Příloha č.2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls196950/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

GYNIPRAL 0,5 mg,

tablety

(Hexoprenalini sulfas)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. - Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.- Máte-li další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je Gynipral a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Gynipral používat

3.

Jak se přípravek Gynipral používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Uchovávání přípravku Gynipral

6.

Další informace

1.

Co je Gynipral a k čemu se používá

Farmakoterapeutická skupina: Gynekologika, tokolytika ( - sympatomimetika) G 02CA

GYNIPRAL, 2 - sypatomimetikum, působí a zesiluje účinek na 2 receptorech. Stimulací (podrážděním) těchto receptorů dochází v děložním svalu ke snížení až zastavení kontrakční aktivity (stahů).Snižuje nebo zcela zastavuje frekvenci (četnost) a intenzitu (sílu) děložních stahů.GYNIPRAL tlumí jak spontánní, tak i oxytocinem navozené děložní stahy. Příliš silné nebo nepravidelné stahy během porodu jsou normalizovány.Stahy, které nastanou předčasně, se ve většině případů zastaví. Těhotenství je tak možno udržet až kvypočítanému termínu porodu. Vzhledem ke svému beta2 účinku ovlivňuje GYNIPRAL srdeční frekvenci a krevní oběh těhotné ženy i plodu jen ve velmi omezené míře.Biologická dostupnost po p.o. podání je asi 60 %. Maximální hladiny přípravku v plazmě je dosaženo za asi 1 - 2 hod., biologický poločas je asi 4 - 6 hod. Pro tuto charakteristiku účinku se uplatňuje hlavně profylakticky (preventivně).Při podávání doporučeným způsobem nebylo pozorováno hromadění přípravku v organismu.V preklinických studiích nebyl prokázán nežádoucí vliv přípravku na vývoj plodu,vznik mutace ani vliv na rozvoj nádorového bujení.

IndikaceZahájení tokolytické terapie (zklidnění děložních stahů) po 20. týdnu těhotenství (hrozící potrat a předčasný porod) a především k pokračování parenterální terapie přípravkem GYNIPRAL inj., inf..

Prevence předčasného porodu při silnějších nebo častěji se opakujících stazích bez zkrácení nebo otevření děložního hrdla, zklidnění dělohy před, během nebo po cerkláži.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Gynipral používat

Neužívejte přípravek GYNIPRAL, pokud:-

jste přecitlivělá (alergická) na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku přípravku GYNIPRAL,

-

máte zvýšenou činnost štítné žlázy,

-

máte těžší kardiovaskulární onemocnění (ischemickou chorobu srdeční nebo výrazně zvýšené riziko tohoto onemocnění), poruchy srdečního rytmu, zánět srdečního svalu, srdeční vady, vysoký krevní tlak,

-

máte feochromocytom,

-

máte glaukom (zelený zákal),

-

máte těžké onemocnění jater a ledvin,

-

máte těžké děložní krvácení (předčasné odlučování placenty), nitroděložní infekci, méně než 20. týden gravidity

Zvláštní opatrnosti při použití GYNIPRALu je zapotřebí:Během užívání přípravku GYNIPRAL je nutné sledovat puls a krevní tlak matky a srdeční frekvenci plodu.Doporučuje se během léčby provádět pravidelné kontroly EKG. Pacientkám, které mají individuálně zvýšenou citlivost na sympatomimetika, smí být GYNIPRAL podáván jen v nižším individuálně přizpůsobeném dávkování za zvlášť pečlivého lékařského dohledu.

Porad´te se s lékařem:-

Před užíváním tohoto přípravku sdělte lékaři, pokud máte onemocnění srdce, nepravidelný srdeční rytmus nebo anginu pectoris.

- Při zřetelném zvýšení srdečního pulsu matky (přes 130 pulsů/min) a při výraznějším poklesu

krevního tlaku je třeba dávkování snížit, při výraznějších obtížích jako dušnost, pocit tísně na hrudi a při známkách srdeční nedostatečnosti je nutno léčbu GYNIPRALem okamžitě přerušit.

- U těhotných pacientek s onemocněním diabetes mellitus (cukrovkou) je nutno kontrolovat hladinu

cukru v plazmě, protože podávání GYNIPRALu může zvláště v počáteční fázi léčby vést k rozdílnému zvýšení hladiny cukru v krvi.

- Jestliže dojde v časově krátkém odstupu od podání GYNIPRALu k porodu, je třeba u novorozenců

dát pozor na známky hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi), a také z důvodu možnosti přestupu přes placentu (plodové lůžko) kyselých metabolických produktů (laktát, ketonové kyseliny) na možný vzestup acidity (změna vnitřního prostředí novorozence).

- Při terapii GYNIPRALem byl v ojedinělých případech, převážně se současným podáním

kortikosteroidů, pozorován výskyt otoku plic. Proto je nutné pečlivé nepřetržité klinické sledování pacientky. To platí zvláště pro kombinovanou léčbu kortikosteroidy a v případě dalších onemocnění, které podporují zadržování tekutin (onemocnění ledvin, těhotenská gestóza).

- Je třeba omezit přísun kuchyňské soli.- Protože při stavech s nedostatkem draslíku zesilují účinky sympatomimetik na srdce, je třeba u

pacientek, u kterých před zahájením tokolytické terapie byla zjištěna nízká hladina draslíku v krvi, provést doplnění hladiny draslíku k normálním hodnotám.

- Srdce může mít na některá anestetika (léky pro celkovou anestézii, např. halotan) zvýšenou

citlivost vůči sympatomimetikům, takže při současném podání může dojít k poruchám srdečního rytmu. GYNIPRAL je proto třeba před plánovanou celkovou anestézií s použitím halotanu vysadit.

- Při dlouhodobé tokolytické terapii je třeba sledovat stav plodu, a to běžným vyšetřovacím

postupem.

- Klinické příznaky předčasného odlučování placenty mohou být při tokolytické terapii oslabeny.- Při prasknutí plodové blány a otevření děložní branky na 2 - 3 cm jsou vyhlídky na úspěch

tokolytické terapie omezeny.

- U žen trpících svalovým onemocněním dystrofická myotonie se při tokolytické terapii beta-

adrenergiky mohou zvýraznit příznaky tohoto onemocnění. V takovém případě se doporučuje podat dávku difenylhydantoinu (phenytoin).

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Některé -blokátory (hypotenziva) oslabují nebo neutralizují účinek GYNIPRALu.

Současné podávání dalších sympatomimeticky působících léků, jako jsou některé přípravky pro léčbu krevního oběhu a přípravky na léčbu astmatu, může vést k zesílenému účinku na srdce a k projevům předávkování.

Metylxantin a teofyllin (léky na léčbu astmatu) účinek GYNIPRALu zesilují.

Zvýšené ukládání glykogenu v játrech během užívání glukokortikoidů se glykogenolytickým účinkem GYNIPRAL snižuje.

GYNIPRAL snižuje účinek inzulinu a perorálních antidiabetik (léky na snížení hladiny cukru v krvi).

GYNIPRAL by neměl být podáván současně s námelovými alkaloidy (některé léky na srdce), s přípravky obsahujícími vápník a vitamín D, mineralokortikoidy, a ani s přípravky obsahujícími dihydrotachysterol.

Těhotenství a kojeníNejsou žádné informace o negativním účinku přípravku na vývoj plodu.Nejsou žádné informace o vlivu na kojení, neboť použití v době kojení se nepředpokládá.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNeřiďte dopravní prostředek a neobsluhujte žádné přístroje nebo stroje, protože přípravek může ovlivnit pozornost a soustředění pacienta.

Tablety Gynipral obsahují laktózu a neměl by být užíván pacienty s intolerancí laktózy.

3.

Jak se přípravek Gynipral používá

Vždy užívejte GYNIPRAL přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem.

Hrozící potrat a předčasný porod: Po předchozí léčbě GYNIPRAL parenterálně se přechází na udržovací terapii tabletami.Léčbu tabletami p.o. je nejlépe zahájit asi 1 - 2 hodiny před skončením infúze (tj. nejméně 24 - 48 hodin po posledním projevu děložních stahů).Zpočátku se užívá 1 tableta každé 3 hodiny, později každých 4 - 6 hodin (tj. 8 a dále 4 tablety denně).Tablety se polykají s trochou tekutiny.

Jestliže jste užil/a více přípravku GYNIPRAL, než jste měl/a:Předávkování se projeví zvýšením srdečního pulsu matky nad 130/min, dále se projevuje třesem, bušením srdce, bolestmi hlavy a pocením.

Tyto příznaky se zpravidla upraví po snížení dávky.

K odstranění těžkých projevů předávkování přichází v úvahu podání neselektivních beta-sympatolytik, neboť účinek GYNIPRALu je jimi kompetitivně inhibován (neutralizován).

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek GYNIPRAL nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři.

GYNIPRAL je celkově dobře snášen.

Během terapie může dojít k bolestem hlavy, neklidu, třesu, pocení, bušení srdce a závrati. Méně často se může vyskytnout nevolnost, nauzea (pocit na zvracení) a zvracení.

Puls matky nepatrně stoupá. Srdeční puls plodu však zůstává většinou neovlivněn nebo vykazuje jen minimální výkyvy. Kromě toho může dojít k poklesu krevního tlaku, zvláště diastolického. Ojediněle byly také pozorovány poruchy srdečního rytmu nebo anginózní potíže (pocit tlaku na hrudi). Tyto příznaky odeznívají po vysazení léčby velmi rychle.

Ačkoliv není přesně zjištěno, jak často k tomu dochází, někteří lidé mohou příležitostně pociťovat bolesti na hrudi (způsobené srdečními problémy jako angina pectoris). Sdělte svému lékaři porodní asistentce, pokud se u vás tyto příznaky projeví v době, kdy užíváte GYNIPRAL, ale nepřestaňte přípravek užívat, pokud lékař neurčí jinak.

Glykogenolytický účinek má za následek zvýšenou hladinu krevního cukru. Tento účinek je výraznější u pacientek s diabetes melitus (cukrovkou).

Tvorba moči je zvláště v počáteční fázi léčby snížena. Koncentrace draslíku v plazmě během prvních dní klesá, ale normalizuje se v dalším průběhu terapie. Příležitostně může být zjištěn přechodný vzestup sérových transamináz.

Dále může být potlačena peristaltika střev. V ojedinělých případech byla pozorována střevní atonie (ochabnutí činnosti střev). Při tokolytické terapii je proto třeba dbát o pravidelné vyprazdňování.

5. Jak GYNIPRAL uchovávat

Při teplotě do 25°C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek GYNIPRAL nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti je 5 let.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Další informace

Co přípravek obsahuje:Léčivou látkou je hexoprenalini sulfas 0,5 mg v 1 tabletě.Pomocnými látkami jsou monohydrát laktósy, magnesium stearát, dinatrium-edetát, mastek, předbobtnalý kukuřičný škrob, kukuřičný škrob, glycerol-palmitostearát, kopovidon.

Jak přípravek vypadá a co obsahuje toto balení20 tablet

Držitel rozhodnutí o registraciNycomed Austria GmbH.LinzRakousko

VýrobceNycomed Austria GmbH.LinzRakousko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena5.10. 2011

Příloha č.3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls196950/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

GYNIPRAL 0,5 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍHexoprenalini sulfas 0,5 mg v 1 tabletěPomocná látka : monohydrát laktózyÚplný seznam pomocných látek viz. bod 6.1.

2. LÉKOVÁ FORMA TabletyPopis přípravku: Bílé až krémově bílé, kulaté bikonvexní tablety bez označení.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Zahájení tokolytické terapie po 20. týdnu těhotenství (hrozící potrat a předčasný porod) a především k pokračování parenterální terapie přípravkem GYNIPRAL inj. nebo inf.Dlouhodobá tokolýzaPrevence předčasného porodu při silnějších nebo častěji se opakujících stazích bez zkrácení nebo otevření děložního hrdla.

Zklidnění dělohy před, během nebo po cerkláži.

4.2 Dávkování a způsob podání

Hrozící potrat a předčasný porod: Po úvodním podání GYNIPRAL koncentrátu k přípravě infúzí 25 µg se přechází na udržovací terapii tabletami. Léčbu tabletami p.o. je nejlépe zahájit asi 1 - 2 hodiny před skončením infúze (tj. 24 - 48 hodin po posledním projevu děložních stahů).Zpočátku se užívá 1 tableta každé 3 hodiny, později každých 4 - 6 hodin (tj. 8 - 4 tablety/den).Tablety se užívají perorálně s trochou tekutiny.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli ze složek přípravku.

Hyperfunkce štítné žlázy, těžší kardiovaskulární onemocnění, tachyarytmie, myokarditida, mitrální vady, aortální stenóza, hypertenze, feochromocytom, těžké onemocnění jater a ledvin, glaukom, těžké děložní krvácení (předčasné odlučování placenty), nitroděložní infekce.

GYNIPRAL by neměl být užíván jako prostředek tokolytické terapie u pacientek s anamnézou ischemické choroby srdeční nebo u pacientek s významně zvýšeným rizikem ischemické choroby srdeční.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při použití sympatomimetických přípravků, včetně přípravku GYNIPRAL, mohou být pozorovány účinky na kardiovaskulární systém. Během postmarketingového období a v publikované literatuře byly zaznamenány údaje o vzniku ischemie myokardu spojené s beta-sympatomimetiky.

Tokolytická terapie V případě tokolytické terapie by měl být GYNIPRAL podáván s

opatrností a je třeba zvážit sledování kardiorespiračních funkcí, včetně sledování EKG. Léčbu je potřeba přerušit, pokud se rozvinou příznaky ischemie myokardu (např. bolest na hrudi nebo změny na EKG). GYNIPRAL by neměl být užíván jako prostředek tokolytické terapie u pacientek se zvýšenými rizikovými faktory nebo u pacientek s pre-existujícím srdečním onemocněním (viz bod 4.3).

Během užívání přípravku GYNIPRAL je nutné sledovat tepovou frekvenci a krevní tlak matky a srdeční frekvenci plodu.Doporučuje se během terapie provádět pravidelné kontroly EKG. Pacientkám, které mají individuálně zvýšenou citlivost na sympatomimetika, smí být GYNIPRAL podáván jen v nižším individuálně přizpůsobeném dávkování za zvlášť pečlivého lékařského dohledu.

Při zřetelném zvýšení srdeční frekvence matky (přes 130/min.) a při výraznějším poklesu krevního tlaku je třeba dávkování snížit, při výraznějších obtížích, jako dušnost, stenokardie, pocit tísně na hrudi a při známkách srdeční insuficience je nutno léčbu GYNIPRALem okamžitě přerušit. U těhotných pacientek s onemocněním diabetes mellitus je nutno kontrolovat hladinu glykemie v plazmě, protože podávání GYNIPRALu může zvláště v počáteční fázi terapie vést k individuálně rozdílnému zvýšení hladiny cukru v krvi.Jestliže dojde v časově krátkém odstupu od aplikace GYNIPRALu k porodu, je třeba u novorozenců dát pozor na známky hypoglykémie, a také, z důvodu možnosti diaplacentárního přechodu kyselých metabolických produktů (laktát, ketonové kyseliny), na eventuelní vzestup acidity.

Při terapii GYNIPRALem byl v ojedinělých případech, převážně se současným podáním kortikosteroidů, pozorován výskyt plicního edému. Proto je nutné pečlivé nepřetržité klinické sledování pacientky. To platí zvláště pro kombinovanou léčbu kortikosteroidy, a pro případnou koexistenci průvodních onemocnění, která podporují retenci tekutin (onemocnění ledvin, EPH-gestóza).Je třeba omezit přísun kuchyňské soli.

Při stavech s nedostatkem draslíku se zesilují účinky sympatomimetik na myokard, proto je třeba u pacientek, u kterých před zahájením tokolytické terapie existovala hypokalémie, provést substituci kalia.

Srdce může být některými anestetiky (např. halotanem) senzibilizováno vůči sympatomimetikům, takže při současném podání může dojít k poruchám srdečního rytmu. GYNIPRAL je proto třeba před plánovanou anestézií s použitím halotanu vysadit.

Při dlouhodobé tokolytické terapii je třeba vyjasnit stav fetoplacentární jednotky, a to běžným vyšetřovacím postupem.

Klinické příznaky předčasného odlučování placenty mohou být při tokolytické terapii oslabeny.

Při prasknutí plodové blány a otevření děložní branky na 2 - 3 cm jsou vyhlídky na úspěch tokolytické terapie omezeny.

Při tokolytické terapii se mohou zvýraznit symptomy existující dystrofické myotonie. V takovém případě se doporučuje podat dávku difenylhydantoinu (phenytoin).

Tablety Gynipral obsahují laktózu a neměly by být užívány pacienty s intolerancí laktózy.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Některé β-blokátory (hypotenziva) oslabují nebo neutralizují účinek GYNIPRALu.Současné podávání dalších sympatomimeticky působících léků, jako jsou některé přípravky pro léčbu krevního oběhu a antiastmatika, může vést k zesílenému účinku na srdce a kprojevům předávkování.Metylxantin a teofyllin účinek GYNIPRALu zesilují.Zvýšené ukládání glykogenu v játrech během užívání glukokortikoidů se glykogenolytickým účinkem GYNIPRALu snižuje.GYNIPRAL snižuje účinek inzulínu a perorálních antidiabetik.GYNIPRAL by neměl být podáván současně s námelovými alkaloidy, s přípravky obsahujícími kalcium a vitamín D, mineralokortikoidy, a ani s přípravky obsahujícími dihydrotachysterol.

4.6 Těhotenství a kojení

Nejsou žádné informace o negativním účinku přípravku na vývoj plodu.Žádné informace o vlivu na kojení, neboť použití v době kojení se nepředpokládá.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může ovlivnit pozornost a soustředění pacienta. Nedoporučuje se řídit motorová vozidla ani stroje a uzavírat právní rozhodnutí.

4.8 Nežádoucí účinky

GYNIPRAL je celkově dobře snášen. Následující kategorie uvádějí nežádoucí účinky seřazené podle četnosti výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 a <1/10); méně časté (≥1/1000 a <1/100); vzácné (≥1/10 000 a <1/1 000); a velmi vzácné (<1/10 000), včetně jednotlivých hlášených případů.

Srdeční poruchyVelmi časté: srdeční frekvence matky nepatrně stoupá. Srdeční frekvence plodu však zůstává většinou neovlivněna nebo vykazuje jen minimální výkyvy. Méně časté: pokles krevního tlaku, zvláště diastolického.Velmi vzácné: ventrikulární extrasystoly nebo anginózní potíže. Tyto příznaky odeznívají po vysazení léčby velmi rychle.Není známo: ischemie myokardu* (viz bod 4.4)

*) spontánní hlášení během postmarketingového období, proto se frekvence výskytu udává vkategorii není známo.

Gastrointestinální poruchyMéně časté : nevolnost, nauzea a zvracení.Vzácné: přechodný vzestup sérových transamináz, dále může být potlačena peristaltika střev.

Velmi vzácné: střevní atonie. Při tokolytické terapii je proto třeba dbát o pravidelné vyprazdňování.

Poruchy ledvin a močových cestČasté: diuréza je zvláště v počáteční fázi léčby snížena. Koncentrace draslíku v séru během prvních dní klesá, ale normalizuje se v dalším průběhu terapie.

Poruchy nervového systémuMéně časté: bolesti hlavy, neklid, lehký třes prstů, pocení, bušení srdce a závrati.

Poruchy metabolismu a výživyČasté: glykogenolytický účinek má za následek zvýšenou hladinu krevního cukru. Tento efekt je výraznější u pacientek s diabetes melitus.

Respirační poruchyVelmi vzácné: Vzhledem k obsahu sulfitu může dojít, zvláště u astmatiček, k alergické reakci. Mírné reakce se mohou projevit jako nauzea, průjem, ztížené dýchání, těžké pak jako akutní astmatický záchvat, porucha vědomí nebo šok. Tyto reakce mohou individuálně probíhat zcela rozdílně.

4.9 PředávkováníPředávkování se projeví zvýšením srdeční frekvence matky nad 130/min, dále se projevuje třesem, bušením srdce, bolestmi hlavy a pocením.Tyto příznaky se zpravidla upraví po snížení dávky. K odstranění těžkých projevů předávkování přichází v úvahu podání neselektivních beta-sympatolytik, neboť účinek GYNIPRALu je jimi kompetitivně inhibován.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Gynekologika, tokolytika (β-sympatomimetika) G 02CA

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

GYNIPRAL, β2-sypatomimetikum, působí na β2 receptorech agonisticky. Stimulací těchto receptorů dochází v děložním svalu k inhibici kontrakční aktivity.Snižuje nebo zcela zastavuje frekvenci a intenzitu děložních stahů.GYNIPRAL tlumí jak spontánní, tak i oxytocinem navozené děložní stahy. Příliš silné nebo nepravidelné stahy během porodu jsou normalizovány.Stahy, které nastanou předčasně, se ve většině případů zastaví. Těhotenství je tak možno udržet až k vypočítanému termínu porodu. Vzhledem ke své beta2-selektivitě ovlivňuje GYNIPRAL srdeční frekvenci a krevní oběh těhotné ženy i plodu jen ve velmi omezené míře.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Biologická dostupnost po p.o. podání je asi 60 %. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo za asi 1 - 2 hod., biologický poločas je asi 4 - 6 hod. Pro tuto charakteristiku účinku se uplatňuje hlavně profylakticky.Při podávání doporučeným způsobem nebyla pozorována kumulace přípravku v organismu.Po absorpci po p.o. podání a distribuci v organismu se hexoprenalin jen pomalu metabolizuje methylací, postupně na obou OH-skupinách katecholového jádra účinkem katechol-O-methyltransferázy; teprve dimethylací ztrácí účinnost, monomethylderivát má beta-sympatomimetické působení zachováno. Proto je účinek po podání hexoprenalinu ve

srovnání s některými jinými beta-sympatomimetiky relativně dlouhodobý, 80 % množství vyloučeného do 4 hodin ledvinami, je v biologicky aktivní formě (tj. jednak nezměněný hexoprenalin, jednak jeho monomethylovaný metabolit). Později se zvyšuje i vylučování neúčinného dimethylderivátu. Malé množství látky se ve formě konjugovaných metabolitů vyloučí žlučí.

5.3 Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

V preklinických studiích nebylo prokázáno embryotoxické, mutagenní ani onkogenní působení přípravkuExperimentálně zjištěná akutní toxicita jako LD50 je u myší 38,5 mg/kg, u potkanů 75 mg/kg. V pokusech sledujících chronickou toxicitu v dávkách až 100mg/kg denně p.o. u potkanů a 20mg/kg denně u psů, nejvyšší dávky vyvolaly změny myokardu, pozorované i po jiných beta-sympatomimetikách, degenarativní změny svalových buněk, infiltrace a fibrózní proliferativní pochody.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látekDinatrium-edetát, mastek, magnesium-stearát, glycerol-palmitostearát, kopovidon, předbobtnalý škrob (kukuřičný škrob), kukuřičný škrob, monohydrát laktosy.

6.2 InkompatibilityNeuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti5 let

6.4 UchováváníPři teplotě do 25°C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost baleníAl/PVDC/PVC blistr, krabička.20 tablet

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACINycomed Austria GmbH., Linz, Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO54/283/95-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE A DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE26.4.1995 / 5.10. 2011

10. DATUM REVIZE TEXTU5.10. 2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

VNĚJŠÍ KRABIČKA PRO BLISTR

20 tablet

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

GYNIPRAL - 0,5 mgtabletyHexoprenalini sulfas

2. OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 tableta obsahuje hexoprenalini sulfas 0,5 mg

3. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Dinatrium-edetát, mastek, magnesium-stearát, glycerolpalmitostearát, kopovidon předbobtnalý škrob (kukuřičný škrob), kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

4. LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

20 tablet

5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

K perorálnímu podání.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7. DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek může ovlivnit pozornost a soustředění pacienta.

8. POUŽITELNOST

Použitelné do:

9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°c, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ.

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

NYCOMED AUSTRIA GmbHSt.-Peter St. 25LinzRakousko

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 54/283/95-C

13. ČÍSLO ŠARŽE Číslo šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU Gynipral 0,5 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH - BLISTR

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

GYNIPRAL 0,5 mg Hexoprenalini sulfas

2. NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI NYCOMED AUSTRIA GmbH

3. POUŽITELNOST Použitelné do:

4. ČÍSLO ŠARŽE Číslo šarže:

5. JINÉ