Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls135775/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:INFORMACE PRO UŽIVATELE

FORTRAL

Pentazocinum

injekce

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je Fortral a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Fortral užívat

3.

Jak se přípravek Fortral užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Fortral uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE FORTRAL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek se používá k úlevě od mírných až silných bolestí. Injekce mohou být též použity před operací nebo před narkózou jako doplněk anestezie.

Pentazocin je opioidní agonistické-antagonistické analgetikum nalorfinového typu. Analgetické působení 30 až 60 mg pentazocinu podaného nitrosvalově nebo podkožně odpovídá prakticky svým účinkem 10 mg morfinu nebo 100 mg petidinu. Analgetický účinek je dosažen po 15 až 60 minutách a trvá 3 až 5 hodin.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK FORTRALUŽÍVAT

Neužívejte přípravek Fortral-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku pentazocin nebo na kteroukoli další složku přípravku.

-

při závažném útlumu dýchání, zvýšeném nitrolebním tlaku, závažném zvýšení tlaku v tepnách velkého krevního oběhu nebo plic, při poranění hlavy nebo při jiných stavech, kde je nežádoucí zastřené vědomí, při porfyrii, při závažných průjmových stavech, těžkých otravách.

-

jestliže jste závislý/á na opioidních analgetikách.

Přípravek nesmí používat děti do 1 roku a ženy v období kojení.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Fortral je zapotřebí

-

jestliže jste měl/a nádor v blízkosti ledvin (feochromocytom),

-

jestliže jste nedávno prodělal/a srdeční záchvat,

-

jestliže jste měl/a nebo máte problémy s játry nebo ledvinami, se slinivkou nebo žlučníkem,

-

pokud máte epilepsii nebo jste někdy prodělal/a záchvat,

-

pokud máte problémy se střevy jako je zánět nebo snížená průchodnost,

-

pokud máte průduškové astma nebo trpíte dušností,

-

pokud máte problémy s prostatou,

-

pokud máte sníženou funkci štítné žlázy nebo nadledvin,

-

pokud trpíte nevysvětlitelnou bolestí žaludku,

-

jestliže jste nebo jste někdy byl/a závislý/a na drogách.

Informujte svého lékaře, jestliže se Vás týká některý z výše uvedených stavů.

Pokud si nejste jistý/a, zda se Vás některý z výše uvedených stavů týká, promluvte si s Vaším lékařem nebo lékárníkem dříve, než Vám bude podán tento léčivý přípravek.

Přípravek podléhá ustanovení zákona o návykových látkách, na přípravek vzniká léková závislost.

Užívání přípravku dětmi mladšími než 12 let se doporučuje jen za zvlášť naléhavých okolností.

Starší nemocní mohou být zvláště citliví na účinky opioidů.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyÚčinky přípravku Fortral a účinky jiných současně podávaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Přípravek Fortral injekce nesmí být podáván nemocným, kteří užívají inhibitory monoaminoxidázy (IMAO, např. léky proti depresi) nebo kteří je užívali během předchozích 14 dnů. Při současném podávání přípravku Fortral s alkoholem, sedativy, hypnotiky, neuroleptiky, antidepresivynebo jakýmikoliv jinými látkami potlačujícími činnost centrální nervové soustavy může dojít k nadměrnému zklidňujícímu účinku. Kouření urychluje odstraňování přípravku látkovou výměnou, a tím snižuje účinek Fortralu.Přípravek může působit proti účinkům silnějších opioidních antagonistů, jako je morfin.Při současném podávání cimetidinu (lék ke snížení kyselosti žaludeční šťávy), barbiturátů (lék s tlumícím účinkem), antihistaminik (léky tlumící reakci z přecitlivělosti), antidepresiv (léky proti depresi), rifampicinu (antibiotikum), fenytoinu (lék proti epilepsii) a digoxinu (lék při srdeční nedostatečnosti) jsou nežádoucí účinky častější a závažnější.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Těhotné ženy mohou býl léčeny injekční formou přípravku Fortral na základě posouzení lékaře, jen ve zvlášť naléhavých případech (kromě podávání v počáteční fázi porodu). Fortral se nedoporučuje podávat během kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůTento lék má silný účinek na duševní a tělesné schopnosti, takže je zakázáno řízení motorových vozidel a obsluha strojního zařízení.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK FORTRAL UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Fortral přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování závisí na závažnosti bolesti a ústupu bolesti u jednotlivých nemocných.Přípravek lze podat nitrosvalově, podkožně nebo nitrožilně.

Dospělí a mladiství od 12 let: Doporučená jednotlivá dávka je 30 mg pentazocinu při mírných bolestech a 45 až 60 mg pentazocinu při závažných bolestech. Tato dávka může být opakována každé 3 až 4

hodiny. Dávky převyšující 30 mg pentazocinu nitrožilně nebo 60 mg podkožně či nitrosvalově se nedoporučují. Celková denní dávka by neměla překročit 360 mg pentazocinu.Podkožní podávání by mělo být použito pouze, je-li to nezbytné, vzhledem k možnému závažnému poškození tkáně v místech vpichu. Jestliže je třeba opakovaná injekční aplikace, měl by být lék podáván nitrosvalově. Navíc je důležité stálé obměňování místa vpichu (např. v horní vnější čtvrtině hýždí, střední postranní části stehen a oblasti deltového svalu).

Ženy v počáteční fázi porodu: nejčastěji se podává dávka 30 až 60 mg pentazocinu nitrosvalově.

Děti: U dětí od 1 do 12 let je maximální jednotlivá dávka pentazocinu 0,5 mg/kg podaná intravenózně nebo 1 mg/kg pentazocinu intramuskulárně.

Starší pacienti a pacienti s postižením jater nebo ledvin:Váš lékař Vám může předepsat nižší dávku nebo prodlouží intervaly mezi jednotlivými dávkami přípravku.

Jestliže jste užil/a více přípravku Fortral, než jste měl/aPříznaky předávkování jsou: nadměrná spavost, utlumené dýchání a snížení krevního tlaku, někdy zrychlená činnost srdeční. V závažnějších případech se může vyskytnout oběhové selhání, bezvědomí a křeče. Lékař musí zajistit základní životní funkce.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek FortralNáhlé přerušení léčby u nemocných, kteří dostávali vysoké parenterální dávky po delší období, může vést k abstinenčním příznakům. Ty se mohou též vyskytnout u novorozenců, kteří byli vystaveni účinku pentazocinu v děloze. Příznaky zahrnují mírné břišní křeče, nevolnost, zvracení, nervozitu nebo neklid, závratě, horečku a zimnici, avšak ve srovnání s příznaky opiátové abstinence jsou mírné.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Fortral nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Podle četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky klasifikovány jako velmi časté (( 1/10), časté ( 1/100, < 1/10), méně časté ( 1/1 000, < 1/100), vzácné ( 1/10 000, < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000) včetně jednotlivých hlášených případů.

Gastrointestinální poruchy: Časté: nevolnost, zvraceníVzácné: zácpa, sucho v ústech

Poruchy nervového systému a psychiatrické poruchy:Časté: závrať, malátnost, výrazně dobrá náladaVzácné: halucinace, útlum, bolesti hlavy, zmatenost, dezorientace, slabost, znepokojivé sny, nespavost, mdloba, deprese, třes, podrážděnost, vzrušení, porucha čití

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Vzácné: zrudnutí tváře

Poruchy oka:Vzácné: rozmazané vidění a porucha schopnosti přizpůsobení oka při pohledu do dálky a na blízko

Poruchy ucha a labyrintu:Vzácné: hučení v uších

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: Vzácné: útlum dýchání, dušnost

Srdeční poruchy:Vzácné: zvýšená tepová frekvence

Cévní poruchy:Vzácné: vysoký krevní tlak, oběhové potíže, šok

Poruchy krve a lymfatického systému: Vzácné: snížené množství bílých krvinek

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: Vzácné: svalový třes

Poruchy jater a žlučových cest:Vzácné: křeče žlučových cest

Poruchy ledvin a močových cest:Vzácné: zadržování moči

Poruchy reprodukčního systému a prsu:Vzácné: pozměněné stahy děložní svaloviny

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:Časté: kožní reakce (v místech vpichu se může objevit zatvrdnutí měkké tkáně, uzlíky a prohlubeniny v kůži. Po opakovaných dávkách do stejného místa byla zaznamenaná tvorba vředů a závažné postiženíkůže a podkožní tkáně, vzácně též svalu v místě aplikace) Vzácné: zimnice, alergické reakce

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK PŘÍPRAVEK FORTRAL UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Přípravek Fortral nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Fortral obsahuje-

Léčivou látkou je pentazocinum. 1 ampule (1ml) obsahuje pentazocinum 30 mg.

-

Pomocnými látkami jsou: kyselina mléčná, chlorid sodný, voda na injekci.

Jak přípravek Fortral vypadá a co obsahuje toto baleníPopis přípravku: čirý, bezbarvý roztok.

Velikost balení: 10 ampulí po 1 ml.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobceKRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:KRKA ČR, s.r.o.Sokolovská 79186 00 Praha 8Tel: 221 115 150info@krka.cz

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 27.9.2011

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Státního ústavu pro kontrolu léčiv.

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníkyInkompatibility: Injekční roztok Fortral je stabilní s většinou běžně užívaných infuzních roztoků. Výjimkou jsou roztoky, které obsahují hydrogenuhličitan sodný, kde vysoké pH způsobuje vysrážení pentazocinové báze.Jestliže jsou injekce Fortral míseny ve stejné injekční stříkačce s rozpustnými barbituráty, diazepamem nebo chlordiazepoxidem, dochází k vysrážení.

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls135775/2008, sukls135777/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Fortralinjekční roztoktablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Injekční roztok: jedna ampule (1 ml) obsahuje pentazocinum 30 mg Tablety: jedna tableta obsahuje pentazocini hydrochloridum 56,4 mg (odpovídá pentazocinum 50 mg)

Pomocné látky obsažené v jedné tabletě:-

laktosa: 92,14 mg

-

disiřičitan sodný (E223): 0,50 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztokPopis přípravku: čirý, bezbarvý roztok

TabletyPopis přípravku: kulaté, bílé tablety se zkosenými hranami, opatřené po jedné straně půlicí rýhou.Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické indikace

Mírná až silná bolest. Injekční roztok může být též použit jako předoperační a předanestetická medikace a jako doplněk chirurgické anestezie.Injekční roztok je určen pro děti od 1 roku a dospělým.Tablety jsou určeny pro děti od 6 let a dospělým.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování závisí na závažnosti bolesti a klinické odpovědi nemocného.

Injekční roztok:Intramuskulární, subkutánní nebo intravenózní podání Dospělí a mladiství starší než 12 let: Doporučená jednorázová dávka je 30 mg pentazocinu při mírných bolestech a 45 až 60 mg pentazocinu při silných bolestech. Tato dávka může být opakována každé 3 až 4 hodiny. Nedoporučuje se podávat intravenózně více než 30 mg a subkutánně či intramuskulárně více než 60 mg. Celková denní dávka by neměla překročit 360 mg pentazocinu.

Subkutánní podávání by mělo být použito pouze v nezbytných případech vzhledem k možnémupoškození tkáně v místech vpichu. V případě nutnosti častých dávek by měl být lék podáván intramuskulárně. Navíc je důležité stálé obměňování míst vpichu (např. horní vnější kvadranty hýždí, střední laterální části stehen a oblast deltového svalu).

Ženy na počátku porodu: Nejčastěji se podává jednotlivá intramuskulární dávka 30 až 60 mg pentazocinu.

Děti: U dětí od 1 do 12 let je maximální jednotlivá dávka pentazocinu 0,5 mg/kg podaná intravenózně nebo 1 mg/kg pentazocinu intramuskulárně, možno opakovat 3-4x denně.Nedoporučuje se používat u dětí mladších než 1 rok.

Tablety:Perorální podání DospělíLéčba se obvykle zahajuje dávkou 50 až 100 mg pentazocinu každé 3 až 4 hodiny, přičemž se titruje dávka a frekvence podávání k úlevě od bolesti. Celková denní dávka by neměla překročit 600 mgpentazocinu.

Děti 6 až 12 let Doporučuje se dávka 25 mg pentazocinu každé 3 až 4 hodiny.

Ke snížení výskytu nežádoucích účinků pomůže zahájení léčby na noc a podávání častých malých dávek.

Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvinU pacientů s renální nebo hepatální insuficiencí by měla být dávka snížena nebo prodloužen interval mezi jednotlivými dávkami.

Starší pacientiStarší pacienti mohou být zvláště citliví na účinky opioidů, může být nutné snížení dávky (viz bod 4.4).

I když je u pentazocinu nižší nebezpečí zneužití ve srovnání s morfinem a jinými silnými agonisty opioidů, může při chronickém užívání vzniknout závislost a při náhlém přerušení podávání může dojít k abstinenčním příznakům.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzivita na pentazocin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku, závažná respirační deprese, zvýšený intrakraniální tlak, závažná arteriální či plicní hypertenze, fyzická závislost na opioidních analgetikách, poranění hlavy nebo jiné stavy, kdy je nežádoucí zastření vědomí, porfyrie, závažné průjmové stavy, těžké otravy.

Děti do 1 roku, ženy v době kojení.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek podléhá ustanovení zákona o návykových látkách, na přípravek vzniká léková závislost.

Pentazocin může snižovat i zvyšovat krevní tlak, pravděpodobně uvolňováním endogenních katecholaminů. Proto je třeba zvláštní opatrnosti v případě užívání při feochromocytomu, v akutním stádiu infarktu myokardu, v případech, kdy může dojít ke vzestupu plicního a systémového arteriálního tlaku a vaskulárního odporu. Opatrnosti je též třeba u klinických stavů, kde zvláště nežádoucí mohou být změny vaskulární rezistence a krevního tlaku.

Při léčbě nemocných s bronchiálním astmatem je třeba brát v úvahu, že pentazocin způsobuje respirační depresi. U nemocných s respirační depresí by pentazocin měl být podáván vždy s opatrností a v nízké dávce (např. následkem jiné medikace, urémie nebo závažné infekce), stejně tak při závažně omezené dechové rezervě, při obstrukčních respiračních stavech nebo cyanóze.

Opatrnosti je třeba u nemocných se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater a u starších nemocných, kteří mohou být zvláště citliví na účinky opioidů. Zmíněné stavy mohou vést ke zvýšení biologické dostupnosti pentazocinu, což vyžaduje snížení dávkování.

Opatrnosti je také třeba u pacientů s hypotyreózou, adrenokortikální insuficiencí, zbytněním prostaty, zánětlivým nebo obstrukčním onemocněním střev, cholecystitidou, pankreatitidou nebo s jinou neurčenou bolestí břicha.

Opatrnosti je třeba u nemocných, kteří jsou náchylní ke křečím.

Opatrnosti je též třeba v případě podávání jiných opioidů nebo při závislosti na opioidech.

Vzhledem k nedostatečnosti údajů o užívání pentazocinu u dětí mladších než 12 let je léčba pentazocinem doporučena pouze v nezbytných případech.

Upozornění k pomocným látkám:Tablety obsahují disiřičitan sodný. Siřičitany (disiřičitany) mohou způsobit alergickou reakci včetně anafylaktické reakce a bronchospasmus u citlivých pacientů, především u pacientů s průduškovým astmatem nebo s alergií.Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Pentazocin by neměl být podáván nemocným, kteří užívají inhibitory monoaminoxidázy nebo kteří je užívali během předchozích 14 dnů.

V případě současného užívání pentazocinu s alkoholem, sedativy, hypnotiky, neuroleptiky, antidepresivy nebo jinými léky potlačujícími činnost centrální nervové soustavy může dojít k sedativním účinkům.

Kouření zvyšuje stupeň metabolické clearance pentazocinu, což vede ke snížení klinické účinnosti přípravku.

Pentazocin může antagonizovat účinky silnějších opioidních antagonistů, jako je morfin.

Při současném podávání cimetidinu, barbiturátů, antihistaminik, antidepresiv, rifampicinu, fenytoinu a digoxinu je výskyt nežádoucích účinků častější a závažnější.

4.6

Těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici epidemiologická data dokládající bezpečnost pentazocinu v těhotenství (jiná než během porodu). Těhotným ženám (kromě použití v počáteční fázi porodu) by měl být pentazocin podáván pouze, jestliže možný prospěch vyváží možné riziko pro plod. U žen, kterým byl podáván pentazocin během počáteční fáze porodu, nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky kromě těch, které se vyskytují u běžně užívaných analgetik. Pentazocin by měl být používán s opatrností u předčasně rodících žen.

Informace o vylučování pentazocinu do mateřského mléka jsou nedostatečné, proto se pentazocin nedoporučuje užívat během laktace.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek má silný účinek na psychomotorické schopnosti, takže během léčby je zakázáno řízení motorových vozidel a obsluha strojního zařízení.

4.8

Nežádoucí účinky

Podle četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky klasifikovány jako velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100, < 1/10), méně časté ( 1/1 000, < 1/100), vzácné ( 1/10 000, < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Gastrointestinální poruchy: Časté: nevolnost, zvraceníVzácné: zácpa, sucho v ústech

Poruchy nervového systému a psychiatrické poruchy:Časté: závrať, malátnost, euforieVzácné: halucinace, sedace, bolesti hlavy, zmatenost, dezorientace, slabost, znepokojivé sny,insomnie, synkopa, deprese, třes, podrážděnost, vzrušení, parestézie

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Vzácné: zrudnutí tváře

Poruchy oka:Vzácné: rozmazané vidění a porucha akomodace

Poruchy ucha a labyrintu:Vzácné: hučení v uších

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: Vzácné: respirační deprese, dušnost

Srdeční poruchy:Vzácné: tachykardie

Cévní poruchy:Vzácné: hypertenze, oběhová deprese, šok

Poruchy krve a lymfatického systému: Vzácné: neutropenie, přechodná eozinofilie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: Vzácné: svalový třes

Poruchy jater a žlučových cest:Vzácné: spasmy žlučových cest

Poruchy ledvin a močových cest:Vzácné: retence moči

Poruchy reprodukčního systému a prsu:Vzácné: pozměněné děložní kontrakce

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:Časté: kožní reakce (v místech vpichu se může objevit zatvrdnutí měkké tkáně, uzlíky a prohlubeniny

v kůži. Po opakovaných dávkách do stejného místa byla zaznamenaná ulcerace a závažná skleróza kůže a podkožní tkáně, vzácně též svalu v místě aplikace) Vzácné: zimnice, alergické reakce

Náhlé přerušení léčby u nemocných, kteří dostávali vysoké parenterální dávky po delší období, může vést k abstinenčním symptomům, které se též mohou vyskytnout u novorozence po delší expozici pentazocinu in utero. Abstinenční syndrom pentazocinu neodpovídá stavu typickému pro opiátovou závislost. Symptomy zahrnují mírné břišní křeče, nevolnost, zvracení, nervozitu nebo neklid, závratě, horečku a zimnici, avšak jsou mírné ve srovnání s opiátovými abstinenčními příznaky. Je třeba se vyhnout použití metadonu nabo jiných narkotik jako náhrady za pentazocin při léčbě pentazocinového abstinenčního syndromu.

4.9

Předávkování

Klinické příznaky akutního předávkování se podobají těm, které jsou známy v případě morfinu a dalších opioidů. Jsou tedy charakterizovány somnolencí, respirační depresí, hypotenzí nebo hypertenzía tachykardií. V závažnějších případech může dojít k cirkulačnímu selhání, prohlubujícímu se kómatu a křečím. Je třeba zajistit vitální funkce, tj. dýchání a krevní oběh. V případě nutnosti léčby křečí se podává specifický antagonista naloxon. Nalorfin je kontraindikován, neboť může zhoršit klinický stav intoxikace.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, anodynum, derivát benzomorfanuATC kód: N02AD01

Pentazocin je analgetikum s agonistickým i antagonistickým účinkem na opioidní receptory. Vytváří typ analgesie odlišný od morfinu. Pentazocin přerušuje nocicepční vstup v míše, zatímco morfin působí též v supraspinálních místech.

Při parenterálním podání je dávka 30 mg pentazocinu podaného intramuskulárně obvykle tak účinná jako 10 mg intramuskulárně podaného morfinu. Trvání analgetického účinku může být někdy kratší než trvání účinku morfinu.

Při perorálním podávání pentazocinu je jeho analgetický účinek mnohem slabší. Poměr účinnosti při perorálním a parenterálním podání je 1:4 hodnotíme-li maximální účinek a 1:3, hodnotíme-li trvání účinku.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Tablety:Pentazocin je po perorálním podání úplně absorbován, avšak hladiny v krvi značně kolísají v rámci jednotlivce i mezi různými jednotlivci. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy jednu až tři hodiny po perorálním podání a plazmatický poločas je okolo 2 hodin. Dochází k rozsáhlému, avšak variabilnímu "first past efektu". Biologická dostupnost se pohybuje mezi 11 a 32 % u osob s normální jaterní funkcí.

Injekční roztok:Maximální plazmatické koncentrace po intramuskulární aplikaci jsou dosaženy během 15 minut až 1 hodiny; po intravenózním podání je maximální plazmatická koncentrace dosažena po 15-45 minutách. Plazmatický poločas je 2-5 hodin.

Distribuční objem se mění v širokém intervalu od zhruba 250 do 550 l se střední hodnotou 396 l, což ukazuje na významnou akumulaci léku v některých tkáních. Vazba pentazocinu na plazmatické bílkoviny se mění v rozmezí 48 až 75 %. V krvi může být až 50 % přítomného pentazocinu obsaženo v červených krvinkách.Pentazocin prochází placentální bariérou. Střední koncentrace pentazocinu v pupečníkové krvi je 60 až 70 % koncentrace v krvi matky.

Vzhledem ke značnému metabolismu v játrech se objevuje v moči beze změny méně než 10 % perorálně podané dávky. U nemocných s cirhózou je možno pozorovat významné snížení tělesné clearance a výrazný vzestup biologické dostupnosti.

Podobně jako u jiných analgetik nebyl převědčivě prokázán žádný vztah mezi analgetickou účinností a plazmatickými koncentracemi pentazocinu.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní zkoušky toxicity u laboratorních zvířat ukázaly relativně nízkou toxicitu pentazocinu. Po perorálním podávání hodnoty LD50 byly 205 mg/kg u myší a 1100 mg/kg u potkanů. Odpovídající hodnoty LD50 po subkutnánním podání byly 160 a 175 mg/kg a po intravenózním podání 19,8 a 2 mg/kg. Akutní toxické dávky pentazocinu způsobovaly celkový pokles aktivity a pokles tělesné teploty zvířat.

Studie subakutní toxicity ukázaly, že pentazocin způsoboval křeče, změny struktury/funkce slinných žláz a změny hmotnosti měchýře u potkanů při dávkách vyšších než 1,5 g/kg podaných intramuskulárně, intraperitoneálně nebo subkutánně.

Pentazocin při perorálním či parenterálním podávání nevykazoval žádný nepříznivý účinek na reprodukční schopnost ani na průběh gravidity u králíků a potkanů. Nebyly prokázány žádné embryotoxické účinky na plody. Studie na křečcích ukázala, že podávání matce je spojeno s vrozenými abnormalitami u mláďat. Byl pozorován zvýšený výskyt vad kraniální neurální trubice u mláďat křečků, kteří v kritickém období gravidity dostávali jednotlivé subkutánní dávky pentazocinu 30x nebo vícekrát vyšší než jsou klinicky užívané dávky. Nebyl zaznamenán žádný teratogenní účinek po podání patnáctinásobku běžné terapeutické dávky pro humánní použití. Byly pozorovány dlouhodobé změny chování u potomstva krys léčených dvojnásobky až čtyřnásobky humánní dávky pentazocinu a tripelenaminu během těhotenství. Pentazocin může zvyšovat rychlost kontrakcí děložního svalstva potkanů in vitro.

V literatuře nebyly nalezeny žádné studie o mutagenních účincích.Neexistuje žádný důkaz karcinogenních účinků pentazocinu v dlouhodobých studiích na zvířatech.

Po opakovaném podávání pentazocinu u potkanů, králíků, avšak nikoliv u opic, byly pozorovány místní kožní reakce charakterizované edémem, hemoragií, ztluštěním podkožní tkáně a adhezí ke spodní svalové vrstvě.

6

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Injekční roztok: Kyselina mléčná, chlorid sodný, voda na injekci.

Tablety: Monohydrát laktosy, disiřičitan sodný (E223), kukuřičný škrob, povidon, natrium-lauryl-sulfát, koloidní bezvodný oxid křemičitý, magnesium-stearát.

6.2

Inkompatibility

Injekční roztok: přípravek je stabilní s většinou běžně užívaných infuzních roztoků. Výjimkou jsou ty roztoky, které obsahují hydrogenuhličitan sodný, kde vysoké pH způsobuje srážení pentazocinové báze.

Jestliže je přípravek smísen ve stejné injekční stříkačce s rozpustnými barbituráty, diazepamem nebo chlordiazepoxidem, dojde k vysrážení.

6.3

Doba použitelnosti

Injekční roztok: 5 letTablety: 5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Injekční roztok: Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Tablety: Uchovávejte při teplotě do 25°C v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Injekční roztok: ampule, vložka z plastické hmoty s přepážkami uzavřená Al fólií, krabička.Velikost balení: 10 ampulí po 1 ml

Tablety: hnědá skleněná lahvička, krabička.Velikost balení: 100 tablet

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Injekce: 65/219/73-CTablety: 65/218/73-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Injekce: 10.4.1974/ 27.9. 2011Tablety: 10.4.1974/ 27.9. 2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

27.9.2011

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

FortralPentazocinum30 mg/1 ml

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 ampule (1ml) obsahuje pentazocinum 30 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: kyselina mléčná, chlorid sodný, voda na injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

injekce10 ampulí po 1 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ

Intramuskulární, intravenózní, subkutánní podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Zákaz řízení motorových vozidel a obsluhy strojů.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:Datum výroby:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

2

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.: 65/219/73-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA /CESTY PODÁNÍ

FortralPentazocinuminjekce

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

i.m., i.v., s.c.

3.

POUŽITELNOST

Datum použitelnosti bude vytištěno na obalu

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže bude vytištěno na obalu

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

30 mg/1 ml

6.

JINÉ

KRKADatum výroby bude vytištěno na obalu