nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0110036	POR TBL PRO 30X2MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak HELEX RETARD 2 MG

Příbalová informace: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Helex Retard 0,5mg

Helex Retard 1 mg

Helex Retard 2 mg

Tablety s prodlouženým uvolňováním

(Alprazolamum)

Přečtete si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobně. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaře nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je Helex Retard a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Helex Retard užívat

3. Jak se Helex Retard užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Helex Retard uchovávat

6. Další informace

1. CO JE HELEX RETARD A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Helex Retard obsahuje léčivou látku alprazolam, sloučeninu patřící do skupiny benzodiazepinů. Alprazolam účinkuje jako anxiolytikum a antidepresivum (lék působící proti stavům úzkosti, navozující pocity uvolnění a uklidnění a působící proti depresím).

Přípravek Helex Retard je indikován k léčbě příznaků:

- úzkostných stavů

- panických poruch s agorafobií (strach z otevřených prostranství, davů apod.) nebo bez ní.

Přípravek je určen k symptomatické léčbě úzkostných poruch.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK HELEX RETARD UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Helex Retard:

- jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku;

- při myasthenia gravis (nervosvalové onemocnění vedoucí ke svalové slabosti a unavitelnosti);

- při závažné dechové nedostatečnosti;

- při syndromu spánkové apnoe (přerušované pravidelné dýchání ve spánku)

- trpíte-li těžkou jaterní nedostatečností.

Přípravek se nesmí podávat dětem a mladistvým.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Helex Retard je zapotřebí

• trpíte-li onemocněním jater nebo ledvin

• trpíte-li akutním glaukomem (zeleným zákalem) s uzavřeným úhlem

• trpíte-li těžkými depresemi nebo sebevražednými sklony

• trpíte-li panickými poruchami nebo příbuznými stavy

• zaznamenáte-li během léčby nervozitu, neklid, podrážděnost, agresivitu, bludy, vztek, noční můry, halucinace, psychózu, nepřiměřené chování a jiné poruchy chování. V tomto případě přerušte užívání přípravku a kontaktujte svého lékaře.

• užíváte-li přípravek Helex Retard dlouhodobě. Váš lékař bude pravidelně přehodnocovat potřebu další léčby, protože dlouhodobá léčba může vést k psychické závislosti.

• jste-li starší pacient/ka nebo jste oslaben/a. Užívejte nejnižší účinnou dávku, aby se zabránilo ataxii (porucha koordinace pohybů) nebo zvýšené sedaci (útlumu).

Na začátku léčby můžete pociťovat mírnou ospalost, která obvykle během léčby pomine. Pokud by

Vám to působilo problémy, poraďte se s lékařem. Léčba se nemá přerušit náhle, dávky je třeba

snižovat postupně podle rady lékaře.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Účinky přípravku Helex Retard a jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat.

Současné požívání alkoholu nebo některých léků ovlivňujících centrální nervovou soustavu (např. léky navozující spánek, snižující bolest, léky proti epilepsii, depresi a některé přípravky používané při léčbě alergií) může zesílit tlumivé účinky přípravku, např. otupit pozornost a schopnost soustředění a navodit ospalost nebo i spánek.

Sdělte svému lékaři, pokud užíváte některý z následujících léků; může být nezbytné upravit dávku, nebo vysadit tento lék nebo přípravek Helex Retard:

• ketokonazol, itrakonazol nebo jiná azolová antimykotika,

• nefazodon, fluvoxamin a cimetidin,

• fluoxetin, propoxyfen, perorální kontraceptiva, sertralin, diltiazem nebo makrolidová antibiotika jako erytromycin a klaritromycin,

• ritonavir (nebo jiné léky na léčbu HIV).

Během léčby přípravkem Helex Retard nepožívejte alkoholické nápoje ani neužívejte jiné léky s tlumivým účinkem na centrální nervový systém.

Užívání přípravku Helex Retard s jídlem a pitím

Přípravek může být užíván s jídlem i bez jídla.

Nepijte současně s přípravkem Helex Retard grapefruitovou šťávu, protože šťáva může vést ke zvýšenému účinku alprazolamu.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Těhotné a kojící ženy nesmějí přípravek Helex Retard užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek může vlivem dočasného poklesu krevního tlaku nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách a p.). Tyto činnosti byste měl(a) vykonávat pouze na základě souhlasu lékaře.

Důležité informace o některých složkách přípravku Helex Retard

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pokud Vám Váš lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. JAK SE HELEX RETARD UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Helex Retard přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Léčba stavu úzkosti a napětí

Obvyklá počáteční dávka u dospělých je jedna tableta přípravku Helex Retard 0,5 mg ráno a jedna před spaním, nebo jedna tableta přípravku Helex Retard 1,0 mg před spaním. Lékař může toto dávkování podle potřeby změnit. Maximální denní dávka je 4 mg alprazolamu denně.

U starších a zesláblých pacientů je obvyklá počáteční dávka jedna tableta přípravku Helex Retard 0,5 mg před spaním. I v tomto případě může lékař dávku upravit podle potřeby.

Léčba panických stavů

Léčba panických úzkostných epizod a depresí si může vyžádat vyšší dávky přípravku Helex Retard. Potřebná dávka k potlačení příznaků se běžně pohybuje v rozmezí 4-6 mg alprazolamu denně, může však být i vyšší.

Tablety je třeba spolknout vcelku, bez rozkousání a zapít vodou.

Délku léčby určí vždy ošetřující lékař.

Při dlouhodobé léčbě bude lékař ukončovat léčbu postupně v delším časovém období.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Helex Retard, než jste měl(a)

Při předávkování nebo náhodném požití tablet dítětem se okamžitě poraďte se svým lékařem.

Nikdy nedávejte postiženému sami napít, pokud není plně při vědomí.

Jestliže jste zapomněla(a) užít přípravek Helex Retard

Pokud byla vynechána jedna nebo několik tablet, doporučuje se pokračovat v běžném užívání přípravku.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Helex Retard

Bez vědomí lékaře nepřerušujte užívání přípravku Helex Retard. Léčba se nemá přerušit náhle, dávky je třeba snižovat postupně podle rady lékaře.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ Nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Helex Retard nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky se obvykle projevují na začátku léčby, po delším podávání nebo při snížení dávky obvykle mizí. Mohou se objevit následující nežádoucí účinky: mírná ospalost, neostré vidění, bolesti hlavy, deprese, třes, změny tělesné hmotnosti, poruchy paměti, poruchy schopnosti soustředění, zmatenost, poruchy koordinace pohybů, nevolnost, zvracení, zácpa, nechutenství nebo i zvýšená chuť k jídlu, únava, poruchy řeči, svalová ochablost, poruchy libida, poruchy menstruace, neschopnost udržet stolici, obtížné močení, žloutenka, zvýšený nitrooční tlak, vyrážky.

Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí hlaste svému lékaři. Stejně jako při užívání jiných benzodiazepinů může vzácně docházet k neočekávaným reakcím jako jsou vzrušení, podrážděnost, úzkost, nespavost, záchvaty zlosti, agresivní chování, halucinace a další nežádoucí změny v chování.

V takovém případě informujte ihned svého lékaře.

Pacienti užívající vysoké dávky mohou pociťovat po náhlém vysazení léku obtíže jako změny v náladě, nespavost, křeče, zvracení, pocení, pocity napětí a stavy deliria. Postupné snižování dávky pod dohledem lékaře pomůže těmto reakcím zabránit.

Jako u všech benzodiazepinů nelze vyloučit vznik návyku nebo i závislosti.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK HELEX RETARD UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Helex Retard nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího dopadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Helex Retard obsahuje

Helex Retard 0.5 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje alprazolamum 0,5 mg.

Helex Retard 1 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje alprazolamum 1,0 mg.

Helex Retard 2 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje alprazolamum 2,0 mg.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, hypromelosa, magnesium-stearát,

indigokarmín (pouze v tabletě 0,5 a 2 mg), chinolinová žluť (pouze v tabletě 0,5mg).

Jak přípravek Helex Retard vypadá a co obsahuje toto balení

Helex Retard 0.5 mg: zelenožluté, kulaté, lehce bikonvexní tablety.

Helex Retard 1 mg: bílé, kulaté, lehce bikonvexní tablety.

Helex Retard 1 mg: bleděmodré, kulaté, lehce bikonvexní tablety.

Balení obsahuje 30 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

KRKA, d.d., Novo město, Slovinsko

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Státního ústavu pro kontrolu léčiv a u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:

KRKA, zastoupení pro ČR

Sokolovská 79

186 00 Praha 8

Tel: 221 115 150

info@krka.cz

Tato příbalová informace byla naposledy schválena :

22. 8. 2007

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Helex Retard 0,5mg

Helex Retard 1 mg

Helex Retard 2 mg

Tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Helex Retard 0.5 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje alprazolamum 0,5 mg.

Helex Retard 1 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje alprazolamum 1,0 mg.

Helex Retard 2 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje alprazolamum 2,0 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktosy, aj.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Popis přípravku:

Helex Retard 0.5 mg: zelenožluté, kulaté, lehce bikonvexní tablety.

Helex Retard 1 mg: bílé, kulaté, lehce bikonvexní tablety.

Helex Retard 2 mg: bleděmodré, kulaté, lehce bikonvexní tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Přípravek je určený k symptomatické léčbě:

• úzkostných stavů;

• panických poruch s agorafobií nebo bez ní.

Přípravek je určen k symptomatické léčbě úzkostných poruch.

4.2. Dávkování a způsob podání

Přípravek je určený pouze pro dospělé.

Obecná doporučení pro dávkování

Optimální dávku je nutno přizpůsobit závažnosti příznaků a individuální odpovědi pacienta na terapii.

Měly by být užity nejnižší ještě účinné dávky. Terapii zahajujeme iniciální dávkou, medikaci zvyšujeme postupně, abychom zabránili nadměrné sedaci. V těch vzácných případech, kdy je zapotřebí dosáhnout vyšších dávek, je nutné dávkování zvyšovat velice opatrně, abychom se vyhnuli nežádoucím reakcím. Pokud je nutné předepsat vyšší dávkování, zvyšujeme zpočátku jen večerní dávku a teprve později i dávky užívané během dne. Obvykle předepisujeme pacientům, kteří psychotropní léčiva dosud nikdy neužívali, trochu nižší medikaci než těm, kteří již absolvovali terapii trankvilizéry, antidepresivy, či hypnotiky, nebo těm nemocným, kteří mají v anamnéze chronický abusus alkoholu.

Co se týče geriatrických pacientů a pacientů s alterací celkového stavu, zde se v principu doporučuje předepisovat minimální účinnou dávku, abychom nevyvolali ataxii nebo nadměrnou sedaci.

Doporučujeme periodické kontroly pacientů, které umožňují pozměňovat dávkování léčiva podle potřeby.

Tablety se polykají celé a zapijí se trochou tekutiny.

Obvyklá dávkování

Anxiozní stavy

Iniciální dávka: 1 mg denně; obvyklý rozsah dávkování: 0,5-4,0 mg/den, podáváme v jedné nebo rozdělené do dvou dílčích dávek.

Panické stavy

Iniciální dávka: 0,5-1 mg denně, v jedné nebo dvou dílčích dávkách. V klinických studiích se průměrná udržovací dávka pohybuje v rozmezí 4 až 6 mg v jedné nebo ve dvou dílčích dávkách. Jen v několika málo případech byla dávka 10 mg/den překročena. Dávka by měla být zvyšovaná podle klinické odpovědi pacienta, maximálně o 1 mg /den v intervalu třech až čtyřech dnů.

Geriatričtí pacienti a pacienti s alterací celkového stavu, pacienti s poruchy jaterních funkcí

Iniciální dávka: 0,5 mg - 1 mg denně, v jedné nebo dvou dávkách; tuto dávku je možné podle potřeby zvýšit pokud pacient medikaci dobře snáší. Dávka 4,5 mg/den by neměla být překročena.

Délka trvání terapie

Stejně jako při léčbě benzodiazepiny by délka léčby měla být co nejkratší, maximálně 8 - 12 týdnů. V případech, kdy je nutné prodloužit léčbu nebi užít vyšších dávek je nutná konzultace s psychiatrem.

U některých pacientů je nutná délka léčby alprazolamem více než 6 měsíců u úzkostných stavů a více než 8 měsíců u panických stavů.

Ukončení terapie

Při přerušování terapie je třeba postupovat opatrně, alprazolam je nutno vysazovat postupně, náhlé ukončení terapie může vyvolat abstinenční příznaky. Doporučujeme nesnižovat denní dávku alprazolamu o více než 0,5 mg za 3 dny. U některých pacientů je dokonce nezbytné postupné vysazování rozvrhnout do delšího časového období.

4.3. Kontraindikace

• Hypesenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku nebo na jiné benzodiazepiny;

• Myasthenia gravis;

• Těžká dechová nedostatečnost

• Syndrom spánkové apnoe;

• Těžká jaterní nedostatečnost.

Přípravek je určen jen dospělým, pro děti a mladistvé do 18 let nebyla bezpečnost podávání dosud prokázána.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Tolerance

Při opakovaném užívání po několik týdnů se může objevit ztráta účinku hypnotického efektu benzodiazepinů.

Závislost

Užívání benzodiazepinů může vést k vývoji psychické i fyzické závislosti na toto léčivo. Riziko vzniku závislosti závisí na dávce a délce léčby; je vyšší u pacientů s předchozí drogovou závislostí a alkoholismem.

Jedenkrát byla zaznamenaná fyzická závislost při náhlém ukončení léčby spojené s abstinenčními příznaky. Ty zahrnovaly bolesti hlavy, svalové bolesti, výraznou úzkost, napětí, nesoustředěnost, zmatenost, podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakuzie, periferní snížená citlivost a brnění, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace, epileptické záchvaty.

Rebound fenomen nespavosti a úzkosti

Náhlé přerušení léčby je během 2-3 dnů spojeno s výskytem "příznaků rebound fenoménu", mezi které patří bolest hlavy, úzkost, neklid, podrážděnost, nespavost, pocení, průjem, žaludeční nevolnost, zvracení, třes a svalové křeče. Náhlé přerušení léčby vysokými dávkami může mít za následek zmatenost, psychózu, křeče a může vést ke stavu připomínajícímu delirium tremens.

Protože riziko vzniku abstinenčního fenoménu/rebound fenoménu je vyšší po náhlém přerušení léčby, doporučuje se, aby snižování dávek nebylo vyšší než 0,5 mg/den každé tři dny. U některých pacientů je třeba ještě pomalejšího snižování dávek.

Délka trvání léčby

Délka léčby by měla být co nejkratší (viz bod 4.2) v závislosti na indikaci, ale neměla by být delší než 8 - 12 týdnů včetně titrace dávky. Prodloužení léčby déle než je uvedeno by nemělo být bez zpětného vyhodnocení situace.

Jestliže je zahájena léčba , která přesahuje běžnou délku léčby, je vodné pečlivě informovat pacienta o režimu snižování dávky. Kromě toho je velmi důležité, aby pacient si byl vědom možnosti vzniku rebound fenoménu, aby se co nejvíce zmenšila úzkost před vznikem těchto příznaků, které se mohou vyskytnout po přerušení léčby tímto přípravkem.

V indikovaných případech užití benzodiazepinů s krátkodobým účinkem abstinenční příznaky se mohou objevit během dávkovacího intervalu, zvláště při vysokých dávkách. Jestliže jsou použity benzodiazepiny s dlouhodobým účinkem je důležité upozornit na nevhodnou změnu na tablety s krátkodobým účinkem vzhledem k nebezpečí vzniku abstinenčních příznaků.

Amnézie

Benzodiazepiny mohou vést k anterográdní amnézii. Tento stav může vzniknout několik hodin po užití přípravku. Proto by pacient měl být jistý, že bude moci nepřerušeně spát 7-8 hodin (viz bod 4.8), aby minimalizoval toto riziko.

Psychiatrické a paradoxní reakce

Během léčby benzodiazepiny se mohou objevit reakce jako nesoustředěnost, rozrušení, podrážděnost, agresivita, bludy, vztek, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a jiné nežádoucí dopady chování. Jestliže se takové příznaky objeví, léčba tímto přípravkem by měla být přerušena. Tyto příznaky se mohou objevit s vyšší pravděpodobností u starších pacientů.

Rizikové skupiny pacientů

Nižší dávkování je třeba u pacientů s chronickou respirační nedostatečností.

U pacientů trpících panickou poruchou nebo u pacientů s emočními poruchami je vysoké riziko spáchání sebevraždy, které si vynucuje zvláštní opatrnost a přijetí preventivních opatření. Proto by Alprazolam neměli dostávat pacienti s psychotickými sklony.

Alprazolam je třeba podávat opatrně pacientům s těžkou chronickou obstrukční chorobou bronchopulmonální, epilepsií, poruchou funkce jater nebo ledvin, s parkinsonismem, porfyrií, geriatrickým pacientům a dále u oslabených a vyčerpaných nemocných.

Při závažné poruše jaterních funkcí mohou benzodiazepiny přivodit encefalopatii, proto u těchto pacientů by neměly být užity.

Při léčbě alprazolamem může dojít ke vzniku paradoxních psychických reakcí.

Tento přípravek nemá být používán v monoterapii při léčbě endogenní deprese.

Při používání přípravku je nevhodné pití alkoholických nápojů.

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Alprazolam zesiluje tlumivý účinek alkoholu a farmak, které tlumí CNS, jako jsou: anodyna, antiepileptika, neuroleptika, hypnotika, sedativa, antidepresiva, (sedativní) antihistaminika ap. Při jejich současném podání je nutno redukovat jeden nebo oba léky. Jsou-li benzodiazepiny užívány současně s opioidy, je nutno snížit jejich dávku alespoň o třetinu a pomalu pak dávku zvyšovat. Při současném použití s imipraminem či desipraminem se zvyšuje jejich plasmatická koncentrace v ustáleném stavu.

Alprazolam může snižovat clearence digoxinu a zvýšit tak jeho plazmatickou hladinu.

Alprazolam může zvyšovat plazmatickou hladinu současně podávaného lithia.

Cimetidin snižuje clearence alprazolamu a prodlužuje jeho biologický poločas.

Ethinylestradiol prodlužuje rovněž biologický poločas alprazolamu.

Farmakokinetické interakce mohou vzniknout, pokud je alprazolam podáván současně s léky, které ovlivňují jeho metabolismus. Léky, které inhibují určité jaterní enzymy (zejm. cytochrom P450 IIIA4), mohou zvyšovat koncentraci alprazolamu a zesilovat tak jeho účinek. Na základě klinických zkušeností se doporučuje:

• společné podávání alprazolamu a ketokonazolu, intrakonazolu nebo jiných azolových typů antimykotik, není doporučeno,

• pokud je alprazolan podáván spolu s nefazodonem, fluvoxaminem a cimetidinem, je třeba pacientům věnovat zvýšenou pozornost a případně redukovat dávky,

• opatrnosti je třeba při podávání alprazolamu současně s fluoxetinem, zileutonem, propoxyphenem, perorálními kontraceptivy, sertalinem, diltiazemem nebo makrolidovými antibiotiky jako je erytromycin a troleandromycin.

• Interakce mezi inhibitory HIV-proteázy (např. ritonavir) a alprazolamem jsou složité a závislé na trvání interakce. Nízké dávky ritonaviru způsobily významné snížení clearance alprazolamu, prodloužený poločas a zvýšený klinický účinek. Po delší expozici ritonaviru je ale tato inhibice rušena indukcí CYP3A. Tato interakce vyžaduje úpravu dávky nebo ukončení léčby alprazolamem.

Současný příjem grapefruitové šťávy se nedoporučuje, protože šťáva může vést ke zvýšení plasmatické hladiny alprazolamu.

4.6. Těhotenství a kojení

Některé benzodiazepiny zvyšují riziko vrozených malformací, proto je podávání alprazolamu v 1. trimestru kontraindikováno. Alprazolam může procházet placentární bariérou, proto jeho chronické podávání v průběhu gravidity může vést k projevům závislosti novorozence a i k abstinenčnímu syndromu. Použití benzodiazepinů v posledních týdnech těhotenství může u novorozence inhibovat CNS. Bezpečnost pro podání alprazolamu v průběhu celého těhotenství nebyla ověřena, přípravek se proto nedoporučuje podávat v průběhu celého těhotenství kromě případů, kde riziko následků vážné neléčené choroby převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Alprazolam přechází do mateřského mléka a protože novorozenci jej odbourávají pomaleji než dospělí, mohlo by u kojence dojít ke kumulaci, sedaci a poruchám výživy.

Po dobu kojení je proto podávání alprazolamu nevhodné.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Svým sedativním účinkem může alprazolam, zvláště na počátku podávání a při každém zvýšení dávky, negativně ovlivnit činnosti, vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, ovládání strojů, práce ve výškách apod.). O případném vykonávání těchto činností rozhodne individuálně lékař.

4.8. Nežádoucí účinky

Podle četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky klasifikovány jako velmi časté (> 1/10), časté (≥ 1/100, < 1/10), méně časté (≥ 1/1000, < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000, < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000) včetně jednotlivých hlášených případů.

Poruchy metabolismu a výživy:

Časté: anorexie, zvýšená chuť k jídlu.

Poruchy psychiatrické:

Časté: podrážděnost, deprese, sexuální dysfunkce/změna libida.

Méně časté: nespavost, nervozita/úzkost.

Poruchy nervového systému:

Velmi časté: sedace/ospalost.

Časté: bolesti hlavy, závratě/vertigo, ataxie/obtíže s koordinací, nejasná řeč.

Méně časté: třes, změny nálady, zhoršená paměť/amnézie, duševní ovlivnění, autonomní příznaky (sucho v ústech, zvýšená sekrece slin, nosní kongesce, tachykardie.

Vzácné: problémy koncentrace, zmatenost, halucinace, paradoxní reakce, stimulace, nežádoucí vliv na chování: podrážděnost, agitace, vztek, agresivní nebo zaujaté chování.

Oční poruchy:

Časté: zastřené vidění.

Vzácné: zvýšený nitroční tlak.

Gastrointestinální poruchy:

Méně časté: gastrointestinální příznaky.

Poruchy jater a žlučových cest:

Časté: abnormální jaterní funkce.

Vzácné: cholestáza.

Krevní a lymfatický systém:

Vzácné: Agranulocytóza.

Imunitní systém:

Vzácné: alergické nebo anafylaktické reakce.

Poruchy kůže a podkoží:

Méně časté: dermatitida.

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně:

Méně časté: dystonie, svalová slabost.

Poruchy ledvin a močového ústrojí:

Méně časté: inkontinence, retence moči.

Poruchy reprodukční a obtíže prsou:

Méně časté: poruchy menstruace, hyperprolaktinémie.

Celkové a jinde nezařazené poruchy:

Časté: únava.

Vliv na výsledky laboratorních testů:

Méně časté: změna tělesné hmotnosti, žloutenka.

• Amnézie

Anterográdní amnézie se může vyskytnout dokonce při léčebných dávkách, vyšší riziko je u vyšších dávek. Amnézie může být doprovázena s nevhodným chováním (viz bod 4.4).

• Deprese

Předchozí skryté deprese se náhle mohou vyskytnout u citlivých jedinců během užívání benzodiazepinů.

• Psychiatrické a paradoxní reakce

Reakce jako úzkost, agitace, podrážděnost, agrese, halucinace, návaly vzteku, noční můry, bl.udy, psychózy, nevhodné chování a jiné změny chování. Výskyt takových paradoxních reakcí je více pravděpodobný u starších pacientů.

• Závislost

Užívání této léčivé látky (dokonce i v terapeutických dávkách) může být příčinou fyzické závislosti. Také přerušení léčby může vyvolat abstinenční příznaky a rebound fenomén (viz bod 4.4). Případy psychické závislosti se také mohou objevit. Příznaky zneužívání mohou být hlášeny.

4.9. Předávkování

Toxické dávky pro člověka po p.o. podání jsou asi 0,33 mg/kg těl. hmotnosti.

Příznaky předávkování: zmatenost, ospalost až spánek, dušnost, těžká slabost, smazaná řeč, titubace, snížené reflexy, bradykardie.

Terapie: Je-li pacient při vědomí a nehrozí-li kóma či křeče při polykání, je vhodný výplach žaludku, živočišné uhlí, či podání emetik. Specifickým antidotem je flumazenil. Hemodialýza a forsírovaná diuréza nejsou příliš účinné. Samozřejmá jsou obecná opatření jako monitorování a zajištění podpory vitálních funkcí (dýchání, oběh krevní, stav vědomí) a následná příslušná léčba.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytikum.

ATC kód: N05BA12

---