Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls263940/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Fluanxol 1 mg

obalené tablety

Flupentixoli dihydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnetetento přípravek užívat



Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je Fluanxol a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Fluanxol užívat3. Jak se Fluanxol užívá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak Fluanxol uchovávat

6. Další informace

1. CO JE FLUANXOL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Jaký je mechanismus účinku přípravku Fluanxol

Fluanxol patří do skupiny léčivých přípravků, které potlačují příznaky stísněné nálady. Tyto přípravky se nazývají antipsychotika (též neuroleptika). Přípravky patřící do této skupiny ovlivňují nervové dráhy v určitých oblastech mozku a pomáhají upravovat chemickou nerovnováhu způsobující příznaky Vaší nemoci.

K čemu se Fluanxol používá

Fluanxol se používá k léčbě deprese, která může nebo nemusí být spojena s úzkostí.Fluanxol se dále používá k léčbě schizofrenie a jiných psychóz.

Je možné, že Vám Váš lékař předepsal Fluanxol k léčbě jiného onemocnění. V případě nejasností se zeptejte svého lékaře, proč Vám byl Fluanxol předepsán.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE FLUANXOL UŽÍVAT

Neužívejte Fluanxol



jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na flupentixol nebo na kteroukoli další složku přípravku Fluanxol (viz kapitola Co Fluanxol obsahuje). Oznamte svému lékaři, pokud si myslíte, že byste alergický/á mohl/a být.



jestliže trpíte útlumem vědomí.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Fluanxol je zapotřebí



jestliže trpíte onemocněním jater



jestliže se u Vás vyskytly v minulosti křeče nebo záchvaty



jestliže máte cukrovku (můžete potřebovat upravit dávku léků proti cukrovce)



jestliže máte organický psychosyndrom (který může vzniknout následkem otravy alkoholem nebo organickými rozpouštědly)



jestliže splňujete rizikové faktory pro výskyt cévní mozkové příhody (např. kouření, vysoký krevní tlak)



jestliže máte hypokalemii nebo hypomagnesemii (příliš nízká hladina draslíku nebo hořčíku v krvi nebo vrozený předpoklad k některé z nich)



jestliže se u Vás v minulosti vyskytlo kardiovaskulární onemocnění



jestliže užíváte jiná antipsychotika



jestliže jste více excitovaný/á nebo aktivní než obvykle, protože tento přípravek může tyto pocity zvýraznit



jestliže se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s krevními sraženinami. Užívání podobných přípravků jako je tento je totiž spojováno s tvorbou krevních sraženin v cévách.

Informujte svého lékaře, pokud se Vás kterékoli z výše uvedených tvrzení týká a to včetně minulosti.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyNěkteré přípravky se mohou navzájem ovlivňovat a tato interakce může vyvolat závažné nežádoucí účinky.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo které jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léčivých přípravků:



tricyklická antidepresiva



guanetidin a podobné léčivé přípravky (užívané ke snížení krevního tlaku)



barbituráty (léčivé přípravky s tlumícím účinkem)



léčivé přípravky k léčbě epilepsie



levodopu a podobně působící léčivé přípravky (užívané k léčbě Parkinsonovy choroby)



metoklopramid (užívaný k léčbě některých poruch trávení)



piperazin (užívaný k léčbě parazitárních onemocnění způsobených škrkavkami a roupy)



léčivé přípravky narušující rovnováhu vody a solí (příliš nízká hladina draslíku nebo hořčíku v krvi)



léčivé přípravky zvyšující koncentraci přípravku Fluanxol v krvi

Následující léčivé přípravky by neměly být užívány současně s přípravkem Fluanxol:



léčivé přípravky ovlivňující srdeční rytmus (chinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid, erythromycin, terfenadin, astemizol, gatifloxacin, moxifloxacin, cisaprid, lithium)



jiná antipsychotika

Užívání přípravku Fluanxol s jídlem a pitím

Fluanxol může být užíván společně s jídlem nebo nalačno.

Fluanxol může prohloubit sedativní účinek alkoholu a způsobit ospalost. Během léčby přípravkem Fluanxol se nedoporučuje požívání alkoholu.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Pokud jste těhotná nebo si myslíte, že byste mohla být, oznamte to svému lékaři. Fluanxol byste neměla užívat během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.

Stav Vašeho novorozence může být ovlivněn tímto léčivým přípravkem.

U novorozenců, jejichž matky užívaly Fluanxol v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství) se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost, neklid, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se u vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto příznaků, prosím, kontaktujete dětského lékaře.

Pokud kojíte, poraďte se se svým lékařem. Fluanxol se v malém množství vylučuje do mateřského mléka. Můžete během kojení pokračovat v léčbě přípravkem Fluanxol, pokud Vám lékař řekne, že je to nutné. Doporučuje se však pečlivě sledovat kojence, zvláště během prvních 4 týdnů po narození.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Během užívání přípravku Fluanxol existuje riziko, že budete pociťovat ospalost nebo závratě. V takovém případě se vyvarujte řízení motorových vozidel nebo obsluhy strojů až do doby, než tyto příznaky odezní.

Důležité informace o některých složkách přípravku Fluanxol

Tento přípravek obsahuje laktosu a sacharosu. Pokud Vás Váš lékař informoval, že trpíte nesnášenlivostí některého cukru, zeptejte se ho dříve, než začnete tento přípravek užívat.

3. JAK SE FLUANXOL UŽÍVÁ

Dávkování a způsob užitíFluanxol užívejte přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Léčba deprese:DospělíObvyklá úvodní dávka je 1 mg denně. Váš lékař Vám může dávku zvýšit po týdnu na 2 mg denně. Nejvyšší dávka je 3 mg denně.

Starší pacienti (nad 65 let)Starší pacienti by měli užívat poloviční dávky oproti běžně doporučeným.

Léčba schizofrenie a jiných psychóz: Dávkování značně kolísá a závisí na závažnosti Vašeho onemocnění.DospělíObvyklá úvodní dávka je 3-15 mg denně. Váš lékař Vám může dávku postupně zvýšit na 20 mg denně. U některých pacientů může být nezbytná vyšší dávka. Udržovací dávka je obvykle mezi 5-20 mg denně.

Starší pacienti (nad 65 let)Dávka u starších pacientů se obvykle nachází na spodní hranici dávkového rozmezí.

Pacienti se zvláštním rizikem:Pacienti s onemocněním jater obvykle užívají dávky na spodní hranici dávkového rozmezí.

Děti:Fluanxol se nedoporučuje podávat dětem.

Pokud máte pocit, že účinek přípravku Fluanxol je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři či lékárníkovi.

Jak a kdy se přípravek Fluanxol užívá

Fluanxol se užívá společně s jídlem nebo nalačno.Tablety polkněte a zapijte vodou. Tablety nežvýkejte.

Léčba deprese:Fluanxol se obvykle užívá ráno jako jednotlivá denní dávka. U dospělých by dávky vyšší než 2 mg denně (u starších pacientů dávky vyšší než 1 mg) měly být rozděleny do ranní a odpolední dávky.

Léčba schizofrenie a jiných psychóz: Na počátku léčby se Fluanxol obvykle užívá ve 2 nebo 3 samostatných dávkách během dne. Během udržovací léčby se Fluanxol užívá jako jednotlivá denní dávka.

Délka léčby

Léčba deprese:Ke zlepšení zdravotního stavu pacientů užívajících Fluanxol dochází obvykle rychle. Pokud se po týdnu užívání nejvyšší dávky nedostaví zlepšení, Váš lékař pravděpodobně ukončí léčbu.O délce léčby rozhodne Váš lékař. Pokračujte v užívání tablet po dobu, jakou Vám doporučil Váš lékař. Nikdy neměňte léčbu bez toho, abyste se nejdříve poradil/a se svým lékařem.

Léčba schizofrenie a jiných psychóz:Ke zlepšení zdravotního stavu, stejně jako při užití jiných antipsychotik, dochází během několika týdnů.Pokračujte v užívání tablet dle doporučení Vašeho lékaře. Onemocnění může přetrvávat delší dobu. Pokud by byla léčba ukončena předčasně, může dojít k návratu příznaků onemocnění.

Nikdy neměňte léčbu bez toho, abyste se nejdříve poradil/a se svým lékařem.

Jestliže jste užil/a více přípravku Fluanxol, než jste měl/a

Pokud si myslíte, že Vy nebo kdokoli jiný jste užil/a více přípravku Fluanxol tablety, než jste měl/a, neprodleně vyhledejte Vašeho lékaře nebo navštivte nejbližší nemocnici. Učiňte tak i v případě, že se předávkování neprojevuje žádnými zvláštními příznaky. Obal přípravku Fluanxol vezměte k lékaři či do nemocnice s sebou.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat:



Ospalost



Bezvědomí



Svalová aktivita nebo svalová ztuhlost



Křeče



Nízký krevní tlak, slabý puls, zrychlená akce srdeční, bledost, neklid



Zvýšená nebo snížená tělesná teplota



Změny srdečního rytmu včetně nepravidelného nebo pomalého rytmu se vyskytly v případě současného užití nadměrné dávky přípravku Fluanxol s léky ovlivňujícími činnost srdce.

Jestliže jste zapomněl/a užít Fluanxol

Jestliže jste zapomněl/a užít dávku, vezměte následující dávku v obvyklou dobu. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.

Jestliže ukončujete užívání přípravku Fluanxol

Neukončujte léčbu přípravkem Fluanxol, ani když se začnete cítit lépe. Učiňte tak pouze v případě, že Vám to řekne Váš lékař.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Fluanxol nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků u Vás vyskytne, měl/a byste ihned informovat Vašeho lékaře nebo navštívit nejbližší nemocnici:

Méně časté (více než u 1 pacienta z 1000 a méně než u 1 pacienta ze 100):



Neobvyklé pohyby úst nebo jazyka, které mohou být časným příznakem počínající tardivní dyskineze.

Velmi vzácné (méně než u 1 pacienta z 10 000):



Vysoká teplota, neobvyklá svalová ztuhlost a poruchy vědomí, obzvláště pokud se vyskytnou současně s pocením a zrychlením srdeční frekvence. Tyto příznaky mohou být známkou zřídka se vyskytujícího maligního neuroleptického syndromu, který byl zaznamenán při léčbě různými antipsychotiky.



Žluté zabarvení kůže a očí, které může být známkou poškození jater a žloutenky.

Následující nežádoucí účinky jsou zpravidla na začátku léčby a většina z nich odezní v průběhu léčby:

Velmi časté (u více než 1 pacienta z 10):



Ospalost, neschopnost zůstat sedět nebo vydržet v klidu (akatizie), mimovolní pohyby (hyperkineze), pomalé nebo redukované pohyby (hypokineze)



Sucho v ústech

Časté (více než u 1 pacienta ze 100 a méně než u 1 pacienta z 10):



Zrychlená srdeční činnost (tachykardie), pocit rychlého, silného nebo nepravidelného bušení srdce (palpitace)



Třes, kroutivé nebo opakované pohyby nebo neobvyklé držení těla způsobené trvalou svalovou kontrakcí (dystonie), závratě, bolesti hlavy



Problémy při zaostřování na předměty v blízkosti očí (poruchy akomodace), zrakové poruchy



Obtížné nebo bolestivé dýchání (dušnost)



Zvýšená tvorba slin (hypersalivace), zácpa, zvracení, trávicí obtíže nebo neurčité obtíže v horní oblasti břicha (dyspepsie), průjem



Poruchy močení (mikční poruchy), neschopnost se dostatečně vymočit (zadržování moči)



Nadměrné pocení (hyperhidróza), svědění



Bolesti svalů (myalgie)



Zvýšená chuť k jídlu, zvýšení tělesné hmotnosti



Únava, slabost (astenie)



Nespavost (insomnie), deprese, nervozita, neklid, snížení sexuální aktivity (pokles libida)

Méně časté (více než u 1 pacienta z 1000 a méně než u 1 pacienta ze 100):



Trhavé pohyby (dyskineze), parkinsonismus, poruchy řeči, křeče



Krouživé pohyby očí (okulogyrická krize)



Bolesti břicha, nevolnost, plynatost



Vyrážka, kožní reakce způsobená přecitlivělostí na světlo (fotosenzitivní reakce), ekzém nebo zánět kůže (dermatitida)



Svalová ztuhlost



Snížená chuť k jídlu



Nízký krevní tlak (hypotenze), návaly horka



Odchylky v jaterních testech



Sexuální poruchy (opožděná ejakulace, poruchy erekce)



Stavy zmatenosti

Vzácné (více než u 1 pacienta z 10 000 a méně než u 1 pacienta z 1000):



Nízký počet krevních destiček (trombocytopenie), nízký počet neutrofilních bílých krvinek (neutropenie), snížený počet bílých krvinek (leukopenie), nedostatek granulocytů v krvi(agranulocytóza)



Zvýšená hladina prolaktinu v krvi (hyperprolaktinemie)



Zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykemie), porucha glukosové tolerance



Přecitlivělost (hypersenzitivita), akutní systémová a závažná alergická reakce (anafylaktický šok)



Vývin prsů u mužů (gynekomastie), sekrece mléka z prsů (galaktorea), nedostavení se menstruace (amenorea)

Při užití léčivých přípravků působících stejným způsobem jako flupentixol (léčivá látka přípravku Fluanxol) byly ve vzácných případech zaznamenány tyto nežádoucí účinky:



Prodloužení QT intervalu (pomalý srdeční rytmus a změna křivky EKG)



Nepravidelný srdeční rytmus (komorové arytmie, fibrilace komor, komorová tachykardie)



Torsade de pointes (zvláštní druh srdeční arytmie)

V ojedinělých případech může nepravidelný srdeční rytmus (arytmie) vést k náhlému úmrtí.

Krevní sraženiny v žilách zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí dolní končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a dýchací obtíže. Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

U starších pacientů s demencí, kteří užívali antipsychotika, byl pozorován mírně zvýšený počet úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívali.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK FLUANXOL UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Neužívejte Fluanxol po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Uchovávejte při teplotě do 25°C.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Fluanxol obsahuje

Léčivou látkou je flupentixol (ve formě flupentixoli dihydrochloridum).Jedna obalená tableta přípravku Fluanxol obsahuje 1 mg flupentixolu ve formě flupentixoli dihydrochloridum.Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, bramborový škrob, želatina, mastek a magnesium-stearát.Obal: želatina, sacharosa, sacharosa s bramborovým škrobem. Vosk – směs bílého a karnaubského vosku. Barviva: žlutý oxid železitý (E 172).

Jak Fluanxol vypadá a co obsahuje balení

Fluanxol jsou obalené tablety o síle 1 mg.

Popis přípravku Fluanxol obalené tablety:Kulaté, bikonvexní, okrově žluté obalené tablety.

Fluanxol obalené tablety jsou baleny do kontejneru.Kontejner obsahuje 100 tablet.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

H. Lundbeck A/SOttiliavej 9DK-2500 ValbyDánsko

Zastoupení v České republice

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:Lundbeck Česká republika s.r.o., Bozděchova 7, 150 00 Praha 5

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 29.2.2012

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls263940/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Fluanxol 1 mgobalené tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tableta obsahuje 1 mg flupentixolu (ve formě 1,168 mg flupentixoli dihydrochloridum)

Pomocné látky:Monohydrát laktosy, sacharosa aj.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Obalené tabletyKulaté, bikonvexní, okrově žluté, obalené tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Deprese s projevy úzkosti, astenie a nedostatkem iniciativy. Chronické neurózy s úzkostí, depresí a nečinností. Psychosomatické poruchy s astenickými reakcemi.

Schizofrenie a jiné psychózy, zejména s těmito příznaky: halucinace, bludy, poruchy myšlení provázené netečností, nedostatkem energie, skleslou náladou a stažeností.

4.2

Dávkování a způsob podání

Deprese, depresivní neurózy, psychosomatické poruchy

Dospělí Úvodní dávka je 1 mg v jedné dávce ráno. V případě nedostatečné terapeutické odpovědi může být dávka po týdnu zvýšena na 2 mg denně. Denní dávka vyšší než 2 mg by měla být rozdělena do dávek, které v souhrnu nepřesahují 3 mg denně.

Starší pacientiStarší pacienti by měli užívat poloviční dávky oproti běžně doporučeným.

Zlepšení u pacientů léčených flupentixolem obvykle nastává během 2-3 dní. Pokud se účinek nedostaví během 1 týdne po užití nejvyšší denní dávky, léčivý přípravek by měl být vysazen.

Schizofrenie a související psychózy

Dospělí

Dávka by měla být individuálně upravena dle zdravotního stavu pacienta. Obvykle se začíná nízkou dávkou, která se dle terapeutické odpovědi co nejrychleji titruje do dosažení účinné dávky. Udržovací dávka se obvykle užívá ráno jako jednotlivá denní dávka.

Úvodní dávka je 3-15 mg denně, rozdělená do dvou nebo tří dílčích dávek. Tuto dávku je v případě potřeby možno zvýšit až na 40 mg denně. Udržovací dávka je obvykle 5-20 mg denně.

Starší pacientiStarší pacienti obvykle užívají dávky na spodní hranici dávkového rozmezí.

Snížená funkce ledvinFlupentixol je možno podávat v obvyklých dávkách pacientům se sníženou funkcí ledvin.

Snížená funkce jater Doporučuje se pečlivé dávkování a pokud je to možné sledování hladiny v séru.

Děti Flupentixol se nedoporučuje podávat dětem vzhledem k nedostatku klinických zkušeností s takovým podáváním.

Způsob podáníTablety se zapíjejí vodou.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku tohoto přípravku (viz bod 6.1).

Oběhový kolaps, útlum vědomí jakéhokoliv původu (např. intoxikace alkoholem, barbituráty nebo opiáty), kóma.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při léčbě neuroleptiky obecně existuje riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu, který se projevuje těmito příznaky: hypertermie, svalová ztuhlost, výpadky vědomí, nestabilita vegetativního nervového systému. Riziko pravděpodobně vzrůstá při užívání účinnějších neuroleptik. U pacientů s již existujícím organickým psychosyndromem, mentální retardací, nadměrným užíváním alkoholu nebo opiátů je významně vyšší výskyt jeho fatálního zakončení.

Opatření při vzniku maligního neuroleptického syndromu: ukončit podávání neuroleptika. Symptomatická léčba a zavedení obecných podpůrných opatření. Může být prospěšné podat dantrolen a bromokriptin.Symptomy mohou přetrvávat déle než týden po přerušení perorální neuroleptické léčby, v případě depotní léčby ještě delší dobu.

Flupentixol obdobně jako jiná neuroleptika je třeba podávat s opatrností u pacientů s organickým psychosyndromem, zvýšenou pohotovostí ke křečím a s pokročilým stupněm onemocnění jater.

Flupentixol v dávkách do 25 mg/den se nedoporučuje podávat excitovaným nebo nadměrně aktivním pacientům, protože jeho aktivační účinek může vést ke zdůraznění těchto příznaků. Pokud byl pacient dříve léčen trankvilizéry nebo neuroleptiky se sedativním účinkem, měly by být tyto přípravky vysazovány postupně.

Podobně jako u jiných psychotropních látek může též flupentixol ovlivnit vztah glukosy a inzulinu natolik, že je zapotřebí upravit dávkování antidiabetik u pacientů s diabetem.

Pacienti léčení dlouhodobě, zejména vyššími dávkami, by měli být pečlivě sledováni a pravidelně by mělo být vyhodnocováno, zda je možno snížit udržovací dávku.

Flupentixol stejně jako jiné léčivé látky patřící do skupiny antipsychotik může způsobit prodloužení QT intervalu. Přetrvávající prodloužení QT intervalu může zvýšit riziko výskytu maligních arytmií. Proto by flupentixol měl být užíván s opatrností u vnímavých pacientů (s hypokalemií, hypomagnesemií či genetickou predispozicí) a u pacientů s výskytem kardiovaskulárních chorob v anamnéze (např. prodloužení QT intervalu, výrazná bradykardie: <50 tepů za minutu, nedávno prodělaný akutní infarkt myokardu, nekompenzované srdeční selhání nebo srdeční arytmie). Současná léčba jinými antipsychotiky se nedoporučuje (viz bod 4.5).

V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE). Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory pro VTE, měly by být před i během léčby flupentixolem tyto rizikové faktory rozpoznány a následně by měla být uplatněna preventivní opatření.

Starší pacientiV randomizovaných studiích kontrolovaných placebem se u dementních pacientů léčených některými atypickými antipsychotiky vyskytl přibližně 3násobný nárůst rizika výskytu cerebrovaskulárních chorob. Mechanismus tohoto účinku není znám. Toto navýšení rizika není vyloučeno při užívání jiných antipsychotik nebo u jiných populací pacientů. Flupentixol by měl být používán s obezřetností u pacientů s rizikem výskytu cévní mozkové příhody.

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencíData ze dvou velkých observačních studií ukázala, že starší pacienti s demencí léčení antipsychotiky mají mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívají. Z dostupných dat však nelze spolehlivě odhadnout přesnou míru rizika a i jeho příčina zůstává neznámá.Fluanxol 1 mg není určen k léčbě poruch chování způsobených demencí.

Pomocné látky:Tyto tablety obsahují monohydrát laktosy. Pacienti trpící vrozenou intolerancí galaktosy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy či galaktosy, nesmí užívat tento léčivý přípravek. Tablety obsahují sacharosu. Pacienti trpící vrozenou intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy či galaktosy nebo nedostatkem sacharázy-izomaltázy, nesmí užívat tento léčivý přípravek.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinace vyžadující zvýšenou opatrnost:Flupentixol může prohloubit sedativní účinek alkoholu, barbiturátů nebo dalších látek působících tlumivě na CNS. Neuroleptika mohou zvýšit nebo snížit účinek antihypertenziv, antihypertenzivní působení guanetidinu a podobně působících látek je sníženo. Současné užívání neuroleptik a lithia zvyšuje riziko neurotoxicity.

Tricyklická antidepresiva a neuroleptika si vzájemně inhibují metabolismus. Flupentixol může snížit účinek levodopy a adrenergně působících léčivých látek. Současné užívání metoklopramidu a piperazinu zvyšuje riziko extrapyramidových symptomů.

Riziko prodloužení QT intervalu během léčby antipsychotiky může být zvýšeno současným užitím s jinými léčivými látkami, které též významně prodlužují QT interval. Současné užití s těmito léčivými přípravky se nedoporučuje:



antiarytmika třídy Ia a III (např. chinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid)



některá antipsychotika (např. thioridazin)



některá makrolidová antibiotika (např. erythromycin)



některá antihistaminika (např. terfenadin, astemizol)



některá chinolonová chemoterapeutika (např. gatifloxacin, moxifloxacin)

Tento výčet není úplný a současné užití s některými dalšími léky, které mohou významně prodlužovat QT interval (např. cisaprid, lithium), se nedoporučuje.

Léky způsobující elektrolytovou nerovnováhu (např. thiazidová diuretika – hypokalemie) a léky zvyšující koncentraci flupentixolu v plazmě, by měly být užívány pouze s opatrností, protože mohou zvýšit riziko prodloužení QT intervalu a výskytu maligních arytmií (viz bod 4.4).

4.6

Těhotenství a kojení

TěhotenstvíFlupentixol by neměl být podáván během těhotenství, pokud očekávaný přínos takové léčby pro pacientku nepřeváží možné riziko pro plod.U novorozenců, jejichž matky byly léčeny neuroleptiky v pozdní fázi těhotenství nebo v období porodu, se mohou projevit známky intoxikace: letargie, třes, nadměrná dráždivost a mohou mít nízké skóre podle Apgarové.

Reprodukční studie flupentixolu u zvířat neprokázaly zvýšené riziko poškození plodu, ani nebyla jinak negativně ovlivněna reprodukce.U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetně flupentixolu), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků z vysazení. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni.

KojeníFlupentixol se vylučuje do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Při užití terapeutických dávek je ovlivnění kojence nepravděpodobné. Dávka požitá kojencem při kojení je nižší než 0,5 % dávky podané matce, vztaženo k hmotnosti (v mg/kg). Je tedy možné, aby kojící matka pokračovala v léčbě, pokud je to z klinického hlediska nutné. Doporučuje se však pečlivě sledovat kojence, zvláště během prvních 4 týdnů po narození.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Fluanxol nepůsobí v nízkých nebo středních dávkách sedativně. Avšak pacienti, kteří užívají psychotropní látky, mohou mít do určité míry zhoršenou schopnost soustředit se a udržet pozornost. Pacienti by měli být upozorněni na možné ovlivnění schopnosti řídit a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou z velké části závislé na dávce. Jejich četnost a závažnost je nejvýraznější v časné fázi léčby a ustupuje při dalším pokračování léčby.

Mohou se vyskytnout extrapyramidové reakce, obzvláště v počátečních stadiích léčby. Ve většině případů mohou být tyto nežádoucí účinky uspokojivě zvládnuty snížením dávky, případně užitím antiparkinsonik. Rutinní profylaktické podávání antiparkinsonik se nedoporučuje. Antiparkinsonika nemírní příznaky tardivní dyskineze, naopak je mohou zhoršit. Doporučuje se snížení dávky, případně, pokud je to možné, ukončení léčby.Při perzistující akatizii může být prospěšné podání benzodiazepinu nebo propranololu.

Četnosti výskytu vycházejí z údajů v literatuře a ze spontánních hlášení a jsou definovány takto:

Velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100, < 1/10); méně časté ( 1/1 000, < 1/100); vzácné ( 1/10 000, <1/1 000); velmi vzácné ( 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Srdeční poruchy

časté

Tachykardie, palpitace.

vzácné

Prodloužení QT intervalu.

Poruchy krve a lymfatického systému

vzácné

Trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, agranulocytóza.

Poruchy nervového systému

velmi časté

Somnolence, akatizie, hyperkineze, hypokineze.

časté

Třes, dystonie, závratě, bolesti hlavy.

méně časté až vzácné

Tardivní dyskineze, dyskineze, parkinsonismus, poruchy řeči, křeče.

velmi vzácné

Neuroleptický maligní syndrom.

Poruchy oka

časté

Poruchy akomodace, zrakové poruchy.

méně časté

Okulogyrická krize.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

časté

Dyspnoe.

Gastrointestinalní poruchy

velmi časté

Sucho v ústech.

časté

Zvýšená tvorba slin, zácpa, zvracení, dyspepsie, diarhoe.

méně časté

Bolest břicha, nevolnost, flatulence.

Poruchy ledvin a močových cest

časté

Poruchy močení, retence moči.

Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělím a perinatálním období

není známo

Syndrom z vysazení léku u novorozenců (viz bod 4.6).

Poruchy kůže a podkožní tkáně

časté

Hyperhidróza, pruritus.

méně časté

Vyrážka, fotosenzitivní reakce, dermatitis.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

časté

Myalgie.

méně časté

Svalová rigidita.

Endokrinní poruchy

vzácné

Hyperprolaktinemie.

Poruchy metabolismu a výživy

časté

Zvýšená chuť k jídlu, zvýšení tělesné hmotnosti.

méně časté

Snížená chuť k jídlu.

vzácné

Hyperglykemie, porucha glukosové tolerance.

Cévní poruchy

méně časté

Hypotenze, návaly horka.

velmi vzácné

Žilní tromboembolismus.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

časté

Astenie, únava.

Poruchy imunitního systému

vzácné

Hypersenzitivita, anafylaktická reakce.

Poruchy jater a žlučových cest

méně časté

Abnormální funkční jaterní testy.

velmi vzácné

Žloutenka.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

méně časté

Selhání ejakulace, erektilní dysfunkce.

vzácné

Gynekomastie, galaktorea, amenorea.

Psychiatrické poruchy

časté

Insomnie, deprese, nervozita, agitovanost, pokles libida.

méně časté

Stavy zmatenosti.

Stejně jako u ostatních léčivých přípravků patřících do skupiny antipsychotik bylo při užití flupentixolu hlášeno několik případů prodloužení QT intervalu, komorových arytmií – fibrilace komor, komorová tachykardie, torsade de pointes a náhlé neobjasněné úmrtí (viz bod 4.4).

Náhlé přerušení podávání flupentixolu může být spojeno s výskytem příznaků z vysazení. Nejčastější příznaky jsou: nevolnost, zvracení, anorexie, průjem, výtok z nosu, pocení, bolesti svalů, parestezie, insomnie, neklid, anxieta a agitovanost. U pacientů se může vyskytnout též vertigo, porucha vnímání tepla a chladu, třes. Příznaky se obvykle objeví 1-4 dny po vysazení a ustupují během 7–14 dní.

4.9

Předávkování

Příznaky předávkování: Somnolence, kóma, poruchy hybnosti, křeče, šok, hypertermie/hypotermie.

Nejvyšší jednotlivá dávka přijatá perorálně v klinických studiích byla 80 mg, nejvyšší souhrnná dávka nepřesáhla 320 mg denně.

Byly zaznamenány změny EKG, prodloužení QT intervalu, torsade de pointes, srdeční zástava a komorové arytmie v případě užití nadměrné dávky současně s léky ovlivňujícími činnost srdce.

Opatření při předávkování: Opatření jsou symptomatická a podpůrná. Výplach žaludku by měl být proveden co nejdříve po zjištěném perorálním předávkování; je možné podat aktivní uhlí. Je nutno zajistit podporu dýchání a kardiovaskulárního systému. Nesmí se podat epinefrin (adrenalin), protože může způsobit další snížení krevního tlaku. Křeče je možno zvládnout diazepamem a poruchy hybnosti biperidenem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Neuroleptika (antipsychotika), deriváty thioxantenuATC kód: N 05 AF 01

Mechanismus účinkuFlupentixol je neuroleptikum ze skupiny thioxantenů. Flupentixol je směs dvou geometrických izomerů, účinného cis(Z)-flupentixolu a trans(E)-flupentixolu, přibližně v poměru 1:1.

Antipsychotické působení neuroleptik souvisí s jejich schopností blokovat dopaminové receptory, k celkovému účinku patrně též přispívá blokáda receptorů 5-HT (5-hydroxytryptamin). Cis(Z)-flupentixol má za podmínek in vitro a in vivo vysokou afinitu k dopaminovým receptorům D1 a D2, přičemž flufenazin má in vivo afinitu většinou k D2 receptorům. Atypické antipsychotikum, klozapin, vykazuje jako cis(z)-flupentixol stejnou afinitu k D1 a D2 receptorům in vivo a in vitro.

Cis(Z)-flupentixol má vysokou afinitu k adrenergním receptorům 1 a k 5-HT2, ale tato afinita je nižší než u chlorprothixenu, fenothiazinu ve vysokých dávkách a klozapinu. Cis(Z)-flupentixol nevykazuje afinitu k cholinergním muskarinovým receptorům, pouze slabou afinitu k histaminovým receptorům a není schopen blokovat adrenergní receptory α2.

Cis(Z)-flupentixol se projevil jako účinné neuroleptikum ve všech behaviorálních studiích neuroleptické aktivity (schopnosti blokovat dopaminové receptory). Byla nalezena korelace mezi modely in vivo, afinitou k dopaminovým receptorům D2 in vitro a průměrnou denní perorální antipsychoticky působící dávkou.

Periorální pohyby u laboratorních potkanů závisí na stimulaci D1 receptorů nebo blokádě D2 receptorů. Tyto pohyby mohou být potlačeny cis(Z)-flupentixolem. Výsledky studií prováděných u opic též prokázaly, že periorální hyperkineze je ve větší míře závislá na stimulaci D1 receptorů a v menší míře na citlivosti D2 receptorů. Tyto údaje vedly k závěru, že stimulace D1 receptorů vede ke stejným účinkům (dyskineze) i u lidí. Proto se blokáda D1 receptorů jeví jako výhodná.

Flupentixol prohlubuje spánek vyvolaný alkoholem nebo barbituráty u myší pouze při užití vysokých dávek, což svědčí o velmi slabém sedativním účinku při běžném klinickém užití.

Flupentixol stejně jako ostatní neuroleptika zvyšuje hladinu prolaktinu v krvi.

Klinická praxePoužití flupentixolu v klinické praxi je široké a závisí na podané dávce.Antidepresivní, anxiolytický a aktivační účinek flupentixolu se projevuje při užití nízké dávky (1-2 mg/den).Při užití středních dávek (3-25 mg/den) se užívá flupentixol k léčbě akutních a chronických psychóz. V tomto dávkovém rozmezí nevykazuje flupentixol téměř žádný nespecifický sedativní účinek a není tedy vhodný pro pacienty se závažným psychomotorickým neklidem. Flupentixol částečně či úplně odstraňuje hlavní příznaky schizofrenie (halucinace, bludy a poruchy myšlení), vykazuje též desinhibiční účinek (antiautistický a aktivační) a potlačuje stísněnou náladu. Pro tyto své vlastnosti je Fluanxol obzvláště vhodný k léčbě netečných, stažených a skleslých pacientů.Antipsychotický účinek stoupá se zvyšující se dávkou; lze očekávat též mírný sedativní účinek. Flupentixol při každé dávce působí anxiolyticky a při vyšších dávkách též potlačuje stísněnou náladu a má desinhibiční účinek. Použití vyšších dávek nezvyšuje frekvenci výskytu extrapyramidových symptomů.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Následující údaje se týkají účinného cis(Z)-izomeru.

AbsorpcePo perorálním užití je maximální koncentrace v séru dosaženo během 4-5 hodin. Biologická dostupnost je 40 %.

DistribuceZdánlivý distribuční objem (Vd) je přibližně 14,1 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99 %.MetabolismusFlupentixol se metabolizuje třemi hlavními způsoby: sulfoxidací, N-dealkylací postranního řetězce a konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity nemají psychofarmakologickou aktivitu. Flupentixol převažuje nad metabolity v mozku i v dalších tkáních. EliminaceEliminační poločas (T½ β) je přibližně 35 hodin; střední systemická clearance (Cls) je 0,29 l/min.Flupentixol se vylučuje převážně stolicí, ale do určité míry též močí. V případě užití flupentixolu značeného tritiem bylo u lidí prokázáno, že v nezměněné formě se vylučuje látka stolicí 4krát více než močí. U kojících matek se flupentixol vylučuje mateřským mlékem v nízkých koncentracích. Poměr koncentrace v mléku a koncentrace v séru u žen je průměrně 1,3.LinearitaFarmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 7 dní. Střední minimální hodnota ustáleného stavu plazmatické hladiny flupentixolu je 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l) a odpovídá užití jednotlivé denní perorální dávky 5 mg. Starší pacientiFarmakokinetické studie u starších pacientů nebyly prováděny. Avšak u zuklopenthixolu, který patří též do skupiny thioxantenů, nejsou farmakokinetické parametry závislé na věku pacientů.Snížená funkce ledvinNa základě uvedených charakteristik eliminace léčiva je možno se domnívat, že snížená funkce ledvin nemá vliv na hladiny mateřské látky v séru.Snížená funkce jaterÚdaje nejsou k dispozici.Vztah farmakokinetiky a farmakodynamikyPro udržovací léčbu pacientů se schizofrenií mírné až střední závažnosti se doporučuje nejnižší plazmatická (sérová) hladina v rozmezí 1-3 ng/ml (2-8 nmol/l), měřeno před užitím další dávky.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicitaFlupentixol má nízkou akutní toxicitu. Chronická toxicitaVe studiích chronické toxicity se nevyskytly žádné nálezy, které by měly vliv na terapeutické užití flupentixolu.Reprodukční toxicitaÚdaje získané z reprodukčních studií flupentixolu nesvědčí pro negativní ovlivnění žen ve fertilním věku. Mutagenicita a karcinogenitaFlupentixol nepůsobí karcinogenně.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:Monohydrát laktosyBramborový škrobMastekŽelatinaMagnesium-stearátObal:ŽelatinaSacharosa

Sacharosa s bramborovým škrobemBarviva:Žlutý oxid železitý Bílý voskKarnaubský vosk

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25ºC.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Kontejner z šedého polypropylenu se šroubovacím uzávěrem, průsvitným dnem a pístem nebo HDPE kontejner.Velikost balení: 100 x 1 mg

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

H. Lundbeck A/SOttiliavej 9DK-2500 ValbyDánsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

68/047/72-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30.08.1972/4.2.2009

10.

DATUM REVIZE TEXTU

29.2.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

Fluanxol 1 mg obalené tablety

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Fluanxol 1 mg Obalené tabletyflupentixoli dihydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 tableta obsahuje 1 mg flupentixolu (ve formě flupentixoli dihydrochloridum).

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy, sacharosu aj.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Obalené tablety100 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.Perorální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

H.Lundbeck A/SOttiliavej 9

DK-2500 ValbyDánsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

68/047/72-S/C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Fluanxol 1 mg (uvedeno pouze na vnějším obalu).