Příloha č. 1 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls208310/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

FENTANYL-JANSSEN, 0,5 mg/10 ml, injekční roztok

Fentanylum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je FENTANYL-JANSSEN a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete FENTANYL-JANSSEN používat

3.

Jak se FENTANYL-JANSSEN používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak FENTANYL-JANSSEN uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE FENTANYL-JANSSEN A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

FENTANYL-JANSSEN je silně účinný lék proti bolesti používaný v nemocnicích. FENTANYL-JANSSEN také zesiluje stav celkové ztráty citlivosti (narkóza nebo znecitlivění) během chirurgického výkonu. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE FENTANYL-JANSSEN POUŽÍVAT

Nepoužívejte FENTANYL-JANSSEN -

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na fentanyl nebo na kteroukoli další složku přípravku FENTANYL-JANSSEN

nebo podobný silně účinný přípravek proti bolesti.

-

FENTANYL-JANSSEN nesmí být podán dětem do dvou let.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku FENTANYL-JANSSEN je zapotřebí Důležité! FENTANYL-JANSSEN je silně účinný přípravek proti bolesti a může být podáván pouze kvalifikovanými osobami. Některé silně účinné léky proti bolesti včetně přípravku FENTANYL-JANSSEN mohou oslabovat dýchání. To se může někdy přihodit po operaci, kdy proto zůstanete ještě nějakou dobu pod lékařským dohledem. Pokud zpozorujete silnou ospalost nebo dýchací obtíže, přivolejte okamžitě lékaře nebo zdravotní sestru.

Plicní choroby nebo dechové obtíže, mozkové poruchy, porušená funkce štítné žlázy, jater, srdce nebo ledvin Pokud trpíte těmito poruchami, informujte vždy svého lékaře, aby mohl zajistit vhodnou péči. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Mnoho léků nelze s fentanylem kombinovat. Někdy je při současném užívání zapotřebí upravit dávkování. -

Některé léky určené k léčbě depresí zvané inhibitory MAO nelze s fentanylem kombinovat. Tyto léky se nemají užívat 2 týdny před podáním přípravku FENTANYL-JANSSEN.

-

Pokud jste po dlouhou dobu užíval(a) některé silně účinné léky proti bolesti, sdělte to svému lékaři. Je možné, že bude zapotřebí upravit dávku.

-

Pokud užíváte tzv. inhibitor proteázy ritonavir, sdělte to svému lékaři. Je možné, že bude snížena dávka fentanylu.

-

Sdělte rovněž svému lékaři, pokud pravidelně požíváte alkohol, užíváte drogy nebo pokud užíváte léky, které mohou zpomalovat Vaše reakce (např. léky proti nespavosti, na uklidnění, k léčbě duševních poruch).

Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Pokud jste těhotná, informujte lékaře, který rozhodne, zda je pro Vás fentanyl vhodný. Fentanyl je vylučován do mateřského mléka. Zeptejte se lékaře, kdy můžete po podání fentanylu začít kojit. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Fentanyl může nepříznivě ovlivnit bdělost a schopnosti nutné k řízení vozidel. Než usednete po podání přípravku FENTANYL-JANSSEN za volant nebo začnete pracovat se strojními zařízeními, měl(a) byste vyčkat dostatečně dlouhou dobu do odeznění účinku. Vždy se však nejprve poraďte s lékařem. 3.

JAK SE FENTANYL-JANSSEN POUŽÍVÁ

FENTANYL-JANSSEN Vám bude podáván přesně podle pokynů lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. FENTANYL-JANSSEN se podává do žíly nebo do svalu. Dávka fentanylu závisí na mnoha okolnostech. Na základě údajů o Vaší hmotnosti, věku, zdravotním stavu, dalších lécích, které užíváte, druhu chirurgického výkonu nebo způsobu znecitlivění určí lékař dávku, kterou potřebujete. Jestliže Vám bylo podáno více přípravku FENTANYL-JANSSEN, než být mělo Je-li podána nedopatřením vyšší dávka, lékař zahájí neprodleně nutná opatření. Hlavním příznakem předávkování je výrazně zeslabené dýchání. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i FENTANYL-JANSSEN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, pak převážně během operace a jsou pod kontrolou lékaře. Některé se však mohou objevit i krátce po operaci, proto zůstáváte ještě nějakou dobu pod dohledem. Příkladem nežádoucích účinků jsou: neobvykle pomalé a mělké dýchání, zvýšená frekvence dýchání nebo dočasné vynechání dechu, stahy dýchacích cest a hlasivek, škytavka, zpomalená, rychlá nebo nepravidelná srdeční činnost nebo zástava srdce, nízký, vysoký nebo proměnlivý krevní tlak, svalová ztuhlost nebo náhlé mimovolní pohyby svalů včetně pomalých, ztuhlých nebo trhavých pohybů. Rovněž se mohou objevit závratě, pocit na zvracení a zvracení nebo povznesená nálada, útlum, bolest hlavy, křeče (epileptického typu) nebo ztráta vědomí. Alergické reakce se vyskytují vzácně a mohou být rozpoznány např. objevením se kožní vyrážky nebo zarudnutí, svěděním, zkrácením dechu nebo otokem v obličeji. Mohou se objevit také jiné komplikace spojené s výkonem jako je pooperační zmatenost nebo rozrušení, neurologické komplikace nebo poruchy dýchacích cest spojené s anestézií. Mohou se objevit také nežádoucí účinky jako bolest žil, zimnice nebo snížená tělesná teplota nebo poruchy zraku. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře. 5.

JAK FENTANYL-JANSSEN UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě 15 – 30 ° C. Ampulky uchovávejte v krabičce, aby byly chráněny před světlem. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. FENTANYL-JANSSEN nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Nepoužívejte FENTANYL-JANSSEN, pokud si všimnete jakýchkoli viditelných známek snížené jakosti. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co FENTANYL-JANSSEN obsahuje -

Léčivou látkou je fentanylum. 1 ml roztoku obsahuje 0,05 mg fentanylu.

-

Pomocnými látkami jsou chlorid sodný a voda na injekci.

Jak FENTANYL-JANSSEN vypadá a co obsahuje toto balení FENTANYL-JANSSEN je čirý bezbarvý roztok, který je balen ve skleněných ampulkách po 2 nebo 10 ml, vždy 5 ampulek v krabičce. K dispozici jsou dále klinická balení po 50 ampulkách. Na trhu nemusejí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci Janssen-Cilag s.r.o. Karla Engliše 3201/6 150 00 Praha 5, Česká republika Výrobce GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., Torrile, Parma, Itálie Tato příbalová informace byla naposledy schválena 22.8.2012. Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky: Dávkování Dávka fentanylu je individuální podle věku, tělesné hmotnosti, zdravotního stavu, konkomitantních onemocnění, dalších užívaných léčivých přípravků, druhu chirurgického výkonu nebo způsobu anestézie. -

Protibolestivý doplněk k celkovému znecitlivění Nízká dávka: 2 µg/kg. Fentanyl v nízkých dávkách se používá převážně při malých, avšak bolestivých výkonech. Střední dávka: 2 – 20 µg/kg Při složitějších operacích je zapotřebí vyšší dávky. Trvání účinku závisí na dávce. Vysoká dávka: 20 – 50 µg/kg Během rozsáhlých déletrvajících operací a během výkonů, kdy by mohla být na závadu zdravotního stavu pacienta operační zátěž, prokázalo podání fentanylu 20 – 50 µg/kg spolu s oxidem dusným nebo kyslíkem zmírňující účinek. Pokud je během operace využito tohoto způsobu dávkování, situace vyžaduje kontrolu pooperačního dýchání z hlediska rozvoje možného pooperačního dechového útlumu. Doplňkové dávky 25 – 250 µg (0,5 – 5 ml) mají být přizpůsobeny potřebám pacienta a odhadovanému ukončení operace.

-

Znecitlivění Při potřebě výrazného snížení operační zátěže mají být dávky 50 - 100 µg/kg podávány spolu s kyslíkem a myorelaxancii (léky uvolňujícími svalové napětí). Tento postup umožňuje znecitlivění bez podání dalších doplňkových znecitlivujících léků. V některých případech může být k vyvolání potřebného účinku zapotřebí podat vyšší dávky až do 150 µg/kg. Fentanyl je takto používán při operacích na otevřeném srdci a při některých dalších rozsáhlých operacích u pacientů, u nichž je zvláště důležitá ochrana srdce při zvýšeném požadavku na zásobení kyslíkem.

-

Starší pacienti V souladu s jinými opioidy je zapotřebí snížit dávku fentanylu u starších nebo oslabených pacientů.

-

Děti Úvodní a udržovací doporučená dávka u dětí ve věku 2 – 12 let činí 1 – 3 µg/kg.

Informace pro lékaře v případě předávkování Bezprostřední opatření: V případě hypoventilace nebo apnoe podejte kyslík a zahajte asistovanou nebo řízenou ventilaci. Naloxon lze použít ke kontrole respirační deprese. Mějte na paměti, že může být zapotřebí podání doplňkových dávek. Další opatření: Provází-li respirační depresi svalová rigidita, lze i.v. podat neuromuskulární blokátor. Závažnou nebo perzistující hypotenzi vyvolanou hypovolémií lze eliminovat aplikací infúzních roztoků. Pacienta je zapotřebí pečlivě monitorovat a v případě potřeby zahájit další podpůrná opatření. Návod k použití V případě potřeby lze FENTANYL-JANSSEN kombinovat s infúzními roztoky chloridu sodného nebo glukózy. Roztoky lze podávat plastovými infúzními soupravami, aplikovat okamžitě po naředění. Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 - 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných podmínek.

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls208310/2010 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

FENTANYL-JANSSEN injekční roztok 2.

KVANTITATIVNÍ A KVALITATIVNÍ SLOŽENÍ

Fentanyli citras

0,0785 mg (78,5 μg)

odpovídá fentanylum

0,05 mg

(50 μg)

v 1 ml

Pomocná látka se známým účinkem:

Obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) na 1 ml, tj. je

téměř bez sodíku. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok. Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok bez mechanických nečistot. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

­ analgetický doplněk k celkové nebo místní anestézii, ­ úvod do anestézie jako součást premedikace v kombinaci s neuroleptiky, např. droperidolem,

k navození anestézie a jako přídavek při udržování celkové a místní anestézie,

­ jako celkové anestetikum spolu s kyslíkem při velkých výkonech u rizikových pacientů. 4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování Dávkování přípravku FENTANYL-JANSSEN musí být přísně individuální v závislosti na věku, tělesné hmotnosti, fyzickém stavu, současně probíhajícím onemocnění, aplikaci jiných léků a očekávaném typu výkonu a anestézie. Úvodní dávku je nutné snížit u starších a oslabených pacientů. Při stanovení doplňkových dávek je nutné vzít v úvahu účinek úvodní dávky. K zamezení bradykardie se doporučuje bezprostředně před zahájením anestézie aplikace nízkých dávek anticholinergik intravenózně. Prevenci nauzey a zvracení lze zajistit podáním droperidolu. Přípravek se podává i.m. nebo jako i.v. bolus nebo infuze. ­ Analgetický doplněk celkové anestézie Nízká dávka: 2 μg/kg ... pro malé bolestivé chirurgické výkony. Střední dávka: 2 - 20 μg/kg ... pro komplikovanější výkony. Trvání účinku je závislé na dávce. Vysoká dávka: 20 - 50 μg/kg ...pro velké chirurgické výkony, při déletrvajícím výkonu, kdy peroperační zátěž může organizmu uškodit, je prospěšné podat FENTANYL-JANSSEN v dávce 20 - 50 μg/kg spolu s oxidem dusným nebo kyslíkem. Při podání této dávky během chirurgického výkonu je nutné následně monitorovat pooperační ventilaci vzhledem k možnosti vzniku výrazné pooperační

respirační deprese. Doplňková dávka 25 - 250 μg (0,5 - 5 ml) se upravuje podle potřeb pacienta a předpokládané doby do ukončení operace. ­ Celkové anestetikum Při potřebě výrazného snížení peroperační zátěže lze podávat dávky 50 - 100 μg/kg spolu s kyslíkem a myorelaxancii. Tento způsob umožňuje anestézii bez nutnosti další přídatné medikace anestetiky. V určitých případech může být k dosažení anestetického účinku nezbytné podávat dávky až do 150 μg/kg. Tímto způsobem se FENTANYL-JANSSEN podává při operacích na otevřeném srdci a při některých velkých chirurgických výkonech u pacientů, u nichž je kladen důraz na ochranu myokardu před vystupňovanými požadavky na saturaci kyslíkem. ­ Aplikace u starších pacientů U starších a oslabených osob je zapotřebí dávkování redukovat analogicky jako u ostatních opioidů. ­ Pediatrická populace U dětí ve věku 12 až 17 let se použije stejné dávkování jako u dospělých. Děti ve věku 2 až 11 let: Obvyklé dávkovací schéma je následující:

Dávkování fentanylu u dětí ve věku 2 – 11 let

Věk

Úvodní dávka

Doplňková dávka

Spontánní respirace

2 – 11 let

1 – 3 µg/kg

1 – 1,25 µg/kg

Asistovaná ventilace

2 – 11 let

1 – 3 µg/kg

1 – 1,25 µg/kg

Techniky, které zahrnují analgézii u spontánně dýchajících dětí jako součást anestézie nebo sedativně analgetických úkonů, mohou použít pouze zkušení pracovníci v prostředí, kde je možno zvládnout náhlou rigiditu hrudní stěny vyžadující intubaci nebo apnoe vyžadující podpůrné dýchání (viz bod 4.4). Způsob podání Fentanyl lze podávat pouze tam, kde je možno kontrolovat dýchací cesty a mohou jej podávat pouze pracovníci, kteří jsou schopni dýchací cesty kontrolovat (viz bod 4.4). 4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku nebo k jiným opioidům. Děti do dvou let. 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Upozornění: Fentanyl lze podávat pouze tam, kde je možno kontrolovat dýchací cesty a mohou jej podávat pouze pracovníci, kteří jsou schopni dýchací cesty kontrolovat. Fentanyl podléhá zákonu o návykových látkách, patří do skupiny Omamné látky I. Účinek silných opioidů: Úroveň respirační deprese závisí na podané dávce a může být odvrácena specifickým antagonistou opioidů, jakým je naloxon. Někdy je ovšem zapotřebí opakovaného podání, neboť respirační deprese může přesahovat délku účinku antagonisty opioidů. Hluboká analgézie je provázena výraznou respirační depresí, která může přetrvávat do pooperačního období, popřípadě se v této době může znovu projevit. Pacienti mají být proto pod náležitým dohledem. K dispozici musí být resuscitační vybavení a antagonisté opioidů. Hyperventilace v průběhu anestézie může zhoršit pacientovu odpověď na CO2 a ovlivnit dechové funkce v pooperačním období.

Někdy se vyvine svalová ztuhlost postihující rovněž hrudní svalstvo. Ztuhlosti však lze zamezit těmito opatřeními: pomalou i.v. injekcí (obvykle postačující u nízkých dávek), premedikací benzodiazepiny a podáním myorelaxancií. Může dojít k neepileptickým (myo)klonickým pohybům. Pokud nebyla pacientovi podána dostatečná dávka anticholinergik nebo je fentanyl kombinován s nevagolytickými myorelaxancii, nelze vyloučit bradykardii případně srdeční zástavu. Bradykardii lze zvládnout atropinem. Opioidy mohou navodit hypotenzi, zvláště u hypovolemických pacientů. Udržení stabilního arteriálního tlaku vyžaduje příslušná opatření. U pacientů s pozměněnou mozkovou cévní reaktivitou je třeba se vyvarovat podání rychlého bolusu opioidů u těchto pacientů někdy přechodný pokles středního arteriálního tlaku provází krátkodobé snížení mozkového perfúzního tlaku. U pacientů dlouhodobě léčených opioidy nebo s abúzem opioidů v anamnéze je nutné počítat s potřebou vyšší dávky. U starších nebo oslabených pacientů se doporučuje snížit dávkování. Opatrnou titraci opioidů vyžaduje přítomnost některého z uvedených stavů: nezvládnutý hypothyreoidismus, plicní onemocnění, snížená respirační rezerva, alkoholismus nebo narušená funkce jater nebo ledvin. U těchto pacientů je rovněž nezbytné prodloužené pooperační monitorování. Pokud je fentanyl podáván současně s neuroleptikem (např. droperidolem), musí být podávající lékař obeznámen se zvláštnostmi obou léčiv, obzvláště s rozdílem v délce účinku. Při této kombinaci dochází ke zvýšené incidenci hypotenze. Neuroleptika mohou indukovat extrapyramidové symptomy, kterým lze zamezit podáním antiparkinsonik. Jako u ostatních opioidů může podání fentanylu, vzhledem k jeho anticholinergnímu účinku, vést ke zvýšené tenzi ve žlučových cestách a v ojedinělých případech ke spasmům Oddiho svěrače. U pacientů s myasthenia gravis je před podáním a při podání celkové anestézie, kam patří také aplikace fentanylu, nutno věnovat zvýšenou pozornost použití některých anticholinergik a léčivých látek způsobujících neuromuskulární blokádu. Pediatrická populace Techniky, které zahrnují analgézii u spontánně dýchajících dětí jako součást anestézie nebo sedativně analgetických úkonů, mohou použít pouze zkušení pracovníci v prostředí, kde je možno zvládnout náhlou rigiditu hrudní stěny vyžadující intubaci nebo apnoe vyžadující podpůrné dýchání. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léčivých přípravků na FENTANYL-JANSSEN K prohloubení útlumu dechového centra navozenému opioidy může přispívat současné podání přípravků, jako jsou barbituráty, benzodiazepiny, neuroleptika, halogenované plyny a další látky neselektivně tlumící CNS (např. alkohol). Při současném podávání těchto látek je třeba oproti normální situaci dávky fentanylu redukovat. Fentanyl, léčivo s vysokou clearance, je rychle a extenzivně metabolizován převážně prostřednictvím CYP3A4. Itrakonazol (silný inhibitor CYP3A4) užívaný perorálně v dávce 200 mg denně po 4 dny nevykazuje signifikantní účinek na farmakokinetiku intravenózního fentanylu. Perorální ritonavir (jeden z nejsilnějších inhibitorů CYP3A4) redukuje clearance intravenózního fentanylu o dvě třetiny, avšak vrcholové plazmatické koncentrace po jednotlivé dávce intravenózního fentanylu nejsou ovlivněny. Je-li fentanyl podán jednorázově, vyžaduje současné podání silných inhibitorů CYP3A4, např. ritonaviru, přísné monitorování pacienta. Současné podávání flukonazolu nebo vorikonazolu a fentanylu může vést ke zvýšené expozici fentanylu. Při kontinuální terapii je zapotřebí snížit dávky fentanylu s cílem vyloučení akumulace fentanylu, která by mohla zvýšit riziko prolongované nebo opožděné respirační deprese. Obvykle se doporučuje vysadit inhibitory MAO dva týdny před plánovaným chirurgickým nebo jiným výkonem vyžadujícím podání anestetik. Některá sdělení však hovoří o bezproblémovém podání fentanylu během chirurgického nebo anestetického výkonu i u pacientů léčených inhibitory MAO.

Účinky přípravku FENTANYL-JANSSEN na jiné léčivé přípravky Po podání fentanylu je nutno snížit dávku jiných látek tlumících CNS. Při současném podání s fentanylem jsou celková plazmatická clearance a distribuční objem etomidátu 2 - 3krát sníženy beze změny poločasu. Současné podání fentanylu a intravenózního midazolamu vede ke zvýšení terminálního plazmatického poločasu a snížení plazmatické clearance midazolamu. Jsou-li tyto látky podány s fentanylem, lze zvážit snížení jejich dávky. 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Adekvátní údaje o podávání fentanylu těhotným ženám nejsou k dispozici. V ranných stádiích těhotenství může fentanyl přestupovat placentu. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku). Potenciální riziko pro člověka není známé. Intramuskulární nebo intravenózní aplikace během porodu včetně porodu císařským řezem se nedoporučuje, neboť fentanyl prochází placentou a může utlumit dechové centrum novorozence, které je mimořádně citlivé k opioidům. Jestliže je přesto fentanyl aplikován, musí být vždy k dispozici antidotum pro včasné podání dítěti. Fentanyl je vylučován do mateřského mléka. Kojení se proto nedoporučuje do 24 hodin po aplikaci tohoto léčiva. Pro případ kojení po aplikaci fentanylu je zapotřebí zhodnotit riziko/prospěch. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pacienti mohou řídit vozidla nebo obsluhovat strojní zařízení, jen pokud od podání fentanylu již uplynula dostatečná doba a účinek zcela odezněl. 4.8

Nežádoucí účinky

Údaje z klinických hodnocení Bezpečnost přípravku FENTANYL-JANSSEN byla hodnocena u 376 pacientů, kteří se účastnili 20 klinických hodnocení s fentanylem užitým pro navození celkové anestézie. Těmto pacientům byla podána nejméně jedna dávka fentanylu a byly vyhodnoceny údaje o bezpečnosti. Na základě sumárních údajů z těchto klinických hodnocení bylo zjištěno, že nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (s incidencí ≥ 5 %) byly: nauzea (26,1 %), zvracení (18,6 %), svalová ztuhlost (10,4 %), hypotenze (8,8 %), hypertenze (8,8 %), bradykardie (6,1 %) a útlum (5,3 %). Nežádoucí účinky identifikované u přípravku FENTANYL-JANSSEN v klinických hodnoceních nebo po uvedení na trh jsou uvedeny v Tabulce 1. Skupiny četností jsou definovány následovně: Velmi časté (≥ 1/10); Časté (≥ 1/100 až < 1/10); Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); Velmi vzácné (< 1/10 000) a Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Tabulka 1: Nežádoucí účinky

Třídy orgánových systémů

Nežádoucí účinek

Četnost

Velmi časté

Časté

Méně časté

Není známo

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivita (např. anafylaktický šok, anafylaktická reakce, kopřivka)

Psychiatrické poruchy

Euforická nálada

Poruchy nervového systému

Dyskineze, útlum, závrať

Bolest hlavy

Konvulze, ztráta vědomí, myoklonus

Poruchy oka

Poruchy vidění

Srdeční poruchy

Bradykardie, tachykardie, arytmie

Srdeční zástava

Cévní poruchy

Hypotenze, hypertenze, bolest žil

Flebitida, kolísání krevního tlaku

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Laryngospasmus, bronchospasmus, apnoe

Hyperventilace, škytání

Respirační deprese

Gastrointestinální poruchy

Nauzea, zvracení

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Alergická dermatitida

Pruritus

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Svalová ztuhlost

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Zimnice, hypotermie

Poranění, otravy a procedurální komplikace

Pooperační zmatenost

Komplikace po anestézii na dýchacích cestách, pooperační agitovanost

Podávají-li se spolu s fentanylem neuroleptika, lze pozorovat tyto nežádoucí účinky: zimnici a/nebo třesavku, neklid, pooperační epizody halucinací a extrapyramidové příznaky (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). 4.9

Předávkování

Příznaky: Předávkování fentanylem se projevuje prohloubením farmakologického účinku. V závislosti na individuální citlivosti je klinický obraz určen především stupněm respirační deprese, který se mění od bradypnoe k apnoe.

Léčba: Při rozvinutí hypoventilace nebo apnoe je podáván kyslík a zaváděna asistovaná nebo řízená ventilace dle indikace. Specifický antagonista opioidů naloxon se používá k eliminaci respirační deprese. To nevylučuje použití dalších bezprostředních opatření. Respirační deprese může přetrvávat déle než účinek antagonisty, což vyžaduje podání další dávky. Je-li dechový útlum provázen svalovou rigiditou, je zapotřebí podat intravenózně neuromuskulární blokátor a zahájit asistovanou nebo řízenou ventilaci. Pacient musí být pečlivě sledován, musí být monitorována tělesná teplota a zajištěn adekvátní přísun tekutin. Při závažné hypotenzi nebo jejím přetrvávání lze uvažovat o možné hypovolémii. Pokud je prokázána, lze ji zvládnout odpovídající parenterální rehydratací. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anestetika celková, anestetika opioidní, fentanyl, ATC kód: N01AH01 Fentanyl je silné opioidní analgetikum. Lze jej použít jako analgetický doplněk k celkové anestézii nebo jako anestetikum samotné. Fentanyl udržuje kardiální stabilitu a ve vyšších dávkách brzdí rozvoj hormonálních změn provázejících stres. Dávka 100 μg (2,0 ml) přibližně odpovídá analgetické aktivitě 10 mg morfinu. Nástup účinku je rychlý, ačkoli maximum analgetického a posléze i respiračně depresorického účinku se může projevit až po několika minutách. Obvyklá délka trvání analgézie činí po jednorázové i.v. dávce až do 100 μg přibližně 30 minut. Hloubka analgézie je závislá na dávce, která se upravuje podle úrovně bolestivosti chirurgického výkonu. Fentanyl se vyznačuje širokým bezpečnostním rozmezím. U laboratorních potkanů je podíl LD50/ED50 u nejnižšího stupně analgézie

277, ve srovnání s 69,5 u morfinu a 4,6 u pethidinu. Opioidní analgetika, tedy i fentanyl, mohou způsobit v závislosti na dávce a rychlosti aplikace svalovou rigiditu, euforii, miózu a bradykardii. Histaminové a kožní testy u člověka i testy in vivo u psů prokazují, že fentanyl způsobuje klinicky významné uvolňování histaminu pouze vzácně. Všechny účinky fentanylu jsou zcela reverzibilní po podání specifického antagonisty opioidů jakým je naloxon. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Fentanyl je syntetický opioid s μ-agonistickým farmakologickým účinkem. Distribuce Plazmatické koncentrace fentanylu klesají po intravenózní injekci rychle, sekvenční distribuční poločasy jsou přibližně 1 minuta a 18 minut, výsledný eliminační poločas činí 475 minut. Fentanyl má hodnotu Vc (distribučního objemu centrálního kompartmentu) rovnu 13 l a celkový Vdss (distribuční

objem v rovnovážném stavu) je roven 339 l. Vazba fentanylu na plazmatické proteiny činí přibližně 84 %. Metabolismus Fentanyl je rychle metabolizován převážně v játrech enzymem CYP3A4. Největším metabolitem je norfentanyl. Clearance fentanylu činí 574 ml/min. Eliminace Během 24 hodin se močí vylučuje přibližně 75 % podané dávky, avšak pouze 10 % podané dávky je v moči přítomno v nezměněné formě.

Zvláštní populace Pediatrická populace Vazba fentanylu na bílkoviny u novorozenců je přibližně 62 %, tedy nižší než u dospělých. Clearance a distribuční objem jsou u kojenců a dětí vyšší. To může vést k nutnosti vyšších dávek fentanylu. Dospělí pacienti s popáleninami Vzestup clearance až na 44 % spolu s velkým distribučním objemem vede k nižším plazmatickým koncentracím fentanylu. To může vést k nutnosti vyšších dávek fentanylu. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Fentanyl, podobně jako ostatní opioidní analgetika, vykazuje in vitro mutagenní účinek v testu na savčí buněčné kultuře pouze v cytotoxických koncentracích a při metabolické aktivaci. Fentanyl nevykazuje mutagenní účinek při testech in vivo u hlodavců a na bakteriální kultuře. Ve dvouleté studii kancerogenity na potkanech nebyl fentanyl při subkutánním podání do 33 μg/kg/den u samců nebo 100 μg/kg/den u samic, což byly maximální tolerované dávky pro samce a samice, spojen se zvýšeným výskytem tumorů. Některé testy na samicích laboratorních potkanů prokázaly snížení fertility a embryonální mortalitu. Tyto nálezy byly přičítány maternální toxicitě, nikoli přímému účinku léčiva na embryonální vývoj. Teratogenní účinky nebyly prokázány. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, voda na injekci. 6.2

Inkompatibility

Roztoky lze podávat plastovými infúzními soupravami, aplikovat okamžitě po naředění. Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 - 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných podmínek. Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou uvedeny v bodu 6.6. 6.3

Doba použitelnosti

3 roky 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Přípravek je zapotřebí uchovávat při teplotě 15 – 30 C. Ampulky uchovávejte v krabičce, aby byly chráněny před světlem. 6.5

Druh obalu a velikost balení

Ampulka z čirého skla, papírový přířez, papírová krabička. Velikost balení: 5x 2 ml, 5x 10 ml, 10x (5x 2 ml), 10x (5x 10 ml). Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

V případě potřeby lze Fentanyl-Janssen kombinovat s infúzními roztoky chloridu sodného nebo glukózy

1. Podržte ampulku mezi palcem a ukazováčkem tak,

aby zúžená část zůstala volná.

2. Druhou rukou uchopte zúženou část ampulky tak,

že opřete krček ampulky o ukazováček a palec přitiskněte na barevně označený bod souběžně s barevnými proužky.

3. Přidržujte palec na označeném místě a ulomte

zúženou část ampulky. Držte ampulku pevně v ruce.

barevné proužky

barevný bod

místo ulomení

Výdej přípravku vázán na lékařský předpis. Omamná látka I. Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Janssen-Cilag s.r.o., Praha, Česká republika 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

90/218/70-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

13. 4. 1971 / 22.8.2012 10.

DATUM REVIZE TEXTU

22.8.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU krabička 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

FENTANYL-JANSSEN fentanyli citras injekční roztok 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 ml roztoku obsahuje 0,0785 mg fentanyli citras, což odpovídá fentanylum 0,05 mg v 1 ml 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Další složky: chlorid sodný, voda na injekci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok 5x 2 ml 5x 10 ml 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intravenózní a intramuskulární podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Pacienti mohou řídit vozidla nebo obsluhovat strojní zařízení jen po uplynutí dostatečné doby potřebné k úplnému odeznění účinku. 8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě 15 – 30 C. Ampulky uchovávejte v krabičce, aby byly chráněny před světlem.

2

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Janssen-Cilag s.r.o., Praha, Česká republika 12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

90/218/70-C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š. 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

<Nevyžaduje se - odůvodnění přijato>

3

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU krabička (klinické balení) 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

FENTANYL-JANSSEN fentanyli citras injekční roztok 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 ml roztoku obsahuje 0,0785 mg fentanyli citras, což odpovídá fentanylum 0,05 mg v 1 ml 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Další složky: chlorid sodný, voda na injekci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok 10x 5 ampulí po 2 ml 10x 5 ampulí po 10 ml 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intravenózní a intramuskulární podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Pacienti mohou řídit vozidla nebo obsluhovat strojní zařízení jen po uplynutí dostatečné doby potřebné k úplnému odeznění účinku. 8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě 15 – 30 C. Ampulky uchovávejte v krabičce, aby byly chráněny před světlem. 10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

4

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Janssen-Cilag s.r.o., Praha, Česká republika 12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

90/218/70-C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š. 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

<Nevyžaduje se - odůvodnění přijato>

5

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU Ampule 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

FENTANYL-JANSSEN fentanyli citras injekční roztok 2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

i.v./i.m. 3.

POUŽITELNOST

EXP: 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot: 5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

2 ml 10 ml 6.

JINÉ