1

Příloha č. 1 k opravě rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls157347/2011 a příloha ke sp. zn.sukls108303/2009, sukls13154/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

FELOCOR 5

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Felodipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře ebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékařim nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je FELOCOR 5 a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete FELOCOR 5 užívat

3.

Jak se FELOCOR 5 užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak FELOCOR 5 uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE FELOCOR 5 A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

FELOCOR 5 se používá k léčbě vysokého krevního tlaku.

Felodipin patří do skupiny léčiv nazývaných antagonisté vápníku (blokátory vápníkových kanálů). Tato léčiva snižují vysoký krevní tlak tím, že rozšiřují malé krevní cévy (arterioly) a usnadňují srdci činnost pumpy.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE FELOCOR 5 UŽÍVAT

Neužívejte FELOCOR 5-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na - felodipin nebo nebo na

- kteroukoli další složku přípravku nebo na - podobné blokátory vápníkových kanálů (na tzv. dihydropyridinové deriváty)

2

-

jestliže trpíte nedostatečným prokrvením tkání, s příznaky jako je např. nízký krevní tlak, slabý tep, zrychlený tep (šok včetně kardiogenního šoku). Kardiogenní šok znamená šok vyvolaný závažnými poruchami srdce.

-

jestliže jste měl(a) srdeční záchvat (srdeční infarkt) , tj krevní sraženinu ve věnčitých srdečních cévách , v posledních nejméně dvou měsících.

-

jestliže trpíváte bolestmi u srdce nebo na hrudi také v klidu anebo při minimální námaze (nestabilní anginou pectoris)

-

jestliže trpíte srdeční vadou, která nebyla léčebně stabilizována (dekompenzované srdeční selhání)

-

jestliže trpíte jakýmkoli jiným onemocněním srdce (např. těžkým srdečním selháním, onemocněním srdečního svalu nebo těžkou poruchou srdečních chlopní)

-

jestliže trpíte těžkým onemocněním jater

-

jestliže jste těhotná.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku FELOCOR 5 je zapotřebí Oznamte svému lékaři, jestliže máte anebo jestliže jste měl(a) jakékoli zdravotní potíže, zejména:- poruchy převodu impulzů v srdci -

srdeční selhání

-

zrychlený tep

-

zúžení chlopní v levé srdeční komoře

-

lehce až středně sníženou činnost jater

-

těžkým selháním funcke ledvin

-

síňokomorové poruchy převodu 2. nebo 3. stupně.

Při náhlém přerušení léčby přípravkem FELOCOR 5 se v individuálních případech může objevit hypertenzní krize.

Felodipin, tak jako jiná léčiva rozšiřující cévy, může vzácně vyvolat prudké snížení krevního tlaku se zrychlením tepu (tachykardií), což u vnímavých jednotlivců může vyústit v srdeční záchvat (ischemii myokardu).

Jestliže se Vás týká kterýkoli z údajů uvedených výše, poraďte se, prosím, se svým lékařem.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Určitá léčiva mohou ovlinit účinek přípravku FELOCOR 5 anebo jím mohou být sama ve svých účincích ovlivněna.Některá z těchto léčiv jsou:-

Cyklosporin, takrolimus (léčiva používaná po transplantaci orgánů).

-

Digoxin (léčivo zvyšující sílu srdečního stahu).

Léčiva, která mohou zvýšit hladinu felodipinu v krvi a tím i jeho účinky:-

Cimetidin (léčivo používané při žaludečních vředech)

-

Erythromycin nebo telithromycin (antibiotika)

-

Ketokonazol nebo itrakonazol (léčiva proti houbovým – plísňovým – infekcím)

-

Inhibitory HIV-proteázy (protivirová léčiva, používaná k léčbě infekcí HIV, např. ritonavir)

3

Léčiva, která mohou snížit hladinu felodipinu v krvi a tím i jeho účinky:-

Fenytoin nebo karbamazepin (lééčiva používabná při epilepsii, padoucnici)

-

Barbituráty (zklidňující látky a léčiva používaná při epilepsii)

-

Rifampicin (antibiotikum)

-

Léky přírodního původu, obsahující výtažek z třezalky (Hypericum perforatum)

Léčiva, která mohou zvýšit účinek felodipinu:-

Jiná léčiva, používaná k léčbě vysokého krevního tlaku, např beta-blokátory (beta-sympatolytika), inhibitory ACE a diuretika (močopudná léčiva).

-

Léčiva používaná k léčbě depresí (tricyklická antidepresiva).

-

Hydrochlorothiazid (diuretikum).

Užívání přípravku FELOCOR 5 s jídlem a pitím

Současné požívání grapefruitu nebo grapefruitové šťávy ovlivňuje (zvyšuje) účinek přípravku FELOCOR 5.

Současnému požívání grapefruitové šťávy je třeba se vyhnout.

Těhotenství a kojení

-

Neužívejte FELOCOR 5, jestliže jste těhotná. Před zahájením léčby přípravkem FELOCOR 5je nutno vyloučit těhotenství.

-

Kojícím ženám se užívání přípravku FELOCOR 5 nedoporučuje.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůV jednotlivých případech může být schopnost reagovat natolik porušena, že je porušena i schopnost řídit dopravní prostředek, obsluhovat stroje nebo pracovat za exponovaných podmínek. To platízejména při zahájení léčby, při zvýšení dávek, při přechodu na jiný přípravek a ve spojení s požitím alkoholu.

Důležité informace o některých složkách přípravku FELOCOR 5

Jestliže Vám Váš lékař někdy sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se s ním, než začnete tento přípravek užívat.

3.

JAK SE FELOCOR 5 UŽÍVÁ

Vždy užívejte FELOCOR 5 přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

FELOCOR 5 se užívá jednou denně. Tablety polykejte celé, nerozkousané a nerozdrcené, spolu se sklenicí vody. Tablety můžete užívat nalačno anebo spolu s lehkým jídlem, ale nikoli s jídlem s vysokým obsahem tuku.

Tablety nejsou určeny k rozlomení.

4

Přípravek se obvykle dávkuje takto:Doporučená zahajovací dávka je 1 tableta FELOCOR 5 jednou denně. Pokud je to nutné, Váš lékař tuto dávku zvýší na 2 tablety FELOCOR 5 jednou denně. Maximální denní dávka jsou 2 tablety FELOCORu 5 denně.

-

Děti a mladiství do 18 letPodávat FELOCOR 5 dětem a mladistvým se nedoporučuje.

-

Pacienti vyššího věkuDoporučenou zahajovací dávku je třeba u starších pacientů upravit. Pro dávku 2,5 mg je nutno použít přípravek přiměřené síly.

-

Porušená činnost jater nebo ledvinDávku je třeba upravit podle předpisu lékaře.

Jestliže jste užil(a) více přípravku FELOCOR 5, než jste měl(a)Neprodleně se spojte se svým lékařem nebo s oddělením neodkladné péče v nemocnici.Vezměte ssebou tuto příbalovou informaci nebo několik tablet, aby bylo jasné, co jste užíval(a).

Při předávkování se pacient má položit s vyvýšenýma rukama a nohama (položenýma např. na několik polštářů). Příznaky předávkování jsou: silné závratě a točení hlavy, dýchací obtíže, časté močení.

Jestliže jste zapomněl(a) užít FELOCOR 5

Užijte zapomenutou dávku, jakmile si omyl uvědomíte, ale nikdy neužívejte dvě dávky v jeden den.

Jestliže jste přestal(a) užívat FELOCOR 5

Váš lékař Vám sdělil, jak dlouho máte FELOCOR 5 užívat. Ukončíte-li náhle užívání přípravku, Vaše příznaky se mohou vrátit. Bez porady se svým lékařem neukončujte léčbu dříve, než bylo původně domluveno.

Léčba felodipinem bývá obvykle dlouhodobá.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i FELOCOR 5 nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky se mohou objevit s těmito frekvencemi:

Velmi časté: u více než 1 pacienta z 10Časté: u méně než 1 pacienta z 10, ale u více než 1 ze 100

5

Méně časté u méně než 1 pacienta ze 100, ale u více než 1 z 1000 Vzácné: u méně než 1 pacienta ze 1000, ale u více než 1 z 10 000 Velmi vzácné: u méně než 1 pacienta ze 10 000

Velmi časté-

Může se objevit zčervenání, bolesti hlavy nebo tinitus (zvonění nebo hučení v uších), zejména na začátku léčby, při zvýšení dávky anebo při podávání vysokých dávek. Obvykle tyto příznaky vymizí při pokračování v léčbě.

Časté-

Periferní edém (velikost otoku kloubů kotníků závisí na dávce)

-

Obzvlášť při zahájení léčby se mohou objevit záchvaty anginy pectoris. U pacientů, kteří anginou pectoris již trpí, se může zvýšit frekvence, trvání i závažnost záchvatů.

Méně časté-

Závratě

-

únava

-

nízký krevní tlak

-

mdloby

-

rychlý a nepravidelný tep

-

neklid

-

mravenčení

-

nezvládnutelný třes

-

bolesti svalů

-

bolesti kolubů

-

trávicí potíže (např. nevolnost, zvracení, průjem, zácpa)

-

přibývání na váze

-

pocení

-

časté močení

-

kožní reakce a reakce přecitlivělosti, např. svědění

-

kopřivka

-

kožní pocity píchání a bodání

-

přecitlivělost na světlo

-

zánět a otok dásníkterému se dá předejít nebo který se dá omezit správnou ústní hygienou

Vzácné- Zánět cév vyvolaný bílými krvinkami (leukocytoklastická vaskulitida)

Velmi vzácné-

Poruchy činnosti jater (zvýšené hodnoty aminotransferáz)

-

horečka

-

poruchy erekce

-

zvětšení prsů u mužů

-

srdeční záchvat

-

obzvlášť silná menstruace

Alergické reakce s otokem kůže obličeje nebo končetin, otokem rtů nebo jazyka, otoky sliznice v ústech a v krku, s následnou dušností a s polykacími obtížemi (angioedém). Jakmile se tyto

6

obtíže obvjeví, neodkladně se spojte s lékařskou pohotovostí, oddělením neodkladné péče nebo s některým lékařem.V ojedinělých případech byly pozorovány alergické reakce s tvorbou puchýřů na kůži a sliznicích (exfoliativní dermatitida).

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK FELOCOR 5 UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.FELOCOR 5 nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za “EXP”. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co FELOCOR 5 obsahujeLéčivá látka je felodipin (felodipinum). Jedna tableta obsahuje 5 mg felodipinu.Pomocné látky jsou mikrokrystalická celulosa; monohydrát laktosy; natrium-lauryl-sulfát; hypromelosa; magnesium-stearát;; makrogol 4000; červený oxid železitý, žlutý oxid železitý a oxid titaničitý.

Jak FELOCOR 5 vypadá a co obsahuje toto baleníFELOCOR 5 jsou bleděčervené až šedočervené kulaté, bikonvexní tablety s prodlouženým uvolňováním, označené na jedné straně F 5, a to v těchto baleních:

7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 98, 100, 100 x 1 a 250 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobceDržitel rozhodnutí o registraci:HEXAL AG, Industriestraße 25, 83607 Holzkirchen, Německo

Výrobce:Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1, D 39179, Barleben, NěmeckoSalutas Pharma GmbH, Dieselstr. 5, 70839 Gerlingen, NěmeckoLek S.A., Ul. Domaniewska 50 C, PL-02-672 Warszawa, Polsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 12.8.2011.

1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls108303/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

FELOCOR 5

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Felodipin (felodipinum), 5 mg v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Pomocné látky viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Bleděčervené až šedočervené, kulaté bikonvexní potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, s vyraženým F5 na jedné straně.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Esenciální hypertenze.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávku je třeba upravit podle individuálních potřeb pacienta. Přípravek FELOCOR se obvykle podává takto: Doporučovaná zahajovací dávka felodipinu je 5 mg jednou denně. V případě potřeby se může dávka zvýšit na 10 mg felodipinu jednou denně anebo se může přidat jiné antihypertensivum. Zvýšení dávky je možné po intervalu alespoň 2 týdnů. Obvyklá udržovací dávka je 5-10 mg jednou denně. Maximální denní dávka je 10 mg felodipinu. Pacienti vyššího věkuU pacientů vyššího věku je třeba doporučenou počáteční dávku upravit. Další zvyšování dávek se musí dít s obzvláštní opatrností. Pro dávku 2,5 mg je třeba použít přípravek vhodné síly. Porucha renálních funkcíPři mírné až středně závažné poruše renálních funkcí není farmakokinetika felodipinu významně změněna. Opatrnosti je třeba u pacientů s těžkou renální poruchou (viz bod 4.4 a 5.2).Porucha jaterních funkcíU pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou jaterních funkcí je třeba doporučenou zahajovací dávku snížit až na minimální terapeuticky účinnou dávku felodipinu. Dávkování je možné zvýšit pouze po pečlivém zvážení očekávaného prospěchu a možného rizika (viz bod 5.2, Farmakokinetické vlastnosti). Felodipin je kontraindikován u pacientů s těžkým poškozením jater.Pro dávku 2,5 mg je třeba použít přípravek vhodné síly. Děti (mladší než 12 let)Felodipin se nemá podávat dětem, protože bezpečnost a účinnost u této skupiny pacientů dosud nebyla stanovena.Způsob podáníTablety s prodlouženým uvolňováním se mají užívat ráno spolu s dostatečným množstvím tekutiny (např. se sklenicí vody, ale NIKOLIV s grapefruitovou šťávou!) (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).Tablety s prodlouženým uvolňováním se polykají celé, nesmějí se rozkousat ani rozdrtit.Tablety se mohou užívat nalačno anebo spolu s lehkým pokrmem, ale nikoli spolu s jídlem s vysokým obsahem tuků (viz bod 5.2, Farmakokinetické vlastnosti).

4.3

Kontraindikace

Felodipin je kontraindikován u těchto pacientů:-

S přecitlivělostí vůči felodipinu (anebo jiným dihydropyridinům) nebo vůči kterékoli pomocné látce

-

S kardiogenním šokem (tak jako při použití jiných blokátorů kalciových kanálů je třeba terapii přerušit u pacientů, u nichž se vyvinul kardiogenní šok)

-

S těžkou aortální nebo mitrální stenózou

-

S obstrukční hypertrofickou kardiomyopatií

2

-

S nestabilní anginou pectoris

-

Po akutním infarktu myokardu (do 4-8 týdnů po infarktu myokardu)

-

S dekompenzovaným srdečním selháním

-

S těžkou poruchou jater

-

V průběhu těhotenství

4.4

Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Felodipin je třeba používat se zvláštní opatrností v těchto případech:-

U pacientů s poruchami převodního systému srdečního, s kompenzovaným srdečním selháním, s tachykardií a stenózou aortální nebo mitrální chlopně

-

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou jater, protože u nich může být zvýšena reakce přecitlivělosti

Úpravu dávkování je třeba uvážit-

při těžké poruše renálních funkcí (glomerulární filtrace<30 ml/min)

-

při AV-bloku druhého a třetího stupně.

Při náhlém přerušení terapie felodipinem se v ojedinělých případech může objevit hypertenzní krize. Felodipin může vyvolat významnou hypotenzi (vazodilatačním účinkem) s následnou tachykardií a způsobit tak u vnímavých pacientů ischemii myokardu, takže u predisponovaných pacientů se může vyvinout infarkt myokardu (viz bod 5.1, Farmakodynamické vlastnosti).Dihydropyridiny mohou vyvolat akutní hypotenzi. V některých případech hrozí nebezpečí snížené perfuze, provázené reflexní tachykardií (paradoxní angina) (viz bod 5.1 Farmakodynamické vlastnosti). Felodipin se metabolizuje působením enzymů CYP3A4. Proto je třeba vyhnout se kombinaci s přípravky , které působí jako silné inhibitory anebo induktory CYP3A4 (viz bod 4.5). Z téhož důvodu je třeba vyhnout se současnému požívání grapefruitové šťávy (viz bod 4.5).Tak jako po jiných blokátorech kalciových kanálů existují zprávy o vzniku mírné hyperplazie dásní u pacientů s těžkou gingivitidou nebo parodontitidou. Této hyperplazii lze zabránit anebo ji alespoň zmírnit zvýšenou péčí o ústní hygienu. LaktosaTablety přípravku obsahují laktosu. Proto nemají tento přípravek užívat pacienti, kteří trpí vzácnou hereditární intolerancí galaktosy, deficiencí Lapp-laktázy anebo glukoso-galaktosovou malabsorpcí.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Felodipin je substrát pro enzymy CYP3A4. Látky, indukující anebo inhibující CYP3A4 proto silně ovlivňují koncentrace felodipinu.Antihypertensivní účinek felodipinu se může zvýšit účinkem jiných antihypertensiv a tricyklických antidepresiv. Současný přívod felodipinu a látek, inhibujících izoenzym 3A4 jaterního cytochromu P450 (např. cimetidin, azolová antimykotika [itrakonazol, ketokonazol], makrolidová antibiotika [erythromycin], telithromycin anebo inhibitory HIV-proteázy) zvyšuje plazmatické hladiny felodipinu (viz bod 4.4, Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití). Při současném podávání felodipinu s itrakonazolem se Cmax zvyšuje osminásobně a AUC šestinásobně. Při současném podávání felodipinu s erythromycinemse Cmax a AUC zvýší přibližně 2,5násobně. Grapefruitová šťáva inhibuje cytochrom P450 3A4. Současné podávání felodipinu s grapefruitovou šťávou zvyšuje Cmax a AUC felodipinu přibližně dvojnásobně. Této kombinaci je také třeba se vyhnout.Současná léčba látkami jako karbamazepinem, fenytoinem a barbituráty (např. fenobarbitalem) a rifampicinem snižuje plazmatické hladiny felodipinu mechanismem enzymové indukce v játrech (systému cytochromu P450). Při současném podávání felodipinu spolu s karbamazepinem, fenytoinem nebo fenobarbitalem se AUC snižuje o 93 % a Cmax o 82 %. Podobný účinek lze očekávat působením třezalky. Proto může být nutné zvýšit dávku felodipinu. Kombinaci s induktory CYP3A4 je třeba se vyhnout. Felodipin má zpočátku saluretický účinek, a proto může zvýšit stávající hypokalemii, jestliže se kombinuje s terapií diuretikem. Hydrochlorothiazid může zvýšit antihypertensivní účinek felodipinu.Felodipin může zvýšit Cmax cyklosporinu. Mimoto může cyklosporin inhibovat metabolismus felodipinu, což může představovat riziko intoxikace felodipinem.Felodipin může zvýšit koncentraci takrolimu. Při současném používání musí být sledovány sérové koncentrace takrolimu a případně přizpůsobena výše dávky.

3

Při současném podávání felodipinu se zvyšují krevní hladiny digoxinu. Proto je třeba uvážit snížení dávkování digoxinu, jestliže se obě látky podávají současně.

4.6

Těhotenství a kojení

Felodipin je v průběhu těhotenství kontraindikován, protože v pokusech na zvířatech bylo nalezeno poškození plodů (viz bod 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti). Před zahájením felodipinem se musí vyloučit těhotenství. Felodipin se vylučuje mateřským mlékem. Jestliže kojící matka užívá terapeutické dávky felodipinu, kojenec živený pouze mateřským mlékem absorbuje jen velmi malou dávku léčivé látky z mléka. O riziku, které to může pro kojence znamenat, neexistují žádné zkušenosti; preventivně je proto třeba v průběhu terapie felodipinem přerušit kojení.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Terapie felodipinem vyžaduje pravidelné lékařské kontroly. V jednotlivých případech může felodipin ovlivnit pacientovu reaktivitu takovým způsobem, že může být snížena schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje anebo pracovat bez dostatečných bezpečnostních opatření. To platí obzvlášť při zahájení terapie anebo při zvýšení dávky, stejně jako po současném požití alkoholu.

4.8

Nežádoucí účinky

Frekvence výskytu nežádoucích účinků je vyjádřena následovně: Velmi časté (1/10) Časté: (1/100 až <1/10) Méně časté (1/1000 až <1/100) Vzácné ( 1/10000 až <1/1000) Velmi vzácné (< 1/10000) Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Velmi častéMůže se objevit flush, bolest hlavy nebo tinitus, zejména na začátku terapie, při zvyšování dávky nebo při podávání vysokých dávek. Tyto účinky obvykle ustoupí při pokračování v léčbě.

ČastéPeriferní edém (stupeň otoku kotníku je závislý na dávce).Zejména při zahájení terapie se mohou objevit záchvaty anginy pectoris. U pacientů se stávající anginou pectoris se může zvýšit frekvence, trvání i závažnost záchvatů.

Méně časté Závratě, únava, hypotenze, synkopa, palpitace, tachykardie a dyspnoea, neklid, parestézie, třesy, myalgie, artralgie, trávicí obtíže (např. nauzea, zvracení, průjem, obstipace), přírůstek na váze, pocení, polakisurie, kožní reakce a reakce přecitlivělosti jako např. pruritus, urtikarie, exantém, fotosenzitizace, hyperplazie dásní a gingivitida.

VzácnéLeukocytoklastická vaskulitida.

Velmi vzácné včetně ojedinělých údajů Poruchy jaterních funkcí (zvýšené hladiny aminotransferáz), exfoliativní dermatitida, angioedém, horečka, poruchy erekce, gynekomastie, infarkt myokardu, menoragie.

4.9

Předávkování

Příznaky předávkováníPředávkování může vyvolat nadměrnou periferní vasodilataci a výraznou hypotenzi, ve vzácných případech bradykardii.

Terapie předávkováníTerapeutická opatření je třeba zaměřit na eliminaci léčivé látky a na normalizaci cirkulace.Objeví-li se těžká hypotenze, je třeba zavést symptomatické léčení, položit pacienta na záda a zvednout nohy. Při současné bradykardii podat intravenózně atropin (0,5-1,0 mg). Intravenózní doplňování tekutin

4

je třeba provádět opatrně za kontroly hemodynamiky, aby se zabránilo přetížení srdce. Také se mohou podávat sympatomimetika s přednostním účinkem na adrenergní alfa1-receptory (např. dobutamin, dopamin, noradrenalin nebo adrenalin). Dávkování se řídí dosaženým účinkem.Felodipin je dialyzovatelný jen minimálně (přibližně z 9 %).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: 1,4-dihypropyridinový derivát/antagonista kalciaATC kód: C08C A02Felodipin je antagonista kalcia ze skupiny dihydropyridinů. Antagonisté kalcia interferují s napěťově řízenými (pomalými) kalciovými kanály typu L v plazmatické membráně buněk hladkého svalstva a snižují influx kalciových iontů. To vede k vazodilataci. Felodipin je vazoselektivní antagonista kalcia: Působí silněji na hladkou svalovinu cévní než na svalovinu myokardu. Felodipin selektivně dilatuje arterioly a neovlivňuje vény. Felodipin v závislosti na dávce snižuje krevní tlak tím, že působí vazodilataci, a proto snižuje periferní cévní rezistenci. Snižuje jak systolický, tak i diastolický krevní tlak. Hemodynamický účinek felodipinu je provázen reflexní tachykardií, zprostředkovanou baroreceptory. Reflexní tachykardie je po tomto přípravku s prodlouženým uvolňováním méně častá, zejména při chronickém používání.V terapeutických dávkách felodipin přímo neovlivňuje ani kontraktilitu ani konduktivitu srdce. Felodipin snižuje renální vaskulární rezistenci. Glomerulární filtrace zůstává nezměněna.Felodipin má slabý natriuretický/diuretický efekt a nevyvolává retenci tekutin.Felodipin se může použít k monoterapii, ale také společně s beta-sympatolytiky, diuretiky a ACE inhibitory.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:Po perorálním podání se felodipin kompletně absorbuje. Za použití tablet s prodlouženým uvolňováním je absorpční fáze delší. To způsobí, že plazmatické hladiny felodipinu jsou vyrovnané a leží v terapeutickém rozsahu po dobu 24 hodin. Maximální koncentrace v plazmě jsou dosažený po 3-5 hodinách. Rovnovážného stavu je dosaženo přibližně za 3 dny po zahájení léčby. Pro silný first-pass efekt je systémová dostupnost pouze 15 % podané dávky. Distribuce:Felodipin se z > 99 % váže na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem je za rovnovážného stavu přibližně 10 l/kg, což svědčí pro rozsáhlou distribuci do tkání. V průběhu dlouhodobé terapie nenastává významná kumulace. Metabolismus:Felodipin se rozsáhle metabolizuje v játrech působením izoenzymu CYP3A4. Všechny identifikované metabolity jsou inaktivní. Eliminace:V moči nelze zjistit nezměněnou mateřskou látku. Průměrný poločas felodipinu v terminální fázi je 25 hodin. Inaktivní hydrofilní metabolity, vytvářené biotransformací v játrech se vylučují hlavně ledvinami (asi ze 70 %), zbytek se vylučuje stolicí.Průměrná plazmatická clearance je 1100 ml/min a závisí na průtoku krve játry.Pacienti vyššího věku:U pacientů vyššího věku byly naměřeny zvýšené plazmatické koncentrace.Porucha jaterních funkcí:Až o 100 % zvýšené plazmatické koncentrace byly naměřeny u pacientů s poruchou jaterních funkcí.Porucha renálních funkcí:Porucha ledvin neovlivňuje farmakokinetiku felodipinu, ačkoli se při selhání ledvin kumulují inaktivní metabolity. Účinek potravy:Podle studií provedených s tabletami felodipinu může vysokotuková potrava nepříznivě ovlivnit farmakokinetické parametry felodipinu.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní

5

riziko pro člověka. V pokusech na zvířatech byly nalezeny nežádoucí účinky na reprodukční funkce. U potkanů (prodloužené trvání březnosti a obtížný porod) a králíků (vývojové poruchy distálních falang pravděpodobně způsobené sníženou uteroplacentární perfúzí) nebyly zjištěny náznaky přímého teratogenního účinku, výsledky však svědčí pro vznik druhotných následků farmakodynamického účinku. U opic byla nalezena abnormální pozice distálních falang. Význam těchto pozorování pro člověka není znám.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Tělo tablety:Mikrokrystalická celulosa Monohydrát laktosy Natrium-lauryl-sulfát Hypromelosa Magnesium-stearát

Potah tablety:Monohydrát laktosyHypromelosa Makrogol 4000 Barviva: žlutý oxid železitý, červený oxid železitý, oxid titaničitý 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Bílý opakní PVC/Al blistr v krabičce nebo bílá HDPE lahvička s bílým HDPE závitovým uzávěrem.

Originální balení obsahuje7, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 a 250 tablet s prodlouženým uvolňováním.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

HEXAL AG, Industriestraβe 25, 83607 Holzkirchen, Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

83/167/05-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15.6.2005/18.3.2009

10.

DATUM REVIZE TEXTU

8.2.2012