Stránka 1 z 7

Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn. sukls223757/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:INFORMACE PRO UŽIVATELE

Glucobay 50

Acarbosum

Tablety

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.- Tento přípravek byl předepsán Vám a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je Glucobay 50 a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Glucobay 50 užívat 3. Jak se přípravek Glucobay 50 užívá 4. Možné nežádoucí účinky5. Jak přípravek Glucobay 50 uchovávat6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK GLUCOBAY 50 A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Glucobay 50 patří do skupiny léků používaných k léčbě cukrovky (inhibitor alfa-glukozidázy)

.

Léčivou látkou přípravku Glucobay 50 je akarbosa, která je vyráběna biotechnologicky.Působí především v tenkém střevě. Do těla se téměř nevstřebává. Glucobay 50 prodlužuje trávení cukrů. To má za následek pomalejší uvolňování glukózy ze složených cukrů a její absorpci do krevního oběhu.Takto Glucobay 50 snižuje vzestup cukru v krvi po jídle. Díky svému působení na vstřebávání glukózy v tenkém střevě potlačuje, kolísání hladiny cukru v krvi během dne a průměrné hladiny cukru v krvi.Glukcobay sám o sobě hypoglykémii nezpůsobuje.

-

Glucobay 50 se používá ve spojení s dietou v rámci doplňkové léčby pacientů s diabetes

mellitus. Glucobay 50 bude napomáhat kontrole hladiny cukru ve vaší krvi.

-

Glucobay 50 se ve spojení se cvičením a dietou užívá k prevenci vzniku diabetu typu 2

u pacientů s porušenou snášenlivostí glukózy*.

Stránka 2 z 7

* Ta je definována jako pozátěžová koncentrace glukózy v plazmě ve 2 hodinách v rozmezí

7,8 až 11,1 mmol/l (140-200 mg/dl) a hodnotou glykemie na lačno v rozmezí 5,6 - 7,0

mmol/l ( 100-125 mg/dl).

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK GLUCOBAY 50 UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Glucobay 50:

- jestliže jste alergický/á (přecitlivělý(á)) na akarbosu nebo na kteroukoli další složku přípravkuGlucobay 50,

- jestliže máte chronické střevní onemocnění nebo vředy ve střevech, například ulcerózníkolitidu (dlouhodobé zánětlivé onemocnění tlustého střeva), Crohnovu nermoc,

- trpíte-li stavy, které se mohou zhoršit zvýšenou tvorbou plynů ve střevech, jako jsou vysoký stav bránice v důsledku nadýmání (Roemheldův syndrom), velká tříselná nebo brániční kýla,zhoršená průchodnost střev, vředy ve střevech,

- jestliže máte těžkou nedostatečností ledvin (kreatininová clearance  25ml/min).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Glucobay 50 je zapotřebí:- během prvních 6-12 měsíců léčby.- Velmi vzácně může během léčby přípravkem Glucobay 50 dojít ke zvýšení jaterních enzymů v krvi. Proto vám bude lékař během prvních 6-12 měsíců léčby hladiny jaterních enzymů v pravidelných intervalech kontrolovat. V zaznamenaných případech hladiny jaterních enzymů poklesli po přerušení léčby přípravkem Glucobay 50 (viz také „Nežádoucí účinky“).- jestliže se u vás proje symptomy akutní hypoglikémie (jako je zrychlený pulz, pocení, třes) musíte si k jejímu potlačení vzít glukózu a ne cukr běžně používaný v domácnosti (třtinový cukr) (viz také „Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky“)

I když užíváte Glucobay 50, je nezbytné abyste dodržovaly dietu, která vám byla předepsána.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

V případě, že jste léčeni pouze přípravkem Glucobay 50 a dietou není pravděpodobné, že by u vás došlo k výraznému snížení hladiny cukru v krvi (hypoglykémii). Pokud jsou tablety Glucobay 50 dodatečně předepsány k již užívaným antidiabetickým lékům (inzulín, sulfonylmočovina, metformin), je nutné dávkování těchto léků vhodně snížit aby se předešlo hypoglykémii. V jednotlivých případech se následkem hypoglykémie může vyvinout šok, pamatujte, že cukr užívaný v domácnosti (třtinový cukr) je vstřebáván a absorbován během léčby přípravkem Glucobay 50 mnohem pomaleji. To znamená, že hypoglykémie může být rychle kompenzována pouze glukózou, cukrem běžně používaným v domácnosti ne.

V jednotlivých případech může Glucobay 50 ovlivnit biologickou dostupnost digoxinu (léčivou látku užívanou především k léčbě srdečního selhávání), následně je pak nutná úprava dávkování digoxinu.

Stránka 3 z 7

Níže uvedené léky neužívejte v ten samý čas jako Glucobay 50, protože by mohly zeslabit jeho působení:

- cholestyramin (lék který snižuje hladinu cholesterolu v krvi)

- živočišné uhlí a další střevní adsorpční látky

-látky usnadňující zažívání (přípravky obsahující trávicí enzymy).

Jestliže současně užíváte Glucobay 50 a neomycin (perorálně) může dojít ke zvýšení redukce

krevní glukózy po jídle a k zvýšení frekvence a závažnosti gastrointestinálních nežádoucích

účinků (nežádoucí účinky na trávicí trakt). Jestliže jsou příznaky závažné, řekněte to svému

lékaři. Ten může zvážit přechodné snížení dávky akarbosy.

Užívání přípravku Glucobay 50 s jídlem a pitím

Cukr užívaný v domácnosti (třtinový cukr) a potraviny které ho obsahují, mohou během léčby přípravkem Glucobay 50 zapříčinit vážné trávicí potíže a průjem (viz „Nežádoucí účinky).

Děti a dospívající

Účinnost a bezpečnost akarbosy nebyla pro pacienty ve věku do 18 let stanovena.

Těhotenství a kojení

V průběhu těhotenství neužívejte Glucobay 50, protože není dostatečná zkušenost, vztahující se k bezpečnosti, s jeho užitím u těhotných žen.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Glucobay 50 užívaný samostatně nezpůsobuje hypoglykémii a proto neovlivňuje vaši schopnostřídit nebo obsluhovat stroje. Při kombinované léčbě s dalšími léky které snižují hladinu glukózy v krvi (metformin, sulfonylmočovina, insulín) může potencionálně vést k hypoglykémii a tím negativně ovlivnit vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK GLUCOBAY 50 UŽÍVÁ

Dávkování Vám ošetřující lékařem musí stanovit individuálně, protože účinnost i snášenlivost tablet Glucobay 50 se u jednotlivých nemocných liší.

Při doplňkové terapii ve spojení s dietou u pacientů s diabetes mellitus je doporučené

dávkování následující

3 x 1 tableta přípravku Glucobay 50/den (to odpovídá 150 mg akarbosy/den).

Stránka 4 z 7

U některých pacientů je vhodné postupné zvyšování dávky, což napomáhá omezovat nežádoucí účinky na trávicí trakt, počáteční dávkování je:

1 až 2 x 1 tableta přípravku Glucobay 50/den (to odpovídá 50 až 100 mg akarbosy/den)

Lékař bude zvyšovat dávku postupně, v závislosti na hladině glukózy ve vaší krvi a také na průběhu léčby, v případě nedostatečného účinku může dávku zvýšit až na:

3 x 2 tableta Glucobay 50/den (to odpovídá 300 mg akarbosy /den).

Ve vzácných případech, jestliže je to nezbytné, může být dávka ještě zvýšena na:

3 x 4 tablety Glucobay 50/den (to odpovídá 600 mg akarbosy/den).

Aby se snížily veškeré nežádoucí účinky na trávicí trakt měli byste začít užívat nejprve nízkou dávku a postupně ji zvyšovat.

Pokud se i při přísném dodržování diety vyskytnou nežádoucí účinky (viz. Nežádoucí účinky), dávka by se dále neměla zvyšovat a pokud je potřeba, dávka se mírně sníží.

Dávkování při prevenci vzniku diabetu typu 2 u pacientů s porušenou tolerancí glukózy je

dávkování následující:

Lékař bude zvyšovat dávku postupně, v závislosti na hladině glukózy ve vaší krvi a také na průběhu léčby, v případě nedostatečného účinku může dávku zvýšit až na:

3 x 2 tablety Glucobay 50/den (to odpovídá 300 mg akarbosy /den).

Jak a kdy by jste měl(a) Glucobay 50 užít?

Tablety přípravku Glucobay 50 by měly být rozkousány s prvními sousty jídla. Jestliže dáváte přednost tomu tablety nekousat, pak je spolkněte celé a zapijte malým množstvím tekutiny bezprostředně před jídlem.

Účinnost a bezpečnost u pacientů do 18 let nebyla zjišťována.

Jestliže vám lékař kromě přípravku Glucobay 50 předepsal i další léky k léčbě cukrovky, užívejte je také.

Jak dlouho by jste měl(a) Glucobay 50 užívat?

O délce vaší léčby rozhodne lékař. Délka léčby závisí na závažnosti a průběhu vašeho onemocnění.

Jestliže jste užila více přípravku Glucobay 50 než jste měl(a):

Stránka 5 z 7

Jestliže překročíte předepsanou dávku, nebo dojde k předávkování, můžete zaznamenat průjem a další zažívací potíže jako je flatulence (plynatost) a bolesti břicha.

Jestliže jste užil(a) příliš mnoho přípravku Glucobay 50, je důležité se po dobu následujících 4-6 hodin vyvarovat požití jídla a pití s obsahem složených cukrů.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Glucobay 50:

Jestliže jste zapomněl(a) užít jednu nebo více dávek přípravku Glucobay 50, neužívejte přípravek mezi jídly, počkejte a užijte následující plánovanou dávku společně s jídlem a dále pokračujte, jak bylo plánováno.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Byly zaznamenány níže uvedené nežádoucí účinky.

Velmi časté nežádoucí účinky

(vyskytují se u více než 1 pacienta z 10)

- plynatost

Časté nežádoucí účinky

(vyskytují se u méně než 1 pacienta z 10 ale u více než 1 pacienta ze 100)

- průjem

- bolest trávicího traktu a břicha

Většinou tyto příznaky odezní v průběhu léčby, za předpokladu dodržení diety která vám byla předepsána.

Méně časté nežádoucí účinky

(vyskytují se u méně než 1 pacienta z 100 ale u více než 1 pacienta z 1000)

- nevolnost

- zvracení

- poruchy trávení

- reverzibilní zvýšení jaterních enzymů

Vzácné nežádoucí účinky

(vyskytují se u méně než 1 pacienta z 1000 ale u více než 1 pacienta z 10000)

- otoky (akumulace tekutiny, především v nohách)

- žloutenka (zežloutnutí kůže)

Stránka 6 z 7

Nežádoucí účinky u kterých četnost výskytu není známa

- snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie)

- alergické reakce (zarudnutí, vyrážka, kopřivka)

- částečná neprůchodnost střev (subileus)

- úplná neprůchodnost střev (ileus)

- plyn ve střevní stěně (pneumatosis cystoides intestinalis)

- zánět jater (hepatitida)

Dále byly také zaznamenány nežádoucí účinky jako jsou onemocnění jater, abnormální funkce jater, a poškození jater a to především v Japonsku.

Jestliže u vás příznaky přetrvávají déle než 2 nebo 3 dny, nebo pakliže jsou vážné, poraďte se s lékařem, a to obzvláště v případě průjmu.

K výraznému zesílení těchto nežádoucích účinků může dojít v případě nedodržení diabetické diety, která vám byla předepsána. Jestliže zaznamenáte silnou bolest a to i přes dodržení diety, poraďte se s lékařem. V takovém případě může váš lékař zvážit přechodné nebo trvalé snížení dávky.

Trávicí potíže mohou být výrazné a vážné. V takovém případě se poraďte s lékařem, který zváží, zda je pokračování léčby vhodné.

5. JAK PŘÍPRAVEK GLUCOBAY 50 UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 30C.Přípravek se nesmí užívat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obale.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!Tablety z blistru vyndávejte až těsně před užitím.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Glucobay 50 obsahujeLéčivou látkou je akarbosa. 1 tableta Glucobay 50 obsahuje 50 mg akarbosy.Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearan hořečnatý, kukuřičný škrob.

Jak přípravek Glucobay 50 vypadá a co obsahuje toto baleníBikonvexní kulaté tablety, o poloměru 7 mm a s rádiem zakřivení 10 mm, bílé až žlutě

tečkované, na jedné straně vyražen Bayer kříž, na druhé straně G 50,

Balení obsahuje 30 nebo 120 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Stránka 7 z 7

Držitel rozhodnutí o registraci Bayer Pharma AG, Berlín, Německo

VýrobceBayer Pharma AG, Leverkusen, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 11.11.2011

Stránka 1 z 11

Příloha č. 3 ke sdělení sp.zn. sukls223756-57/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Glucobay 50

Glucobay 100

Tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Glucobay 50: 1 tableta obsahuje 50 mg Acarbosum

Glucobay 100: 1 tableta obsahuje 100 mg Acarbosum

Seznam pomocných látek viz bod. 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Popis přípravku

Glucobay 50 - bikonvexní kulaté tablety, o poloměru 7 mm a s rádiem zakřivení 10 mm,

bílé až žlutě tečkované, na jedné straně vyražen Bayer kříž, na druhé straně G 50,

Glucobay 100 - bikonvexní tablety podlouhlého tvaru s půlící rýhou na obou stranách,

dlouhé 13 mm, široké 6 mm s rádiem zakřivení 5,5 mm, bílé až žlutě tečkované, na jedné

straně vyraženo G 100.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické indikace

Doplňková léčba ve spojení s dietou u pacientů s diabetes mellitus.

Prevence vzniku diabetu typu 2 u jedinců s porušenou tolerancí glukózy*, ve spojení se

cvičením a dietou.

* Ta je definována jako pozátěžová koncentrace glukózy v plazmě ve 2 hodinách v rozmezí

7,8 až 11,1 mmol/l (140-200 mg/dl) a hodnotou glykemie na lačno v rozmezí 5,6 - 7,0

mmol/l ( 100-125 mg/dl).

4.2. Dávkování a způsob podání

Stránka 2 z 11

Běžně doporučované dávkování k doplňkové terapii ve spojení s dietou u pacientů s diabetes

mellitus

Dávkování musí být u každého nemocného stanoveno ošetřujícím lékařem individuálně, protože

účinnost i snášenlivost tablet Glucobay se u jednotlivých nemocných liší.

Dávkování

Jestliže není předepsáno jinak, je doporučené následující dávkování.

Zpočátku 3krát denně 1 tableta Glucobay 50 nebo 3krát denně 1/2 tableta Glucobay 100.

Postupně se dávka zvyšuje až na 3krát denně 2 tablety Glucobay 50 nebo 3krát denně 1 tableta

Glucobay 100.

Někdy je potřebné dávku zvýšit až na 3krát denně 200 mg přípravku Glucobay.

Dávky se zvyšují po 4 až 8 týdnech. Není-li pacientova klinická odpověď přiměřená, i později.

Pokud se i při dodržování diety vyskytnou nežádoucí účinky, dávka by se dále neměla zvyšovat a

pokud je potřeba, dávka se sníží.

Průměrná dávka je 300mg přípravku Glucobay/den, což odpovídá 3x2 tablety Glucobay 50 /den

nebo 3x1 tableta Glucobay 100/den).

Běžně doporučované dávkování při prevenci vzniku diabetu typu 2 u pacientů s porušenou

tolerancí glukózy

Doporučené dávkování: 3x100 mg

Léčba by měla být zahájena s dávkou 50 mg jednou denně a postupně během 3 měsíců zvyšována

až na 3x100 mg.

Způsob podání

Přípravek Glucobay je účinný pouze tehdy jestliže jsou tablety polykány v celku a zapity malým

množstvím tekutiny těsně před jídlem nebo jsou-li rozžvýkány s několika prvními sousty jídla.

Starší pacienti

U starších pacientů není potřeba upravovat dávku s ohledem na věk pacienta.

Děti a dospívající

viz „Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití „ (bod 4.4)

Pacienti se zhoršenou funkcí jater

Stránka 3 z 11

Není třeba upravovat dávkování u pacientů s pre-existující sníženou funkcí

jater.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin

viz Kontraindikace (odstavec 4.3)

Délka užívání

Délka užívání přípravku Glucobay, tablety není časově omezena.

4.3. Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován při:

- přecitlivělosti na akarbosu a/nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku

- chronických střevních onemocněních spojených s poruchami trávení a vstřebávání

- při stavech, které se mohou zhoršit následkem zvýšené tvorby střevních plynů (např. Roemheldův

syndrom, velké kýly, obstrukce a ulcerace tlustého střeva)

- Glucobay je kontraindikován u pacientů s těžšími poruchami funkce ledvin (clearance kreatininu 

25 ml/min)

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

V individuálních případech se může vyskytnout asymptomatické zvýšení jaterních enzymů. Proto

by se měli jaterní enzymy během prvních 6-12 měsíců léčby monitorovat. V hodnocených

případech byly tyto změny po ukončení léčby přípravkem Glucobay reverzibilní.

Bezpečnost a účinnost přípravku Glucobay u pacientů do 18 let nebyla stanovena.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V průběhu léčby přípravkem Glucobay sacharóza (třtinový cukr) a potraviny sacharózu obsahující

často vedou ke střevnímu diskomfortu či dokonce k průjmu následkem zvýšené fermentace cukrů

v tlustém střevě.

Akarbosa má antihyperglykemický účinek, ale sama o sobě nevyvolává hypoglykémii.

Je-li Glucobay předepisován s léky obsahujícími sulfonylmočovinu nebo metformin, či spolu

s léčbou inzulinem, pokles krevní glukózy do hypoglykemických hodnot si může vynutit adekvátní

snížení dávek sulfonylmočoviny, metforminu nebo inzulinu. V některých případech se může

vyskytnout hypoglykemický šok.

Pokud vznikne akutní hypoglykemie, je třeba mít na mysli, že sacharóza (třtinový cukr) je při léčbě

přípravkem Glucobay štěpena na fruktózu a glukózu mnohem pomaleji, proto je nevhodná pro

rychlé potlačení hypoglykemie a je třeba podat glukózu.

Stránka 4 z 11

Cholestyramin, střevních adsorbencia a trávících enzymy mohou ovlivňovat působení přípravku

Glucobay. Proto je třeba se vyvarovat jejich současnému podávání..

V jednotlivých případech může Glucobay ovlivňovat biologickou dostupnost digoxinu, následně

může být pak nutná úprava dávky digoxinu.

Interakce s dimetikonem/simetikonem pozorována nebyla.

Současné podávaní přípravku Glucobay a neomycinu (perorálně) může vést k zvýšení redukce

krevní glukózy po jídle a k zvýšení frekvence a závažnosti gastrointestinálních nežádoucích účinků.

Jestliže jsou symptomy závažné, přechodné snížení dávky by mělo být zváženo.

4.6. Těhotenství a kojení

Těhotenství

Glucobay by se neměl podávat během gravidity, neboť z kontrolovaných klinických studií nejsou

dostupné žádné informace o použití u gravidních žen.

Kojení

Po podání radioaktivně označené akarbosy potkanům v laktaci bylo malé množství radioaktivity

nalezeno v mléce. Nejsou zatím odpovídající nálezy u lidí. Vzhledem k tomu, že účinky vyvolané

akarbosou v mléce nebyly u kojenců vyloučeny, nedoporučuje se předepisovat Glucobay během

laktačního období.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nejsou dostupné žádné údaje o tom, že by Glucobay snižoval schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Četnost výskytu nežádoucích účinků získaná z placebem kontrolovaných studií s přípravkem

Glucobay, hodnocená dle kategorií četnosti CIOMS III (placebem kontrolované studie: Glucobay

N=8595, placebo N=7278, status: 10.únor 2006) jsou uvedeny v tabulce níže.

V rámci rozřazení dle četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky seřazeny dle klesající závažnosti.

Kategorie definované podle četnosti výskytu: Velmi časté

(≥ 1/10), Časté (≥ 1/100 až < 1/10),

Méně časté (≥ 1/1,000 až < 1/100) a Vzácné (≥ 1/10,000 to < 1/1,000).

Nežádoucí účinky vyvozené pouze z post-marketingových zpráv, pro které frekvence výskytu

nemůže být stanovena, jsou uvedeny v kategorii Nezařazené (status 31.12.2005).

Třídy

orgánových

systémů

Velmi Časté

Časté

Méně časté

Vzácné

Nezařazené

Stránka 5 z 11

(MedDRA)

Poruchy

krve a

lymfatické

ho systému

Trombocyto

pénie

Poruchy

imunitního

systému

Alergické

reakce (raš,

erythém,

vyrážka,

kopřivka)

Cévní

poruchy

Edém

Gastrointes

tinální

poruchy

Flatulence

Průjem

Gastrointesti

nální a

abdominální

bolesti

Nauzea

Zvracení

Dyspepsie

Subileus/ileus

Pneumatosis cystoides intestinalis

Poruchy

jater a

žlučových

cest

Zvýšení

jaterních

enzymů

Žloutenka

Hepatitida

< K popisu jednotlivých reakcí, jejich symptomů a stavů je použito přednostně názvosloví MedDRA. Popis nežádoucích účinků vychází z MedDRA version 11.1. >

Především v Japonsku byly také hlášeny další nežádoucí účinky jako jsou onemocnění jater,

funkční abnormality jater a poškození jater.

V Japonsku byly hlášeny ojedinělé případy fulminantní hepatitidy se smrtelným následkem. Vztah

k podávání přípravku Glucobay není jasný.

Při nedodržení předepsané diabetické diety mohou být zesíleny střevní nežádoucí účinky.

Pokud se rozvinou velmi obtěžující potíže i při dodržení předepsané diety, pacient se musí poradit

s lékařem a dávka se přechodně nebo trvale sníží.

U pacientů, kteří užívali doporučenou dávku 150 – 300mg přípravku Glucobay/den byly vzácně

pozorovány klinicky relevantní abnormální testy jaterní funkce (třikrát nad horní limit normální

Stránka 6 z 11

hladiny). Abnormální hodnoty mohou být přechodné při pokračujícím užívání přípravku Glucobay

(viz. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).

4.9. Předávkování

Předávkování Glucobay při současném příjmu potravy a/nebo nápojů obsahujících cukry

(polysacharidy, oligosacharidy, disacharidy) může vyvolávat meteorismus, flatulenci a průjem.

Není-li předávkování přípravkem Glucobay spojeno s příjmem potravy, výrazné střevní symptomy

nelze očekávat.

Při předávkování by pacient neměl přijímat nápoje nebo jídla obsahující cukry (polysacharidy,

oligosacharidy, disacharidy) v následujících 4 až 6 hodinách.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Antidiabetikum - inhibitor alfa-glukozidázy

ATC kód: A10BF01

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Aktivní látkou přípravku Glucobay je akarbosa, pseudotetrasacharid mikrobiálního původu.

Akarbosa může být použita k léčbě pacientů s IDDM (závislých na insulinu (insulin dependent)) i

non-IDDM (nezávislých na insulinu (non-insulin dependent)) diabetem.

U všech testovaných živočišných druhů projevuje akarbosa aktivitu ve střevním traktu. Účinek

akarbosy je založen na inhibici střevních enzymů (-glukosidáz), které se zúčastňují štěpení

disacharidů, oligosacharidů a polysacharidů. To vede k dávkově závislému zpomalení trávení těchto

sacharidů.

Zvláště je významné, že glukóza se uvolňuje ze sacharidů a vstřebává do krve podstatně pomaleji.

Tímto mechanismem akarbosa snižuje a oddaluje postprandiální vzestup glykemie. Výsledkem

rovnoměrného působení na vstřebávání glukózy ze střeva je vyrovnání výchylek hladin krevní

glukózy v průběhu dne a snížení průměrných hodnot glykémie.

Akarbosa snižuje abnormálně vysokou koncentraci glykozylovaného hemoglobinu.

V rámci prospektivní, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem-kontrolované studie (léčba 3-5

let, průměrně 3,3 roky) prováděné s 1 429 pacienty s prokázanou porušenou tolerancí glukózy se

relativní riziko vzniku diabetu typu 2 snížilo o 25%. U těchto pacientů se výrazně snížilo riziko

Stránka 7 z 11

veškerých kardiovaskulárních příhod, a to o 49%, zatímco riziko infarktu myokardu se výrazně

redukovalo o 91%.

Tyto výsledky byly potvrzeny meta-analýzou sedmi placebem kontrolovaných studií (celkově 2180

pacientů, 1248 akarbosa, 932 placebo) v rámci kterých byla akarbosa užita při léčbě diabetu typu II.

U těchto pacientů se riziko veškerých kardiovaskulárních příhod snížilo o 24%, zatímco riziko

infarktu myokardu se snížilo o 64%.

Obě změny byly statisticky významné.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a biologická dostupnost:

Farmakokinetika tablet Glucobay byla studována po perorálním podání radioaktivně značeného

přípravku (200 mg) u zdravých dobrovolníků.

Absorpce: Vzhledem k tomu, že průměrně 35 % celkové radioaktivity (radioaktivita akarbosy a

všech degradačních produktů) bylo vyloučeno ledvinami během 96 hodin, lze očekávat stupeň

absorpce přinejmenším kolem této hodnoty.

Průběh koncentrace celkové radioaktivity v plazmě vykazoval dva vrcholy: první, odpovídající

průměru koncentrace ekvivalentu akarbosy 52,2  15,7 g/l po 1,1  0,3 hod je v souladu

s odpovídajícími daty pro samotnou akarbosu (49,5  26,9 g/l za 2,1  1,6 hod). Druhého vrcholu

s průměrnou hodnotou 586,3  282,7 g/l je dosaženo za 20,7  5,2 hod. Na rozdíl od celkové

radioaktivity je maximální plazmatická koncentrace akarbosy 10 - 20 x nižší. Druhý, vyšší vrchol,

objevující se za 14 - 24 hod je považován za důsledek absorpce produktů bakteriálního štěpení

v distálnějších částech střeva.

Biologická dostupnost je 1 - 2 %. Tato extrémně nízká hodnota systémově dostupné akarbosy je

žádoucí neboť akarbosa účinkuje lokálně ve střevě. Proto tato nízká biologická dostupnost není

relevantní pro léčebný účinek.

Distribuce

Relativní distribuční objem 0,32 l/kg tělesné hmotnosti byl vypočten z průběhu plazmatické

koncentrace u zdravých dobrovolníků (intravenózní podání, 0,4mg/kg tělesné hmotnosti).

Metabolizmus a eliminace

Poločas plazmatické eliminace akarbosy je 3,7  2,7 hod pro distribuční fázi a 9,6  4,4 hod pro

Stránka 8 z 11

eliminační fázi. Podíl akarbosy vyloučené v moči byl 1,7 % podaného množství. Stolicí bylo

vyloučeno během 96 hodin 51 % podané aktivity.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

5.3.1 Akutní toxicita:

Studie akutní toxicity po perorální a intravenózní aplikaci akarbosy byly prováděny na myších,

potkanech a na psech. Výsledky studií akutní toxicity jsou uvedeny v následující tabulce.

Druh

Pohlaví

Způsob podání

LD50SIU/kg

(3)

Meze spolehlivosti

pro p0,05

Myš

m

1

Per os

 1 000 000

Myš

m

i.v.

 500 000

Potkan

m

Per os

 1 000 000

Potkan

m

i.v.

478 000

(421 000 - 546 000)

Potkan

f

i.v.

359 000

(286 000 - 423 000)

Pes

m+f

Per os

 650 000

Pes

m+f

i.v.

 250 000

1 sameček

2 samička

65 000 SIU odpovídá přibližně 1 g přípravku (SIU = sacharózová inhibiční jednotka)

Na základě těchto výsledků může být akarbosa považována za netoxickou po jednotlivých

perorálních dávkách; ani po dávkách 10 g/kg nemohla být LD50 stanovena v rámci pokusu. U

žádného druhu pokusných zvířat nebyly pozorovány symptomy intoxikace.

Přípravek je prakticky netoxický i po intravenózním podání.

Subchronická toxicita

Studie snášenlivosti byly provedeny na potkanech a na psech v pokusech trvajících 3 měsíce. U

potkanů byla akarbosa podávána v dávkách 50 - 450 mg/kg tělesné hmotnosti per os. Ve srovnání

s kontrolní skupinou nedošlo ke změnám hematologických a klinicko-chemických parametrů.

Následné histopatologické vyšetření rovněž neprokázalo známky poškození po jakékoliv dávce.

U psů byly použity dávky 50 - 450 mg/kg tělesné hmotnosti per os. Ve srovnání s kontrolní

skupinou bez akarbosy byly zjištěny změny tělesné hmotnosti, aktivity -amylázy v séru a

Stránka 9 z 11

urikemie. Při krmení konstantním množstvím potravy 350 g denně byly ve všech skupinách zjištěny

poklesy tělesné hmotnosti v prvních 4 týdnech studie. Při zvýšení přísunu potravy na 500g denně v

5.týdnu studie zůstala zvířata na stejné váhové úrovni. Tyto změny při podávání akarbosy v

dávkách převyšujících dávku terapeutickou mohou být považovány za důsledek zvýšené

farmakodynamické aktivity přípravku v důsledku izokalorické potravní nevyváženosti (ztráta

cukrů), nepředstavují však skutečné toxické účinky. Lehká hyperurikemie může být rovněž

považována za nepřímý účinek léčby, tj. vlivem katabolického metabolického stavu vyvolaného

poklesem tělesné hmotnosti. Snížená aktivita -amylázy může být rovněž interpretována jako

známka zvýšeného farmakodynamického účinku.

Chronická toxicita

Chronická toxicita byla studována na potkanech, psech a na křečcích po dobu 24 měsíců, 12 měsíců

a 80 týdnů. U potkanů a křečků byly studie navíc zaměřeny také na možné kancerogenní účinky.

Kancerogenita

Četné studie byly věnovány kancerogenitě.

Potkanům kmene Sprague-Dawley bylo aplikováno až 4500 ppm (10

-6) akarbosy v potravě po dobu

24 - 26 měsíců. Podávání akarbosy v potravě způsobilo významnou malnutrici.

V rámci těchto studií byly ve srovnání s kontrolamy zaznamenány nádory ledvinového parenchymu

(adenom) v závislosti na dávce, zatímco celkový výskyt nádorů (zvláště nádorů hormonálně

závislých) poklesl.

V dalších studiích byla zvířatům podávána glukóza jako prevence malnutrice. Při dávce 4500 ppm

(10

-6) akarbosy s glukózovou substitucí byla tělesná hmotnost ve srovnání s kontrolní skupinou o 10

% nižší. Zvýšený výskyt nádorů ledvin nebyl zjištěn. V opakované studii trvající 26 měsíců bez

glukózové substituce byl zjištěn také zvýšený výskyt benigních nádorů Leydigových buněk v testes.

Ve všech skupinách s glukózovou substitucí byly hodnoty glukózy zvýšeny (někdy patologicky) -

alimentární diabetes způsobený podáváním velkých množství glukózy.

Při aplikaci akarbosy žaludeční sondou zůstávala tělesná hmotnost v rozmezí kontrolní skupiny a

nedošlo ke zvýšení farmakodynamické aktivity. Výskyt tumorů zůstal v mezích normy.

Potkani kmene Wistar dostávaly s potravou nebo žaludeční sondou 0 až 4500 ppm (10

-6) akarbosy

po dobu 30 měsíců. Podávání akarbosy v potravě nevedlo ke ztrátě tělesné hmotnosti. Od dávek 500

ppm akarbosy bylo pozorováno caecum zvětšené. Celková frekvence nádorů poklesla, nebyla

zjištěna zvýšená incidence výskytu nádorů.

Křečci dostávali 0 - 4000 ppm (10

-6) akarbosy v potravě po 80 týdnů s glukózovou substitucí i bez

ní. Zvýšené hodnoty glykemie byly zjištěny u zvířat z nejvyšší dávkové skupiny. Výskyt nádorů

nebyl zvýšen.

Stránka 10 z 11

Reprodukční toxicita

Teratogenita byla studována u potkanů a u králíků po dávkách 0, 30, 120 a 480 mg/kg tělesné

hmotnosti per os u obou živočišných druhů. U potkanů byla akarbosa podávána od 6. do 15.dne

gestace, u králíků od 6. do 18.dne gestace. V oblasti testovaných dávek nebyly u obou druhů

zjištěny teratogenní účinky. Zhoršení fertility nebylo zjištěno u potkanů obojího pohlaví až do

dávek 540 mg/kg tělesné hmotnosti denně.

Podání až 540 mg/kg tělesné hmotnosti denně během fetálního vývoje a laktace u potkanů nemělo

účinek na průběh porodu nebo na mláďata. Data o použití přípravku Glucobay během gravidity a

kojení u lidí nejsou k dispozici.

Mutagenita

V četných studiích mutagenity nebyly zjištěny známky jakéhokoliv genotoxického účinku akarbosy.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, kukuřičný škrob.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PP–foil blistr, příbalová informace, papírová krabička

Glucobay 50: 30,120 tablet

Glucobay 100: 30,120 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Stránka 11 z 11

Při uchovávání do 25°C a při relativní vlhkosti do 60% mohou být nebalené tablety uchovávány po

dobu 2 týdnů. Při vyšší teplotě a/nebo vyšší relativní vlhkosti mohou tablety, pokud nejsou

v původním balení, změnit svou barvu. Proto je třeba vyjmou tablety z původního obalu těsně před

užitím.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bayer Pharma AG, Berlín, Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

18/061/87 -A/C

18/061/87 -B/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.10.1987/16.12.2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

11.11.2011

VNĚJŠÍ OBAL

Glucobay 50Acarbosumtablety

1 tableta obsahuje léčivou látku Acarbosum 50 mg

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. Užívat podle pokynů lékaře.Uchovávejte při teplotě do 30C.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti na obalu!Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny!Před použitím si přečtete příbalovou informaci Perorální podání.

Držitel rozhodnutí o registraci: Bayer Pharma AG, Berlín, Německo30, 120 tablet

Reg.č.: 18/061/87-A/C

Č. š.:Použitelné do:

Informace v Braillově písmuGlucobay 50

VNITŘNÍ OBAL (blistr)

Glucobay 50

Logo firmy Bayer kříž

Použitelné do:

Č. š.: