Příloha č.2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. :sukls23466/2008, sukls23467/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Felodipin-ratiopharm 5 mg

Felodipin-ratiopharm 10 mg

(Felodipinum)

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Felodipin-ratiopharm a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Felodipin-ratiopharm užívat

3.

Jak se Felodipin-ratiopharm užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Felodipin-ratiopharm uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE Felodipin-ratiopharm A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Felodipin-ratiopharm je přípravek ze skupiny léků nazývaných blokátory kalciového kanálu. Snižuje propustnost vápníkových kanálů v membránách hladkých svalových buněk, čímž uvolňuje napětí hladké svaloviny cévní stěny a způsobuje rozšíření malých cév (arteriol). Následkem toho dochází ke snížení krevního tlaku. Léková forma - potahované tablety s prodlouženým uvolňováním- způsobuje rovnoměrné uvolňování léčivé látky kontrolovanou rychlostí po dobu 24 hodin. Přípravek Felodipin-ratiopharm se používá k léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku). Může být užíván samostatně nebo v kombinaci s jinými léky na snížení krevního tlaku.Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE Felodipin-ratiopharmUŽÍVAT

Neužívejte Felodipin-ratiopharm-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku;

-

při kardiogenním šoku;

-

při pokročilé srdeční nedostatečnosti;

-

při výrazném zúžení chlopní v srdci a aortě (srdečnici);

-

u obstrukční hypertrofické kardiomyopatie (onemocnění srdeční svaloviny);

-

při infarktu myokardu (do 4-8 týdnů po příhodě);

-

při nestabilní angině pectoris (bolesti na hrudi trvající déle než 15 minut nebo silnější než obvykle);

-

jestliže trpíte závažným onemocněním jater;

-

v těhotenství.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Felodipin-ratiopharm je zapotřebí-

jestliže trpíte mírnějšími formami poruch převodního systému srdce;

-

jestliže trpíte kompenzovaným srdečním selháváním;

-

jestliže trpíte tachykardií (zrychleným tepem);

-

jestliže trpíte zúžením chlopní v srdci a aortě (srdečnici);

-

jestliže trpíte mírnou nebo středně závažnou jaterní poruchou (lékař upraví dávku podle stavu);

-

jestliže trpíte vážnou poruchou ledvin;

-

když je léčba felodipinem přerušena náhle, může se jednotlivých případech objevit hypertenzní krize (náhlý vzestup krevního tlaku);

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.S přípravkem Felodipin-ratiopharm se mohou ovlivňovat následující léky:-

antihypertenziva (léky, které snižují krevní tlak), tricyklická antidepresíva (léky používané k léčbě duševních poruch) a diuretika (močopudné léky) – mohou zvyšovat účinek felodipinu;

-

přípravky používané k léčbě žaludečních a dvanácterníkových vředů (jako cimetidin), léky používané k léčbě plísňových onemocnění (azolová antimykotika jako itraconazol, ketokonazol) nebo antibiotika (erythromycin) – zvyšují hladinu felodipinu v krvi a tím i jeho účinek;

-

šťáva z grapefruitu – zvyšuje hladinu felodipinu v krvi a tím i jeho účinek (současný příjem grapefruitové šťávy s felodipinem není vhodný);

-

léky proti epilepsii (karbamazepin, fenytoin), barbituráty (např.fenobarbital) a rifampicin (antibiotikum) – ovlivňují plazmatickou hladinu felodipinu, proto může být nezbytné zvýšení dávky felodipinu;

-

cyklosporin (lék potlačující imunitu např. po transplantaci) – metabolismus felodipinu a cyklosporinu se může vzájemně ovlivňovat;

-

digoxin (lék používaný k léčbě srdeční nedostatečnosti) – felodipin může zvyšovat hladinu digoxinu v krvi, proto by dávka digoxinu měla být odpovídajícím způsobem snížena.

Užívání přípravku Felodipin-ratiopharm s jídlem a pitímTablety s prodlouženým uvolňováním se užívají obvykle ráno, nalačno, případně s lehkým jídlem. Nedoporučuje se užívat je s tučnými jídly. Zapijí se dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenice vody), ale nesmí být užívány s grapefruitovou šťávou.Tablety se polykají celé, nesmí se rozkousat či rozdrtit.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Přípravek je v těhotenství kontraindikován. Pokud otěhotníte v průběhu léčby přípravkem, oznamte to svému lékaři.Pokud je nezbytné užívat přípravek v době kojení, je z opatrnosti vhodné přerušit kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPřípravek může, zejména na začátku léčby, způsobit zvýšenou únavu nebo závratě a tím ovlivnit pozornost při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů. Tyto činnosti byste měl(a) vykonávat jen po poradě s lékařem.

Důležité informace o některých složkách přípravku Felodipin-ratiopharmPřípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pokud je vám známo, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se s lékařem předtím, než začnete přípravek užívat.

3.

JAK SE Felodipin-ratiopharm UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.Nepředepíše-li lékař jinak, užívá se Felodipin-ratiopharm obvykle následujícím způsobem:Doporučená počáteční dávka je 5 mg felodipinu jednou denně. Pokud je nezbytné, lékař může dávku dále zvýšit na 10 mg felodipinu jednou denně, nebo může být přidán další lék s podobným účinkem (antihypertenzivum). Obvyklá udržovací dávka je 5-10 mg felodipinu jednou denně. Maximální denní dávka je 10 mg felodipinu.U starších pacientů by měla být doporučená denní dávka lékařem upravená s ohledem na věk. Následné zvyšování dávky by mělo být prováděno se zvláštní opatrností. Opatrnosti je třeba u pacientů s vážným poškozením ledvin.U pacientů s mírnou a středně závažnou poruchou jaterních funkcí by měla být doporučená počáteční dávka felodipinu snížena na minimální účinnou dávku. Tato může být zvýšena jen na základě rozhodnutí lékaře. U pacientů s vážnou jaterní poruchou je felodipin kontraindikován.Felodipin-ratiopharm by neměl být podáván dětem.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Felodipin-ratiopharm, než jste měl(a) nebo při náhodném požití přípravku dítětem, informujte ihned svého lékaře nebo navštivte nejbližší zdravotnické zařízení. Vezměte si s sebou tuto příbalovou informaci a zbytek tablet, aby lékař věděl, co bylo užito.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Felodipin-ratiopharm, užijte jej hned, jakmile si vzpomenete. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat Felodipin-ratiopharmNepřerušujte užívání přípravku bez vědomí lékaře. Léčba přípravkem bývá dlouhodobá.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebolékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Felodipin-ratiopharm nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Velmi časté (> 10%) Velmi časté nežádoucí účinky jako návaly horka, bolesti hlavy nebo hučení v uších (tinnitus) se mohou objevit zejména na začátku léčby, při zvýšení dávky nebo při podávání vysokých dávek. Tyto nežádoucí účinky obvykle vymizí při přerušení léčby.

Časté (> 1% < 10%)

- otoky kotníků (stupeň otoku kotníků je závislý na dávce);

- zejména na začátku léčby se mohou objevit záchvaty anginy pectoris (bolesti na hrudníku), nebo u pacientů s již přítomnou anginou pectoris může dojít ke zvýšení četnosti, trvání a závažnosti záchvatů.

Méně časté (> 0,1% < 1%)

- závratě;

- únavnost;

- nízký krevní tlak; - mdloby;

- bušení srdce;

- zrychlený srdeční tep (tachykardie) a dušnost;

- neklid;

- pocit mravenčení (parestézie);

- třes;

- bolesti svalů;

- bolesti kloubů;

- potíže s trávením (např. nevolnost, zvracení, průjem, zácpa);

- přírůstek na váze;

- pocení;

- časté močení;

- kožní a alergické reakce jako svědění, kopřivka, vyrážka, zvýšená citlivost kůže na sluneční záření;

- zduření nebo zánět dásní.

Vzácné (> 0,01% < 0,1%)

- zánět cév (leukocytoklastická vaskulitída);

Velmi vzácné, včetně jednotlivých hlášených případů (< 0,01%)

- poruchy jaterních funkcí (zvýšení hladin jaterních testů - transamináz);

- kožní zánět (exfoliativní dermatitída);

- otok podkoží (angioedém);

- horečka;

- poruchy erekce;

- zvětšení prsů u mužů;

- infarkt myokardu;

- silné menstruační krvácení.

5.

JAK Felodipin-ratiopharm UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Felodipin-ratiopharm obsahuje-

Léčivou látkou je felodipinum 5 mg nebo 10 mg.

-

Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, hypromelosa 2910/50 a 2910/6, povidon 25, propyl-gallát, granulovaná mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek, propylenglykol, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý, oxid titaničitý.

Jak Felodipin-ratiopharm vypadá a co obsahuje toto baleníFelodipin-ratiopharm 5 mg jsou kulaté, bikonvexní, světle růžové potahované tablety s vyraženým číslem „5“ na jedné straně.Felodipin-ratiopharm 10 mg jsou kulaté, bikonvexní, červenohnědé potahované tablety s vyraženým číslem „10“ na jedné straně.Velikosti balení: 20, 28, 30, 50, 98, 100, 250, 30x1, 50x1, a 100x1 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraciratiopharm GmbH, Ulm, Německo.

VýrobceMerckle GmbH, Blaubeuren, Německo.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 26.1. 2011

Příloha č.3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. :

sukls23466/2008, sukls23467/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Felodipin-ratiopharm 5 mg

Felodipin-ratiopharm 10 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Felodipin-ratiopharm 5 mg - 1 tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje felodipinum 5 mg.

Felodipin-ratiopharm 10 mg - 1 tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje felodipinum 10 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Felodipin-ratiopharm 5 mg: kulaté, bikonvexní, světle růžové potahované tablety s vyraženým číslem „5“ na jedné straně.

Felodipin-ratiopharm 10 mg: kulaté, bikonvexní, červenohnědé potahované tablety s vyraženým číslem „10“ na jedné straně.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické indikace

Felodipin je indikován k léčbě esenciální hypertenze.

4.2.

Dávkování a způsob podání

Dávka by měla být upravena podle individuálních potřeb pacienta. Obvykle se felodipin podává následujícím způsobem:

Doporučená počáteční dávka je 5 mg felodipinu jednou denně. Pokud je nezbytné, dávka může být dále zvýšena na 10 mg felodipinu jednou denně, nebo může být přidáno další antihypertenzívum. Zvýšení dávky by se mělo projevit nejméně do 2 týdnů. Obvyklá udržovací dávka je 5-10 mg felodipinu jednou denně.

Maximální denní dávka je 10 mg felodipinu.

Starší pacienti

U starších pacientů by měla být doporučená denní dávka upravená s ohledem na věk. Následné zvyšování dávky by mělo být prováděno se zvláštní opatrností.

Porucha renálních funkcí

U pacientů se mírnou a střední poruchou renálních funkcí není signifikantně ovlivněna farmakokinetika. Opatrnosti je třeba u pacientů s vážným poškozením ledvin. (viz bod 4.4 a 5.2)

Porucha jaterních funkcí

U pacientů s mírnou a středně závažnou poruchou jaterních funkcí by měla být doporučená počáteční dávka felodipinu snížena na minimální terapeuticky efektivní dávku. Zvýšení dávky by mělo předcházet pečlivé zvážení poměru prospěšnosti vůči riziku (viz bod 5.2). U pacientů s vážnou jaterní poruchou je felodipin kontraindikován.

Děti

Felodipin by neměl být podáván dětem, jelikož bezpečnost a účinnost podání u dětí nebyla stanovena.

Způsob podání

Tablety s prodlouženým uvolňováním by měly být užívány ráno s dostatečným množstvím tekutin (např. sklenice vody), ale nesmí být užívány s grapefruitovou šťávou (viz bod 4.5).

Tablety s prodlouženým uvolňováním se polykají celé, nesmí se rozkousat či rozdrtit.

Tablety se užívají nalačno, případně s lehkým jídlem, neměly by být užívány s tučnými jídly (viz bod5.2).

4.3.

Kontraindikace

Felodipin je kontraindikován u následujících pacientů:

-

s přecitlivělostí na felodipin (nebo na další dihydropyridiny) nebo pomocné látky přípravku;

-

s kardiogenním šokem;

-

s vážnou aortální nebo mitrální stenózou;

-

s obstrukční hypertrofickou kardiomyopatií;

-

s nestabilní anginou pectoris;

-

s akutním infarktem myokardu (do 4-8 týdnů po IM);

-

s dekompenzovaným srdečním selháváním;

-

s vážnou jaterní poruchou;

-

v období těhotenství.

4.4.

Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Felodipin by měl být podáván s opatrností pacientům:

-

s převodními poruchami, kompenzovaným srdečním selháváním, tachykardií a aortální nebo mitrální stenózou;

-

s mírnou nebo středně závažnou jaterní poruchou, jelikož antihypertenzivní účinek může být zesílen (v tomto případě je třeba uvažovat o úpravě dávky);

-

s vážnou poruchou ledvin (GFR  30 ml/min, kreatinin  1,8 mg/dl);

-

s AV blokem druhého a třetího stupně.

Pokud je léčba felodipinem přerušena náhle, může se jednotlivých případech objevit hypertenzní krize.

Felodipin může způsobit signifikantní hypotenzi (vazodilatační účinek) s následnou tachykardií vedoucí u citlivých pacientů k ischemii myokardu, pročež u pacientů s predispozicí může dojít k infarktu myokardu (viz bod 5.1).

Dihydropyridiny mohou způsobovat akutní hypotenzi. V některých případech je zde riziko hypoperfúze spojené s reflexní tachykardií (viz bod5.1).

Felodipin je metabolizován enzymy CYP3A4. Proto by neměl být podáván v kombinaci s přípravky, které jsou silnými inhibitory nebo induktory enzymů CYP3A4 (viz bod 4.5). Ze stejného důvodu by neměl být felodipin podáván současně s grapefruitovou šťávou (viz bod 4.5).

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Felodipin je substrátem CYP3A4. Léky, které indukují nebo inhibují CYP3A4 mohou značně ovlivnit koncentrace felodipinu.

Antihypertenzivní účinek může být zvýšen při současném podání s dalšími antihypertenzívy a tricyklickými antidepresívy.

Současné podávání felodipinu s přípravky, které inhibují izoenzym 3A4 cytochromu P450 v játrech, jako cimetidin, azolová antimykotika (itraconazol, ketokonazol), makrolidová antibiotika (erythromycin) nebo inhibitory HIV proteáz, vede ke zvýšení plazmatických hladin felodipinu.

Grapefruitová šťáva způsobuje zvýšení vrcholů plazmatických koncentrací a pravděpodobně i biologické dostupnosti felodipinu z důvodu interakce s flavonoidy obsaženými ve šťávě. Proto není vhodný současný příjem grapefruitové šťávy s felodipinem.

Současná léčba s léky jako je karbamazepin, fenytoin, barbituráty (např.fenobarbital) a rifampicin snižuje plazmatické hladiny felodipinu prostřednictvím indukce jaterních enzymů (systém cytochromu P450). Proto může být nezbytné zvýšení dávky felodipinu.

Hydrochlorothiazid může zvyšovat antihypertenzivní účinek felodipinu.

Felodipin může indukovat zvýšení Cmax cyklosporinu. Navíc, cyklosporin může inhibovat metabolizmus felodipinu, což může vyvolat potenciální riziko toxicity felodipinu.

Při současném podávání felodipinu s digoxinem dochází ke zvýšení hladin digoxinu v krvi. Proto je třeba uvažovat o snížení dávky digoxinu.

4.6.

Těhotenství a kojení

Felodipin je v celém průběhu těhotenství kontraindikován, jelikož v pokusech na zvířatech bylo demonstrováno poškození plodu. (viz bod 5.3). Před začátkem léčby felodipinem je třeba vyloučit případné těhotenství.

Felodipin je vylučován do mateřského mléka. Užívá-li kojící matka felodipin v terapeutických dávkách, plně kojené dítě absorbuje s mlékem pouze velmi nízkou dávku felodipinu. Jelikož není zkušenost s rizikem, kterému může být novorozenec vystaven, mělo by být kojení během léčby z opatrnosti přerušeno.

4.7.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Léčba přípravkem vyžaduje pravidelný dohled lékaře. Felodipin může individuálně ovlivňovat reakce do takové míry, že může být narušena schopnost řízení motorových vozidel či obsluhy strojů (nebo práce bez vhodného zajištění). To platí zejména v případě zahájení léčby, při zvýšení dávky, při změně medikace nebo při současném příjmu alkoholu.

4.8.

Nežádoucí účinky

Velmi časté ( 10%)

Velmi časté nežádoucí účinky jako návaly horka, bolesti hlavy nebo tinnitus se mohou objevit zejména na začátku léčby, při zvýšení dávky nebo při podávání vysokých dávek. Tyto nežádoucí účinky obvykle vymizí při přerušení léčby.

Časté ( 1%  10%)

-

periferní edém (stupeň otoku kotníků je závislý na dávce);

-

zejména na začátku léčby se mohou objevit záchvaty anginy pectoris, nebo u pacientů s preexistující anginou pectoris může dojít ke zvýšení frekvence, trvání a závažnosti záchvatů.

Méně časté ( 0,1%  1%)

-

závratě;

-

únavnost;

-

hypotenze;

-

synkopa;

-

palpitace;

-

tachykardie a dušnost;

-

neklid;

-

parestézie;

-

třes;

-

myalgie;

-

artralgie;

-

gastrointestinální potíže (např. nausea, vomitus, diarea, obstipace);

-

přírůstek na váze;

-

pocení;

-

polakisurie;

-

kožní a alergické reakce jako pruritus, urtikárie, exantém, fotosenzibilizace;

-

gingivální hyperplazie nebo gingivitis.

Vzácné ( 0,01%  0,1%)

-

leukocytoklastická vaskulitída;

Velmi vzácné, včetně jednotlivých hlášených případů ( 0,01%)

-

poruchy jaterních funkcí (zvýšení hladin transamináz);

-

exfoliativní dermatitída;

-

angioedém;

-

horečka;

-

erektilní dysfunkce;

-

gynekomastie;

-

infarkt myokardu;

-

menorhagie.

4.9.

Předávkování

Symptomy předávkování

Předávkování může vést k excesivní periferní vazodilataci s významnou hypotenzí a v ojedinělých případech k bradykardii.

Léčba předávkování

Léčba by měla zahrnovat eliminaci účinné látky z organizmu a monitorování vitálních funkcí.

Pokud se objeví hypotenze, měla by být zahájena symptomatická léčba a pacient uložen ve vodorovné poloze se zvednutými nohami. V případě, že se objeví i bradykardie, podává se intravenózně atropin v dávce 0,5-1,0 mg . Navíc se podávají intravenózně tekutiny, avšak s opatrností a při sledování hemodynamiky, aby se předešlo přetížení srdce.

Též mohou být podávány sympatomimetika s převládajícím účinkem na 1- adrenoreceptory (jako je dobutamin, dopamin, norepinefrin nebo adrenalin). Dávka je závislá na požadovaném účinku.

Felodipin je dialyzovatelný pouze v minimálním rozsahu (asi 9 %).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatancia, deriváty dihydropyridinu

ATC skupina: C08CA02

Felodipin je kalciový antagonista dihydropyridinové skupiny blokátorů kalciového kanálu. Antagonisté kalcia interferují s pomalými kalciovými kanály v plazmatické membráně hladkých svalových buněk a redukují vstup kalciových iontů, což vede k vazodilataci.

Felodipin má větší selektivitu k vaskulárním hladkým svalovým buňkám než k buňkám myokardu. Selektivně dilatuje arterioly a nemá účinek na venózní systém.

Felodipin vede ke snížení krevního tlaku (závislému na dávce) cestou vazodilatace a následně redukce periferní cévní rezistence.Snižuje jak systolický tak i diastolický krevní tlak. Hemodynamický účinek felodipinu je spojen s reflexní tachykardií zprostředkovanou baroreceptory.

V terapeutických dávkách nemá felodipin přímý účinek ani na srdeční kontraktilitu ani na vedení vzruchů v převodním systému srdce. Felodipin snižuje periferní cévní rezistenci. Hodnoty glomerulání filtrace zůstávají nezměněny.

Felodipin má slabý natriuretický a diuretický účinek a nezpůsobuje retenci tekutin.

Felodipin může být podáván buď v monoterapii, anebo současně s betablokátory, diuretiky a ACE inhibitory.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání je felodipin kompletně absorbován. Vzhledem k lékové formě s prodlouženým uvolňováním je dosaženo vrcholu plazmatické koncentrace po 3-5 hodinách a plazmatické koncentrace v terapeutickém rozmezí přetrvávají 24 hodin. Ustálených hladin je dosaženo přibližně po 3 dnech léčby. Vzhledem k intenzivnímu „first-pass“ efektu je pouze 15 % podané dávky systémově dostupných.

Distribuce

Felodipin je vázán na plazmatické bílkoviny z více než 99%. Distribuční objem je přibližně 10 l/kg v „steady state“, což indikuje značnou tkáňovou distribuci. Při dlouhodobé léčbě nedochází k akumulaci přípravku.

Metabolizmus

Felodipin je extenzivně metabolizován jaterními enzymy CYP3A4. Všechny jeho identifikované metabolity jsou inaktivní.

Eliminace

Felodipin v nezměněné formě nebyl v moči detekován. Průměrný poločas felodipinu v terminální fázi je 25 hodin. Inaktivní hydrofilní metabolity, vznikající biotransformací v játrech, jsou převážně eliminovány močí (přibližně 70 %) a zbytek je vylučován stolicí.

Průměrná plazmatická koncentrace je 1100 ml/l a závisí na průtoku krve játry.

Starší pacienti:

U starších pacientů byly zaznamenány zvýšené plazmatické koncentrace felodipinu.

Porucha renálních funkcí

U pacientů s poruchou renálních funkcí není ovlivněna farmakokinetika felodipinu, avšak může se objevit akumulace inaktivních metabolitů felodipinu.

Porucha jaterních funkcí

U pacientů s poruchou jaterních funkcí bylo pozorováno zvýšení plazmatické koncentrace až o 100 %.

Současný příjem potravy

Při současném podání přípravku s jídlem s vysokým obsahem tuků dochází k ovlivnění rychlosti, ale ne míry absorpce. Při podání felodipinu s tučným jídlem byla Cmax 2-2,5x vyšší ve srovnání s podáním nalačno.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické údaje získané v konvenčních studiích farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podání, genotoxicity a kancerogenního potenciálu neprokazují žádné specifické riziko při podávání přípravku v humánní medicíně.

Ve studiích na pokusných zvířatech byly sledovány reprodukční nežádoucí účinky. Byl zjištěn účinek na potkany (prodloužení období březosti a obtížný porod) a králíky (porucha vývoje distálních falangů, pravděpodobně kvůli snížení uteroplacentární perfúze). Nebyl tedy prokázán přímý teratogenní účinek, ale sekundární následky farmakodynamického účinku felodipinu. U opic byla zjištěna abnormální pozice distálních falangů. Signifikantnost těchto nálezů pro člověka není známa.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, hypromelosa 2910/50 a 2910/6, povidon 25, propyl-gallát, granulovaná mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek, propylenglykol, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý, oxid titaničitý.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se

.

6.3

Doba použitelnosti

Doba použitelnosti je 4 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5

Druh obalu a velikost balení

a)

Blistr-bezbarvý, průhledný PVC/PE/PVDC-Al blistr, krabička

b)

Jednodávkový blistr-bezbarvý, průhledný PVC/PVDC-Al, krabička

Velikost balení : 20, 28, 30, 30x1, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 a 250 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ratiopharm GmbH, Ulm, Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Felodipin-ratiopharm 5 mg: 83/294/03-C

Felodipin-ratiopharm 10 mg: 83/295/03-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

8.10.2003 / 26.1. 2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

26.1. 2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Felodipin-ratiopharm 5 mgtablety s prodlouženým uvolňováním(felodipinum)

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 5 mg felodipinum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: monohydrát laktosy.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

tablety s prodlouženým uvolňováním / 20, 28, 30, 30x1, 50, 50x1, 98, 100, 100x1, 250 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek může ovlivnit pozornost a schopnost řídit motorová vozidla.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ratiopharm GmbH, Ulm, Německo.

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

83/294/03-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Felodipin-ratiopharm 5 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Felodipin-ratiopharm 5 mgtablety s prodlouženým uvolňováním

felodipinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ratiopharm GmbH

3.

POUŽITELNOST

4.

ČÍSLO ŠARŽE

5.

JINÉ