nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0162154	POR TBL FLM 10X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163778	POR TBL FLM 10X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162155	POR TBL FLM 10X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163779	POR TBL FLM 10X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106083	POR TBL FLM 100X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163765	POR TBL FLM 100X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162152	POR TBL FLM 100X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163776	POR TBL FLM 100X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163759	POR TBL FLM 14X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106077	POR TBL FLM 14X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163770	POR TBL FLM 14X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162146	POR TBL FLM 14X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162156	POR TBL FLM 15X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163780	POR TBL FLM 15X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162157	POR TBL FLM 15X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163781	POR TBL FLM 15X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162158	POR TBL FLM 20X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163782	POR TBL FLM 20X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162159	POR TBL FLM 20X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163783	POR TBL FLM 20X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106078	POR TBL FLM 28X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163760	POR TBL FLM 28X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163771	POR TBL FLM 28X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162147	POR TBL FLM 28X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106079	POR TBL FLM 30X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163761	POR TBL FLM 30X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163772	POR TBL FLM 30X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162148	POR TBL FLM 30X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106084	POR TBL FLM 300X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163766	POR TBL FLM 300X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162153	POR TBL FLM 300X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163777	POR TBL FLM 300X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106080	POR TBL FLM 49X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163762	POR TBL FLM 49X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163773	POR TBL FLM 49X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162149	POR TBL FLM 49X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106081	POR TBL FLM 50X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163763	POR TBL FLM 50X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163774	POR TBL FLM 50X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162150	POR TBL FLM 50X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162160	POR TBL FLM 60X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163784	POR TBL FLM 60X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162161	POR TBL FLM 60X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163785	POR TBL FLM 60X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163758	POR TBL FLM 7X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106076	POR TBL FLM 7X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163769	POR TBL FLM 7X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162145	POR TBL FLM 7X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0106082	POR TBL FLM 98X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163764	POR TBL FLM 98X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0163775	POR TBL FLM 98X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0162151	POR TBL FLM 98X5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak FINASTERID ACTAVIS 5 MG

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - INFORMACE PRO UŽIVATELE

Rp.

Finasterid Actavis 5 mg

Potahované tablety

Finasteridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě.

Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete

1. Co je Finasterid Actavis a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Finasterid Actavis užívat

3. Jak se Finasterid Actavis užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Uchovávání přípravku Finasterid Actavis

6. Další informace

1. Co je FINASTERID ACTAVIS a k čemu se používá

Finasterid Actavis patří do skupiny léků, které se nazývají inhibitory 5α-reduktázy.

Tyto léky způsobují zmenšení zvětšené prostaty u mužů.

Finasterid Actavis se používá k léčbě a kontrole benigního (nezhoubného) zvětšení prostaty.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek FINASTERID ACTAVIS užívat

Neužívejte Finasterid Actavis

• Jestliže jste přecitlivělý na finasterid nebo jinou složku přípravku (viz bod 6).

• Přípravek nesmějí užívat ženy a děti.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Finasterid Actavis je zapotřebí

• Jestliže máte sníženou funkci jater.

• Jestliže máte obtíže s vyprázdněním močového měchýře nebo významně oslabený proud moči. Váš lékař Vás pečlivě vyšetří před zahájením léčby přípravkem Finasterid Actavis, aby vyloučil jinou příčinu neprůchodnosti močového systému.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Finasterid Actavis lze normálně používat s jinými léky. Poraďte se prosím se svým lékařem, než začnete brát léky ve stejnou dobu.

Informujte prosím svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Používání přípravku Finasterid Actavis s jídlem a pitím

Finasterid Actavis se může užívat spolu s jídlem i bez jídla.

Těhotenství a kojení

Finasterid Actavis je určen pouze pro muže.

Těhotné ženy nebo ženy, které mohou otěhotnět, se nesmí dotýkat rozdrcených ani rozlomených tablet přípravku Finasterid Actavis. Jestliže u těhotných žen, které mají plod mužského pohlaví, dojde ke vstřebání finasteridu pokožkou nebo přípravek požijí ústy, dítě se může narodit se znetvořenými pohlavními orgány. Tablety jsou pokryty potahovou vrstvou, která zabraňuje kontaktu s finasteridem, pokud tablety nejsou rozlomené nebo rozdrcené.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neexistují důkazy, že Finasterid Actavis ovlivňuje schopnost řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku Finasterid Actavis

Finasterid Actavis obsahuje monohydrát laktosy.

Jestliže Vám Váš lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí na některé cukry, poraďte se před používáním tohoto léčivého přípravku se svým lékařem.

3. Jak se FINASTERID ACTAVIS užívá

Používejte Finasterid Actavis vždy přesně podle pokynů lékaře. Jestliže si nejste jisti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka přípravku je 1 tableta denně.

Tablety se polykají celé a nesmí se lámat nebo drtit. Lék se může užívat s jídlem nebo nalačno.

I když zlepšení lze často pozorovat už po krátké době, obvykle bývá nutné pokračovat v léčbě nejméně 6 měsíců. Neměňte dávku ani neukončujte léčbu bez porady s lékařem.

Máte-li další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste užil více přípravku Finasterid Actavis, než jste měl

Obraťte se ihned na svého lékaře, lékařskou pohotovost nebo toxikologické informační středisko pro radu.

Jestliže jste zapomněl užít přípravek Finasterid Actavis

Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil vynechanou dávku. Počkejte do dalšího dne, kdy si máte vzít další pravidelnou dávku léku.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Finasterid Actavis nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Časté (vyskytují se u více než 1 ze 100 pacientů)

Nemožnost dosáhnout erekce, snížená sexuální touha, snížený objem ejakulátu.

Méně časté (vyskytují se méně než 1 ze 100 pacientů)

Citlivost prsů na dotek nebo zvětšení prsů, obtíže s ejakulací, vyrážka.

Vzácné (vyskytují se u méně než 1z 1000 pacientů)

Bolest varlat, kopřivka, alergické reakce, jako je otok obličeje a rtů.

Velmi vzácné (vyskytují se u méně než 1 z 10 000 pacientů)

Výtok z prsů, příležitostně může být zapotřebí odstranit chirurgicky bulku z prsu.

Jestliže zaznamenáte některý z následujících projevů, přestaňte Finasterid Actavis užívat a obraťte se ihned na svého lékaře: otok rtů, jazyka nebo obličeje, obtíže při polykání nebo kopřivka a obtížné dýchání.

Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. Uchovávání přípravku FINASTERID ACTAVIS

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte Finasterid Actavis po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti znamená poslední den příslušného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Další informace

Co obsahuje přípravek Finasterid Actavis

Léčivou látkou (látka, která způsobuje, že lék účinkuje) je finasteridum.

Další složky tablety jsou: monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, předbobtnalý škrob, glyceromakrogol-laurát, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát, hypromelosa 2910/6, makrogol 6000, oxid titaničitý a hlinitý lak indigokarmínu.

Jak Finasterid Actavis vypadá a obsah balení přípravku

Finasterid Actavis jsou modré, kulaté, bikonvexní tablety, označené „F5“, o průměru 7 mm.

Velikost balení:

Blistr: 7, 14, 28, 30, 49, 50, 98, 100 a 300 (10x30) tablet.

Plastové lahvičky: 10, 30, 50, 100, a 300 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Actavis Group Hf., Reykjavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjördur, Island

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí

o registraci.

Přípravek je registrován v členských státech EU pod názvy:

Finasterid-Actavis 5 mg potahované tablety: Německo

Finasterid Actavis 5 mg potahované tablety: Estonsko, Litva, Lotyšsko, Slovensko

Hyplafin 5 mg potahované tablety: Maďarsko, Polsko, Slovinsko

Finaset 5 mg potahované tablety: Švédsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 15.11.2006

Vysvětlivky zkratek na obalu: lot = číslo šarže, exp = použitelné do

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Finasterid Actavis 5 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Finasteridum 5 mg v jedné potahované tabletě

Pomocná látka: monohydrát laktosy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Modré, kulaté, bikonvexní tablety, označené „F5“. Průměr tablety je 7 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Finasterid Actavis je indikován k léčbě a kontrole benigní hyperplazie prostaty (BHP) u pacientů se zvětšenou prostatou s cílem:

• regrese zvětšení prostaty, zlepšit průtok moči a zmírnit symptomy související s BHP

• snížit výskyt akutní retence moče a nutnosti chirurgického výkonu včetně transuretrální resekce prostaty (TURP) a prostatektomie.

Finasterid Actavis 5 mg se má podávat pouze pacientům se zvětšenou prostatou (objem prostaty vyšší než cca 40 ml).

1. Dávkování a způsob podání

Pouze pro perorální podání.

Doporučená dávka je jedna 5 mg tableta denně (s jídlem nebo bez jídla). Tablety se polykají celé, nesmí se dělit nebo lámat (viz 6.6). I když zmírnění symptomů lze pozorovat brzy, může být nutná minimální délka léčby 6 měsíců k tomu, aby bylo možno objektivně posoudit případné dosažení příznivé odpovědi.

Dávkování při hepatální insuficienci

Nejsou k dispozici žádné údaje u pacientů s jaterní insuficiencí (viz 4.4).

Dávkování při renální insuficienci

U pacientů s různým stupněm renální insuficience (clearance kreatininu snížená až na 9 ml/min) není nutná úprava dávkování, protože farmakokinetické studie u pacientů s renální insuficiencí neprokázaly vliv na eliminaci finasteridu. Finasterid nebyl studován u hemodialyzovaných pacientů.

Dávkování u starších osob

U starších pacientů není nutno dávku nijak upravovat, i když farmakokinetické studie prokázaly mírné snížení rychlosti eliminace finasteridu u pacientů starších 70 let.

2. Kontraindikace

Finasterid Actavis je kontraindikován u žen (viz 4.6 a 6.6) a u dětí.

Přecitlivělost na finasterid nebo na kteroukoliv složku přípravku.

3. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Obecně

• Pacienty s velkým množstvím reziduální moči a/nebo výrazně zmenšeným proudem moči je třeba pečlivě sledovat pro možnost obstrukční uropatie.

• U pacientů léčených finasteridem je nutná konzultace s urologem.

• U pacientů s jaterní insuficiencí nejsou s léčbou finasteridem žádné zkušenosti. Opatrnost se doporučuje u pacientů se zhoršenou funkcí jater, jelikož u těchto pacientů mohou být plazmatické hladiny finasteridu zvýšené (viz 4.2).

• Finasterid Actavis obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnou vrozenou intolerancí galaktózy, Lappovou deficiencí laktázy nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí tento léčivý přípravek nesmějí užívat.

Vliv na prostatický specifický antigen (PSA) a detekci karcinomu prostaty

U pacientů s karcinomem prostaty léčených finasteridem nebyl dosud prokázán žádný klinický přínos.

Koncentrace PSA v séru souvisí s věkem a objemem prostaty a objem prostaty souvisí s věkem.

Před zahájením léčby a pravidelně během léčby finasteridem je nutno provádět vyšetření prostaty per rectum a v případě potřeby vyšetřit prostatický specifický antigen (PSA), aby se vyloučil karcinom prostaty. Rozsah hodnot PSA může být velmi rozdílný u mužů jak s karcinomem prostaty, tak bez něj. Proto u mužů s BHP léčených finasteridem nevylučují normální hladiny PSA karcinom prostaty.

Finasterid působí snížení koncentrace PSA v séru přibližně o 50 % u pacientů s BHP, dokonce i za přítomnosti karcinomu prostaty. Toto snížení sérových hladin PSA u pacientů s BHP léčených finasteridem by mělo být vzato v úvahu při hodnocení PSA a nevylučuje současný výskyt karcinomu prostaty. U pacientů léčených finasteridem po dobu 6 měsíců a déle je nutno hodnoty PSA násobit dvěma pro srovnávání s normálními hladinami u neléčených mužů. Tato úprava zachovává senzitivitu a specifičnost stanovení PSA i jeho schopnost odhalit karcinom prostaty.

Jakýkoliv přetrvávající vzestup hladiny PSA u nemocných léčených finasteridem by měl být pečlivě vyhodnocen, včetně úvahy, zda pacient nepřestal finasterid užívat.

Finasterid nesnižuje významně hodnotu poměru volného k celkovému PSA a tato hodnota zůstává konstantní i při působení finasteridu. Jestliže se hodnota poměru PSA použije jako pomůcka k detekci karcinomu prostaty, není nutná žádná úprava této hodnoty.

2. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly zjištěny významné interakce s jinými léčivými přípravky. Nezdá se, že by finasterid významně ovlivňoval enzymatický systém metabolismu léků vázaný na cytochrom P 450. Mezi léčivé přípravky, které byly u člověka testovány a nebyly u nich zjištěny žádné klinicky významné interakce, patří propranolol, digoxin, glibenklamid, warfarin, teofylin a fenazon.

3. Těhotenství a kojení

Těhotenství

Finasterid je u žen kontraindikován.

Stejně jako ostatní inhibitory 5α-reduktázy finasterid inhibuje přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron a může způsobit abnormality abnormality zevních pohlavních orgánů plodů mužského pohlaví, pokud je podán těhotným ženám (viz 4.3, 5.3 a 6.6).

Těhotné ženy nebo ženy ve fertilním věku se nesmí dotýkat rozdrcených ani rozlomených tablet přípravku finasterid z důvodu možnosti absorpce finasteridu a následného rizika pro plod mužského pohlaví.

Malé množství finasteridu bylo nalezeno ve spermatu u pacientů užívajících 5 mg finasteridu denně, viz také body 5,2 a 5.3.

Kojení

Finasterid 5 mg tablety je indikován pouze pro použití u mužů. Není známo, zda je finasterid vylučován do mateřského mléka.

4. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nejsou k dispozici údaje naznačující, že by finasterid měl vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

5. Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky jsou impotence a snížení libida. Tyto nežádoucí účinky se obvykle vyskytují na začátku léčby a u většiny pacientů při pokračování léčby ustoupí.

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů

Časté (>1/100, <1/10):

Impotence, pokles libida, snížený objem ejakulátu.

Méně časté (>1/1000, <1/100):

Citlivost prsů, zvětšení prsů, poruchy ejakulace.

Vzácné (>1/10 000, <1/1000):

Bolestivost varlat.

Velmi vzácné (<1/10 000), včetně jednotlivých hlášených případů:

Sekrece z prsů, uzlíky v prsech, které byly u jednotlivých pacientů chirurgicky odstraněny.

Poruchy kůže a podkoží

Méně časté (>1/1000, <1/100):

Kožní vyrážka.

Vzácné (>1/10 000, <1/1000):

Svědění, kopřivka.

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Vzácné (>1/10 000, <1/1000):

Reakce z přecitlivělosti, jako je otok obličeje a rtů.

Laboratorní testy

Při hodnocení laboratorních hodnot PSA je třeba vzít v úvahu skutečnost, že u nemocných léčených finasteridem hladina PSA klesá. U většiny pacientů dochází k rychlému poklesu PSA během prvních měsíců terapie, po tomto období se PSA hladina stabilizuje na nové hodnotě. Hladina po léčbě má přibližně poloviční hodnotu hladiny před léčbou. Proto je nutno u typických pacientů léčených finasteridem po dobu 6 měsíců a déle, násobit hodnoty PSA, při srovnávání s normálním rozmezím u neléčených mužů, dvěma. Pro podrobnosti a klinickou interpretaci viz 4.4, část Vliv na prostatický specifický antigen (PSA) a detekci karcinomu prostaty.

Údaje z dlouhodobého sledování

V sedmileté placebem kontrolované studii, do níž bylo zařazeno 18 882 zdravých mužů, přičemž z uvedeného počtu byly u 9 060 jedinců pro analýzu získány údaje z biopsie prostaty, byl karcinom prostaty zjištěn u 803 (18,4 %) mužů, jimž byl podáván finasterid a u 1 147 (24,4 %) mužů, kteří dostávali placebo. Ve skupině s finasteridem mělo karcinom prostaty se skóre 7 − 10 podle Gleasona 280 (6,4 %) mužů oproti 237 (5,1 %) mužům v placebové skupině. Z celkového počtu případů karcinomu prostaty diagnostikovaných v této studii jich přibližně 98 % bylo klasifikováno jako intrakapsulární (stadium T1 nebo T2). Vztah mezi dlouhodobým užíváním finasteridu a nádory se skóre 7 - 10 podle Gleasonovy klasifikace není znám.

4.9 Předávkování

V klinických studiích pacienti dostali jednotlivou dávku finasteridu až 400 mg a opakované dávky finasteridu až 80 mg denně bez škodlivých účinků. Není doporučena žádná specifická léčba předávkování finasteridem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory 5α-reduktázy testosteronu

ATC kód: G04CB01

Finasterid je syntetický 4-azasterol, specifický kompetitivní inhibitor nitrobuněčného enzymu 5α-reduktázy typu II. Tento enzym přeměňuje testosteron na silnější dihydrotestosteron (DHT). Pro svou normální funkci a růst jsou prostata a následně i hyperplastická prostatická tkáň závislé na přeměně testosteronu na DHT. Finasterid nemá žádnou afinitu k androgennímu receptoru.

Klinické studie prokazují rychlé snížení hladin DHT v séru o 70 %, což vede ke snížení objemu prostaty. Po 3 měsících dochází ke snížení objemu prostaty přibližně o 20 % a zmenšování pokračuje až na snížení objemu přibližně o 27 % po 3 letech. Ke znatelnému snížení dochází v periuretrální zóně bezprostředně obklopující uretru. Urodynamická vyšetření rovněž potvrdila významné snížení tlaku detrusoru jako výsledek snížené obstrukce.

Významného snížení maximální rychlosti průtoku moči v porovnání se stavem na začátku léčby bylo dosaženo již po několika týdnech. Rozdíly v maximálním průtoku moči oproti placebu byly dokumentovány po 4, zlepšení příznaků po 7 měsících. Všechny parametry účinnosti se při tříletém sledování udržely.

Účinky čtyřleté léčby finasteridem na výskyt akutní retence moče, potřeby chirurgického výkonu, skóre symptomů a na objem prostaty

V klinických studiích u pacientů se středně závažnými až závažnými symptomy BHP, diagnostikovanou při vyšetření per rectum a s nízkým reziduálním objemem moče snížil finasterid výskyt akutní retence moče během 4 let ze 7/100 na 3/100 a potřebu chirurgického výkonu (TURP nebo prostatektomie) z 10/100 na 5/100. Toto snížení bylo spojeno se zlepšením skóre symptomů QUASI-AUA (rozmezí 0 - 24), přetrvávajícím snížením objemu prostaty o přibližně 20 % a přetrvávajícím zvýšením rychlosti průtoku moči.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Biologická dostupnost finasteridu je přibližně 80 %. Vrcholové plazmatické koncentrace je dosaženo po 2 hodinách po podání a absorpce je dokončena za 6 - 8 hodin.

Distribuce

Vazba na bílkoviny je přibližně 93 %.

Clearance je přibližně 165 ml/min (70 - 279 ml/min) a distribuční objem je přibližně 76 l (44 - 96 l). Při opakovaném podávání lze pozorovat akumulaci malého množství finasteridu. Při denní dávce 5 mg byla nejnižší koncentrace finasteridu v ustáleném stavu 8 - 10 ng/ml a zůstávala stabilní v čase.

Biotransformace

Finasterid se metabolizuje v játrech. Finasterid neovlivňuje významně enzymatický systém vázaný na cytochrom P 450. Byly identifikovány dva metabolity s malými inhibičními účinky na 5α-reduktázu.

Eliminace

Plazmatický poločas je průměrně 6 hodin (4 - 12 hodin) (u mužů starších 70 let 8 hodin, rozptyl 6 - 15 hodin).

Po podání radioaktivně značeného finasteridu bylo zhruba 39 % (32 - 46 %) dávky vyloučeno močí ve formě metabolitů. Prakticky žádný nezměněný finasterid nebyl vyloučen močí. Přibližně 57 % (51 - 64 %) celkové dávky bylo vyloučeno stolicí.

U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu nad 9 ml/min) nebyly pozorovány žádné změny v eliminaci finasteridu (viz 4.2).

Bylo prokázáno, že finasterid prochází hematoencefalickou bariérou. Malé množství finasteridu bylo nalezeno v semenné tekutině léčených pacientů (viz 5.3). Ve dvou studiích na zdravých jedincích (n=69), užívajících 5 mg finasteridu denně po dobu 6-24 měsíců, se hodnoty koncentrace finasteridu ve spermatu pohybovaly od nedetekovatelných (<0,1 ng/ml) až po 10,54 ng/ml. V předchozích studiích, kde se užívaly méně citlivé metody detekce, se u 16 jedinců užívajících 5 mg finasteridu denně pohybovaly koncentrace finasteridu ve spermatu od nedetekovatelných (<0,1 ng/ml) po 21 ng/ml. Množství finasteridu ve spermatu (objem 5 ml ejakulátu) bylo odhadnuto na méně než 50-100 krát nižší než dávka finasteridu (5 μg), která neměla účinek na hodnotu cirkulujícího DHT u mužů (viz také bod 5.3).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Studie reprodukční toxicity u samců potkanů prokázaly snížení hmotnosti prostaty a semenných váčků, sníženou sekreci z akcesorních pohlavních žláz a snížený index fertility (způsobený primárním farmakologickým účinkem finasteridu). Klinický význam těchto nálezů není znám.

Stejně jako u ostatních inhibitorů 5α-reduktázy byla po podání finasteridu v gestačním období pozorována feminizace samčích plodů potkanů. Intravenózní podání finasteridu gravidním opicím rodu rhesus v dávkách až nad 800 ng denně v celém období vývoje embrya a plodu vedlo ke vzniku abnormalit u samčích plodů. Tyto dávky jsou minimálně 750x vyšší než nejvyšší odhadovaná expozice gravidních žen finasteridu ze semene. Aby se potvrdila relevance tohoto modelu vývoje plodu na vývoj plodu u člověka, byl finasterid podán perorálně v dávkách 2 mg/kg/den (100x vyšší dávka než je doporučená dávka u člověka nebo přibližně 12 000 000x vyšší dávka, než je nejvyšší předpokládaná expozice finasteridu ze semene mužů) gravidním samicím a tyto dávky měly za následek abnormality vnějších pohlavních orgánů u samčích plodů. Žádné další abnormality u samčích plodů nebyly pozorovány a žádné abnormality, které by souvisely s finasteridem, nebyly pozorovány u samičích plodů při jakýchkoliv dávkách.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety: Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, předbobtnalý škrob, glyceromakrogol-laurát, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát

Potahová vrstva: Hypromelosa 2910/6, makrogol 6000, oxid titaničitý, hlinitý lak indigokarmínu.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Blistry Al/PVC nebo Al/Al, krabička; 7, 14, 28, 30, 49, 50, 98, 100 a 300 (10x30) tablet.

Plastové lahvičky (HDPE): 10, 30, 50, 100, a 300 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Těhotné ženy nebo ženy, které mohou otěhotnět, se nesmí dotýkat rozdrcených ani rozlomených tablet přípravku finasterid z důvodu možnosti absorpce finasteridu a následného rizika pro plod mužského pohlaví (viz 4.6).

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis Group Hf., Hafnarfjördur, Island

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

87/442/06-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15.11.2006

10. DATUM REVIZE TEXTU

15.11.2006

---