Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls58457/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

GYRABLOCK 400

Potahované tablety

norfloxacinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy,

má-li stejné příznaky jako Vy. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je GYRABLOCK a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete GYRABLOCK užívat

3.

Jak se GYRABLOCK užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak GYRABLOCK uchovávat

6.

Další informace

1. CO JE GYRABLOCK A K ČEMU SE POUŽÍVÁ Léčivá látka ve Vašich tabletách se jmenuje norfloxacin. Patří do skupiny léků, které se nazývají

antibiotika. GYRABLOCK je chinolonový antimikrobiální léčivý přípravek se širokým spektrem

účinku – je účinný proti velkému počtu druhů bakterií a mikroorganismů. GYRABLOCK by měl

vyléčit Vaši infekci. Váš lékař Vám předepsal GYRABLOCK, protože máte infekci močového systému způsobenou

bakteriemi. Pokud potřebujete další informace, zeptejte se Vašeho lékaře.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE GYRABLOCK UŽÍVAT

Neužívejte GYRABLOCK jestliže jste těhotná nebo si myslíte, že byste mohla být těhotná jestliže jste měl/měla v minulosti reakci na GYRABLOCK nebo podobné léky nebo na jakoukoli

složku přípravku jestliže jste ještě před pubertou nebo jste mladistvý/á, který/á dosud roste jestliže kojíte

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku GYRABLOCK je zapotřebí

•

jestliže jste v minulosti měl/měla křeče nebo máte předpoklady pro výskyt křečí

•

jestliže Vy nebo člen Vaší rodiny trpíte poruchou, při které se pacienti po podání jistých léků

stávají chudokrevnými (nedostatek glukóza-6-fosfát dehydrogenázy)

•

pokud trpíte onemocněním myastenia gravis, které způsobuje svalovou slabost

•

jestliže máte nebo jste měl/měla problémy se srdečním rytmem, pokud Vám na

elektrokardiogramu nalezli prodloužený QT interval nebo pokud měl problémy se srdečním

rytmem někdo v rodině

•

jestliže máte bolest nebo zánět šlach, zvláště v oblasti kotníků

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Informujte lékaře před zahájením užívání přípravku GYRABLOCK, pokud užíváte následující léky:

•

warfarin a jiné léky na ředění krve

•

teofylin, který bývá obsažen v lécích na astma a některých lécích proti kašli nebo otokům

nosní sliznice

•

antirevmatikum fenbufen (protizánětlivý přípravek)

•

cyklosporin

•

probenecid, lék užívaný k léčbě dny a dnavé artrititidy

•

nitrofurantoin užívaný k léčbě infekcí

•

multivitaminy nebo výrobky obsahující železo a zinek

•

antacida nebo sukralfát

•

kofein, který se nachází také v čaji, kávě, koka-kole atd.

•

didanosin

•

glibenclamid, lék užívaný diabetiky

•

cisaprid, lék na gastrointestinální potíže, jako např. kyselý reflux (vracení žaludečních šťáv)

•

antibiotikum erytromycin

•

neuroleptika (nazývaná též antipsychotika), např. fenothiazinové deriváty používané ke

zmírnění těžké úzkosti nebo jiných duševních poruch

•

tricyklická antidepresiva, např. amitriptylin

•

léčiva ovlivňující srdeční rytmus, jako chinidin, procainamid, sotalol nebo amiodaron

Užívání přípravku GYRABLOCK s jídlem a pitím GYRABLOCK by se měl zapít sklenicí vody a užívat nejméně hodinu před nebo dvě hodiny po jídle

nebo vypití mléka. Multivitaminy, výrobky obsahující železo nebo zinek, antacida nebo sukralfát

a přípravky s didanosidem by se neměly užívat společně s GYRABLOCKEM a do dvou hodin po

požití GYRABLOCKU.

Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů K dispozici nejsou žádné zprávy týkající se konkrétního účinku. Můžete pociťovat závratě a podobné

nežádoucí účinky. Neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud nenabudete jistoty, že Vaše schopnosti

nejsou přípravkem ovlivněny.

3. JAK SE GYRABLOCK UŽÍVÁ Vždy užívejte GYRABLOCK přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklá dávka přípravku pro dospělé je 400 mg (1 tableta) dvakrát

denně po dobu tří dnů. Pro vážnější infekce 400 mg dvakrát denně po dobu 7 až 10 dní. Pokud se

infekce vrací, lze v léčbě pokračovat až 12 týdnů. Neužívejte více nebo méně, než Vám lékař

předepsal. Po dobu užívání GYRABLOCKU se vyhýbejte přemíře slunečního záření, neboť u některých pacientů

dochází v reakci na sluneční světlo k projevům alergie. Použití GYRABLOCKU u dětí se nedoporučuje. Je důležité užívat lék tak dlouho, jak lékař doporučil. Nepřestávejte, ani když se cítíte lépe. Přípravek se z důvodu rezistence nesmí podávat opakovaně.

Jestliže jste užil(a) více přípravku GYRABLOCK, než jste měl(a) Při požití více dávek, než bylo předepsáno, kontaktujte ihned svého lékárníka nebo lékaře. Pokud to

není možné, jděte do nejbližší nemocnice. Krabičku léku vezměte vždy sebou, aby bylo zřejmé, jaký

lék jste požil/požila.

Jestliže jste zapomněl(a) užít GYRABLOCK Nebojte se. Pokud si zapomenete vzít dávku, zapomenutou dávku vynechejte a vezměte si příští dávku

v normálním čase. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat GYRABLOCK Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léky, může mít i GYRABLOCK nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého. Nejběžnější nežádoucí účinky jsou:

•

bolest hlavy

•

závratě

•

vyrážka

•

pálení žáhy

•

bolest/křeče břicha a průjem.

Pokud se některý z nich u Vás vyskytne v těžké formě nebo pokud z nich máte obavy, řekněte to

svému lékaři nebo lékárníkovi. Další méně běžné nežádoucí účinky jsou tyto:

•

anorexie

•

poruchy spánku

•

deprese

•

úzkost nebo nervozita

•

podrážděnost

•

euforie

•

dezorientace

•

halucinace

•

ušní šelest

Během užívání přípravku byly dále hlášeny tyto nežádoucí účinky:

•

Alergické reakce: Mohou zahrnovat jakékoli z následujících symptomů: otok obličeje, rtů,

jazyka a/nebo jícnu (s obtížným dýcháním a polykáním), kopřivka, zánět ledvin (který může

způsobit horečku, bolest v dolní části zad nebo bolestivé močení); zánět žil (může působit

změny zásobované části těla jako kůže, hlava nebo noha); zánět kloubů (působící bolest nebo

tuhost kloubu); zánět svalů (působící svalové bolesti).

•

Kožní reakce, včetně podráždění slunečním světlem, alergické reakce, svědění, dermatitida

(zánět kůže) a těžké kožní reakce působící puchýře a krvácení nazývané Stevens-Johnsonův

syndrom

•

Účinky na zažívací systém, např. zánět střev, jater nebo žlučníku (vzácně), doprovázené

těmito symptomy: bolest břicha, horečka, průjem (může obsahovat krev), zvracení, žlutá barva

kůže. Mohou se objevit posuny hodnot krevních testů v souvislosti se změněnou funkcí jater

•

Svalové účinky, jako např. zánět šlach, přetržení šlachy a zhoršení onemocnění myastenia

gravis, která se projevuje svalovou slabostí

•

Účinky na nervový systém, jako zmatenost, mravenčení, duševní poruchy, křeče, třes a

zmatené pohyby, Guillaine-Barreův syndrom způsobující zánět některých nervů s následným

rychlým zhoršením svalové slabosti, někdy vedoucí k paralýze

•

Anémie (chudokrevnost projevující se bledostí a únavou) zvláště u pacientů s nedostatkem

glukóza-6-fosfát dehydrogenázy, díky ztrátě červených krvinek

•

Vaginální kandidóza (kvasinkové onemocnění pochvy)

•

Selhání ledvin

•

Ovlivnění smyslů jako poruchy chuti a vidění

Těchto nežádoucích účinků se neobávejte, nemusí se u Vás projevit. V případě nežádoucích účinků projevujících se na svalech a šlachách nechte postiženou končetinu

v klidu. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK GYRABLOCK UCHOVÁVAT Uchovávejte při teplotě do 25°C v dobře uzavřeném původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

světlem a vlhkostí. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

GYRABLOCK nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na štítku a na krabičce. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co GYRABLOCK obsahuje Léčivou látkou je norfloxacin. Pomocnými látkami jsou sodná sůl kroskarmelosy, povidon, mikrokrystalická celulosa, magnesium-

stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 400, hlinitý lak chinolinové žluti, makrogol 6000. Jedna potahovaná tableta obsahuje 400 mg norfloxacinu.

Jak GYRABLOCK vypadá a co obsahuje toto balení Potahované tablety. Žluté oválné bikonvexní tablety s půlící rýhou na jedné straně, 14x8 mm. Půlící rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky. Velikost balení 14, 30, 50, 100, 500 nebo 1000 tablet. Šedá nádobka z plastické hmoty s bílým bezpečnostním uzávěrem, krabička (u balení 14, 30, 50

tablet). Balení 100, 500 a 1000 tablet jsou určena pro nemocnice. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Kypr

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 29.8.2012

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls58457/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU GYRABLOCK 400 Potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje norfloxacinum 400 mg.

3. LÉKOVÁ FORMA Potahované tablety. Popis přípravku: žluté oválné bikonvexní tablety s půlící rýhou na jedné straně, 14x8 mm. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

GYRABLOCK je širokospektrý chinolonový baktericidní přípravek určený k léčbě akutních

a chronických, nekomplikovaných i komplikovaných infekcí dolních močových cest, pokud jsou

způsobeny baktériemi citlivými na norfloxacin. Mezi indikace patří:

•

infekce v souvislosti s urologickými operacemi, nefrolitiázou a neurogenním měchýřem

•

cystitida

•

chronická prostatitida

•

pyelitida

Norfloxacin má širokospektrý antimikrobiální účinek vůči gram-pozitivním i gram-negativním

mikroorganismům.

In vivo byl prokázán jeho účinek vůči následujícím gram-negativním

mikroorganismům: Alcaligenes sp., Citrobacter sp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Edwardsiella tarda,

Enterobacter sp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae,

Escherichia coli, Flavobacterium sp., Klebsiella sp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,

Morganella morganii, indol-pozitivní Proteus sp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia

sp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Norfloxacin je účinný vůči následujícím gram-pozitivním mikroorganismům: Staphylococcus sp., koaguláza-negativní Staphylococcus, Staphylococcus aureus včetně

mikroorganismů produkujících penicilázu a většiny kmenů odolných vůči meticilinu, Staphylococcus

epidermidis, Staphylococcus saprophyticus. Norfloxacin je účinný i vůči Bacillus cereus, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoaea

a Ureaplasma urealyticum. Není účinný vůči anaerobům s výjimkou Clostridium perfringens.

Zkřížená rezistence mezi norfloxacinem a jinými strukturálně nepříbuznými antibakteriálními

přípravky neexistuje.

4.2

Dávkování a způsob podání

Původce infekce je nutno vyšetřit na citlivost vůči norfloxacinu, léčbu však lze zahájit ještě před

obdržením výsledků. Tablety se užívají pouze perorálně, hodinu před nebo dvě hodiny po jídle nebo

požití mléka. Multivitaminové přípravky se železem nebo zinkem, antacida s hořčíkem a hliníkem a

přípravky s obsahem sukralfátu nebo didanosinu by neměly být užívány během dvou hodin před a po

podání norfloxacinu. Dospělí Infekce dolních cest močových, nekomplikované: 400 mg dvakrát denně po dobu tří dnů. Infekce močových cest: 400 mg dvakrát denně po dobu 7

‒ 10 dní.

Chronické a opakované infekce močových cest: 400 mg dvakrát denně po dobu až 12 týdnů. Pokud se

po prvních 4 týdnech léčby dosáhne přiměřeného zlepšení klinických a bakteriologických dat, lze

dávku snížit na 400 mg za den. Starší pacienti: Plazmatický poločas může být prodloužen, ale pokud není současně přítomno

onemocnění ledvin, není nutno dávku nijak upravovat. Poškození ledvin: U pacientů s poruchou renální funkce a s hodnotou clearance kreatininu nižší než 30

ml/min se poločas norfloxacinu přibližně zdvojnásobuje na 8 hodin. Doporučuje se podávat dávku

buď 200 mg dvakrát denně nebo 400 mg jednou denně. Poškození jater: K dispozici nejsou žádné údaje ohledně použití při poruše funkce jater, doporučuje se

opatrnost. Děti Bezpečnost použití přípravku u dětí nebyla stanovena. Použití u dětí je kontraindikováno (viz též bod

Kontraindikace a bod Zvláštní upozornění a opatření pro použití). Přípravek se z důvodu rezistence nesmí podávat opakovaně.

4.3

Kontraindikace

Přecitlivělost na norfloxacin, chemicky příbuzné chinolonové antibakteriální látky nebo pomocné

látky v tabletě. Použití u dětí před pubertou a adolescentů v růstu (viz bod 4.4). Těhotenství a kojení (viz bod 4.6).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Bylo zjištěno, že norfloxacin, stejně jako jiné chinolony, způsobuje u nedospělých zvířat artropatii.

Bezpečnost norfloxacinu u dětí nebyla dostatečně zjišťována a použití u prepubertálních dětí

a rostoucích adolescentů je kontraindikováno. Vzácně byly v souvislosti s podáním norfloxacinu popisovány křeče, nicméně nebyl prokázán

kauzální vztah. Pokud není podání norfloxacinu z klinického hlediska nezbytné, neměl by se použít

u pacientů s konvulzemi v anamnéze nebo při výskytu faktorů predisponujících k záchvatům. Chinolonové antibakteriální přípravky mohou způsobovat tendinitidu, případně mohou vést k ruptuře

šlach, zejména Achillovy šlachy. Tyto účinky byly obvykle pozorovány u starších pacientů a u jedinců

léčených kortikosteroidy. Při zjištění známek bolesti a/nebo zánětu je nutno norfloxacin okamžitě

vysadit a nechat postiženou končetinu v klidu. Byly dokumentovány případy fotosenzitivity u pacientů, u nichž došlo během léčby chinolony

k nadměrné expozici slunečnímu záření. Pacienti by se měli vyhýbat nadměrnému slunečnímu záření.

V případě vzniku fotosenzitivity je třeba norfloxacin vysadit.

U pacientů s latentními nebo akutními poruchami aktivity glukóza-6-fosfát dehydrogenázy, kteří

užívají chinolony včetně norfloxacinu, došlo ojediněle k hemolytickým reakcím. Opatrnosti je třeba při použití chinolonů u pacientů s myasthenia gravis. Chinolony mohou zhoršit

příznaky myasthenia gravis a vést k život ohrožující slabosti dýchacích svalů. Velmi vzácně mohou být chinolony spojeny s výskytem arytmie (včetně extrémně vzácných případů

torsade de pointes) a prodloužení QTc intervalu na elektrokardiogramu. Stejně jako u jiných látek

způsobujících prodloužení QTc intervalu je třeba norfloxacin používat s opatrností u pacientů

s hypokalemií, významnou bradykardií a u pacientů souběžně léčených antiarytmiky třídy Ia nebo III.

•

Pacienti užívají cisaprid, erytromycin, antipsychotika, tricyklická antidepresiva a pacienti

s osobní nebo rodinnou historií výskytu prodloužení QTc intervalu by měli chinolony včetně

norfloxacinu používat s opatrností.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antacida: Nesmí se podávat současně nebo během dvou hodin před či po podání norfloxacinu, protože

ovlivňují jeho absorpci - způsobují nižší hladiny norfloxacinu v séru a moči. Kofein: Norfloxacin ovlivňuje metabolismus kofeinu, výsledkem je snížená clearance kofeinu

a prodloužení poločasu eliminace kofeinu. Cyklosporin: Současně podaný norfloxacin má za následek zvýšení plazmatických hladin

cyklosporinu. Plazmatické hladiny cyklosporinu je třeba monitorovat a v případě potřeby dávku

upravit. Didanosin: Nesmí se podávat současně nebo během dvou hodin před či po podání norfloxacinu,

protože ovlivňuje jeho absorpci a způsobuje nižší hladiny norfloxacinu v séru a moči. Fenbufen: Použití v kombinaci s chinolony u zvířat může vést ke konvulzím. Je třeba vyhnout se

současnému použití obou látek. Glibenklamid: Současné použití norfloxacinu a glibenklamidu může občas vést k vážné hypoglykémii.

Doporučuje se sledovat hladinu krevní glukózy. Železo: Přípravky obsahující železo se nesmí podávat současně nebo během dvou hodin před a po

podání norfloxacinu, protože ovlivňují absorpci a způsobují nižší hladiny norfloxacinu v séru a moči. Multivitaminy: Neměly by se podávat současně nebo během dvou hodin před a po podání

norfloxacinu, protože ovlivňují absorpci a způsobují nižší hladiny norfloxacinu v séru/moči. Nitrofurantoin: In vitro byl prokázán antagonismus. Probenecid: Sérové koncentrace norfloxacinu nejsou současným podáním probenecidu ovlivněny,

snižuje se však vylučování norfloxacinu močí. Sukralfát: Neměl by se podávat současně nebo během dvou hodin před nebo po podání norfloxacinu,

protože ovlivňuje absorpci a způsobuje nižší hladiny norfloxacinu v séru a moči. Teofylin: Současná léčba může mít za následek zvýšení plazmatických hladin teofylinu a nežádoucí

účinky, plazmatické hladiny teofylinu je třeba monitorovat a v případě potřeby dávku upravit. Warfarin: Norfloxacin může významně zesílit antikoagulační účinky warfarinu nebo jeho derivátů v

důsledku jeho vytěsnění z vazebných míst v séru. Je-li současná terapie nutná, je třeba monitorovat

protrombinový čas a v případě potřeby upravit dávku. Zinek: Přípravky obsahující zinek by se neměly podávat současně ani během dvou hodin před a po

podání norfloxacinu, protože ovlivňují absorpci a snižují hladiny norfloxacinu v séru a moči.

4.6

Těhotenství a kojení

Data ohledně bezpečnosti během těhotenství jsou nedostatečná, použití v těhotenství se nedoporučuje

(viz též bod Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti).

Data o vylučování norfloxacinu do mateřského mléka nejsou k dispozici, použití během kojení se

nedoporučuje.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

K dispozici nejsou žádné zprávy týkající se konkrétního účinku. Někteří pacienti mohou pociťovat

závratě a podobné nežádoucí účinky. Pacienty je třeba upozornit na to, aby neřídili ani neobsluhovali

stroje, dokud nenabudou jistoty, že jejich schopnosti nejsou přípravkem ovlivněny.

4.8

Nežádoucí účinky

Celkový výskyt nežádoucích účinků byl podle zpráv z klinického hodnocení asi 3 %. Nejběžnější nežádoucí účinky byly gastrointestinální, neuropsychiatrické a kožní reakce jako nauzea,

bolest hlavy, závratě, vyrážka, pálení žáhy, bolest/křeče břicha a průjem. Méně často byly uváděny další nežádoucí účinky jako anorexie, poruchy spánku, deprese,

úzkost/nervozita, podrážděnost, euforie, dezorientace, halucinace, tinitus a nadměrné slzení. Během klinického hodnocení byly též nalezeny následující abnormální laboratorní výsledky:

Leukopenie, zvýšení ALAT (SGPT), ASAT (SGOT), eosinofílie, neutropenie, trombocytopenie. Během používání přípravku byly hlášeny tyto nežádoucí účinky: Hypersenzitivní reakce: Hypersenzitivní reakce zahrnovaly anafylaxi, angioedém, dyspnoe,

vaskulitidu, kopřivku, artritidu, myalgii, artralgii a intersticiální nefritidu. Kůže: Citlivost na světlo, Stevensův-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, exfoliativní

dermatitida, erythema multiforme, pruritus. Gastrointestinální trakt: Pseudomembranózní kolitida, pankreatitida (vzácně), hepatitida, žloutenka

včetně cholestatické žloutenky a zvýšených hodnot jaterních testů. Muskuloskeletální: Tendinitida, prasknutí šlachy, zhoršení příznaků myasthenia gravis, zvýšené

hodnoty kreatinin kinázy (CK). Nervový systém/psychiatrické potíže: Polyneuropatie včetně Guillaine-Barreova syndromu, zmatenost,

parestézie, psychické nerovnováhy včetně psychotických reakcí, křeče, tremor, myoklonie. Hematologické: Hemolytická anémie, někdy v souvislosti s deficiencí glukóza-6-fosfát

dehydrogenázy. Urogenitální: Vaginální kandidóza. Funkce ledvin: Renální selhání. Kardiovaskulární: velmi vzácně prodloužený interval QTc a ventrikulární arytmie (včetně torsade de

pointes). Smyslové ústrojí: dysgeusie, poruchy vidění.

4.9

Předávkování

Pokud se týče předávkování, nejsou k dispozici žádné konkrétní informace. Pokud došlo

k předávkování před krátkou dobou, je třeba vyprázdnit žaludek vyvoláním zvracení nebo výplachem

žaludku, pacienta sledovat a poskytovat symptomatickou a podpůrnou léčbu. Udržovat dostatečnou

hydrataci.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: chinolonové chemoterapeutikum, ATC: J01MA06

Norfloxacin má baktericidní účinek, blokuje syntézu bakteriální DNA. Studie prováděné s E. coli

ukazují, že norfloxacin inhibuje ATP dependentní svinování superšroubovice DNA, které je

katalyzováno DNA gyrázou, inhibuje relaxaci superšroubovice DNA a vyvolává štěpení

dvoupramenné DNA.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání dochází k rychlé absorpci norfloxacinu, přičemž maximálních sérových hladin

se dosahuje přibližně během 1 hodiny. Absorbuje se přibližně 30

‒ 40 % dávky, sérový poločas je

přibližně 4 hodiny a na dávce nezávislý. Při poruše ledvin dochází k prodloužení poločasu na přibližně

8 hodin. Norfloxacin prostupuje do renálního parenchymu, prostaty, varlat, dělohy, děložního čípku

a žluči. Norfloxacin je eliminován metabolickou cestou a hepatální a renální exkrecí. Renální exkrece probíhá

tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Močí se vylučuje jak norfloxacin (více než 70 %), tak i šest

metabolitů s nižším antimikrobiálním účinkem. Hodnota pH moči nemá na účinnost vliv. Na proteiny

se váže méně než 15 % norfloxacinu.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U psů ve věku 3

‒ 5 měsíců, jimž byl podáván norfloxacin v dávkách čtyřnásobku a více běžné dávky

u člověka, docházelo k tvorbě puchýřů a nakonec i k erozi kloubní chrupavky zatěžovaných kloubů.

Tento jev nebyl u psů starších 6 měsíců pozorován. Teratogenní a embryotoxické účinky nebyly v teratologických studiích, prováděných u myší

a potkanů, a ve studiích fertility, prováděných u myší, při perorálních dávkách 30

‒ 50krát vyšších, než

je obvyklá dávka u člověka, pozorovány. U králíků, kteří dostávali dávku 100 mg/kg/den, byla

pozorována embryotoxocita na podkladě toxicity matky. Jedná se o nespecifický antimikrobiální

účinek u králíků v důsledku citlivosti na změny střevní flóry. Opice druhu makak, jimž byly podávány

dávky několikanásobně vyšší, než dávky u člověka, nevykazovaly známky teratogenity, docházelo

však u nich častěji ke ztrátě embryí. Použitelnost dat získaných z těchto studií u zvířat pro člověka

dosud nebyla stanovena.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Sodná sůl kroskarmelosy Povidon Mikrokrystalická celulosa Magnesium-stearát Potah Hypromelosa Oxid titaničitý Makrogol 400 Hlinitý lak chinolinové žluti Makrogol 6000

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v dobře uzavřeném původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

světlem a vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Šedá nádobka z plastické hmoty s bílým bezpečnostním uzávěrem, krabička (u balení 14, 30, 50

tablet). Velikost balení 14, 30, 50, 100, 500 nebo 1000 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Kypr

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 42/563/96-C

9. DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 25. 9. 1996 / 7.1. 2009

10. DATUM REVIZE TEXTU 29.8.2012