Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls264133/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Fluanxol Depot

20 mg/ml, injekční roztok

Flupentixoli decanoas

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat



Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je Fluanxol Depot a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Fluanxol Depot užívat 3. Jak se Fluanxol Depot užívá 4. Možné nežádoucí účinky5. Jak Fluanxol Depot uchovávat6. Další informace

1. CO JE FLUANXOL DEPOT A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Jaký je mechanismus účinku přípravku Fluanxol DepotFluanxol Depot patří do skupiny léčivých přípravků nazývaných antipsychotika (též neuroleptika).Tyto přípravky ovlivňují nervové dráhy v určitých oblastech mozku a pomáhají upravit chemickou nerovnováhu způsobující příznaky Vaší nemoci.

K čemu se Fluanxol Depot používáFluanxol Depot se používá k léčbě schizofrenie a jiných psychóz.

Váš lékař však může předepsat Fluanxol Depot k léčbě jiného onemocnění. V případě nejasností se zeptejte svého lékaře, proč Vám byl Fluanxol Depot předepsán.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE FLUANXOL DEPOT UŽÍVAT

Neužívejte Fluanxol Depot



jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na flupentixol nebo na kteroukoli další složku přípravku Fluanxol Depot (viz kapitola Co obsahuje Fluanxol Depot). Zeptejte se svého lékaře, pokud si myslíte, že byste alergický/á mohl/a být.



jestliže trpíte útlumem vědomí.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Fluanxol Depot je zapotřebí



jestliže trpíte onemocněním jater



jestliže se u vás vyskytly v minulosti křeče nebo záchvaty



jestliže máte cukrovku (můžete potřebovat upravit dávku léků proti cukrovce)



jestliže máte organický psychosyndrom (může vzniknout následkem otravy alkoholem nebo organickými rozpouštědly)



jestliže splňujete rizikové faktory pro výskyt cévní mozkové příhody (např. kouření, vysoký krevní tlak)



jestliže máte hypokalemii nebo hypomagnesemii (příliš nízká hladina draslíku nebo hořčíku v krvi nebo vrozený předpoklad k některé z nich)



jestliže se u Vás v minulosti vyskytlo kardiovaskulární onemocnění



jestliže užíváte jiná antipsychotika



jestliže jste více excitovaný/á nebo aktivní než obvykle, protože tento přípravek může tyto pocity zvýraznit



jestliže se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s krevními sraženinami. Užívání podobných přípravků jako je tento je totiž spojováno s tvorbou krevních sraženin v cévách.

Informujte svého lékaře, pokud se Vás kterékoli z výše uvedených tvrzení týká a to včetně minulosti.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyNěkteré přípravky se mohou navzájem ovlivňovat a tato interakce může vyvolat závažné nežádoucí účinky.

Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo které jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léčivých přípravků:



tricyklická antidepresiva



guanetidin a podobné léčivé přípravky (užívané ke snížení krevního tlaku)



barbituráty (léčivé přípravky s tlumícím účinkem)



léčivé přípravky k léčbě epilepsie



levodopu a podobně působící léčivé přípravky (užívané k léčbě Parkinsonovy choroby)



metoklopramid (užívaný k léčbě některých poruch trávení)



piperazin (užívaný k léčbě parazitárních onemocnění způsobených škrkavkami a roupy)



léčivé přípravky narušující rovnováhu vody a solí (příliš nízká hladina draslíku nebo hořčíku v krvi)



léčivé přípravky zvyšující koncentraci přípravku Fluanxol Depot v krvi

Následující léčivé přípravky by neměly být užívány současně s přípravkem Fluanxol Depot:



léčivé přípravky ovlivňující srdeční rytmus (chinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid, erythromycin, terfenadin, astemizol, gatifloxacin, moxifloxacin, cisaprid, lithium)



jiná antipsychotika

Vzájemné působení přípravku Fluanxol Depot a alkoholuFluanxol Depot může prohloubit sedativní účinek alkoholu a způsobit ospalost. Během léčby přípravkem Fluanxol Depot se nedoporučuje požívání alkoholu.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Pokud jste těhotná nebo si myslíte, že byste mohla být, oznamte to svému lékaři. Fluanxol Depot byste neměla užívat během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.

Stav Vašeho novorozence může být ovlivněn tímto léčivým přípravkem.

U novorozenců, jejichž matky užívaly Fluanxol Depot v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství) se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost, neklid, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se u vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto příznaků, prosím, kontaktujete dětského lékaře.

Pokud kojíte, poraďte se se svým lékařem. Fluanxol Depot se v malém množství vylučuje do mateřského mléka. Během kojení můžete pokračovat v léčbě přípravkem Fluanxol Depot pouze pokud Vám Váš lékař řekne, že je to nutné. Doporučuje se však pečlivě sledovat kojence, zvláště během prvních 4 týdnů po narození.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůBěhem užívání přípravku Fluanxol Depot existuje riziko, že budete pociťovat ospalost nebo závratě. V takovém případě se vyvarujte řízení motorových vozidel nebo obsluhy strojů až do doby, než tyto příznaky odezní.

3. JAK SE FLUANXOL DEPOT UŽÍVÁ

Dávkování a způsob užitíVždy užívejte přípravek Fluanxol Depot přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Příslušný objem přípravku Fluanxol Depot je natažen do injekční stříkačky a podán do hýžďového svalu. Váš lékař rozhodne o tom, jaké množství a jak často přípravek dostanete. Přípravek se mezi jednotlivými injekcemi uvolňuje pomalu a v konstantním množství z místa podání do krevního oběhu.

Dospělí

Obvykle se podává 1-2 ml přípravku v intervalu 1-4 týdny.Pokud budete potřebovat více než 2 ml přípravku, bude tato injekce pravděpodobně rozdělena na dvě různá místa.

Pokud jste byl/a léčen/a přípravkem Fluanxol tablety a přecházíte na přípravek Fluanxol Depot, můžete dle pokynů lékaře pokračovat v užívání tablet ještě několik dnů po podání první injekce.

Váš lékař Vám dle potřeby upraví množství podávaného přípravku i interval mezi jednotlivými injekcemi.

Starší pacienti (nad 65 let)Obvykle se používají dávky na spodní hranici dávkového rozmezí.

Pacienti se zvláštním rizikemPacienti s onemocněním jater obvykle užívají dávky na spodní hranici dávkového rozmezí.

DětiFluanxol Depot se nedoporučuje podávat dětem.

Pokud máte pocit, že účinek přípravku Fluanxol Depot je příliš silný nebo příliš slabý, sdělte to svému lékaři či lékárníkovi.

Délka léčbyJe důležité, abyste užíval/a lék v pravidelných intervalech, i když se již cítíte lépe. Onemocnění může přetrvávat delší dobu, a pokud by byla léčba ukončena předčasně, může dojít k návratu příznaků onemocnění.O délce léčby rozhodne Váš lékař.

Jestliže jste užil/a více přípravku Fluanxol Depot, než jste měl/aTento lék Vám bude podán Vaším lékařem nebo zdravotní sestrou.Je tedy nepravděpodobné, že byste užil/a více přípravku Fluanxol Depot. Pokud se tak stane, mohou se u Vás vyskytnout některé příznaky.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat:



Ospalost



Bezvědomí



Svalová aktivita nebo svalová ztuhlost



Křeče



Nízký krevní tlak, slabý puls, zrychlená akce srdeční, bledost, neklid



Zvýšená nebo snížená tělesná teplota



Změny srdečního rytmu včetně nepravidelného nebo pomalého rytmu se vyskytly v případě užití nadměrné dávky přípravku Fluanxol Depot současně s léky ovlivňujícími činnost srdce.

Váš lékař nebo zdravotní sestra zahájí symptomatickou a podpůrnou léčbu.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Fluanxol Depot nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků u Vás vyskytne, měl/a byste ihned informovat Vašeho lékaře nebo navštívit nejbližší nemocnici:

Méně časté (více než u 1 pacienta z 1000 a méně než u 1 pacienta ze 100):



Neobvyklé pohyby úst nebo jazyka, které mohou být časným příznakem počínající tardivní dyskineze.

Velmi vzácné (méně než u 1 pacienta z 10 000):



Vysoká teplota, neobvyklá svalová ztuhlost a poruchy vědomí, obzvláště pokud se vyskytnou současně s pocením a zrychlením srdeční frekvence; tyto příznaky mohou být známkou zřídka se vyskytujícího maligního neuroleptického syndromu, který byl zaznamenán při léčbě různými antipsychotiky.



Žluté zabarvení kůže a očí, které může být známkou poškození jater a žloutenky.

Následující nežádoucí účinky se zpravidla vyskytují na začátku léčby a většina z nich odezní v průběhu léčby:

Velmi časté (u více než 1 pacienta z 10):



Ospalost, neschopnost zůstat sedět nebo vydržet v klidu (akatizie), mimovolní pohyby (hyperkineze), pomalé nebo redukované pohyby (hypokineze)



Sucho v ústech

Časté (více než u 1 pacienta ze 100 a méně než u 1 pacienta z 10):



Zrychlení srdeční frekvence (tachykardie), pocit rychlého, silného nebo nepravidelného bušení srdce (palpitace)



Třes, kroutivé nebo opakované pohyby nebo neobvyklé držení těla způsobené trvalou svalovou kontrakcí (dystonie), závratě, bolesti hlavy



Problémy při zaostřování na předměty v blízkosti očí (poruchy akomodace), zrakové poruchy



Obtížné nebo bolestivé dýchání (dušnost)



Zvýšená tvorba slin (hypersalivace), zácpa, zvracení, zažívací potíže nebo neurčité obtíže v horní oblasti břicha (dyspepsie), průjem



Poruchy močení (mikční poruchy), neschopnost dostatečně se vymočit (zadržení moči)



Nadměrné pocení (hyperhidróza), svědění



Bolesti svalů (myalgie)



Zvýšená chuť k jídlu, zvýšení tělesné hmotnosti



Únava, slabost (astenie)



Nespavost (insomnie), deprese, nervozita, neklid, snížení sexuální aktivity (pokles libida)

Méně časté (více než u 1 pacienta z 1000 a méně než u 1 pacienta ze 100):



Trhavé pohyby (dyskineze), parkinsonismus, poruchy řeči, křeče



Krouživé pohyby očí (okulogyrická krize)



Bolesti břicha, nevolnost, plynatost



Vyrážka, kožní reakce způsobená přecitlivělostí na světlo (fotosenzitivní reakce), ekzém nebo zánět kůže (dermatitida)



Svalová ztuhlost



Snížená chuť k jídlu



Nízký krevní tlak (hypotenze), návaly horka



Zčervenání nebo bolestivost kůže v místě podání injekce Fluanxol Depot



Odchylky v jaterních testech



Sexuální poruchy (opožděná ejakulace, poruchy erekce)



Stavy zmatenosti

Vzácné (více než u 1 pacienta z 10 000 a méně než u 1 pacienta z 1000):



Nízký počet krevních destiček (trombocytopenie), nízký počet neutrofilních bílých krvinek (neutropenie), snížený počet bílých krvinek (leukopenie), nedostatek granulocytů v krvi (agranulocytóza)



Zvýšená hladina prolaktinu v krvi (hyperprolaktinemie)



Zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykemie), porucha glukosové tolerance



Přecitlivělost (hypersenzitivita), akutní systémová a závažná alergická reakce (anafylaktický šok)



Vývin prsů u mužů (gynekomastie), sekrece mléka z prsů (galaktorea), nedostavení se menstruace (amenorea)

Při užití léčivých přípravků působících stejným způsobem jako flupentixol-dekanoát (léčivá látka přípravku Fluanxol Depot) byly ve vzácných případech zaznamenány tyto nežádoucí účinky:



Prodloužení QT intervalu (pomalý srdeční rytmus a změna křivky EKG)



Nepravidelný srdeční rytmus (komorové arytmie, fibrilace komor, komorová tachykardie)



Torsade de pointes (zvláštní druh srdeční arytmie)

V ojedinělých případech může nepravidelný srdeční rytmus (arytmie) vést k náhlému úmrtí.

Krevní sraženiny v žilách zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí dolní končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a dýchací obtíže. Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

U starších pacientů s demencí, kteří užívali antipsychotika, byl pozorován mírně zvýšený počet úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívali.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK FLUANXOL DEPOT UCHOVÁVÁT

V případě, že přípravek uchováváte doma:Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Fluanxol Depot neužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Uchovávejte při teplotě do 25°C.Uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Fluanxol Depot obsahuje Léčivou látkou je flupentixoli decanoas.1 ml přípravku Fluanxol Depot obsahuje 20 mg flupentixol-dekanoátu.

Další pomocné látky jsou střední nasycené triacylglyceroly.

Jak Fluanxol Depot vypadá a co obsahuje toto baleníFluanxol Depot je injekční roztok o koncentraci 20 mg/ml.

Popis přípravku Fluanxol Depot:Fluanxol Depot je čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý olejový roztok.

Fluanxol Depot 20 mg/ml je balen do bezbarvých skleněných ampulek o obsahu 1 ml (20 mg) nebo 2 ml (40 mg). Ampulky o obsahu 1 ml jsou dostupné v balení 1x1 ml a 10x1 ml. Ampulky o obsahu 2 ml jsou dostupné v balení 1x2 ml a 10x2 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobceH. Lundbeck A/SOttiliavej 9DK-2500 ValbyDánsko

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:Lundbeck Česká republika s.r.o., Bozděchova 7, 150 00 Praha 5.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena29.2.2012

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls264133/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Fluanxol Depot20 mg/mlinjekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Flupentixoli decanoas 20 mg/ml

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztokČirý, bezbarvý až slabě nažloutlý olejový roztok, téměř bez částic.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Udržovací léčba schizofrenie a jiných psychóz, zejména s těmito příznaky: halucinace, bludy, poruchy myšlení s netečností, nedostatkem energie, skleslou náladou a stažeností.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí Dávkování a interval mezi jednotlivými injekcemi by měly být individuálně přizpůsobené stavu pacienta. Cílem je dosáhnout maximálního potlačení psychotických symptomů s minimem nežádoucích účinků.

Flupentixol-dekanoát 20 mg/mlBěhem udržovací léčby se dávka obvykle pohybuje v rozmezí 20-40 mg (1-2 ml) každé 2-4 týdny v závislosti na terapeutické odpovědi.

U některých pacientů je nutno podat dávku vyšší, případně zkrátit dávkovací intervaly. Flupentixol-dekanoát 20 mg/ml není vhodný pro pacienty vyžadující sedaci. Injekci o vyšším objemu než 2 ml je vhodné rozdělit na dvě aplikační místa.

Při přechodu z perorální formy flupentixolu na injekční udržovací léčbu flupentixol-dekanoátem je třeba dodržet tato pravidla:

x mg perorálně podané dávky denně odpovídá dávce 4x mg flupentixol-dekanoátu podaného intramuskulárně každé 2 týdny.

x mg perorálně podané dávky denně odpovídá dávce 8x mg flupentixol-dekanoátu podaného intramuskulárně každé 4 týdny.

Flupentixol v perorální formě se i nadále užívá během prvního týdne po aplikaci první injekce, avšak v nižší dávce.

Pacienti, kteří jsou převáděni z depotních forem jiných léčivých přípravků, by měli obdržet dávku dle následujícího vztahu: 40 mg flupentixol-dekanoátu odpovídá 25 mg flufenazin-dekanoátu, 200 mg zuklopenthixol-dekanoátu nebo 50 mg haloperidol-dekanoátu.

Následující dávka flupentixol-dekanoátu a interval mezi jednotlivými injekcemi by měly být individuálně uzpůsobené stavu pacienta.

Starší pacientiDávkování u starších pacientů by se mělo pohybovat na spodní hranici dávkovacího rozmezí.

Snížená funkce ledvin Flupentixol-dekanoát je možno podávat v obvyklých dávkách pacientům se sníženou funkcí ledvin.

Snížená funkce jater Doporučuje se pečlivé dávkování a pokud je to možné, sledování hladiny v séru.

Děti Flupentixol-dekanoát se nedoporučuje podávat dětem vzhledem k nedostatku klinických zkušeností.

Způsob podání

Flupentixol-dekanoát se aplikuje formou intramuskulární injekce do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti. Injekce o větším objemu než 2 ml by měla být rozdělena na dvě různá místa. Místní snášenlivost je dobrá.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku (viz bod 6.1).

Oběhový kolaps, útlum vědomí jakéhokoliv původu (např. intoxikace alkoholem, barbituráty nebo opiáty), kóma.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při léčbě neuroleptiky obecně existuje riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu, který se projevuje těmito příznaky: hypertermie, svalová ztuhlost, výpadky vědomí, nestabilita vegetativního nervového systému. Riziko pravděpodobně vzrůstá při užívání silnějších neuroleptik. U pacientů s již existujícím organickým psychosyndromem, mentální retardací, nadměrným užíváním alkoholu nebo opiátů je významně vyšší výskyt jeho fatálního zakončení.

Opatření při vzniku maligního neuroleptického syndromu: ukončit podávání neuroleptika. Symptomatická léčba a zavedení obecných podpůrných opatření. Může být prospěšné podat dantrolen a bromokriptin.

Symptomy mohou přetrvávat déle než týden po přerušení perorální neuroleptické léčby, v případě depotní léčby ještě delší dobu.

Obdobně jako jiná neuroleptika je třeba podávat flupentixol-dekanoát s opatrností při organickém psychosyndromu, při zvýšené pohotovosti ke křečím a při pokročilém stupni onemocnění jater.

Flupentixol-dekanoát v nižších dávkách se nedoporučuje užívat u excitovaných nebo nadměrně aktivních pacientů, protože jeho aktivační účinek může vést ke zdůraznění těchto příznaků.

Podobně jako u jiných psychotropních látek může též flupentixol-dekanoát ovlivnit vztah glukosy a inzulinu natolik, že je zapotřebí upravit dávkování antidiabetik u pacientů s diabetem.

Pacienti léčení dlouhodobě, zejména vyššími dávkami, by měli být pečlivě sledováni a pravidelně by mělo být vyhodnocováno, zda je možno snížit udržovací dávku.

Flupentixol-dekanoát, stejně jako jiné léčivé látky patřící do skupiny antipsychotik, může způsobit prodloužení QT intervalu. Přetrvávající prodloužení QT intervalu může zvýšit riziko výskytu maligních arytmií. Proto by flupentixol-dekanoát měl být užíván s opatrností u vnímavých pacientů (s hypokalemií, hypomagnesemií či genetickou predispozicí) a u pacientů s výskytem kardiovaskulárních chorob v anamnéze (např. prodloužení QT intervalu, výrazná bradykardie (<50 tepů za minutu), nedávno prodělaný akutní infarkt myokardu, nekompenzované srdeční selhání nebo srdeční arytmie). Současná léčba jinými antipsychotiky se nedoporučuje (viz bod 4.5).

V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE). Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory pro VTE, měly by být před i během léčby přípravkem Fluanxol Depot tyto rizikové faktory rozpoznány a následně by měla být uplatněna preventivní opatření.

Starší pacientiV randomizovaných studiích kontrolovaných placebem se u dementních pacientů léčenýchněkterými atypickými antipsychotiky vyskytl přibližně 3násobný nárůst rizika výskytu cerebrovaskulárních chorob. Mechanismus tohoto účinku není znám. Toto navýšení rizika není vyloučeno při užívání jiných antipsychotik nebo u jiných populací pacientů. Flupentixol -dekanoát by měl být používán s obezřetností u pacientů s rizikem výskytu cévní mozkové příhody.

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencíData ze dvou velkých observačních studií ukázala, že starší pacienti s demencí léčení antipsychotiky mají mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívají. Z dostupných dat však nelze spolehlivě odhadnout přesnou míru rizika a i jeho příčina zůstává neznámá.Fluanxol Depot není určen k léčbě poruch chování způsobených demencí.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinace vyžadující zvýšenou opatrnost:Flupentixol-dekanoát může prohloubit sedativní účinek alkoholu, barbiturátů nebo dalších látek působících tlumivě na CNS. Neuroleptika mohou zvýšit nebo snížit účinky antihypertenziv, antihypertenzivní působení guanetidinu a podobně působících látek je sníženo. Současné užívání neuroleptik a lithia zvyšuje riziko neurotoxicity.

Tricyklická antidepresiva a neuroleptika si vzájemně inhibují metabolismus. Flupentixol-dekanoát může snížit účinek levodopy a adrenergně působících léčivých látek. Současné užívání metoklopramidu a piperazinu zvyšuje riziko extrapyramidových symptomů.

Riziko prodloužení QT intervalu během léčby antipsychotiky může být zvýšeno současným užitím s jinými léčivými látkami, které též významně prodlužují QT interval. Současné užití s těmito léčivými látkami se nedoporučuje:antiarytmika třídy Ia a III (např. chinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid)některá antipsychotika (např. thioridazin)některá makrolidová antibiotika (např. erythromycin)některá antihistaminika (např. terfenadin, astemizol)některá chinolonová chemoterapeutika (např. gatifloxacin, moxifloxacin)

Tento výčet není úplný a současné užití s některými dalšími léky, které mohou významně prodlužovat QT interval (např. cisaprid, lithium), se nedoporučuje.

Léky způsobující elektrolytovou nerovnováhu (např. thiazidová diuretika – hypokalemie) a léky zvyšující koncentraci flupentixol-dekanoátu v plazmě, by měly být užívány pouze s opatrností, protože mohou zvýšit riziko prodloužení QT intervalu a maligních arytmií (viz bod 4.4).

4.6

Těhotenství a kojení

TěhotenstvíFlupentixol-dekanoát by neměl být podáván během těhotenství, pokud očekávaný přínos takové léčby nepřeváží možné riziko pro plod.U novorozenců, jejichž matky byly léčeny neuroleptiky v pozdní fázi těhotenství nebo v období porodu, se mohou projevit známky intoxikace: letargie, třes, nadměrná dráždivost a mohou mít nízké skóre podle Apgarové.

Reprodukční studie flupentixolu u zvířat neprokázaly zvýšené riziko poškození plodu, ani nebyla jinak negativně ovlivněna reprodukce.U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetně flupentixol-dekanoátu), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků z vysazení. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni.

KojeníFlupentixol se vylučuje do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Při užití terapeutických dávek je ovlivnění kojence nepravděpodobné. Dávka požitá kojencem při kojení je nižší než 0,5 % dávky podané matce, vztaženo k hmotnosti (v mg/kg). Je tedy možné, aby kojící matka pokračovala v léčbě, pokud je to z klinického hlediska nutné. Doporučuje se však pečlivě sledovat kojence, zvláště během prvních 4 týdnů po narození.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Fluanxol Depot nepůsobí v nízkých nebo středních dávkách (do 100 mg/2 týdny) sedativně. Avšak pacienti, kteří užívají psychotropní látky, mohou mít do určité míry zhoršenou schopnost soustředit se a udržet pozornost. Pacienti by měli být upozorněni na možné ovlivnění schopnosti řídit a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou z velké části závislé na dávce. Jejich četnost a závažnost je nejvýraznější v časné fázi léčby a ustupuje při dalším pokračování léčby.

Mohou se vyskytnout extrapyramidové reakce, obzvláště v počátečních stadiích léčby. Ve většině případů mohou být tyto nežádoucí účinky uspokojivě zvládnuty snížením dávky, případně užitím antiparkinsonik. Rutinní profylaktické podávání antiparkinsonik se nedoporučuje. Antiparkinsonika nemírní příznaky tardivní dyskineze, naopak je mohou zhoršit. Doporučuje se snížení dávky, případně, pokud je to možné, ukončení léčby.

Při perzistující akatizii může být prospěšné podání benzodiazepinu nebo propranololu.

Četnosti výskytu vycházejí z údajů v literatuře a ze spontánních hlášení a jsou definovány takto: Velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100, < 1/10); méně časté ( 1/1 000, <1/100);vzácné ( 1/10 000, <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Srdeční poruchy

časté

Tachykardie, palpitace.

vzácné

Prodloužení QT intervalu.

Poruchy krve a lymfatického systému

vzácné

Trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytóza.

Poruchy nervového systému

velmi časté

Somnolence, akatizie, hyperkineze, hypokineze.

časté

Třes, dystonie, závratě, bolesti hlavy.

méně časté až vzácné

Tardivní dyskineze, dyskineze, parkinsonismus, poruchy řeči, křeče.

velmi vzácné

Neuroleptický maligní syndrom.

Poruchy oka

časté

Poruchy akomodace, zrakové poruchy.

méně časté

Okulogyrická krize.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

časté

Dyspnoe.

Gastrointestinalní poruchy

velmi časté

Sucho v ústech.

časté

Zvýšená tvorba slin, zácpa, zvracení, dyspepsie, diarea.

méně časté

Bolest břicha, nevolnost, flatulence.

Poruchy ledvin a močových cest

časté

Poruchy močení, retence moči.

Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělím a perinatálním období

není známo

Syndrom z vysazení léku u novorozenců (viz bod 4.6).

Poruchy kůže a podkožní tkáně

časté

Hyperhidróza, pruritus.

méně časté

Vyrážka, fotosenzitivní reakce, dermatitis.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

časté

Myalgie.

méně časté

Svalová rigidita.

Endokrinní poruchy

vzácné

Hyperprolaktinemie.

Poruchy metabolismu a výživy

časté

Zvýšená chuť k jídlu, zvýšení tělesné hmotnosti.

méně časté

Snížená chuť k jídlu.

vzácné

Hyperglykemie, porucha glukosové tolerance.

Cévní poruchy

méně časté

Hypotenze, návaly horka.

velmi vzácné

Žilní tromboembolismus.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

časté

Astenie, únava.

méně časté

Reakce v místě aplikace.

Poruchy imunitního systému

vzácné

Hypersenzitivita, anafylaktická reakce.

Poruchy jater a žlučových cest

méně časté

Abnormální funkční jaterní testy.

velmi vzácné

Žloutenka.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

méně časté

Selhání ejakulace, erektilní dysfunkce.

vzácné

Gynekomastie, galaktorea, amenorea.

Psychiatrické poruchy

časté

Insomnie, deprese, nervozita, agitovanost, pokles libida.

méně časté

Stavy zmatenosti.

Stejně jako u ostatních léčivých přípravků patřících do skupiny antipsychotik bylo při užití flupentixol-dekanoátu hlášeno několik případů prodloužení QT intervalu, komorových arytmií – fibrilace komor, komorová tachykardie, torsade de pointes a náhlé neobjasněné úmrtí (viz bod 4.4).

Náhlé přerušení podávání flupentixolu může být spojeno s výskytem příznaků z vysazení. Nejčastější příznaky jsou: nevolnost, zvracení, anorexie, průjem, výtok z nosu, pocení, bolesti svalů, parestezie, insomnie, neklid, anxieta a agitovanost. U pacientů se může vyskytnout též vertigo, porucha vnímání tepla a chladu, třes. Příznaky se obvykle objeví 1-4 dny po vysazení a ustupují během 7-14 dní.

4.9

Předávkování

Vzhledem k aplikační formě je předávkování málo pravděpodobné.

Příznaky předávkování: Somnolence, kóma, poruchy hybnosti, křeče, šok, hypertermie/hypotermie.Byly zaznamenány změny EKG, prodloužení QT intervalu, torsade de pointes, srdeční zástava a komorové arytmie v případě užití nadměrné dávky současně s léky ovlivňujícímičinnost srdce.

Opatření při předávkování Opatření jsou symptomatická a podpůrná. Je nutno zajistit podporu dýchání a kardiovaskulárního systému. Nesmí se aplikovat epinefrin (adrenalin), protože může způsobit další snížení krevního tlaku. Křeče je možno zvládnout diazepamem a poruchy hybnosti biperidenem.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina Neuroleptika (antipsychotika), deriváty thioxantenuATC kód: N 05 AF 01

Mechanismus účinkuCis(Z)-flupentixol je neuroleptikum ze skupiny thioxantenů. Antipsychotické působení neuroleptik souvisí s jejich schopností blokovat dopaminové receptory, k celkovému účinku patrně též přispívá blokáda receptorů 5-HT (5-hydroxytryptamin). Cis(Z)-flupentixol má za podmínek in vitro a in vivo vysokou afinitu k dopaminovým receptorům D1 a D2, přičemž flufenazin má in vivo afinitu většinou k D2 receptorům. Atypické antipsychotikum, klozapin, vykazuje jako cis(z)-flupentixol stejnou afinitu k D1 a D2 receptorům in vivo a in vitro.

Cis(Z)-flupentixol má vysokou afinitu k adrenergním receptorům 1 a k 5-HT2, ale tato afinita je nižší než u chlorprothixenu, fenothiazinu ve vysokých dávkách a klozapinu. Cis(Z)-flupentixol nevykazuje afinitu k cholinergním muskarinovým receptorům, pouze slabou afinitu k histaminovým receptorům a není schopen blokovat adrenergní receptory α2.

Cis(Z)-flupentixol se projevil jako silné neuroleptikum ve všech behaviorálních studiích neuroleptické aktivity (schopnosti blokovat dopaminové receptory). Byla nalezena korelace mezi modely in vivo, afinitou k dopaminovým receptorům D2 in vitro a průměrnou denní perorální antipsychoticky působící dávkou.

Periorální pohyby u laboratorních potkanů závisí na stimulaci D1 receptorů nebo blokádě D2 receptorů. Tyto pohyby mohou být potlačeny cis(Z)-flupentixolem. Výsledky studií prováděných u opic též prokázaly, že periorální hyperkineze je ve větší míře závislá na stimulaci D1 receptorů a v menší míře na citlivosti D2 receptorů. Tyto údaje vedly k závěru, že stimulace D1 receptorů vede ke stejným účinkům (dyskineze) i u lidí. Proto se blokáda D1receptorů jeví jako výhodná.

Flupentixol stejně jako ostatní neuroleptika zvyšuje hladinu prolaktinu v krvi.

Farmakologické studie jasně prokázaly, že cis(Z)-flupentixol-dekanoát v olejovém roztoku má prodloužený neuroleptický účinek a množství podané léčivé látky, schopné zajistit požadovaný účinek, je výrazně nižší v případě aplikace depotní formy ve srovnání s každodenním užitím perorální formy flupentixolu. Krátkodobé a mírné zesílení spánku vyvolaného barbituráty u myší je prokazatelné pouze při užití vyšších dávek. Je tedy nepravděpodobné, že by u pacientů docházelo k interferenci mezi anestetikem a podanou depotní formou.

Klinická praxeV klinické praxi je flupentixol-dekanoát určen k udržovací léčbě chronických psychotických pacientů. Antipsychotický účinek roste s výší podávané dávky. Při nižších a středních dávkách (do 100 mg/2 týdny) nepůsobí flupentixol-dekanoát sedativně, pouze při podávání vyšších dávek se může objevit nespecifická sedace.

Flupentixol-dekanoát je vhodný obzvláště při léčbě pacientů apatických, stažených, depresivních nebo slabě motivovaných.

Flupentixol-dekanoát umožňuje trvalou léčbu obzvláště u pacientů, na které není spolehnutí, že budou řádně dodržovat pravidla perorální léčby. Flupentixol-dekanoát tedy zabraňuje relapsům onemocnění v důsledku špatné spolupráce pacientů užívajících perorální formu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceEsterifikací cis(Z)-flupentixolu s kyselinou dekanovou vznikne vysoce lipofilní cis(Z)-flupentixol-dekanoát. Pokud je tento ester rozpuštěn v oleji a aplikován intramuskulárně, pomalu difunduje do vodné fáze v těle, kde se rychle hydrolyzuje na účinný cis(Z)-flupentixol.

Po intramuskulární injekci je dosaženo maximální koncentrace v séru během 3-7 dnů. Při očekávaném biologickém poločasu 3 týdny (v závislosti na uvolňování z depa) je dosaženo ustáleného stavu přibližně za 3 měsíce po opakované aplikaci.

DistribuceZdánlivý distribuční objem (Vd) je přibližně 14,1 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99 %.

MetabolismusCis(Z)-flupentixol se metabolizuje třemi hlavními způsoby: sulfoxidací, N-dealkylací postranního řetězce a konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity nemají psychofarmakologickou aktivitu. Cis(Z)-flupentixol převažuje nad metabolity v mozku i v dalších tkáních.

EliminaceEliminační poločas cis(Z)-flupentixolu (T½ β) je přibližně 35 hodin; střední systemická clearance (Cls) je 0,29 l/min.Cis(Z)-flupentixol se vyloučí z velké části stolicí, ale do určité míry též močí. V případě užití flupentixolu značeného tritiem bylo u lidí prokázáno, že v nezměněné formě se vylučuje látka stolicí 4krát více než močí.

U kojících matek se cis(Z)-flupentixol vylučuje mateřským mlékem v nízkých koncentracích. Poměr koncentrace v mléku a koncentrace v séru u žen je průměrně 1,3.

LinearitaFarmakokinetika je lineární. Střední hodnota ustáleného stavu plazmatické hladiny cis(Z)-flupentixolu, která se ustaví před další dávkou a odpovídá aplikaci 40 mg cis(Z)-flupentixol-dekanoátu každé 2 týdny, je zhruba 6 nmol/l.

Starší pacientiFarmakokinetické studie u starších pacientů nebyly provedeny. Avšak u zuklopentixolu, který patří též do skupiny thioxantenů, nejsou farmakokinetické parametry závislé na věku pacientů.

Snížená funkce ledvinNa základě uvedených charakteristik eliminace léčiva je možno se domnívat, že snížená funkce ledvin nemá vliv na hladiny mateřské látky v séru.

Snížená funkce jaterÚdaje nejsou k dispozici.

Vztah farmakokinetiky a farmakodynamikyPro udržovací léčbu pacientů se schizofrenií mírné až střední závažnosti se doporučuje nejnižší plazmatická (sérová) hladina v rozmezí 1-3 ng/ml (2-8 nmol/l) s kolísáním max/min < 2,5, měřeno před užitím další dávky.Farmakokineticky odpovídá dávka 40 mg/2 týdny cis(Z)-flupentixol-dekanoátu perorální denní dávce 10 mg flupentixolu.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicitaFlupentixol má nízkou akutní toxicitu.

Chronická toxicitaVe studiích chronické toxicity se nevyskytly žádné nálezy, které by měly vliv na terapeutické užití flupentixolu.

Reprodukční toxicitaÚdaje získané z reprodukčních studií flupentixolu nebo cis(Z)-flupentixol-dekanoátu nesvědčí pro ovlivnění žen ve fertilním věku.

Mutagenicita a karcinogenitaFlupentixol nepůsobí karcinogenně.

Místní toxicitaMístní snášenlivost je dobrá. Je možné pozorovat místní poškození svalové tkáně po aplikaci neuroleptik ve vodném roztoku. Po intramuskulární injekci cis(Z)-flupentixol-dekanoátu v olejovém roztoku králíkům se objevily mírné petechie a otok.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Střední nasycené triacylglyceroly.

6.2

Inkompatibility

Flupentixol-dekanoát nesmí být mísen s depotními formami léčivých přípravků, které jsou rozpuštěny v sezamovém oleji. V takovém případě by mohlo dojít k výraznému ovlivnění farmakokinetiky použitých léčivých přípravků.

6.3

Doba použitelnosti

4 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25ºC.Uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Ampulky z bezbarvého skla, výlisek z plastu, krabička Velikost balení 1x1 ml, 10x1 ml, 1x2 ml a 10x2 ml.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

H. Lundbeck A/SOttiliavej 9DK-2500 ValbyDánsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

68/918/92-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.12.1992/ 22.10.2008

10.

DATUM REVIZE TEXTU

29.2.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Fluanxol Depot (2 ml)

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Fluanxol Depot

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Flupentixoli decanoas 20 mg/ml

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: střední nasycené triacylglyceroly

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok1x2 ml (10x2 ml)5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intramuskulární podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C.Uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

H.Lundbeck A/SOttiliavej 9DK-2500 ValbyDánsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

68/918/92-S/C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se, odůvodnění přijato.

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

Ampulka, Fluanxol Depot (2 ml)

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Fluanxol Depot 20 mg/mlFlupentixoli decanoas

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

i.m.

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

2 ml

6.

JINÉ

H.Lundbeck A/S

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Fluanxol Depot (1 ml)

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Fluanxol Depot

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Flupentixoli decanoas 20 mg/ml

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: střední nasycené triacylglyceroly

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok1x1 ml (10x1 ml)5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intramuskulární podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C.Uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

H.Lundbeck A/SOttiliavej 9

DK-2500 ValbyDánsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

68/918/92-S/C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se, odůvodnění přijato.

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

Ampulka, Fluanxol Depot (1 ml)

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Fluanxol Depot 20 mg/mlFlupentixoli decanoas

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

i.m.

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

1 ml

6.

JINÉ

H.Lundbeck A/S