Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls234566/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Informace pro použití, čtěte pozorně!

EXACYLpotahované tablety(Acidum tranexamicum)

Držitel registračního rozhodnutísanofi-aventis, s.r.o., Praha, Česká republika

VýrobceSofarimex, Cacém, Portugalsko

SloženíLéčivá látka: Acidum tranexamicum 500 mg v 1 potahované tabletě.Pomocné látky: Pšeničný škrob, magnesium-stearát, sacharosa, roztok methakrylátového kopolymeruE 12,5%, bílý vosk.

Indikační skupinaAntifibrinolytikum.

CharakteristikaKyselina tranexamová snižuje chorobně vzniklé nebo zvýšené krvácení. Látka ovlivňuje některé faktory regulace krevní srážlivosti.

IndikacePřípravek se užívá u různých stavů spojených s chorobně vzniklým nebo zvýšeným krvácením. Jde např. o poruchy regulace krevní srážlivosti, místní chorobná krvácení zažívacího traktu, močových cest nebo dělohy, krvácení po malých operačních výkonech v oblasti horních cest dýchacích a podobně. EXACYL je vhodný pro dospělé i děti.

KontraindikacePřípravek nelze užívat při přecitlivělosti na kyselinu tranexamovou a ostatní látky obsažené v přípravku. Dále není EXACYL možno podávat při stavech s chorobnou tvorbou krevních sraženin (i proběhlých v minulosti) a při těžké ledvinové nedostatečnosti. EXACYL dále není vhodný pro pacienty, u kterých se někdy vyskytly křečové stavy. Pokud se u Vás kterýkoli z uvedených stavů objeví teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Nežádoucí účinkyVelmi vzácně byly hlášeny tyto nežádoucí příhody: nevolnost, zvracení nebo průjem, slabost s poklesem tlaku spolu se ztrátou vědomí nebo bez ní (obvykle po příliš rychlé intravenózní injekci, výjimečně po perorálním podání), trombóza (tvorba krevních sraženin v cévách), křeče. Může se objevit reakce z přecitlivělosti včetně anafylaxe (celková alergická reakce s postižením více systémů a rychlým rozvojem). Při případném výskytu těchto nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

InterakceÚčinky kyseliny tranexamové a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo

které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete užívat zároveň s EXACYLEM nějaký volně prodejný přípravek, poraďte se svým lékařem.

DávkováníDávkování je individuální a vždy je stanovuje lékař. Dospělí obvykle užívají 4 - 8 tablet (2 – 4 g) za 24 hodin rozděleně ve 2 - 4 denních dávkách. U dětí je běžná dávka kolem 20 mg/kg tělesné váhy denně, údaje o účinnosti, dávkování a bezpečnosti v těchto indikacích jsou však omezené. U pacientů s ledvinovou nedostatečností lehčího a středního stupně je nutno dávku snížit v závislosti na výsledcích laboratorního vyšetření. Tablety se užívají nejlépe po jídle, polykají se nerozkousané a zapíjejí sklenicí vody. Pokud náhodou vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve, ale ne jako dvojnásobek dávky příští.

UpozorněníPři podávání přípravku u krvácení ledvinového původu nelze vyloučit omezení nebo blokádu odtoku moči v důsledku vzniku krevní sraženiny v močovodu.Vzhledem ke zvýšenému riziku vzniku krevních sraženin v cévách je třeba pacientkám užívajícím perorální antikoncepci podávat tento přípravek s velkou opatrností a musí být předem prověřeny všechny rizikové faktoryPři renální insuficienci vedoucí k riziku akumulace látky v organismu je třeba snížit dávkování, podle hladiny kreatininu v séru.V těhotenství a v období kojení se užívání tohoto přípravku nedoporučuje. Lze ho tedy podávat jen výjimečně a s výslovným souhlasem lékaře.Předávkování kyselinou tranexamovou je velmi nepravděpodobné, nicméně pokud dojde k náhodnému požití většího množství tablet, zvláště dítětem, poraďte se se svým lékařem.Vhodný pro pacienty s celiakií. Pacienti s alergií na pšenici by neměli užívat tento léčivý přípravek.Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem než začnete tento léčivý přípravek užívat.

UchováváníUchovávejte při teplotě do 25

oC.

VarováníNepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení20 potahovaných tablet

Datum revize textu14.12.2011

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls126896/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU EXACYL Potahované tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna potahovaná tableta obsahuje acidum tranexamicum 500 mg. Pomocné látky: pšeničný škrob, sacharosa. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Potahované tablety. Popis lékové formy: bílé potahované tablety. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace

Hemoragická příhoda způsobená primárně generalizovaným fibrinolytickým stavem Hemoragická příhoda v důsledku podávání fibrinolytika Hemoragická příhoda v souvislosti s lokální fibrinolýzou, např.:

menoragie a metroragie:



způsobená hormonální dysfunkcí



sekundární jako následek traumatické, infekční nebo degenerativní léze uteru

gastrointestinální krvácení hematurie z dolních močových cest



způsobená adenomem prostaty



způsobená maligním tumorem močového měchýře nebo prostaty



způsobená ledvinovými kameny



obecně po chirurgických výkonech na prostatě a močových cestách

krvácení po ORL výkonech - adenektomie, tonsilektomie

4.2 Dávkování a způsob podání Dospělí: individuálně, obvykle 2 - 4 g /24 hodin, ve 2 – 4 dávkách. Děti: pro v současnosti schválené indikace (viz bod 4.1) je dávkování 20 mg/kg/den. Údaje o účinnosti, dávkování a bezpečnosti v těchto indikacích jsou však omezené. Pacienti s renální nedostatečností: Vzhledem k riziku akumulace látky v organismu je třeba dávku snížit v závislosti na hladinách sérového kreatininu.

Pokud dosahuje koncentrace kreatininu v séru 120 až 250 mol/l podává se 10 mg přípravku

na kilogram tělesné hmotnosti pacienta, a to dvakrát denně.

Pohybuje-li se koncentrace kreatininu mezi 250 a 500 mol/l, dávka 10 mg/kg hmotnosti se

podává jednou denně.

Při koncentraci 500 mol/l a vyšší se tato dávka podá jednou za 48 hodin.

Způsob podání: tablety se polykají nerozkousané po jídle a zapíjejí se přiměřeným množstvím tekutiny. 4.3 Kontraindikace

přecitlivělost na kyselinu tranexamovou nebo pomocné látky venózní nebo arteriální trombóza v anamnéze fibrinolytické stavy při konsumpční koagulopatii těžká ledvinová nedostatečnost (riziko akumulace látky v organismu) křeče v anamnéze

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Výše uvedené indikace a způsob podání je třeba striktně dodržovat.

Kyselinu tranexamovou nelze podávat pacientům se křečemi v anamnéze. Při hematurii renálního původu může dojít k mechanické anurii v důsledku vzniku krevní

sraženiny v ureteru.

Při renální insuficienci vedoucí k riziku akumulace látky v organismu je třeba snížit dávkování

podle hladiny kreatininu v séru.

Před podáním kyseliny tranexamové musí být prověřeny rizikové faktory tromboembolického

onemocnění.

Vzhledem ke zvýšenému riziku trombózy je třeba pacientkám užívajícím perorální antikoncepci

podávat tento přípravek s velkou opatrností.

Tento přípravek obsahuje sacharosu (pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharoso-izomaltasové deficienci by tento přípravek neměli užívat). 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Etamsylát způsobuje in vitro mírný pokles aktivity kyseliny tranexamové (zkrácení doby

odbourávání).

Vitamin K1 a tiemonium metylsulfát způsobují mírný vzestup aktivity kyseliny tranexamové

(prodloužení doby odbourávání).

Trombolytika a kyselina tranexamová vykazují antagonický účinek.

4.6 Těhotenství a kojení Těhotenství: kyselina tranexamová prochází placentární bariérou, na zvířatech však nebyl prokázán žádný teratogenní účinek. Riziko u člověka není zatím známo. Vzhledem k tomu je vhodné se podávání kyseliny tranexamové v těhotenství vyhnout. Kojení: Látka je v malém množství vylučována mateřským mlékem, kojení se během užívání přípravku nedoporučuje. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Vzhledem k tomu, že kyselina tranexamová může vyvolat pocit slabosti, je třeba pacienty upozornit, aby během užívání přípravku tyto činnosti nevykonávali. 4.8 Nežádoucí účinky Velmi vzácně byly hlášeny tyto nežádoucí příhody:

Gastrointestinální poruchy: trávicí potíže jako nauzea, zvracení a průjem.

Srdeční a cévní poruchy:

pocit slabosti s poklesem tlaku spolu se ztrátou vědomí nebo bez ní (obvykle po příliš rychlé intravenózní injekci, výjimečně po perorálním podání)

arteriální nebo venózní trombóza v jakékoli lokalizaci

Poruchy nervového systému: křeče, zvláště v případě chybného podání (viz bod 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: reakce z přecitlivělosti včetně anafylaxe.

4.9 Předávkování Předávkování kyselinou tranexamovou nemá žádné specifické příznaky. Terapeutické rozmezí přípravku je velmi široké. Bezprostředně po požití lze použít výplach žaludku a dále zahájit forsírovanou diurézu. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: ANTIFIBRINOLYTIKUM ATC kód : B02A A02 Kyselina tranexamová má antifibrinolytický účinek - inhibuje fibrinolytickou aktivitu plazminu. K inhibici dochází tak, že kyselina tranexamová vytvoří komplex s plazminogenem, který trvá i po jeho přeměně na plazmin. Takto vázaný plazmin má podstatně nižší aktivitu než plazmin volný. Ve studiích in vivo byl prokázán inhibiční vliv vysokých dávek kyseliny tranexamové na komplementový systém. Po podání pokusným zvířatům intracerebrálně byl pozorován epileptogenní účinek. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce: Po perorálním podání (500 mg) dosahuje kyselina tranexamová maximální koncentrace v plazmě za 2-3 hodiny. Šest hodin po podání už není látka detekovatelná. Distribuce: Látka prostupuje do tkání a do mozkomíšního moku s určitým zpožděním. Distribuční objem činí asi 33 % tělesné hmotnosti. Eliminace: Kyselina tranexamová se vylučuje močí v nezměněné formě. Devadesát procent podané dávky se vyloučí ledvinami během prvních 12 hodin po podání (glomerulární vylučování bez tubulární reabsorpce). U pacientů s ledvinovou nedostatečností je plazmatická koncentrace zvýšena. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Výsledky dosažené v pokusech zvířatech (myš, potkan, králík) potvrzují nízkou akutní toxicitu kyseliny tranexamové (při i.v. podání LD50 = 1,3-2,0 mg/kg tělesné hmotnosti zvířete, při p.o. podání

LD50 = 17,3-21,0 mg/kg tělesné hmotnosti zvířete). Ani dlouhodobé podávání této látky nevedlo

k žádným výrazným negativním účinkům na zdravotní stav pokusných zvířat (potkan, králík, pes). Fertilitu u zvířat ovlivňuje kyselina tranexamová až ve velmi vysokých dávkách - 900 mg/kg/den a více (pokles fertility o 20 %). V pokusech na zvířatech (potkan, králík) se neprojevil žádný vliv na gestaci ani žádné teratogenní účinky. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Pšeničný škrob, mangesium-stearát, sacharosa, roztok methakrylátového kopolymeru E 12,5%, bílý vosk. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti 3 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25oC. 6.5 Druh obalu a velikost balení Blistr PVC/Al, krabička. 20 potahovaných tablet. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI sanofi-aventis, s.r.o. Praha Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 16/401/91-S/C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 13.11.1991/ 23.5. 2007 10. DATUM REVIZE TEXTU 22.8.2012

EXACYL por. tbl. flm. – VNEJŠÍ OBAL

EXACYLpotahované tabletyAcidum tranexamicum 500 mg

20 potahovaných tablet Perorální podáníSložení:Jedna potahovaná tableta obsahuje acidum tranexamicum 500 mg.Pomocné látky: pšeničný škrob, sacharosa aj.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.Uchovávejte při teplotě do 25

oC.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

Držitel rozhodnutí o registracisanofi-aventis, s.r.o.Praha, Česká republika

Registrační číslo : 16/401/91-S/C

Číslo šarže:

Použitelné do:

EAN: 8595116520808

Braillovo písmo: Exacyl

EXACYL por. tbl. flm. – VNITŘNÍ OBAL - blistr

EXACYL

500 mg

Potahované tablety

Acidum tranexamicum

sanofi-aventis

Batch:

Expiry date: