Příloha č. 1b k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls15523/2011 a příloha ke sp.zn. sukls120559/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE – INFORMACE PRO UŽIVATELE

HELICID 10 ZENTIVA

omeprazolum

Enterosolventní tvrdé tobolky

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lekárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci

1. Co je přípravek HELICID 10 ZENTIVA a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek HELICID 10 ZENTIVA užívat 3. Jak se přípravek HELICID 10 ZENTIVA užívá 4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak přípravek HELICID 10 ZENTIVA uchovávat 6. Obsah balení a další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK HELICID 10 ZENTIVA A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

HELICID 10 ZENTIVA obsahuje léčivou látku omeprazol. Omeprazol patří do skupiny léčiv nazývaných „inhibitory protonové pumpy“. Účinkují tak, že snižují množství kyseliny, která se tvoří ve Vašem žaludku. HELICID 10 ZENTIVA se používá k léčbě následujících stavů: U dospělých: •

Refluxní choroba jícnu. Žaludeční kyselina se v tomto případě vrací do jícnu (trubice, která spojuje ústa a žaludek) a vyvolává bolest, zánět a pálení žáhy.

•

Vředy horní části tenkého střeva (duodenální vředy) nebo žaludku (žaludeční vředy).

•

Vředy, které jsou infikovány bakterií nazývanou „Helicobacter pylori“. Pokud máte toto onemocnění, lékař Vám může též předepsat antibiotika k léčbě infekce a hojení vředu.

•

Vředy, které jsou způsobeny užíváním léčiv označovaných jako „nesteroidní protizánětlivé léky“ (NSAIDs). HELICID 10 ZENTIVA lze podávat, aby se zabránilo tvorbě vředů, když užíváte NSAIDs.

•

Nadměrná tvorba žaludeční kyseliny způsobená růstem slinivky břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom).

U dětí: Děti od 1 roku a ≥ 10 kg •

Refluxní choroba jícnu. Žaludeční kyselina se v tomto případě vrací do jícnu (trubice, která spojuje ústa a žaludek) a vyvolává bolest, zánět a pálení žáhy.

U dětí mohou příznaky zahrnovat i návrat žaludečního obsahu do úst (regurgitace), nucení na zvracení

(zvracení) a pomalé přibývání na váze. Děti od 4 roků a dospívající •

Vředy, které jsou infikovány bakterií nazývanou „Helicobacter pylori“. Pokud má Vaše dítě

tuto infekci, lékař mu může předepsat antibiotika k léčbě infekce a hojení vředu. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK HELICID 10 ZENTIVA UŽÍVAT

Neužívejte přípravek HELICID 10 ZENTIVA - Jestliže jste alergický/á na omeprazol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6).

- Jestliže jste alergický/á na léky obsahující jiné inhibitory protonové pumpy (např. pantoprazol,

lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).

- Jestliže užíváte léky, které obsahují nelfinavir (k léčbě infekce HIV). Při nejistotě se obraťte na svého lékaře nebo lékárníka předtím, než začnete užívat HELICID 10 ZENTIVA. Upozornění a opatření HELICID 10 ZENTIVA může zakrývat příznaky jiných onemocnění. Informujte ihned svého lékaře, pokud máte následující obtíže nebo pokud se tyto obtíže objeví v průběhu léčby:

- Jestliže jste bez známých příčin více zhubnul/a a máte potíže s polykáním. - Máte bolesti břicha nebo nechuť k jídlu. - Začal/a jste zvracet potravu nebo krev. - Máte černou stolici (stolici s příměsí krve).

- Máte silný a trvalý průjem, neboť bylo zjištěno, že podávání omeprazolu je spojeno s malým

zvýšením rizika infekčního průjmu.

-

Máte závažné problémy s játry.

Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy, jako je přípravek HELICID 10 ZENTIVA, po dobu delší než 1 rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny krčku stehenní kosti, zápěstí nebo páteře (obratlů). Sdělte svému lékaři, zda trpíte osteoporózou nebo užíváte kortikosteroidy (mohou také zvyšovat riziko osteoporózy). Jestliže užíváte HELICID 10 ZENTIVA dlouhodobě (déle než 1 rok), lékař Vás pravděpodobně bude pravidelně sledovat. Měl(a) byste lékaři říci o jakémkoli zvláštním příznaku a pozorování, kdykoliv lékaře navštívíte. Další léčivé přípravky a přípravek Helicid 10 Zentiva Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat. HELICID 10 ZENTIVA může ovlivnit účinek jiných léků a jiné léky mohou ovlivnit účinek přípravku HELICID 10 ZENTIVA. Neužívejte HELICID 10 ZENTIVA, pokud užíváte léky obsahující nelfinavir (k léčbě infekce HIV). Informujte lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některé z následujících léčiv:

Ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (k léčbě plísňových onemocnění). Digoxin (k léčbě problémů se srdcem). Diazepam (k léčbě úzkosti, uvolnění svalů nebo epilepsie). Fenytoin (k léčbě epilepsie). Pokud užíváte fenytoin, lékař Vás bude sledovat, když začnete

užívat nebo přestanete užívat HELICID 10 ZENTIVA.

Warfarin a jiné blokátory vitaminu K (ke snížení srážlivosti krve). Lékař Vás bude možná muset

sledovat

, když začnete užívat nebo přestanete užívat HELICID 10 ZENTIVA.

Rifampicin (k léčbě tuberkulózy). Atazanavir (k léčbě infekce HIV). Tacrolimus (v případech transplantace orgánů). Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (k léčbě mírné deprese). Cilostazol (k léčbě intermitentní klaudikace; tj. bolesti vznikající při chůzi, kdy dochází

k nedokrvení svalů při poruše průtoku krve v dolních končetinách).

Saquinavir (k léčbě infekce HIV). Klopidogrel (k předcházení tvorbě krevních sraženin (trombů)).

Pokud Vám lékař předepsal antibiotika amoxicilin a klarithromycin a současně HELICID 10 ZENTIVA k léčbě vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori, je velmi důležité, abyste lékaře informoval/a o všech lécích, které užíváte. Přípravek HELICID 10 ZENTIVA s jídlem a pitím Tobolky můžete užívat v průběhu jídla nebo nalačno. Těhotenství, kojení a fertilita Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo ékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Lékař rozhodne, zda můžete v této době užívat HELICID 10 ZENTIVA. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů HELICID 10 ZENTIVA pravděpodobně neovlivní Vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje a stroje. Mohou se objevit některé nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4). Pokud se u Vás objeví, neměl/a byste řídit a obsluhovat stroje. Přípravek Helicid 10 ZENTIVA obsahuje laktosu a sacharosu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, obraťte se na lékaře předtím, než začnete užívat tento přípravek. 3.

JAK SE PŘÍPRAVEK HELICID 10 ZENTIVA UŽÍVÁ

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Lékař Vám řekne, kolik tobolek a jak dlouho budete užívat. Závisí to na onemocnění a Vašem věku. Obvyklé dávky jsou uvedeny níže: Dospělí: Léčba příznaků refluxní choroby jícnu, např. pálení žáhy a kyselé regurgitace:

Pokud lékař zjistil, že Váš jícen je mírně poškozen, obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po

dobu 4-8 týdnů. Pokud se jícen nezhojí, může Vám lékař doporučit užívání dávky 40 mg po dobu dalších 8 týdnů.

Pokud se jícen zhojil, obvyklá pokračovací dávka je 10 mg jednou denně. Pokud jícen není poškozen, obvyklá dávka je 10 mg jednou denně.

Léčba vředů v horní části tenkého střeva (dvanáctníkový vřed):

Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 2 týdnů. Pokud se vřed nezhojí, může Vám

lékař doporučit užívání stejné dávky po dobu dalších 2 týdnů.

Pokud se vřed zcela nezhojí, dávku lze zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Léčba žaludečních vředů:

Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Pokud nedojde ke zhojení, lékař Vám

může doporučit užívání stejné dávky po dobu dalších 4 týdnů.

Pokud se vřed zcela nezhojil, lze dávku zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 8 týdnů.

Prevence návratu dvanáctníkových a žaludečních vředů:

Obvyklá dávka je 10 mg nebo 20 mg jednou denně. Lékař může dávku zvýšit na 40 mg jednou

denně.

Léčba dvanáctníkových a žaludečních vředů způsobených užíváním NSAIDs (nesteroidní protizánětlivé léky):

Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 až 8 týdnů.

Prevence vzniku dvanáctníkových a žaludečních vředů, pokud užíváte NSAIDs:

Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně.

Léčba vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori a prevence jejich návratu:

Obvyklá dávka je 20 mg omeprazolu dvakrát denně po dobu 1 týdne. Lékař Vám předepíše dvě z následujících antibiotik: amoxicilin, klarithromycin nebo

metronidazol.

Léčba nadměrné tvorby kyseliny v žaludku způsobené růstem slinivky břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom):

Obvyklá dávka je 60 mg denně. Lékař může dávku podle potřeby zvýšit a rozhodne o tom, jak dlouho budete přípravek užívat.

Děti: Léčba příznaků refluxní choroby jícnu, např. pálení žáhy a kyselé regurgitace:

Děti starší než 1 rok a s tělesnou hmotností větší než 10 kg mohou užívat omeprazol. Dávka

pro děti se určí na základě tělesné hmotnosti a lékař rozhodne o správné dávce.

Léčba vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori a prevence jejich návratu:

Děti starší než 4 roky mohou užívat omeprazol. Dávka pro děti se určí na základě tělesné

hmotnosti a lékař rozhodne o správné dávce.

Lékař Vašemu dítěti předepíše také dvě antibiotika nazývaná amoxicilin a klarithromycin.

Způsob užívání tohoto přípravku

Doporučuje se užívat tobolky ráno. Tobolky můžete užívat v průběhu jídla nebo nalačno. Tobolky spolkněte celé a zapijte polovinou sklenice vody. Tobolky nekousejte ani nedrťte.

Tobolky obsahují potahované pelety, které zabraňují tomu, aby se léčivá látka rozkládala

v kyselém prostředí žaludku. Je důležité, aby se pelety nepoškodily.

Co dělat v případě, že máte nebo Vaše dítě má potíže s polykáním tobolek Jestliže máte nebo Vaše dítě má potíže s polykáním tobolek:

Tobolku otevřete a obsah spolkněte a zapijte polovinou sklenice vody nebo vysypte obsah

tobolky do sklenice s vodou prostou oxidu uhličitého (neperlivá voda), kyselým ovocným džusem (např. jablečná, pomerančová nebo ananasová) nebo jablečnou šťávou.

Před vypitím vždy zamíchejte (směs nebude zcela čirá). Směs hned vypijte nebo nejpozději do

30 minut.

Abyste vypili veškerý lék, vypláchněte dobře sklenici ještě jednou vodou a obsah vypijte. Tuhé

částečky obsahují léčivou látku – nekousejte je ani nedrťte.

Jestliže jste užil/a více přípravku HELICID 10 ZENTIVA, než jste měl/a

Jestliže jste užil/a více přípravku HELICID 10 ZENTIVA než Vám předepsal lékař, obraťte se přímo na lékaře nebo lékárníka. Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek HELICID 10 ZENTIVA Jestliže jste zapomněl/a užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se však již blíží čas další dávky, vynechte opomenutou dávku. Neznásobujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Pokud si zaznamenáte některý z následujících vzácných, ale závažných nežádoucích účinků, přestaňte HELICID 10 ZENTIVA užívat a ihned kontaktujte lékaře:

Náhlá dušnost, otok rtů, jazyka a hrdla nebo těla, vyrážka, slabost nebo potíže s polykáním

(těžká alergická reakce).

Zrudnutí kůže s puchýři nebo olupováním kůže. Může být přítomno závažné puchýřovatění a

krvácení ze rtů, očí, úst, nosu a pohlavních orgánů. Může jít o „Stevens-Johnsonův syndrom“ nebo „toxickou epidermální nekrolýzu“.

Žlutá kůže, tmavá moč a únava, které mohou být projevem poškození jater.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat s určitou četností, které jsou definovány takto: Velmi časté:

Může ovlivňovat více než 1 pacienta z 10

Časté:

Může ovlivňovat až 1 pacienta z 10

Méně časté:

Může ovlivňovat až 1 pacienta ze 100

Vzácné:

Může ovlivňovat až 1 pacienta z 1 000

Velmi vzácné:

Může ovlivňovat až 1 pacienta z 10 000

Není známo:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Další nežádoucí účinky zahrnují: Časté nežádoucí účinky

Bolest hlavy. Vliv na Váš žaludek a střevo: průjem, bolest břicha, zácpa, plynatost. Pocit na zvracení (nauzea) nebo zvracení.

Méně časté nežádoucí účinky

Otoky chodidel a kotníků. Poruchy spánku (nespavost). Závratě, slabost, pocit pálení kůže (píchání, bodání), ospalost. Pocit závratě (vertigo). Změny krevních testů při kontrole funkce jater. Kožní vyrážka (rash), kopřivka a svědění kůže. Celková nepohoda a ztráta energie. Zlomenina krčku stehenní kosti, zápěstí nebo páteře (jestliže je přípravek HELICID 10

ZENTIVA užíván ve vyšších dávkách a příliš dlouho, viz bod 2).

Vzácné nežádoucí účinky

Problémy s krví, např. snížený počet bílých krvinek nebo krevních destiček. To může

způsobovat slabost, tvorbu modřin nebo snadné onemocnění infekcemi.

Alergické reakce, někdy velmi závažné, včetně otoku rtů, jazyka a hrdla, horečky a dušnosti.

Nízké hladiny sodíku v krvi. To může způsobovat slabost, nucení na zvracení (nauzea) a křeče. Neklid, zmatenost nebo deprese. Poruchy chuti. Problémy s viděním, např. neostré vidění. Náhlý pocit dušnosti nebo neschopnosti se nadechnout (bronchospasmus). Sucho v ústech. Zánět dutiny ústní. Infekce označovaná jako moučnivka, která může mít vliv na střevo a je způsobená plísní. Problémy s játry včetně žloutenky, která způsobuje zežloutnutí kůže, ztmavnutí moči a únavu. Ztráta vlasů (plešatost). Kožní vyrážka po oslunění. Bolesti kloubů nebo svalů. Závažné problémy s ledvinami (intersticiální nefritida). Zvýšená potivost.

Velmi vzácné nežádoucí účinky

Změny krevních testů zahrnující agranulocytózu (nedostatek bílých krvinek). Agresivita. Vidiny, sluchové vjemy, které nemají reálný základ, nebo pocity, které neexistují (halucinace). Závažné jaterní problémy vedoucí k selhání jater a zánětu mozku.

Náhlý nástup těžké vyrážky nebo puchýřovatění nebo olupování kůže. Může být doprovázeno

horečkou a bolestí kloubů (erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).

Svalová slabost. Zvětšení prsů u mužů.

HELICID 10 ZENTIVA může ve velmi vzácných případech ovlivnit bílé krvinky, což může vést až k imunodeficitu. Pokud máte infekční onemocnění s příznaky horečky a celkově značně zhoršeného stavu s příznaky místní infekce, např. bolest šíje, bolest v krku nebo ústech nebo potíže s močením, poraďte se co nejdříve s lékařem, aby bylo možno krevním testem vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu). Je třeba, abyste v tuto chvíli informoval/a lékaře o lécích, které užíváte. Není známo Pokud užíváte přípravek HELICID 10 ZENTIVA déle než 3 měsíce, mohlo by u vás dojít k poklesu hladiny hořčíku v krvi. Nízké hladiny hořčíku se projevují únavou, nechtěnými záškuby svalů, dezorientací, křečemi, závratěmi a zrychlenou srdeční akcí. Pokud se u vás vyskytne některý z těchto příznaků, vyhledejte ihned lékaře. Nízká hladina hořčíku v krvi může vyvolat i pokles hladin draslíku a vápníku v krvi. Lékař může rozhodnout o provádění pravidelných kontrol hladiny hořčíku ve vaší krvi. Nebuďte znepokojeni tímto seznamem možných nežádoucích účinků. U Vás se nemusí objevit žádný z nich. Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. 5.

JAK PŘÍPRAVEK HELICID 10 ZENTIVA UCHOVÁVAT

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Neotevřené uchovávejte při teplotě do 25 ˚C v původním obalu. Po prvním otevření lahvičky přípravek spotřebujte do 3 měsíců. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek HELICID 10 ZENTIVA obsahuje Léčivou látkou je omeprazolum 10 mg v 1 tobolce. Pelety: pomocnými látkami jsou zrněný cukr (obsahuje nejvýše 92 % sacharosy, zbytek obsahuje kukuřičný škrob a může také obsahovat škrobové hydrolyzáty a přísady barviv), laktosa, hypromelosa 2910/6, hyprolosa, natrium-lauryl-sulfát, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, disperze kopolymeru MA/EA 1:1 30%, triethyl-citrát, polysorbát 80, mastek, čištěná voda. Tobolky: černý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), želatina. Jak přípravek HELICID 10 ZENTIVA vypadá a co obsahuje toto balení HELICID 10 ZENTIVA jsou enterosolventní tvrdé želatinové tobolky s vrchní částí světle oranžovou a spodní částí světle hnědožlutou, obsahující téměř bílé až světle žlutohnědé pelety. Druh obalu 1. Skleněná lahvička hnědé barvy, bílý HDPE šroubovací uzávěr s vloženým vysoušedlem, krabička. 2. Bílá HDPE lahvička, bílý PP bezpečnostní uzávěr s vloženým vysoušedlem, krabička. Velikost balení: 90 enterosolventních tobolek. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci ZENTIVA, k. s., Praha, Česká republika Výrobci ZENTIVA, k. s., Praha, Česká republika Zentiva S.A., Bukurešť, Rumunsko Zentiva, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována:

5.9.2012

Příloha č. 2b k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls15523/2011 a příloha ke sp.zn. sukls120559/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

HELICID 10 ZENTIVA Enterosolventní tvrdé tobolky 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje omeprazolum 10 mg. Pomocné látky se známým účinkem: sacharosa, laktosa. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tvrdé tobolky. Popis přípravku: tvrdé želatinové tobolky č. 3 s vrchní částí světle oranžovou a spodní částí světle hnědožlutou, obsahující téměř bílé až světle žlutohnědé kulaté pelety. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace Přípravek HELICID 10 ZENTIVA tobolky je indikován k: Dospělí •

Léčba duodenálních vředů.

•

Prevence relapsu duodenálních vředů.

•

Léčba žaludečních vředů.

•

Prevence relapsu žaludečních vředů.

•

Eradikace Helicobacter pylori (H. pylori) u vředové choroby v kombinaci s vhodnými antibiotiky.

•

Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID.

•

Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů.

•

Léčba refluxní ezofagitidy.

•

Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou.

•

Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu.

•

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu.

Děti Děti starší než 1 rok a ≥ 10 kg •

Léčba refluxní ezofagitidy.

•

Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu.

Děti starší než 4 roky a dospívající •

Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori v kombinaci s antibiotiky.

4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování u dospělých

Léčba duodenálních vředů Doporučená dávka u pacientů s aktivním duodenálním vředem je 20 mg omeprazolu jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení vředové léze do dvou týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo úplné zhojení po počáteční léčbě, dojde ke zhojení během dalších dvou týdnů léčby. U pacientů se špatně reagujícím duodenálním vředem se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení obvykle dojde v průběhu čtyř týdnů. Prevence relapsu duodenálních vředů K prevenci relapsu duodenálního vředu u pacientů H. pylori negativních nebo v případě, že eradikace H. pylori není možná, se doporučuje podávat 20 mg omeprazolu jednou denně. U některých pacientů může být dostatečná dávka 10 mg denně. Pokud léčba selže, dávka může být zvýšena na 40 mg. Léčba žaludečních vředů Doporučená dávka je 20 mg omeprazolu jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo úplné zhojení po počáteční léčbě, obvykle dojde ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. U pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení obvykle dojde v průběhu osmi týdnů. Prevence relapsu žaludečních vředů Doporučená dávka k prevenci relapsu u pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem je 20 mg omeprazolu jednou denně. Pokud je třeba, dávka může být zvýšena na 40 mg omeprazolu jednou denně. Eradikace H. pylori u vředové choroby Výběr antibiotika k eradikaci H. pylori by měl respektovat individuální snášenlivost pacientem a národní, regionální či místní úroveň rezistence a doporučení pro léčbu. •

20 mg omeprazolu + clarithromycin 500 mg + amoxicilin 1 000 mg, vše dvakrát denně po dobu jednoho týdne, nebo

•

20 mg omeprazolu + clarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg) + metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg), vše dvakrát denně po dobu jednoho týdne, nebo

•

40 mg omeprazolu jednou denně a amoxicilin 500 mg a metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg), vše třikrát denně po dobu jednoho týdne.

Léčba může být u všech režimů zopakována, pokud je pacient dále H. pylori pozitivní. Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID Doporučená dávka k léčbě žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID je 20 mg omeprazolu jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů K prevenci žaludečních nebo duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových

pacientů (věk > 60, předešlá anamnéza žaludečních a duodenálních vředů, předešlá anamnéza krvácení do horní části zažívacího traktu) je doporučená dávka 20 mg omeprazolu jednou denně. Léčba refluxní ezofagitidy Doporučená dávka je 20 mg omeprazolu jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. U pacientů s těžkou refluxní ezofagitidou se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení dojde obvykle v průběhu osmi týdnů. Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou Doporučená dávka k dlouhodobé léčbě pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou je 10 mg omeprazolu jednou denně. Pokud je třeba, lze dávku zvýšit na 20-40 mg omeprazolu jednou denně. Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu Doporučená dávka je 20 mg omeprazolu jednou denně. Pacienti mohou dobře reagovat na 10 mg denně, a proto je třeba upravit dávku individuálně. Pokud není dosaženo kontroly symptomů po čtyřech týdnech podávání 20 mg omeprazolu denně, doporučuje se provést další vyšetření. Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu Dávkování je třeba individuálně přizpůsobit a pokračovat v léčbě, dokud je klinicky indikována. Doporučené počáteční dávkování je 60 mg omeprazolu denně. Všichni nemocní s těžkou formou nemoci, kteří nedostatečně reagovali na jiné léčebné postupy, byli účinně léčeni a ve více než 90 % případů udržováni v remisi dávkami 20-120 mg omeprazolu denně. Při denní dávce vyšší než 80 mg je vhodné dávku rozdělit na dvě denní dávky. Dávkování u dětí Děti starší než 1 rok a ≥ 10 kg Léčba refluxní ezofagitidy Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu Doporučení k dávkování je následující: Věk

Hmotnost

Dávkování

≥ 1 rok

10-20 kg

10 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 20 mg jednou denně, pokud je třeba.

≥ 2 roky

> 20 kg

20 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 40 mg jednou denně, pokud je třeba.

Refluxní ezofagitida: Doba léčby je 4-8 týdnů. Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu: Doba léčby je 2-4 týdny. Pokud není dosaženo kontroly symptomů po 2-4 týdnech léčby, pacienti by měli být dále vyšetřeni. Děti starší než 4 roky a adolescenti Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori Při výběru vhodné kombinační léčby je třeba vzít v úvahu oficiální národní, regionální a místní doporučení k bakteriální rezistenci, trvání léčby (nejčastěji 7 dnů, ale někdy až 14 dnů) a správné použití antibakteriálních látek. Léčba by měla být vedena lékařem specialistou. Doporučení k dávkování jsou následující:

Hmotnost

Dávkování

15-30 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: 10 mg omeprazolu, amoxicillin 25 mg/kg tělesné hmotnosti a clarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

31-40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: 20 mg omeprazolu, amoxicillin 750 mg a clarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

> 40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: 20 mg omeprazolu, amoxicillin 1 g a clarithromycin 500 mg vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

Zvláštní skupiny pacientů Poškození funkce ledvin U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2). Poškození funkce jater U pacientů s poškozenou funkcí jater může být dostatečná denní dávka 10-20 mg (viz bod 5.2). Starší pacienti (> 65 let) U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2). Způsob podání HELICID 10 ZENTIVA se doporučuje podávat ráno, raději mimo jídlo, spolknout celé a zapít polovinou sklenice vody. Tobolky se nesmí kousat nebo drtit. Pacienti, kteří mají obtíže s polykáním a děti, které umějí pít nebo polykat polotuhou stravu Pacienti mohou tobolku otevřít, spolknout obsah a zapít polovinou sklenice vody nebo rozmíchat obsah v mírně kyselé tekutině, např. ovocné šťávě nebo jablečném moštu, nebo ve vodě prosté oxidu uhličitého. Pacienty je třeba poučit, že tuto disperzi je třeba ihned vypít (nebo během 30 minut) a vždy zamíchat těsně před pitím a sklenici ještě jednou vypláchnout vodou a obsah vypít. Alternativně může pacient nechat tobolku nabobtnat v polovině sklenice vody a pelety spolknout. Enterosolventní pelety se nesmějí kousat. 4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na omeprazol, substituované benzimidazoly nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1. Omeprazol se nesmí, podobně jako jiné inhibitory protonové pumpy (PPIs), podávat současně s nelfinavirem (viz bod 4.5). 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití V přítomnosti alarmujících symptomů, jako je např. významná ztráta tělesné hmotnosti z nejasných příčin, opakované zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna, a při podezření na žaludeční vřed nebo při přítomnosti žaludečního vředu je třeba vyloučit maligní etiologii, neboť léčba může zmírňovat příznaky onemocnění a pozdržet stanovení diagnózy.

Inhibitory protonové pumpy, obzvláště pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě (déle než 1 rok), mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů, zejména u starších osob a osob se známými rizikovými faktory. Podle výsledků observačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40%. K tomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy mají být adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia.

Hypomagnesemie U pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazolum, byly hlášeny případy závažné hypomagnesemie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1 rok. Hypomagnesemie se může projevit závažnými příznaky, jako je únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Počáteční příznaky však mohou být nenápadné a mohou být přehlédnuty. U většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitorem protonové pumpy ukončena a zahájena suplementace magnéziem. U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteří mají užívat inhibitor protonové pumpy společně s digoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), je vhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně v jejím průběhu. Souběžné podávání atazanaviru a inhibitorů protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je souběžné podávání atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy nevyhnutelné, doporučuje se provádět pečlivé klinické monitorování (např. množství virových částic) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg a 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu by neměla být překračována. Omeprazol, stejně jako všechna léčiva inhibující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitamínu B12 (cyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Tuto okolnost je třeba mít na paměti u pacientů se sníženými zásobami nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitamínu B12 při dlouhodobé léčbě. Omeprazol inhibuje CYP2C19. Když se zahajuje nebo ukončuje léčba omeprazolem, je třeba brát v úvahu možnost interakcí s léčivy metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinická relevance této interakce je nejistá. K prevenci tohoto rizika se nedoporučuje souběžné podávání omeprazolu a klopidogrelu. Některé děti s chronickými chorobami mohou vyžadovat dlouhodobou léčbu, ačkoliv se dlouhodobá léčba nedoporučuje. HELICID 10 ZENTIVA obsahuje sacharosu a laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, fruktosy, dědičným nedostatkem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharáso-isomaltazové deficienci by tento přípravek neměli užívat. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1). Podobně jako u každé dlouhodobé léčby, zvláště pokud doba léčby přesahuje 1 rok, by měli být pacienti pravidelně kontrolováni. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Vliv omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek Léčivé látky s absorpcí závislou na pH Snížená žaludeční acidita v průběhu léčby omeprazolem může zvyšovat nebo snižovat absorpci léčivých látek s absorpcí závislou na žaludečním pH. Nelfinavir, atazanavir Plazmatické koncentrace nelfinaviru a atazanaviru se snižují při souběžném podávání omeprazolu. Souběžné podávání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod 4.3). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) snížilo průměrnou expozici nelfinaviru o asi 40 % a průměrná expozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8 byla snížena o asi 75-90 %. Interakce může zahrnovat i inhibici CYP2C19.

Souběžné podávání omeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.4). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k 75% snížení expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevedlo ke kompenzaci vlivu omeprazolu na expozici atazanaviru. Současné podávání omeprazolu (20 mg jednou denně) a atazanaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo ke snížení expozice atazanaviru o asi 30 % ve srovnání s podáním atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg jednou denně. Digoxin Souběžné podávání omeprazolu (20 mg denně) a digoxinu zdravým dobrovolníkům zvýšilo biologickou dostupnost digoxinu o 10 %. Vzácně byla hlášena toxicita digoxinu. Je třeba opatrnosti, pokud je omeprazol podáván ve vysokých dávkách starším pacientům. Monitorování terapeutických hladin digoxinu by mělo být zintenzivněno. Klopidogrel Ve zkřížené klinické studii, byl podáván klopidogrel (300 mg zahajovací dávka a dále 75 mg/den) samotný a s omeprazolem (80 mg ve stejnou dobu jako klopidogrel) po dobu 5 dní. Expozice aktivnímu metabolitu klopidogrelu byla snížena o 46 % (den 1) a 42 % (den 5), pokud byl klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. Průměrná inhibice agregace krevních destiček (IPA) byla snížena o 47 % (24 hodin) a 30 % (den 5), pokud byl klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. V jiné studii bylo prokázáno, že podávání klopidogrelu a omeprazolu v odlišnou dobu nevede k odstranění interakce, která je pravděpodobně vyvolána inhibičním vlivem omeprazolu na CYP2C19. Z observačních a klinických studií byly hlášeny nekonzistentní údaje klinicky závažných kardiovaskulárních událostí ve vztahu k těmto farmakokinetickým/farmakodynamickým interakcím. Jiné léčivé látky Absorbce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, a tedy klinická účinnost může být ovlivněna. V případě posakonazolu a erlotinibu by mělo být souběžné podávání vyloučeno. Léčivé látky metabolizované CYP2C19 Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, hlavního enzymu v metabolismu omeprazolu. Metabolismus současně podávaných léčivých látek metabolizovaných CYP2C19 může být tedy snížen a systémová expozice těmto látkám zvýšena. Příklady takových látek jsou R-warfarin a jiní antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin. Cilostazol Omeprazol v dávce 40 mg podávaný zdravým dobrovolníkům ve zkřížené studii zvyšoval hodnotu Cmax a AUC cilostazolu o 18 %, resp. 26 % a hodnoty jednoho z aktivních metabolitů o 29 %, resp.

69 %. Fenytoin Doporučuje se monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu v průběhu prvních dvou týdnů po zahájení léčby omeprazolem a pokud je upravována dávka fenytoinu. Monitorování a úprava dávky je nutná po ukončení léčby omeprazolem. Neznámý mechanismus Saquinavir Souběžné podávání omeprazolu a saquinaviru/ritonaviru vedlo k zvýšení plazmatických koncentrací saquinaviru o asi 70 % spojené s dobrou tolerancí HIV-pozitivními pacienty. Takrolimus Souběžné podávání omeprazolu vedlo ke zvýšení sérových koncentrací takrolimu. Na místě je zesílené monitorování koncentrací takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu), pokud je nutné, je třeba

upravit dávkování takrolimu. Vliv jiných léčivých látek na farmakokinetiku omeprazolu Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4 Vzhledem k tomu, že omeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, léčivé látky známé jako inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (např. clarithromycin a vorikonazol) mohou zvyšovat sérové koncentrace omeprazolu snížením rychlosti metabolismu omeprazolu. Souběžná léčba vorikonazolem vedla ke zdvojnásobení expozice omeprazolu. Vzhledem k tomu, že vysoké dávky omeprazolu byly dobře tolerovány, není obecně nutné upravovat dávku omeprazolu. O úpravě dávky je však třeba uvažovat u pacientů se závažným poškozením funkce jater, a pokud je indikována dlouhodobá léčba. Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4 Léčivé látky známé jako induktory CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obou (např. rifampicin a Třezalka tečkovaná) mohou snižovat sérové koncentrace omeprazolu zvýšením rychlosti metabolismu omeprazolu. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1 000 expozic) ukazují, že omeprazol nemá nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence. HELICID 10 ZENTIVA lze užívat v průběhu těhotenství. Omeprazol je vylučován do mateřského mléka, ale je nepravděpodobné, že by ovlivňoval kojence při užívání doporučených dávek. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje HELICID 10 ZENTIVA pravděpodobně neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevit nežádoucí účinky jako závratě a zrakové poruchy (viz bod 4.8). Pokud se objeví, pacienti by neměli řídit a obsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky Nejčastějšími nežádoucími účinky (1-10 % pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost a nevolnost/zvracení. Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány v průběhu klinického hodnocení s omeprazolem a v poregistračním období. Žádný nežádoucí účinek není závislý na dávce. V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle četností a třídy orgánových systémů (SOC). Frekvence jsou definovány podle následující konvence: velmi časté (≥ 10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). SOC/frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému Vzácné:

Leukopenie, trombocytopenie

Velmi vzácné:

Agranulocytóza, pancytopenie

Poruchy imunitního systému Vzácné:

Hypersenzitivní reakce, tj. horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šok

Poruchy metabolismu a výživy Vzácné:

Hyponatrémie

Není známo:

Hypomagnesemie (viz bod 4.4)

Psychiatrické poruchy Méně časté:

Nespavost

Vzácné:

Agitovanost, zmatenost, deprese

Velmi vzácné:

Agrese, halucinace

Poruchy nervového systému Časté:

Bolest hlavy

Méně časté:

Závratě, parestézie, ospalost

Vzácné:

Poruchy chuti

Poruchy oka Vzácné:

Neostré vidění

Poruchy ucha a labyrintu Méně časté:

Vertigo

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Vzácné:

Bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy Časté:

Bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nausea/zvracení

Vzácné:

Sucho v ústech, stomatitida, gastrointestinální kandidóza

Poruchy jater a žlučových cest Méně časté:

Zvýšené jaterní enzymy

Vzácné:

Hepatitida se žloutenkou nebo bez ní

Velmi vzácné:

Selhání jater, encefalopatie u pacientů s již existující poruchou jater

Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté:

Dermatitida, svědění, rash, kopřivka

Vzácné:

Alopecie, fotosenzitivita

Velmi vzácné:

Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Méně časté:

fraktury proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů (viz bod 4.4)

Vzácné:

Bolest kloubů, bolest svalů

Velmi vzácné:

Svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cest Vzácné:

Intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsu Velmi vzácné:

Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Méně časté:

Nevolnost, periferní edémy

Vzácné:

Zvýšené pocení

Děti Bezpečnost omeprazolu byla hodnocena na celkem 310 dětech ve věku 0 až 16 let s poruchou kyselé žaludeční sekrece. Existují pouze omezené bezpečnostní údaje při dlouhodobém užívání u 46 dětí, kterým byl v klinickém hodnocení dlouhodobě podáván omeprazol k léčbě těžké erozivní ezofagitidy po dobu až 749 dnů. Profil nežádoucích účinků byl obecně stejný jako u dospělých při krátkodobé i dlouhodobé léčbě. Neexistují dlouhodobé údaje o vlivu podávání omeprazolu na průběh puberty a růst. 4.9 Předávkování Existují pouze omezené informace o vlivu předávkování omeprazolem u lidí. V literatuře je popsána aplikace dávek až 560 mg a výjimečně byly hlášeny případy, kdy jednotlivá perorální dávka dosáhla až 2 400 mg omeprazolu (tj. 120krát vyšší než obvyklá doporučená jednotlivá dávka). Byla hlášena nauzea, zvracení, závratě, bolest břicha, průjem a bolest hlavy. Ojediněle byla popisována apatie, deprese a zmatenost.

Příznaky předávkování byly přechodné a nebyly hlášeny žádné závažné klinické následky předávkování. Rychlost eliminace farmaka u vyšších dávek (kinetika prvního řádu) zůstává nezměněna. Léčba, pokud je třeba, je symptomatická. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: inhibitor protonové pumpy ATC kód: A02BC01 Mechanismus účinku Omeprazol, racemická směs dvou enantiomerů, snižuje vysoce selektivním mechanismem sekreci žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce. Účinkuje rychle a reverzibilní kontroly žaludeční kyselé sekrece lze dosáhnout při podávání jednou denně. Omeprazol je slabou bazí a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H+-K+-ATPázu (protonovou pumpu). Tento účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňuje vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět. Farmakodynamické účinky Všechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na žaludeční sekreci. Účinek na kyselou žaludeční sekreci Perorální podání omeprazolu jednou denně umožňuje rychlou a účinnou inhibici denní i noční sekrece žaludeční kyseliny s maximálním účinkem po 4 dnech léčby. Jednorázovým podáním 20 mg omeprazolu je dosaženo průměrně alespoň 80 % snížení 24hodinové žaludeční acidity u pacientů s duodenálním vředem a průměrného snížení maximální sekrece po stimulaci pentagastrinem asi o 70 %; měřeno 24 hodin po aplikaci. Perorální podání 20 mg omeprazolu jednou denně pacientům s duodenálním vředem udržuje žaludeční pH 3 v průměru po dobu 17 hodin v rámci 24hodinového intervalu. U pacientů s refluxní chorobou jícnu omeprazol snižuje/normalizuje v závislosti na dávce expozici jícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity. Inhibice kyselé žaludeční sekrece je závislá na ploše pod křivkou plazmatických koncentrací omeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci léčiva. V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe. Účinek na H. pylori Výskyt infekce H. pylori je vázán na vředovou chorobu gastroduodena, včetně duodenálních a žaludečních vředů. H. pylori je hlavní příčinou vývoje gastritidy. H. pylori je spolu se žaludeční kyselinou nejdůležitějším faktorem ve vývoji vředové choroby gastroduodena. H. pylori je hlavním faktorem v patogenezi atrofické gastritidy, která je asociována se zvýšeným rizikem vývoje karcinomu žaludku. Eradikace H. pylori kombinací omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s rychlým hojením a dlouhodobou remisí peptických vředů.

Zkoumány byly dvojkombinační režimy a bylo zjištěno, že jsou méně účinné než trojkombinační režimy. O těchto režimech je třeba uvažovat v případech, kdy známá přecitlivělost brání použití trojkombinačních režimů. Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekrece V průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají se být reverzibilní. Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv vlivem včetně inhibitorů protonové pumpy, má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter. Použití u dětí V nekontrolované klinické studii u dětí (1 až 16 roků) s těžkou refluxní ezofagitidou zlepšoval omeprazol v dávce 0,7 až 1,4 mg/kg ezofagitidu v 90 % případů a významně snižoval příznaky refluxu. V jednostranně zaslepené studii byly děti s diagnózou refluxní choroby jícnu ve věku 0-24 měsíců léčeny omeprazolem v dávce 0,5; 1,0 nebo 1,5 mg/kg. Po 8 týdnech léčby se frekvence zvracení/regurgitace snížila o 50 % bez ohledu na podávanou dávku. Eradikace H. pylori u dětí Randomizovaná, dvojitě slepá klinická studie (studie HÉLIOT) podporuje účinnost a akceptovatelnou bezpečnost omeprazolu v kombinaci se dvěma antibiotiky (amoxicilin a klarithromycin) k léčbě H. pylori u dětí od 4 roků s gastritidou: podíl H. pylori eradikovaných 74,2 % (23/31 pacientů) ve skupině omeprazol+amoxicilin+klarithromycin a 9,4 % (3/32 pacientů) ve skupině amoxicilin+klarithromycin. Nebyl však zaznamenán prospěch z uvedené léčby, pokud jde o dyspeptické obtíže. Studie nedala žádnou informaci týkající se dětí mladších než 4 roky. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce Omeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou acidolabilní, a proto se perorálně podávají ve formě enterosolventních pelet v tobolkách nebo jako enterosolventní tablety. Absorpce omeprazolu je rychlá, maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo 1-2 hodiny po podání dávky. Absorpce omeprazolu probíhá v tenkém střevě a je obvykle kompletní během 3 až 6 hodin. Současně podaná potrava nemá vliv na biologickou dostupnost omeprazolu. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) po jednorázovém podání perorální dávky omeprazolu je asi 40 %. Po opakovaném podání jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje až na asi 60 %. Distribuce Zdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je asi 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se z 97 % váže na plazmatické bílkoviny. Metabolismus Omeprazol je úplně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní část metabolismu je vázána na specifickou izoformu CYP2C19 zodpovědnou za tvorbu hydroxyomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. Zbývající část je vázána na jinou specifickou izoformu, CYP3A4, zodpovědnou za tvorbu omeprazol sulfonu. Následkem vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci typu léčivo-léčivo s jinými substráty pro CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 nemá omeprazol potenciál inhibovat metabolismus jiných substrátů pro CYP3A4. Navíc, omeprazol nemá inhibiční vliv na hlavní isoenzymy CYP.

Asi 3 % kavkazské populace a 15-20 % asijské populace nemá funkční enzym CYP2C19 a označují se jako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus omeprazolu katalyzován pravděpodobně CYP3A4. Po opakovaném podání dávky 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná hodnota AUC u pomalých metabolizátorů 5 až 10krát vyšší než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C19 (rychlí metabolizátoři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace byly také vyšší, 3 až 5krát. Tyto nálezy nemají vliv na dávkování omeprazolu. Vylučování Plazmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovém podání, tak po opakovaném perorálním podání jednou denně. Omeprazol je z plazmy zcela eliminován před podáním další dávky a není zde tendence ke kumulaci při podání jednou denně. Téměř 80 % podané perorální dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů a zbytek stolicí, přičemž hlavní podíl je do stolice vylučován se žlučí. Hodnota AUC omeprazolu se zvyšuje po opakovaném podání. Tento vzestup je závislý na dávce a výsledkem je nelineární závislost AUC na dávce po opakovaném podání. Tato časová a dávková závislost je důsledkem sníženého efektu prvního průchodu játry a systémové clearance pravděpodobně způsobené inhibicí CYP2C19 omeprazolem a/nebo metabolitem omeprazolu (tj. sulfonem). Nebylo prokázáno, že by kterýkoliv z metabolitů měl vliv na kyselou žaludeční sekreci. Zvláštní skupiny pacientů Poškozená funkce jater U pacientů s poškozenou funkcí jater je ovlivněn metabolismus omeprazolu, což vede ke zvýšení AUC. Nebyla prokázána tendence ke kumulaci omeprazolu při podávání jednou denně. Poškozená funkce ledvin U pacientů s poškozenou funkcí ledvin nedochází ke změně farmakokinetiky omeprazolu, včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace. Starší pacienti U starších lidí (75-79 let) je rychlost metabolismu omeprazolu poněkud snížena. Děti Plazmatické koncentrace omeprazolu při podávání doporučených dávek dětem od 1 roku jsou obdobné jako u dospělých. U dětí mladších než 6 měsíců je clearance omeprazolu snížena v důsledku nižší metabolické kapacity pro omeprazol. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti V dlouhodobých studiích u laboratorních potkanů, kterým byl celoživotně podáván omeprazol, byla pozorována hyperplazie ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny jsou výsledkem navozené dlouhodobé hypergastrinémie v důsledku inhibice kyselé žaludeční sekrece. Podobné nálezy byly učiněny při podávání blokátorů H2-receptorů, inhibitorů protonové pumpy a po částečném vyříznutí

žaludečního fundu. Tedy, tyto změny nejsou způsobeny žádným konkrétním léčivem. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek Pelety: zrněný cukr (obsahuje nejvýše 92 % sacharosy, zbytek obsahuje kukuřičný škrob a může také obsahovat škrobové hydrolyzáty a přísady barviv), laktosa, hypromelosa 2910/6, hyprolosa, natrium-

lauryl-sulfát, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, disperze kopolymeru MA/EA 1:1 30%, triethyl-citrát, polysorbát 80, mastek, čištěná voda. Spodní část tobolky: černý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), želatina. Vrchní část tobolky: červený oxid železitý (E 172), žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), želatina. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti: 2 roky. Po otevření 3 měsíce. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 ˚C v původním obalu. Po prvním otevření lahvičky uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 6.5 Druh obalu a obsah balení 1. Skleněná lahvička hnědé barvy, bílý HDPE šroubovací uzávěr s vloženým vysoušedlem, krabička. 2. Bílá HDPE lahvička, bílý PP bezpečnostní uzávěr s vloženým vysoušedlem, krabička. Velikost balení: 90 tobolek. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ZENTIVA, k. s., Praha, Česká republika 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

09/328/07-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30.5.2007 10.

DATUM REVIZE TEXTU

5.9.2012

OZNAČENÍ NA OBALU

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU (KRABIČKA)

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

HELICID 10 ZENTIVA Enterosolventní tvrdé tobolky omeprazolum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna enterosolventní tvrdá tobolka obsahuje omeprazolum 10 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek obsahuje laktosu a sacharosu.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

90 enterosolventních tvrdých tobolek

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Neotevřené uchovávejte při teplotě do 25 ˚C v původním obalu. Po prvním otevření lahvičky přípravek spotřebujte do 3 měsíců. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ

PRO

LIKVIDACI

NEPOUŽITÝCH

LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ZENTIVA, k. s., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č: 09/328/07-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

HELICID 10 ZENTIVA

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU (ETIKETA)

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

HELICID 10 ZENTIVA Enterosolventní tvrdé tobolky omeprazolum

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Perorální podání

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

90 enterosolventních tvrdých tobolek

6.

JINÉ

Neotevřené uchovávejte při teplotě do 25 ˚C v původním obalu. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Po prvním otevření lahvičky přípravek spotřebujte do 3 měsíců. Logo Zentiva