípravku. Pro užívání přípravku v těhotenství a v období kojení musí být zvlášť závažné důvody. Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen, ale mohou se vyskytnout nežádoucí účinky. Nejčastější účinky zahrnují závratě, zejména při postavení do vzpřímené polohy (ortostatické obtíže), únavnost, otoky dolních končetin, bušení srdce, nevolnost, pocit ucpaného nosu, rozostřené vidění, poruchy potence, bolest hlavy, ospalost. Dále se mohou vyskytnout obtíže vyvolané náhlým poklesem krevního tlaku se závratí až ztrátou vědomí, a to zejména při prvním užití přípravku nebo při zvýšení jeho dávky. Tento stav se označuje jako příznak první dávky (viz Upozornění).

Rovněž se mohou objevit zácpa nebo průjem, sucho v ústech, příznaky podobné chřipce, pocit hučení v uších, častější močení a vzácně neschopnost udržet moč, dlouho trvající bolestivá erekce, dušnost, přibývání na tělesné hmotnosti, bolesti zad, kloubní a svalové bolesti.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Interakce

Účinky přípravku HYTRIN a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Jestliže Vám jiný lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte HYTRIN.

Než začnete současně s užíváním přípravku HYTRIN užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Při současném užívání přípravku HYTRIN a blokátorů vápníkových kanálů (léčiva užívaná při léčbě vysokého krevního tlaku, anginy pectoris a poruch srdečního rytmu), inhibitorů ACE (léčiva užívaná při léčbě vysokého krevního tlaku a městnavé srdeční slabosti) nebo diuretik (močopudných léků) může dojít k výraznému poklesu krevního tlaku. Při užívání terazosinu s inhibitory fosfodiesterázy V (léky k léčbě poruch erekce) byla zaznamenána hypotenze.

Jiné interakce přípravku HYTRIN nejsou známy.

Dávkování a způsob užití

Přesné dávkování a délku léčby určí vždy lékař.

Nezhoubné zbytnění předstojné žlázy (benigní hyperplazie prostaty)

Léčba se zahajuje dávkou 1 mg. Lékař obvykle dávku postupně zvýší na 2 mg, 5 mg nebo 10 mg jednou denně. Jako udržovací dávka je doporučováno 5-10 mg jednou denně.

Zmírnění obtíží je dosaženo většinou po 2 týdnech léčby přípravkem HYTRIN, zlepšení hodnot průtoku moči se projeví o něco později.

První dávka a každá zvýšená dávka se užívají večer těsně před spaním (viz Upozornění).

Udržovací denní dávka se obvykle užívá najednou v přibližně stejné denní době.

Zvýšený krevní tlak (hypertenze)

Léčba se zahajuje dávkou 1 mg večer těsně před spaním. Lékař obvykle dávku postupně zvýší na 5 mg, výjimečně na 20 mg jednou denně.

První dávka a každá zvýšená dávka se užívají večer těsně před spaním (viz Upozornění).

Udržovací denní dávka se obvykle užívá najednou v přibližně stejné denní době, nejlépe večer před spaním.

Upozornění

Při užívání přípravku je nezbytné dodržovat přesně pokyny lékaře a zejména první dávku 1 mg a taktéž každou zvýšenou dávku užít večer těsně před ulehnutím, aby nedošlo k tzv. příznaku první dávky (viz Nežádoucí účinky), k němuž jsou náchylní zejména nemocní, kteří užívali vyšší dávky močopudných léků a dodržovali přísně neslanou dietu.

Přípravek může zejména na začátku léčby vyvolat u některých osob zvýšenou únavnost a závratě a tak nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybu a rychlé rozhodování jako jsou řízení motorových vozidel a obsluha strojů. Tyto činnosti byste měl(a) vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře. Současné požívání alkoholu může tyto nepříznivé účinky přípravku značně zesílit.

U některých pacientů byl v průběhu operace šedého zákalu pozorován tzv. syndrom rigidní zornice. Pokud se tedy léčíte s šedým zákalem a chystáte se k operaci, měl/a byste svého očního lékaře informovat o tom, že užíváte HYTRIN.

Předávkování

Pokud by užívání přípravku HYTRIN nebo jeho předávkování vyvolalo výrazný pokles krevního tlaku, který se projeví silnou závratí nebo mdlobami, je třeba podpořit srdečně-cévní systém postižené osoby jejím uložením do polohy vleže a okamžitě vyhledat lékaře.

Porada s lékařem je však nutná i tehdy, jestliže předávkování nevyvolá tak výrazné příznaky. Stejný postup je nutné dodržet i při náhodném požití přípravku dítětem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

HYTRIN Balení pro zahájení léčby

7 bílých tablet po 1 mg a 7 žlutých tablet po 2 mg léčivé látky.

HYTRIN 2 mg

28, 56 nebo 84 tablet po 2 mg léčivé látky.

HYTRIN 5 mg

28, 56 nebo 84 tablet po 5 mg léčivé látky.

Datum poslední revize textu

11.4. 2007

1

Souhrn údajů o léku (SPC)

souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

HYTRIN Balení pro zahájení léčby

HYTRIN 2 mg

HYTRIN 5 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje:

Terazosini hydrochloridum dihydricum 1,187 mg (odp. Terazosinum 1 mg)

Terazosini hydrochloridum dihydricum 2,374 mg (odp. Terazosinum 2 mg)

Terazosini hydrochloridum dihydricum 5,935 mg (odp. Terazosinum 5 mg)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

1 mg: bílé, kulaté, ploché tablety se skosenými hranami, o průměru 7,1 mm, na jedné straně označené vyraženým firemním logem a čtyřmi trojúhelníky umístěnými po obvodu tablety, na druhé straně hladké

2 mg: žluté, kulaté, ploché tablety se skosenými hranami, o průměru 7,14 mm, na jedné straně označené vyraženým firemním logem a čtyřmi trojúhelníky umístěnými po obvodu tablety, na druhé straně hladké

5 mg: kulaté, ploché tablety se skosenými hranami, o průměru 7,14 mm, homogenně až mramorově žlutohnědě zbarvené nebo červenohnědé, na jedné straně označené vyraženým firemním logem a čtyřmi trojúhelníky umístěnými po obvodu tablety, na druhé straně hladké

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Monoterapie terazosinem je doporučena ke zmírnění příznaků a obtíží spojených s benigní hyperplazií prostaty (BHP).

Terazosin samotný nebo v kombinaci s jinými antihypertensivy je indikován k léčbě hypertenze mírného až středního stupně.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávka terazosinu musí být určena individuálně podle odpovědi pacienta:

Počáteční dávka

Doporučená počáteční dávka pro všechny pacienty je 1 mg před spaním. Tato dávka by neměla být překročena. Úvod do terapie by měl být pečlivě sledován, aby bylo možno zabránit možnému vzniku závažné hypotenze.

Následující dávky

Benigní hyperplazie prostaty (BHP): Dávka může být pomalu zvyšována až do dosažení optimální klinické odpovědi. Jako udržovací dávka je doporučováno 5-10 mg jednou denně.

Měřením průtoku moči 24 hodin po poslední dávce bylo prokázáno, že příznivý účinek na BHP trvá po doporučený dávkovací interval. Zmírnění subjektivních obtíží je dosaženo většinou po 2 týdnech léčby terazosinem, zlepšení hodnot průtoku moči se projeví o něco později.

Pokud je podávání terazosinu přerušeno na několik dní a více, terapie by měla být zahájena znovu iniciální dávkou.

Hypertenze: Dávka léku může být pomalu zvyšována až do dosažení žádoucího krevního tlaku. Obvyklé doporučené dávkování je v rozmezí 1 - 5 mg 1krát denně; někteří pacienti však odpovídají až na dávku 20 mg denně. Dávky přesahující 20 mg již zřejmě dále krevní tlak neovlivňují a dávky přesahující 40 mg nebyly studovány. Na konci dávkovacího intervalu je třeba monitorovat krevní tlak k zajištění kontroly během celého intervalu. Je také vhodné měřit krevní tlak za 2 až 3 hodiny po užití léku k vysledování, zda maximum a minimum odpovědi je podobné a vyhodnotit symptomy jako závratě nebo palpitace, které mohou vyplývat z nadměrné hypotenzivní odpovědi. Pokud je odezva na léčbu během 24 hodin podstatně zkrácena, je třeba zvážit zvýšení dávky nebo užívání dvakrát denně. Pokud je léčba terazosinem přerušena na několik dní a více, měla by být zahájena znovu iniciální dávkou. V klinických studiích byl terazosin s výjimkou iniciální dávky podáván vždy ráno.

4.3 Kontraindikace

Terazosin je kontraindikován při známé nebo předpokládané přecitlivělosti na léčivou látku nebo její analoga a nebo na pomocné látky přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Synkopa a efekt „ první dávky“ („first - dose effect“)

Stejně jako u ostatních α adrenergních blokátorů může jedna nebo několik prvních dávek terazosinu výrazně snížit krevní tlak a vyvolat tak posturální hypotenzi a synkopu. Podobný jev se může vyskytnout, je-li léčba přerušena na více než několik dávek a pak znovu zahájena. U jiných α adrenergních blokátorů byly hlášeny synkopy také při rychlém zvýšení dávkování nebo připojením dalšího antihypertenziva. Synkopy jsou způsobené excesivní posturální hypotenzí, i když příležitostně mohou být podobné epizody uvedeny závažnou supraventrikulární tachykardií se 120 - 160 údery za minutu.

Chceme-li snížit pravděpodobnost výskytu synkop či excesivní hypotenze, je třeba zahajovat léčbu 1 mg terazosinu podávaným před spaním. Tablety o síle 2 mg a 5 mg nejsou určené k iniciální terapii. Dávkování má být zvyšováno pozvolna, přesně podle doporučení (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). Značná pozornost by měla být věnována připojení dalšího antihypertenziva do léčebného schématu. Pacientovi musí být zdůrazněno, aby se v začátku léčby vyhýbal takovým situacím, kde by případná synkopa mohla přivodit zranění.

Během klinických studií s 2000 pacienty s hypertenzí, užívajícími mnohočetné dávky terazosinu, se synkopy vyskytly u 1 % pacientů. Nikdy nebyly prolongované či závažného charakteru a nebyly nezbytně spojené s úvodními dávkami. V klinických studiích s 1200 pacienty s BHP byla incidence synkop 0,7 %.

Objeví-li se synkopa, je nutné pacienta uložit do vodorovné polohy a zahájit nezbytnou podpůrnou léčbu. Existují důkazy, že ortostatický účinek terazosinu je největší krátce po podání, a to i při dlouhodobé léčbě.

Alfa blokátor by neměl být podáván pacientům s anamnézou mikční synkopy.

-->Použití u dětí[Author ID1: at Wed Mar 23 13:49:00 2005 ]

Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

Obecné poznámky

Ortostatická hypotenze: Nejzávažnějším ortostatickým efektem léčby terazosinem jsou synkopy. Častěji se však vyskytují ostatní příznaky sníženého krevního tlaku, jako jsou závratě, omámení a palpitace. Pacienti, při jejichž zaměstnání mohou takovéto příhody reprezentovat potenciální nebezpečí, by měli být léčeni se zvýšenou opatrností.

Informace pro pacienty: Pacienti by měli být informováni o možnosti výskytu synkop a dalších ortostatických symptomů, a to zejména při zahájení terapie. Měli by se vyhnout řízení vozidel či jiným rizikovým aktivitám po dobu 12 hodin po první dávce, po zvýšení dávky a po znovuzahájení léčby po přerušení terapie. Měli by se vyvarovat situací, kdy by potenciální synkopa mohla způsobit zranění. Přestože ne vždy jsou příznaky vyvolány ortostázou, měli by pacienti vědět, že při objevení příznaků sníženého krevního tlaku by si měli sednout nebo lehnout a měli by být opatrní při přechodu do vertikální polohy. Výskyt závratí, omámení či palpitací by měl být hlášen ošetřujícímu lékaři, který by měl zvážit úpravu dávkování.

Operace katarakty: v průběhu operace katarakty byl u pacientů současně, či v minulosti užívajících alfa-1 blokátory pozorován výskyt intraoperačního syndromu rigidní zornice (Intraoperative Floppy Iris Syndrome - IFIS). Tato varianta syndromu úzké zornice je charakterizována kombinací ochablé duhovky, která se vydouvá v závislosti na aktuální intraokulární irigaci, čímž dochází k progresívní mióze v průběhu operace, navzdory předoperační přípravě standardními mydriatiky a způsobuje prolaps duhovky proti fakoemulsifikační incizi. Oftalmolog, léčící pacienta by měl být připraven na možnou změnu operačního postupu, například použitím háčků na duhovku, prstenců k dilataci duhovky nebo užitím viskoelastických látek. Vysazení alfa-1 blokátorů před operací katarakty se neukázalo býti přínosem.

Laboratorní testy

V kontrolovaných klinických studiích byl pozorován malý, ale statisticky signifikantní pokles hematokritu, hemoglobinu, leukocytů, celkové bílkoviny a albuminu. Tyto laboratorní nálezy svědčí o možné hemodiluci. Léčba terazosinem po dobu 24 měsíců nemá signifikantní vliv na hladinu prostatického specifického antigenu (PSA).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Benigní hyperplazie prostaty (BHP): Profil nežádoucích účinků u pacientům s BPH současně léčených nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), teofylinem, antianginózními přípravky, perorálními antidiabetiky, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu či diuretiky byl porovnán s profilem léčené normální populace. Nebyly zaznamenány žádné významné interakce s výjimkou ACE inhibitorů a diuretik.

V průběhu dvojitě slepé, placebem kontrolované studie se v této malé podskupině pacientů

jevilo procento případů závrati a s ní spojených nežádoucích účinků větší než u celkové populace léčené dihydrát terazosin-hydrochloridem.

Hypertenze: Hypertenzivním pacientům byl terazosin podáván v kombinaci s diuretiky a několika druhy β adrenergních blokátorů. Neobjevily se žádné neočekávané interakce.

Terazosin byl podán pacientům současně užívajím celou řadu dalších léků. Přestože nešlo o formální studie, nebyly pozorovány žádné lékové interakce. Terazosin byl podáván minimálně 50 pacientům společně s některým z následujících léků či lékových skupin:

1. analgetika/antiflogistika (např. acetaminofen, kys. acetylosalicylová, kodein, ibuprofen, indometacin);

1. antibiotika (např. erytromycin, trimetoprim a sulfametoxazol);

1. anticholinergika/sympatomimetika (např. fenylefrin-hydrochlorid, fenylpropanolamin hydrochlorid, pseudoefedrin hydrochlorid);

1. přípravky na léčbu dny (např. allopurinol);

1. antihistaminika (např. chlorfeniramin);

1. léčiva s kardiovaskulárním účinkem (např. atenolol, hydrochlorothiazid, methyclothiazid, propranolol);

1. kortikosteroidy;

1. gastroenterologické přípravky (např. antacida);

1. antidiabetika;

10. sedativa a trankvilizéry (např. diazepam).

Při současném podávání dalších antihypertenziv (např. blokátorů vápníkového kanálu) během léčby terazosinem je třeba dbát zvýšené pozornosti kvůli možnosti vzniku výrazné hypotenze. Je-li do schematu přidáno diuretikum či antihypertenzivum, je nezbytné redukovat a retitrovat dávku terazosinu.

Inhibitory fosfodiesterázy V

Při užívání terazosinu s inhibitory fosfodiesterázy V byla zaznamenána hypotenze.

4.6 Těhotenství a kojení

Teratogenita: Terazosin nebyl shledán teratogenním pro potkany ani pro králíky, byl-li jim aplikován až 1330ti (potkani) či 165ti (králíci) násobek maximální doporučené dávky pro člověka. Resorpce plodů byla u potkanů pozorována až po dávkách 480 mg/kg/den, což představuje přibližně 1330 násobek maximální doporučené dávky pro člověka. V potomstvu králíků exponovaných 165 násobku maximální doporučené dávky pro člověka se objevily častější resorpce plodů, snížená hmotnost plodů a nadbytečná žebra. Tyto nálezy (u obou druhů) byly nejspíše následkem maternální toxicity. Vzhledem k tomu, že neexistují adekvátní správně kontrolované studie u těhotných žen, nebyla bezpečnost terazosinu v těhotenství posouzena. Terazosin proto není doporučen pro těhotné kromě případů, kdy potenciální prospěch z léčby převáží možné riziko pro matku i plod.

Neteratogenní účinek: Ve vývojové studii na peri- a postnatální vývoj potkanů po 3 týdny po porodu signifikantně více potkaních plodů uhynulo ve skupině léčené 120 mg/kg/den (více než 300 násobek maximální doporučené dávky pro člověka) při srovnání s kontrolami.

Není známo, zda je terazosin vylučován do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že mnoho léků je vylučováno do mléka, je třeba dbát zvýšené opatrnosti při podávání terazosin-hydrochloridu kojící ženě.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pacienti musí být upozorněni na možný výskyt ospalosti a somnolence, která vyžaduje zvláštní pozornost zejména u řidičů či obsluhy těžkých strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Benigní hyperplazie prostaty (BHP): Každý nežádoucí účinek vybraný do tabulky 1 musel splnit alespoň 1 nebo více následujících kritérií:

1) incidence > 5% nebo klinická souvislost v předcházejících klinických studiích s dihydrát terazosin-hydrochloridem na léčbu hypertenze;

2) incidence > 5% v klinických studiích s dihydrát terazosin-hydrochloridem k léčbě BHP;

3) byl součástí komplexu nežádoucích účinků spojených se závratí, jež se skládal ze závrati, hypotenze, posturální hypotenze, synkopy a vertiga

4) byl spojen s ovlivněním sexuálních funkcí.

Tabulka 1

Souhrn vybraných nežádoucích účinků ze 6 dvojitě slepých placebem kontrolovaných studií na léčbu benigní hyperplAzie prostaty (BHP)

Nejběžnějšími nežádoucími účinky spojenými s používáním terazosinu byly závrať, astenie, bolesti hlavy, posturální hypotenze, somnolence, nosní kongesce a impotence. Až na bolest hlavy se všechny vyskytly signifikantně častěji (p < 0,05) než v kontrolní placebo skupině.

Postmarketingové zkušenosti: Byla hlášena trombocytopenie. Byla hlášena fibrilace síní; avšak příčinná souvislost nebyla nalezena. Byl též hlášen priapismus. Vzácně byla hlášena anafylaxe.

V souvislosti s léčbou alfa-1 blokátory se v průběhu operace katarakty vyskytla varianta syndromu úzké zornice, známá jako intraoperační syndrom rigidní zornice (IFIS) (viz bod 4.4).

Hypertenze: Četnost výskytu níže uvedených nežádoucích účinků byla určena v průběhu 14 placebem kontrolovaných studií. Terazosin byl podáván 1 krát denně v monoterapii či v kombinaci s jinými antihypertensivy v dávkovém rozmezí od 1 do 40 mg. V tabulce 1 jsou sumarizovány jen ty nežádoucí účinky hlášené během léčby hypertonických pacientů ve výše uvedených studiích, u kterých byla prevalence ve skupině užívající terazosin alespoň 5%, nebo alespoň 2% a zároveň větší než prevalence v placebo skupině nebo v případě zvláště významného nežádoucího účinku.