Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace č.j.: sukls7782/2004

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

HEPARIN FORTE LÉČIVA

injekční roztok,Heparinum natricum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je HEPARIN FORTE LÉČIVA a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete HEPARIN FORTE LÉČIVA používat3. Jak se HEPARIN FORTE LÉČIVA používá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak HEPARIN FORTE LÉČIVA uchovávat6. Další informace

1. CO JE HEPARIN FORTE LÉČIVA A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

HEPARIN FORTE LÉČIVA patří do skupiny léků nazývaných antikoagulancia, které tlumí krevní srážlivost (koagulaci).

HEPARIN FORTE LÉČIVA se používá pro prevenci a léčbu všech forem trombóz (srážení krve v cévách) a tromboembolií (zaklínění trombu v krevních cévách s jejich následným ucpáním, které vede k náhlému nedokrvení – ischemii příslušné oblasti) jakékoliv lokalizace v žilním a tepenném systému, především hluboké žilní trombózy a embolizace plic.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE HEPARIN FORTE LÉČIVA POUŽÍVAT

Neužívejte HEPARIN FORTE LÉČIVA-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku nebo na některou pomocnou látku přípravku

-

jestliže trpíte krvácením nebo máte riziko krvácení z důvodu hemofilie (zvýšená krvácivost), subakutní bakteriální endokarditidy (zánět nitroblány srdeční – endokardu), žaludečního nebo dvanáctníkového vředu, jícnových varixů (vakovitě rozšířené žíly

lokalizované na přechodu jícnu a žaludku), u cerebrovaskulárních poruch (onemocnění vznikající na podkladě poruch mozkových cév), těžké hypertenze (vysoký krevní tlak), těžké poškození jater nebo ledvin

-

jestliže trpíte stavy s aktivním krvácením, trombocytopenií (nedostatek krevních destiček), purpurou (drobná tečkovitá krvácení na kůži)

-

jestliže jste nedávno prodělal/a chirurgický zákrok v lokalizaci, kde je zvýšené riziko krvácení (např. během a po operaci mozku, páteře a očí)

-

jestliže jste podstoupil/a lumbální punkci a regionální blokádu anestetikem (místní znecitlivění)

-

jestliže máte aktivní tuberkulózu, hrozí vám potrat nebo máte karcinom, který je zdrojem krvácení

Přípravek není při podání pod kůži určen pro děti.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku HEPARIN FORTE LÉČIVA je zapotřebí -

jestliže jste alergik. Heparin je živočišného původu, u alergiků se doporučuje testování dávky

-

jestliže trpíte diabetem nebo selháváním ledvin. Může dojít k hypoaldosteronizmu (nedostatek aldosteronu, hormonu kůry nadledvin), během léčby se doporučuje provádět častější kontroly kalémie (hladiny draslíku v krvi).

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Pokud užíváte léky, které zesilují účinek heparinu, zvyšuje se riziko krvácení.Jedná se o perorální léky tlumící srážení krve a látky ovlivňující agregaci krevních destiček jako kyselina acetylsalicylová, fenylbutazon, ibuprofen, indometacin, dipyridamol.Ostatní léky ovlivňující srážení krve jako je dextran, trombolytické enzymy, např. streptokináza, vysoké dávky penicilinů a některých cefalosporinů, některé kontrastní látky a asparagináza zvyšují rovněž riziko krvácení.

V laboratorních testech může dojít k přechodnému zvýšení sérových aminotransferáz. Výsledky kontroly terapie perorálními antikoagulancii (léky tlumící srážení krve) mohou být rovněž modifikovány působením heparinu na protrombin. Může dojít k falešně sníženým hodnotám cholesterolu, zvýšené koncentraci glukózy a nesprávným výsledkům bromsulfoftaleinového testu.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék

Pokud jste těhotná nebo se chystáte otěhotnět, upozorněte svého lékaře. Přestože HEPARIN FORTE LÉČIVA neprochází placentou, má se u těhotných podávat jen v jasně indikovaných případech a při mimořádně pečlivém monitorování pacientky; zde je heparin vhodnější než perorální léky tlumící srážení krve, které mohou způsobit malformaci plodu. Při podání heparinu v těhotenství se zvyšuje riziko spontánního potratu, předčasného porodu nebo porodu mrtvého plodu.Během léčby heparinem je možné kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPozornost schopnost řídit a obsluhovat stroje není při užívání HEPARINU FORTE LÉČIVA ovlivněna.

Důležité informace o některých složkách přípravku HEPARIN FORTE LÉČIVAMethylparaben může způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné) a výjimečně bronchospasmus (zúžení průdušek).

3. JAK SE HEPARIN FORTE LÉČIVA POUŽÍVÁ

HEPARIN FORTE LÉČIVA injekce se aplikuje podkožně (subkutánně) a do žíly (intravenózně). Intramuskulární podání (podání do svalu) se nedoporučuje pro možnost vzniku hematomu. Rovněž jiná léčiva se u heparinizovaných pacientů nemají podávat ve formě intramuskulárních injekcí. Dávky jsou individuální dle povahy onemocnění a dle stavu pacienta.

Přípravek je aplikován pouze odborným personálem.Podrobnosti viz část určená pro zdravotnické pracovníky.

Jestliže bylo podáno více přípravku HEPARIN FORTE LÉČIVA

I při správném dávkování mohou nastat krvácivé komplikace, jejich léčení je uvedeno v části určené pro zdravotnické pracovníky.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může i HEPARIN FORTE LÉČIVA způsobit nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.Při užívaní HEPARINU FORTE LÉČIVA se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky seřazené dle frekvence výskytu:

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Časté nežádoucí účinky (u 1-10 ze 100 léčených):

Trombocytopenie (nedostatek krevních destiček - trombocytů v krvi), zvýšení volných mastných kyselin, krvácení, zvýšené množství enzymů transamináz v krvi, reakce v místě podání (ojediněle až se vznikem nekrózy)

Méně časté nežádoucí účinky (u 1- 10 z 1000 léčených):

Osteoporóza (úbytek kostní hmoty – řídnutí kostí)

Vzácné nežádoucí účinky (u 1 -10 z 10 000 léčených):

Zvýšená koncentrace draslíku v krvi, bolesti hlavy, tromboembolická nemoc (vznik krevní sraženiny – trombu a jeho vmetení - embolizace do plic), nevolnost, zvracení, alergické reakce, alopecie (plešatost), bolesti kloubů, vzestup teploty

Velmi vzácné nežádoucí účinky (u méně než 1 z 10 000 léčených):

Eosinofilie (zvýšení počtu eosinofilů (druh bílých krvinek) v krvi)

Není známo (nelze z dostupných údajů určit):

Zvýšení tyroxinu (hormon štítné žlázy), zvýšený krevní tlak

5. JAK HEPARIN FORTE LÉČIVA UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Uchovávejte při teplotě do 25 °C.Přípravek HEPARIN FORTE LÉČIVA nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co HEPARIN FORTE LÉČIVA obsahujeLéčivou látkou je Heparinum natricum 25 000 m.j. v 1 ml injekčního roztoku.Pomocnými látkami jsou methylparaben, voda na injekci.

Jak HEPARIN FORTE LÉČIVA vypadá a co obsahuje toto baleníPopis: Čirý, bezbarvý, maximálně slabě žlutě zbarvený injekční roztok barevně odpovídající předepsanému standardu, bez mechanických nečistot.Velikost balení: 5 ampulí po 1 ml

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 7.4. 2010

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

HEPARIN FORTE LÉČIVA injekce se při i.v. aplikaci ředí pouze fyziologickým roztokem nebo 5% glukózou. Roztoky heparinu ve fyziologickém roztoku a v 5% glukóze jsou stabilní po 24 hodin. Heparin je inkompatibilní s hydrokortizonem, streptomycinem, cefaloridinem, tetracyklinem, prometazinem, chlorpromazinem.Při s. c. podání se přípravek nemá mísit s ostatními přípravky.U dětí se přípravek aplikuje pouze i. v.

Podkožní aplikace se používá hlavně v prevenci:

Prevence tromboembolických chorob: podává se s.c. v dávce 2 - 3krát 5 000 m.j. denně bez laboratorních kontrol. Účinek se zde sleduje klinicky, event. je možné pozorovat zlepšení orgánové perfúze (zvýšení diurézy, zvýšení pO

2 apod.). U pacientů s vyšším rizikem

trombózy se však i při preventivním podání doporučují kontroly aPTT s případnou úpravou dávky tak, aby se jeho hodnota pohybovala v rozmezí 1,2 - 1,3 kontrol.

Při léčbě akutní trombózy se při subkutánním podání heparinu dávkování řídí v závislosti na velikosti aPTT odebraného uprostřed intervalu mezi injekcemi tak, aby se pohyboval v rozmezí 1,5 - 2,5 kontrol.Případný přechod na perorální antikoagulancia by měl být proveden tak, aby nedošlo k přerušení účinné antikoagulační léčby. Perorální preparát je proto podáván souběžně s heparinem a ten je vysazován až po dosažení terapeuticky účinných dávek perorálního antikoagulancia (vyžaduje obvykle 2 až 4 dny současného podávání).

Intravenózní podání:

Při zahájení léčby tromboembolických chorob spočívá standardně používaný postup v podání bolu 5 000 - 10 000 m.j. heparinu i.v. a v následné kontinuální infuzi cca 1 000 m.j./hodinu. Jako nejvhodnější je však považováno úvodní dávkování u dospělých a dětí v závislosti na váze pacienta: l8 - 20 m.j./ kg tělesné hmotnosti za hodinu. Tato dávka se pak upravuje směrem nahoru nebo dolů dle kontrol aPTT tak, aby se jejich hodnota pohybovala mezi 1,5 - 2,5 kontrol. Odběry krve na aPTT se zpočátku provádějí v 6ti hodinových intervalech do doby dosažení a stabilizace uvedeného terapeutického rozmezí. Dále se kontroly aPTT nabírají 1krát denně, pokud se nemění dávkování.

Cévní chirurgie: Doporučuje se intravenózní kapénková infuze 20 000 m.j. heparinu na 1 000 ml infuzního roztoku rychlostí 15 - 25 kapek za minutu.

Hemodialýza: Při celkové heparinizaci se aplikuje na začátku 10 000 m.j. i.v. a 3 000 - 5 000 m.j. i.v. podle kontroly srážlivosti uprostřed výkonu. Může se podávat i kontinuální infuze 20 000 m.j./100 ml infuzního roztoku. U starších lidí je vhodné redukovat dávky heparinu.

Při nadměrném antikoagulačním účinku se heparin ihned vysadí. Rozsáhlejší krvácení do vnitřních orgánů vyžaduje podání antidota protaminsulfátu, který váže heparin. Dávka je závislá na množství heparinu, které je nutné neutralizovat, závisí tedy na době uplynulé od podání heparinu v závislosti na poločasu eliminace (při i.v. podání přibližně l hodina, při s.c. podání přibližně 2 hodiny). Doporučuje se titrace dle stanovení srážlivosti pacientovy krve. Protože je heparin nepřetržitě vylučován, dávku protaminsulfátu je nutno redukovat, jestliže uplynulo více než 15 minut po podání heparinu. V jednotlivé dávce protaminsulfátu nemá být podáno více než 50 mg, je-li zapotřebí dalších dávek, je nutné pacienta pečlivě monitorovat. K neutralizaci se podává 1 mg protaminsulfátu na 100 m.j. heparinu. Rychlost infuze nemá překročit 50 mg během každých 10 minut podávání. Je nutné se vyhnout nadměrné dávce protaminsulfátu, která má také antikoagulační účinek.

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace č.j.: sukls7782/2004

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

HEPARIN FORTE LÉČIVAInjekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Heparinum natricum 25 000 m.j. v 1 ml injekčního roztoku.Pomocné látky: methylparaben.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.Popis přípravku: Čirý, bezbarvý, maximálně slabě žlutě zbarvený injekční roztok barevně odpovídající předepsanému standardu, bez mechanických nečistot.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Profylaxe a terapie všech forem trombóz a tromboembolií jakékoliv lokalizace v žilním a tepenném systému, především hluboké žilní trombózy, embolizace plic, zahájení antikoagulační léčby před aplikací perorálních antikoagulancií, u některých forem disseminované intravaskulární koagulopatie, kde riziko krvácení je relativně menší ve srovnání s příznivým vlivem na tvorbu mikrotrombů, některé formy infarktu myokardu (např. prevence systémové embolizace u velkých předních transmurálních infarktů s poruchou rytmu), prevence nestabilní anginy pectoris, iktu (opakované trombózy) a transientní ischemické ataky, prevence srážení krve během dialýzy a jiných zákroků s extrakorporálním oběhem, bypass koronárních artérií, perkutánní transluminární koronární angioplastika, doplněk k trombolytické terapii k zabránění reokluze otevřených cév, M. Kawasaki.

4.2

Dávkování a způsob podání

Heparin forte Léčiva injekce se aplikuje subkutánně a intravenózně. Intramuskulární podání se nedoporučuje pro možnost vzniku hematomu. Rovněž jiná léčiva se u heparinizovaných pacientů nemají podávat ve formě intramuskulárních injekcí. Dávky jsou individuální dle povahy onemocnění a dle stavu pacienta.

Subkutánní aplikace se používá hlavně v prevenci:Prevence tromboembolických chorob: podává se s.c. v dávce 2 - 3krát 5 000 m.j. denně bez laboratorních kontrol. Účinek se zde sleduje klinicky, event. je možné pozorovat zlepšení orgánové perfúze (zvýšení diurézy, zvýšení pO2 apod.). U pacientů s vyšším rizikem trombózy se však i při preventivním podání doporučují kontroly aPTT s případnou úpravou dávky tak, aby se jeho hodnota pohybovala v rozmezí 1,2 - 1,3 kontrol.

Při léčbě akutní trombózy se při subkutánním podání heparinu dávkování řídí v závislosti na velikosti aPTT odebraného uprostřed intervalu mezi injekcemi tak, aby se pohyboval v rozmezí 1,5 - 2,5 kontrol.Případný přechod na perorální antikoagulancia by měl být proveden tak, aby nedošlo k přerušení účinné antikoagulační léčby. Perorální preparát je proto podáván souběžně s heparinem a ten je vysazován až po dosažení terapeuticky účinných dávek perorálního antikoagulancia (vyžaduje obvykle 2 až 4 dny současného podávání).

Intravenózní podání:Při zahájení léčby tromboembolických chorob spočívá standardně používaný postup v podání bolu 5 000 - 10 000 m.j. heparinu i.v. a v následné kontinuální infuzi cca 1 000 m.j./hodinu. Jako nejvhodnější je však považováno úvodní dávkování u dospělých a dětí v závislosti na váze pacienta: l8 - 20 m.j./ kg tělesné hmotnosti za hodinu. Tato dávka se pak upravuje směrem nahoru nebo dolů dle kontrol aPTT tak, aby se jejich hodnota pohybovala mezi 1,5 - 2,5 kontrol. Odběry krve na aPTT se zpočátku provádějí v 6ti hodinových intervalech do doby dosažení a stabilizace uvedeného terapeutického rozmezí. Dále se kontroly aPTT nabírají 1krát denně, pokud se nemění dávkování.Cévní chirurgie: Doporučuje se intravenózní kapénková infuze 20 000 m.j. heparinu na 1 000 ml infuzního roztoku rychlostí 15 - 25 kapek za minutu.Hemodialýza: Při celkové heparinizaci se aplikuje na začátku 10 000 m.j. i.v. a 3 000 - 5 000 m.j. i.v. podle kontroly srážlivosti uprostřed výkonu. Může se podávat i kontinuální infuze 20 000 m.j./100 ml infuzního roztoku. U starších lidí je vhodné redukovat dávky heparinu.

4.3

Kontraindikace

Známá přecitlivělost na heparin nebo methylparaben, stavy s aktivním krvácením, trombocytopenie, purpura, krvácení nebo předpokládané riziko krvácení u pacientů s hemofilií, subakutní bakteriální endokarditidou, žaludečním nebo dvanáctníkovým vředem, jícnovými varixy, u cerebrovaskulárních poruch, u těžké hypertenze, u stavů s těžkým poškozením jater nebo ledvin, u pacientů s recentním chirurgickým zákrokem v lokalizaci, kde je zvýšené riziko krvácení (např. během a po operaci mozku, páteře a očí), při lumbální punkci a regionální blokádě anestetikem, dále u aktivní TBC, hrozícího potratu a u karcinomu, pokud je zdrojem krvácení.Přípravek při s. c. podání není určen dětem.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Heparin forte Léčiva injekce se při i.v. aplikaci ředí pouze fyziologickým roztokem nebo 5% glukózou. Roztoky heparinu ve fyziologickém roztoku a v 5% glukóze jsou stabilní po 24 hodin. Inkompatibility uvedeny v příslušném odstavci.Při s. c. podání se přípravek nemá mísit s ostatními přípravky.U dětí se přípravek aplikuje pouze i. v.Protože je heparin živočišného původu, podává se opatrně u alergiků, zde se doporučuje testování dávky.U pacientů s diabetem či renální insuficiencí léčených heparinem může dojít k hypoaldosteronizmu, doporučuje se proto během léčby provádět častější kontroly kalémie.Methylparaben může způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné) a výjimečně bronchospasmus (zúžení průdušek).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinek heparinu zesilují perorální antikoagulancia a látky ovlivňující agregaci krevních destiček jako kyselina acetylsalicylová, fenylbutazon, ibuprofen, indometacin, dipyridamol. Ostatní léky ovlivňující hemokoagulaci jako je dextran, trombolytické enzymy, např. streptokináza, vysoké dávky penicilinů a některých cefalosporinů, některé kontrastní látky a asparagináza zvyšují rovněž riziko krvácení. V laboratorních testech může dojít k přechodnému zvýšení sérových aminotransferáz. Výsledky kontroly terapie perorálními antikoagulancii mohou být rovněž modifikovány působením heparinu na protrombin. Může dojít k falešně sníženým hodnotám cholesterolu, zvýšené koncentraci glukózy a nesprávným výsledkům bromsulfoftaleinového testu.

4.6

Těhotenství a kojení

Přestože heparin neprochází placentou, má se u těhotných podávat jen v jasně indikovaných případech a při mimořádně pečlivém monitorování pacientky; zde je heparin vhodnější než perorální antikoagulancia, která mohou způsobit malformaci plodu. Při podání heparinu v těhotenství se zvyšuje riziko spontánního potratu, předčasného porodu nebo porodu mrtvého plodu.Během léčby heparinem je možné kojení.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pozornost není ovlivněna.

4.8

Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky heparinu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (1/100 až <1/10); méně časté (1/1 000 až <1/100); vzácné (1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000) , není známo (z dostupných údajů nelze určit):

MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

časté

Trombocytopenie

1)

Poruchy krve a lymfatického systému

velmi vzácně

Eosinofilie

Endokrinní poruchy

není známo

Zvýšení tyroxinu

časté

Zvýšení volných mastných kyselin

Poruchy metabolismu a výživy

vzácné

Hyperkalémie

Poruchy nervového systému

vzácné

Bolesti hlavy

časté

Krvácení

2)

není známo

Zvýšený krevní tlak

Cévní poruchy

vzácné

Tromboembolická nemoc

1)

Gastrointestinální poruchy

vzácné

NevolnostZvracení

Poruchy imunitního systému

vzácné

Alergické reakce

Poruchy jater a žlučových cest

časté

Zvýšení transamináz

Poruchy kůže a podkožní tkáně

vzácně

Alopecie

méně časté

Osteoporóza

3)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a

pojivové tkáně

vzácné

Artralgie

Celkové poruchy a reakce v místě

časté

Reakce v místě podání (ojediněle

až se vznikem nekrózy)

aplikace

vzácně

Vzestup teploty

1)U všech nemocných léčených heparinem déle než několik dní je zapotřebí monitorovat počet

trombocytů (nejlépe denně). Při vzniku trombocytopenie je nutno heparin vysadit. Trombocytopenie

je

důsledkem

buď

přímého

působení

heparinu

nebo

imunopatologického mechanizmu. V typickém případě vznikne tato trombocytopenie 5. či pozdější den podávání heparinu. U pacientů postižených tímto syndromem se paradoxně vyvíjejí trombotické komplikace, tzv. syndrom bílého trombu, které jsou nejspíše vyvolané in vivo probíhající aktivací destiček. Tromboembolické onemocnění, o němž lze soudit, že bylo způsobeno heparinem, se má léčit vysazením heparinu, a pokud je to klinicky oprávněno, i podáváním perorálních antikoagulancií, fibrinolytik či antiagregačních látek.

2)Při vyšším a déletrvajícím podávání může dojít ke krvácení, mikroskopickému i

manifestnímu. Kromě krvácení z místních lézí (vředy, nádory, čerstvé rány) může nastat i krvácení slizniční, kožní, do serózních dutin, do retroperitonea, do nadledvin a mozku. Ke krvácení jsou zvláště náchylní pacienti s ledvinovým selháním. Při nadměrném antikoagulačním účinku se heparin ihned vysadí. Rozsáhlejší krvácení do vnitřních orgánů vyžaduje podání antidota protaminsulfátu, který váže heparin. Dávka je závislá na množství heparinu, které je nutné neutralizovat, závisí tedy na době uplynulé od podání heparinu v závislosti na poločasu eliminace (při i.v. podání přibližně l hodina, při s.c. podání přibližně 2 hodiny). Doporučuje se titrace dle stanovení srážlivosti pacientovy krve. Protože je heparin nepřetržitě vylučován, dávku protaminsulfátu je nutno redukovat, jestliže uplynulo více než 15 minut po podání heparinu. V jednotlivé dávce protaminsulfátu nemá být podáno více než 50 mg, je-li zapotřebí dalších dávek, je nutné pacienta pečlivě monitorovat. K neutralizaci se podává 1 mg protaminsulfátu na 100 m.j. heparinu. Rychlost infuze nemá překročit 50 mg během každých 10 minut podávání. Je nutné se vyhnout nadměrné dávce protaminsulfátu, která má také antikoagulační účinek.

3)Při dlouhodobém podávání osteoporóza se spontánními frakturami jako následek

kolagenolýzy.

4.9

Předávkování

Krvácivé komplikace mohou být i při správném dávkování, jejich léčení je uvedeno v odstavci Nežádoucí účinky.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: AntikoagulansATC kód : B01A B01

Heparin, přirozená látka snižující krevní srážlivost, je heterogenní směsí sulfonovaných mukopolysacharidů. Je produkován žírnými buňkami ve tkáních savců, působí antikoagulačně in vivo a in vitro. Biologická aktivita heparinu je podmíněna přítomností plazmatického

antitrombinu III. Ten inhibuje proteolytické působení aktivovaných faktorů srážení, především trombinu a aktivovaného faktoru Xa, tím, že s nimi tvoří stabilní ekvimolární komplexy. Heparin jejich tvorbu asi 1 000krát urychluje. Působením heparinu dochází k blokádě více stupňů koagulačního procesu a zabránění přeměny fibrinogenu na fibrin. Heparin rovněž ovlivňuje funkci krevních destiček a působí antilipemicky - urychluje vyčeřování postprandiální lipémie uvolňováním lipoproteinové lipázy ze tkání.Heparin nemá fibrinolytickou aktivitu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Heparin účinkuje okamžitě po intravenózním podání, po subkutánní aplikaci za 20 až 60 minut s velkou interindividuální variabilitou, váže se rozsáhle na plazmatické bílkoviny. Biologický poločas je po intravenózním podání přibližně l hodina, po subkutánním podání přibližně 2 hodiny. Je nepatrně prodloužen při poruše renálních funkcí, zkrácen u plicní embolizace a může být snížen či zvýšen u jaterních lézí. Heparin je vychytáván RES.Heparin neprochází placentární bariérou a nepřestupuje do mateřského mléka.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Dlouholetá celosvětová zkušenost s podáním heparinu u lidí překonala staré a neúplné informace z předklinických studií. Používá se od čtyřicátých let.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Methylparaben, voda na injekci.

6.2

Inkompatibility

Heparin je inkompatibilní s hydrokortizonem, streptomycinem, cefaloridinem, tetracyklinem, prometazinem, chlorpromazinem.

6.3

Doba použitelnosti

4 roky.Po otevření je přípravek určen k okamžitému použití.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: ampule, papírová skládačka.Velikost balení: 5 ampulí po 1 ml

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Pro subkutánní a intravenózní podání.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

l6/172/69-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30.9. 1969 / 7.4. 2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

7.4.2010

OZNAČENÍ NA OBALU

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

HEPARIN FORTE LÉČIVAinjekční roztok(Heparinum natricum)

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Heparinum natricum 25 000 m.j. v 1 ml injekčního roztoku

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Methylparaben, voda na injekci

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok, 5 amp. po 1 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

K subkutánní a intravenózní aplikaciPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.Po otevření je přípravek určen k okamžitému použití.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva k.s., Praha, ČESKÁ REPUBLIKA

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

16/172/69-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se. Určeno pro užití ve zdravotnickém zařízení.

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

HEPARIN FORTE LÉČIVAinj.sol.

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

s.c.

i.v.

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

1 mlHeparinum natricum 25 000 m.j./1 ml

6.

JINÉ