Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls82692/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Helides 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky Helides 40 mg enterosolventní tvrdé tobolky

Esomeprazolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.-

Tento přípravek byl předepsán pouze Vám. Nepodávejte ho další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Helides a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Helides užívat

3.

Jak se Helides užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Helides uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE HELIDES A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Helides obsahuje léčivou látku esomeprazol, která patří do skupiny léčiv, označovaných jako„inhibitory protonové pumpy“. Snižuje vylučování žaludeční kyseliny.

Esomeprazol se užívá k léčbě: - refluxní choroby jícnu (symptomatická refluxní choroba jícnu) způsobené návratem kyselého

žaludečního obsahu zpět do jícnu (trubice spojující hrdlo s žaludkem) působící zánětlivé změny, bolest a pálení žáhy.

- Žaludečních vředů a vředů v horní části střeva (dvanácterníku), infikovaných baktérií

„Helicobacter pylori“. Trpíte-li tímto onemocněním, může lékař předepsat také antibiotika k léčbě infekce a umožnění zhojení vředu.

- Žaludečních vředů, způsobených léčivy ze skupiny NSAID (nesteroidní protizánětlivá léčiva).

Helides může být použit i k prevenci tvorby vředů, pokud užíváte léčiva ze skupiny NSAID.

- Nadměrné tvorbě žaludeční kyseliny, způsobené zvětšením slinivky (tzv. Zollinger-Ellisonův

syndrom).

- K dlouhodobější léčbě po prevenci opětovného krvácení ze žaludečních vředů jako pokračování

nitrožilní léčby esomeprazolem.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE HELIDES UŽÍVAT

Neužívejte Helides:- pokud jste alergický/á (přecitlivělý/á) na esomeprazol nebo na kteroukoliv jinou složku přípravku

Helides (viz bod 6 Další informace),

- pokud jste alergický/á na jiné inhibitory protonové pumpy,- pokud užíváte lék obsahující nelfinavir (používaný k léčbě HIV).

Neužívejte Helides, pokud se Vás týká kterýkoliv z uvedených stavů. Pokud si nejste jisti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dřív, než začnete Helides užívat.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Helides je zapotřebí:Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve než začnete užívat Helides:-

pokud máte závažnou poruchu funkce jater,

-

pokud máte závažnou poruchu funkce ledvin.

Helides může překrývat příznaky jiných onemocnění. Vyskytne-li se u Vás některý z níže uvedených stavů před tím, než začnete Helides užívat nebo během jeho užívání, neprodleně informujte svého lékaře:-

dojde k úbytku tělesné hmotnosti bez zjevné příčiny a objeví se obtíže při polykání,

-

máte-li bolesti břicha nebo zažívací potíže,

-

začnete zvracet jídlo nebo krev,

-

objeví-li se černá stolice (zbarvená krví) nebo pokud máte průjem.

Pokud Vám byl Helides předepsán k užívání “dle potřeby”, poraďte se se svým lékařem, jestližebudou Vaše příznaky přetrvávat nebo dojde ke změně jejich charakteru.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, včetně léků dostupných bez lékařského předpisu. Zejména proto, že Helides může ovlivnit působení některých jiných léků a některé léky mohou ovlivnit působení Helidesu.

Neužívejte Helides, pokud užíváte léky obsahující nelfinavir (používaný k léčbě HIV).

Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některý z následujících léků:- Atazanavir (používaný k léčbě HIV).- Ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (používané k léčbě plísňových infekcí).- Citalopram, imipramin nebo klomipramin (používané k léčbě depresí).- Diazepam (používaný k léčbě úzkostných stavů, k uvolnění svalů nebo při epilepsii).-

Fenytoin (používaný při epilepsii). Pokud užíváte fenytoin, Váš lékař bude muset Váš stav na počátku a při ukončení užívání přípravku Helides blíže sledovat.

-

Léky ovlivňující srážlivost krve, jako např. warfarin. Váš lékař může Váš stav blíže sledovatna počátku a při ukončení užívání přípravku Helides.

-

Cisaprid (používaný při trávicích obtížích a pálení žáhy).

Pokud Vám lékař k léčbě vředů způsobených infekcí bakterií Helicobacter pylori předepsal antibiotika amoxicilin a klarithromycin současně s přípravkem Helides, je velmi důležité, abyste svého lékaře informoval/a o všech dalších lécích, které užíváte.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Před zahájením užívání přípravku Helides sdělte svému lékaři, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Váš lékař rozhodne, zda můžete v tomto období užívat Helides. Není známo, zda se esomeprazol vylučuje do mateřského mléka. Neužívejte proto Helides, pokud kojíte.

Užívání přípravku Helides s jídlem a nápojiTobolky se mohou užívat s jídlem nebo nalačno.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůHelides pravděpodobně neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla ani schopnost obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku Helides

Helides obsahuje sacharózu, což je druh cukru, propylparaben (E216) a methylparaben (E218):-

Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento přípravek užívat.

-

Parabeny mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK HELIDES UŽÍVÁ

Vždy užívejte Helides přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.-

Helides se nedoporučuje podávat dětem do 12 let.

-

Pokud tento lék užíváte po dlouhou dobu (obzvlášť pokud jej užíváte déle než jeden rok), bude lékař pečlivě sledovat Váš zdravotní stav.

-

Pokud Vám lékař řekl, že máte tento přípravek užívat dle potřeby, oznamte svému lékaři, změní-li se Vaše příznaky.

Užívání přípravku -

Tobolky můžete užívat v libovolnou denní dobu.

-

Tobolky můžete užívat s jídlem nebo nalačno.

-

Tobolku spolkněte celou a zapijte ji sklenicí vody. Tobolky ani jejich obsah nežvýkejte aninedrťte. Tobolky obsahují granule s enterosolventním potahem, bránícím rozkladu léčiva žaludeční kyselinou v žaludku. Je důležité, aby tyto granule zůstaly nepoškozené.

Pokud máte potíže s polykáním tobolek -

Pokud máte potíže s polykáním tobolek:

1) Opatrně otevřete tobolku nad sklenicí čisté (neperlivé) vody a vysypte obsah tobolky (granule) do sklenice. Nepoužívejte jiné tekutiny.2) Zamíchejte a roztok vypijte hned nebo do 30 minut. Před napitím roztok vždy zamíchejte.3) Abyste měl(a) jistotu, že jste vypil(a) všechen lék, vypláchněte sklenici důkladně vodou o polovině jejího objemu a vypijte. Pevné částice obsahují léčivo – nežvýkejte je ani je nedrťte.

-

Pokud nemůžete polykat vůbec, může být obsah tobolky smíchán s vodou a natažen dostříkačky. Poté může být podán hadičkou přímo do žaludku („žaludeční sondou“).

Dávkování-

Váš lékař Vám sdělí, kolik tobolek máte užívat a po jak dlouhou dobu. Obojí závisí na Vašem zdravotním stavu a funkci Vašich jater.

- Obvyklé dávky jsou uvedené níže.

Při léčbě pálení žáhy, způsobené refluxní chorobou jícnu:Dospělí a dospívající od 12 let:-

Pokud lékař zjistí, že je Váš jícen lehce poškozen, činí obvyklá dávka jednu tobolku přípravku Helides 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Lékař může požadovat užívání stejné dávky po dobu dalších 4 týdnů, pokud nedojde k úplnému zhojení jícnu.

-

Obvyklá dávka po zhojení jícnu je jedna tobolka přípravku Helides 20 mg jednou denně.

-

Pokud nedošlo k poškození jícnu, činí obvyklá dávka jednu tobolku přípravku Helides 20 mg denně. Po zvládnutí obtíží Vám může lékař doporučit užívání dle potřeby, až do dávky jedné tobolky přípravku Helides 20 mg denně.

-

Pokud máte závažné jaterní obtíže, lékař Vám může předepsat nižší dávky.

Při léčbě vředů způsobených infekcí baktérií Helicobacter pylori a při prevenci jejich návratu:-

Dospělí ve věku od 18 let: obvyklá dávka je jedna tobolka přípravku Helides 20 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne.

-

Lékař Vám může také předepsat antibiotika amoxicilin a klarithromycin.

Při léčbě žaludečních vředů, způsobených léčivy skupiny NSAID (nesteroidní protizánětlivá léčiva):-

Dospělí ve věku od 18 let: obvyklá dávka je jedna tobolka přípravku Helides 20 mg jednou denně po dobu 4 až 8 týdnů.

Při prevenci žaludečních vředů způsobených léčivy skupiny NSAID (nesteroidní protizánětlivá léčiva):-

Dospělí ve věku od 18 let: obvyklá dávka je jedna tobolka přípravku Helides 20 mg jednou denně.

Při léčbě nadměrné tvorby žaludeční kyseliny v žaludku, způsobené zvětšením slinivky (Zollinger-Ellisonův syndrom):-

Dospělí ve věku od 18 let: obvyklá dávka je jedna tobolky přípravku Helides 40 mg dvakrát denně.

-

Lékař Vám upraví dávkování podle potřeby a rozhodne, jak dlouho je třeba přípravek užívat.Maximální dávka je 80 mg dvakrát denně.

Dlouhodobá léčba po prevenci obnovení krvácení vředů nitrožilním esomeprazolem: Obvyklá dávka je jedna tobolka přípravku Helides 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Jestliže jste užil/a více přípravku Helides než jste měl/aObraťte se ihned na svého lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste zapomněl/a užít Helides-

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Helides, opomenutou dávku si vezměte ihned, jakmile si vzpomenete. Jestliže se však již blíží doba pro další pravidelnou dávku, vynechejte opomenutoudávku.

-

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Helides nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se u Vás objeví některý z následujících závažných nežádoucích účinků, přestaňte Helidesužívat a kontaktujte ihned svého lékaře:-

Náhlá dušnost, otok rtů, jazyka a hrdla nebo celého těla, výsev vyrážky, mdloby/slabost nebo obtížné polykání (projevy těžké alergické reakce).

-

Zčervenání kůže s tvorbou puchýřů a odlupováním kůže. Mohou se vyskytnout i bolestivé puchýře a krvácení ze rtů, očí, úst, nosu nebo pohlavních orgánů. Může se jednat o „Stevens-Johnsonův syndrom“ nebo „toxickou epidermální nekrolýzu“.

-

Zežloutnutí kůže, ztmavnutí moči a únava, což mohou být projevy jaterního poškození.

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné a postihují 1 až 10 pacientů z 10 000.Další nežádoucí účinky zahrnují:

Časté (postihují 1 až 10 pacientů ze 100)-

Bolest hlavy.

-

Žaludeční nebo střevní obtíže: průjem, bolest břicha, zácpa, plynatost.

-

Nevolnost (pocit na zvracení) a zvracení.

Méně časté (postihují 1 až 10 pacientů z 1 000)-

Otok nohou a kotníků.

-

Poruchy spánku (nespavost).

-

Závratě, pocity mravenčení, ospalost.

-

Pocit točení hlavy.

-

Sucho v ústech.

-

Změny v jaterních testech prováděných z krve.

-

Kožní vyrážka, kopřivka, svědění kůže.

Vzácné (postihují 1 až 10 pacientů z 10 000)-

Poruchy krvetvorby, jako např. snížený počet bílých krvinek nebo krevních destiček. Mohou způsobit slabost, výskyt modřin, nebo zvýšit vznik infekcí.

-

Nízké hladiny sodíku v krvi, které mohou způsobit slabost, nevolnost (zvracení) a křeče.

-

Pocity rozrušení, zmatenosti nebo deprese.

-

Změny chuti.

-

Poruchy zraku, jako např. rozmazané vidění.

-

Náhlé pocity dušnosti (bronchospasmus).

-

Zánět dutiny ústní.

-

Plísňové/kvasinkové infekce, které mohou postihnout střevo

-

Jaterní poruchy včetně žloutenky, projevující se nažloutlou kůží, tmavou močí a únavou.

-

Vypadávání vlasů (alopecie).

-

Vyrážka při slunění.

-

Bolesti kloubů (artralgie) nebo svalů (myalgie).

-

Celkové pocity nevolnosti a ztráty energie.

-

Zvýšené pocení.

Velmi vzácné (postihují méně než 1 pacienta z 10 000)-

Změny počtu krevních buněk včetně agranulocytózy (nedostatku bílých krvinek).

-

Agresivita.

-

Zrakové, hmatové nebo sluchové vjemy neexistujících věcí (halucinace).

-

Závažné jaterní poruchy vedoucí k jaternímu selhání a zánětu mozku.

-

Náhlý výskyt těžké vyrážky, puchýřů a odlupování kůže. Může být spojeno i s horečkou a bolestí kloubů (erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).

-

Svalová slabost.

-

Závažné poruchy funkce ledvin.

-

Zvětšení prsů u mužů.

Velmi vzácně může Helides ovlivnit bílé krvinky vedoucí až k imunodeficienci. Pokud máte infekci s příznaky, jako je horečka se závažně zhoršeným celkovým stavem, nebo horečka se známkamimístní infekce jako např. bolest v krku, ústech nebo obtíže při močení, kontaktujte co nejdříve svého lékaře, aby mohl pomocí krevního testu vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu). Je důležité přitom lékaře informovat o všech současně užívaných lécích.

Tímto výčtem nežádoucích účinků se nemusíte znepokojovat. Žádný z nich se u Vás nemusí projevit.

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to, prosím,svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK HELIDES UCHOVÁVAT

- Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.- Uchovávejte při teplotě do 25 °C. - Lahvička: Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Blistr:

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

- Neužívejte Helides po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce, lahvičce nebo blistru. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

- Tobolky by měly být užívány během 3 měsíců od otevření lahvičky.

- Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Helides obsahuje- Léčivou látkou je esomeprazolum.

Jedna tobolka přípravku Helides obsahuje esomeprazolum 20 mg nebo 40 mg (ve formě magnesium dihydrátu).

-

Pomocné látky:

Obsah tobolky: Zrněný cukr (sacharóza a kukuřičný škrob), hypromelosa 2910/3, 35% emulze dimetikonu(obsahuje dimetikon, propylparaben (E216), methylparaben (E218), kyselinu sorbovou, natrium-benzoát, makrogol, sorbitan-laurát, oktoxinol a propylenglykol), polysorbát 80, mannitol, diacetomonoacylglycerol, mastek, disperze kopolymeru MA/EA 1:1 30% (obsahujekopolymer MA/EA, natrium-laurylsulfát a polysorbát 80), triethyl-citrát, glyceromakrogol-stearát.

Tobolka:černý oxid železitý (E172), šelak, želatina, žlutý oxid železitý (E172) a oxid titaničitý (E171).

Jak Helides vypadá a co obsahuje toto baleníHelides 20 mg: Tobolka s neprůhledným žlutým víčkem a neprůhledným bílým tělem, s černým potiskem „20 mg“ jak na víčku, tak na těle.

Helides 40 mg: Tobolka s neprůhledným žlutým víčkem a neprůhledným žlutým tělem, s černým potiskem „40 mg“ jak na víčku, tak na těle.

Velikost balení:Lahvička: 28, 30, 90 nebo 98 tobolek.Blistry: 3, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 nebo 140 tobolek.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

VýrobceETHYPHARM, Z.I de Saint-Arnoult, 28170 Châteauneuf-en-Thymerais, FrancieneboETHYPHARM, Chemin de la Poudrière, 76120 Grand-Quevilly, FrancieneboFAMAR L'AIGLE, Zone industrielle N°1, Route de Crulai, 61300 L'AIGLE, FrancieneboLAPHAL INDUSTRIES, 248 avenue de la Victoire, 13106 Rousset, FrancieneboROTTENDORF PHARMA, Zone industrielle N°2, Batterie 1000, 59309 Valenciennes Cedex, FrancieneboS.C. Zentiva S.A., B-dul Theodor Pallady nr.50, sector 3, 032266 Bukurešť, Rumunsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:Bulharsko:Helides 20 mg стомашно-устойчиви капсули, твърди Helides 40 mg стомашно-устойчиви капсули, твърди

Česká republika:Helides 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky Helides 40 mg enterosolventní tvrdé tobolky

Estonsko:Esomeprazole Zentiva 20 mg Esomeprazole Zentiva 40 mg

Island:Helides 20 mg hörð sýruþolin hylkiHelides 40 mg hörð sýruþolin hylki

Litva:Helides 20 mg skrandyje neirios kietos kapsulės Helides 40 mg skrandyje neirios kietos kapsulės

Lotyšsko:Esomeprazole Zentiva zarnās šķīstošās cietās kapsulas Esomeprazole Zentiva zarnās šķīstošās cietās kapsulas

Maďarsko:Esomeprazole-Zentiva 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula Esomeprazole-Zentiva 40 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula

Polsko:Helides 20 mg kapsułki dojelitowe twarde Helides 40 mg kapsułki dojelitowe twarde

Rumunsko:Helides 20 mg capsule gastrorezistente Helides 40 mg capsule gastrorezistente

Slovensko:Dereflin 20 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly Dereflin 40 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 21.4.2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls225840/2010 a příloha ke sp.zn.sukls207825/2010, sukls207827/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV

PŘÍPRAVKU

Helides 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky Helides 40 mg enterosolventní tvrdé tobolky 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Helides 20 mg: Jedna tobolka obsahuje esomeprazolum 20 mg (jako magnesium dihydrát). Pomocné látky: jedna tobolka obsahuje 8,05 mg sacharózy, 1,85 μg methylparabenu (E218) a 0,56 μg propylparabenu (E216).

Helides 40 mg: Jedna tobolka obsahuje esomeprazolum 40 mg (jako magnesium dihydrát). Pomocné látky: jedna tobolka obsahuje 16,09 mg sacharózy, 3,65 μg methylparabenu (E218) a 1,1 μg propylparabenu (E216).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tvrdá tobolka Helides 20 mg: Tobolka s neprůhledným žlutým víčkem a neprůhledným bílým tělem, s černým potiskem „20 mg“ jak na víčku, tak na těle. Tobolka obsahuje skoro bílé až našedivělé sférické mikrogranule. Helides 40 mg: Tobolka s neprůhledným žlutým víčkem a neprůhledným žlutým tělem, s černým potiskem „40 mg“ jak na víčku, tak na těle. Tobolka obsahuje skoro bílé až našedivělé sférické mikrogranule. 4. KLINICKÉ

ÚDAJE

4.1 Terapeutické

indikace

Přípravek Helides je indikován u těchto stavů: Refluxní choroba jícnu - léčba erozivní refluxní ezofagitidy - dlouhodobá

léčba pacientů se zhojenou ezofagitidou k prevenci relapsu

- symptomatická

léčba refluxní choroby jícnu

Eradikace Helicobacter pylori v kombinaci s vhodnými antibakteriálními režimy a - hojení duodenálních vředů v souvislosti s infekcí Helicobacter pylori a - prevenci relapsu peptických vředů u pacientů s Helicobacter pylori pozitivní vředovou chorobou Pacienti vyžadující dlouhodobou léčbu nesteroidními antirevmatiky antiflogistiky (NSAID) Hojení žaludečních vředů v souvislosti s podáváním NSAID. Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů.

Prevence opětovného krvácení z žaludečních vředů jako pokračování intravenózní léčby. Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu 4.2 Dávkování a způsob podání Tobolky se polykají celé a zapijí se. Tobolky se nesmějí žvýkat ani drtit. U pacientů s obtížemi při polykání lze tobolky otevřít a jejich obsah smíchat s poloviční sklenicí neperlivé vody. Jiné tekutiny jsou nevhodné, neboť mohou rozpustit enterosolventní potah. Zamíchejte a vypijte tekutinu s granulemi ihned nebo do 30 minut. Vypláchněte sklenici polovinou sklenice vody a vypijte. Granule se nesmí žvýkat ani drtit. U pacientů, kteří nemohou polykat, lze obsah tobolek rozmíchat v neperlivé vodě a podat žaludeční sondou. Je důležité vyzkoušet vhodnost zvolené stříkačky a žaludeční sondy. Návod k přípravě a podání viz bod 6.6. Dospělí a mladiství od 12 let Refluxní choroba jícnu - léčba erozivní refluxní ezofagitidy

40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. U pacientů, u kterých nedojde ke zhojení ezofagitidy, nebo u kterých přetrvávají symptomy onemocnění, se doporučuje pokračovat v léčbě další 4 týdny.

- dlouhodobá

léčba pacientů se zhojenou ezofagitidou k prevenci relapsu

20 mg jednou denně.

- symptomatická

léčba refluxní choroby jícnu

20 mg jednou denně u pacientů bez ezofagitidy. Pokud není dosaženo kontroly symptomů onemocnění v průběhu 4 týdnů, mělo by následovat podrobnější vyšetření pacienta. Po ústupu symptomů lze jejich další kontroly dosáhnout užíváním 20 mg jednou denně. U dospělých lze použít režim podávání dle potřeby v dávce 20 mg jednou denně. U pacientů užívajících léčiva skupiny NSAID a s rizikem rozvoje žaludečních a duodenálních vředů se pro následnou kontrolu symptomů režim dle potřeby nedoporučuje.

Dospělí Eradikace Helicobacter pylori v kombinaci s vhodnými antibakteriálními režimy a - hojení duodenálních vředů v souvislosti s infekcí Helicobacter pylori a - prevence relapsu peptických vředů u pacientů s Helicobacter pylori pozitivní vředovu chorobou. Helides 20 mg, amoxicilin 1 g a klarithromycin 500 mg, vše dvakrát denně po dobu 7 dní. Pacienti vyžadující dlouhodobou léčbu nesteroidními antirevmatiky antiflogistiky (NSAID) Ke zhojení žaludečních vředů v souvislosti s podáváním NSAID se obvykle podává 20 mg jednou denně. Délka léčby je 4-8 týdnů. K prevenci žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů se podává 20 mg jednou denně. Prevence opětovného krvácení z žaludečních vředů jako pokračování intravenózní léčby. 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů po intravenózní léčbě k prevenci opětovného krvácení z žaludečních vředů. Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu Doporučené počáteční dávkování je Helides 40 mg dvakrát denně. Dávkování by pak mělo být upraveno individuálně a léčba má pokračovat, dokud je klinicky indikována. Dle dostupných

klinických dat je většina pacientů kontrolována dávkami 80 až 160 mg esomeprazolu denně. U dávek nad 80 mg denně by dávka měla být rozdělena a podávána dvakrát denně. Děti ve věku do 12 let U dětí do 12 let nejsou k dispozici žádná data a přípravek Helides by se jim proto neměl podávat. Porucha funkce ledvin Úprava dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná. Vzhledem k omezeným zkušenostem s pacienty se závažnou renální insuficiencí je třeba tyto pacienty léčit s opatrností. (viz bod 5.2). Porucha funkce jater Úprava dávek není nutná u pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou jater. U pacientů se závažnou poruchou jater by maximální dávka neměla překročit 20 mg esomeprazolu (viz bod 5.2). Starší pacienti Úprava dávkování přípravku u starších pacientů není nutná. 4.3 Kontraindikace Známá přecitlivělost na esomeprazol, substituované benzimidazoly nebo na ostatní složky přípravku. Esomeprazol by neměl být užíván souběžně s nelfinavirem (viz bod 4.5). 4.4 Zvláštní

upozornění a opatření pro použití

Při výskytu jakéhokoli varovného symptomu (např. výrazný neočekávaný úbytek tělesné hmotnosti, opakované zvracení, dysfagie, hemateméza, nebo meléna) a při podezření na žaludeční vřed či při jeho přítomnosti je třeba vyloučit malignitu, neboť léčba esomeprazolem může zmírňovat symptomy a oddálit stanovení správné diagnózy. Pacienti léčení dlouhodobě (obzvláště ti, kteří jsou léčeni déle než 1 rok) by měli být pod pravidelným lékařským dohledem. Pacienti léčení v režimu dle potřeby by měli být informováni o nutnosti kontaktovat lékaře, pokud dojde ke změně charakteru symptomů. Při předepisování esomeprazolu pro léčbu dle potřeby je třeba zvážit interakce s dalšími léky vzhledem ke kolísajícím koncentracím esomeprazolu v plazmě (viz bod 4.5). Při předepisování esomeprazolu pro eradikaci Helicobacter pylori je třeba zvážit interakce u všech složek trojkombinační léčby. Klarithromycin je účinný inhibitor CYP3A4, a proto je potřeba zvážit kontraindikace a interakce klarithromycinu u pacientů současně užívajících jiná léčiva metabolizovaná cytochromem CYP3A4, jako je cisaprid. Tento přípravek obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo při sacharózo-isomaltázové deficienci by tento přípravek neměli užívat. Tento přípravek obsahuje parabeny, jenž mohou způsobit alergickou reakci (i opožděnou). Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, jako je Salmonella či Campylobacter (viz bod 5.1). Souběžné podávání esomeprazolu s atazanavirem se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je kombinace atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy považována za nevyhnutelnou, doporučuje se pečlivé klinické sledování, spolu se zvýšením dávek atazanaviru na 400 mg a na 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg esomeprazolu by neměla být překročena.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Vliv esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léčiv Léčivé přípravky s absorpcí závislou na pH Snížená kyselost žaludečního obsahu během léčby esomeprazolem může zvyšovat či snižovat absorpci léčiv, pokud je mechanismus absorpce ovlivňován aciditou žaludečního obsahu. Obdobně jako při použití jiných inhibitorů kyselé sekrece nebo antacid, může při užívání esomeprazolu dojít ke snížení absorpce ketokonazolu a itrakonazolu. Byly popsány interakce omeprazolu s některými inhibitory proteáz. Klinický význam a mechanismy těchto interakcí nejsou vždy známy. Zvýšené žaludeční pH během léčby omeprazolem může ovlivnit absorpci inhibitorů proteáz. Další možné mechanismy interakcí jsou prostřednictvím inhibice CYP 2C19. U atazanaviru a nelfinaviru byly popsány snížené hladiny v séru při současném podávání s omeprazolem, a souběžné užívání se nedoporučuje. Současné užívání omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg u zdravých dobrovolníků vedlo k výraznému snížení dostupnosti atazanaviru (přibližně 75 % snížení AUC, Cmax a Cmin). Zvýšení dávky atazanaviru na

400 mg nevedlo ke kompenzaci vlivu omeprazolu na dostupnost atazanaviru. Současné podávání omeprazolu (20 mg denně) a atazanaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k poklesu dostupnosti atazanaviru o přibližně 30 % ve srovnání s dostupností atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg denně bez omeprazolu 20 mg denně. Současné podávání omeprazolu (40 mg denně) snížilo průměrné AUC, Cmax a Cmin nelfinaviru o 36-39%, a průměrné AUC, Cmax a Cmin

farmakologicky aktivního metabolitu M8 o 75-92%. Pro saquinavir (s ritonavirem) byly popsány zvýšené hladiny v séru (80-100%) při současné léčbě omeprazolem (40 mg denně). Léčba omeprazolem v dávce 20 mg denně neměla žádný vliv na dostupnost darunaviru (s ritonavirem) a amprenaviru (s ritonavirem). Léčba esomeprazolem v dávce 20 mg denně neměla vliv na dostupnost amprenaviru (podávaného samostatně nebo souběžně s ritonavirem). Léčba omeprazolem v dávce 40 mg denně neměla vliv na dostupnost lopinaviru (s ritonavirem). Vzhledem k podobným farmakodynamickým účinkům a farmakokinetickým vlastnostem omeprazolu a esomeprazolu se souběžné užívání esomeprazolu a atazanaviru nedoporučuje a souběžné podávání esomeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno. Léčiva metabolizovaná CYP2C19 Esomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavní enzym metabolizující esomeprazol. Pokud je esomeprazol podáván současně s léčivy metabolizovanými CYP2C19, jako je diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin a další, může dojít ke zvýšení plazmatické koncentrace těchto léčiv vedoucí až k nutnosti snížit jejich dávkování. Tuto skutečnost je potřeba zvážit obzvlášť při předepisování esomeprazolu k užívání dle potřeby. Souběžné užívání 30 mg esomeprazolu vedlo ke 45% snížení clearance diazepamu, který je substrátem CYP2C19. Současné podávání 40 mg esomeprazolu vedlo ke 13% zvýšení minimálních plazmatických koncentrací fenytoinu u pacientů s epilepsií. Doporučuje se monitorování plazmatických koncentrací fenytoinu při zahájení či ukončení léčby esomeprazolem. Omeprazol (40 mg jednou denně) zvýšil Cmax a AUCτ vorikonazolu (substrát CYP2C19) o 15%,

respektive 41%. Současné podávání 40 mg esomeprazolu pacientům léčeným warfarinem v rámci klinického hodnocení ukázalo, že koagulační časy byly v běžném rozmezí. V průběhu postmarketingového sledování bezpečnosti přípravku bylo hlášeno několik izolovaných případů klinicky významně zvýšeného INR během souběžné léčby. Doporučuje se bližší sledování pacientů na počátku a při ukončování souběžné léčby esomeprazolem a warfarinem nebo jinými kumarinovými deriváty. U zdravých dobrovolníků vedlo souběžné podávání 40 mg esomeprazolu ke 32% zvýšení plochy pod křivkou plazmatické koncentrace (AUC) a k prodloužení biologického poločasu (t1/2) o 31%, ale

nikoliv k významnému zvýšení nejvyšších plazmatických koncentrací cisapridu. Mírně prodloužený QTc interval, pozorovaný po podání samotného cisapridu, se dále neprodlužoval při podání cisapridu v kombinaci s esomeprazolem (viz též bod 4.4).

Esomeprazol nemá klinicky významný vliv na farmakokinetiku amoxicilinu a chinidinu. Krátkodobé klinické studie, hodnotící souběžné podávání esomeprazolu a naproxenu nebo rofekoxibu, neprokázaly žádné klinicky významné farmakokinetické interakce. Vliv jiných léčiv na farmakokinetiku esomeprazolu Esomeprazol je metabolizován prostřednictvím CYP2C19 a CYP3A4. Souběžné podávání esomeprazolu a inhibitoru CYP3A4 klarithromycinu (500 mg dvakrát denně) vedlo k zdvojnásobení dostupnosti (vyjádřené jako AUC) esomeprazolu. Souběžné podávání esomeprazolu a kombinovaného inhibitoru CYP2C19 a CYP3A4 může vést k více než zdvojnásobení dostupnosti esomeprazolu. Vorikonazol, inhibitor CYP2C19 a CYP3A4, zvýšil AUCτ omeprazolu o 280%. Úprava dávkování

esomeprazolu není ani u jednoho z těchto případů obecně nutná. Úprava dávkování by však měla být zvážena u pacientů se závažnou jaterní poruchou, a pokud je indikována dlouhodobá léčba. 4.6 Těhotenství a kojení Klinická data o expozici účinkům esomeprazolu v těhotenství jsou nedostatečná. U racemické směsi omeprazolu data z většího počtu těhotenství získaná z epidemiologických studií neukazují žádné malformační či fetotoxické účinky. Studie s esomeprazolem provedené na zvířatech neukázaly přímé ani nepřímé škodlivé účinky na embryonální/fetální vývoj. Studie s racemickou směsí provedené na zvířatech neukazují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, porod, ani postnatální vývoj. Opatrnost je na místě při předepisování těhotným ženám. Není známo, zda se esomeprazol vylučuje do mateřského mléka u lidí. Žádné klinické studie u kojících žen nebyly provedeny. Helides by proto neměl být užíván během kojení. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Žádné nepříznivé účinky nebyly zjištěny. 4.8 Nežádoucí

účinky

V průběhu klinického hodnocení a v poregistračním období byly identifikovány následující nežádoucí účinky esomeprazolu. U žádného z nich nebyla prokázána závislost na dávce. Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle frekvence výskytu (časté ≥1/100 až <1/10; méně časté ≥1/1000 až <1/100; vzácné ≥1/10000 až <1/1000; velmi vzácné <1/10000).

Vzácné Leukopenie,

trombocytopenie

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné

Agranulocytoza, pancytopenie

Poruchy imunitního systému

Vzácné

Reakce z přecitlivělosti, např. horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šok

Méně časté Periferní

otok

Poruchy metabolismu a výživy

Vzácné Hyponatremie Méně časté Nespavost Vzácné Agitovanost,

zmatenost,

deprese

Psychiatrické poruchy

Velmi vzácné

Agresivita, halucinace

Časté Bolest

hlavy

Méně časté Závrať, mravenčení, somnolence

Poruchy nervového systému

Vzácné Poruchy

chuti

Poruchy oka

Vzácné

Rozostřené vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté Závrať

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné Bronchospasmus

Časté Bolest

břicha, zácpa, průjem, nadýmání,

nevolnost/zvracení

Méně časté Sucho

v

ústech

Gastrointestinální poruchy

Vzácné

Stomatitida, gastrointestinální kandidóza

Méně časté

Zvýšení hodnot jaterních enzymů

Vzácné

Hepatitida s projevy žloutenky či bez těchto projevů

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné

Jaterní selhání, encefalopatie u pacientů s preexistující jaterní chorobou

Méně časté

Dermatitis, pruritus, vyrážka, kopřivka

Vzácné Alopecie,

fotosensitivita

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné

Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN)

Vzácné Artralgie,

myalgie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné

Svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cest

Velmi vzácné

Intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Velmi vzácné

Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Vzácné

Celková nevolnost, zvýšené pocení

4.9. Předávkování Existují pouze velice omezené zkušenosti s úmyslným předávkováním. Symptomy popsané při požití dávky 280 mg esomeprazolu byly gastrointestinální obtíže a slabost. Jednotlivé dávky 80 mg esomeprazolu nebyly provázeny žádnými obtížemi. Žádné specifické antidotum není známo. Esomeprazol je extenzivně vázán na plazmatické proteiny, a není proto snadno dialyzovatelný. Podobně jako v jiných případech předávkování, by léčba měla být symptomatická, a zaměřena na podporu vitálních funkcí. 5. FARMAKOLOGICKÉ

VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitor protonové pumpy ATC kód: A02B C05 Esomeprazol je S-izomer omeprazolu. Esomeprazol snižuje kyselou žaludeční sekreci prostřednictvím cíleného mechanismu účinku. Je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietálních buňkách. Oba stereoizomery omeprazolu (R- i S-) vykazují podobnou farmakodynamickou aktivitu. Místo a mechanismus účinku Esomeprazol je slabou bazí a je koncentrován a přeměňován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietálních buněk, kde pak inhibuje enzym H+K+-ATPázu (protonovou pumpu) a inhibuje bazální i stimulovanou kyselou žaludeční sekreci. Vliv na sekreci žaludeční kyseliny Po perorálním užití esomeprazolu 20 mg a 40 mg nastupuje účinek během jedné hodiny. Po opakovaném podání 20 mg esomeprazolu jednou denně po dobu pěti dní se snižuje maximální sekrece žaludeční kyseliny po stimulaci pentagastrinem o 90% (měřeno pátý den 6-7 hodin po podání). Po pěti dnech perorálního užívání 20 mg a 40 mg esomeprazolu bylo pH žaludeční obsahu u pacientů se symptomatickou refluxní chorobou jícnu udržováno vyšší než 4 po dobu v průměru 13, resp. 17

hodin. Podíl pacientů s pH žaludečního obsahu nad 4 po dobu nejméně 8, 12 a 16 hodin byl pro esomeprazol 20 mg 76 %, 54 % resp. 24 %, a pro esomeprazol 40 mg 97 %, 92 % a 56 %. Při použití AUC jako zástupného parametru plazmatické koncentrace byl prokázána závislost mezi rozsahem inhibice kyselé žaludeční sekrece a dostupností léčivé látky. Terapeutické účinky inhibice kyselé žaludeční sekrece Ke zhojení refluxní ezofagitidy podáváním esomeprazolu 40 mg dochází přibližně u 78 % pacientů po čtyřech týdnech a u 93 % po osmi týdnech. Týdenní léčba esomeprazolem 20 mg dvakrát denně a vhodnými antibiotiky vede k úspěšné eradikaci H. pylori přibližně u 90 % pacientů. U nekomplikovaných duodenálních vředů není po týdenní eradikační léčbě k účinnému zhojení vředu a vymizení symptomů potřeba následná monoterapie antisekretoriky. V randomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolované klinické studii byli pacienti s endoskopicky potvrzeným krvácením ze žaludečního vředu, charakterizovaným jako Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9%, 43%, 38%, respektive 10%), randomizováni k podávání infuze esomeprazolu (n=375) nebo placeba (n=389). Po endoskopické hemostázi byl pacientům podáno 80 mg esomeprazolu ve formě intravenózní infuze po dobu 30 minut, následované kontinuální infuzí rychlostí 8 mg/h nebo placeba po dobu 72 hodin. Po úvodní 72 hodinové terapii byl všem pacientům perorálně podáván esomeprazol 40 mg po dobu 27 dní k potlačení kyselé žaludeční sekrece. Výskyt opětovného krvácení byl během 3 dní u skupiny léčené esomeprazolem 5,9 % ve srovnání s 10,3 % ve skupině placeba. Během 30 dní od léčby byl výskyt opětovného krvácení u esomeprazolem léčené skupiny 7,7% oproti 13,6% u placeba. Další účinky spojené s inhibicí kyselé žaludeční sekrece V průběhu léčby antisekrečními látkami dochází ke zvýšení gastrinémie v důsledku snížené kyselé žaludeční sekrece. Během dlouhodobého užívání esomeprazolu byl u některých pacientů pozorován zvýšený počet enterochromafinních (ECL) buněk, patrně jako reakce na zvýšenou gastrinémii. Při dlouhodobém užívání s antisekrečními léčivy byl popsán mírně zvýšený výskyt žaludečních glandulárních cyst. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem výrazné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a pravděpodobně reverzibilní. Snížená žaludeční kyselost z jakýchkoliv důvodů, včetně užívání inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje v žaludku počet bakterií, normálně se vyskytujících v zažívacím ústrojí. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku infekcí zažívacího ústrojí např. druhy Salmonela nebo Campylobacter. Ve dvou srovnávacích studiích s ranitidinem prokázal esomeprazol lepší účinnost na hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících léky ze skupiny NSAID, včetně COX-2 selektivních NSAID. Ve dvou placebem kontrolovaných studiích prokázal esomeprazol lepší účinek při prevenci žaludečních a duodenálních vředů u pacientů (starších než 60 let a/nebo s vředem v anamnéze) užívajících NSAID, včetně COX-2 selektivních NSAID. 5.2 Farmakokinetické

vlastnosti

Absorpce a distribuce Esomeprazol je nestabilní v kyselém prostředí, a proto se perorálně podává jako granule s enterosolventním potahem. In vivo konverze na R-stereoizomer je zanedbatelná. Absorpce esomeprazolu je rychlá a maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo přibližně za 1-2

hodiny po podání. Absolutní biologická dostupnost esomeprazolu je po jednorázovém podání v dávce

40 mg 64 % a stoupá na 89% po opakovaném podávání jednou denně. Odpovídající hodnoty pro esomeprazol 20 mg jsou 50% resp. 68%. Zdánlivý distribuční objem esomeprazolu v ustáleném stavu je u zdravých jedinců přibližně 0,22 l/kg tělesné hmotnosti. Esomeprazol se váže z 97 % na plazmatické proteiny. Současný příjem potravy oddaluje a snižuje absorpci esomeprazolu. Tato skutečnost však významně neovlivňuje účinek esomeprazolu na žaludeční kyselost. Metabolismus a vylučování Esomeprazol je zcela metabolizován systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní část metabolismu esomeprazolu závisí na polymorfním CYP2C19, odpovědném za vytváření hydroxy- a desmethyl- metabolitů esomeprazolu. Zbývající část závisí na jiné specifické isoformě, CYP3A4, odpovědné za vytváření sulfonu esomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. Níže uvedené parametry odrážejí hlavně farmakokinetiku u tzv. rychlých metabolizátorů s funkčním enzymem CYP2C19. Celková plazmatická clearance je asi 17 l/hod po jedné dávce a asi 9 l/hod po opakovaném podání. Plazmatický eliminační poločas je asi 1,3 hodiny po opakovaném užití jednou denně. Farmakokinetika esomeprazolu byla studována s dávkami až do 40 mg dvakrát denně. AUC se s opakovaným podáváním esomeprazolu zvyšuje. Toto zvýšení je závislé na dávce a zvýšení AUC je po opakovaném podání více než proporcionální vzhledem k dávce. Tato časová a dávková závislost je způsobena snížením first-pass metabolismu a systémové clearance, pravděpodobně v důsledku inhibice enzymu CYP2C19 esomeprazolem a/nebo jeho sulfonovaným metabolitem. Esopremazol je v průběhu dávkového intervalu při podávání jednou denně zcela eliminován z plazmy a nemá tendenci k akumulaci. Hlavní metabolity esomeprazolu nemají žádný účinek na sekreci žaludeční kyseliny. Téměř 80 % perorální dávky esomeprazolu je vyloučeno ve formě metabolitů močí, zbytek stolicí. Méně než 1 % původního léčiva se objeví v moči. Zvláštní skupiny pacientů Přibližně 2,9±1,5% populace schází funkční enzym CYP2C19. Tyto osoby jsou označovány jako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců probíhá metabolizmus esomeprazolu pravděpodobně cestou CYP3A4. Po opakovaném podávání 40 mg esomeprazolu jednou denně byla průměrná AUC přibližně o 100 % vyšší u tzv. pomalých metabolizátorů než u osob s funkčním enzymem CYP2C19 (rychlí metabolizátoři). Průměrné nejvyšší plazmatické koncentrace byly zvýšeny asi o 60%. Tato zjištění nemají vliv na dávkování esomeprazolu. U starších osob (71-80 let) se metabolismus esomeprazolu výrazně nemění. Po jednorázovém podáním 40 mg esomeprazolu je průměrná AUC u žen přibližně o 30 % vyšší než u mužů. Po opakovaném podání jednou denně nebyly mezi pohlavími zjištěny žádné rozdíly. Tato zjištění nemají vliv na dávkování esomeprazolu. Vliv orgánových poškození Metabolizmus esomeprazolu u pacientů s mírnou až středně závažnou dysfunkcí jater může být snížený. U pacientů s těžkou dysfunkcí jater je rychlost metabolizmu snížena, což u esomeprazolu vede ke zdvojnásobení plochy AUC. Proto by u pacientů s těžkou dysfunkcí neměla být překročena maximální dávka 20 mg. Esomeprazol ani jeho hlavní metabolity nevykazují při dávkování jednou denně tendenci k akumulaci. Žádné studie nebyly prováděny u pacientů se sníženou funkcí ledvin. Jelikož ledviny odpovídají za vylučování metabolitů esomeprazolu, ale nikoliv za eliminaci původní látky, nejsou u pacientů se sníženou funkcí ledvin očekávány změny metabolizmu esomeprazolu.

Děti Dospívající 12-18 let: Po opakovaném podávání 20 mg a 40 mg esomeprazolu byla celková expozice (AUC) a doba do dosažení maximální plazmatické koncentrace (tmax) u 12-18-letých pro obě dávky podobná jako u

dospělých. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti V předklinických studiích nebylo zjištěno žádné zvláštní riziko pro člověka v obvyklém uspořádání studií, tj. chronická toxicita, genotoxicita a reprodukční toxicita. Studie karcinogenicity s použitím racemické směsi na potkanech prokázaly hyperplázii žaludečních ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny na žaludeční sliznici potkanů jsou důsledkem dlouhodobé výrazné hypergastrinémie, vyvolané sekundárně snížením kyselé žaludeční sekrece, a jsou pozorovány po dlouhodobém podávání antisekrečních látek. 6. FARMACEUTICKÉ

ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky: Zrněný cukr (sacharóza a kukuřičný škrob), hypromelosa 2910/3, 35% emulze dimetikonu (obsahuje dimetikon, propylparaben (E216), methylparaben (E218), kyselinu sorbovou, natrium-benzoát, makrogol, sorbitan-laurát, oktoxinol, a propylenglykol), polysorbát 80, mannitol, diacetomonoacylglycerol, mastek, disperze kopolymeru MA/EA 1:1 30% (obsahuje kopolymer MA/EA, natrium-laurylsulfát a polysorbát 80), triethyl-citrát, glyceromakrogol-stearát. Tobolka: Černý oxid železitý (E172), šelak, žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatina.

6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba

použitelnosti

Blister: 2 roky Lahvička: Před otevřením lahvičky: 2 roky Po otevření lahvičky: 3 měsíce 6.4 Zvláštní

opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Lahvička: Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Blistr: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 6.5 Druh obalu a velikost balení HDPE lahvička, obsahující vysoušedlo silikagel, uzavřená bílým polypropylenovým uzávěrem. Otevření lahvičky je indikováno porušením ALU těsnící fólie. Velikosti balení: 28, 30, 90 nebo 98 tobolek

PA-ALU-PVC/ALU blistr Velikosti balení: 3, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 nebo 140 tobolek Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní

opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Podávání přípravku žaludeční sondou

1. Přidejte obsah tobolky do přibližně 25 ml nebo 50 ml vody. (Pro některé sondy je třeba

přípravek rozmíchat v 50 ml vody, aby nedošlo k ucpání sondy.) Zamíchejte.

2. Natáhněte suspenzi do stříkačky a přidejte asi 5 ml vzduchu.

3.

Ihned třepejte stříkačkou po dobu přibližně 2 minut, aby se granule rozmíchaly.

4.

Otočte stříkačku ústím vzhůru a zkontrolujte, že nedošlo k ucpání.

5.

V této poloze připojte stříkačku k sondě.

6.

Zatřepejte stříkačkou a otočte ji ústím dolů. Ihned vstříkněte do sondy 5-10 ml. Po vstříknutí stříkačku obraťte a protřepejte (stříkačka musí být orientovaná ústím vzhůru, aby nedošlo k ucpání).

7.

Obraťte stříkačku ústím dolů a ihned vstříkněte dalších 5-10 ml do sondy. Tento postup opakujte do vyprázdnění stříkačky.

8.

Naplňte stříkačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a opakujte krok 6, pokud je potřeba

vymýt sediment usazený ve stříkačce. Pro některé sondy je potřeba 50 ml vody.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. Zvláštní požadavky na likvidaci Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) Helides 20 mg: 09/406/10-C Helides 40 mg: 09/407/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

19.5.2010 10. DATUM

REVIZE

TEXTU

21.1.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU KRABIČKA (LAHVIČKA A BLISTRY) 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Helides 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky Esomeprazolum 2. OBSAH

LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tobolka obsahuje esomeprazolum 20 mg (ve formě magnesium dihydrátu). 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje sacharózu, propylparaben a methylparaben (E216 a E218). Podrobnější údaje naleznete v příbalové informaci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Lahvička: 28 enterosolventních tvrdých tobolek 30 enterosolventních tvrdých tobolek 90 enterosolventních tvrdých tobolek 98 enterosolventních tvrdých tobolek Blistr: 3 enterosolventní tvrdé tobolky 7 enterosolventních tvrdých tobolek 14 enterosolventních tvrdých tobolek 15 enterosolventních tvrdých tobolek 25 enterosolventních tvrdých tobolek 28 enterosolventních tvrdých tobolek 30 enterosolventních tvrdých tobolek 50 enterosolventních tvrdých tobolek 56 enterosolventních tvrdých tobolek 60 enterosolventních tvrdých tobolek 90 enterosolventních tvrdých tobolek 98 enterosolventních tvrdých tobolek 100 enterosolventních tvrdých tobolek 140 enterosolventních tvrdých tobolek 5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. ZVLÁŠTNÍ

UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8. POUŽITELNOST EXP: Lahvička: Tobolky by měly být užívány během 3 měsíců od otevření lahvičky. 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Lahvička: Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Blistr: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 10. ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Zentiva, k.s., Praha, Česká republika 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (ČÍSLA) Reg. číslo: 09/406/10-C 13. ČÍSLO ŠARŽE Č.š.: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD

K

POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU Helides 20 mg tobolky

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU ŠTÍTEK NA LAHVIČCE 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Helides 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky Esomeprazolum 2. OBSAH

LÉČIVÉ LÁTKY

Jedna tobolka obsahuje esomeprazolum 20 mg (ve formě magnesium dihydrátu) 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje sacharózu, propylparaben a methylparaben (E216 a E218). Podrobnější údaje naleznete v příbalové informaci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

28 enterosolventních tvrdých tobolek 30 enterosolventních tvrdých tobolek 90 enterosolventních tvrdých tobolek 98 enterosolventních tvrdých tobolek 5. ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 6. ZVLÁŠTNÍ

UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8. POUŽITELNOST EXP: Lahvička: Tobolky by měly být užívány během 3 měsíců od otevření lahvičky.

9. ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 10. ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Zentiva, k.s., Praha, Česká republika 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (ČÍSLA) Reg. číslo: 09/406/10-C 13. ČÍSLO ŠARŽE Č.š.: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD

K

POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH BLISTR 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Helides 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky Esomeprazolum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

logo Zentiva 3. POUŽITELNOST EXP 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.: 5. JINÉ