Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls153475/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé tobolky

gabapentinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnetejakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělteto svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je Gabapentin Aurobindo a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Gabapentin Aurobindo užívat

3.

Jak se Gabapentin Aurobindo užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Gabapentin Aurobindo uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE GABAPENTIN AUROBINDO A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Gabapentin Aurobindo patří do skupiny léků používaných k léčbě epilepsie a periferní neuropatické bolesti (dlouho přetrvávající bolest způsobená poškozením nervů).Přípravek Gabapentin Aurobindo se používá k léčbě:

-

Různých forem epilepsie (záchvaty postihující nejdříve určitou část mozku, které se pozdějimohou, ale nemusejí šířit do ostatních částí mozku). Váš lékař Vám předepíše Gabapentin Aurobindo k léčbě epilepsie, pokud Vaše současná léčba nepomáhá plně kontrolovat vaše onemocnění. Pokud lékař neurčí jinak, užívejte Gabapentin Aurobindo k Vaší současné léčbě. Gabapentin Aurobindo může být k léčbě dospělých a dětí nad 12 let užíván i samostatně.

-

Periferní neuropatické bolesti (dlouho přetrvávající bolesti, která je způsobena poškozenímnervů). Periferní neuropatická bolest (postihující hlavně dolní končetiny a/nebo paže) může býtzapříčiněna nejrůznějšími onemocněními, jako je např. diabetes (cukrovka) nebo pásový opar.Pocity bolesti lze popsat jako palčivé, pálící, pulzující, pronikavé, bodavé, ostré, stahující,bolestivé, brnění, znecitlivění, píchání jehličkami apod.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE GABAPENTIN AUROBINDO UŽÍVAT

Neužívejte Gabapentin Aurobindo

-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na gabapentin nebo na kteroukoli další složku přípravkuGabapentin Aurobindo.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Gabapentin Aurobindo je zapotřebí

-

trpíte-li onemocněním ledvin, Váš lékař Vám může upravit dávkování

-

podstupujete-li hemodialýzu (očišťování krve od zplodin látkové výměny při selhání ledvin),informujte lékaře, zaznamenáte-li bolest svalů a/nebo slabost

-

pokud se u Vás objeví příznaky jako jsou úporné bolesti břicha, je Vám na nevolno a zvracíte,ihned kontaktujte svého lékaře, protože toto mohou být příznaky akutní pankreatitidy (zánětslinivky).

Malý počet pacientů léčených antiepileptiky jako je gabapentin měl myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu. Máte-li podobné myšlenky, kontaktujte ihned svého lékaře.

Upozornění! Lahvička z HDPE obsahuje vysoušedlo. Nepolykejte.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Léky obsahující morfinUžíváte-li léky obsahující morfin, oznamte to svému lékaři nebo lékárníkovi, protože morfin může zvýšit účinek přípravku Gabapentin Aurobindo.

Léky neutralizující žaludeční kyselinu (antacida)Je-li přípravek Gabapentin Aurobindo užíván současně s antacidy, které obsahují hliník nebo hořčík, může být sníženo vstřebávání přípravku Gabapentin Aurobindo ze žaludku. Doporučuje se proto užívat Gabapentin Aurobindo nejdříve 2 hodiny po podání antacida.

Gabapentin Aurobindo:

-

se pravděpodobně vzájemně neovlivňuje s jinými léky proti epilepsii ani perorálnímiantikoncepčními přípravky.

-

může zkreslit výsledky některých laboratorních testů. Podstupujete-li vyšetření moči, oznamtesvému lékaři nebo v nemocnici, jaké léčivé přípravky užíváte.

Užívání přípravku Gabapentin Aurobindo s jídlem a pitímGabapentin Aurobindo se podává s jídlem nebo bez jídla.

TěhotenstvíGabapentin Aurobindo neužívejte v těhotenství, neurčí-li lékař jinak. Ženy, které mohou otěhotnět, musí používat spolehlivou antikoncepci.

Nebyly provedeny žádné studie sledující užití gabapentinu těhotnými ženami. U jiných léků,užívaných k léčbě záchvatů, bylo hlášeno zvýšené riziko poškození plodu, zvláště bylo-liužíváno více léku pro léčbu záchvatů současně. Během těhotenství proto užívejte pokud možno pouze jeden lék pro léčbu záchvatů a to pouze pod dohledem lékaře.

Vyhledejte svého lékaře, jakmile během užívání přípravku Gabapentin Aurobindo zjistíte, že jste těhotná, myslíte si, že byste mohla být těhotná nebo těhotenství plánujete. Nepřerušujte náhle léčbu, může to vyvolat záchvat, který může mít pro Vás i Vaše dítě závažné důsledky.

KojeníGabapentin, léčivá látka přípravku Gabapentin Aurobindo, přechází do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že nežádoucí účinky na dítě nejsou známy, kojení během léčby přípravkem Gabapentin Aurobindo se nedoporučuje.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Gabapentin Aurobindo může způsobovat závratě, ospalost a únavu. Neměl/a byste řídit, obsluhovat složité stroje nebo se zabývat jinými potenciálně nebezpečnými činnostmi, dokud si nebudete jistý/á, že tento lék nepříznivě neovlivňuje Vaše reakce.

3.

JAK SE GABAPENTIN AUROBINDO UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Gabapentin Aurobindo přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Váš lékař určí, jaká dávka pro Vás bude vhodná.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Gabapentin Aurobindo je příliš silný nebo příliš slabý, co nejdříve to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jste-li starší pacient (nad 65 let), můžete užívat obvyklou dávku přípravku Gabapentin Aurobindo, pokud nemáte problémy s ledvinami. Pokud máte potíže s ledvinami, Váš lékař Vám může předepsat jiné dávkovací schéma a/nebo dávky.

Způsob a cesta podáníGabapentin Aurobindo je určen pro perorální podání. Vždy užívejte tobolky nebo tablety s dostatečným množstvím vody.

Gabapentin Aurobindo nepřestávejte užívat, dokud Vám Váš lékař nedoporučí léčbu ukončit.

Epilepsie, obvyklá dávka je:

Dospělí a dospívající:Užijte počet tobolek nebo tablet tak, jak Vám doporučil Váš lékař. Váš lékař Vám bude obvyklepostupně zvyšovat dávku. Zahajovací dávka se pohybuje obvykle v rozmezí 300-900 mg denně. Poté může být po doporučení lékaře dávka postupně zvýšena až na maximální dávku 3600 mg denně. Váš lékař Vám sdělí, že máte užívat tuto dávku ve 3 jednotlivých dávkách, t.j. 1x ráno,1x odpoledne a 1x večer.

Děti ve věku od 6 let a starší:Dávka podaná dítěti je stanovena lékařem a je vypočítána z jeho tělesné hmotnosti. Léčba bývázahájena nízkou zahajovací dávkou, která může být postupně zvyšována po dobu přibližně 3 dnů. Obvyklá dávka kontrolující epilepsii je 25-35 mg na kg na den. Obvykle je podávána ve 3jednotlivých dávkách; tobolky nebo tablety se užívají každý den, obvykle 1x ráno, 1x odpoledne a 1x večer.

Přípravek Gabapentin Aurobindo není určen pro použití u dětí do 6 let.

Periferní neuropatická bolest, obvyklá dávka je:DospělíUžijte počet tobolek nebo tablet tak, jak Vám doporučil Váš lékař. Váš lékař Vám bude obvyklepostupně zvyšovat dávku. Zahajovací dávka se pohybuje obvykle v rozmezí 300-900 mg denně. Poté může být po doporučení lékaře dávka postupně zvýšena až na maximální dávku 3600 mg denně. Váš lékař Vám sdělí, že máte užívat tuto dávku ve 3 jednotlivých dávkách, t.j. 1x ráno, 1x odpoledne a 1x večer.

Trpíte-li onemocněním ledvin nebo podstupujete hemodialýzuTrpíte-li onemocněním ledvin nebo podstupujete hemodialýzu, Váš lékař Vám může předepsat jiné dávkování.

Jestliže jste užil/a více přípravku Gabapentin Aurobindo, než jste měl/aVyšší než doporučené dávky mohou vyvolat vedlejší účinky zahrnující ztrátu vědomí, závrať, dvojité vidění, zastřenou řeč, ospalost a průjem. Okamžitě kontaktujte svého lékaře, nebo jděte

na nejbližší lékařskou pohotovost, užijete-li více přípravku Gabapentin Aurobindo, než Vám bylo předepsáno. Vezměte s sebou zbylé tobolky nebo tablety a také obal od přípravku a příbalovou informaci, aby bylo možné určit, jaký lék jste užil/a.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Gabapentin AurobindoZapomenete-li užít dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete, pokud ještě není čas na další dávku.Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Gabapentin AurobindoNepřestávejte užívat přípravek Gabapentin Aurobindo, dokud Vám to neurčí Váš lékař. Je-li Vaše léčba ukončena, je třeba učinit tak postupně během nejméně 1 týdne. Přestanete-li užívat přípravek Gabapentin Aurobindo náhle nebo dříve, než Vám určí Váš lékař, vystavujete se zvýšenému riziku záchvatů.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebolékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Gabapentin Aurobindo nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Kontaktujte svého lékaře ihned, jakmile po užití tohoto přípravku zaznamenáte kterýkoli z následujících příznaků, protože může být závažný:



závažné kožní reakce vyžadující okamžitou lékařskou péči, otok rtů a obličeje, kožní vyrážka a zčervenání a/nebo ztráta vlasů (tyto mohou být příznaky závažných alergických reakcí).



úporná bolest břicha, nevolnost a zvracení, protože toto mohou být příznaky akutní pankreatitidy (zánět slinivky).

Podstupujete-li hemodialýzu, informujte lékaře, zaznamenáte-li bolest svalů a/nebo slabost.

Jiné nežádoucí účinky zahrnují:

Velmi časté nežádoucí účinky (které mohou postihnout více než 1 osobu z 10):



virové infekce



pocit ospalosti, točení hlavy, ztráta koordinace



únava, horečka

Časté nežádoucí účinky (které mohou postihnout více než 1 osobu ze 100):



pneumonie (zápal plic), infekce dýchacích cest, infekce močových cest, zánět v uchu nebo jiné infekce



nízký počet bílých krvinek



nechutenství, zvýšená chuť k jídlu



agresivita, zmatenost, změny nálady, depresivní nálady, úzkost, nervozita, obtíže s myšlením



křeče, mimovolné pohyby, poruchy řeči, ztráta paměti, třes, nespavost, bolest hlavy, citlivost kůže, snížení smyslového vnímání (otupělost), poruchy koordinace, mimovolné pohyby očí, zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy



rozmazané vidění, dvojité vidění



závratě



vysoký krevní tlak, zrudnutí nebo rozšíření cév



ztížené dýchání, zánět průdušek, bolest v krku, kašel, pocit sucha v nose



zvracení, pocit na zvracení, onemocnění zubů, zánět dásní, průjem, bolest žaludku, zažívacípotíže, zácpa, sucho v ústech nebo v hrdle, nadýmání



otok obličeje, modřiny, vyrážka, svědění, akné



bolest kloubů, bolest svalů, bolest zad, záškuby



potíže s erekcí (impotence)



otok nohou a paží, potíže s chůzí, slabost, bolest, pocit nemoci, příznaky podobné chřipce



snížení počtu bílých krvinek, přibývání na hmotnosti



náhodné zranění, zlomenina, odřenina.

V klinických studiích u dětí bylo navíc často pozorováno agresivní chování a mimovolné pohyby.

Méně časté nežádoucí účinky (které mohou postihnout více než 1 osobu z 1000):



alergické reakce jako je kopřivka



omezená pohyblivost



zrychlená srdeční činnost



svědění obličeje, trupu a končetin



abnormální výsledky krevních testů, ukazující na onemocnění jater.

Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky



snížení počtu krevních destiček



halucinace



potíže s abnormálními pohyby jako je svíjení, mimovolné pohyby a ztuhlost



zvonění v uších



skupina nežádoucích účinků, které mohou zahrnovat otok lymfatických uzlin (izolované malé vyvýšené bulky pod kůží), horečku, vyrážku a zánět jater, vyskytující se současně



zežloutnutí kůže a očí (žloutenka), zánět jater



akutní selhání ledvin, únik moči



zvětšení objemu prsů, zvětšení prsní tkáně



nežádoucí účinky po náhlém vysazení gabapentinu (úzkost, poruchy spánku, pocit nemoci,bolest, pocení), bolest na hrudi



kolísání krevní glukózy u pacientů s diabetem.

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnetejakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím,sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK GABAPENTIN AUROBINDO UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Gabapentin Aurobindo nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25°C

Balení v blistrech: Uchovávejte v původním obalu.Balení v lahvičkách z HDPE: Uchovávejte v původním vnitřním obalu.Použijte do 12 měsíců po prvním otevření lahvičky z HDPE.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte sesvého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Gabapentin Aurobindo obsahuje

Léčivou látkou je gabapentinum.Jedna 100mg tvrdá tobolka obsahuje 100 mg gabapentinum. Jedna 300mg tvrdá tobolka obsahuje 300 mg gabapentinum. Jedna 400mg tvrdá tobolka obsahuje 400 mg gabapentinum.

Pomocnými látkami jsou:Obsah tobolky:Kukuřičný škrob a mastek.Plášť tobolky:100 mg: Oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-sulfát, želatina.300 mg: Žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-sulfát, želatina.400 mg: Červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), natrium-lauryl-sulfát, želatina.Černý inkoust na potisk: Šelak, propylenglykol, černý oxid železitý, hydroxid draselný

Jak přípravek Gabapentin Aurobindo vypadá a co obsahuje toto balení

Tvrdé tobolky.

Gabapentin Aurobindo 100 mg

tvrdé tobolky s vytištěným „D“ na bílém víčku a

s označením „02“ na bílém těle, obsahující bílý až našedlý krystalický prášek

Gabapentin Aurobindo 300 mg

tvrdé tobolky s vytištěným „D“ na žlutém víčku a

s označením „03“ na žlutém těle, obsahující bílý až našedlý krystalický prášek.

Gabapentin Aurobindo 400 mg

tvrdé tobolky s vytištěným „D“ na oranžovém víčku a

s označením „04“ na oranžovém těle, obsahující bílý až našedlý krystalický prášek.

Gabapentin Aurobindo 100 mg tobolky jsou dostupné jako:-

Balení v blistrech z polyamidu/hliníku/PVC a hliníkové fólie po 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 200 tvrdých tobolkách.

-

Lahvička z HDPE s polypropylenovým uzávěrem obsahující silikagel jako vysoušedlo: 100, 200 a 1000 tvrdých tobolek.

Gabapentin Aurobindo 300 mg tobolky jsou dostupné jako:-

Balení v blistrech z polyamidu/hliníku/PVC a hliníkové fólie po 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 200 tvrdých tobolkách.

-

Lahvička z HDPE s polypropylenovým uzávěrem obsahující silikagel jako vysoušedlo: 100, 200 a 1000 tvrdých tobolek.

Gabapentin Aurobindo 400 mg tobolky jsou dostupné jako:

- Balení v blistrech z polyamidu/hliníku/PVC a hliníkové fólie po 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100,

200 a 300 tvrdých tobolkách.

- Lahvička z HDPE s polypropylenovým uzávěrem obsahující silikagel jako vysoušedlo: 100,

200, 300 a 500 tvrdých tobolek.

Držitel rozhodnutí o registraci Aurobindo Pharma LimitedAres, Odyssey Business ParkWest End RoadSouth Ruislip HA4 6QDVelká Británie

Výrobce

APL Swift Services (Malta) LimitedHF26, Hal Far Industrial Estate, Hal FarBirzebbugia, BBG 3000Malta

Tento léčivý přípravek je schválen v členských státech Evropského hospodářského prostoru pod těmito názvy:Název členské země Název léčivého přípravku

Rakousko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg Hartkapseln

Belgie

Gabapentine Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg, capsules, hard

Bulharsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg капсула, твърда

Česká republika

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg tvrdé tobolky

Dánsko

Gabapentin Aurobindo

Finsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kapseli, kova

Francie

Gabapentine Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg, gélules

Německo

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg Hartkapseln

Řecko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg καψάκια, σκληρά

Maďarsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kemény kapszula

Irsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg capsules, hard

Itálie

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg capsule rigide

Lotyšsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg cietās kapsulas

Litva

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kietos kapsulės

Nizozemsko

Gabapentine Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg, capsules, hard

Norsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kapsler, hard

Polsko

Gabapentin Aurobindo

Portugalsko

Gabapentina Aurobindo

Rumunsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg capsule

Slovensko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg tvrdé kapsuly

Slovinsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg trde capsule

Španělsko

Gabapentina Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg cápsulas duras

Švédsko

Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kapslar, hårda

Velká Británie

Gabapentin 100 mg/ 300 mg/ 400mg capsules, hard

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 11.11.2011.

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls153475/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé tobolky

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tvrdá tobolka obsahuje 100 mg gabapentinum.Jedna tvrdá tobolka obsahuje 300 mg gabapentinum.Jedna tvrdá tobolka obsahuje 400 mg gabapentinum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky

Gabapentin Aurobindo 100 mg

tvrdé tobolky s vytištěným „D“ na bílém víčku a s označením

„02“ na bílém těle, obsahující bílý až našedlý krystalický prášek

Gabapentin Aurobindo 300 mg

tvrdé tobolky s vytištěným „D“ na žlutém víčku a s označením

„03“ na žlutém těle, obsahující bílý až našedlý krystalický prášek.

Gabapentin Aurobindo 400 mg

tvrdé tobolky s vytištěným „D“ na oranžovém víčku a

s označením „04“ na oranžovém těle, obsahující bílý až našedlý krystalický prášek.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

EpilepsieGabapentin Aurobindo je indikován jako přídatná léčba při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dětí od 6 let věku (viz bod 5.1).

Gabapentin Aurobindo je indikován jako monoterapie při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dospívajících od 12 let věku.

Léčba periferní neuropatické bolesti:Gabapentin Aurobindo je indikován k léčbě periferní neuropatické bolesti, jako je bolestivá diabetická neuropatie a postherpetická neuralgie, u dospělých.

4.2

Dávkování a způsob podávání

Perorální podání.

Gabapentin Aurobindo se podává s jídlem nebo bez jídla, polyká se vcelku a zapíjí dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenice vody).

V Tabulce 1 je popsáno titrační schéma pro zahájení léčby u všech indikací, doporučuje se pro dospělé a děti od 12 let věku. Doporučené dávkování pro děti mladší 12 let je popsáno samostatně níže.

Tabulka 1DÁVKOVACÍ SCHÉMA – ÚVODNÍ TITRACE1.den

2.den

3.den

300 mg 1x denně

300 mg 2x denně

300 mg 3x denně

Vysazení Gabapentin AurobindoPokud je nutné léčbu Gabapentin Aurobindo em ukončit, pak podle současné klinické praxe je nutné toto provádět postupně, po dobu alespoň jednoho týdne, a to u každé indikace.

EpilepsieEpilepsie obvykle vyžaduje dlouhodobou léčbu. Dávkování je stanoveno ošetřujícím lékařem podle individuální snášenlivosti a účinnosti.

Dospělí a dospívající:V klinických studiích bylo účinné dávkovací rozmezí 900-3600 mg/den. Léčbu je možné zahájit podle titračního schématu popsaného v Tabulce 1 nebo podáním dávky 300 mg 3x denně 1. den. Poté je možné dávku dále zvyšovat po dávkách 300 mg/den každé 2-3 dny až na maximální dávku 3600 mg/den, v závislosti na individuální odpovědi a snášenlivosti každého pacienta. U některých pacientů může být vhodná pomalejší titrace Gabapentin Aurobindo. Nejkratší doba k dosažení dávky 1800 mg/den je jeden týden, k dosažení 2400 mg/den dva týdny a k dosažení 3600 mg/den tři týdny. V dlouhodobých otevřených klinických studiích byly dobře tolerovány dávky až do 4800 mg/den. Celková denní dávka musí být rozdělena do 3 dílčích dávek. Aby se zabránilo nástupu křečí, neměl by maximální interval mezi dvěma po sobě jdoucími dávkami překročit 12 hodin.

Děti ve věku od 6 let a starší:Zahajovací dávka by měla být v rozmezí 10-15 mg/kg/den a účinné dávky je dosaženo postupnou titrací přibližně během 3 dnů. Účinná dávka Gabapentin Aurobindo u dětí starších 6 let je 25-35 mg/kg/den. V dlouhodobé klinické studii byly dávky až do 50 mg/kg/den dobře snášeny. Celková denní dávka musí být rozdělena do 3 dílčích dávek, maximální interval mezi po sobě jdoucími dávkami nesmí překročit 12 hodin.

Pro optimalizaci léčby Gabapentin aurobindo není nutná kontrola plazmatických hladin gabapentinu. Gabapentin Aurobindo může být dále používán v kombinaci s jinými antiepileptickými přípravky, bez obav o změny plazmatických koncentrací gabapentinu nebo sérové koncentrace jiných antiepileptik.

Periferní neuropatická bolest

DospělíLéčbu je možné zahájit podle titračního schématu popsaného v Tabulce 1. Případně může být zahajovací dávka 900 mg/den podána ve 3 stejně velkých dávkách. Poté je možné dávku dále zvyšovat po dávkách 300 mg/den každé 2-3 dny až na maximální dávku 3600 mg/den, v závislosti na individuální odpovědi a snášenlivosti každého pacienta. U některých pacientů může být vhodná pomalejší titrace dávkování gabapentinu. Nejkratší doba k dosažení dávky 1800 mg/den je jeden týden, k dosažení 2400 mg/den dva týdny a k dosažení 3600 mg/den tři týdny.

Účinnost a bezpečnost při léčbě periferní neuropatické bolesti, jako je bolestivá diabetická neuropatie a postherpetická neuralgie, nebyla v léčebném období delším než 5 měsíců v klinických studiích zjišťována. Vyžaduje-li pacient léčbu periferní neuropatické bolesti déle než 5 měsíců, je na ošetřujícím lékaři, aby vyhodnotil klinický stav pacienta a rozhodl o nutnosti další léčby.

Doporučení pro všechny indikaceZvyšování dávky u pacientů s celkově špatným zdravotním stavem, t.j. s nízkou tělesnou hmotností, po transplantacích apod., má probíhat pomaleji, buď za použití nižších dávek nebo delších intervalů mezi zvyšováním dávek.

Užití u starších pacientů (ve věku nad 65 let)Starší pacienti mohou vyžadovat úpravu dávky vzhledem ke snižující se funkci ledvin s věkem (viz Tabulka 2). U starších pacientů mohou být častější somnolence, periferní otoky a astenie.

Užití u pacientů s poškozením ledvinU pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a/nebo u dialyzovaných pacientů by měla být dávka upravena, jak je popsáno v Tabulce 2. Pro pacienty s ledvinnou nedostatečností je možné použít tobolky s obsahem Gabapentin Aurobindo 100 mg.

Tabulka 2Dávkování Gabapentin Aurobindo U Dospělých Podle Funkce LedvinClearance kreatininu (ml/min)

Celková denní dávkaa (mg/den)

≥ 80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

150

b-600

< 15

c

150

b-300

aCelkovou denní dávku je nutno rozdělit do 3 dávek. Snížené dávkovaní je pro pacienty s poškozením ledvin (clearance kreatininu < 79 ml/min).

bPodává se 300 mg obden.

cU pacientů s clearance kreatininu <15 ml/min se denní dávka snižuje v poměru ke clearance kreatininu (např. pacient s clearance kreatininu 7,5 ml/min by měl užívat polovinu denní dávky pacienta s clearance kreatininu 15 ml/min).

Užití u pacientů na hemodialýzeU anurických hemodialyzovaných pacientů, kteří dosud nedostávali Gabapentin Aurobindo, se doporučuje úvodní dávka 300 až 400 mg, a dále 200 až 300 mg Gabapentin Aurobindo po každých 4 hodinách hemodialýzy. Ve dnech, kdy neprobíhá hemodialýza, by neměla léčba Gabapentin Aurobindo probíhat.

Pro pacienty s poškozením ledvin, kteří podstupují hemodialýzu, se udržovací dávka Gabapentin Aurobindo stanovuje podle doporučení uvedených v Tabulce 2. K udržovací dávce se navíc doporučuje přidat po každých 4 hodinách dialýzy dávku 200-300 mg Gabapentin Aurobindo.

4.3

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku tohoto přípravku.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Sebevražda/sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršeníU pacientů léčených antiepileptickými přípravky v různých indikacích byly hlášeny sebevražedné myšlenky a chování. Rovněž meta-analýza randomizovaných placebem kontrolovaných studií antiepileptických přípravků ukázala na mírně zvýšené riziko sebevražedných myšlenek a chování. Mechanizmus tohoto rizika není znám a dostupná data nevylučují možnost zvýšeného rizika u Gabapentin Aurobindo.

Proto je nutné pacienty monitorovat pro příznaky sebevražedných myšlenek a chování a zvážit vhodnou léčbu. Pacienti (a ošetřovatelé) musí být poučeni o nutnosti vyhledat lékařskou péči, objeví-li se známky sebevražedných myšlenek a chování.

Onemocní-li pacient léčený Gabapentin Aurobindo akutní pankreatitidou, je třeba zvážit ukončení léčby (viz bod 4.8).

Přestože nebyl u Gabapentin Aurobindo pozorován rebound fenomén, náhlé vysazení antikonvulziv u epileptických pacientů může přivodit status epilepticus (viz bod 4.2).

Tak jako u jiných antiepileptických přípravků se po použití Gabapentin Aurobindo může u některých pacientů objevit zvýšení frekvence záchvatů nebo nový typ záchvatů.

Tak jako u jiných antiepileptických přípravků bývá pokus o vysazení přídatné antiepileptické léčby u refrakterních pacientů, kteří dosud užívali více než jeden antiepileptický přípravek, a zavedení monoterapie Gabapentin Aurobindo, málo úspěšný.

Gabapentin Aurobindo není účinný při léčbě primárně generalizovaných záchvatů jako jsou absence a může u některých pacientů tyto záchvaty zhoršit. Proto je třeba u pacientů se smíšenými záchvaty včetně absencí Gabapentin Aurobindo používat s opatrností.

U pacientů ve věku 65 let a více nebyly prováděny systematické studie s Gabapentin Aurobindo. V jedné dvojitě zaslepené studii neuropatické bolesti se u pacientů ve věku 65 let a více objevily častěji než u mladších pacientů: neuropatická bolest, somnolence, periferní otoky a asténie. Klinické výzkumy u této věkové skupiny ovšem nenaznačují, že by byl profil nežádoucích účinků jiný než u mladších pacientů.

Účinky dlouhodobé léčby (přesahující 36 týdnů) Gabapentin Aurobindo na učení, inteligenci a vývoj dětí a dospívajících nebyly studovány. Přínosy dlouhodobé léčby je nutné zvážit vzhledem k případnému riziku léčby.

Laboratorní testyFalešně pozitivní výsledky mohou být získány při semikvantitativním stanovení celkové bílkoviny v moči testovacími proužky. Z těchto důvodů se doporučuje ověřit takovýto pozitivní výsledek proužkového testu metodami založenými na různých analytických principech jako je Biuretova metoda, turbidimetrická nebo barvivo vážící metoda a nebo použít tyto alternativní metody hned na počátku.

Upozornění! Lahvička z HDPE obsahuje desikant. Zamezte jeho pozření.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ve studii se zdravými dobrovolníky (N=12) byly 2 hodiny před podáním 600 mg Gabapentin podávány tobolky morfinu s řízeným uvolňováním (60 mg). Průměrná AUC Gabapentin Aurobindo se zvýšila o 44% v porovnání s Gabapentin Aurobindo podávaným bez morfinu. Proto je nutné u pacientů sledovat příznaky deprese CNS, jako je somnolence a přiměřeně snížit dávku Gabapentin Aurobindo nebo morfinu.

Nebyly pozorovány interakce mezi Gabapentin Aurobindo a fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou a karbamazepinem.

Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je obdobná u zdravých jedinců a u pacientů s epilepsiíužívajících antiepileptické přípravky.

Současné podání gabapentinu a perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron a/neboethinylestradiol neovlivňuje farmakokinetiku v ustáleném stavu ani jedné z látek.

Současné podání gabapentinu a antacid obsahujících hliník a hořčík snižuje biologickou dostupnostgabapentinu až o 24%. Gabapentin by měl být podán nejdříve 2 hodiny po podání antacida.

Probenecid nemění vylučování gabapentinu ledvinami.

Při současném podávání cimetidinu je mírně sníženo vylučování gabapentinu ledvinami, cožpravděpodobně nemá klinický význam.

4.6

Těhotenství a kojení

Riziko epilepsie a antiepileptik obecně:Riziko vrozených vad je 2-3x vyšší u dětí narozených matkám užívajícím antiepileptický přípravek.Nejčastěji hlášenými vadami jsou rozštěp rtu, kardiovaskulární malformace a defekty neurální trubice.Současná léčba více antiepileptickými přípravky může být spojena s vyšším rizikem kongenitálníchmalformací než monoterapie, proto je nutné monoterapii využívat tam, kde je to možné. Ženy, kteréchtějí otěhotnět nebo jsou ve fertilním věku, by měly být poučeny odborníkem a před otěhotněním byměla být přehodnocena potřeba jejich antiepileptické léčby. Není vhodné náhle vysaditantiepileptickou léčbu, protože to může vést k náhlému výskytu záchvatů, což může mít závažnédůsledky pro matku i dítě. Opožděný vývoj u dětí matek s epilepsií byl pozorován pouze vzácně. Nenímožné rozlišit, zda je tento opožděný vývoj způsoben genetickými nebo sociálními faktory,onemocněním matky epilepsií nebo antiepileptickou léčbou.

Riziko užívání gabapentinu:Dostatečné údaje o použití gabapentinu a těhotných žen nejsou k dispozici.

Studie se zvířaty prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka neníznámo. Gabapentin by měl být v těhotenství užíván pouze tehdy, pokud případný přínos pro pacientkupřevýší možné riziko pro plod.

Není možné jednoznačně určit, zda je gabapentin užívaný v těhotenství spojen se zvýšeným rizikemkongenitálních malformací, vzhledem k onemocnění samotnému a přítomnosti současně užívanýchantiepileptik během každého hlášeného těhotenství.

Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka. Protože nelze vyloučit nežádoucí účinky u kojenců, jenutné podávat gabapentin kojícím matkám s opatrností. Gabapentin lze podávat kojícím matkámpouze tehdy, pokud přínos jednoznačně převýší rizika.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Gabapentin může mít mírný až střední vliv na schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje. Gabapentinpůsobí na CNS a může vyvolat ospalost, závratě nebo jiné podobné příznaky. I kdyby byly tytopříznaky mírného nebo středního stupně, tyto nežádoucí účinky mohou být potenciálně nebezpečnépro pacienty, kteří řídí nebo obsluhují stroje. Toto se týká především začátku léčby a období, kdy jsoudávky zvyšovány.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích s epilepsií (přídatná léčba i monoterapie) aneuropatickou bolestí jsou uvedeny společně, seřazené podle třídy a četnosti: velmi časté (≥ 1/10),časté (≥1/100, <1/10), méně časté (≥1/1000, <1/100), vzácné (≥1/10000; <1/1000) a velmi vzácné(<1/10000). Byl-li nežádoucí účinek pozorován v klinických studiích s odlišnými četnostmi, je uvedens nejvyšší hlášenou četností.

Další nežádoucí účinky hlášené po uvedení přípravku na trh jsou níže uvedeny s neznámou četnostíkurzívou (četnost nebylo možné z dostupných dat určit).

V rámci kategorie jsou nežádoucí účinky seřazeny podle snižující se závažnosti.MedDRA – třídy orgánových systémů

Nežádoucí účinky

Infekce a zamořeníVelmi časté

Virové infekce

Časté

Pneumonie, infekce dýchacích cest, infekce močovéhotraktu, infekce, otitis media

Poruchy krve a lymfatického systémuČasté

Leukopenie

Četnost neznámá

Trombocytopenie

Poruchy imunitního systémuMéně časté

Alergické reakce (např. kopřivka)

Četnost neznámá

Syndrom z přecitlivělosti, systémová reakce s různýmiprojevy, které mohou zahrnovat horečku, vyrážku, zánětjater, lymfadenopatii, eosinofilii, případně jiné projevy apříznaky

Poruchy metabolismu a výživyČasté

Anorexie, zvýšená chuť k jídlu

Psychiatrické poruchy

Časté

Hostilita, zmatenost a emoční labilita, deprese, úzkost,nervozita, abnormální myšlení

Četnost neznámá

Halucinace

Poruchy nervového systému:Velmi časté

Somnolence, závratě, ataxie

Časté

Křeče, hyperkinézie, dysartrie, amnézie, třes, nespavost,bolest hlavy, pocity jako je parestézie, hypestézie,poruchy koordinace, nystagmus, zvýšené, snížené nebochybějící reflexy

Méně časté

Hypokinézie

Četnost neznámá

Jiné poruchy hybnosti (např. choreoatetóza, dyskineze,dystonie)

Poruchy okaČasté

Poruchy zraku jako je amblyopie, diplopie

Poruchy ucha a labyrintuČasté

Vertigo

Četnost neznámá

Tinnitus

Srdeční poruchyČetnost neznámá

Palpitace

Cévní poruchyČasté

Hypertenze, vazodilatace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:Časté

Dušnost, bronchitida, faryngitida, kašel, rhinitida

Gastrointestinální poruchy

Časté

Zvracení, nauzea, anomálie zubů, gingivitida, průjem,bolest břicha, dyspepsie, zácpa, sucho v ústech nebo vhrdle, flatulence

Četnost neznámá

Pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cestČetnost neznámá

Hepatitida, žloutenka

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

Otok obličeje, purpura, nejčastěji popsaná jako podlitinyz fyzického traumatu, vyrážka, pruritus, akné

Četnost neznámá

Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, erythemamultiforme, alopecie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:Časté

Artralgie, myalgie, bolest zad, záškuby

Četnost neznámá

Myoklonus

Během léčby gabapentinem byly hlášeny případy akutní pankreatitidy. Spojitost s gabapentinem neníjasná (viz bod 4.4).

U pacientů podstupujících hemodialýzu v terminálním stadiu ledvinného selhání byla hlášenamyopatie se zvýšenými hladinami kreatininkinázy.

Pouze ve studiích s dětskými pacienty byly hlášeny infekce dýchacích cest, otitis media, křeče abronchitida. U dětí bylo také častěji hlášeno agresivní chování a hyperkinézie.

4.9

Předávkování

Při dávce gabapentinu do 49 g nebyla pozorována akutní, život ohrožující toxicita. Mezi symptomypředávkování patří závratě, dvojité vidění, poruchy artikulace, ospalost, letargie a mírný průjem.Všichni pacienti se po podpůrné léčbě zotavili. Snížená absorpce gabapentinu při vysokých dávkáchmůže omezit absorbci látky při předávkování a tím minimalizovat toxicitu po předávkování.

Předávkování gabapentinem, zvláště v kombinaci s jinými léky působícími na útlum CNS, můževyústit v kóma.

I když lze gabapentin odstranit hemodialýzou, není podle zkušeností obvykle zapotřebí. U pacientů stěžkou poruchou renální funkce však může být hemodialýza indikována.

Po podání dávek až 8000 mg/kg myším a potkanům nebyla stanovena perorální letální dávkagabapentinu. Příznaky akutní toxicity u zvířat zahrnovaly ataxii, obtížné dýchání, ptózu, sníženouaktivitu nebo podrážděnost.

Poruchy ledvin a močových cestČetnost neznámá

Akutní selhání ledvin, močová inkontinence

Poruchy reprodukčního systému a prsuČasté

Impotence

Četnost neznámá

Hypertrofie prsů, gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikaceVelmi časté

Únava, horečka

Časté

Periferní otoky, abnormální chůze, asténie, bolest,malátnost, příznaky podobné chřipce

Méně časté

Generalizované otoky

Četnost neznámá

Abstinenční příznaky (nejčastěji úzkost, nespavost,nauzea, bolest a pocení), bolest na hrudi. Byla hlášenanáhlá nevysvětlitelná úmrtí, u kterých nebyla zjištěnapříčinná souvislost s léčbou gabapentinem

Vícenásobná vyšetřeníČasté

Snížení počtu bílých krvinek, přírůstek tělesné hmotnosti

Méně časté

Zvýšení funkčních jaterních testů SGOT (AST), SGPT(ALT) a bilirubinu

Četnost neznámá

Kolísání hladin krevního cukru u pacientů s diabetem

Poranění a otravyČasté

Náhodné zranění, zlomenina, odřeniny

5

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná antiepileptika, ATC kód: N03AX12

Přesný mechanismus účinku gabapentinu není známý. Gabapentin je strukturálním analogemneurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší odúčinku jiných léčivých látek, které působí na GABA synapse, včetně valproátů, barbiturátů,benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, agonistů GABA aproléků GABA. In vitro studie s radioaktivně značeným gabapentinem charakterizovala nová vazebnímísta peptidů v mozkové tkáni potkanů (zahrnující neocortex a hippocampus), která mohou souviset santikonvulzivním a analgetickým účinkem gabapentinu a jeho strukturálních derivátů. Jako vazebnímísta gabapentinu byly identifikovány alfa2-delta subjednotky napěťově řízených kalciových kanálů.Gabapentin se při obvyklých klinických koncentracích neváže na jiné běžné látky či receptoryneurotransmiterů v mozku včetně GABAA, GABAB, benzodiazepinů, glutamátu, glycinu neboreceptory N-methyl-d-aspartátu.

Gabapentin nepůsobí na sodíkové kanály in vitro a tím se liší od fenytoinu a karbamazepinu.Gabapentin částečně snižuje odpovědi na agonistu glutamátu N-methyl-D-aspartát (NMDA) uněkterých testů in vitro, ovšem pouze u koncentrací překračujících 100 μM, kterých se in vivonedosahuje. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmitterů in vitro.Podáním gabapentinu potkanům se zvyšuje výskyt GABA v některých částech mozku, podobně jakopo podání valproátu sodného, třebaže v jiných oblastech mozku. Význam těchto různých působenígabapentinu pro antikonvulzní účinek je ještě třeba určit. U zvířat gabapentin snadno prostupuje domozku a zabraňuje záchvatům z maximální dávky elektrošoku, z chemických konvulziv včetněinhibitorů GABA syntézy, a v genetických modelech záchvatů.

Klinická studie přídatné léčby parciálních záchvatů u pediatrických pacientů ve věku 3-12 ukázalanumerický, ovšem nikoliv statisticky významný rozdíl ve prospěch gabapentinu v porovnání splacebem ve skupině pacientů s 50% účinkem. Doplňující post-hoc analýza odpovědí na léčbu podlevěku neprokázala statisticky významný vliv věku, ani jako kontinuální ani jako binární veličina(věkové skupiny 3-5 a 6-12 let).

Data z této post-hoc analýzy jsou shrnuta v následující tabulce

Odpověď (≥ 50% zlepšení) na léčbu a věk MITT* populaceVěková kategorie Placebo

Gabapentin

Hodnota P

< 6 let

4/21 (19,0%)

4/17 (23,5%)

0,7362

6 až 12 let

17/99 (17,2%)

20/96 (20,8%)

0,5144

*Upravená „intent to treat“ populace (MITT) je definována jako všichni pacienti randomizováni dostudie, kteří zároveň měli vyhodnotitelné deníky se záznamy záchvatů během 28 dnů v období předléčbou ve studii i během dvojitě zaslepené fáze léčby.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpcePo perorálním podání gabapentinu je maximálních koncentrací gabapentinu v plazmě dosaženopřibližně za 2-3 hodiny. Biologická dostupnost gabapentinu (frakce absorbované dávky) má tendenciklesat s rostoucí dávkou. Absolutní biologická dostupnost 300 mg tobolky je přibližně 60%. Jídlo,včetně tučné stravy, nemá klinický význam na farmakokinetiku gabapentinu.

Farmakokinetika gabapentinu není ovlivněna opakovaným podáním. Přestože obecně byly vklinických studiích plazmatické koncentrace gabapentinu v rozmezí 2-20 μg/ml, tyto koncentraceneurčovaly předem bezpečnost a účinnost. Farmakokinetické parametry gabapentinu jsou uvedeny vTabulce 3.

Tabulka 3Přehled průměrných (%CV) farmakokinetických parametrů gabapentinu v ustáleném stavu připerorálním podávání každých 8 hodin

Farmakokinetický parametr

300 mg (N = 7)

400 mg (N = 14)

800 mg (N = 14)

Průměr

%CV

Průměr

%CV

Průměr

%CV

Cmax (μg/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

tmax (hod.)

2,7

(18)

2,1

(54)

1,6

(76)

t1/2 (hod.)

5,2

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC (0-8) (μg x hod/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae (%)

ND

ND

47,2

(25)

34,4

(37)

Cmax = maximální ustálená plazmatická koncentracetmax = doba nutná k dosažení Cmaxt1/2 = eliminační poločas AUC (0-8) = plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v období 0-8hod po užití dávkyAe (%) = procento dávky vyloučené do moči v období 0-8 hod po užití dávkyND = Údaj není dostupný

DistribuceGabapentin se neváže na plazmatické bílkoviny a jeho distribuční objem je 57,7 litrů. U pacientů sepilepsií dosahují koncentrace gabapentinu v mozkomíšním moku přibližně 20% ustálenýchplazmatických koncentrací. Gabapentin je přítomen v mléce kojících matek.

MetabolismusGabapentin není v lidském těle metabolizován. Gabapentin neindukuje tvorbu jaterních enzymůzodpovědných za metabolizmus jiných léků (oxidázy se smíšenou funkcí).

EliminaceGabapentin se vylučuje výhradně ledvinami v nezměněné podobě. Eliminační poločas gabapentinu jenezávislý na dávce a pohybuje se v rozmezí 5-7 hodin.

U starších pacientů a u pacientů se snížením renálních funkcí je snížena plazmatická clearancegabapentinu. Konstanta vylučování gabapentinu, plazmatická clearance a renální clearance jsou přímoúměrné clearance kreatininu.

Gabapentin lze z plazmy odstranit hemodialýzou. U pacientů se snížením renálních funkcí a uhemodialyzovaných pacientů je nutná úprava dávky (viz bod 4.2).

Farmakokinetika gabapentinu u dětí byla sledována u 50 zdravých jedinců ve věku od 1 měsíce do 12let. Obecně byly dosažené plazmatické koncentrace gabapentinu u dětí nad 5 let při dávkáchvypočítaných podle mg/kg podobné jako plazmatické koncentrace gabapentinu u dospělých..

Linearita/nelinearitaBiologická dostupnost gabapentinu (frakce absorbované dávky) se snižuje se zvyšující se dávkou, cožpřenáší nelinearitu na farmakokinetické parametry, zahrnující parametry biologické dostupnosti (F),např. Ae%, CL/F, Vd/F. Eliminační farmakokinetiku (farmakokinetika parametrů, které nezahrnují Fjako je CLr a t1/2) lze nejlépe popsat lineární farmakokinetikou. Plazmatické koncentrace gabapentinu v ustáleném stavu jsou předvídatelné z údajů při použití jednorázové dávky.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

KancerogenezeGabapentin byl po dobu dvou let podáván v potravě myším v dávkách 200, 600 a 2000 mg/kg/den apotkanům v dávkách 250, 1000 a 2000 mg/kg/den. Statisticky významné zvýšení incidence nádorůpankreatu (nádorů acinárních buněk) bylo zjištěno pouze u samců potkanů při nejvyšší dávce.

Maximální plazmatické koncentrace byly u potkanů při dávce 2000 mg/kg/den 10x vyšší, nežplazmatické koncentrace u lidí, kteří dostávali dávku 3600 mg/den. Nádory acinárních buněkpankreatu u samců potkanů jsou malignity nízkého stupně, neovlivnily přežívání, nemetastázovaly, anise nešířily do okolních tkání a podobaly se nádorům, pozorovaným u současně hodnocenýchkontrolních zvířat. Význam těchto nádorů pankreatu u samců potkanů z hlediska kancerogenníhorizika pro člověka není jistý.

MutagenezeGabapentin nevykazoval genotoxický potenciál. In vitro nevykazoval gabapentin mutagenitu(testováno na bakteriálních a savčích buňkách). Gabapentin neindukoval v savčích buňkách in vitroani in vivo strukturální chromozomální aberace a neindukoval tvorbu mikrojader v kostní dřenikřečků.

Poruchy fertilityNebyly pozorovány žádné účinky na fertilitu či reprodukci potkanů při dávkách až 2000 mg/kg(přibližně pětinásobek maximální denní dávky pro člověka vypočítané podle mg/m2).

TeratogenezeGabapentin nezvyšoval incidenci malformací (v porovnání s kontrolními zvířaty) u potomků myší,potkanů nebo králíků při dávkách 50, 30 resp. 25x vyšších než je denní dávka pro člověka 3600 mg (4,5 nebo 8x denní dávka vypočítaná podle mg/m2).

Gabapentin u hlodavců indukoval zpožděné osifikace lebky, páteře a předních i zadních končetin, cožsvědčí o opoždění fetálního vývoje. Tyto účinky se projevily po podání perorálních dávek 1000-3000mg/kg/den březím myším v období tvorby orgánů a podání 500, 1000 nebo 2000 mg/kg před a běhempáření a v průběhu březosti. Tyto dávky jsou 1-5x vyšší než dávka pro člověka 3600 mg vypočítanápodle mg/m2.

Při podání dávky 500 mg/kg/den myším nebyly pozorovány žádné účinky (dávka přibližně polovičnínež denní dávka pro člověka vypočítaná podle mg/m2).

U potkanů, kterým byla podána dávka 2000 mg/kg/den ve studii fertility a obecné reprodukce, dávka1500 mg/kg/den v teratologické studii, a dávka 500, 1000 a 2000 mg/kg/den v perinatální a postnatálnístudii, bylo pozorováno zvýšení incidence hydroureteru a/nebo hydronefrózy. Význam těchto zjištěnínení znám, ale byla spojena se zpožděným vývojem. Tyto dávky byly opět přibližně 1-5x vyšší neždávka pro člověka 3600 mg vypočítaná podle mg/m2.

V teratologické studii u králíků se objevila zvýšená incidence postimplantačních ztrát plodu přidávkách 60, 300 a 1500 mg/kg/den podaných v období tvorby orgánů. Tyto dávky byly přibližně ¼-8xvyšší než dávka pro člověka 3600 mg vypočítaná podle mg/m2.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Pomocnými látkami jsou:Obsah tobolky:Kukuřičný škrob Mastek

Plášť tobolky:100 mg: Oxid titaničitý (E171), Natrium-lauryl-sulfátŽelatina

300 mg: Žlutý oxid železitý (E172),Oxid titaničitý (E171)Natrium-lauryl-sulfátŽelatina

400 mg: Červený oxid železitý (E172) Žlutý oxid železitý (E172) Oxid titaničitý (E171)Natrium-lauryl-sulfátŽelatina

Inkoust na potisk:Šelak PropylenglykolČerný oxid železitýHydroxid draselný

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3

Doba použitelnosti

2 rokyPro HDPE lahvičky: po prvním otevření

12 měsíců

6.4

Zvláštní podmínky uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°CBalení v blistrech: Uchovávejte v původním obalu.Balení v lahvičkách z HDPE: Uchovávejte v původním vnitřním obalu.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Balení v blistrech z polyamidu/hliníku/PVC a hliníkové fólie po100 mg: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 200 tvrdých tobolkách. 300 mg: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 200 tvrdých tobolkách. 400 mg: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 200 a 300 tvrdých tobolkách.

Lahvička z HDPE s polypropylenovým uzávěrem obsahující silikagel jako desikant:100 mg: 100, 200 a 1000 tvrdých tobolek.300 mg: 100, 200 a 1000 tvrdých tobolek.400 mg: 100, 200, 300 a 500 tvrdých tobolek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci

Žádné zvláštní požadavky

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurobindo Pharma LimitedAres, Odyssey Business ParkWest End RoadSouth Ruislip HA4 6QDVelká Británie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolky

21/1055/10-C

Gabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé tobolky

21/1056/10-C

Gabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé tobolky

21/1057/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.12.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

11.11.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé tobolky

Gabapentinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tvrdá tobolka obsahuje 100 mg gabapentinum.Jedna tvrdá tobolka obsahuje 300 mg gabapentinum.Jedna tvrdá tobolka obsahuje 400 mg gabapentinum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

------

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Tvrdá tobolka

Balení v blistrech z polyamidu/hliníku/PVC a hliníkové fólie po:100 mg10 tvrdé tobolky20 tvrdé tobolky30 tvrdé tobolky50 tvrdé tobolky60 tvrdé tobolky90 tvrdé tobolky 100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky

300 mg10 tvrdé tobolky20 tvrdé tobolky30 tvrdé tobolky50 tvrdé tobolky60 tvrdé tobolky90 tvrdé tobolky100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky

400 mg

10 tvrdé tobolky20 tvrdé tobolky 30 tvrdé tobolky50 tvrdé tobolky

60 tvrdé tobolky90 tvrdé tobolky100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky300 tvrdé tobolkyLahvička:

100 mg100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky1000 tvrdé tobolky

300 mg100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky1000 tvrdé tobolky

400 mg100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky300 tvrdé tobolky500 tvrdé tobolky

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální užití. Tobolku polkněte vcelku.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

-------

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°CBalení v blistrech: Uchovávejte v původním obalu.Balení v lahvičkách z HDPE: Uchovávejte v původním vnitřním obalu.Použijte do 12 měsíců po prvním otevření lahvičky z HDPE.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurobindo Pharma LimitedAres, Odyssey Business Park, West End RoadSouth Ruislip HA4 6QDVelká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolky

21/1055/10-C

Gabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé tobolky

21/1056/10-C

Gabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé tobolky

21/1057/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

-------

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé tobolky

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé tobolky

Gabapentinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurobindo Pharma Limited

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

5.

JINÉ

--------

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALU

Lahvička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolkyGabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé tobolky

Gabapentinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tvrdá tobolka obsahuje 100 mg gabapentinum.Jedna tvrdá tobolka obsahuje 300 mg gabapentinum.Jedna tvrdá tobolka obsahuje 400 mg gabapentinum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

------

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Tvrdá tobolka

100 mg100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky1000 tvrdé tobolky

300 mg100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky1000 tvrdé tobolky

400 mg100 tvrdé tobolky200 tvrdé tobolky300 tvrdé tobolky500 tvrdé tobolky

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální užití. Tobolku polkněte vcelku.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Upozornění! Lahvička z HDPE obsahuje desikant. Zamezte jeho pozření.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°CUchovávejte v původním vnitřním obalu.Použijte do 12 měsíců po prvním otevření lahvičky z HDPE.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurobindo Pharma LimitedAres, Odyssey Business Park, West End RoadSouth Ruislip HA4 6QDVelká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

--------

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

-------

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

--------